- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC44911 Sodium Oxamate Sodium oxamateは、PDK1およびLDHA阻害剤として、IC50値(μg/mL)が15.60である。
- GC44887 SHP099 SHP099 は、強力で選択的な経口投与可能な SHP2 阻害剤で、IC50 は 70 nM です。
- GC44794 Pyrrophenone ピロフェノンは、4.2 nM の IC50 値を持つ強力で特異的なサイトゾル ホスホリパーゼ A2α (cPLA2α) 阻害剤です 。
- GC44637 PHPS1 PHPS1 は、Shp2、Shp2-R362K、Shp1、PTP1B、および PTP1B-Q の Kis がそれぞれ 0.73、5.8、10.7、5.8、および 0.47 μM の強力かつ選択的な Shp2 阻害剤です 。
- GC44599 Perindoprilat ペリンドプリラート (S 9780) は、IC50 値が 1.5 ~ 3.2 nM のアンギオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害剤です。
- GC44529 P053 P053 は、0.5 μM の IC50 を持つ、強力で非競合的かつ選択的なセラミド合成酵素 1 (CerS1) 阻害剤です。
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GC44505
Oleyl Anilide
アシルCoA:コレステロールアシルトランスフェラーゼ(ACAT)は、食事中のコレステロールの吸収に密接に関連する細胞内コレスチルエステル合成酵素です。
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GC44497
Oleic Acid-2,6-diisopropylanilide
アシルCoA:コレステロールアシルトランスフェラーゼ(ACAT)は、食事中のコレステロールの吸収に密接に関連する細胞内コレスチルエステル合成酵素です。
- GC44359 Necrostatin-7 ネクロタチン-7 (Nec-7) は、10.6 μM の EC50 を持つ強力なネクロトーシス阻害剤です。ネクロタチン-7 は組換え RIP1 キナーゼを阻害しません。
- GC44226 MLS-0322825 Cmpd 23 MLS-0322825 化合物 23 は、低分子量タンパク質チロシンホスファターゼ (LMPTP) の選択的阻害剤であり、IC50 は 0.8 μ M LMPTP-A です。
- GC44223 ML-299 ML-299 は、選択的アロステリック モジュレーターであり、ホスホリパーゼ D1 および D2 の二重阻害剤です (IC50 値はそれぞれ 6 および 12 nM)。 ML-299 は、U87-MG 神経膠芽腫細胞の浸潤性遊走を減少させます。
- GC44214 ML-162 ML-162 は、共有結合グルタチオンペルオキシダーゼ 4 (GPX4) 阻害剤です。 ML-162 は変異 RAS 癌遺伝子発現細胞株に対して選択的な致死効果を有する
- GC43816 Heptelidic Acid ヘプテリジン酸 (コニン酸) はセスキテルペン系抗生物質です 。
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GC43773
Glyburide (potassium salt)
グリブライドはスルホニルウレアであり、ATP感受性カリウムチャネルKir6.2に結合するスルフォニルウレア受容体1(SUR1)の阻害剤です(IC50 = 4.3 nM)。
- GC43756 GK187 GK187 は、強力かつ選択的なグループ VIA カルシウム非依存性ホスホリパーゼ A2 (GVIA iPLA2) 阻害剤であり、XI(50) 値は 0.0001 です。
- GC43715 Furamidine (hydrochloride) フラミジン (塩酸塩) (DB75 二塩酸塩) は、IC50 が 9.4 μM の選択的タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤です。
- GC43696 Fondaparinux (sodium salt) フォンダパリヌクス (ナトリウム塩) は、抗トロンビン依存性第 Xa 因子阻害剤です。
- GC43670 FKGK 11 FKGK 11 は、GVIA iPLA2 (グループ VIA カルシウム非依存性ホスホリパーゼ A2) の強力かつ選択的な阻害剤です。
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GC43543
DNP-INT
DNP-INTはキノンアナログであり、サイトクロムb6fのQo部位に結合してプラストキノール酸化を競争的に阻害することにより、植物の電子伝達を抑制します(Kd = 1.4 nM)。
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GC43409
Deoxynojirimycin Tetrabenzyl Ether
デオキシノジリマイシン(dNM)テトラベンジルエーテルは、1-dNMなどのグルコシルセラミド合成酵素阻害剤の合成における中間体であり、α-グルコシダーゼIおよびIIを強力に阻害するグルコースアナログです。
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GC43307
Concanamycin B
コンカナマイシンBは、選択的に小胞体型H+-ATPaseであるV-ATPase(IC50 = 5 nM)を阻害するマクロライド系抗生物質です。
- GC43231 Cerivastatin (sodium salt) セリバスタチン (ナトリウム塩) は、合成脂質低下剤であり、1.3 nM/L の Ki を持つ、非常に強力で忍容性が高く、経口で活性な HMG-CoA レダクターゼ阻害剤です。
- GC43179 CAY10590 CAY10590 (GK115) は、分泌型ホスホリパーゼ A2 (sPLA2) の阻害剤であり、慢性炎症性腎疾患の研究に使用できます。
- GC43161 CAY10502 CAY10502 は、強力なカルシウム依存性サイトゾル ホスホリパーゼ A2 α (cPLA2α) 阻害剤であり、分離酵素の IC50 は 4.3 nM です。
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GC43160
CAY10485
アシルコエンザイムA:コレステロールアシルトランスフェラーゼ-1および-2(ACAT-1およびACAT-2)は、コレステロールと長鎖脂肪族アシルコエンザイムAからのコレステロールエステルの形成を触媒し、動脈硬化の発症に関与する可能性があります。
- GC42913 Benazeprilat ベナゼプリラートは、降圧活性を有するカルボキシル含有 ACE 阻害剤であるベナゼプリルの経口活性および活性代謝物です。
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GC42885
AX 048
第IVAグループのリン脂質加水分解酵素A2(PLA2)は、カルシウム依存性細胞質型PLA2(cPLA2)として知られており、膜リン脂質からアラキドン酸を選択的に放出し、プロスタグランジンやロイコトリエンの合成を開始する上で中心的な役割を果たします。
- GC42855 ARN19874 ARN19874 は、IC50 が約 34 μM の選択的で可逆的な非競合的 N-アシルホスファチジルエタノールアミン ホスホリパーゼ D (NAPE-PLD) 活性阻害剤です 。
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GC42734
Adenosine 5'-phosphosulfate (sodium salt)
アデノシン5'-リン酸硫酸塩は、人間のATPスルフリラーゼのATPおよび硫酸競合阻害剤です。
- GC42308 3-O-methyl-N-acetyl-D-Glucosamine 3-O-メチル-N-アセチル-D-グルコサミンは、N-アセチルグルコサミンキナーゼの強力な阻害剤です。
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GC41858
1,4-dideoxy-1,4-imino-D-Arabinitol (hydrochloride)
1,4-ジデオキシ-1,4-イミノ-D-アラビニトール(DAB)は、グリコーゲン分解における重要な酵素であるグリコーゲンホスホリラーゼの阻害剤です。
- GC41443 TAN 1364B RK-682 のラセミ体である TAN 1364B は、タンパク質チロシンホスファターゼ (PTPase) 阻害剤です。 TAN 1364B は、8.6 μM、12.4 μM、および 0 の IC50 で、プロテイン チロシン ホスファターゼ 1B (PTP-1B)、低分子量プロテイン チロシン ホスファターゼ (LMW-PTP)、および細胞分裂周期 25B (CDC-25B) を阻害します。 μM、それぞれ。
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GC41305
DA-3003-2
Cdc25二重特異性タンパク質チロシンホスファターゼは、細胞周期の進行に重要であり、しばしばがんで過剰発現しています。
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GC41264
CAY10434
20-HETEは、特に腎臓で合成されるシトクロムP450(CYP450)4Aファミリーの酵素によってアラキドン酸の重要な代謝物です。
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GC40869
CAY10486
アシルコエンザイムA:コレステロールアシルトランスフェラーゼ-1および-2(ACAT-1およびACAT-2)は、コレステロールと長鎖脂肪酸アシルコエンザイムAからコレステロールエステルの形成を触媒し、動脈硬化の発症に関与する可能性があります。
- GC40692 3-Propylxanthine 3-プロピルキサンチンは、7 μM の Ki を持つ選択的かつ競合的な A2B 受容体アンタゴニストとして機能します。
- GC40679 (S)-Bromoenol lactone (S)-ブロモエノール ラクトン ((S)-BEL) は、カルシウム非依存性ホスホリパーゼ A2β (iPLA2β) の不可逆的キラル機構ベースの阻害剤であり、培養ラット大動脈平滑筋 (A10) からのバソプレシン誘発性アラキドン酸放出を阻害します。 IC50 が 2 μM の細胞。
- GC40678 (R)-Bromoenol lactone (R)-ブロモエノール ラクトン ((R)-BEL) は、カルシウム非依存性ホスホリパーゼ γ (iPLA2γ) の不可逆的なキラル機構に基づく阻害剤です。
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GC40497
Necrostatin-1 Inactive Control
Necrostatin-1 Inactive Control(Nec-1i)は、RIP1キナーゼ阻害剤であるネクロスタチン-1の脱メチル化変異体です。
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GC19548
Rocaglamide
ロカグラミドは、強力なNF-κB活性化阻害剤です。
- GC19512 Bay 60-7550 Bay 60-7550 は、3.8 nM の Ki を持つ強力で選択的な PDE2 阻害剤です。
- GC33286 TAS-116 TAS-116 (TAS-116) は、経口で生物学的に利用可能で、ATP 競合性があり、特異性の高い HSP90α/HSP90β です。 GRP94 などの他の HSP90 ファミリータンパク質を阻害することなく阻害します (Kis はそれぞれ 34.7 nM および 21.3 nM)。 TAS-116 は眼への毒性が少ないことを示しています。
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GC33098
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-Butionine sulfoximine)
L-ブチオニン-(S,R)-スルホキシミン(L-Butionine sulfoximine)は、細胞膜を通過し、強力で速効性があり、不可逆的なγ-グルタミルシステイン合成酵素の阻害剤であり、細胞内グルタチオン濃度を低下させます。メラノーマ、乳癌および卵巣腫瘍試料に対するL-ブチオニン-(S,R)-スルホキシミン(L-Butionine sulfoximine)のIC50値はそれぞれ1.9μM、8.6μM、29μMです。
- GC33058 IDO-IN-3 IDO-IN-3 は、IC50 が 290 nM の強力なインドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ (IDO) 阻害剤です。
- GC33044 RMC-4550 RMC-4550 は、強力で選択的な SHP2 のアロステリック阻害剤であり、IC50 は 0.583 nM です。
- GC33023 D,L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (Butionine sulfoximine) D,L-ブチオニン-(S,R)-スルホキシミン (ブチオニン スルホキシミン) は、グルタミルシステイン合成酵素生合成の強力な阻害剤です。
- GC32738 PKM2-IN-1 PKM2-IN-1は、ピルビン酸キナーゼM2(PKM2)阻害剤で、IC50値は2.95μMである。
- GC32396 MSI-1436 (Trodusquemine) MSI-1436(Trodusquemine)は、酵素タンパク質チロシンリン酸化酵素1B(PTB1B)の選択的な非競合阻害剤である。
- GC32110 Vesnarinone (OPC-8212) ベスナリノン (OPC-8212) (OPC-8212) は、経口活性ホスホジエステラーゼ 3 (PDE3) 阻害剤です。
- GC31940 Docebenone (AA 861) ドセベノン (AA 861) (AA 861) は、強力で選択的な経口活性 5-LO (5-リポキシゲナーゼ) 阻害剤です。
- GC31447 CVT-12012 CVT-12012 は、ラットミクロソームおよびヒト HEPG2 に対してそれぞれ 38 nM、6.1 nM の IC50 を有する、強力で経口的に生物学的に利用可能なステアロイル-coA デサチュラーゼ (SCD) 阻害剤です。
- GC31377 Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) トホグリフロジン水和物 (CSG-452 水和物) は、強力で特異性の高いナトリウム/グルコース共輸送体 2 (SGLT2) 阻害剤であり、IC50 は 2.9 nM、Ki 値はヒト、ラット、およびマウスの SGLT2 に対して 2.9 nM、14.9 nM、および 6.4 nM です。 .
- GC30828 PF-05180999 PF-05180999 (PF-999) はホスホジエステラーゼ 2A (PDE2A) 阻害剤であり、IC50 は 1.6 nM です。
- GC30811 ITI214 ITI214 は、他の PDE ファミリー メンバーおよび一連の酵素、受容体、トランスポーター、およびイオン チャネルに対して優れた選択性を備えた、強力な CNS 活性の経口で生体利用可能な PDE1 阻害剤 (Ki 58 pM) です。
- GC10879 N-acetyl-D-Lactosamine N-アセチル-D-ラクトサミン (LacNAc) は窒素含有二糖類であり、糖タンパク質やシアリル ルイス X などのさまざまなオリゴ糖の重要な構成要素です。
- GC19343 Balipodect Balipodect (TAK-063) は、IC50 が 0.30 nM の非常に強力で選択的な経口活性 PDE10A 阻害剤です。他の PDE よりも 15000 倍以上の選択性。
- GC19254 ML385 ML385は、特異的な核因子エリスロイド2関連因子2(NRF2)阻害剤である。
- GC19186 GW4869 GW4869 is a noncompetitive neutral sphingomyelinase(N-SMase) inhibitor with an IC50 of 1 uM.
- GC19121 Debio 0932 Debio 0932 (CUDC-305) は、HSP90α と HSP90β の IC50 がそれぞれ 100 nM と 103 nM の経口活性 HSP90 阻害剤です。
- GC19111 CP671305 CP671305 は、ホスホジエステラーゼ-4-D の強力な経口活性選択的阻害剤であり、高い活性を持っています。
- GC19094 CCT251236 CCT251236 は、熱ショック転写因子 1 (hsf1) 表現型スクリーニングによる経口投与可能なピリン リガンドであり、HSF1 を介した HSP72 誘導の阻害に対する IC50 は 19 nM です。
- GC19068 BI-409306 BI-409306 (BI-409306) は、IC50 が 52 nM の強力かつ選択的な PDE9A 阻害剤であり、PDE1A (IC50, 1.4 μM)、PDE1C (IC50, 1.0 μM) などの他の PDE に対して弱い活性を示します。 M)、PDE2A、PDE3A、PDE4B、PDE5A、PDE6AB、PDE7A、および PDE10A (IC50 すべて > 10 μM); BI-409306 は、CNS 障害における記憶増強の研究に使用できます。
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GC19065
Bexagliflozin
ベキサグリフロジンは、SGLT1 / SGLT2におけるIC50値がそれぞれ5.6μM / 2nMである、強力かつ選択的なSGLT2阻害剤です。
- GC18762 Remogliflozin A Remogliflozin A は SGLT2 (ナトリウム - グルコース共輸送体 2) の強力かつ選択的な阻害剤であり、Kis はヒトおよびラット SGLT2 に対してそれぞれ 12.4 および 26 nM です。
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GC18718
bpV(pic) (potassium hydrate)
bpV(pic)は、複数の異なるタンパク質チロシンホスファターゼ(PTP)を阻害するビスペルオキソバナジウム(bpV)化合物であり、PTENに対して選択的です(IC50 = 31 nM)。
- GC18705 ML-210 ML-210 は、EC50 が 30 nM の選択的共有結合グルタチオンペルオキシダーゼ 4 (GPX4) 阻害剤です。 ML-210 は GPX4 セレノシステイン残基に結合します。 ML-210 には抗がん作用があります。
- GC18691 CAY10594 CAY10594は、リン脂質分解酵素D2(PLD2)の効果的な阻害剤である(試験管内でのIC50は140 nm、細胞内では110 nm)。
- GC18677 YMU1 YMU1 は、610 nM の IC50 を持つヒトチミジル酸キナーゼ (hTMPK) の選択的阻害剤です。
- GC18558 CAY10566 CAY10566 は、マウスおよびヒトの酵素アッセイでそれぞれ 4.5 nM および 26 nM の IC50 を有する、経口で生体利用可能な強力な選択的ステアロイル CoA デサチュラーゼ 1 (SCD1) 阻害剤です。 -CoA (LCFA-CoAs) から HepG2 細胞のモノ不飽和 LCFA-CoA (IC50 = 7.9 nM または 6.8 nM)。
- GC18496 Leelamine (hydrochloride) リーラミン (塩酸塩) は、松の木の樹皮から抽出される三環式ジテルペン分子です。
- GC18471 DG-051 DG-051 は、ロイコトリエン B4 生合成の強力なロイコトリエン A4 加水分解酵素阻害剤であり、IC50 = 47 nM の酵素アッセイです。
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GC18462
3-Formylsalicylic Acid
3-ホルミルサリチル酸は、エストロンスルファターゼの非競争的阻害剤です(IC50 = 150 nM; Ki = 120 nM)。この酵素はエストロン硫酸をエストロンに変換する役割を持っています。
- GC18455 Digoxigenin Monodigitoxoside ジゴキシゲニンモノジギトキソシドは、Na+/K+ ATPase 阻害剤であり、ジゴキシンの強心配糖体代謝物です。
- GC18305 CAY10650 CAY10650 は、IC50 値が 12 nM の非常に強力なサイトゾル ホスホリパーゼ A2α (cPLA2α) 阻害剤です。
- GC18271 Polmacoxib ポルマコキシブ (CG100649) は、COX-2 (IC50 約 0.1 μg/ml) と炭酸脱水酵素の二重阻害剤である、クラス初の経口活性非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) です。ポルマコキシブは、マウスモデルで結腸直腸腺腫と腫瘍の成長を阻害します。
- GC18174 BIA 10-2474 BIA 10-2474 は、脂肪酸アミド加水分解酵素 (FAAH) の阻害剤であり、さまざまなラット脳領域での IC50 値は 50 ~ 70 mg/kg です。
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GC11912
PF-04929113 (SNX-5422)
Hsp90阻害剤、強力かつ選択的
- GC13414 AT13387 AT13387 (AT13387) は、長時間作用型の第 2 世代 Hsp90 阻害剤で、Kd は 0.71 nM です。
- GC10828 N,N'-Dicyclohexylurea N,N'-ジシクロヘキシル尿素 (DCU) は、経口で有効な強力な sEH (可溶性エポキシド加水分解酵素) 阻害剤です。
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GC13963
Oleyl Trifluoromethyl Ketone
FAAHの強力な阻害剤
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GC13319
5,8,11-Eicosatriynoic Acid
リポキシゲナーゼ(12-LO)の非選択的阻害剤
- GC16333 Cycloguanil (hydrochloride) プログアニルの活性代謝物であるシクログアニル(塩酸塩)は、赤血球および肝細胞のマラリアシゾントに作用します。
- GC14521 ONO-RS-082 ONO-RS-082 は、ホスホリパーゼ A (PLA) の阻害剤です 。
- GC12755 trans-AUCB trans-AUCB (t-AUCB) は、強力な経口活性の選択的可溶性エポキシド加水分解酵素 (sEH) 阻害剤であり、IC50 は hsEH、マウス sEH、およびラット sEH に対してそれぞれ 1.3 nM、8 nM、8 nM です。 trans-AUCB には抗神経膠腫活性があります。
- GC16860 NCT-502 NCT-502 は、ヒト ホスホグリセリン酸デヒドロゲナーゼ (PHGDH) 阻害剤であり、PHGDH 依存性癌細胞に対して細胞毒性があり、PHGDH に対する IC50 が 3.7 μM で、グルコース由来のセリン産生を減少させます。
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GC13262
A-771726
ジヒドロオロタートデヒドロゲナーゼ阻害剤
- GC13063 N-Benzylpalmitamide N-ベンジルパルミタミドは、Lepidium meyenii から分離されたマカミドであり、脂肪酸アミド加水分解酵素 (FAAH) の阻害剤として作用します。
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GC15244
Thienyldecyl Isothiocyanate
シトクロムP450阻害剤
- GC15387 TPPU TPPU は可溶性エポキシド加水分解酵素 (sEH) 阻害剤であり、サルおよびヒト sEH の IC50 値はそれぞれ 37 nM および 3.7 nM です。
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GC10645
MJ33 (lithium salt)
Prdx6の酸性カルシウム非依存型(ai)PLA2活性の阻害剤
- GC10869 HA-155 HA-155 は、強力なオートタキシン (ATX) I 型阻害剤です。
- GC11540 HET0016 HET0016 は、強力かつ選択的な 20-ヒドロキシエイコサテトラエン酸 (20-HETE) シンターゼ阻害剤であり、組換え CYP4A1、CYP4A2、および CYP4A3 触媒による 20-HETE 合成に対する IC50 値は、それぞれ 17.7 nM、12.1 nM、および 20.6 nM です。
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GC14618
PPOH
アラキドン酸のCYPエポキシダーゼ活性阻害剤
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GC10778
DDMS
CYP4A2酵素阻害剤
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GC17190
galacto-Dapagliflozin
人間のSGLT2の強力な阻害剤
- GC13275 Ibudilast イブジラスト (KC-404; AV-411; MN-166) は、サイクリック AMP ホスホジエステラーゼ (PDE) 阻害剤です。
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GC13953
Methyl α-Linolenyl Fluorophosphonate
リン脂質酵素、FAAHの阻害剤
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GC18141
EA4
rPLA2阻害剤
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GC16046
Piriprost (potassium salt)
5-リポキシゲナーゼ阻害剤
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GC16697
fluoro-Dapagliflozin
選択的ナトリウム-グルコース共同輸送体(SGLT)阻害剤