Proteases

Masoprocol (acide méso-nordihydroguaiarétique) est un inhibiteur efficace et actif par voie orale de la lipoxygénase. Masoprocol présente une activité anti-hyperglycémique. Il réduit les concentrations de glucose dans le corps et de triglycérides hépatiques. Masoprocol a le potentiel d'être étudié pour le traitement du diabète de type II.

Mitiperstat (AZD4831) is an effective inhibitor of myeloperoxidase (MPO). Mitiperstat is particularly useful in the prevention of cardiovascular diseases such as heart failure and coronary artery disease-related diseases (information extracted from patent US20160152623A1).

Mitochondria degrader-1 (exemple d'exécution 5) est un agent efficace de dégradation des mitochondries. Mitochondria degrader-1 induit la dégradation des mitochondries endommagées par le mécanisme d'autophagie. Mitochondria degrader-1 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies neurodégénératives, le cancer, les maladies inflammatoires, les maladies liées à l'âge, les maladies métaboliques, les maladies mitochondriales ou la trisomie 21.

MMP2-IN-1 est un inhibiteur modérément efficace de MMP2, avec une IC50 de 6,8 µM. MMP2-IN-1 présente une activité anti-proliférative significative dans certaines cellules cancéreuses en bloquant le cycle cellulaire et en induisant l'apoptose.

MMP-7-IN-1 est un inhibiteur sélectif et efficace de MMP-7 (IC50=10 nM), avec des IC50>11 mM pour MMP-1, -2, -3, -8, -9 et -13. MMP-7 est une cible potentielle pour les maladies telles que le cancer et la fibrose.

Myristic acid-d5 est le dérivé deutérié de l'acide myristique. L'acide myristique est un acide gras saturé à 14 carbones présent dans la plupart des graisses animales et végétales, en particulier dans les produits laitiers, l'huile de coco, l'huile de palme et l'huile de muscade.

N-Ethylmaleimide-d5 est le deutérium substitué de N-Ethylmaleimide. N-Ethylmaleimide (NEM), un réactif d'alkylation des thiols libres, est un inhibiteur de la protéase cystéine spécifique. N-Ethylmaleimide inhibe spécifiquement le transporteur de phosphate dans les mitochondries. N-Ethylmaleimide est également un inhibiteur de l'enzyme déubiquitinante.

NFF-3 TFA est un substrat sélectif de MMP. NFF-3 TFA se lie sélectivement à MMP-3 et MMP-10 et est hydrolysé. NFF-3 TFA est également clivé par la trypsine, l'activateur du facteur de croissance hépatique et le facteur Xa. En marquant NFF-3 TFA avec CyDye Cy3/Cy5Q, une fluorescence peut être produite dans les expériences cellulaires pour détecter l'activité cellulaire.

N-Isovalerylglycine-d9 est le déutérium de N-Isovaleroylglycine. N-Isovaleroylglycine est un acylglycinate qui peut servir de biomarqueur pour la prise de poids et l'obésité.

N-méthyl-N-dithiocarboxyglucamine (MDCG) sodium mobilise et favorise l'excrétion de la protéine métallothionéine liée au 109Cd dans un modèle de souris. Le N-méthyl-N-dithiocarboxyglucamine réduit significativement les niveaux de cadmium dans le foie et les reins, qui sont les organes les plus sensibles aux effets toxiques induits par le cadmium.

N-Methylnicotinamide-d4 est le déutérium de N-Methylnicotinamide. N-Methylnicotinamide est un métabolite endogène.

NNK-d4 est le déutérium-substitué de NNK.

Nonadecanoic acid-d37 est le dérivé deutérium de l'acide nonadécanoïque. L'acide nonadécanoïque est un acide gras saturé de 19 atomes de carbone, qui est la principale substance sécrétée par Rhinotermes marginalis lorsqu'il se défend.

Norartocarpetin is an inhibitor of tyrosinase. Norartocarpetin has strong inhibitory activity against tyrosinase, with an IC50 value of 0.47 μM. As an anti-browning agent, Norartocarpetin can be used in food systems research. Norartocarpetin also exhibits significant anticancer activity against lung cancer cells (NCI-H460), with an IC50 value of 22 μM. The antiproliferative effect of Norartocarpetin is achieved through targeting the Ras/Raf/MAPK signaling pathway, mitochondria-mediated cell apoptosis, S-phase cell cycle arrest and inhibition of cell migration and invasion.

Normétanéphrine est un métabolite endogène présent dans le liquide céphalo-rachidien et peut être utilisé pour étudier l'hypertension artérielle.

O-Déméthyl Lenvatinib hydrochloride est le métabolite de Lenvatinib. Lenvatinib (E7080) est un inhibiteur multikinase à activité orale, ciblant les récepteurs VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT et RET. Lenvatinib a montré une activité anti-cancéreuse efficace.

p-Aminophenylmercuric acetate, un activateur organomercuriel de MMP capable d'attaquer les groupes sulfhydryles des protéines ou d'induire des réactions de commutation de la cystéine impliquée à la fois dans l'activation et l'inhibition de MMP-8.

PCSK9-IN-10 est un inhibiteur efficace de PCSK9 avec une activité par voie orale, ayant une valeur IC50 de 6,4 µM. PCSK9-IN-10 augmente l'expression de la protéine LDLR et réduit l'expression de PCSK9. PCSK9-IN-10 peut ralentir la progression de l'athérosclérose. PCSK9-IN-10 a le potentiel d'être étudié pour le traitement de l'hypercholestérolémie.

PCSK9-IN-11 (composé 5r) est un inhibiteur oral efficace de PCSK9. PCSK9-IN-11 présente une activité d'inhibition de la transcription de PCSK9 dans les cellules HepG2, avec un IC50 de 5,7 μM. PCSK9-IN-11 augmente le niveau de protéines du récepteur des LDL (LDLR). PCSK9-IN-11 peut être utilisé pour la recherche sur l'athérosclérose.

PCSK9-IN-12 est un composé hétéroarylique. PCSK9-IN-12 a une affinité de liaison avec PCSK9, avec une valeur Kd inférieure à 200 nM. PCSK9-IN-12 peut être utilisé pour la recherche sur le métabolisme du cholestérol.

PFB-FDGlu est un substrat fluorescent perméable à la membrane cellulaire, spécifiquement utilisé pour détecter l'activité de la glucocérébrosidase (GCase) dans les cellules vivantes.

Propionyl-DL-carnitine chloride est un dérivé de la carnitine. Propionyl-DL-carnitine chloride peut être utilisé dans la recherche sur l'inflammation.

PU-H54 est un inhibiteur sélectif de Grp94 utilisé dans la recherche sur le cancer du sein. La famille des partenaires Hsp90 comprend Hsp90α, Hsp90β, Grp94 et Trap-1, qui jouent un rôle important dans les tumeurs malignes.

RO5461111 est un inhibiteur hautement spécifique et efficace par voie orale de la cathepsine S (IC50 : 0,4 nM pour la cathepsine S humaine ; 0,5 nM pour la cathepsine S murine). RO5461111 peut efficacement inhiber l'activation des lymphocytes T et B spécifiques de l'antigène. RO5461111 a un effet bénéfique sur l'inflammation pulmonaire et le lupus néphrite.