PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
Products for PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC17984 FPA 124 FPA 124, un complejo de cobre permeable a las células, es un inhibidor selectivo de Akt con un IC50 de 0,1 μM. FPA 124 interactúa tanto con la homología pleckstrin (PH) como con los dominios quinasa de Akt. FPA 124 induce la apoptosis.
- GC38551 FPA-124
- GC17457 FRATide GSK-3 inhibitor
- GC33355 FT-1518 FT-1518 es un inhibidor de mTORC1 y mTORC2 selectivo, potente y biodisponible por vÍa oral de nueva generaciÓn, y exhibe actividad antitumoral.
- GC61855 Galegine hydrochloride El clorhidrato de galegina, un derivado de guanidina, contribuye a la pérdida de peso en ratones.
- GC17967 GDC-0032 GDC-0032 (GDC-0032) es un potente inhibidor de PI3K que se dirige a las mutaciones de PIK3CA, con Kis de 0,12 nM, 0,29 nM, 0,97 nM y 9,1 nM para PI3Kδ PI3Kα PI3K8787879847; y PI3Kβ, respectivamente.
-
GC11214
GDC-0068 (RG7440)
GDC-0068 (RG7440, Ipatasertib) is a novel highly selective ATP-competitive pan-Akt inhibitor that inhibits all three isoforms of Akt1, Akt2, and Akt3 at an IC50 of 5,18,8 nM, respectively.
- GC32710 GDC-0077 (RG6114) GDC-0077 (RG6114) es un PI3Kα potente, disponible por vÍa oral y selectivo; inhibidor (CI50 = 0,038 nM). GDC-0077 (RG6114) ejerce su actividad uniéndose al sitio de uniÓn de ATP de PI3K, inhibiendo asÍ la fosforilaciÓn de PIP2 a PIP3. GDC-0077 (RG6114) es mÁs selectivo para PI3Kα mutante frente a tipo salvaje;.
- GC10228 GDC-0084 PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable
- GC19161 GDC-0326 GDC-0326 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kα con una Ki de 0,2 nM.
- GC12021 GDC-0349 GDC-0349 es un inhibidor de mTOR competitivo con ATP potente y selectivo con una Ki de 3,8 nM. GDC-0349 inhibe los complejos mTORC1 y mTORC2.
- GC16154 GDC-0941 dimethanesulfonate A pan inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC11177 GDC-0980 (RG7422) GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) es un inhibidor de la cinasa PI3 y de la cinasa mTOR (TORC1/2) selectivo, potente y biodisponible por vÍa oral con IC50 de 5 nM/27 nM/7 nM/ 14 nM para PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ y con aKiof 17 nM para mTOR.
- GC10900 GDC-mTOR inhibitor
- GC64778 Gilmelisib Gilmelisib es un antineoplÁsico. Gilmelisib es un inhibidor de PI3K (IC50 <1 nM para PI3K p110α) extraÍdo del documento WO2017101847 A1, compuesto 1.
- GN10473 Ginkgolide C
- GN10584 Ginsenoside Rk1
- GC38606 Glaucocalyxin A La glaucocalyxina A, un diterpeno ent-kauranoide de Rabdosia japonica var., induce la apoptosis en el osteosarcoma al inhibir la translocaciÓn nuclear del dedo de cinco zinc Glis 1 (GLI1) mediante la regulaciÓn de la vÍa de seÑalizaciÓn PI3K/Akt. La glaucocalixina A tiene efecto antitumoral.
- GC17338 GNE-317 GNE-317 es un inhibidor de PI3K/mTOR, es capaz de cruzar la barrera hematoencefÁlica (BBB).
- GC10340 GNE-477 GNE-477 es un potente y eficaz inhibidor dual de PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM).
- GC68429 GNE-490
- GC15423 GNE-493 GNE-493 es un inhibidor doble pan-PI3-quinasa/mTOR potente, selectivo y disponible por vÍa oral con IC50 de 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM y 32 nM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ y mTOR.
- GC38787 GNF4877 GNF4877 es un potente inhibidor de DYRK1A y GSK3β con IC50 de 6nM y 16nM, respectivamente, lo que conduce al bloqueo de la exportaciÓn nuclear del factor nuclear de células T activadas (NFATc) y aumenta la proliferaciÓn de células β (EC50 de 0,66μM para ratÓn β (R7T1) células) .
- GC36178 Gomisin J La gomisina J es un lignano de pequeÑo peso molecular que se encuentra en Schisandra chinensis y se ha demostrado que tiene actividad vasodilatadora.
- GC36186 GS-9901 GS-9901 es un inhibidor de PI3Kδ altamente selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 1 nM.
- GC36190 GSK-3 inhibitor 1 El inhibidor 1 de GSK-3 es un inhibidor de GSK-3.
- GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) es un inhibidor potente, selectivo, reversible y competitivo con ATP de GSK-3α/β y complejo CDK1-ciclina B con IC50 de 5 nM/320 nM/80 nM para (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5, respectivamente.
- GC36193 GSK-3β inhibitor 1 GSK-3β El inhibidor 1 (compuesto 3a) es un inhibidor de la glucógeno sintasa quinasa 3β (GSK-3β) y demuestra una alta eficacia antidiabética, con una IC50 de 4,9 nM.
- GC66032 GSK-3β inhibitor 11 GSK-3β el inhibidor 11 (compuesto 21) es una glucÓgeno sintasa quinasa-3β (GSK-3β) inhibidor (IC50=10,02 μM). GSK-3β el inhibidor 11 se puede utilizar en la investigaciÓn de enfermedades neurodegenerativas.
- GC62338 GSK-3β inhibitor 3 GSK-3β el inhibidor 3 es un inhibidor covalente, irreversible, selectivo y potente de la glucÓgeno sintasa quinasa 3β (GSK-3β), con un IC50 de 6,6 μM. GSK-3β el inhibidor 3 se puede utilizar para la investigaciÓn de la leucemia promielocÍtica aguda.
- GC62423 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1, un derivado de imidazol, es un inhibidor de cdk5, cdk2 y GSK-3 extraÍdo de la patente WO2002010141A1, ejemplo 9a.
- GC16187 GSK-3β Inhibitor II GSK-3β inhibitor
- GC65309 GSK-F1 GSK-F1 (Compuesto F1) es un inhibidor de PI4KA activo por vÍa oral con valores de pIC50 de 8,0, 5,9, 5,8, 5,9, 5,9 y 6,4 frente a PI4KA, PI4KB, PI3KA, PI3KB, PI3KG y PI3KD, respectivamente.
- GC11018 GSK1059615 GSK1059615 es un inhibidor dual de PI3Kα/β/δ/γ (reversible) y mTOR con IC50 de 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM y 12 nM, respectivamente.
- GC33135 GSK2110183 GSK2110183 es el anÁlogo estructural de GSK2110183.
- GC33010 GSK2110183 hydrochloride El clorhidrato de GSK2110183 es el anÁlogo estructural de GSK2110183.
- GC15072 GSK2126458 GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , respectivamente. GSK2126458 tiene actividad anticancerÍgena.
- GC12305 GSK2141795 GSK2141795 (GSK2141795) es un inhibidor pan-Akt potente y selectivo con valores IC50 de 180/328/38 nM para Akt1/Akt2/Akt3, respectivamente.
- GC15595 GSK2269557 inhibitor of PI3Kδ
- GC15679 GSK2292767 GSK2292767 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kδ, con un pIC50 de 10,1.
- GC12275 GSK2334470 GSK2334470 es un inhibidor altamente especÍfico y potente de PDK1 con un IC50 de 10 nM.
- GC64612 GSK251 GSK251 es un inhibidor de PI3Kδ altamente potente, altamente selectivo y biodisponible por vÍa oral con un nuevo modo de uniÓn.
- GC17109 GSK2636771 GSK2636771 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral de PI3Kβ con una Ki de 0,89 nM y una IC50 de 5,2 nM, que muestra una selectividad de 900 veces sobre p110α y p110γ, y una selectividad de 10 veces sobre las isoformas p110δ.
- GC43790 GSK3 Inhibitor XIII GSK3 Inhibitor XIII es un inhibidor de GSK-3 potente y competitivo con ATP con una Ki de 24 nM.
- GC66035 GSK3-IN-1 GSK3-IN-1 (compuesto 11) es un inhibidor de GSK-3 con un valor IC50 de 12 μM. GSK3-IN-1 se puede utilizar en la investigaciÓn de la diabetes.
- GC18810 GSK3β Inhibitor XI GSK3β inhibitor XI is a potent inhibitor of glycogen synthase kinase 3β (GSK3β; Ki = 25 nM).
- GC11724 GSK621 GSK621 es un activador de AMPK especÍfico, con valores IC50 de 13-30 μM para células de AML. GSK621 induce autofagia y apoptosis. GSK621 induce la fosforilaciÓn de eiF2α, un sello distintivo de la activaciÓn de UPR.
- GC13696 GSK690693 GSK690693 es un inhibidor nanomolar bajo y competitivo con ATP de Akt quinasas con valores de IC50 de 2, 13 y 9 nM para Akt1, 2 y 3, respectivamente.
- GC17658 Guggulsterone La guggulsterona es un esterol vegetal derivado de la resina de goma del Árbol Commiphora wightii. La guggulsterona inhibe el crecimiento de una amplia variedad de células tumorales e induce la apoptosis mediante la regulaciÓn a la baja de los productos génicos antiapoptÓticos (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP y survivina), la modulaciÓn de las proteÍnas del ciclo celular (ciclina D1 y c-Myc), activaciÓn de caspasas y JNK, inhibiciÓn de Akt. La guggulsterona, un antagonista del receptor farnesoide X (FXR), disminuye la activaciÓn de FXR inducida por CDCA con IC50 de 17 y 15 μM para Z- y E-guggulsterona, respectivamente.
- GA10282 H-Leu-OH
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 es un inhibidor dual de histona desacetilasas (HDAC) y diana de rapamicina en mamÍferos (mTOR) para el tratamiento de neoplasias malignas hematolÓgicas, con IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM y >500 nM para HDAC1, HDAC6, mTOR y PI3Kα, respectivamente. HDACs/mTOR Inhibitor 1 estimula la detenciÓn del ciclo celular en la fase G0/G1 e induce la apoptosis de las células tumorales con baja toxicidad in vivo.
- GC38088 Hederacolchiside A1
- GC39266 Hematein La hemateÍna es un producto de oxidaciÓn de la hematoxilina que actÚa como colorante. La hemateÍna es un inhibidor alostérico de la caseÍna cinasa II con una IC50 de 0,74 μM. La hemateÍna inhibe la fosforilaciÓn de Akt/PKB Ser129, la vÍa Wnt/TCF y aumenta la apoptosis en las células de cÁncer de pulmÓn.
- GC38168 Heterophyllin B La heterofilina B es un péptido cÍclico activo aislado de Pseudostellaria heterophylla. La heterofilina B proporciona una nueva estrategia para el tratamiento del cÁncer de esÓfago.
- GC64035 Hirsutenone La hirsutenona es un diarilheptanoide botÁnico activo presente en las especies de Alnus y exhibe muchas actividades biolÓgicas, incluidos efectos antiinflamatorios, antitumorales y antiatÓpicos.
- GN10664 Honokiol
- GC16713 HS-173 HS-173 es un nuevo inhibidor de PI3K, que se utiliza para el tratamiento del cÁncer.
- GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e El inhibidor 11e de hSMG-1 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa hSMG-1 con una IC50 de 900 veces mÁs selectiva que mTOR (IC50 de 45 nM), PI3Kα/γ (IC50s de 61 nM y 92 nM) y CDK1/CDK2 (IC50s de 32 μM y 7,1 μM).
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j El inhibidor 11j de hSMG-1, un derivado de la pirimidina, es un inhibidor potente y selectivo de hSMG-1, con una IC50 de 0,11 nM. El inhibidor de hSMG-1 11j muestra una selectividad de >455 veces para hSMG-1 sobre mTOR (IC50 = 50 nM), PI3Kα/γ (IC50 = 92/60 nM) y CDK1/CDK2 (IC50 = 32/7,1 μM). El inhibidor de hSMG-1 11j se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC13185 HTH-01-015 HTH-01-015 es un inhibidor selectivo de NUAK1/ARK5 (IC50 es 100 nM). HTH-01-015 inhibe NUAK1 con una potencia >100 veces mayor que NUAK2 (IC50 de >10 μM).
- GC15540 IC-87114 IC-87114 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kδ con IC50 de 0,5 μM.
- GC62465 Idelalisib D5 Idelalisib D5 es un Idelalisib marcado con deuterio. Idelalisib es un inhibidor de p110δ altamente selectivo y biodisponible por vÍa oral.
- GC63017 IHMT-PI3Kδ-372 IHMT-PI3Kδ-372 es un PI3K&8#948 potente y selectivo; inhibidor con una IC50 de 14 nM.
- GC19411 IITZ-01 IITZ-01 es un potente inhibidor de la autofagia lisosomotrÓpica con actividad antitumoral de agente Único, con una IC50 de 2,62 μM para PI3Kγ.
- GC16617 IM-12 IM-12 es un inhibidor de GSK-3β, con un IC50 de 53 nM, y también potencia la seÑalizaciÓn de Wnt.
- GC13503 iMDK iMDK es un potente inhibidor de PI3K e inhibe el factor de crecimiento MDK (también conocido como midkina o MK). iMDK suprime el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (NSCLC) en cooperaciÓn con un inhibidor de MEK sin daÑar las células normales y los ratones.
- GC62376 iMDK quarterhydrate El cuarto de hidrato de iMDK es un potente inhibidor de PI3K e inhibe el factor de crecimiento MDK (también conocido como midkina o MK). El cuarto de hidrato de iMDK suprime el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (CPCNP) en cooperaciÓn con un inhibidor de MEK sin daÑar las células normales ni los ratones.
- GC10576 Imeglimin Imeglimin (EMD 387008) es un agente hipoglucemiante oral.
- GC10956 Imeglimin hydrochloride El clorhidrato de imeglimina (EMD 387008) es un agente hipoglucemiante oral.
- GC12975 Indirubin La indirrubina (Couroupitine B) es un alcaloide bis-indol y tiene una notable actividad anticancerÍgena contra la leucemia mielocÍtica crÓnica.
- GC12661 Indirubin-3'-oxime La indirrubina-3'-oxima es un potente GSK-3β inhibidor e inhibe débilmente la 5-lipoxigenasa, con IC50 de 22 nM y 7,8-10 μM, respectivamente; La indirrubina-3'-oxima también muestra actividades inhibitorias frente a CDK5/p25 y CDK1/ciclina B, con IC50 de 100 y 180 nM.
- GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid El Ácido indirrubin-3'-monoxima-5-sulfÓnico es un inhibidor potente y selectivo de CDK1, CDK5 y GSK-3β con IC50 de 5 nM, 7 nM y 80 nM, respectivamente.
- GC36313 Indirubin-5-sulfonate El indirrubin-5-sulfonate es un inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina (CDK), con valores IC50 de 55 nM, 35 nM, 150 nM, 300 nM y 65 nM para CDK1/ciclina B, CDK2/ciclina A, CDK2/ciclina E, CDK4/ciclina D1 y CDK5/p35, respectivamente. El indirrubin-5-sulfonate también muestra actividad inhibitoria contra GSK-3β.
- GC10969 INK 128(MLN0128) INK 128 (MLN0128) (INK-128; MLN0128; TAK-228) es un inhibidor de mTOR1/2 dependiente de ATP disponible por vÍa oral con una IC50 de 1 nM para la quinasa mTOR.
- GC12416 INK1117 INK1117 (MLN1117) es un p110α selectivo; inhibidor con una IC50 de 15 nM.
- GC65559 INY-03-041 INY-03-041 es un degradador pan-AKT potente, altamente selectivo y basado en PROTAC que consiste en el inhibidor de AKT competitivo con ATP GDC-0068 conjugado con lenalidomida (ligando de Cereblon). INY-03-041 inhibe AKT1, AKT2 y AKT3 con IC50 de 2,0 nM, 6,8 nM y 3,5 nM, respectivamente.
- GC32794 Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 (dihydrochloride)) El dihidrocloruro de ipatasertib (GDC-0068 (dihidrocloruro)) (GDC-0068 dihidrocloruro) es un inhibidor pan-Akt altamente selectivo y competitivo con ATP con IC50 de 5, 18 y 8 nM para Akt1, Akt2 y Akt3, respectivamente.
- GC10749 IPI-145 (INK1197) IPI-145 (INK1197) (IPI-145) es una selectividad p100δ inhibidor con IC50 de 2,5 nM, 27,4 nM, 85 nM y 1602 nM para p110δ, P110γ, p110β y p110α, respectivamente.
- GC31756 IPI-3063 IPI-3063 es un inhibidor potente y selectivo de PI3K p110δ con una IC50 de 2,5±1,2 nM.
- GC19202 IPI549 IPI549 (IPI549) es un PI3Kγ potente y selectivo; inhibidor con una IC50 de 16 nM. IPI549 muestra una selectividad >100 veces mayor que otras quinasas de lÍpidos y proteÍnas.
- GC13795 Isobavachalcone A chalcone and flavonoid with diverse biological activities
- GN10023 Isorhamnetin
- GC32995 JNJ-47117096 hydrochloride (MELK-T1 hydrochloride) El clorhidrato de JNJ-47117096 (clorhidrato de MELK-T1) es un inhibidor potente y selectivo de MELK, con una IC50 de 23 nM, también inhibe eficazmente Flt3, con una IC50 de 18 nM.
- GC34909 JR-AB2-011 JR-AB2-011 es un inhibidor selectivo de mTORC2 con un valor IC50 de 0,36 μM. JR-AB2-011 inhibe la actividad de mTORC2 al bloquear la asociaciÓn Rictor-mTOR (Ki: 0,19 μM). JR-AB2-011 tiene propiedades anti-glioblastoma multiforme (GBM).
- GC33357 K-80003 (TX-803) K-80003 (TX-803) es un potente inhibidor de la activaciÓn de Akt dependiente de tRXRα y del crecimiento de células cancerosas.
- GC48507 Kaempferol 3-O-galactoside El kaempferol 3-O-galactosido (Trifolin) es un derivado del flavonoide, que se aÍsla de la parte aérea de la Consolida oliveriana.
- GC38209 Kahweol Kahweol es uno de los componentes del café de Coffea Arabica con actividades antiinflamatorias, antiangiogénicas y anticancerÍgenas.
- GC63934 Karanjin Karanjin es un importante furanoflavonol activo constituyente de Fordia cauliflora. Karanjin induce la translocaciÓn de GLUT4 en las células del mÚsculo esquelético al aumentar la actividad de AMPK. Karanjin puede inducir la muerte de células cancerosas a través de la detenciÓn del ciclo celular y mejorar la apoptosis.
- GC32118 KDU691 KDU691, una imidazopirazina con potente actividad antiparasitaria contra esquizontes en estadio sanguÍneo, gametocitos y estadios hepÁticos, es un inhibidor de Plasmodium PI4K.
- GC38033 KDU731 KDU731, un C. activo por vÍa oral.
- GC14182 Kenpaullone La kenpaulona es un potente inhibidor de CDK1/ciclina B y GSK-3β, con IC50 de 0,4 μM y 23 nM, y también inhibe CDK2/ciclina A, CDK2/ciclina E y CDK5/p25 con IC50 de 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM, respectivamente. La kenpaulona, una molécula pequeÑa inhibidora de KLF4, reduce la autorrenovaciÓn de las células madre del cÁncer de mama y la motilidad celular in vitro.
- GC15553 KP372-1 KP372-1, un inhibidor de Akt, bloquea la seÑalizaciÓn a través de la vÍa PI3K e inhibe la proliferaciÓn celular mientras induce la apoptosis de las células cancerosas.
- GC14346 KU-0060648 KU-0060648 es un inhibidor dual de PI3K y DNA-PK con IC50 de 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, 0,594 nM y 8,6 nM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ y DNA-PK, respectivamente.
- GC15167 KU-0063794 KU-0063794 es un inhibidor de mTOR potente y especÍfico que inhibe los complejos mTORC1 y mTORC2 con IC50 de 10 nM.
- GC68037 L-Leucine-1-13C,15N
- GC68219 L-Leucine-13C
- GC63833 L-Leucine-15N
- GC66357 L-Leucine-d2 L-Leucina-d2 es la L-Leucina marcada con deuterio. La L-Leucina es un aminoÁcido esencial de cadena ramificada (BCAA), que activa la vÍa de seÑalizaciÓn de mTOR.
- GC64188 L-Leucine-d3 L-Leucina-d3 es la L-Leucina marcada con deuterio.
- GC10573 L803-mts Selective peptide inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3)