Bcl-2 Family
Bcl-2 family proteins are a group of proteins homologous to the Bcl-2 protein and characterized by containing at least one of four conserved Bcl-2 homology (BH) domains (BH1, BH2, BH3 and BH4). Bcl-2 family proteins, consisting of pro-apoptotic and anti-apoptotic molecules, can be classified into the following three subfamilies according to sequence homology within four BH domains: (1) a subfamily shares sequence homology within all four BH domains, such as Bcl-2, Bcl-XL and Bcl-w which are anti-apoptotic; (2) a subfamily shares sequence homology within BH1, BH2 and BH4, such as Bax and Bak which are pro-apoptotic; (3) a subfamily shares sequence homology only within BH3, such as Bik and Bid which are pro-apoptotic.
Products for Bcl-2 Family
- Cat.No. 상품명 정보
- GC17008 (+)-Apogossypol (+)-Apogossypol은 범 BCL-2 길항제입니다. (+)-Apogossypol은 각각 2.6, 2.8 및 3.69μM의 EC50으로 Mcl-1, Bcl-2 및 Bcl-xL에 결합합니다.
- GC34980 (E)-Ferulic acid (E)-Ferulic acid는 식물 세포벽에 풍부한 방향족 화합물인 Ferrulic acid의 이성질체입니다. (E)-페룰린산은 β-카테닌의 인산화를 일으켜 β-카테닌의 프로테아좀 분해를 유발하고 pro-apoptotic factor Bax의 발현을 증가시키고 pro-survivin 인자 survivin의 발현을 감소시킨다. (E)-페룰산은 활성산소종(ROS)을 제거하고 지질 과산화를 억제하는 강력한 능력을 보여줍니다. (E)-Ferulic acid는 인간 폐암 세포주 H1299에서 항증식 및 항이동 효과를 모두 발휘합니다.
- GC34096 (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) (R)-(-)-Gossypol 아세트산(AT-101(아세트산))(AT-101(아세트산))은 천연물 Gossypol의 좌회전 이성질체이다. AT-101은 각각 260±30nM, 170±10nM 및 4807777877878의 Kis로 Bcl-2, Mcl-1 및 Bcl-xL 단백질에 결합하는 것으로 결정되었습니다.
- GC35001 (S)-Gossypol acetic acid (S)-Gossypol은 천연 제품 Gossypol의 이성질체입니다. (S)-Gossypol은 Bcl-xL 및 Bcl-2 단백질의 BH3 결합 홈에 높은 친화도로 결합합니다.
- GC12258 2,3-DCPE hydrochloride
- GC17512 A-1155463 A-1155463은 Molt-4 세포에서 EC50이 70nM인 매우 강력하고 선택적인 BCL-XL 억제제입니다.
- GC16278 A-1210477 A-1210477은 0.45nM의 Ki를 갖는 MCL-1의 강력하고 선택적인 억제제입니다. A-1210477은 MCL-1에 특이적으로 결합하고 MCL-1 의존적 방식으로 암세포의 세포자멸사를 촉진한다.
- GC17513 A-1331852 A-1331852는 Ki가 10pM 미만인 경구용 BCL-XL 선택적 억제제입니다.
- GC32981 A-385358 A-385358은 Bcl-XL 및 Bcl-2에 대해 각각 0.80 및 67nM의 Kis를 갖는 Bcl-XL의 선택적 억제제입니다.
- GC64674 ABBV-167 ABBV-167은 BCL-2 억제제 베네토클락스의 인산염 전구약물이다.
-
GC14069
ABT-199
Bcl-2 억제제
-
GC12405
ABT-263 (Navitoclax)
Bcl-2 패밀리 단백질의 억제제
- GC17234 ABT-737 An inhibitor of anti-apoptotic Bcl-2 proteins
- GN10341 Acetate gossypol
- GC19452 AMG-176 AMG-176(AMG-176)는 0.13nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적이고 경구 활성인 MCL-1 억제제입니다.
- GC14080 Apogossypolone (ApoG2)
- GC11106 AT-101
- GC33247 AZD-5991 AZD-5991은 FRET 분석에서 IC50이 0.7nM이고 표면 플라즈몬 공명(SPR) 분석에서 Kd가 0.17nM인 강력하고 선택적인 Mcl-1 억제제입니다.
- GC33283 AZD-5991 Racemate AZD-5991 Racemate는 AZD-5991의 racemate입니다. AZD-5991 Racemate는 FRET 분석에서 IC50이 3nM 미만인 Mcl-1 억제제입니다.
- GC33239 AZD-5991 S-enantiomer AZD-5991 S-거울상 이성질체는 AZD-5991의 덜 활성인 거울상 이성질체입니다. AZD-5991 S-거울상 이성질체는 FRET 분석에서 IC50이 6.3μM이고 표면 플라즈몬 공명(SPR) 분석에서 Kd가 0.98μM인 Mcl-1 억제제입니다.
- GC33255 AZD4320 AZD4320은 KPUM-MS3, KPUM-UH1 및 STR-428 세포에 대해 IC50이 각각 26nM, 17nM 및 170nM인 새로운 BH3 모방 이중 BCL2/BCLxL 억제제입니다.
- GC34263 Bak BH3 Bak BH3는 Bak의 BH3 도메인에서 파생되며 세포에서 Bcl-xL의 기능을 길항할 수 있습니다.
- GC12053 BAM7 A direct activator of Bax
- GC12763 Bax channel blocker
- GC16023 Bax inhibitor peptide P5 Bax inhibitor
- GC17195 Bax inhibitor peptide V5 A Bax inhibitor
- GC16695 Bax inhibitor peptide, negative control Peptide inhibit Bax translocation to mitochondria
- GC63325 Bcl-xL antagonist 2 Bcl-xL 길항제 2는 IC50과 Ki가 각각 0.091μM 및 65nM인 BCL-XL의 강력하고 선택적인 경구 활성 길항제입니다. Bcl-xL 길항제 2는 암세포의 세포자멸사를 촉진합니다. Bcl-xL 길항제 2는 만성 림프구성 백혈병(CLL) 및 비호지킨 림프종(NHL) 연구에 대한 가능성이 있습니다.
- GC62599 BCL6-IN-4 BCL6-IN-4는 IC50이 97nM인 강력한 B세포 림프종 6(BCL6) 억제제입니다. BCL6-IN-4는 항종양 활성이 있습니다.
- GC68012 BCL6-IN-7
- GC10721 BDA-366 BDA-366은 강력한 Bcl2 길항제(Ki = 3.3nM)로 Bcl2-BH4 도메인에 높은 친화도와 선택도로 결합합니다. BDA-366은 Bcl2의 구조적 변화를 유도하여 항아폽토시스 기능을 없애고 이를 생존 분자에서 세포 사멸 유도제로 전환합니다. BDA-366은 폐암 세포의 성장을 억제합니다.
- GC18136 BH3I-1 BH3I-1은 Bcl-2 계열 길항제로 FP assay에서 2.4±0.2μM의 Ki로 Bcl-xL에 대한 Bak BH3 펩타이드의 결합을 억제합니다. BH3I-1은 p53/MDM2 쌍에 대해 5.3μM의 Kd를 가지고 있습니다.
-
GC15987
BIM, Biotinylated
Bim peptide fragment with a biotin moiety attached
- GC33407 BM 957 BM 957은 강력한 Bcl-2 및 Bcl-xL 억제제이며 Kis는 각각 1.2, <1 nM 및 IC50s는 5.4, 6.0 nM입니다.
- GC13498 BM-1074
- GC62871 BM-1244 BM-1244(APG-1252-M1)는 Bcl-xL 및 Bcl-2에 대해 각각 134 및 450nM의 Kis를 갖는 강력한 Bcl-xL/Bcl-2 억제제입니다. BM-1244는 5nM의 EC50으로 노화 섬유아세포(SnC)를 억제합니다. (특허 WO2019033119A1에서).
- GC38014 BT2 BT2는 IC50이 3.19μM인 BCKDC 키나제(BDK) 억제제입니다.
- GC31806 Bz 423 (BZ48) Bz 423(BZ48)은 자가반응성 림프구에 대한 선택성을 나타내는 루푸스의 쥐 모델에서 치료 특성을 갖는 세포자멸사 1,4-벤조디아제핀이며 Bax 및 Bak을 활성화합니다.
- GC62561 CCT369260 CCT369260(화합물 1)은 항종양 활성을 갖는 경구 활성 B-세포 림프종 6(BCL6) 억제제입니다. CCT369260(화합물 1)은 520nM의 IC50을 나타냅니다.
- GN10463 Chelerythrine
- GC13065 Chelerythrine Chloride Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL
- GN10219 Ciwujianoside-B
- GC60111 Clitocine 버섯에서 분리된 아데노신 뉴클레오사이드 유사체인 클리토신은 강력하고 효과적인 해독제입니다. 클리토신은 넌센스 돌연변이의 억제인자 역할을 하며 p53 넌센스 돌연변이 대립유전자를 보유한 세포에서 p53 단백질의 생산을 유도할 수 있습니다. 클리토신은 Mcl-1을 표적으로 하여 다제내성 인간 암세포에서 세포자멸사를 유도할 수 있습니다. 항암 활성.
- GN10040 Dehydrocorydaline
- GC10661 Destruxin B 곤충병원성 균류인 Metarhizium anisopliae에서 분리된 Destruxin B는 살충 및 항암 활성을 갖는 시클로뎁시펩티드 중 하나입니다.
- GC38617 Dihydrokaempferol Dihydrokaempferol은 Bauhinia Championii(Benth)에서 분리됩니다.
- GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2는 30nM의 KD로 MCL1에 결합하는 Cereblon 기반 골수 세포 백혈병 1(MCL1)(Bcl-2 계열 구성원)의 강력하고 선택적인 PROTAC입니다. dMCL1-2는 MCL1의 분해에 의해 세포 사멸 기구를 활성화합니다.
- GC12139 Gambogic Acid A xanthonoid with anticancer activity
- GC32998 Ginsenoside Rh4
- GC34134 Glycocholic acid 글리코콜린산은 항암 활성을 갖는 담즙산으로 펌프 저항 관련 및 비펌프 저항 관련 경로를 표적으로 합니다.
- GN10082 Gossypol
- GC11510 HA14-1 A Bcl-2 inhibitor
- GC12046 iMAC2
- GN10645 Jaceosidin
- GC64467 Lisaftoclax Lisaftoclax(화합물 6)는 특허 WO2018027097A1에서 추출한 항종양 활성을 갖는 이중 Bcl-2 및 Bcl-xl 억제제입니다. Lisaftoclax는 Bcl-2 및 Bcl-xl에 대해 각각 2nM 및 5.9nM의 IC50 값을 나타냅니다.
- GC15480 Marinopyrrole A 마리노피롤 A(마리노피롤 A)는 IC50 값이 10.1 μM인 신규하고 특이적인 Mcl-1 억제제이며 BCL-x1보다 >8배 선택성을 나타냅니다(IC50 > 80 μM).
- GC66017 Mcl-1 inhibitor 6 Mcl-1 억제제 6은 Kd가 0.23nM이고 Ki가 0.02μM인 경구 활성 선택적 골수성 세포 백혈병 1(Mcl-1) 단백질 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Mcl-1 억제제 6은 다른 Bcl-2 계열 구성원(Bcl-2, Bcl2A1, Bcl-xL 및 Bcl-w, Kd>10 μM)보다 우수한 선택성을 보유합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Mcl-1 억제제 6은 강력한 항종양제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC38927 MCL-1/BCL-2-IN-2 MCL-1/BCL-2-IN-2(화합물 6)는 강력하고 선택적인 Mcl-1 및 Bcl-2 이중 억제제입니다.
- GC38928 MCL-1/BCL-2-IN-3 MCL-1/BCL-2-IN-3(화합물 2)은 각각 5.95 및 4.78μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 Mcl-1 및 Bcl-2 이중 억제제입니다.
- GC36556 Mcl1-IN-1 Mcl1-IN-1은 골수 세포 인자 1(Mcl-1)의 억제제입니다(IC50=2.4μM).
- GC36557 Mcl1-IN-11 Mcl1-IN-11(화합물 G)은 선택적인 Mcl-1 억제제로 Bcl-2에서 덜 강력하며 Kis는 각각 0.06 및 4.2μM입니다.
- GC36558 Mcl1-IN-12 Mcl1-IN-12(화합물 F)는 선택적인 Mcl-1 억제제로 Bcl-2에서 덜 강력하며 Kis는 각각 0.29 및 3.1μM입니다. 항종양 활성.
- GC33035 Mcl1-IN-2 Mcl1-IN-2는 골수 세포 인자 1(Mcl-1)의 억제제입니다. Mcl1-IN-2는 비경쟁적인 델리 메탈로-β-락타마제(NDM-1) 억제제입니다. Metallo-⋲에 대한 MCL1-in-2의 IC50S NDM-1, IMIS 및 L1은 0.4637 ⋼ m, 3.980offlineefficient_models_2022q2.md
- GC33347 Mcl1-IN-3 Mcl1-IN-3은 특허 WO2015153959A2, 화합물 실시예 57에서 추출한 Mcl1의 억제제이고; IC50 및 Ki는 각각 0.67 및 0.13 μM입니다.
- GC33364 Mcl1-IN-4 Mcl1-IN-4는 IC50이 0.2 μ인 Mcl1의 억제제입니다.
- GC38811 Mcl1-IN-8 Mcl1-IN-8(화합물 8)은 Ki가 0.3 μ인 경구 활성 Mcl-1-PUMA 인터페이스 억제제입니다. Mcl1-IN-8은 PUMA 의존성 세포자멸사를 감소시키는 동시에 암세포에서 Mcl-1-매개 항세포자멸사를 비활성화하는 이중 활성을 나타냅니다.
- GC36559 Mcl1-IN-9 Mcl1-IN-9는 재설계된 BCR-ABL+ B-ALL 세포에서 IC50이 446nM이고 Ki가 0.03nM인 강력한 골수 세포 백혈병-1(Mcl-1) 억제제입니다.
- GC33295 MIK665 (S-64315) S63845에서 파생된 MIK665(S-64315)(S-64315)는 골수 세포 백혈병 서열 1(MCL1) 억제제입니다. MIK665(S-64315)는 MCL1에 대해 1.81nM의 IC50을 갖습니다.
- GC15400 MIM1 An Mcl-1 inhibiting molecule
- GC33312 ML311 ML311은 Mcl-1/Bim 상호작용의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
-
GC61096
MSN-125
MSN-125는 강력한 Bax 및 Bak 올리고머화 억제제입니다. MSN-125은 IC50이 4 μM인 미토콘드리아 외막 투과성 (MOMP)을 방지합니다. MSN-125은 HCT-116, BMK 세포 및 원시 피질 신경세포에서 Bax / Bak 매개의 세포사 죽음을 강력하게 억제하며, 원시 신경세포를 글루타메이트 독성으로부터 보호합니다.
- GC63083 MSN-50 MSN-50은 Bax 및 Bak 올리고머화 억제제입니다.
- GC16938 Muristerone A An ecdysteroid receptor agonist
- GC62707 Murizatoclax Murizatoclax(AMG 397)는 15pM의 Ki를 갖는 골수성 백혈병 1(MCL-1) 억제제의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제입니다. Murizatoclax 경쟁은 pro-apoptotic BCL-2 계열 구성원과 함께 MCL1의 BH3 결합 홈에 결합합니다. Murizatoclax는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC68019 NPB
- GC25673 Obatoclax (GX15-070)
- GC11569 Obatoclax mesylate (GX15-070) An antagonist of pro-survival Bcl-2 proteins
- GC36855 Paris saponin VII 파리 사포닌 VII(Chonglou Saponin VII)는 Trillium tschonoskii Maxim의 뿌리와 뿌리줄기에서 분리된 스테로이드성 사포닌입니다. K562/ADR 세포에서 파리 사포닌 VII에 의해 유도된 세포자멸사는 Akt/MAPK 및 P-gp 억제와 관련이 있습니다. 파리 사포닌 VII는 미토콘드리아 막 전위를 약화시키고 Bax 및 cytochrome c와 같은 세포 사멸 관련 단백질의 발현을 증가시키며 Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 및 p-의 단백질 발현 수준을 감소시킵니다. 악. 파리 사포닌 VII는 K562/ADR 세포에서 강력한 자가포식을 유도하고 백혈병 치료에 생화학적 기초를 제공합니다.
- GC62505 Pelcitoclax Pelcitoclax(APG-1252)는 항종양 및 세포자멸사 효과가 있는 강력한 Bcl-2/Bcl-xl 억제제입니다.
- GC63769 PROTAC Bcl-xL degrader-2 PROTAC Bcl-xL 분해기-2는 IC50이 0.6nM인 von Hippel-Lindau 리간드를 기반으로 하는 강력한 Bcl-xL(Bcl-2 계열 구성원) 분해기입니다.
-
GC38941
PROTAC Bcl2 degrader-1
PROTAC Bcl2 degrader-1 (화합물 C5)은 Cereblon 리간드를 기반으로 한 PROTAC입니다. 이 화합물은 Mcl-1/Bcl-2 이중 억제제 Nap-1에 CRBN 결합 리간드 pomalidomide를 도입하여 E3 리가제 cereblon (CRBN) 결합을 유도함으로써 Bcl-2(IC50, 4.94 μM; DC50, 3.0 μM)와 Mcl-1(IC50, 11.81 μM)의 분해를 강력하고 선택적으로 유도합니다.
- GC38943 PROTAC Mcl1 degrader-1 Cereblon 리간드를 기반으로 한 PROTAC(단백질 분해 표적 키메라)인 PROTAC Mcl1 분해자-1(화합물 C3)은 IC50이 0.78μM인 강력하고 선택적인 Mcl-1(Bcl-2 계열 구성원) 억제제입니다. PROTAC Mcl1 분해자-1은 E3 리가제 세레블론(CRBN) 결합 리간드 포말리도마이드를 Mcl-1 억제제 S1-6에 μM 범위 친화도로 도입하여 Mcl-1의 유비퀴틴화 및 프로테아좀 분해를 유도합니다.
- GC34389 PUMA BH3 PUMA BH3은 p53 상향조절된 세포자멸사(PUMA) BH3 도메인 펩타이드로, Kd가 26nM인 Bak의 직접적인 활성제로 작용합니다.
- GC12902 Pyridoclax Pyridoclax는 잠재적인 Mcl-1 억제제입니다.
- GC11140 Radotinib(IY-5511) Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor
- GC32947 S55746 (BLC201) S55746(BLC201)(BCL201)은 1.3nM의 Ki 및 3.9nM의 Kd를 갖는 강력한 경구 활성 및 선택적 BCL-2 억제제입니다. S55746(BLC201)(BCL201)은 독성이 낮은 항종양 활성을 가지고 있습니다.
- GC33401 S55746 hydrochloride (BLC201 (hydrochloride)) S55746 염산염(BLC201(염산염))(BCL201 염산염)은 Ki가 1.3nM이고 Kd가 3.9nM인 강력한 경구 활성 및 선택적 BCL-2 억제제입니다. S55746 염산염(BLC201(염산염))(BCL201 염산염)은 독성이 낮고 항종양 활성이 있습니다.
- GC12621 S63845 S63845는 인간 MCL1에 대한 Kd가 0.19nM인 강력하고 선택적인 골수 세포 백혈병 1(MCL1) 억제제입니다.
- GC62554 S65487 강력하고 선택적인 BCL-2 억제제인 S65487(VOB560)은 S55746의 전구약물이다. S65487은 또한 G101V 및 D103Y와 같은 BCL-2 돌연변이에 대해 활성입니다. S65487은 MCL-1, BFL-1 및 BCL-XL과 친화력이 좋지 않습니다. S65487은 세포사멸을 유도하고 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC63426 S65487 hydrochloride 강력하고 선택적인 Bcl-2 억제제인 S65487(VOB560) 염산염은 S55746의 전구약물입니다. S65487 염산염은 G101V 및 D103Y와 같은 BCL-2 돌연변이에도 활성입니다. S65487 염산염은 MCL-1, BFL-1 및 BCL-XL과 친화력이 좋지 않습니다. S65487 염산염은 세포 사멸을 유도하고 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC63531 S65487 sulfate 강력하고 선택적인 Bcl-2 억제제인 S65487(VOB560) 황산염은 S55746의 전구약물입니다. S65487 황산염은 또한 G101V 및 D103Y와 같은 BCL-2 돌연변이에 대해 활성입니다. S65487 황산염은 MCL-1, BFL-1 및 BCL-XL과 친화력이 좋지 않습니다. S65487 황산염은 세포 사멸을 유도하고 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC10153 Sabutoclax A pan-Bcl-2 inhibitor
- GC10567 TCPOBOP TCPOBOP는 간 손상이나 조직 손실 없이 강력한 간세포 증식 및 간비대를 유도하는 구성적 안드로스탄 수용체(CAR) 작용제입니다. TCPOBOP는 Bcl-2 단백질을 변경하여 Fas 유발 쥐 간 손상을 약화시킵니다.
- GC37780 Thevetiaflavone 베티아플라본은 Bcl-2의 발현을 상향조절하고 Bax와 caspase-3의 발현을 하향조절할 수 있습니다.
- GC66021 TP-021 TP-021(BCL6-IN-8c)은 무세포 효소 결합 면역흡착 분석에서 IC50이 0.10 μM인 강력한 경구 활성 B세포 림프종 6(BCL6)-보억제 상호작용 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC12649 TW-37 An inhibitor of the Bcl-2 family proteins
- GC15805 UMI-77 UMI-77은 선택적 Mcl-1 억제제로 Mcl-1(IC50=0.31μM)에 대한 높은 결합력을 보인다. UMI-77은 490nM의 Ki로 Mcl-1의 BH3 결합 홈에 결합하여 항세포자멸사 Bcl-2 구성원의 다른 구성원에 대한 선택성을 보여줍니다.
-
GC70114
Venetoclax-d8
Venetoclax-d8는 Venetoclax의 데우테르화 물질입니다. Venetoclax (ABT-199; GDC-0199)는 선택적이고 경구 효과가 있는 Bcl-2 억제제로, Ki 값은 0.01 nM보다 작습니다. Venetoclax는 자가포식을 유도할 수 있습니다.
- GC33052 VU0661013 VU661013은 강력하고 선택적인 MCL-1 억제제입니다.
- GC11921 WEHI-539 A selective Bcl-xL inhibitor