MAPK Signaling

Targets for MAPK Signaling
- ERK(90)
- MEK1/2(67)
- NKCC(5)
- MNK(9)
- PKA(54)
- p38(100)
- Rac(2)
- Raf(67)
- RasGAP (Ras- P21)(0)
- JNK(59)
- cAMP(39)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(21)
- MAP4K(25)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(11)
Products for MAPK Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC36002
ERK5-IN-2
ERK5-IN-2 es un inhibidor selectivo de ERK5 submicromolar activo por vÍa oral con IC50 de 0,82 μM, 3 μM para ERK5 y ERK5 MEF2D, respectivamente.
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GC73648
ERK5-IN-5
ERK5-IN-5 (compuesto 4a) es un inhibidor de la ERK5 quinasa con actividad anticancerosa.
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GP23419
ESAT6
Early Secretory Target Mycobacterium Tuberculosis Recombinant
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GC36006
Esculentoside H
La talidomida-O-PEG4-amina es un conjugado enlazador-ligando ligasa E3 sintetizado que incorpora el ligando cereblon basado en talidomida y un enlazador utilizado en la tecnologÍa PROTAC.
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GC38708
Esculin
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GC33033
ETC-206
ETC-206 es un inhibidor selectivo de MNK1 y MNK2 con IC50 de 64 nM y 86 nM, respectivamente.
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GC61941
Eudesmin
Eudesmin ((-)-Eudesmin) altera la diferenciaciÓn adipogénica a través de la inhibiciÓn de la vÍa de seÑalizaciÓn S6K1.
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GC65329
EW-7195
EW-7195 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 (TGFβR1) con una IC50 de 4,83 nM. EW-7195 tiene una selectividad de >300 veces para ALK5 sobre p38α. EW-7195 inhibe eficazmente la seÑalizaciÓn de Smad inducida por TGF-β1, la transiciÓn epitelial a mesenquimatosa (EMT) y la metÁstasis del tumor de mama en el pulmÓn.
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GC67964
Exarafenib
RAF/KIN_2787
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GC13869
Fasudil
Fasudil (HA-1077; AT877) es un inhibidor no específico de RhoA/ROCK con un Ki de 0.33μM y un IC50 de 0.158μM para ROCK1, y un IC50 de 4.58μM, 12.30μM y 1.650μM para ROCK2, PKA, PKC y PKG, respectivamente.
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GC14289
Fasudil (HA-1077) HCl
Fasudil (HA-1077; AT877) es un inhibidor no específico de RhoA/ROCK con un Ki de 0.33μM y un IC50 de 0.158μM para ROCK1, y un IC50 de 4.58μM, 12.30μM y 1.650μM para ROCK2, PKA, PKC y PKG, respectivamente.
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GC40484
Ferulic Acid methyl ester
Methyl Ferulate, Methyl 4'-hydroxy-3'-methoxycinnamate
El éster metÍlico del Ácido ferÚlico (Ferulato de metilo) es un derivado del Ácido ferÚlico, aislado de Stemona tuberosa, con propiedades antiinflamatorias y antioxidantes. -
GC25420
Fipexide hydrochloride
Fipexide (hydrochloride) is a psychoactive drug of the piperazine class.
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GP23504
FLRT3 Human
Fibronectin Leucine Rich Transmembrane Protein 3 Human Recombinant
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GC14125
FMK
fluoromethylketone-pyrrolopyrimidine scaffold
An inhibitor of RSK2 -
GC34197
FMK-MEA
FMK-MEA es un potente y selectivo inhibidor de la quinasa ribosomal S6 p90 (RSK).
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GC32411
FR 167653 (FR 167653 sulfate)
FR 167653 sulfate
FR 167653 (FR 167653 sulfato) (FR 167653 (FR 167653 sulfato) sulfato), un inhibidor p38 MAPK selectivo y activo por vÍa oral, es un potente supresor de TNF-α y IL-1β producciÓn a través de la inhibiciÓn especÍfica de la actividad de p38 MAPK. -
GC31058
FR 167653 free base
La base libre FR 167653, un inhibidor de p38 MAPK selectivo y activo por vÍa oral, es un potente supresor de la producciÓn de TNF-α e IL-1β a través de la inhibiciÓn especÍfica de la actividad de p38 MAPK.
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GC10647
FR 180204
ERK Inhibitor II
FR 180204 es un inhibidor de ERK selectivo y competitivo con ATP. FR 180204 inhibe ERK1 y ERK2 con IC50 de 0,51 μM (Ki = 0,31 μM) y 0,33 μM (Ki = 0,14 μM), respectivamente. -
GC12970
Furosemide
Frusemide, NSC 269420
La furosemida es un inhibidor potente y activo por vÍa oral del cotransportador Na+/K+/2Cl-(NKCC), NKCC1 y NKCC2. -
GC36091
Furosemide sodium
La furosemida sÓdica es un inhibidor potente y activo por vÍa oral del cotransportador Na+/K+/2Cl-(NKCC), NKCC1 y NKCC2.
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GC43734
Ganglioside GQ1b Mixture (sodium salt)
Tetrasialoganglioside GQ1b
Ganglioside GQ1b is a tetrasialoganglioside that contains two sialic acid residues linked to an inner galactose unit. -
GC14247
GDC-0623
RG 7421; MEK inhibitor 1
GDC-0623 (RG 7421) es un potente inhibidor no competitivo de ATP de MEK1 (Ki =0,13 nM, +ATP) y muestra una potencia 6 veces mÁs débil frente a HCT116 (KRAS (G13D), EC50 =42 nM) frente a A375 (BRAFV600E, EC50 =7 nM). -
GC10505
GDC-0879
GDC-0879 es un inhibidor de B-Raf potente y selectivo con una IC50 de 0,13 nM.
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GC12006
GDC-0994
Ravoxertinib
GDC-0994 (GDC-0994) es un inhibidor de la cinasa ERK activo por vÍa oral con una IC50 de 6,1 nM y 3,1 nM para ERK1 y ERK2, respectivamente. -
GC20007
Ginsenoside CK
Ginsenoside Compound K, Ginsenoside IH901; Compound K
Ginsenoside C-K, a bacterial metabolite of G-Rb1, exhibits anti-inflammatory effects by reducing iNOS and COX-2. Ginsenoside C-K exhibits an inhibition against the activity of CYP2C9 and CYP2A6 in human liver microsomes with IC50s of 32.0±3.6 μM and 63.6±4.2 μM, respectively.
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GN10307
Ginsenoside Re
Chikusetsusaponin IVc, NSC 308877, Panaxoside Re, Sanchinoside Re
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GC17255
Gliotoxin
Aspergillin
An immunosuppressive mycotoxin with diverse biological effects -
GC33123
GNE 220
GNE-220 es un inhibidor potente y selectivo de MAP4K4 con un IC50 de 7 nM.
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GC34208
GNE 220 Hydrochloride
GNE 220 (clorhidrato) es un inhibidor potente y selectivo de MAP4K4, con un IC50 de 7 nM.
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GC19173
GNE-3511
GNE-3511 es un inhibidor de la cremallera quinasa de leucina dual (DLK) biodisponible y penetrante en el cerebro activo por vÍa oral con una Ki de 0,5 nM.
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GC18257
GNE-495
GNE-495 es un inhibidor de MAP4K4 potente y selectivo con una IC50 de 3,7 nM.
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GC73213
GNE-6893
GNE-6893 es un potente inhibidor de la HPK1.
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GC70391
GNE-8505
GNE-8505 es un inhibide la quinasa con cremallde de leucina Dual disponible por vía oral (DLK).
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GC65949
GNE-9815
GNE-9815 (compuesto 7) es un inhibidor pan-RAF altamente selectivo con buena biodisponibilidad oral. GNE-9815 exhibe valores de Ki de 0,062 y 0,19 nM para CRAF y BRAF, respectivamente. GNE-9815 se combina con el inhibidor de MEK Cobimetinib (HY-13064) y muestra una modulaciÓn sinérgica de la vÍa MAPK. GNE-9815 se puede utilizar en estudios de cÁnceres mutantes KRAS.
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GC38917
Gossypetin
C.I. 75750, 8-hydroxy Quercetin
La gosipetina es un flavonoide hexahidroxilado y es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa quinasa activada por mitÓgenos (MKK)3 y MKK6 que atenÚa fuertemente la vÍa de seÑalizaciÓn MKK3/6-p38, tiene varias actividades farmacolÓgicas, que incluyen actividades antioxidantes, antibacterianas y anticancerÍgenas. -
GC38791
GSK-25
GSK-25 es un inhibidor de ROCK1 potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral (IC50 = 7 nM).
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GC69191
GSK1790627
GSK1790627 es el metabolito N-desacetilado de Trametinib. Trametinib es un inhibidor de MEK con actividad oral que puede activar la autofagia e inducir la apoptosis celular.
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GC60886
GSK356278
GSK356278 es un inhibidor de la fosfodiesterasa 4 (PDE4) potente, selectivo, biodisponible por vÍa oral y que penetra en el cerebro, con pIC50 de 8,6, 8,8 y 8,7 para las PDE4A, PDE4B y PDE4D humanas, respectivamente.
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GC43798
Guanylyl Imidodiphosphate (lithium salt)
Gpp(NH)p lithium
El guanil imidodifosfato (Gpp(NH)p) de litio, un análogo no hidrolizable del GTP, aumenta la actividad de la adenilato ciclasa.
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GC17658
Guggulsterone
La guggulsterona es un esterol vegetal derivado de la resina de goma del Árbol Commiphora wightii. La guggulsterona inhibe el crecimiento de una amplia variedad de células tumorales e induce la apoptosis mediante la regulaciÓn a la baja de los productos génicos antiapoptÓticos (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP y survivina), la modulaciÓn de las proteÍnas del ciclo celular (ciclina D1 y c-Myc), activaciÓn de caspasas y JNK, inhibiciÓn de Akt. La guggulsterona, un antagonista del receptor farnesoide X (FXR), disminuye la activaciÓn de FXR inducida por CDCA con IC50 de 17 y 15 μM para Z- y E-guggulsterona, respectivamente.
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GC36199
GW284543
UNC10225170
GW284543 (UNC10225170) es un inhibidor selectivo de MEK5. GW284543 reduce pERK5 y disminuye la proteÍna MYC endÓgena. -
GC11685
GW5074
GW5074 es un inhibidor de c-Raf potente y selectivo con IC50 de 9 nM y no tiene efecto sobre las actividades de JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 o c -Fms.
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GC36203
GW806742X
GW806742X, un mimético de ATP y un potente inhibidor de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein), se une al dominio de pseudoquinasa MLKL con una Kd de 9,3 μM.
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GC61454
GW806742X hydrochloride
El clorhidrato de GW806742X, un mimético de ATP y un potente inhibidor de MLKL (proteÍna similar al dominio de quinasa de linaje mixto), se une al dominio de pseudoquinasa MLKL con una Kd de 9,3 μM. El clorhidrato de GW806742X tiene actividad contra VEGFR2 (IC50=2 nM). El clorhidrato de GW806742X retarda la translocaciÓn de la membrana de MLKL e inhibe la necroptosis.
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GC63000
Gypenoside L
Gypenoside L es una saponina que se puede encontrar en Gynostemma pentaphyllum.
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GC19396
H 89
Un potente inhibidor de la proteína quinasa dependiente del AMP cíclico.
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GC10074
H 89 2HCl
5Isoquinolinesulfonamide, Protein Kinase Inhibitor H89
H 89 2HCl es un potente y selectivo inhibidor de la proteína quinasa A dependiente de cAMP con un valor de IC50 de 48 nM, mostrando una débil inhibición de PKG, PKC, Caseína quinasa y otras quinasas. -
GC12799
H-8 (hydrochloride)
Protein Kinase Inhibitor H-8
H-8 (diclorhidrato) es un inhibidor de PKA permeable a las células, reversible y competitivo con ATP. -
GC43803
HA-1077 (hydrochloride)
Fasudil
Fasudil (HA-1077; AT877) dihidrocloruro es un inhibidor rhoa/roca inespecÍfico y también tiene un efecto inhibitorio en las proteÍnas quinasas, con un KI de 0.33 ⋼ m para el rock111&&&&&&77TRESTO. offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_es_2021q4.mdHA-1077 (hydrochloride) is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_es_2021q4.md -
GN10248
Hesperitin
(-)-Hesperetin, (S)-Hesperetin, NSC 57654, (-)-3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyflavanone
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GC36223
HG6-64-1
HMSL 10017-101-1
HG6-64-1 es un inhibidor de B-Raf potente y selectivo extraÍdo de la patente WO 2011090738 A2, ejemplo 9 (XI-1); tiene una IC50 de 0,09 μM en células Ba/F3 transformadas con B-raf V600E. -
GC12201
HI TOPK 032
HI TOPK 032 es un potente y específico inhibidor de TOPK.
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GC64035
Hirsutenone
La hirsutenona es un diarilheptanoide botÁnico activo presente en las especies de Alnus y exhibe muchas actividades biolÓgicas, incluidos efectos antiinflamatorios, antitumorales y antiatÓpicos.
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GN10664
Honokiol
NSC 293100
Honokiol es un bisfenol natural con múltiples actividades biológicas. Apunta a múltiples moléculas de señalización y presenta efectivas actividades antioxidantes, antiinflamatorias, antiangiogénicas y anticancerígenas. También posee actividades antibacterianas de amplio espectro y anti-virus de inmunodeficiencia humana (VIH). -
GC69238
HPK1-IN-19
KIF18A-IN-1 es un inhibidor de la quinasa de células progenitoras hematopoyéticas 1 HPK1, para más información consulte el compuesto I-47 en el documento de patente WO2018102366A1.
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GC73012
HPK1-IN-2 dihydrochloride
HPK1-IN-2 dihydrochloride es un potente inhibide la quinasa del progenithematopoyético (HPK1) (IC50<0.05 µΜ) con actividad antitumoral.
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GC70890
HPK1-IN-26
HPK1-IN-26 es un inhibide HPK1 y GLK extraído del compuesto 1 de la patente WO2021254118A1.
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GC62514
HPK1-IN-3
HPK1-IN-3 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 1 progenitora hematopoyética competitiva con ATP (HPK1; MAP4K1) con una IC50 de 0,25 nM.
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GC69240
HPK1-IN-32
HPK1-IN-32 es un inhibidor selectivo y efectivo de HPK1, con una IC50 de 65 nM. HPK1-IN-32 se puede utilizar en la investigación de enfermedades relacionadas con HPK1.
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GC73438
HPK1-IN-34
HPK1-IN-34 (compuesto 143) es un inhibide la quinasa del progenithematopoyético 1 (HPK1) con una IC50 <100 nM.
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GC63569
HPK1-IN-4
HPK1-IN-4 (comp 22) es un inhibidor de HPK1 (MAPK41) (IC50 de 0,061 nM) como compuesto de herramienta de inmunoterapia preclÍnica.
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GC63006
HPK1-IN-7
HPK1-IN-7 es un potente inhibidor de HPK1 (progenitor hematopoyético quinasa 1, MAP4K1) activo por vÍa oral (IC50 = 2,6 nM) con excelente selectividad familiar y kinÓmica. HPK1-IN-7 muestra selectividad contra IRAK4 (59 nM) y GLK (140 nM). HPK1-IN-7 muestra una eficacia sÓlida contra el modelo de tumor singénico MC38 en combinaciÓn con anti-PD1.
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GC63317
HPK1-IN-8
HPK1-IN-8 es un inhibidor selectivo de conformaciÓn inactivo alostérico de HPK1 de longitud completa.
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GC43885
Hypothemycin
NSC 354462
La hipotemicina, un policétido fÚngico, es un inhibidor multicinasa con Kis de 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM y 8,4/2,4 μM para VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα y ERK1/ERK2, respectivamente. -
GC73145
I-287
I-287 es un inhibidor selectivo de PAR2 activo por vía oral que actúa como un regulador alostérico negativo en la actividad G − q y G − 12/13 y sus efectores aguas abajo.
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GC25521
IMM-H007
IMM-H007, an adenosine derivative, is an activator of AMP-Activated Protein Kinase (AMPK). IMM-H007 is a potential drug for treating cardiac dysfunction. IMM-H007 negatively regulates endothelium inflammation through inactivating NF-κB and JNK/AP1 signaling. IMM-H007 inhibits ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) degradation and facilitates its cell-surface localization in macrophages, thereby promotes cholesterol efflux.
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GC73887
INS018 055
TNIK&MAP4K4-IN-2
INS018 055 (compuesto 112) es un inhibidor de TNIK y MAP4K4 con valores de IC50 de 12-120, 12-120 nM, respectivamente. -
GC12674
IQ 3
IQ 3 es un inhibidor específico de la familia de quinasas N-terminales (JNK) c-Jun, con preferencia por JNK3.
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GC36327
IQ-1S free acid
IQ-1
El Ácido libre de IQ-1S es un posible inhibidor de la actividad de la proteÍna activadora 1 (AP-1)/NF-κB con una IC50 de 2,3±0,41 μM. -
GC39095
Isoliquiritin apioside
El apiosido de isoliquiritina reduce significativamente los aumentos inducidos por PMA en las actividades de MMP9 y suprime la activaciÓn de MAPK y NF-κB inducida por PMA. El apiosido de isoliquiritina suprime la invasividad y la angiogénesis de las células cancerosas y las células endoteliales.
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GN10023
Isorhamnetin
3'Omethyl Quercetin
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GN10804
Isovitexin
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GC33844
Isovitexin (Saponaretin)
Isovitexin is a flavonoid isolated from passion flower, Cannabis and, and the palm, possesses anti-inflammatory and anti-oxidant activities; Isovitexin acts like a JNK1/2 inhibitor and inhibits the activation of NF-κB.
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GC32209
ITX5061
ITX5061 es un inhibidor de tipo II de p38 MAPK y también un antagonista del receptor Scavenger B1 (SR-B1).
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GC36359
J30-8
J30-8 es un inhibidor potente y selectivo de isoformas de la quinasa 3 N-terminal c-Jun (JNK3) con una IC50 de 40 nM, que tiene una selectividad de isoformas de 2500 veces contra JNK1α1 y JNK2α2.
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GC65303
Jaspamycin
7-CN-7-C-Ino
La jaspamicina (7-CN-7-C-Ino) es un potente activador de la PKA, de uniÓn al sitio R (PKAR), con una EC50 de 6,5 nM y una Kd de 8 nM en Trypanosoma brucei. -
GC13724
JIP-1 (153-163)
T1-JIP
JIP-1 (153-163) (TI-JIP) es un inhibidor peptídico de c-JNK, basado en los residuos 153-163 de la proteína 1 que interactúa con JNK (JIP-1) (Modificaciones: Phe-11 \u003d C-terminal amida). -
GC71114
JNK-IN-11
JNK-IN-11 (compuesto 1) es un potente inhibidor de JNK con un valor de IC50 de 2,2, 21,4, 1,8 µM para JNK1, JNK2, JNK3, respectivamente.
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GC74163
JNK-IN-13
JNK-IN-13 (compuesto 1) es un potente y selectivo inhibidor de JNK con IC50s de 290 nM y 500 nM para JNK3 y JNK2, respectivamente.
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GC15028
JNK-IN-7
JNK-IN-7, c-Jun N-terminal Kinase Inhibitor VII
A non-selective JNK inhibitor -
GC13841
JNK-IN-8
JNK Inhibitor XVI
JNK-IN-8 is the first irreversible JNK inhibitor that acts on JNK1, JNK2, and JNK3 with high specificity, with IC50 values of 4.7 nM, 18.7 nM, and 1 nM in the A375 cell line, respectively. -
GC69322
JTP10-Δ -TATi TFA
JTP10-△-TATi TFA es un inhibidor peptídico selectivo de JNK2 con un valor IC50 de 92 nM, su selectividad hacia JNK2 es más de 10 veces mayor que hacia JNK1 y JNK3.
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GC32983
Juglanin
La juglanina, un flavonoide natural, es un activador de JNK, con actividades inflamatorias y antitumorales.
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GC38804
JWG-071
JWG-071 es la primera sonda quÍmica selectiva de quinasa informada para ERK5. JWG-071 mejora la actividad de ERK5 y la selectividad de BRD4. JWG-071 serÁ una sonda quÍmica muy necesaria para desinvolucionar la farmacologÍa de ERK5 y BRD4.
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GC13116
JX 401
p38 MAPK Inhibitor VI, p38 Mitogen-activated Protein Kinase Inhibitor VI
JX 401 es un potente inhibidor de p38alpha, que contiene un motivo 4-bencilpiperidina. -
GC11362
K 252a
SF 2370
Un inhibidor de la proteína quinasa.
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GC17702
K-Ras(G12C) inhibitor 9
El inhibidor 9 de K-Ras (G12C) es un inhibidor alostérico de K-Ras (G12C).
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GC13640
Kemptide
NSC 332190
Kemptide es un heptapéptido sintético que actÚa como sustrato especÍfico para la proteÍna quinasa dependiente de cAMP (PKA). -
GC36391
Kemptide Phospho-Ser5
Kemptide (Phospho-Ser5) es un péptido aceptor de fosfato que sirve como sustrato especÍfico para la proteÍna quinasa dependiente de cAMP (PKA).
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GC33051
KO-947
KO-947 es un inhibidor potente y selectivo de las quinasas ERK1/2 con utilidad potencial en tumores desregulados en la vÍa MAPK.
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GC14648
KT 5720
KT 5720 es un inhibidor competitivo de ATP, permeable a las células, potente, específico, reversible de la proteína quinasa A (PKA), con una Ki de 60 nM.
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GC17346
KT 5823
KT 5823, un inhibidor selectivo de la proteína quinasa dependiente de cGMP (PKG) con un valor Ki de 0,23 μM, también inhibe PKA y PKC con valores Ki de 10 μM y 4 μM, respectivamente.
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GC46015
KY 05009
KY 05009 es un inhibidor de la cinasa que interactúa con Nck y Traf2 competitivo con ATP (TNIK) con una Ki de 100 nM. KY 05009 inhibe farmacológicamente la transición epitelial a mesenquimatosa (EMT) inducida por TGF-β1 en células de adenocarcinoma de pulmón humano. KY 05009 inhibe la expresión proteica de TNIK y la actividad transcripcional de los genes diana Wnt e induce la apoptosis en las células cancerosas. KY 05009 ejerce actividad anticancerígena.
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GC15924
L-779,450
Raf Kinase Inhibitor IV
L-779,450 es un inhibidor potente y selectivo de la cinasa B-Raf con una Kd de 2,4 nM. -
GC44022
L-858,051 (hydrochloride)
L-858,051 is a water-soluble analog of forskolin, a cell-permeant activator of adenylate cyclase.
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GC34275
L-JNKI-1
L-JNKI-1 es un inhibidor peptÍdico permeable a las células especÍfico para JNK.
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GC44085
L-Sulforaphene
Raphanin, (S)-Sulforaphene
El L-sulforafeno, aislado de semillas de rÁbano, presenta una DE50 frente a plÁntulas de hoja aterciopelada de aproximadamente 2 x 10-4 M. El L-sulforafeno promueve la apoptosis de las células cancerosas e inhibe la migraciÓn mediante la inhibiciÓn de EGFR, p-ERK1/2, NF‐κB y otros seÑales -
GC16576
LGX818
LGX818
LGX818 (LGX818) es un inhibidor de BRAF muy potente con actividad antiproliferativa y apoptÓtica selectiva en células que expresan BRAFV600E (EC50=4 nM). -
GC36447
Licochalcone E
La licocalcona E, un compuesto flavonoide aislado de Glycyrrhiza inflate, inhibe la actividad transcripcional de NF-κB y AP-1 a través de la inhibiciÓn de la activaciÓn de AKT y MAPK.