- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC18186 L67 L67 (DNA Ligase Inhibitor) は競合的 DNA リガーゼ阻害剤であり、DNA リガーゼ I/III を効果的に阻害します (どちらの IC50 も 10 μM)。 L67 (DNA Ligase Inhibitor) は、ミトコンドリア DNA のレベルを低下させ、ミトコンドリアで生成された ROS のレベルを増加させることにより、核 DNA 損傷を引き起こす可能性があります。 L67 (DNA Ligase Inhibitor) は、がん細胞のカスパーゼ 1 依存性アポトーシス経路も活性化し、がん研究に使用できます。
- GC16277 α-Amanitin A selective RNA polymerase II inhibitor
- GC62128 Bractoppin Bractoppin は、人間の BRCA1 タンデム (t) BRCT ドメイン (結合 IC50: 74 nM) によるリン酸化ペプチド認識の強力かつ選択的な薬物のような阻害剤です。 Bractoppin は BRCA1 の動員を DNA 切断に減少させ、損傷による G2 の停止とリコンビナーゼ RAD51 のアセンブリを抑制します。 Bractoppin は、DNA 損傷応答における BRCA1 tBRCT 依存のステップを優先的に阻害します。
- GC47276 D-threo-PPMP (hydrochloride) D-threo-PPMP (塩酸塩) は、グルコシルセラミド (GlcCer) シンターゼの強力な阻害剤です。
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GC46895
Aurintricarboxylic Acid (ammonium salt)
多様な生物学的活性を持つタンパク質合成阻害剤
- GC38463 ASLAN003 ASLAN003 (ASLAN003) は、ヒト DHODH 酵素の IC50 が 35 nM である、経口活性で強力なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) 阻害剤です。 ASLAN003 は、AP-1 転写因子の活性化を介してタンパク質合成を阻害します。 ASLAN003 はアポトーシスを誘導し、急性骨髄性白血病 (AML) 異種移植マウスの生存を大幅に延長します。
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GC42734
Adenosine 5'-phosphosulfate (sodium salt)
アデノシン5'-リン酸硫酸塩は、人間のATPスルフリラーゼのATPおよび硫酸競合阻害剤です。
- GC42061 2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate 2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate (2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate), an active metabolite of 2',3'-dideoxyinosine, is a chain-elongating inhibitor of DNA polymerase.
- GC19506 NITD008 NITD008 は、0.64 μM の EC50 でデングウイルス 2 型 (DENV-2) を阻害できる強力かつ選択的なフラビウイルス阻害剤です。
- GC32838 BAY-2402234 BAY-2402234 は、骨髄性悪性腫瘍の治療のための選択的ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) 阻害剤です。
- GC31684 Dithranol (Anthralin) ディスラノール(アントラリン)(アントラリン)は、強力な抗乾癬効果を持つアントラキノン誘導体です。
- GC19238 Madrasin マドラシン (DDD00107587) は、スプライシング中間体と生成物の両方の形成を in vitro で防止し、スプライソソーム アセンブリ経路の 1 つまたは複数の初期段階を妨害するスプライシング阻害剤です。マドラシンはまた、in vitroでプレmRNAスプライシングを阻害し、細胞内の内因性プレmRNAのスプライシングを変更することができます。
- GC19110 COH29 COH29 (RNR Inhibitor COH29) は、抗がん作用を持つ強力なリボヌクレオチドレダクターゼ (RNR) 阻害剤です。 COH29はRNRのαおよびβサブユニットを16μMのIC50で阻害します。
- GC19098 CeMMEC1 CeMMEC1 は BRD4 の阻害剤であり、TAF1 に対しても高い親和性を持ち、TAF1 に対する IC50 は 0.9 μM、TAF1 に対する Kd は 1.8 μM です (2)。
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GC18751
Reticulol
レチクロールは、特定のストレプトマイセス種によって生産されるイソクマリン誘導体であり、cAMPホスホジエステラーゼを阻害します(IC50 = 41 uM)。
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GC13399
Trimidox
特定のリボヌクレオチド還元酵素阻害剤
- GC13510 3-AP 3-AP (PAN-811) は、リボヌクレオチド還元酵素 (RR) の M2 サブユニットの強力な阻害剤であり、強力な放射線増感剤です。
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GC10867
(+)-Aphidicolin
アフィジコリン((+)-Aphidicolin)は、真核生物の核DNA複製を可逆的に阻害することができ、細胞周期を前S期でブロックすることができます[1]。
- GC10620 E3330 E3330は、apurinic-apyrimidinic endonuclease/redox effector factor(APE1/Ref-1)のレドックスドメイン機能の小分子阻害剤である(IC50、50 µmol/L)。
- GC17601 TH287 TH287 は MTH1 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.8 nM です。 TH287 は MTH1 に対して高度に選択的であり、100 μM で MTH2、NUDT5、NUDT12、NUDT14、NUDT16、dCTPase、dUTPase および ITPA の関連する阻害はありません。 TH287 は、がん研究の化学療法剤として機能する可能性があります。
- GC12716 TH588 TH588 は、強力かつ選択的に MTH1 に関与して阻害するクラス初の nudix Hydrolase ファミリー阻害剤です (IC50 = 5 nM)。
- GC12106 SCR7 SCR7 は、安定した形の SCR7 ピラジンに自動環化できる不安定な形です。 SCR7 ピラジンは、リガーゼ IV 依存的に非相同末端結合 (NHEJ) をブロックする DNA リガーゼ IV 阻害剤です。 SCR7 ピラジンは、Cas9 を介した相同性指向修復 (HDR) の効率を高める CRISPR/Cas9 エンハンサーでもあります。 SCR7 ピラジンは、細胞のアポトーシスを誘導し、抗がん作用があります。
- GC15238 Mupirocin ムピロシン (BRL-4910A、シュードモン酸) は、シュードモナス・フルオレッセンスから分離された経口活性抗生物質です。
- GC12786 ML216 ML216 (CID-49852229) は、BLM フルレングスおよび BLM636-1298 に対してそれぞれ 2.98 μM および 0.97 μM の IC50 を持つ、BLM ヘリカーゼの DNA 巻き戻し活性の強力で選択的な細胞透過性阻害剤です。 ML216 は、BLM の ssDNA 依存性 ATPase 活性を 1.76 μM の Ki で阻害します。抗腫瘍活性。
- GC12131 L189 L189 は DNA リガーゼ阻害剤です。 L189 は、DNA Ligase I、III、および IV に対してそれぞれ 5 μM、9 μM、および 5 μM の IC50 値で阻害効果があります。 L189には細胞毒性がなく、個々に細胞死を増加させます。 L189 は癌の研究に使用できます。
- GC14851 Vidofludimus Vidofludimus は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) の経口活性阻害剤であり、ファルネソイド X 受容体 (FXR) の新規モジュレーターでもあります。
- GC14066 Procaine プロカインは DNA 脱メチル化剤です。
- GC16843 Hydroxyurea ヒドロキシ尿素は、リボヌクレオチドレダクターゼの阻害により DNA 合成を阻害する細胞アポトーシス誘導剤です。ヒドロキシ尿素は抗オルトポックスウイルス活性を示します。
- GC17750 Raltitrexed ラルチトレキセドは、チミジル酸シンターゼを阻害することによって作用する、化学療法で使用される代謝拮抗薬です。
- GC15786 Nedaplatin ネダプラチン (NSC 375101D) は、シスプラチンの誘導体であり、DNA 損傷剤です。
- GC14885 Foscarnet Sodium Foscarnet ナトリウム (ホスホノギ酸三ナトリウム) はウイルスの DNA ポリメラーゼ活性阻害剤であり、ウイルスの複製を可逆的に抑制します。
- GC15033 Azathioprine アザチオプリン (BW 57-322) は、経口的に活性な免疫抑制剤です。
- GC12350 T 705 T 705 (T-705) は強力なウイルス RNA ポリメラーゼ阻害剤であり、細胞酵素によってその活性型である T 705-リボフラノシル-5′-三リン酸 (RTP) にリン酸化されます。
- GC14961 Cytarabine hydrochloride ヌクレオシド類似体であるシタラビン塩酸塩は、S 期の細胞周期停止を引き起こし、DNA ポリメラーゼを阻害します。
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GC12828
Daunorubicin
DNAトポイソメラーゼII阻害剤
- GC10354 Daunorubicin HCl ダウノルビシン (ダウノマイシン) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を持つトポイソメラーゼ II 阻害剤です。
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GC17897
Triapine
リボヌクレオチド還元酵素阻害剤
- GC17231 CRT0044876 CRT0044876 は、強力かつ選択的なアプリン/アプリミジンエンドヌクレアーゼ 1 (APE1) 阻害剤です (IC50=~3 μM)。 CRT0044876 は、APE1 の AP エンドヌクレアーゼ、3'-ホスホジエステラーゼ、および 3'-ホスファターゼ活性を阻害し、APE1 が属する酵素のエキソヌクレアーゼ III ファミリーの特異的阻害剤です。 CRT0044876 は、いくつかの DNA 塩基標的化合物の細胞毒性を増強します。
- GC15866 Capecitabine カペシタビンは、チミジンホスホリラーゼによって活性代謝物である 5-FU に変換される経口プロドラッグです。
- GC15392 Triciribine トリシリビンは DNA 合成阻害剤であり、Akt および HIV-1/2 もそれぞれ 130 nM および 0.02 ~ 0.46 μM の IC50 で阻害します。
- GC16970 Rifaximin (Xifaxan) 胃腸選択的抗生物質であるリファキシミン (Xifaxan) は、細菌の DNA 依存性 RNA ポリメラーゼの β-サブユニットに結合し、細菌の RNA 合成を阻害します。
- GC16805 Gemcitabine ゲムシタビン (LY 188011) は、ピリミジン ヌクレオシド アナログの代謝拮抗剤であり、抗腫瘍剤です。ゲムシタビンは DNA の合成と修復を阻害し、オートファジーとアポトーシスを引き起こします。
- GC14404 CX-5461 CX-5461 は強力な経口 rRNA 合成阻害剤です。それは、HCT-116、A375、および MIA PaCa-2 細胞において、それぞれ 142、113、および 54 nM の IC50 で、rRNA の RNA ポリメラーゼ I による転写を阻害します。
- GC14144 Fludarabine フルダラビン (NSC 118218) は DNA 合成阻害剤であり、リンパ増殖性悪性腫瘍における抗腫瘍活性を持つフッ素化プリン類似体です。フルダラビンは、正常な休止リンパ球または活性化リンパ球において、サイトカインによる STAT1 の活性化および STAT1 依存性遺伝子転写を阻害します。
- GC13704 Mercaptopurine (6-MP) メルカプトプリン (6-MP) は、内因性プリンのアンタゴニストとして作用するプリン類似体であり、抗白血病薬および免疫抑制薬として広く使用されています。