Bcl-2 Family
Bcl-2 family proteins are a group of proteins homologous to the Bcl-2 protein and characterized by containing at least one of four conserved Bcl-2 homology (BH) domains (BH1, BH2, BH3 and BH4). Bcl-2 family proteins, consisting of pro-apoptotic and anti-apoptotic molecules, can be classified into the following three subfamilies according to sequence homology within four BH domains: (1) a subfamily shares sequence homology within all four BH domains, such as Bcl-2, Bcl-XL and Bcl-w which are anti-apoptotic; (2) a subfamily shares sequence homology within BH1, BH2 and BH4, such as Bax and Bak which are pro-apoptotic; (3) a subfamily shares sequence homology only within BH3, such as Bik and Bid which are pro-apoptotic.
Products for Bcl-2 Family
- Cat.No. 상품명 정보
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GC17008
(+)-Apogossypol
(+)-Apogossypol은 범 BCL-2 길항제입니다. (+)-Apogossypol은 각각 2.6, 2.8 및 3.69μM의 EC50으로 Mcl-1, Bcl-2 및 Bcl-xL에 결합합니다.
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GC34980
(E)-Ferulic acid
(E)-Ferulic acid는 식물 세포벽에 풍부한 방향족 화합물인 Ferrulic acid의 이성질체입니다. (E)-페룰린산은 β-카테닌의 인산화를 일으켜 β-카테닌의 프로테아좀 분해를 유발하고 pro-apoptotic factor Bax의 발현을 증가시키고 pro-survivin 인자 survivin의 발현을 감소시킨다. (E)-페룰산은 활성산소종(ROS)을 제거하고 지질 과산화를 억제하는 강력한 능력을 보여줍니다. (E)-Ferulic acid는 인간 폐암 세포주 H1299에서 항증식 및 항이동 효과를 모두 발휘합니다.
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GC34096
(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid))
(R)-(-)-Gossypol 아세트산(AT-101(아세트산))(AT-101(아세트산))은 천연물 Gossypol의 좌회전 이성질체이다. AT-101은 각각 260±30nM, 170±10nM 및 4807777877878의 Kis로 Bcl-2, Mcl-1 및 Bcl-xL 단백질에 결합하는 것으로 결정되었습니다.
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GC72991
(Rac)-Lisaftoclax
(Rac)-APG-2575
(Rac)-Lisaftoclax Rac-APG-2575는 혈액 악성 종양 연구 CN112898295A에 사용할 수있는 Bcl-2 억제제입니다. -
GC35001
(S)-Gossypol acetic acid
(S)-(+)-Gossypol acetic acid
(S)-Gossypol은 천연 제품 Gossypol의 이성질체입니다. (S)-Gossypol은 Bcl-xL 및 Bcl-2 단백질의 BH3 결합 홈에 높은 친화도로 결합합니다. -
GC73372
(S)-Sabutoclax
(S)-BI-97C1
(S)-SabutoclaxS-BI-97C1은 광학적으로 순수한 코튼페놀 유도체로 항시체 B세포 림프종/백혈병-2 Bcl-2 가족단백질의 범활성 억제제이다. -
GC12258
2,3-DCPE hydrochloride
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GC17512
A-1155463
A-1155463은 Molt-4 세포에서 EC50이 70nM인 매우 강력하고 선택적인 BCL-XL 억제제입니다.
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GC16278
A-1210477
A-1210477은 0.45nM의 Ki를 갖는 MCL-1의 강력하고 선택적인 억제제입니다. A-1210477은 MCL-1에 특이적으로 결합하고 MCL-1 의존적 방식으로 암세포의 세포자멸사를 촉진한다.
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GC17513
A-1331852
A-1331852는 Ki가 10pM 미만인 경구용 BCL-XL 선택적 억제제입니다.
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GC32981
A-385358
A-385358은 Bcl-XL 및 Bcl-2에 대해 각각 0.80 및 67nM의 Kis를 갖는 Bcl-XL의 선택적 억제제입니다.
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GC64674
ABBV-167
ABBV-167은 BCL-2 억제제 베네토클락스의 인산염 전구약물이다.
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GC73269
ABBV-467
ABBV-467는 선택적 MCL-1억제제이다 (Ki:<0.01 nM).
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GC14069
ABT-199
GDC 0199, Venetoclax
Venetoclax(ABT-199,GDC-0199)은 세포무한실험에서 억제상수 Ki가 0.01 nM인 Bcl-2의 선택성 억제제이다. -
GC12405
ABT-263 (Navitoclax)
Navitoclax,ABT-263,ABT263,ABT 263
ABT-263 (Navitoclax)은 Bcl-xL, Bcl-2 및 Bcl-w를 억제하는 억제제로 각각의 Ki ≤0.5 nM, ≤1 nM 및 ≤1 nM 가 있다. -
GC17234
ABT-737
ABT 737, ABT737
An inhibitor of anti-apoptotic Bcl-2 proteins -
GN10341
Acetate gossypol
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GC19452
AMG-176
AMG-176
AMG-176 (Tapotoclax)은 Ki 가 0.13 nM인 강력한 선택적 경구 활성 MCL-1억제제이다. -
GC14080
Apogossypolone (ApoG2)
ApoG2
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GC72803
Aspidin BB
Aspidin BB는 phloroglucinol 유도체로, Dryopteris championii의 공중 부분에서 분리 될 수 있습니다.
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GC11106
AT-101
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GC33247
AZD-5991
AZD-5991은 FRET 분석에서 IC50이 0.7nM이고 표면 플라즈몬 공명(SPR) 분석에서 Kd가 0.17nM인 강력하고 선택적인 Mcl-1 억제제입니다.
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GC33283
AZD-5991 Racemate
AZD-5991 Racemate는 AZD-5991의 racemate입니다. AZD-5991 Racemate는 FRET 분석에서 IC50이 3nM 미만인 Mcl-1 억제제입니다.
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GC33239
AZD-5991 S-enantiomer
AZD-5991 S-거울상 이성질체는 AZD-5991의 덜 활성인 거울상 이성질체입니다. AZD-5991 S-거울상 이성질체는 FRET 분석에서 IC50이 6.3μM이고 표면 플라즈몬 공명(SPR) 분석에서 Kd가 0.98μM인 Mcl-1 억제제입니다.
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GC33255
AZD4320
AZD4320은 KPUM-MS3, KPUM-UH1 및 STR-428 세포에 대해 IC50이 각각 26nM, 17nM 및 170nM인 새로운 BH3 모방 이중 BCL2/BCLxL 억제제입니다.
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GC72817
BAI1 hydrochloride
BAI1 hydrochloride는 선택적 세포 사멸 인자 BAX 알로스테릭 억제제이다.
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GC34263
Bak BH3
Bak BH3는 Bak의 BH3 도메인에서 파생되며 세포에서 Bcl-xL의 기능을 길항할 수 있습니다.
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GC12053
BAM7
BAM 7;BAM-7
A direct activator of Bax -
GC68729
Bax activator-1
Bax 활성화제-1 (화합물 106)는 Bax를 활성화시키는 물질로, Bax 의존적 종양 세포의 세포사멸을 유도합니다.
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GC12763
Bax channel blocker
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GC16023
Bax inhibitor peptide P5
Bax inhibitor
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GC17195
Bax inhibitor peptide V5
BIP-V5; BAX Inhibiting Peptide V5
A Bax inhibitor -
GC16695
Bax inhibitor peptide, negative control
Peptide inhibit Bax translocation to mitochondria
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GC71008
BBR-BODIPY
BBR-BODIPY은 표적 세포와의 상호 작용을 스크리닝할 수 있는 형광 프로브입니다.
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GC63325
Bcl-xL antagonist 2
Bcl-xL 길항제 2는 IC50과 Ki가 각각 0.091μM 및 65nM인 BCL-XL의 강력하고 선택적인 경구 활성 길항제입니다. Bcl-xL 길항제 2는 암세포의 세포자멸사를 촉진합니다. Bcl-xL 길항제 2는 만성 림프구성 백혈병(CLL) 및 비호지킨 림프종(NHL) 연구에 대한 가능성이 있습니다.
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GC62599
BCL6-IN-4
BCL6-IN-4는 IC50이 97nM인 강력한 B세포 림프종 6(BCL6) 억제제입니다. BCL6-IN-4는 항종양 활성이 있습니다.
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GC68012
BCL6-IN-7
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GC10721
BDA-366
BDA-366은 강력한 Bcl2 길항제(Ki = 3.3nM)로 Bcl2-BH4 도메인에 높은 친화도와 선택도로 결합합니다. BDA-366은 Bcl2의 구조적 변화를 유도하여 항아폽토시스 기능을 없애고 이를 생존 분자에서 세포 사멸 유도제로 전환합니다. BDA-366은 폐암 세포의 성장을 억제합니다.
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GC73940
BFC1108
BFC1108는 작은 분자 Bcl-2기능성 컨버터입니다.
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GC74043
Bfl-1-IN-2
Bfl-1-IN-2 (화합물 13) 는 Bfl-1의 가역공가억제제(IC50: 4.3 μM)입니다.
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GC18136
BH3I-1
BHI1; BH 3I1
BH3I-1은 Bcl-2 계열 길항제로 FP assay에서 2.4±0.2μM의 Ki로 Bcl-xL에 대한 Bak BH3 펩타이드의 결합을 억제합니다. BH3I-1은 p53/MDM2 쌍에 대해 5.3μM의 Kd를 가지고 있습니다. -
GC15987
BIM, Biotinylated
Bim peptide fragment with a biotin moiety attached
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GC68765
Bim-IN-1
Bim-IN-1은 Bim 발현 억제제로 효과적이며, Bim-IN-1은 Bim의 발현 수준을 낮출 수 있으며 단백질 키나아제 A에 대한 억제 작용이 거의 없으며 동시에 낮은 독성도 가지고 있습니다.
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GC33407
BM 957
BM 957은 강력한 Bcl-2 및 Bcl-xL 억제제이며 Kis는 각각 1.2, <1 nM 및 IC50s는 5.4, 6.0 nM입니다.
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GC13498
BM-1074
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GC62871
BM-1244
APG-1252-M1
BM-1244(APG-1252-M1)는 Bcl-xL 및 Bcl-2에 대해 각각 134 및 450nM의 Kis를 갖는 강력한 Bcl-xL/Bcl-2 억제제입니다. BM-1244는 5nM의 EC50으로 노화 섬유아세포(SnC)를 억제합니다. (특허 WO2019033119A1에서). -
GC38014
BT2
BT2는 IC50이 3.19μM인 BCKDC 키나제(BDK) 억제제입니다.
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GC31806
Bz 423 (BZ48)
BZ48
Bz 423(BZ48)은 자가반응성 림프구에 대한 선택성을 나타내는 루푸스의 쥐 모델에서 치료 특성을 갖는 세포자멸사 1,4-벤조디아제핀이며 Bax 및 Bak을 활성화합니다. -
GC73935
CBI1 formic
CBI1 formic는 공가 BAX 억제제의 일종이다.
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GC62561
CCT369260
CCT369260(화합물 1)은 항종양 활성을 갖는 경구 활성 B-세포 림프종 6(BCL6) 억제제입니다. CCT369260(화합물 1)은 520nM의 IC50을 나타냅니다.
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GN10463
Chelerythrine
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GC13065
Chelerythrine Chloride
Broussonpapyrine chloride, NSC 646662
Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL -
GN10219
Ciwujianoside-B
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GC60111
Clitocine
버섯에서 분리된 아데노신 뉴클레오사이드 유사체인 클리토신은 강력하고 효과적인 해독제입니다. 클리토신은 넌센스 돌연변이의 억제인자 역할을 하며 p53 넌센스 돌연변이 대립유전자를 보유한 세포에서 p53 단백질의 생산을 유도할 수 있습니다. 클리토신은 Mcl-1을 표적으로 하여 다제내성 인간 암세포에서 세포자멸사를 유도할 수 있습니다. 항암 활성.
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GN10040
Dehydrocorydaline
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GC68956
Dehydrocorydaline (hydroxyl)
13-Methylpalmatine (hydroxyl)
Dehydrocorydaline hydroxyl (13-Methylpalmatine)은 생물 알칼로이드입니다. Dehydrocorydaline hydroxyl은 Bax, Bcl-2 단백질 발현을 조절하며 caspase-7, caspase-8을 활성화시키고 PARP를 비활성화합니다. Dehydrocorydaline hydroxyl은 p38 MAPK 활성화를 증가시켜 항염증 및 항암 효과가 있습니다. Dehydrocorydaline hydroxyl은 강력한 항말라리아 작용을 가지며 저세포독성(세포 생존율> 90%)이 있으며 P.falciparum 3D7 균주(IC50=38 nM)에 효과적입니다.
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GC10661
Destruxin B
SB 242536,NSC 236580
곤충병원성 균류인 Metarhizium anisopliae에서 분리된 Destruxin B는 살충 및 항암 활성을 갖는 시클로뎁시펩티드 중 하나입니다. -
GC38617
Dihydrokaempferol
(+)-Aromadendrin, (+)-Dihydrokaempferol, Dihydrokaempferol, trans-Dihydrokaempferol
Dihydrokaempferol(Aromadendrin)은 자유 라디칼 소거 작용, 항염증 및 항 종양 등의 생물학적 플라보노이드 화합물이다. -
GC35882
dMCL1-2
dMCL1-2는 30nM의 KD로 MCL1에 결합하는 Cereblon 기반 골수 세포 백혈병 1(MCL1)(Bcl-2 계열 구성원)의 강력하고 선택적인 PROTAC입니다. dMCL1-2는 MCL1의 분해에 의해 세포 사멸 기구를 활성화합니다.
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GC12139
Gambogic Acid
GA, β-Guttiferin
Gambogic Acid는 세포를 통과할 수 있는 시스테인 활성화제와 세포 사멸 유도제로 유방암, 폐암, 간암 연구에서 일반적으로 사용된다. -
GC32998
Ginsenoside Rh4
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GC69163
GL0388
GL0388는 Bax 활성제로, Bax가 미토콘드리아 막에 삽입되도록 유도합니다. GL0388은 다양한 암 세포에서 성장 억제 활성을 나타내며, IC50 값은 0.299-1.57 μM입니다. GL0388은 Bax를 활성화하고 Bax 매개 세포 자살을 유도합니다. GL0388은 체내에서 유방암 이식 종양의 성장을 억제합니다.
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GC34134
Glycocholic acid
Cholylglycine, GCA
글리코콜린산은 항암 활성을 갖는 담즙산으로 펌프 저항 관련 및 비펌프 저항 관련 경로를 표적으로 합니다. -
GN10082
Gossypol
BL 193, (±)-Gossypol, NSC 56817, NSC 624336, Pogosin
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GC11510
HA14-1
A Bcl-2 inhibitor
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GC12046
iMAC2
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GN10645
Jaceosidin
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GC64467
Lisaftoclax
APG-2575; Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1
Lisaftoclax(화합물 6)는 특허 WO2018027097A1에서 추출한 항종양 활성을 갖는 이중 Bcl-2 및 Bcl-xl 억제제입니다. Lisaftoclax는 Bcl-2 및 Bcl-xl에 대해 각각 2nM 및 5.9nM의 IC50 값을 나타냅니다. -
GC15480
Marinopyrrole A
Marinopyrrole A
마리노피롤 A(마리노피롤 A)는 IC50 값이 10.1 μM인 신규하고 특이적인 Mcl-1 억제제이며 BCL-x1보다 >8배 선택성을 나타냅니다(IC50 > 80 μM). -
GC66017
Mcl-1 inhibitor 6
Mcl-1 억제제 6은 Kd가 0.23nM이고 Ki가 0.02μM인 경구 활성 선택적 골수성 세포 백혈병 1(Mcl-1) 단백질 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Mcl-1 억제제 6은 다른 Bcl-2 계열 구성원(Bcl-2, Bcl2A1, Bcl-xL 및 Bcl-w, Kd>10 μM)보다 우수한 선택성을 보유합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Mcl-1 억제제 6은 강력한 항종양제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC38927
MCL-1/BCL-2-IN-2
MCL-1/BCL-2-IN-2(화합물 6)는 강력하고 선택적인 Mcl-1 및 Bcl-2 이중 억제제입니다.
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GC38928
MCL-1/BCL-2-IN-3
MCL-1/BCL-2-IN-3(화합물 2)은 각각 5.95 및 4.78μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 Mcl-1 및 Bcl-2 이중 억제제입니다.
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GC36556
Mcl1-IN-1
Mcl1-IN-1은 골수 세포 인자 1(Mcl-1)의 억제제입니다(IC50=2.4μM).
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GC36557
Mcl1-IN-11
Mcl1-IN-11(화합물 G)은 선택적인 Mcl-1 억제제로 Bcl-2에서 덜 강력하며 Kis는 각각 0.06 및 4.2μM입니다.
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GC36558
Mcl1-IN-12
Mcl1-IN-12(화합물 F)는 선택적인 Mcl-1 억제제로 Bcl-2에서 덜 강력하며 Kis는 각각 0.29 및 3.1μM입니다. 항종양 활성.
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GC33035
Mcl1-IN-2
Mcl1-IN-2는 골수 세포 인자 1(Mcl-1)의 억제제입니다. Mcl1-IN-2는 비경쟁적인 델리 메탈로-β-락타마제(NDM-1) 억제제입니다. Metallo-⋲에 대한 MCL1-in-2의 IC50S NDM-1, IMIS 및 L1은 0.4637 ⋼ m, 3.980offlineefficient_models_2022q2.md
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GC33347
Mcl1-IN-3
Mcl1-IN-3은 특허 WO2015153959A2, 화합물 실시예 57에서 추출한 Mcl1의 억제제이고; IC50 및 Ki는 각각 0.67 및 0.13 μM입니다.
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GC33364
Mcl1-IN-4
Mcl1-IN-4는 IC50이 0.2 μ인 Mcl1의 억제제입니다.
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GC38811
Mcl1-IN-8
Mcl1-IN-8(화합물 8)은 Ki가 0.3 μ인 경구 활성 Mcl-1-PUMA 인터페이스 억제제입니다. Mcl1-IN-8은 PUMA 의존성 세포자멸사를 감소시키는 동시에 암세포에서 Mcl-1-매개 항세포자멸사를 비활성화하는 이중 활성을 나타냅니다.
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GC36559
Mcl1-IN-9
Mcl1-IN-9는 재설계된 BCR-ABL+ B-ALL 세포에서 IC50이 446nM이고 Ki가 0.03nM인 강력한 골수 세포 백혈병-1(Mcl-1) 억제제입니다.
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GC33295
MIK665 (S-64315)
S64315
S63845에서 파생된 MIK665(S-64315)(S-64315)는 골수 세포 백혈병 서열 1(MCL1) 억제제입니다. MIK665(S-64315)는 MCL1에 대해 1.81nM의 IC50을 갖습니다. -
GC15400
MIM1
An Mcl-1 inhibiting molecule
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GC33312
ML311
ML311은 Mcl-1/Bim 상호작용의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
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GC61096
MSN-125
MSN-125는 강력한 Bax 및 Bak 올리고머화 억제제입니다. MSN-125은 IC50이 4 μM인 미토콘드리아 외막 투과성 (MOMP)을 방지합니다. MSN-125은 HCT-116, BMK 세포 및 원시 피질 신경세포에서 Bax / Bak 매개의 세포사 죽음을 강력하게 억제하며, 원시 신경세포를 글루타메이트 독성으로부터 보호합니다.
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GC63083
MSN-50
MSN-50은 Bax 및 Bak 올리고머화 억제제입니다.
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GC16938
Muristerone A
Mur A
An ecdysteroid receptor agonist -
GC62707
Murizatoclax
AMG 397
Murizatoclax(AMG 397)는 15pM의 Ki를 갖는 골수성 백혈병 1(MCL-1) 억제제의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제입니다. Murizatoclax 경쟁은 pro-apoptotic BCL-2 계열 구성원과 함께 MCL1의 BH3 결합 홈에 결합합니다. Murizatoclax는 암 연구에 사용될 수 있습니다. -
GC68019
NPB
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GC72835
NSC260594
NSC260594세포 사멸을 유도하다.
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GC25673
Obatoclax (GX15-070)
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GC11569
Obatoclax mesylate (GX15-070)
GX15070
An antagonist of pro-survival Bcl-2 proteins -
GC72892
Oblimersen sodium
Oblimersen sodium 는 BCL-2 RNA에 대한 BCL-2 억제제입니다.
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GC36855
Paris saponin VII
파리 사포닌 VII(Chonglou Saponin VII)는 Trillium tschonoskii Maxim의 뿌리와 뿌리줄기에서 분리된 스테로이드성 사포닌입니다. K562/ADR 세포에서 파리 사포닌 VII에 의해 유도된 세포자멸사는 Akt/MAPK 및 P-gp 억제와 관련이 있습니다. 파리 사포닌 VII는 미토콘드리아 막 전위를 약화시키고 Bax 및 cytochrome c와 같은 세포 사멸 관련 단백질의 발현을 증가시키며 Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 및 p-의 단백질 발현 수준을 감소시킵니다. 악. 파리 사포닌 VII는 K562/ADR 세포에서 강력한 자가포식을 유도하고 백혈병 치료에 생화학적 기초를 제공합니다.
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GC62505
Pelcitoclax
APG-1252
Pelcitoclax(APG-1252)는 항종양 및 세포자멸사 효과가 있는 강력한 Bcl-2/Bcl-xl 억제제입니다. -
GC63769
PROTAC Bcl-xL degrader-2
PROTAC Bcl-xL 분해기-2는 IC50이 0.6nM인 von Hippel-Lindau 리간드를 기반으로 하는 강력한 Bcl-xL(Bcl-2 계열 구성원) 분해기입니다.
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GC38941
PROTAC Bcl2 degrader-1
PROTAC Bcl2 degrader-1 (화합물 C5)은 Cereblon 리간드를 기반으로 한 PROTAC입니다. 이 화합물은 Mcl-1/Bcl-2 이중 억제제 Nap-1에 CRBN 결합 리간드 pomalidomide를 도입하여 E3 리가제 cereblon (CRBN) 결합을 유도함으로써 Bcl-2(IC50, 4.94 μM; DC50, 3.0 μM)와 Mcl-1(IC50, 11.81 μM)의 분해를 강력하고 선택적으로 유도합니다.
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GC38943
PROTAC Mcl1 degrader-1
Cereblon 리간드를 기반으로 한 PROTAC(단백질 분해 표적 키메라)인 PROTAC Mcl1 분해자-1(화합물 C3)은 IC50이 0.78μM인 강력하고 선택적인 Mcl-1(Bcl-2 계열 구성원) 억제제입니다. PROTAC Mcl1 분해자-1은 E3 리가제 세레블론(CRBN) 결합 리간드 포말리도마이드를 Mcl-1 억제제 S1-6에 μM 범위 친화도로 도입하여 Mcl-1의 유비퀴틴화 및 프로테아좀 분해를 유도합니다.
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GC34389
PUMA BH3
PUMA BH3은 p53 상향조절된 세포자멸사(PUMA) BH3 도메인 펩타이드로, Kd가 26nM인 Bak의 직접적인 활성제로 작용합니다.
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GC12902
Pyridoclax
MR-29072
Pyridoclax는 잠재적인 Mcl-1 억제제입니다. -
GC72864
PZ703b hydrochloride
PZ703b hydrochloride는 apoptosis를 유도하고 암세포 증식을 억제하는 Bcl-xl PROTAC 분해제입니다.