PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(112)
- AMPK(68)
- CK2(8)
- DNA-PK(22)
- GSK-3(70)
- MELK(7)
- mTOR(103)
- PI3K(202)
- PI4K(14)
- PDK-1(14)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(9)
Products for PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC36426 LAS191954 LAS191954 es un inhibidor de PI3Kδ potente, selectivo y activo por vÍa oral para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, con una IC50 de 2,6 nM.
- GC19471 Leniolisib Leniolisib (CDZ173) es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kδ.
- GC36447 Licochalcone E La licocalcona E, un compuesto flavonoide aislado de Glycyrrhiza inflate, inhibe la actividad transcripcional de NF-κB y AP-1 a través de la inhibiciÓn de la activaciÓn de AKT y MAPK.
- GC36456 Licoricidin La licoricidina (LCD) se aÍsla de Glycyrrhiza uralensis Fisch, posee actividades anticancerÍgenas.
- GC16039 LJH685 LJH685 es un potente inhibidor de RSK selectivo y competitivo con ATP que inhibe las actividades bioquÍmicas de RSK1, 2 y 3 con IC50 de 6, 5 y 4 nM, respectivamente.
- GC16601 LJI308 LJI308 es un potente inhibidor de la cinasa S6 panribosÓmica (RSK), con IC50 de 6 nM, 4 nM y 13 nM para RSK1, RSK2 y RSK3, respectivamente. LJI308 inhibe la fosforilaciÓn de RSK (T359/S363) e YB-1 (S102) después de la irradiaciÓn, el tratamiento con EGF y en células que expresan una mutaciÓn KRAS.
- GC30770 LM22B-10 LM22B-10 es un activador del receptor de neurotrofina TrkB/TrkC y puede inducir la activaciÓn de TrkB, TrkC, AKT y ERK in vitro e in vivo.
- GC32510 Loureirin A Loureirin A es un flavonoide extraÍdo de Dragon's Blood, puede inhibir la fosforilaciÓn de Akt y tiene actividad antiplaquetaria.
- GC50276 LTURM 36 PI 3-kinase δ inhibitor
- GC19227 LTURM34 LTURM34 es un inhibidor especÍfico de DNA-PK (IC50=34 nM). LTURM34 exhibe una selectividad de 170 veces para DNA-PK sobre PI3K. LTURM34 muestra una potente actividad antiproliferativa en una amplia gama de lÍneas de células tumorales.
- GC30884 LX2343 LX2343 es un inhibidor de la enzima BACE1 con un valor IC50 de 11,43±0,36 μM.
- GC12045 LY 303511 An inhibitor of cell proliferation
- GC17187 LY2090314 A potent and selective inhibitor of GSK3
- GC12089 LY2584702 LY2584702 es un inhibidor selectivo ATP competitivo de p70S6K con una IC50 de 4 nM. En el ensayo de la enzima S6K1, la IC50 de LY-2584702 es de 2 nM.
- GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ DNA-PK y mTOR, respectivamente. LY3023414 inhibe potentemente mTORC1/2 en concentraciones nanomolares bajas.
- GC61029 Marein Marein tiene el efecto neuroprotector debido a la reducciÓn del daÑo a la funciÓn de las mitocondrias y la activaciÓn de la vÍa de la seÑal AMPK.
- GC48707 MDK34597 MDK34597 (compuesto 35) es un potente PI3K p110α inhibidor con un pIC50 de 6,85.
- GC25626 MELK-8a Dihydrochloride MELK-8a Dihydrochloride is a novel inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) with an IC50 of 2 nM.
- GC32736 MELK-8a hydrochloride El clorhidrato de MELK-8a es un nuevo inhibidor de la cinasa de cremallera de leucina embrionaria materna (MELK) con una IC50 de 2 nM.
- GC66065 MELK-IN-1 MELK-IN-1 es un potente inhibidor de la cremallera quinasa de leucina embrionaria materna (MELK) con una IC50 y una Ki de 3 nM y 0,39 nM, respectivamente.
- GC61045 Metformin D6 hydrochloride El clorhidrato de metformina D6 es un clorhidrato de metformina marcado con deuterio.
-
GC17443
Metformin HCl
El clorhidrato de metformina (1,1-dimetilbiguanida hidrocloruro) inhibe la cadena respiratoria mitocondrial en el hígado, lo que lleva a la activación de AMPK y mejora la sensibilidad a la insulina para investigaciones sobre diabetes tipo 2.
- GC38815 Methyl cinnamate El cinamato de metilo (3-fenilpropenoato de metilo), un componente activo de Zanthoxylum armatum, es un compuesto de sabor natural ampliamente utilizado.
- GC64402 MHY-1685 MHY-1685, un nuevo inhibidor de la diana de la rapamicina en mamÍferos (mTOR), brinda oportunidades para mejorar la regeneraciÓn miocÁrdica basada en hCSC.
- GC13790 MHY1485 MHY1485 es un potente activador de mTOR, que inhibe la autofagia y la fusión entre autofagosomas y lisosomas.
- GC10811 Miltefosine La miltefosina es un agente fosfolÍpido antimicrobiano y antileishmania de amplio espectro que actÚa inhibiendo la actividad de PI3K/Akt.
- GC25638 Miransertib (ARQ 092) HCl Miransertib (ARQ 092) HCl is a novel, orally bioavailable and selective AKT pathway inhibitor exhibiting a manageable safety profile among patients with advanced solid tumors.
-
GC16304
MK-2206 dihydrochloride
An allosteric Akt inhibitor
- GC31361 MK-3903 MK-3903 es un activador de proteÍna quinasa activada por AMP (AMPK) potente y selectivo con un EC50 de 8 nM.
- GC31470 MK8722 MK8722 es un activador pan-AMPK potente y sistémico.
- GC65143 MKC-1 MKC-1 (Ro-31-7453) es un inhibidor del ciclo celular potente y activo por vÍa oral con una amplia actividad antitumoral. MKC-1 inhibe la vÍa Akt/mTOR. MKC-1 detiene la mitosis celular e induce la apoptosis celular al unirse a varias proteÍnas celulares diferentes, incluidas la tubulina y los miembros de la familia de las importinas β.
- GC49440 ML-9 ML-9 es un inhibidor selectivo y potente de la quinasa Akt, inhibe la quinasa de cadena ligera de miosina (MLCK) y la actividad de la molécula de interacciÓn estromal 1 (STIM1). ML-9 inhibe la actividad de MLCK, PKA y PKC con valores de Ki de 4, 32 y 54 μM, respectivamente. ML-9 induce la autofagia al estimular la formaciÓn de autofagosomas e inhibir su degradaciÓn.
- GC62109 MMV390048 MMV390048 es un representante de una nueva clase quÍmica de inhibidor de Plasmodium PI4K (Kdapp=0,3 μM).
- GC66013 MOMIPP MOMIPP, un inductor de macropinocitosis, es un inhibidor de PIKfyve. MOMIPP penetra la barrera hematoencefÁlica (BBB).
- GC25648 MOTS-c MOTS-c, a mitochondria-derived peptide (MDP), exerts antinociceptive and anti-inflammatory effects through activating AMPK pathway and inhibiting MAP kinases-c-fos signaling pathway.
- GC65466 MS170 MS170 es un degradador PROTAC AKT potente y selectivo. MS170 agota la AKT total celular (T-AKT) con el valor DC50 de 32 nM. MS170 se une a AKT1, AKT2 y AKT3 con Kds de 1,3 nM, 77 nM y 6,5 nM, respectivamente.
- GC60258 MT 63-78 MT 63-78 es un activador directo de AMPK especÍfico y potente con un EC50 de 25 μM. MT 63-78 también induce el paro mitÓtico celular y la apoptosis. MT 63-78 bloquea el crecimiento del cÁncer de prÓstata al inhibir las vÍas de lipogénesis y mTORC1. MT 63-78 tiene efectos antitumorales.
- GC64304 MTI-31 MTI-31 es un inhibidor potente, activo por vÍa oral y altamente selectivo de mTORC1 y mTORC2.
- GC65115 mTOR inhibitor-1 El inhibidor mTOR-1 es un nuevo inhibidor de la vÍa mTOR que puede suprimir la proliferaciÓn celular e inducir la autofagia.
- GC62339 mTOR inhibitor-8 El inhibidor mTOR-8 es un inhibidor de mTOR e inductor de autofagia. El inhibidor-8 de mTOR inhibe la actividad de mTOR a través de FKBP12 e induce la autofagia de las células de cÁncer de pulmÓn humano A549.
- GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) es un inhibidor dual de EGFR y PI3K con valores IC50 de <100 nM. MTX-211 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer y otras enfermedades.
- GC65442 Musk ketone La cetona de almizcle (MK) es una fragancia artificial muy utilizada.
- GC60262 N-Feruloyloctopamine La N-feruloiloctopamina es un constituyente antioxidante. La N-feruloiloctopamina disminuye significativamente los niveles de fosforilación de Akt y p38 MAPK.
- GC31536 N-Oleoyl glycine La N-oleoil glicina es un lipoaminoÁcido que estimula la adipogénesis asociada con la activaciÓn del receptor CB1 y la vÍa de seÑalizaciÓn de Akt en el adipocito 3T3-L1.
- GC36714 Nemiralisib Nemiralisib (GSK2269557 base libre) es un inhibidor potente y altamente selectivo de PI3Kδ con un pKi de 9,9.
- GC38567 Nepodin Nepodin (Musizin) es un aislado inhibidor de la quinona oxidorreductasa (PfNDH2) de Rumex crispus.
- GC18089 Nordihydroguaiaretic acid A non-selective LO inhibitor
- GC11907 NSC 210902 NSC 210902 es un inhibidor de CK2, con un IC50 de 150 nM.
- GC33014 NSC781406 NSC781406 es un inhibidor muy potente de PI3K y mTOR con una IC50 de 2 nM para PI3Kα.
- GC12332 NU 7026 NU 7026 (LY293646) es un nuevo inhibidor especÍfico de DNA-PK con IC50 de 0,23 μM, también inhibe PI3K con IC50 de 13 μM.
- GC11251 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788) (NU7441) es un inhibidor de DNA-PK muy potente y selectivo con una IC50 de 14 nM. NU7441 (KU-57788) es un inhibidor de la vÍa NHEJ. NU7441 (KU-57788) también inhibe PI3K y mTOR con IC50 de 5,0 y 1,7 μM, respectivamente.
- GC63121 NV-5138 NV-5138, un anÁlogo de leucina, es el primer activador mTORC1 cerebral selectivo y activo por vÍa oral, que se une a Sestrin2.
- GC63122 NV-5138 hydrochloride El clorhidrato de NV-5138, un anÁlogo de la leucina, es el primer activador mTORC1 cerebral selectivo y activo por vÍa oral, que se une a Sestrin2.
- GC13725 NVP-BAG956 A dual PDK1 and class I PI3K inhibitor
- GC16145 NVP-BGT226 BGT226 (NVP-NVP-BGT226) es un PI3K (con IC50 de 4 nM, 63 nM y 38 nM para PI3Kα PI3Kβ y PI3Kγ) /mTOR inhibidor dual de cabeza y cuello humano que muestra una potente actividad inhibidora del crecimiento de cabeza y cuello contra el cÁncer humano células.
- GC14504 NVP-BKM120 Hydrochloride An inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC36786 NVP-QAV-572 NVP-QAV-572 es un inhibidor de PI3K extraÍdo de la patente US7998990B2, Ejemplo de Compuesto 8, tiene un IC50 de 10 nM.
- GC62141 NVS-PI3-4 NVS-PI3-4 es un inhibidor especÍfico de PI3Kγ.
- GC19269 O-304 O-304 es un activador de pan-AMPK disponible por vÍa oral, primero en su clase, que aumenta la actividad de AMPK al suprimir la desfosforilaciÓn de pAMPK.
- GC36807 ON 146040 ON 146040 es un potente inhibidor de PI3Kα y PI3Kδ (IC50≈14 y 20 nM, respectivamente). ON 146040 también inhibe Abl1 (IC50<150 nM).
-
GN10692
Oridonin
Un diterpenoide con propiedades antiinflamatorias y anticancerígenas.
- GN10732 Oroxin B
- GC14071 OSI-027 OSI-027 (ASP7486) es un inhibidor de la actividad de la quinasa mTOR potente, selectivo, activo por vÍa oral y competitivo con ATP con una IC50 de 4 nM. OSI-027 se dirige tanto a mTORC1 como a mTORC2 con IC50 de 22 nM y 65 nM, respectivamente.
- GC15742 OSU-03012 (AR-12) Potent PDK1 inhibitor
- GC10201 OTSSP167 OTSSP167 (OTS167) es un inhibidor de MELK muy potente y competitivo con ATP con un valor IC50 de 0,41 nM.
- GC12155 OTSSP167 hydrochloride El clorhidrato de OTSSP167 (OTS167) es un inhibidor de MELK muy potente y competitivo con ATP con un valor IC50 de 0,41 nM.
- GC15740 OXA-01 OXA-01 es un potente inhibidor de mTORC1 y mTORC2, con valores IC50 de 29 nM y 7 nM, respectivamente.
- GC36832 P110δ-IN-1 P110δ-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de P110δ extraído de la patente WO 2014055647 A1, con una IC50 de 8,4 nM.
- GN10752 Pachymic acid
- GC33765 Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) El Ácido palmitelaÍdico (Ácido 9-trans-hexadecenoico) (Ácido 9-trans-hexadecenoico) es el isÓmero trans del Ácido palmitoleico.
- GC12773 Palomid 529 Palomid 529 es un potente inhibidor de los complejos mTORC1 y mTORC2.
- GC36855 Paris saponin VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) es una saponina esteroide aislada de las raÍces y rizomas de Trillium tschonoskii Maxim. La apoptosis inducida por saponina VII de Paris en células K562/ADR estÁ asociada con Akt/MAPK y la inhibiciÓn de P-gp. La saponina VII de Paris atenÚa el potencial de la membrana mitocondrial, aumenta la expresiÓn de proteÍnas relacionadas con la apoptosis, como Bax y el citocromo c, y disminuye los niveles de expresiÓn de proteÍnas de Bcl-2, caspasa-9, caspasa-3, PARP-1 y p- Act. Paris saponin VII induce una autofagia robusta en células K562/ADR y proporciona una base bioquÍmica en el tratamiento de la leucemia.
- GC32916 Parsaclisib (INCB050465) Parsaclisib (INCB050465) (INCB050465) es un inhibidor potente, selectivo y activo por vÍa oral de PI3Kδ, con una IC50 de 1 nM a ATP 1 mM. Parsaclisib (INCB050465) muestra una selectividad de aproximadamente 20 000 veces sobre otras isoformas de clase I de PI3K. Parsaclisib (INCB050465) se puede utilizar para la investigaciÓn de neoplasias malignas de células B recidivantes o refractarias.
- GC62593 Parsaclisib hydrochloride El clorhidrato de parsaclisib (clorhidrato de INCB050465) es un inhibidor potente, selectivo y activo por vÍa oral de PI3Kδ, con una IC50 de 1 nM a ATP 1 mM. El clorhidrato de parsaclisib muestra una selectividad de aproximadamente 20 000 veces sobre otras isoformas de clase I de PI3K. El clorhidrato de parsaclisib se puede utilizar para la investigaciÓn de neoplasias malignas de células B en recaÍda o refractarias.
- GC12866 PDK1 inhibitor
- GC66474 PDK1-IN-RS2 PDK1-IN-RS2 es una imitaciÓn del motivo de acoplamiento de péptidos (PIFtide) y es un inhibidor de PDK1 selectivo de sustrato con una Kd de 9 μM. PDK1-IN-RS2 suprime la activaciÓn de las quinasas aguas abajo S6K1 por PDK1.
- GC44587 PDMP (hydrochloride) PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase.
- GC15680 Perifosine La perifosina es un inhibidor oral de Akt que inhibe la proliferaciÓn de diferentes lÍneas de células tumorales con IC50 de 0,6-8,9 μM.
- GC16417 PF-04691502 PF-04691502 es un inhibidor potente y selectivo de PI3K y mTOR. PF-04691502 se une a PI3Kα, β, δ, γ y mTOR humanos con Kis de 1,8, 2,1, 1,6, 1,9 y 16 nM, respectivamente.
- GC63446 PF-04802367 PF-04802367 (PF-367) es un inhibidor de GSK-3 altamente selectivo con una IC50 de 2,1 nM basada en un ensayo de enzima GSK-3β humana recombinante y de 1,1 nM basada en el ensayo ADP-Glo.
- GC19283 PF-04979064 PF-04979064 es un inhibidor de cinasa dual PI3K/mTOR potente y selectivo con Kis de 0,13 nM y 1,42 nM para PI3Kα y mTOR, respectivamente.
- GC15653 PF-05212384 (PKI-587) PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) es un inhibidor dual muy potente de PI3Kα, PI3Kγ y mTOR con IC50 de 0,4 nM, 5,4 nM y 1,6 nM, respectivamente. PF-05212384 (PKI-587) es igualmente efectivo en ambos complejos de mTOR, mTORC1 y mTORC2.
- GC19286 PF-06409577 PF-06409577 es un activador alostérico potente y selectivo de la isoforma AMPK α1β1γ1 con una EC50 de 7 nM.
- GC66002 PF-06685249 PF-06685249 (PF-249) es un activador de AMPK alostérico potente y activo por vÍa oral con una EC50 de 12 nM para AMPK recombinante α1β1γ1. PF-06685249 se puede utilizar para la investigaciÓn de la nefropatÍa diabética.
- GC62556 PF-06843195 PF-06843195 es un inhibidor de PI3Kα altamente selectivo con una IC50 de 18 nM en fibroblastos Rat1. Los Kis de PF-06843195 para PI3Kα y PI3Kδ en el ensayo bioquÍmico de quinasa son inferiores a 0,018 nM y 0,28 nM, respectivamente. PF-06843195 tiene una gran supresiÓn de la vÍa de seÑalizaciÓn PI3K/mTOR y una eficacia antitumoral duradera.
-
GC62660
PF-07104091
PF-07104091 es un inhibidor de CDK2/ciclina E1, un inhibidor selectivo del sitio de ATP que apunta al estado activado por la ciclina de la quinasa.
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GC62661
PF-07104091 hydrate
PF-07104091 hydrate is a potent and selective CDK2/cyclin E1 and GSK3β inhibitor, with Kis of 1.16 and 537.81 nM, respectively.
- GC10689 PF-4708671 PF-4708671, es un nuevo inhibidor de S6K1 permeable a las células, que inhibe específicamente la isoforma S6K1 con una Ki de 20 nM y una IC50 de 160 nM.
- GC12375 PF-4989216 PF-4989216 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kα con una Ki de 0,6 nM.
- GC32892 PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) PF-AKT400 (inhibidor de la proteÍna quinasa AKT) es un inhibidor de Akt competitivo con ATP, potente y ampliamente selectivo, que muestra una selectividad 900 veces mayor para PKBα (IC50=0,5 nM) que PKA (IC50=450 nM).
- GC38170 Phellodendrine
- GC10461 Phenformin HCl Phenformin HCl es un fÁrmaco antidiabético de la clase biguanida, puede activar la actividad de AMPK.
- GC65375 Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA El péptido fosfoglucÓgeno sintasa 2 (sustrato) es un sustrato peptÍdicopara la glucÓgeno sintasa cinasa 3 (GSK-3) y se puede utilizar para la purificaciÓn por afinidad de proteÍnas serina cinasas.
- GC12094 PHT-427 PHT-247 es un inhibidor del dominio de homologÍa pleckstrin (PH) de Akt, y también es un inhibidor de PDPK1 con Kis de 2,7 μM y 5,2 μM y para Akt y PDPK1, respectivamente.
- GC10386 PI 828 PI 828 es un inhibidor dual de PI3K y caseína cinasa 2 (CK2) con IC50 de 173 nM, 149 nM y 1127 nM para p110α, CK2 y CK2α2 en el ensayo de lípido cinasa, respectivamente.
- GC11165 PI-103 PI-103 es un inhibidor potente de PI3K y mTOR con IC50 de 8 nM, 88 nM, 48 nM, 150 nM, 20 nM y 83 nM para p110α, p110β, p110δ, p110γ, mTORC1 y mTORC2. PI-103 también inhibe DNA-PK con un IC50 de 2 nM. PI-103 induce la autofagia.
- GC16379 PI-103 Hydrochloride A potent, cell-permeable PI3K inhibitor
- GC39155 PI-273 PI-273 es un primer inhibidor reversible y especÍfico de la fosfatidilinositol 4-quinasa (PI4KIIα) con una IC50 de 0,47 μM. PI-273 puede inhibir la proliferaciÓn de células de cÁncer de mama, bloquear el ciclo celular e inducir la apoptosis celular.
- GC15310 PI-3065 PI-3065 es un potente inhibidor de PI3K p110δ, con valores de IC50 y Ki de 5 nM y 1,5 nM, y exhibe una actividad menos potente contra p110α, p110β, p110γ con IC50 de 910, 600, >10000 nM.
- GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor