FLT3
FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3) is a cytokine receptor which belongs to the receptor tyrosine kinase class III and plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.
Products for FLT3
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- GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E/Z)-조티라시클립((E/Z)-TG02) 염산염은 강력한 CDK2, JAK2 및 FLT3 억제제입니다.
- GC39689 3-Hydroxy Midostaurin PKC412의 대사산물인 3-하이드록시 미도스타우린(CGP 52421)은 배양 배지 및 혈장에서 각각 약 132nM 및 9.8μM의 IC50으로 FMS 유사 티로신 키나제-3(FLT3) 자가인산화를 효과적으로 억제합니다. 3-하이드록시 미도스타우린은 PKC412보다 덜 선택적이지만 더 세포독성이 있습니다.
- GC63805 4SC-203 4SC-203은 잠재적인 항종양 활성을 가진 강력한 멀티키나제 억제제입니다. 4SC-203은 선택적으로 FLT3/STK1, FLT3 돌연변이 형태 및 VEGFRs.
- GC11205 5'-Fluoroindirubinoxime 5'-인디루빈 유도체인 플루오로인디루비녹심(5'-FIO, 화합물 13)은 IC50이 15nM인 강력한 FLT3 억제제입니다.
- GC18167 AC710 AC710은 FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα 및 PDGFRβ에 대해 각각 0.6, 1.57, 1, 1.3, 1.0nM의 Kds를 갖는 강력한 PDGFR 억제제입니다.
- GC66451 AKN-028 acetate 새로운 티로신 키나아제(TK) 억제제인 AKN-028 아세테이트는 IC50 값이 6nM인 강력한 경구 활성 FMS 유사 수용체 티로신 키나아제 3(FLT3) 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AKN-028 아세테이트는 FLT3 자가인산화를 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AKN-028 아세테이트는 용량 의존적 세포독성 반응을 유도합니다(평균 IC50=1μM). 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AKN-028 아세테이트는 카스파제 3의 활성화에 의해 세포사멸을 유도합니다. AKN-028 아세테이트는 급성 골수성 백혈병(AML) 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC16604 Altiratinib 알티라티닙(DCC-2701)은 MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 및 Trk3에 대해 IC50이 각각 2.7, 8, 9.2, 9.3, 0.85, 4.6, 0.83nM인 다중 표적 키나제 억제제입니다.
- GC14974 AMG 925 AMG 925는 각각 2±1 nM 및 3±1 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 경구용 FLT3/CDK4 이중 억제제입니다.
- GC35315 AMG 925 HCl AMG 925 HCl은 각각 2±1 nM 및 3±1 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 경구용 FLT3/CDK4 이중 억제제입니다.
- GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56) A multi-targeted RTK inhibitor
- GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) Amuvatinib 염산염(MP470 염산염)(MP470 염산염)은 돌연변이 c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met 및 c-Ret에 대해 강력한 활성을 갖는 경구 생체이용 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. Amuvatinib 염산염(MP470 염산염)(MP470 염산염)은 또한 DNA 복구 단백질 RAD51의 억제를 통한 DNA 복구 억제제로, DNA 손상 복구를 방해합니다. 항종양 활성.
- GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC62499 ATH686 ATH686은 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 FLT3 억제제입니다. ATH686은 돌연변이 FLT3 단백질 키나제 활성을 표적으로 하고 세포자살 유도 및 세포 주기 억제를 통해 FLT3 돌연변이를 보유하는 세포의 증식을 억제합니다. ATH686은 백혈병 효과가 있습니다.
- GC17959 AZD2932 AZD2932는 세포 분석에서 각각 8, 4, 7 및 9 nM의 IC50을 갖는 강력한 다중 표적 키나제 억제제 VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 및 c-Kit입니다.
- GC19080 BPR1J-097 BPR1J-097은 IC50이 11nM인 새로운 강력한 FLT3 억제제입니다.
- GC35544 BPR1J-097 Hydrochloride BPR1J-097 염산염은 IC50이 11nM인 새롭고 강력한 FLT3 억제제입니다.
- GC35545 BPR1K871 BPR1K871은 FLT3 및 AURKA에 대해 각각 IC50이 19nM 및 22nM인 강력하고 선택적인 이중 FLT3/AURKA 억제제로 항암 요법의 전임상 개발 후보로 작용한다.
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) 카보잔티닙(XL184, BMS-907351)은 VEGFR2 및 MET의 강력한 경구 활성 억제제이며 IC50 값은 각각 0.035 및 1.3nM입니다. 카보잔티닙(XL184, BMS-907351)은 KIT, RET, AXL, TIE2 및 FLT3(각각 IC50=4.6, 5.2, 7, 14.3 및 11.3nM)의 강력한 억제를 나타냅니다. 카보잔티닙(XL184, BMS-907351)은 항혈관신생 활성을 나타냅니다. 카보잔티닙(XL184, BMS-907351)은 종양 혈관계를 파괴하고 종양 및 내피 세포 사멸을 촉진합니다.
- GC19092 CCT241736 CCT241736은 오로라 키나제(Aurora-A Kd, 7.5nM, IC50, 38nM; Aurora-B Kd, 48nM), FLT3 키나제(Kd, 6.2nM), 및 FLT3-ITD(Kd, 38 nM) 및 FLT3(D835Y)(Kd, 14 nM)을 포함하는 FLT3 돌연변이.
- GC35651 Cenisertib 세니서팁(AS-703569)은 ATP-경쟁적 다중 키나제 억제제로 Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 및 FLT3의 활성을 차단합니다. 세니서팁은 종양성 비만세포(MC)에서 여러 다른 분자 표적의 활성을 차단하여 주요 성장 억제 효과를 유도합니다. 세니서팁은 췌장, 유방, 결장, 난소, 폐 종양 및 백혈병의 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다.
- GC33064 CG-806 (Luxeptinib) CG-806(Luxeptinib)(CG-806)은 경구 활성, 가역적, 최초의 비공유 및 강력한 pan-FLT3/pan-BTK 억제제입니다. CG-806(Luxeptinib)은 급성 골수성 백혈병 세포에서 세포 주기 정지, 세포 사멸 또는 자가 포식을 유도합니다.
- GC15739 CHIR-124 CHIR-124는 IC50이 0.3nM인 강력하고 선택적인 Chk1 억제제이며, IC50이 6.6nM 및 5.8nM인 PDGFR 및 FLT3도 강력하게 표적합니다.
- GC14906 Crenolanib (CP-868596) 크레놀라닙(CP-868596)은 클래스 III 수용체 티로신 키나제 FLT3 및 PDGFRα/β의 야생형 및 돌연변이 이소폼의 강력하고 선택적인 억제제입니다. Kds는 각각 0.74 nM 및 2.1 nM/3.2 nM입니다.
- GC38412 Crotonoside A guanosine analog with diverse biological activities
- GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036(레바스티닙)(DCC-2036)은 각각 0.8nM 및 4nM의 IC50을 갖는 Abl1WT 및 Ab11T315I에 대한 경구 활성, 비-ATP-경쟁적Bcr-Abl 억제제입니다. DCC-2036(Rebastinib)은 또한 SRC, KDR, FLT3 및 Tie-2를 억제하며 c-Kit에 대해 낮은 활성을 보입니다.
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC32968 FLT3-IN-1
- GC33242 FLT3-IN-1 Succinate
- GC63936 FLT3-IN-10 FLT3-IN-10(화합물 7c)은 FMS-유사 티로신 키나제 3(FLT3)의 강력한 억제제입니다. FLT3-IN-10은 FLT3 돌연변이 급성 골수성 백혈병(AML)의 치료 가능성이 있다.
- GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16은 IC50이 1.1μM인 강력한 FLT3 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8FLT3-IN-16은 급성 골수성 백혈병 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC19158 FLT3-IN-2 FLT3-IN-2는 IC50이 1μM 미만인 FLT3 억제제이며, 자세한 정보는 WO 2012158957 A2 및 WO 2007013896을 참조한다.
- GC19772 FLT3-IN-3 FLT3-IN-3은 FLT3 WT 및 FLT3 D835Y에 대해 각각 13 및 8nM의 IC50을 갖는 강력한 FLT3 억제제입니다.
- GC36055 FLT3-IN-4 FLT3-IN-4는 급성 골수성 백혈병 치료를 위한 강력하고 경구적으로 효과적인 Fms-유사 티로신 수용체 키나제 3(FLT3; IC50=7 nM) 억제제입니다.
- GC36056 FLT3-IN-6 FLT3-IN-6은 IC50이 1.336nM인 FLT3-ITD(FLT3 돌연변이)의 강력하고 선택적 억제제입니다.
- GC33049 FN-1501 FN-1501은 FLT3 및 CDK의 강력한 억제제이며 CDK2/사이클린 A, CDK4/사이클린 D1, CDK6/사이클린 D1 및 FLT3에 대해 IC50이 각각 2.47, 0.85, 1.96 및 0.28nM입니다. FN-1501은 항암 활성이 있습니다.
- GC12178 G-749 G-749는 강력한 경구 활성 및 ATP 경쟁 FLT3 억제제로, FLT3 야생형 및 FLT3-D835Y에 대해 IC50이 각각 0.4nM 및 0.6nM입니다. G-749는 급성 골수성 백혈병(AML)에 대한 약물 내성 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC19482 Gilteritinib 길테리티닙(ASP2215)은 각각 0.29nM/0.73nM의 IC50을 갖는 강력하고 ATP 경쟁적인 FLT3/AXL 억제제입니다.
- GC36135 Gilteritinib hemifumarate 길테리티닙(ASP2215) 헤미푸마레이트는 각각 IC50이 0.29nM/0.73nM인 강력하고 ATP 경쟁적인 FLT3/AXL 억제제입니다.
- GC63507 HM43239 HM43239는 FLT3 WT, FLT3 내부 직렬 복제(ITD) 및 FLT3 D835Y 키나제에 대해 IC50이 각각 1.1nM, 1.8nM 및 1.0nM인 경구 활성 및 선택적 FLT3 억제제입니다. HM43239는 가역성 I형 억제제로서 FLT3의 키나제 활성을 억제하고 p-STAT5, p-ERK, SYK, JAK1/2 및 TAK1을 조절합니다. HM43239는 백혈병 세포의 증식을 억제하고 세포 사멸을 유도합니다.
- GC43885 Hypothemycin 진균 폴리케타이드인 Hypothemycin은 VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3에 대해 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1.5 μM 및 8.4/2.4 μM의 Kis를 갖는 멀티키나제 억제제입니다. PDGFRβ/PDGFRα 및 ERK1/ERK2.
- GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7은 JAK2, SET-2 및 Ba/F3V617F 세포에 대해 IC50이 각각 3, 11.7 및 41nM인 선택적 JAK2 억제제입니다. JAK2-IN-7은 JAK1, JAK3, FLT3에 비해 14배 이상의 선택성을 가지고 있습니다. JAK2-IN-7은 G0/G1 단계에서 세포 주기 정지를 자극하고 종양 세포자멸사를 유도합니다. 항종양 활동.
- GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1(TFA)은 JAK2, FLT3, JAK1 및 JAK3에 대해 각각 IC50 값이 0.7nM, 4nM, 26nM 및 39nM인 강력한 경구 활성 이중 JAK2/FLT3 억제제입니다. JAK2/FLT3-IN-1(TFA)은 항암 활성이 있습니다.
- GC32995 JNJ-47117096 hydrochloride (MELK-T1 hydrochloride) JNJ-47117096 염산염(MELK-T1 염산염)은 IC50이 23nM인 강력하고 선택적 MELK 억제제이며 IC50이 18nM인 Flt3도 효과적으로 억제합니다.
- GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor
- GC17033 Lestaurtinib A potent JAK2 and PRK1 kinase inhibitor
- GC17958 Linifanib (ABT-869) 리니파닙(ABT-869)(ABT-869)은 KDR, FLT1, PDGFRβ 및 FLT3에 대해 각각 4, 3, 66 및 4nM의 IC50을 갖는 VEGFR 및 PDGFR 계열의 강력하고 활성인 다중 표적 억제제입니다. . 리니파닙(ABT-869)은 현저한 항종양 활성을 나타냅니다. 리니파닙(ABT-869)은 관련 없는 RTK, 가용성 티로신 키나제 또는 세린/트레오닌 키나제에 대한 활성이 훨씬 적습니다. 리니파닙(ABT-869)은 miR-10b 생합성을 차단하는 특정 miR-10b 억제제입니다.
- GC13848 LY2784544 Potent inhibitor of JAK2
- GC11057 LY2801653 A MET kinase inhibitor
- GC65179 MAX-40279 MAX-40279는 FLT3 키나제 및 FGFR 키나제의 이중 및 강력한 억제제입니다.
- GC64583 MAX-40279 hemiadipate MAX-40279 헤미아디페이트는 FLT3 키나제 및 FGFR 키나제의 이중 및 강력한 억제제입니다.
- GC64582 MAX-40279 hemifumarate MAX-40279 헤미푸마레이트는 FLT3 키나제 및 FGFR 키나제의 이중 및 강력한 억제제입니다.
- GC36585 Merestinib dihydrochloride 메레스티닙 디히드로클로라이드(LY2801653 디히드로클로라이드)는 항종양 활성이 있는 강력한 경구 생체이용 c-Met 억제제(Ki=2nM)입니다. 메레스티닙 이염산염은 MST1R(IC50=11nM), FLT3(IC50=7nM), AXL(IC50=2nM), MERTK(IC50=10nM), TEK(IC50=63nM), ROS1, DDR1에 대해서도 강력한 활성을 나타냅니다. /2(IC50=0.1/7nM) 및 MKNK1/2(IC50=7nM).
- GC32769 MRX-2843 (UNC2371) MRX-2843(UNC2371)(UNC2371)은 각각 MERTK의 경우 1.3nM 및 FLT3의 경우 0.64nM의 효소 IC50을 갖는 경구 활성 ATP-경쟁 이중 MERTK 및 FLT3 티로신 키나제 억제제(TKI)입니다.
- GC68433 OTS447
- GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
- GC14396 Ponatinib (AP24534) 포나티닙(AP24534)(AP24534)은 Abl, PDGFR7777877888에 대해 IC50이 각각 0.37nM, 1.1nM, 1.5nM, 2.2nM, 2.2nM, 5.4nM인 경구 활성 다중 표적 키나제 억제제입니다.
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GC65555
PROTAC FLT-3 degrader 1
PROTAC FLT-3 분해제 1은 IC50 값이 0.6 nM인 폰 히펠-린다우 기반의 PROTAC FLT-3 내부 이중 복제 (ITD) 분해제입니다. 항 증식 활성 및 세포 자살 유도 작용이 있습니다.
- GC17615 Quizartinib (AC220) Quizartinib(AC220)(AC220)은 1.6nM의 Kd를 갖는 경구 활성, 고도로 선택적이고 강력한 2세대 FLT3 티로신 키나제 억제제입니다. Quizartinib(AC220)은 각각 4.2 및 1.1 nM의 IC50으로 MV4-11 세포에서 야생형 FLT3 및 FLT3-ITD 자가인산화를 억제합니다. Quizartinib(AC220)은 최적화된 링커를 통해 VHL 리간드에 연결되어 PROTAC FLT3 분해자를 형성할 수 있습니다. Quizartinib(AC220)은 세포 사멸을 유도합니다.
- GC37538 Ripretinib 리프레티닙(DCC-2618)은 경구 생체이용 가능한 선택적 KIT 및 PDGFRA 스위치 제어 억제제입니다. 리프레티닙(DCC-2618)은 스위치 포켓 결합 부위에서 특이적으로 KIT 및 PDGFRA의 야생형 및 돌연변이 형태를 표적으로 하고 결합하여 이러한 키나제의 비활성에서 활성 형태로의 전환을 방지하고 야생형 및 돌연변이 형태를 비활성화합니다. . 리프레티닙(DCC-2618)은 또한 FLT3 및 KDR(또는 VEGFR-2)과 같은 여러 다른 키나제 표적을 억제합니다. DCC-2618은 항종양 효과를 발휘하고 세포 사멸을 유도합니다.
- GC12064 SB1317 A multi-kinase inhibitor
- GC11455 Silvestrol
- GC19332 Sitravatinib 시트라바티닙(MGCD516)은 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 및 Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB 각각에 대한 nM.
- GC33141 SKLB4771 (FLT3-IN-1) SKLB4771(FLT3-IN-1)은 IC50 값이 10nM인 강력하고 선택적인 Flt3 억제제입니다. SKLB4771(FLT3-IN-1)은 FLT3/STAT5/ERK의 인산화를 하향 조절하고 세포 증식을 차단하며 종양 조직에서 세포자멸사를 유도합니다.
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GC17369
Sorafenib
소라페닙은 다중 키나제 억제제로 작용하여 Raf-1 및 B-Raf를 대상으로 하며, 각각 6 nM 및 22 nM의 IC50 값을 가지고 있습니다.
- GC37664 Sorafenib (D3) 소라페닙(D3)(Bay 43-9006-d3)은 소라페닙으로 표시된 중수소입니다. 소라페닙은 Raf-1, B-Raf 및 VEGFR-3에 대해 각각 6nM, 20nM 및 22nM의 다중 키나제 억제제 IC50입니다.
- GC37665 Sorafenib (D4) 소라페닙(D4)(Bay 43-9006-d4)은 소라페닙으로 표시된 중수소입니다. 소라페닙은 Raf-1, B-Raf 및 VEGFR-3에 대해 각각 6nM, 20nM 및 22nM의 다중 키나제 억제제 IC50입니다.
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GC15307
SU5416
A tyrosine kinase inhibitor
- GC14582 SU5614 SU5614는 강력한 FLT3 억제제이며 구성적으로 활성화된 FLT3를 발현하는 Ba/F3 및 AML 세포주에서 성장 정지, 세포자멸사 및 세포 주기 정지를 선택적으로 유도합니다.
- GC37723 TAK-659 TAK-659는 비장 티로신 키나제(SYK) 및 fms 관련 티로신 키나제 3(FLT3)의 매우 강력하고 선택적이고 가역적이며 경구로 이용 가능한 이중 억제제이며, SYK 및 FLT3에 대해 각각 IC50이 3.2nM 및 4.6nM입니다. TAK-659는 종양 세포에서는 세포 사멸을 유도하지만 비종양 세포에서는 유도하지 않으며 만성 림프구성 백혈병(CLL)의 치료 가능성이 있습니다.
- GC15254 Tandutinib (MLN518) 탄두티닙 (MLN518) (MLN518) (MLN518)은 0.22 ⋼ M의 IC50을 갖는 FLT3의 강력하고 선택적 억제제이며, 또한 0.1################8888; offlineefficient_models_2022q2.mdTandutinib (MLN518) can be used for acute myelogenous leukemia (AML).en_ko_2021q1.mdTandutinib (MLN518) has the ability to cross the blood-brain barrier.en_ko_2021q1.md
- GC12251 Tandutinib (MLN518) HCl FLT3 inhibitor,potent and selective
- GC38853 Tandutinib hydrochloride 탄두티닙 염산염(MLN518 염산염)은 0.22μM의 IC50으로 FLT3의 강력하고 선택적인 억제제이며 또한 각각 0.17μM 및 0.20μM의 IC50으로 c-Kit 및 PDGFR을 억제합니다. 탄두티닙 염산염은 급성 골수성 백혈병(AML)에 사용할 수 있습니다. 탄두티닙 염산염은 혈뇌장벽을 통과하는 능력이 있습니다.
- GC12058 TCS 359 2-아실아미노티오펜-3-카르복사미드인 TCS 359는 IC50이 42nM인 강력하고 선택적인 FLT3 억제제입니다. TCS 359는 340nM의 IC50으로 MV4-11 세포 증식을 억제합니다.
- GC10035 TG101209 An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
- GC15556 UNC2025 UNC2025는 각각 0.74nM 및 0.8nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 ATP 경쟁적이며 경구 활성이 높은 Mer/Flt3 억제제입니다. UNC2025는 Axl에 비해 MERTK에 대해 >45배 선택도입니다(IC50= 122 nM; Ki= 13.3 nM). UNC2025는 우수한 PK 특성을 나타내어 급성 백혈병 조사에 사용할 수 있습니다.
- GC37857 UNC2025 hydrochloride UNC2025 염산염은 각각 0.74nM 및 0.8nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 ATP 경쟁적이며 경구 활성이 높은 Mer/Flt3 억제제입니다. UNC2025 염산염은 Axl에 비해 MERTK에 대해 >45배 선택성입니다(IC50= 122 nM, Ki= 13.3 nM). UNC2025 염산염은 우수한 PK 특성을 나타내어 급성 백혈병의 조사에 사용할 수 있습니다.
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GC62516
UNC5293
UNC5293는 MERTK 선택적이고 강력한 억제제입니다 (Ki = 190 pM). UNC5293은 MERTK를 억제합니다 (IC50 = 0.9 nM) 그리고 Axl, Tyro3 및 Flt3보다 더 선택적입니다. UNC5293은 우수한 마우스 PK 특성을 나타내며 골수 백혈병 연구에 사용됩니다.
- GC62112 Zotiraciclib