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TGF-β / Smad Signaling

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Targets for  TGF-β / Smad Signaling

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC44729 Prostratin An HIV reactivator Prostratin Chemical Structure
  3. GC37014 Protein Kinase C 19-31 La proteína quinasa C 19-31, un inhibidor peptídico de la proteína quinasa C (PKC), derivado del dominio regulador de pseudosustrato de PKCa (residuos 19-31) con una serina en la posición 25 que reemplaza a la alanina de tipo salvaje, se usa como péptido sustrato de la proteína quinasa C para probar la actividad de la proteína quinasa C. Protein Kinase C 19-31 Chemical Structure
  4. GC37015 Protein Kinase C 19-36 La proteína quinasa C 19-36 es un inhibidor peptídico de pseudosustrato de la proteína quinasa C (PKC), con una IC50 de 0,18 μM. Protein Kinase C 19-36 Chemical Structure
  5. GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 El inhibidor de la proteÍna quinasa H-7 es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa C (PKC) y de la proteÍna quinasa dependiente de nucleÓtidos cÍclicos, con una Ki de 6 μM para PKC. Protein kinase inhibitor H-7 Chemical Structure
  6. GC11803 Pseudo RACK1 Activator of protein kinase C Pseudo RACK1 Chemical Structure
  7. GC69776 PT-262

    PT-262 es un inhibidor efectivo de ROCK con un valor IC50 de aproximadamente 5 μM. PT-262 induce la pérdida del potencial de membrana mitocondrial y aumenta la activación de caspasa-3 y la apoptosis celular. PT-262 inhibe la fosforilación de ERK y CDC2 a través de una vía independiente de p53. PT-262 bloquea la función del citoesqueleto celular y la migración celular. PT-262 tiene actividad anticancerígena.

     PT-262 Chemical Structure
  8. GC14583 R 59-022 R 59-022 (DKGI-I) es un inhibidor de diacilglicerol quinasa (IC50 = 2,8 μM). R 59-022 Chemical Structure
  9. GC69792 R 59-022 hydrochloride

    R 59-022 (DKGI-I) hidrocloruro es un inhibidor de DGK (IC50: 2.8 µM). R 59-022 hidrocloruro inhibe la fosforilación de OAG a OAPA. R 59-022 hidrocloruro es un antagonista del receptor 5-HT y puede activar la proteína quinasa C (PKC). R 59-022 aumenta la producción de diacilglicerol inducida por trombina en plaquetas e inhibe la producción de ácido fosfatídico en neutrófilos.

     R 59-022 hydrochloride Chemical Structure
  10. GC32840 R-268712 R-268712 es un inhibidor de ALK-5 selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 2,5 nM. R-268712 Chemical Structure
  11. GC18246 R-59-949 R-59-949 es un inhibidor de pan diacilglicerol quinasa (DGK) con una IC50 de 300 nM. El R-59-949 inhibe fuertemente la actividad de las DGK α y γ de tipo I y atenúa moderadamente la actividad de las DGK θ y κ de tipo II. El R-59-949 activa la proteína quinasa C (PKC) al aumentar los niveles del ligando endógeno diacilglicerol. R-59-949 Chemical Structure
  12. GC11140 Radotinib(IY-5511) Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor Radotinib(IY-5511) Chemical Structure
  13. GC16793 RepSox

    Un inhibidor selectivo de ALK5.

     RepSox Chemical Structure
  14. GC33310 Rho-Kinase-IN-1 Rho-Kinase-IN-1 es un inhibidor de la Rho quinasa (ROCK) (valores de Ki de 30,5 y 3,9 nM para ROCK1 y ROCK2, respectivamente) extraÍdo del documento US20090325960A1, compuesto 1.008. Rho-Kinase-IN-1 Chemical Structure
  15. GC66050 Rho-Kinase-IN-2 Rho-Kinase-IN-2 (Compuesto 23) es un inhibidor de Rho Kinase (ROCK) activo por vÍa oral, selectivo y penetrante en el sistema nervioso central (SNC) (ROCK2 IC50 = 3 nM). Rho-Kinase-IN-2 se puede utilizar en la investigaciÓn de Huntington'. Rho-Kinase-IN-2 Chemical Structure
  16. GC37534 Ripasudil free base La base libre de ripasudil (base libre K-115) es un inhibidor especÍfico de ROCK, con IC50 de 19 y 51 nM para ROCK2 y ROCK1, respectivamente. Ripasudil free base Chemical Structure
  17. GC17322 Ro 31-8220 Ro 31-8220 es un potente inhibidor de PKC, con IC50 de 5, 24, 14, 27, 24 y 23 nM para PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε y PKC de cerebro de rata, respectivamente. Ro 31-8220 Chemical Structure
  18. GC17014 Ro 31-8220 Mesylate Pan-PKC inhibitor Ro 31-8220 Mesylate Chemical Structure
  19. GC10029 Ro 31-8220 methanesulfonate RO 31-8220 El metanesulfonato es un potente inhibidor de PKC, con IC50 de 5, 24, 14, 27, 24 y 23 nm para PKC&#####. offlineefficient_models_2022q2.mdand rat brain PKC, respectively.en_es_2021q4.md Ro 31-8220 methanesulfonate Chemical Structure
  20. GC13677 Ro 32-0432 hydrochloride El clorhidrato de Ro 32-0432 es un inhibidor de PKC potente, selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral. Ro 32-0432 hydrochloride Chemical Structure
  21. GC37551 ROCK inhibitor-2 El inhibidor de ROCK-2 es un inhibidor dual selectivo de ROCK1 y ROCK2 con IC50 de 17 nM y 2 nM, respectivamente. ROCK inhibitor-2 Chemical Structure
  22. GC31952 ROCK-IN-1 ROCK-IN-1 es un potente inhibidor de ROCK, con una IC50 de 1,2 nM para ROCK2. ROCK-IN-1 Chemical Structure
  23. GC66338 ROCK1-IN-1 ROCK1-IN-1 es un inhibidor de ROCK1 con un valor Ki de 540 nM. ROCK1-IN-1 se puede utilizar para la investigaciÓn de la hipertensiÓn, el glaucoma y la disfunciÓn eréctil. ROCK1-IN-1 Chemical Structure
  24. GC31883 ROCK2-IN-2 ROCK2-IN-2 es un inhibidor selectivo de ROCK2 extraÍdo de la patente US20180093978A1, Compound A-30, tiene un IC50 de <1 μM. ROCK2-IN-2 Chemical Structure
  25. GC10820 Rottlerin Rottlerin, un producto natural purificado de Mallotus Philippinensis, es un inhibidor especÍfico de PKC, con valores de IC50 para PKCδ de 3-6 μM, PKCα,β,γ de 30-42 μM, PKCε,η,ζ de 80-100 μM. Rottlerin Chemical Structure
  26. GC63177 Ruboxistaurin Ruboxistaurin (LY333531) es un inhibidor beta selectivo de PKC activo por vÍa oral (Ki = 2 nM). Ruboxistaurin Chemical Structure
  27. GC16405 Safingol Safingol es un inhibidor de la PKC (proteÍna quinasa C) lisoesfingolÍpido. Safingol Chemical Structure
  28. GC63439 Sangivamycin La sangivamicina (NSC 65346), un anÁlogo de nucleÓsido, es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa C (PKC) con una Ki de 10 μM. La sangivamicina tiene una potente actividad antiproliferativa contra una variedad de cÁnceres humanos. Sangivamycin Chemical Structure
  29. GC13759 SAR407899 SAR407899 es un inhibidor de ROCK selectivo, potente y competitivo con ATP, con una IC50 de 135 nM para ROCK-2 y Kis de 36 nM y 41 nM para ROCK-2 humano y de rata, respectivamente. SAR407899 Chemical Structure
  30. GC16289 SAR407899 hydrochloride El clorhidrato de SAR407899 es un inhibidor de ROCK selectivo, potente y competitivo con ATP, con una IC50 de 135 nM para ROCK-2 y Kis de 36 nM y 41 nM para ROCK-2 humano y de rata, respectivamente. SAR407899 hydrochloride Chemical Structure
  31. GC15197 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) es un potente inhibidor de la familia Src con IC50 de 2,7 a 11 nM para c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr y Blk. Saracatinib (AZD0530) muestra una alta selectividad sobre otras tirosina quinasas. Saracatinib (AZD0530) Chemical Structure
  32. GC11022 SB 218078 SB 218078 es un inhibidor potente, selectivo, ATP-competitivo y permeable a las células del punto de control quinasa 1 (Chk1) que inhibe la fosforilación de Chk1 de cdc25C con una IC50 de 15 nM. SB 218078 inhibe menos potentemente Cdc2 (IC50 de 250 nM) y PKC (IC50 de 1000 nM). SB 218078 causa apoptosis por daño en el ADN y detención del ciclo celular. SB 218078 Chemical Structure
  33. GC11545 SB 431542 SB-431542, a small molecule inhibitor SB 431542 Chemical Structure
  34. GC15170 SB 772077B dihydrochloride El diclorhidrato de SB 772077B es un inhibidor de la quinasa Rho (ROCK) basado en aminofurazan con IC50 de 5,6 nM y 6 nM hacia ROCK1 y ROCK2, respectivamente. SB 772077B dihydrochloride Chemical Structure
  35. GC10421 SB-505124 hydrochloride

    Inhibidor de los receptores ALK4, ALK5 y ALK7.

     SB-505124 hydrochloride Chemical Structure
  36. GC13769 SB505124 SB505124 es un inhibidor selectivo de los receptores tipo I del receptor TGF-β (ALK4, ALK5, ALK7), con IC50 de 129 nM y 47 nM para ALK4, ALK5, respectivamente, pero no inhibe ALK1, 2, 3 o 6. SB505124 Chemical Structure
  37. GC14349 SB525334 SB525334 es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento transformante β1 (ALK5) con una IC50 de 14,3 nM. SB525334 Chemical Structure
  38. GC13320 SC-10 Protein kinase C activator SC-10 Chemical Structure
  39. GC18055 SC-9 SC-9 es un activador de PKC en presencia de Ca2+. SC-9 Chemical Structure
  40. GC13904 SD-208 A potent, selective inhibitor of TGF-βRI SD-208 Chemical Structure
  41. GC17191 SIS3 HCl

    SIS3HCl es un inhibidor potente y selectivo de Smad3 con una IC50 de 3 μM para la fosforilación de Smad3.

     SIS3 HCl Chemical Structure
  42. GC69903 SJ000063181

    SJ000063181 es un activador efectivo de la señal BMP, con una EC50 ≤1 µM. SJ000063181 puede ser utilizado como sonda química para explorar la señalización BMP, ya que puede penetrar en embriones de pez cebra.

     SJ000063181 Chemical Structure
  43. GC32788 SJ000291942 SJ000291942 es un activador de la vÍa de seÑalizaciÓn de proteÍnas morfogenéticas Óseas canÓnicas (BMP). Las BMP son miembros de la familia de moléculas de seÑalizaciÓn secretadas del factor de crecimiento transformante beta (TGFβ). SJ000291942 Chemical Structure
  44. GC19447 SM 16 SM 16 es un inhibidor de la cinasa ALK5/ALK4 con Kis de 10 y 1,5 nM, respectivamente. SM 16 Chemical Structure
  45. GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 Inhibidor de SMAD3, SIS3 es un inhibidor potente y selectivo de la fosforilaciÓn de Smad3. SMAD3 Inhibitor, SIS3 Chemical Structure
  46. GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020, conjugando Dasatinib (inhibidor ABL) con Bestatina (ligando IAP) con un enlazador, induce la reducciÓn de la proteÍna BCR-ABL. SNIPER(ABL)-020 Chemical Structure
  47. GC15520 Sotrastaurin (AEB071) Sotrastaurin (AEB071) (AEB071) es un inhibidor PAN-PKC potente y oralmente activo, con KIS de 0.22 nm, 0.64 nm, 0.95 nm, 1.8 nm, 2.1 nm y 3.2 nm para PKC&&&&&&&&&&&&&&&&77TRES. offlineefficient_models_2022q2.md;, PKCδen_es_2021q4.mdand PKCε, respectively.en_es_2021q4.md Sotrastaurin (AEB071) Chemical Structure
  48. GC10722 SR-3677 SR-3677 es un inhibidor de ROCK-II potente y selectivo con una IC50 de ~3 nM. SR-3677 Chemical Structure
  49. GC19338 SRI-011381 hydrochloride El clorhidrato de SRI-011381 es un agonista de seÑalizaciÓn de TGF-β activo por vÍa oral, exhibe efectos neuroprotectores. SRI-011381 hydrochloride Chemical Structure
  50. GC15299 Staurosporine(CGP 41251)

    A potent inhibitor of protein kinase C

     Staurosporine(CGP 41251) Chemical Structure
  51. GC69981 SY-LB-35

    SY-LB-35 es un agonista efectivo del receptor de proteína morfogenética ósea (BMP). SY-LB-35 puede estimular significativamente el aumento en la cantidad y actividad celular de las células musculares C2C12, haciendo que el ciclo celular se transforme hacia las fases S y G2/M. SY-LB-35 estimula tanto la vía de señalización intracelular típica Smad como las no típicas PI3K/Akt, ERK, p38 y JNK.

     SY-LB-35 Chemical Structure
  52. GC16821 TAE226(NVP-TAE226) TAE226 (NVP-TAE226) (TAE226) es un potente inhibidor dual de FAK e IGF-1R competitivo con ATP con IC50 de 5,5 nM y 140 nM, respectivamente. TAE226(NVP-TAE226) Chemical Structure
  53. GC17901 Tamoxifen

    Tamoxifeno (TAM) actúa como un regulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM), inhibiendo los efectos del estrógeno en las células mamarias mientras potencialmente estimula la actividad estrogénica en células encontradas en diferentes tejidos.

     Tamoxifen Chemical Structure
  54. GC10682 TAS 301 TAS 301 es un inhibidor de la migración y proliferación de células de músculo liso e inhibe la activación de PKC inducida por PDGF. TAS 301 Chemical Structure
  55. GC11181 Thiazovivin La tiazovivina es un potente inhibidor de ROCK, que puede proteger las células madre embrionarias humanas. La tiazovivina mejora la eficiencia de la generaciÓn de iPSC. Thiazovivin Chemical Structure
  56. GC26000 TP0427736 HCl TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM. TP0427736 HCl Chemical Structure
  57. GC70050 Trabedersen

    Trabedersen (AP 12009) es un oligonucleótido antisentido que inhibe específicamente TGF-β2 (TGF-beta/Smad). Trabedersen se puede utilizar en la investigación de tumores cerebrales malignos y otros tumores sólidos que sobreexpresan TGF-β2, como los tumores de piel, páncreas y colon.

     Trabedersen Chemical Structure
  58. GC40928 Trimethylamine N-oxide

    El óxido de trimetilamina (TMAO) es un producto de la oxidación de TMA por la mono-oxigenasa 3 que contiene flavina en el hígado.

     Trimethylamine N-oxide Chemical Structure
  59. GC16678 UCN-02 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) es un inhibidor selectivo de la proteÍna quinasa C (PKC) producido por la cepa N-12 de Streptomyces, con IC50 de 62 nM y 250 nM para PKC y proteÍna quinasa A (PKA), respectivamente. UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) muestra un efecto citotÓxico en el crecimiento de las células HeLa S3. UCN-02 Chemical Structure
  60. GC37880 Vactosertib Hydrochloride El clorhidrato de vactosertib (clorhidrato EW-7197) es un potente inhibidor de la quinasa 5 similar al receptor de activina (ALK5) activo por vÍa oral y competitivo con ATP con una IC50 de 12,9 nM. El clorhidrato de vactosertib también inhibe ALK2 y ALK4 (IC50 de 17,3 nM) en concentraciones nanomolares. El clorhidrato de vactosertib tiene una potente actividad antimetastÁsica y un efecto anticancerÍgeno. Vactosertib Hydrochloride Chemical Structure
  61. GC16934 Valrubicin La valrubicina es un agente de quimioterapia, inhibe la activaciÓn de PKC inducida por TPA y PDBu con IC50 de 0,85 y 1,25 μM, respectivamente, y tiene actividad antitumoral y antiinflamatoria. Valrubicin Chemical Structure
  62. GC70110 Vamotinib

    Vamotinib (PF-114) es un inhibidor de la tirosina quinasa efectivo, selectivo y con actividad oral. Vamotinib inhibe la autofosforilación de BCR/ABL y BCR/ABL-T315I. Vamotinib induce apoptosis celular. Vamotinib muestra actividad antiproliferativa y antitumoral. Vamotinib tiene potencial en la investigación de leucemia mieloide crónica resistente al cromosoma Filadelfia positivo (Ph+).

     Vamotinib Chemical Structure
  63. GC13232 Verbascoside El verbascoside se aÍsla de Acanthus mollis, actÚa como un inhibidor de PKC competitivo con ATP, con un IC50 de 25 μM, y tiene actividad antitumoral, antiinflamatoria y antineuropÁtica. Verbascoside Chemical Structure
  64. GC31912 VTX-27 VTX-27 es un inhibidor selectivo de la proteÍna quinasa C θ (PKC θ), con Kis de 0,08 nM y 16 nM para PKC θ y PKC δ. VTX-27 Chemical Structure
  65. GC26055 WAY-301398 WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC). WAY-301398 Chemical Structure
  66. GC26065 WAY-354831 WAY-354831 exhibits antibacterial activity. WAY-354831 Chemical Structure
  67. GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) es un inhibidor de la deubiquitinasa permeable a las células (DUB), que inhibe directamente la actividad DUB de USP9x, USP5, USP14 y UCH37. Se ha demostrado que WP1130 regula a la baja las proteÍnas antiapoptÓticas Bcr-Abl y JAK2. WP1130 Chemical Structure
  68. GC62146 XST-14 XST-14 es un inhibidor de ULK1 potente, competitivo y altamente selectivo con una IC50 de 26,6 nM. XST-14 induce la inhibiciÓn de la autofagia al reducir la fosforilaciÓn del sustrato aguas abajo de ULK1. XST-14 induce la apoptosis en células de carcinoma hepatocelular (CHC) y tiene efectos antitumorales. XST-14 Chemical Structure
  69. GC15712 Y-27632

    Un inhibidor de ROCK, potente y selectivo.

     Y-27632 Chemical Structure
  70. GC37947 Y-33075 Y-33075 es un inhibidor selectivo de ROCK derivado de Y-27632 y es mÁs potente que Y-27632, con una IC50 de 3,6 nM. Y-33075 Chemical Structure
  71. GC13423 Y-39983 dihydrochloride ROCK family inhibitor Y-39983 dihydrochloride Chemical Structure
  72. GC70166 Z-Arg-SBzl

    Z-Arg-SBzl es el sustrato para la activación de la proteína C en vacas y humanos.

     Z-Arg-SBzl Chemical Structure
  73. GC33120 ZINC00881524 ZINC00881524 es un inhibidor de ROCK. ZINC00881524 Chemical Structure
  74. GC13273 ZIP ZIP es un inhibidor peptÍdico selectivo de PKMζ. ZIP Chemical Structure
  75. GC13461 ZIP (SCRAMBLED) ZIP (SCRAMBLED) es un péptido de control codificado para el péptido inhibidor zeta (ZIP). ZIP (SCRAMBLED) Chemical Structure
  76. GC16510 ZIP, Biotinylated ZIP with a biotin moiety covalently attached ZIP, Biotinylated Chemical Structure
  77. GC14701 Zoledronic Acid El Ácido zoledrÓnico (zoledronato) es un bisfosfonato (BP) de tercera generaciÓn, con una potente actividad antirresortiva. Zoledronic Acid Chemical Structure
  78. GC17727 [Ala107]-MBP (104-118) [Ala107]-MBP (104-118) es un inhibidor peptídico no competitivo de la proteína quinasa C (PKC), con una IC50 que oscila entre 46 y 145 μM. [Ala107]-MBP (104-118) Chemical Structure
  79. GC15345 [Ala113]-MBP (104-118) [Ala113]-MBP (104-118) es un inhibidor peptídico no competitivo de la proteína quinasa C (PKC), con una IC50 que oscila entre 28 y 62 μM. [Ala113]-MBP (104-118) Chemical Structure
  80. GC10343 α-Amyloid Precursor Protein Modulator α-El modulador de proteÍna precursora de amiloide es un activador de proteÍna quinasa C (PKC) derivado de benzolactama permeable a las células con una Ki de 11,9 nM. α-Amyloid Precursor Protein Modulator Chemical Structure
  81. GC62478 ζ-Stat ζ-Stat (NSC37044) es un inhibidor de PKC-ζ especÍfico y atÍpico, con una IC50 de 5 μM. ζ-Stat puede reducir la proliferaciÓn de lÍneas celulares de melanoma e inducir la apoptosis, y tiene actividad antitumoral in vitro. ζ-Stat Chemical Structure

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