- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC38506 Malic enzyme inhibitor ME1 リンゴ酸酵素阻害剤 ME1 (ME1; 化合物 1) は、リンゴ酸酵素 (ME1) の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.15 μM です。
- GC38057 TAO Kinase inhibitor 1 TAO キナーゼ阻害剤 1 (化合物 43) は、TAOK1 および 2 の IC50 がそれぞれ 11 ~ 15 nM である、選択的な ATP 競合性の 1000-1 アミノ酸キナーゼ (TAOK) 阻害剤です。 TAOキナーゼ阻害剤1は、有糸分裂を遅らせ、有糸分裂細胞死を誘導します。
- GC38063 SEC inhibitor KL-1 SEC 阻害剤 KL-1 (KL-1) は、ペプチド模倣リード化合物であり、強力な選択的超伸長複合体 (SEC) 阻害剤であり、SEC 足場タンパク質 AFF4 と P-TEFb の間の相互作用を妨害し、Pol II の放出障害を引き起こします。プロモーター近位の一時停止部位と、連続的な転写伸長の平均速度の低下から。 SEC 阻害剤 KL-1 は、AFF4-CCNT1 相互作用に対して用量依存的な阻害効果を示し、Ki は 3.48 μM です。
- GC38036 PIN1 inhibitor API-1 PIN1 阻害剤 API-1 は、特定の Pin1 (ペプチジル-プロリル シス-トランス イソメラーゼ NIMA 相互作用 1) 阻害剤 (API-1) であり、IC50 は 72.3 nM です。 PIN1 阻害剤 API-1 は、Pin1 ペプチジル-プロリルイソメラーゼ (PPIase) ドメインに直接的かつ特異的に結合し、Pin1 cis-trans 異性化活性を強力に阻害します。 PIN1 阻害剤 API-1 は、pXPO5 の活性立体構造を保持し、pXPO5 が pre-miRNA を核から細胞質に輸送する能力を回復させ、抗がん miRNA の生合成をアップレギュレートして、in vitro および in vivo での肝細胞がんの発生を抑制します。
- GC30562 CNT2 inhibitor-1 CNT2 阻害剤-1 は、強力な濃縮ヌクレオシド輸送体 2 阻害剤 (CNT2) であり、hCNT2 の IC50 は 640 nM です。
- GC38207 DNA2 inhibitor C5 DNA2 阻害剤 C5 は、DNA2 ヌクレアーゼ活性の強力で競合的かつ特異的な阻害剤であり、IC50 は 20 μM です。 DNA2 阻害剤 C5 は、ヌクレアーゼ、DNA 依存性 ATPase、ヘリカーゼ、および DNA2 の DNA 結合活性を阻害します。 DNA2 阻害剤 C5 は、複製ストレスを引き起こすがん化学療法の増感剤を開発するための有望なリード化合物です。
- GC30833 Neurotoxin Inhibitor 神経毒阻害剤は、神経毒阻害剤です。
- GC32909 EED inhibitor-1 EED 阻害剤-1 は、特許 US20160176882 A1、化合物例 2 から抽出された胚性外胚葉発生 (EED) 阻害剤です。
- GC34554 DAAO inhibitor-1 DAAO 阻害剤-1 は、0.12 μM の IC50 を持つ強力な D-アミノ酸オキシダーゼ (DAAO) 阻害剤です。
- GC31381 Glycolic acid oxidase inhibitor 1 グリコール酸オキシダーゼ阻害剤1は、表IVの特許EP0021228A1から抽出されたグリコール酸オキシダーゼ阻害剤である。
- GC32850 MAT2A inhibitor 2 MAT2A 阻害剤 2 は、メチオニン アデノシルトランスフェラーゼ 2A (MAT2A) 阻害剤です。
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GC30135
KHK-IN-1 hydrochloride (ketohexokinase inhibitor)
KHK-IN-1塩酸塩(ケトヘキソキナーゼ阻害剤)は、KHKのATP結合領域のAsp-27Bと相互作用し、IC50が12 nMの強力なKHK阻害剤です。
- GC36166 Glyoxalase I inhibitor free base グリオキサラーゼ I 阻害剤 (遊離塩基) は、強力なグリオキサラーゼ I (GLO1) 阻害剤であり、抗がん剤の候補です。
- GC31400 Ketohexokinase inhibitor 1
- GC31275 Lipid peroxidation inhibitor 1 脂質過酸化阻害剤1は、IC50が0.07μMの脂質過酸化阻害剤である。
- GC30741 PDE4 inhibitor intermediate 1 PDE4阻害剤中間体1は、PDE4阻害剤合成の中間体です。
- GC17925 PKR Inhibitor PKR 阻害剤 (化合物 C16) は、特異的な二本鎖 RNA 依存性プロテインキナーゼ (PKR) 阻害剤です。
- GC12247 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) 阻害剤 12 は K-Ras(G12C) 阻害剤であり、H1792 細胞における K-Ras(G12C) 阻害剤 12 の最大有効濃度の半分 (EC50) は 0.32 μM です。
- GC14898 Tie2 kinase inhibitor Tie2 キナーゼ阻害剤 (化合物 5) は、IC50 が 250 nM の強力な選択的 Tie2 キナーゼ阻害剤です。 Tie2 キナーゼ阻害剤には、抗がん作用があります。
- GC34891 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 BRM/BRG1 ATP 阻害剤-1 (化合物 14) は、クロマチン サブファミリー A メンバー 2 (SMARCA2) およびブラフマ関連遺伝子 1 (BRG1) のアクチン依存性レギュレーターに関連する経口活性アロステリック デュアル ブラフマ ホモログ (BRM)/SWI/SNF 関連マトリックスです。 SMARCA4 ATPase 活性阻害剤、両方の IC50 は 0.005 μM 未満です。 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 には抗がん作用があります。
- GC38561 SEC inhibitor KL-2 ペプチド模倣リード化合物である SEC 阻害剤 KL-2 (KL-2) は、強力な選択的超伸長複合体 (SEC) 阻害剤であり、SEC 足場タンパク質 AFF4 と P-TEFb の間の相互作用を妨害し、Pol II の放出障害を引き起こします。プロモーター近位の一時停止部位と、連続的な転写伸長の平均速度の低下から。 SEC 阻害剤 KL-2 は、1.50 μM の Ki で AFF4-CCNT1 相互作用に対して用量依存的な阻害効果を示します。
- GC30367 KHK-IN-1 (ketohexokinase inhibitor) KHK-IN-1 (ケトヘキソキナーゼ阻害剤) は、IC50 が 12 nM の強力なケトヘキソキナーゼ (KHK) 阻害剤です。 KHKのATP結合領域でAsp-27Bと相互作用します。
- GC38838 Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 (Boc-Pro-prolinal) は、Ki 値が 15 nM の強力なプロリル エンドペプチダーゼ (PEP; PE) 阻害剤です。
- GC31599 Soluble epoxide hydrolase inhibitor 可溶性エポキシド加水分解酵素阻害剤は、可溶性エポキシド加水分解酵素の阻害剤であり、特許 WO 2010096722 A1、実施例 57 から抽出された 8.4 の pIC50 でヒト可溶性エポキシド加水分解酵素 (h-sEH) を阻害します。
- GC36392 Kinase inhibitor-1 タルロキソチニブの活性代謝物であるキナーゼ阻害剤-1は、不可逆的な汎ErbB TKI(キナーゼ阻害剤-1)です。
- GC32925 MAT2A inhibitor MAT2A 阻害剤は、100 nM 未満の IC50 を持つメチオニン アデノシルトランスフェラーゼ 2A (MATA2) 阻害剤です。
- GC35721 Collagen proline hydroxylase inhibitor-1 コラーゲン プロリン ヒドロキシラーゼ阻害剤 1 は、抗線維増殖剤です。
- GC38775 Enpp-1-IN-1 Enpp-1-IN-1 は、特許 WO2019046778、実施例 55 から抽出されたエクトヌクレオチド ピロホスファターゼ - ホスホジエステラーゼ 1 (enpp-1) 阻害剤です。
- GC38651 SKF-34288 hydrochloride SKF-34288 塩酸塩 (3-メルカプトコリン酸) は、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ (PEPCK) 阻害剤です。
- GC37570 RU.521 RU.521 (RU320521) は、強力かつ選択的なサイクリック GMP-AMP シンターゼ (cGAS) 阻害剤であり、cGAS を介したインターフェロンのアップレギュレーションを阻害します。
- GC36723 Neridronate ネリドロネートは、骨形成不全症(OI)および骨ページェット病(PDB)の治療薬としてイタリアで認可されたアミノビスフォスフォネートです。ネリドロネートは、骨粗鬆症、アルゴジストロフィー、悪性高カルシウム血症、骨転移などの他の骨格疾患にも有効です。
- GC36473 LOC14 LOC14 は、EC50 と Kd 値がそれぞれ 500 nM と 62 nM の強力なプロテイン ジスルフィド イソメラーゼ (PDI) 阻害剤です。
- GC36236 HLM006474 HLM006474 は汎 E2F 阻害剤であり、A375 細胞で E2F4 DNA 結合を 29.8 μM の IC50 で阻害します。
- GC36133 Genz-123346 free base Genz-123346 (遊離塩基) は、セラミドから GL1 への変換をブロックする GL1 合成酵素の阻害剤です。 14 nM の IC50 値で GM1 を阻害します。
- GC36007 ESI-05 ESI-05 は、cAMP 2 (EPAC2) 阻害剤によって直接活性化される特定の交換タンパク質です。
- GC35992 Eniluracil エニルウラシル (5-エチニルウラシル) は、経口で活性なジヒドロピリミジン脱水素酵素 (DPD) 阻害剤です。エニルウラシルは DPD を不可逆的に阻害し、5-フルオロウラシルの経口バイオアベイラビリティを 100% まで高め、5-フルオロウラシルの均一な吸収と毒性を促進します。エニルウラシルは、フルオロピリミジン(5-フルオロウラシルを含む)と組み合わせて癌研究に使用できます。
- GC44196 Mildronate (hydrate) ミルドロネート (水和物) (メルドニウム二水和物) は、BBOX1 および OCTN2 を強力に阻害することにより、心保護薬として機能します。
- GC43595 Eliglustat (hemitartrate) エリグルスタット (ヘミ酒石酸塩) は、24 nM の IC50 を持つ特異的で強力な経口活性グルコセレブロシド合成酵素阻害剤です。
- GC42929 BIBB 515 BIBB 515 は、ラットおよびマウスでそれぞれ 0.2 ~ 0.5 mg/kg および 0.36 ~ 33.3 mg/kg (1 ~ 5 時間) の ED50 値を持つ、強力で選択的な経口活性 2,3-オキシドスクアレン シクラーゼ (OSC) 阻害剤です。
- GC41267 β-cyano-L-Alanine β-シアノ-L-アラニン (ベータ-シアノ-L-アラニン) は、高等植物に広く存在するニトリルであり、基質としてシアン化物とシステインからシアノアラニン合成酵素によって酵素的に生成されます。
- GC34672 ML230 ML230 (CID44640177; SID 88095709) は、ATP 結合カセット (ABC) トランスポーター ABCG2 の選択的阻害剤であり、ABCB1 よりも ABCG2 に対して 36 倍選択的であり、EC50 値はそれぞれ 0.13 μM および 4.65 μM です。
- GC34647 Lipofermata リポフェルマータは、脂肪酸輸送タンパク質 2 (FATP2) 阻害剤です。
- GC34592 GGTI-2418 GGTI-2418 は、非常に強力で競合的かつ選択的なゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ I (GGTase I) 阻害剤です。 GGTI-2418 は、それぞれ 9.5 nM および 53 μM の IC50 で GGTase I および FTase 活性を阻害します。 GGTI-2418 はまた、p27(Kip1) を増加させ、乳房腫瘍の有意な退行を誘導します。
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GC19494
ML-390
ML-390はジヒドロオロタートデヒドロゲナーゼ(DHODH)の阻害剤です。
- GC34323 NVS-ZP7-4 NVS-ZP7-4 は亜鉛輸送体 SLC39A7 (ZIP7) 阻害剤であり、ER 亜鉛レベルの調節の影響を調査し、Notch 経路の新しいドラッグ可能なノードとして ZIP7 を調査する最初に報告された化学ツールでもあります。
- GC34106 NSC139021 (ERGi-USU) NSC139021 (ERGi-USU) (ERGi-USU) は、ERG 陽性がん細胞の増殖に対する高度に選択的な阻害剤であり、IC50 は 30 ~ 400 nM の範囲です。
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GC34089
Tetrahydrouridine (THU)
シチジンデアミナーゼ阻害剤
- GC34037 Etofylline エトフィリン (7-(β-ヒドロキシエチル) テオフィリン) は、テオフィリンの N-7 置換誘導体です。
- GC33908 Bimosiamose (TBC 1269) Bimosiamose (TBC 1269) (TBC-1269) は、E-セレクチン、P-セレクチン、L-セレクチンの IC50 がそれぞれ 88 μM、20 μM、86 μM の非オリゴ糖パンセレクチン拮抗薬です。 .
- GC33763 Emixustat hydrochloride (ACU-4429 hydrochloride) エミクススタット塩酸塩 (ACU-4429 塩酸塩) は、232 ± の IC50 値で 11-cis-レチノール産生を強力に阻害します。 3nM。
- GC33279 SGC-GAK-1 SGC-GAK-1 は、3.1 nM の Ki を持つ強力な選択的サイクリン G 関連キナーゼ (GAK) 阻害剤です。 SGC-GAK-1 は、GAK の化学プローブです。
- GC33267 LCL521 LCL521 は酸性セラミダーゼ (ACDase) 阻害剤です。 LCL521 は、リソソーム酸性スフィンゴミエリナーゼ (ASMase) も阻害します。
- GC33105 Irosustat (STX64) Irosustat (STX64) は強力なステロイド スルファターゼ阻害剤であり、IC50 は 8 nM で、抗乳癌活性を示します。
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GC33093
Decoyinine (Angustmycin A)
Decoyinine is a selective inhibitor of GMP synthetase (GMPS).
- GC33005 URB602 URB602 は、選択的モノアシルグリセロール リパーゼ (MGL) 阻害剤であり、非競合メカニズムにより 28±4 μM の IC50 でラット脳 MGL を阻害します。
- GC32984 STK16-IN-1 STK16-IN-1 は、IC50 が 295 nM の STK16 キナーゼ阻害剤です。
- GC32936 ASP-9521 ASP-9521 は、ヒト AKR1C3 に対する IC50 が 11 nM の、強力で選択的な経口投与可能な AKR1C3 阻害剤です。
- GC32893 CCF642 CCF642 は、IC50 が 2.9 μM の強力なプロテイン ジスルフィド イソメラーゼ (PDI) 阻害剤です。 CCF642 は、アポトーシス誘導カルシウム放出を伴う多発性骨髄腫細胞に急性小胞体 (ER) ストレスを引き起こします。 CCF642 には、幅広い抗多発性骨髄腫活性があります。
- GC32804 HUHS015 HUHS015 は、PCA-1 に対する IC50 が 0.67μM の強力な前立腺癌抗原 1 (PCA-1/ALKBH3) 阻害剤です。
- GC32784 PDD 00017273 PDD 00017273 は、IC50 が 26 nM、KD が 1.45 nM の、ポリ (ADP-リボース) グリコヒドロラーゼ (PARG) の強力な阻害剤です。
- GC32730 MT-DADMe-ImmA (Methylthio-DADMe-Immucillin A) MT-DADMe-ImmA (Methylthio-DADMe-Immucillin A) は、90 pM の Ki を持つヒト 5'-メチルチオアデノシン ホスホリラーゼ (MTAP) の阻害剤です。
- GC32514 Acenocoumarol アセノクマロールは、ビタミン K 拮抗薬として機能する抗凝固剤です。
- GC32465 NIH-12848 NIH-12848 は、推定上のホスファチジルイノシトール 5-リン酸 4-キナーゼ γ (PI5P4Kγ) 阻害剤であり、IC50 は 1 μM です。
- GC32400 Tolazamide (U-17835) トラザミド (U-17835) は、2 型糖尿病患者に使用される経口血糖降下薬です。
- GC31531 Heparastatin ヘパラスタチンはヘパラナーゼ阻害剤です。
- GC31517 OSMI-4 OSMI-4は、これまでに報告された中で最も優れたOGT(O-グルコシルトランスフェラーゼ)阻害剤であり、その活性形態は低ナノモーラーの結合親和性を持ちます。
- GC31374 Cetilistat (ATL-962) セチリスタット (ATL-962) (ATL-962) は、膵リパーゼの阻害剤であり、効果的な抗肥満剤として機能します。
- GC31139 PH-002 PH-002 は、神経細胞におけるアポリポタンパク質 (apo) E4 分子内ドメイン相互作用の阻害剤であり、ミトコンドリアの運動性および神経突起伸長の障害を救うことができます。
- GC30882 UPF-648 UPF-648 は強力なキヌレニン 3-モノオキシゲナーゼ (KMO) 阻害剤です。 1 uM で高い活性を示します (81 ± 10% KMO 阻害)。 KAT 活動の遮断には効果がありません。
- GC30846 Anle138b オリゴマー凝集阻害剤である Anle138b は、プリオンタンパク質 (PrPSc) および α-シヌクレイン (α-syn) の病的な凝集体の形成をブロックします。
- GC30175 WNK-IN-11 WNK-IN-11 はアロステリックの With-No-Lysine (WNK) キナーゼ阻害剤であり、WNK1 の IC50 は 4 nM です。
- GC30074 M2I-1 M2I-1 は、スピンドル アセンブリ チェックポイント (SAC) 内の必須のタンパク質間相互作用 (PPI) である Cdc20 への Mad2 の結合を標的とする Mad2 阻害剤です。
- GC19467 NB-598 NB-598 は、スクアレン エポキシダーゼ (SE) の強力な競合阻害剤であり、ファルネソール経路を介したトリグリセリド生合成を抑制します。
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GC19425
SP-13786
FAP-IN-1は、線維芽細胞活性化タンパク質(FAP)阻害剤です。
- GC19292 PF-9366 PF-9366 は、ヒト メチオニン アデノシルトランスフェラーゼ 2A (Mat2A) 阻害剤であり、IC50 は 420 nM、Kd は 170 nM です。
- GC19196 Ibiglustat イビグルスタット (ベングルスタット) は、経口で活性な脳浸透型グルコシルセラミド合成酵素 (GCS) 阻害剤です。
- GC19180 GSK2330672 GSK2330672 (GSK2330672) は、42 nM ヒト ASBT の IC50 を持つ、非常に強力で非吸収性で経口的に活性な先端ナトリウム依存性胆汁酸輸送体 (ASBT) 阻害剤です。
- GC19174 GR148672X GR148672X は、特許 WO 2001016358 A2 から抽出された 4 nM の IC50 を持つトリアシルグリセロール加水分解酵素 (TGH) 阻害剤です。
- GC19163 Genz-123346 Genz-123346 は強力な経口投与可能なグルコシルセラミド合成酵素阻害剤です。
- GC19045 AVN-944 AVN-944 (VX-944) は、IMPDH (イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ) の経口活性、強力、選択的、非競合的かつ特異的な阻害剤です。
- GC18687 ABL 127 ABL 127 は、HEK293T 細胞および MDA-MB-231 細胞でそれぞれ 6.4 nM および 4.2 nM の IC50 を持つタンパク質メチルエステラーゼ 1 (PME-1) の選択的共有結合阻害剤です。
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GC18537
ATN-224
ATN-224は、テトラチオモリブデンのコリン塩であり、スーパーオキシドジスムターゼ1(SOD1)の阻害剤です(in vitroにおいて人間とマウスの血液細胞におけるIC50はそれぞれ2.91μMと3.51μM)。
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GC18267
ML-329
ML-329は、MITF(microphthalmia-associated transcription factor)経路の阻害剤であり、MITFターゲット遺伝子TRPM-1のプロモーター活性に対するIC50値は1.2μMです。
- GC13536 Furegrelate (sodium salt) フレグレラート ナトリウム (U-63557A) は、経口で利用できる強力な選択的トロンボキサン合成酵素阻害剤です。
- GC17594 Tin Mesoporphyrin IX (chloride) スズ メソポルフィリン IX (塩化物) (スタンソポルフィン) は、特許 WO2011103196A1 から抽出された、黄疸を発症するリスクのある乳児の高ビリルビン血症を予防するために開発されているヘムオキシゲナーゼ (HO) 阻害剤です。
- GC12755 trans-AUCB trans-AUCB (t-AUCB) は、強力な経口活性の選択的可溶性エポキシド加水分解酵素 (sEH) 阻害剤であり、IC50 は hsEH、マウス sEH、およびラット sEH に対してそれぞれ 1.3 nM、8 nM、8 nM です。 trans-AUCB には抗神経膠腫活性があります。
- GC16860 NCT-502 NCT-502 は、ヒト ホスホグリセリン酸デヒドロゲナーゼ (PHGDH) 阻害剤であり、PHGDH 依存性癌細胞に対して細胞毒性があり、PHGDH に対する IC50 が 3.7 μM で、グルコース由来のセリン産生を減少させます。
- GC13967 Tosyllysine Chloromethyl Ketone (hydrochloride) トリプシン様プロテアーゼ阻害剤である N-α-トシル-L-リジン クロロメチル ケトン (TLCK) は、Fas を介した細胞死に対して HeLa 細胞を感作します。
- GC15387 TPPU TPPU は可溶性エポキシド加水分解酵素 (sEH) 阻害剤であり、サルおよびヒト sEH の IC50 値はそれぞれ 37 nM および 3.7 nM です。
- GC13381 WZB117 WZB117 はグルコース トランスポーター 1 (Glut1) 阻害剤であり、解糖をダウンレギュレートし、細胞周期停止を誘導し、in vitro および in vivo で癌細胞の増殖を阻害します。
- GC17302 3-bromo-5-phenyl Salicylic Acid 3-ブロモ-5-フェニル サリチル酸は、ヒト 20α-ヒドロキシステロイド デヒドロゲナーゼ (AKR1C1) の強力かつ選択的な阻害剤であり、AKR1C1 の Ki 値は 4 nM です。
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GC10594
sodium fluoride
酸性ホスファターゼ阻害剤
- GC15257 Perhexiline (maleate) ペルヘキシリン (マレイン酸) は、脂肪酸代謝を低下させる経口活性の CPT1 および CPT2 阻害剤です。
- GC18058 Conduritol B epoxide コンズリトール B エポキシドは、不可逆的な共有結合型酸性 β-グルコシダーゼ (GCase) 阻害剤です。
- GC12811 BRD7116 BRD7116 は細菌の DNA ジャイレースに競合的に結合し、LSCe 細胞に対して 200 nM の EC50 を示し、細胞非自律的な抗白血病活性を示します。
- GC15943 NCT-503 NCT-503 は、IC50 が 2.5 μM のホスホグリセリン酸デヒドロゲナーゼ (PHGDH) 阻害剤です。
- GC12732 TNP-470 TNP-470 は、メチオニン アミノペプチダーゼ 2 阻害剤であり、血管新生阻害剤でもあります。
- GC10430 1-Deoxygalactonojirimycin (hydrochloride) 1-デオキシガラクトノジリマイシン (塩酸塩) (GR181413A) は、α-ガラクトシダーゼ A (α-Gal A) の強力で競合的な阻害剤であり、IC50 は 0.04 μM for human &8888-Gal A.
- GC12595 DL-α-Difluoromethylornithine (hydrochloride hydrate) DL-α-ジフルオロメチルオルニチン (塩酸塩水和物) (DFMO 塩酸塩水和物) は、酵素オルニチン デカルボキシラーゼの特異的で不可逆的な阻害剤です。 DL-α-ジフルオロメチルオルニチン (塩酸塩水和物) は、アフリカ トリパノソーマ症および女性の過度の顔の毛の成長の治療薬です。
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GC16682
Difopein
14.3.3タンパク質阻害剤