PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
製品は PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC36426 LAS191954 LAS191954 は、2.6 nM の IC50 を持つ、炎症性疾患治療のための強力で選択的な経口活性 PI3Kδ 阻害剤です 。
- GC19471 Leniolisib レニオリシブ (CDZ173) は、強力で選択的な PI3Kδ 阻害剤です。
- GC36447 Licochalcone E カンゾウから分離されたフラボノイド化合物であるリコカルコン E は、AKT と MAPK の活性化を阻害することにより、NF-κB と AP-1 の転写活性を阻害します 。
- GC36456 Licoricidin Licoricidin (LCD) は Glycyrrhiza uralensis Fisch から分離され、抗癌活性を持っています。
- GC16039 LJH685 LJH685 は強力な ATP 競合的かつ選択的な RSK 阻害剤であり、RSK1、2、および 3 の生化学的活性をそれぞれ 6、5、4 nM の IC50 で阻害します。
- GC16601 LJI308 LJI308 は強力な汎リボソーム S6 キナーゼ (RSK) 阻害剤であり、RSK1、RSK2、RSK3 の IC50 はそれぞれ 6 nM、4 nM、13 nM です。 LJI308 は、照射後、EGF による処理後、および KRAS 変異を発現する細胞において、RSK (T359/S363) および YB-1 (S102) のリン酸化を阻害します。
- GC30770 LM22B-10 LM22B-10 は、TrkB/TrkC ニューロトロフィン受容体の活性化因子であり、in vitro および in vivo で TrkB、TrkC、AKT、および ERK の活性化を誘導できます。
- GC32510 Loureirin A Loureirin A は Dragon's Blood から抽出されたフラボノイドで、Akt のリン酸化を阻害し、抗血小板活性を持っています。
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GC50276
LTURM 36
PI 3-キナーゼ δ 阻害剤
- GC19227 LTURM34 LTURM34 は特異的な DNA-PK 阻害剤です (IC50=34 nM)。 LTURM34 は、PI3K よりも DNA-PK に対して 170 倍の選択性を示します。 LTURM34 は、広範囲の腫瘍細胞株で強力な抗増殖活性を示します。
- GC30884 LX2343 LX2343 は、IC50 値が 11.43±0.36 μM の BACE1 酵素阻害剤です。
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GC12045
LY 303511
細胞増殖の阻害剤
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GC17187
LY2090314
GSK3の強力で選択的な阻害剤
- GC12089 LY2584702 LY2584702 は、4 nM の IC50 を持つ p70S6K の選択的 ATP 競合阻害剤です。 S6K1 酵素アッセイでは、LY-2584702 の IC50 は 2 nM です。
- GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ 、PI3Kγ、DNA-PK および mTOR、それぞれ。 LY3023414 は、低ナノモル濃度で mTORC1/2 を強力に阻害します。
- GC61029 Marein マレインには、ミトコンドリア機能への損傷の軽減と AMPK シグナル経路の活性化による神経保護効果があります。
- GC48707 MDK34597 MDK34597 (化合物 35) は強力な PI3K p110α です。 6.85 の pIC50 を持つ阻害剤。
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GC25626
MELK-8a Dihydrochloride
MELK-8aジヒドロクロライドは、IC50が2nMの母胎性胚性ロイシンジッパーキナーゼ(MELK)の新しい阻害剤です。
- GC32736 MELK-8a hydrochloride MELK-8a 塩酸塩は、IC50 が 2 nM の新規母体胚性ロイシンジッパーキナーゼ (MELK) 阻害剤です。
- GC66065 MELK-IN-1 MELK-IN-1 は、母親の胚性ロイシン ジッパー キナーゼ (MELK) の強力な阻害剤であり、IC50 と Ki はそれぞれ 3 nM と 0.39 nM です。
- GC61045 Metformin D6 hydrochloride メトホルミン D6 塩酸塩は、重水素標識メトホルミン塩酸塩です。
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GC17443
Metformin HCl
メトホルミンHCl(1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩)は、肝臓においてミトコンドリア呼吸鎖を阻害し、AMPKの活性化を引き起こし、タイプ2糖尿病の研究におけるインスリン感受性を高めます。
- GC38815 Methyl cinnamate Zanthoxylum armatum の有効成分であるケイ皮酸メチル (メチル 3-フェニルプロペン酸) は、広く使用されている天然香料化合物です。
- GC64402 MHY-1685 ラパマイシン (mTOR) 阻害剤の新規哺乳類標的である MHY-1685 は、hCSC ベースの心筋再生を改善する機会を提供します。
- GC13790 MHY1485 MHY1485はmTORの強力な活性化剤であり、オートファジーとオートファゴソームとリソソームの融合を抑制する。
- GC10811 Miltefosine ミルテフォシンは、PI3K/Akt 活性を阻害することによって作用する、広範囲の抗菌、抗リーシュマニア、リン脂質剤です 。
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GC25638
Miransertib (ARQ 092) HCl
ミランセルチブ(ARQ 092)HClは、進行性固形腫瘍患者の間で管理可能な安全プロファイルを示す、新しい経口生物利用可能で選択的なAKT経路阻害剤です。
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GC16304
MK-2206 dihydrochloride
アロステリックAkt阻害剤
- GC31361 MK-3903 MK-3903 は、EC50 が 8 nM の強力で選択的な AMP 活性化プロテインキナーゼ (AMPK) 活性化剤です。
- GC31470 MK8722 MK8722 は、強力で全身的な汎 AMPK アクティベーターです。
- GC65143 MKC-1 MKC-1 (Ro-31-7453) は、幅広い抗腫瘍活性を有する経口活性で強力な細胞周期阻害剤です。 MKC-1 は Akt/mTOR 経路を阻害します。 MKC-1は、チューブリンやインポーチンβファミリーのメンバーを含む多くの異なる細胞タンパク質に結合することにより、細胞の有糸分裂を停止させ、細胞アポトーシスを誘導します。
- GC49440 ML-9 ML-9 は Akt キナーゼの選択的かつ強力な阻害剤であり、ミオシン軽鎖キナーゼ (MLCK) および間質相互作用分子 1 (STIM1) 活性を阻害します。 ML-9 は MLCK、PKA、PKC の活性をそれぞれ 4、32、54 μM の Ki 値で阻害します。 ML-9 は、オートファゴソームの形成を刺激し、その分解を阻害することにより、オートファジーを誘導します。
- GC62109 MMV390048 MMV390048 は、マラリア原虫 PI4K 阻害剤 (Kdapp=0.3 μM) の新しい化学クラスの代表です。
- GC66013 MOMIPP マクロピノサイトーシス誘導因子である MOMIPP は、PIKfyve 阻害剤です。 MOMIPP は血液脳関門 (BBB) を通過します。
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GC25648
MOTS-c
MOTS-cは、ミトコンドリア由来ペプチド(MDP)であり、AMPK経路を活性化し、MAPキナーゼ-c-fosシグナル伝達経路を抑制することにより、抗痛覚作用および抗炎症作用を発揮します。
- GC65466 MS170 MS170 は、強力で選択的な PROTAC AKT デグレーダーです。 MS170 は、32 nM の DC50 値で細胞の総 AKT (T-AKT) を枯渇させます。 MS170 は、それぞれ 1.3 nM、77 nM、および 6.5 nM の Kds で AKT1、AKT2、および AKT3 に結合します。
- GC60258 MT 63-78 MT 63-78 は、EC50 が 25 μM の特異的かつ強力な直接 AMPK 活性化因子です。 MT 63-78 は、細胞有糸分裂の停止とアポトーシスも誘導します。 MT 63-78 は、脂質生成経路と mTORC1 経路を阻害することにより、前立腺がんの増殖をブロックします。 MT 63-78 には抗腫瘍効果があります。
- GC64304 MTI-31 MTI-31 は、mTORC1 および mTORC2 の強力な経口活性で選択性の高い阻害剤です。
- GC65115 mTOR inhibitor-1 mTOR 阻害剤-1 は、細胞増殖を抑制し、オートファジーを誘導できる新規の mTOR 経路阻害剤です。
- GC62339 mTOR inhibitor-8 mTOR 阻害剤-8 は、mTOR 阻害剤およびオートファジー誘導剤です。 mTOR 阻害剤-8 は、FKBP12 を介して mTOR の活性を阻害し、A549 ヒト肺癌細胞のオートファジーを誘導します。
- GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) は EGFR と PI3K の二重阻害剤であり、IC50 値は <100 nM です。 MTX-211は、がんやその他の疾患の研究に使用できます。
- GC65442 Musk ketone ムスク ケトン (MK) は、広く使用されている人工香料です。
- GC60262 N-Feruloyloctopamine N-フェルロイロクトパミンは抗酸化成分です。 N-フェルロイロクトパミンは、Akt と p38 MAPK のリン酸化レベルを大幅に低下させます。
- GC31536 N-Oleoyl glycine N-オレオイルグリシンはリポアミノ酸であり、3T3-L1脂肪細胞のCB1受容体およびAktシグナル伝達経路の活性化に関連する脂肪生成を刺激します。
- GC36714 Nemiralisib ネミラリシブ (GSK2269557 遊離塩基) は、9.9 の pKi を持つ強力で選択性の高い PI3Kδ 阻害剤です。
- GC38567 Nepodin Nepodin (Musizin) はキノン酸化還元酵素 (PfNDH2) 阻害剤分離株で、Rumex Crispus から分離されています。
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GC18089
Nordihydroguaiaretic acid
選択的でないLO阻害剤
- GC11907 NSC 210902 NSC 210902 は CK2 阻害剤であり、IC50 は 150 nM です。
- GC33014 NSC781406 NSC781406 は、PI3Kα に対する IC50 が 2 nM の非常に強力な PI3K および mTOR 阻害剤です。
- GC12332 NU 7026 NU 7026 (LY293646) は、IC50 が 0.23 μM の新規の特異的 DNA-PK 阻害剤であり、IC50 が 13 μM で PI3K も阻害します。
- GC11251 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788) (NU7441) は、IC50 が 14 nM の非常に強力で選択的な DNA-PK 阻害剤です。 NU7441 (KU-57788) は NHEJ 経路阻害剤です。 NU7441 (KU-57788) は、PI3K と mTOR もそれぞれ 5.0 と 1.7 の IC50 で阻害します。
- GC63121 NV-5138 ロイシン類似体である NV-5138 は、セストリン 2 に結合する最初の選択的かつ経口的に活性な脳 mTORC1 アクチベーターです。
- GC63122 NV-5138 hydrochloride ロイシン類似体である NV-5138 塩酸塩は、セストリン 2 に結合する最初の選択的かつ経口的に活性な脳 mTORC1 活性化剤です。
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GC13725
NVP-BAG956
双方向PDK1およびクラスI PI3K阻害剤
- GC16145 NVP-BGT226 BGT226 (NVP-NVP-BGT226) は PI3K です (PI3Kα、PI3Kβ および PI3Kγ の IC50 は 4 nM、63 nM、38 nM;) /mTOR ヒト二重阻害剤であり、頭部および頸部の癌に対して強力な増殖阻害活性を示します。細胞。
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GC14504
NVP-BKM120 Hydrochloride
クラスI PI3Kアイソフォームの阻害剤
- GC36786 NVP-QAV-572 NVP-QAV-572は、特許US7998990B2、化合物実施例8から抽出されたPI3K阻害剤であり、10nMのIC50を有する。
- GC62141 NVS-PI3-4 NVS-PI3-4 は特異的な PI3Kγ 阻害剤です。
- GC19269 O-304 O-304 は、pAMPK の脱リン酸化を抑制することで AMPK 活性を高める、クラス初の経口利用可能な汎 AMPK 活性化剤です。
- GC36807 ON 146040 ON 146040 は、強力な PI3Kα および PI3Kδ (IC50 ≈14 および 20 nM、それぞれ) 阻害剤です。 ON 146040 は Abl1 も阻害します (IC50 < 150 nM)。
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GN10692
Oridonin
抗炎症および抗がん作用を持つジテルペノイド
- GN10732 Oroxin B
- GC14071 OSI-027 OSI-027 (ASP7486) は、4 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性の ATP 競合 mTOR キナーゼ活性阻害剤です。 OSI-027 は、mTORC1 と mTORC2 の両方をターゲットとし、IC50 はそれぞれ 22 nM と 65 nM です。
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GC15742
OSU-03012 (AR-12)
強力なPDK1阻害剤
- GC10201 OTSSP167 OTSSP167 (OTS167) は、IC50 値が 0.41 nM の非常に強力で ATP と競合する MELK 阻害剤です。
- GC12155 OTSSP167 hydrochloride OTSSP167 (OTS167) 塩酸塩は、IC50 値が 0.41 nM の非常に強力で ATP と競合する MELK 阻害剤です。
- GC15740 OXA-01 OXA-01 は強力な mTORC1 および mTORC2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 29 nM および 7 nM です。
- GC36832 P110δ-IN-1 P110δ-IN-1 は、特許 WO 2014055647 A1 から抽出された P110δ の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 8.4 nM です。
- GN10752 Pachymic acid
- GC33765 Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) パルミテライジン酸(9-トランス-ヘキサデセン酸)(9-トランス-ヘキサデセン酸)は、パルミトレイン酸のトランス異性体です。
- GC12773 Palomid 529 Palomid 529 は、mTORC1 および mTORC2 複合体の強力な阻害剤です。
- GC36855 Paris saponin VII パリ サポニン VII (Chonglou Saponin VII) は、エンレイソウ (Trillium tschonoskii Maxim) の根と根茎から分離されたステロイド サポニンです。 K562/ADR 細胞におけるパリサポニン VII 誘導アポトーシスは、Akt/MAPK および P-gp の阻害と関連しています。パリサポニン VII は、ミトコンドリア膜電位を減衰させ、Bax やシトクロム c などのアポトーシス関連タンパク質の発現を増加させ、Bcl-2、カスパーゼ-9、カスパーゼ-3、PARP-1、および p-アクト。パリサポニン VII は、K562/ADR 細胞で強力なオートファジーを誘導し、白血病の治療における生化学的基盤を提供します。
- GC32916 Parsaclisib (INCB050465) パルサクリシブ (INCB050465) (INCB050465) は、PI3Kδ の強力で選択的な経口活性阻害剤であり、1 mM ATP で 1 nM の IC50 を有します。パルサクリシブ (INCB050465) は、他の PI3K クラス I アイソフォームよりも約 20000 倍の選択性を示します。パルサクリシブ (INCB050465) は、再発または難治性の B 細胞性悪性腫瘍の研究に使用できます。
- GC62593 Parsaclisib hydrochloride パルサクリシブ塩酸塩 (INCB050465 塩酸塩) は、1 mM ATP で 1 nM の IC50 を持つ、PI3Kδ の強力で選択的な経口活性阻害剤です。パルサクリシブ塩酸塩は、他の PI3K クラス I アイソフォームよりも約 20000 倍の選択性を示します。パルサクリシブ塩酸塩は、再発または難治性の B 細胞悪性腫瘍の研究に使用できます。
- GC12866 PDK1 inhibitor
- GC66474 PDK1-IN-RS2 PDK1-IN-RS2 は、ペプチド ドッキング モチーフ (PIFtide) の模倣体であり、Kd が 9 μM の基質選択的 PDK1 阻害剤です。 PDK1-IN-RS2 は、PDK1 による下流のキナーゼ S6K1 の活性化を抑制します。
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GC44587
PDMP (hydrochloride)
PDMPは、グルコシルセラミド合成酵素の阻害剤を探索するために最初に調製されたセラミドアナログです。
- GC15680 Perifosine Perifosine は、さまざまな腫瘍細胞株の増殖を 0.6 ~ 8.9 μM の IC50 で阻害する経口 Akt 阻害剤です。
- GC16417 PF-04691502 PF-04691502 は、PI3K および mTOR の強力かつ選択的な阻害剤です。 PF-04691502 は、それぞれ 1.8、2.1、1.6、1.9、および 16 nM の Kis で、ヒト PI3Kα、β、δ、γ、および mTOR に結合します。
- GC63446 PF-04802367 PF-04802367 (PF-367) は、組換えヒト GSK-3β 酵素アッセイに基づく IC50 が 2.1 nM、ADP-Glo アッセイに基づく IC50 が 1.1 nM の、選択性の高い GSK-3 阻害剤です。
- GC19283 PF-04979064 PF-04979064 は、強力で選択的な PI3K/mTOR デュアル キナーゼ阻害剤であり、PI3Kα と mTOR の Kis はそれぞれ 0.13 nM と 1.42 nM です。
- GC15653 PF-05212384 (PKI-587) PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) は、PI3Kα、PI3Kγ、および mTOR の非常に強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.4 nM、5.4 nM、1.6 nM です。 PF-05212384 (PKI-587) は、mTOR、mTORC1、および mTORC2 の両方の複合体で同等に有効です。
- GC19286 PF-06409577 PF-06409577 は、7 nM の EC50 を持つ AMPK α1β1γ1 アイソフォームの強力かつ選択的なアロステリック活性化剤です。
- GC66002 PF-06685249 PF-06685249 (PF-249) は、組換え AMPK α1β1γ1 の EC50 が 12 nM の強力な経口活性アロステリック AMPK アクチベーターです。 PF-06685249 は、糖尿病性腎症の研究に使用できます。
- GC62556 PF-06843195 PF-06843195 は、Rat1 線維芽細胞で 18 nM の IC50 を持つ選択性の高い PI3Kα 阻害剤です。生化学キナーゼアッセイにおけるPI3KαおよびPI3Kδに対するPF-06843195のKisは、それぞれ0.018 nMおよび0.28 nM未満です。 PF-06843195 は、PI3K/mTOR シグナル伝達経路を大幅に抑制し、持続的な抗腫瘍効果を示します。
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GC62660
PF-07104091
PF-07104091は、CDK2/cyclin E1阻害剤であり、キナーゼのサイクリン結合活性化状態をターゲットとする選択的なATPサイト阻害剤です[1]。
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GC62661
PF-07104091 hydrate
PF-07104091 hydrate is a potent and selective CDK2/cyclin E1 and GSK3β inhibitor, with Kis of 1.16 and 537.81 nM, respectively.
- GC10689 PF-4708671 PF-4708671は、S6K1の新規な細胞浸透性阻害剤で、特異的にS6K1アイソフォームを20 nMのKiおよび160 nMのIC50で阻害する。
- GC12375 PF-4989216 PF-4989216 は、Ki が 0.6 nM の強力で選択的な PI3Kα 阻害剤です。
- GC32892 PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) PF-AKT400 (AKT プロテインキナーゼ阻害剤) は、広く選択的で強力な ATP 競合 Akt 阻害剤であり、PKBα に対して 900 倍の選択性を示します。 (IC50=0.5nM)よりもPKA(IC50=450nM)。
- GC38170 Phellodendrine
- GC10461 Phenformin HCl フェンホルミン HCl は、ビグアナイド系の抗糖尿病薬であり、AMPK 活性を活性化できます。
- GC65375 Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(基質)は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3(GSK-3)のペプチド基質であり、プロテインセリンキナーゼのアフィニティー精製に使用できます。
- GC12094 PHT-427 PHT-247 は、Akt のプレクストリン相同性 (PH) ドメインの阻害剤であり、Kis が 2.7 μM および 5.2 μM の PDPK1 の阻害剤であり、Akt および PDPK1 に対してそれぞれ阻害剤です。
- GC10386 PI 828 PI 828 は二重の PI3K およびカゼインキナーゼ 2 (CK2) 阻害剤であり、脂質キナーゼアッセイにおける p110α、CK2、および CK2α2 の IC50 はそれぞれ 173 nM、149 nM、および 1127 nM です。
- GC11165 PI-103 PI-103 は、p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1、および mTORC2 に対して 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM、および 83 nM の IC50 を持つ強力な PI3K および mTOR 阻害剤です。 PI-103 は、2 nM の IC50 で DNA-PK も阻害します。 PI-103 はオートファジーを誘導します。
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GC16379
PI-103 Hydrochloride
細胞膜透過性の高いPI3K阻害剤
- GC39155 PI-273 PI-273 は、最初の可逆的かつ特異的なホスファチジルイノシトール 4-キナーゼ (PI4KIIα) 阻害剤であり、IC50 は 0.47 μM です。 PI-273 は、乳癌細胞の増殖を阻害し、細胞周期を遮断し、細胞アポトーシスを誘導することができます。
- GC15310 PI-3065 PI-3065 は PI3K p110δ の強力な阻害剤であり、IC50 および Ki 値は 5 nM および 1.5 nM であり、910、600、>10000 nM の IC50 で p110α、p110β、p110γ に対してあまり強力な活性を示しません。
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GC38578
PI-828
PI3K阻害剤