Apoptosis
As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.
Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.
Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.
Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.
Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.
Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.
One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.
p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.
Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9).
Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.
References:
1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.
2.Aggarwal B B, Gupta S C, Kim J H. Historical perspectives on tumor necrosis factor and its superfamily: 25 years later, a golden journey.[J]. Blood, 2012, 119(3):651.
3.Ashkenazi A, Fairbrother W J, Leverson J D, et al. From basic apoptosis discoveries to advanced selective BCL-2 family inhibitors[J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2017.
4.McIlwain D R, Berger T, Mak T W. Caspase functions in cell death and disease[J]. Cold Spring Harbor perspectives in biology, 2013, 5(4): a008656.
5.Ola M S, Nawaz M, Ahsan H. Role of Bcl-2 family proteins and caspases in the regulation of apoptosis[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2011, 351(1-2): 41-58.
What is Apoptosis? The Apoptotic Pathways and the Caspase Cascade
أهداف لـ نبسب؛ Apoptosis
- Pyroptosis(15)
- Caspase(51)
- 14.3.3 Proteins(1)
- Apoptosis Inducers(41)
- Bax(8)
- Bcl-2 Family(107)
- Bcl-xL(8)
- c-RET(8)
- IAP(26)
- KEAP1-Nrf2(61)
- MDM2(13)
- p53(108)
- PC-PLC(4)
- PKD(6)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- Survivin(6)
- Thymidylate Synthase(10)
- TNF-α(117)
- Other Apoptosis(884)
- Apoptosis Detection(0)
- Caspase Substrate(0)
- APC(5)
- PD-1/PD-L1 interaction(60)
- ASK1(3)
- PAR4(2)
- RIP kinase(45)
- FKBP(19)
منتجات لـ نبسب؛ Apoptosis
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC12426
Birinapant (TL32711)
TL-32711
مضاد لـ cIAP1 و cIAP2 و XIAP
-
GN10037
Bisdemethoxycurcumin
BDMC
-
GC68308
Bisdemethoxycurcumin-d8
Curcumin III-d8; Didemethoxycurcumin-d8
-
GC35530
BJE6-106
B106
BJE6-106 (B106) هو مثبط قوي وانتقائي من الجيل الثالث من PKCδ مع IC50 من 0.05 ميكرومتر ويستهدف الانتقائية على PKC التقليدي isozyme PKCα (IC50 = 50 ميكرومتر) -
GC11931
BKM120
BKM-120,Buparlisib,BKM 120,NVP-BKM120,NVP-BKM-120
An inhibitor of class I PI3K isoforms - GC65428 BLM-IN-1 BLM-IN-1 (المركب 29) هو مثبط فعال لبروتين متلازمة بلوم (BLM) ، مع ارتباط قوي لـ BLM بقيمة 1.81 ميكرومتر و IC50 من 0.95 ميكرومتر لـ BLMيحث على استجابة تلف الحمض النووي ، وكذلك موت الخلايا المبرمج وتوقف الانتشار في الخلايا السرطانية
- GC33407 BM 957 BM 957 هو مثبط قوي Bcl-2 و Bcl-xL ، مع Kis 1.2 ، <1 نانومتر و IC50s من 5.4 ، 6.0 نانومتر على التوالي
- GC13498 BM-1074
-
GC62871
BM-1244
APG-1252-M1
BM-1244 (APG-1252-M1) هو مثبط قوي Bcl-xL / Bcl-2 مع Kis من 134 و 450 نانومتر لـ Bcl- xL و Bcl-2 ، على التواليBM-1244 يثبط الخلايا الليفية الشائخة (SnCs) مع EC50 من 5 نانومتر(من براءة الاختراع WO2019033119A1) -
GC12822
BML-210(CAY10433)
NphenylN'(2Aminophenyl)hexamethylenediamide, CAY10433
BML-210 (CAY10433) هو مثبط جديد لـ HDAC ، ولم يتم تحديد آلية عمله. -
GC11648
BML-277
BML-277, C 3742, Checkpoint Kinase 2 Inhibitor II
BML-277 هو مثبط انتقائي لنقطة التفتيش كيناز 2 (Chk2) مع IC50 من 15 نانومتر - GC42953 BMS 345541 (trifluoroacetate salt) BMS 345541 is a cell permeable inhibitor of the IκB kinases IKKα and IKKβ (IC50s = 4 and 0.3 μM).
- GC25160 BMS-1001 BMS-1001 is a potent inhibitor of PD-1/PD-L1 interaction with EC50 of 253 nM. BMS-1001 alleviates the inhibitory effect of the soluble PD-L1 on the T-cell receptor-mediated activation of T-lymphocytes.
- GC38740 BMS-1001 hydrochloride هيدروكلوريد BMS-1001 هو مثبط لنقطة التفتيش المناعية البشرية عن طريق الفم PD-L1 / PD-1
- GC31753 BMS-1166 (PD-1/PD-L1-IN1) BMS-1166 (PD-1 / PD-L1-IN1) هو مثبط قوي لنقطة التفتيش المناعية PD-1 / PD-L1.
- GC38131 BMS-1166 hydrochloride هيدروكلوريد BMS-1166 هو مثبط قوي لنقطة التفتيش المناعية PD-1 / PD-L1
-
GC13628
BMS-833923
BMS 833923;BMS833923;XL-139;XL139;XL 139
An orally bioavailable Smo inhibitor - GC62682 BMSpep-57 hydrochloride هيدروكلوريد BMSpep-57 هو مثبط قوي وتنافسي للببتيد كبير الحلقات لتفاعل PD-1 / PD-L1 مع IC50 من 7.68 نانومتريرتبط هيدروكلوريد BMSpep-57 بـ PD-L1 بـ Kds من 19 نانومتر و 19.88 نانومتر في فحوصات MST و SPR ، على التواليهيدروكلوريد BMSpep-57 يسهل وظيفة الخلايا التائية من خلال تجعيد إنتاج IL-2 في PBMCs
-
GA20897
Boc-Arg(Boc)₂-OH
Nα,NG,NG-Tri-tert-butyloxycarbonylarginine
An amino acid building block -
GC16774
Boc-D-FMK
BAF, BocAsp(OMe)FMK, BocDFluoromethyl Ketone, BocD(OMe)FMK
An irreversible pan-caspase inhibitor - GC33501 Bornyl acetate أسيتات البورنيل هي رائحة قوية ، تُظهر أحد أعلى عوامل تخفيف النكهة (عامل FD)تمتلك أسيتات البورنيل نشاطًا مضادًا للسرطان
-
GC11040
Borrelidin
NSC 216128, Treponemycin
Borrelidin (Treponemycin) هو مثبط للبكتيريا وحقيقية النواة من مادة threonyl-tRNA synthetase وهو مضاد حيوي لماكرولايد يحتوي على النتريل معزول من Streptomyces rochei -
GC17644
Bortezomib (PS-341)
LDP-341, MG-341, MLN341, NSC 681239, PS-341
مثبط قوي وقابل للعكس لبروتيزوم 20S
-
GC65010
Bortezomib-d8
PS-341-d8; LDP-341-d8; NSC 681239-d8
Bortezomib-d8 (PS-341-d8) هو الديوتيريوم المسمى بورتيزوميبBortezomib (PS-341) هو مثبط بروتوزوم انتقائي وقابل للانعكاس ، ويثبط بقوة 20S proteasome (Ki = 0.6 نانومتر) عن طريق استهداف بقايا ثريونينيعطل Bortezomib دورة الخلية ، ويحفز موت الخلايا المبرمج ، ويمنع NF-Bبورتيزوميب هو أول عامل مضاد للسرطان مثبط للبروتوزومنشاط مضاد للسرطان -
GC40009
Bostrycin
Rhodosporin
Bostrycin is an anthraquinone originally isolated from B. -
GC42969
bpV(phen) (potassium hydrate)
Bisperoxovanadium(phen), Potassium Bisperoxo(1,10phenanthroline) oxovanadate (V)
bpV (فين) (هيدرات البوتاسيوم) ، عامل مقلد للأنسولين ، هو بروتين قوي التيروزين فوسفاتيز (PTP) ومثبط PTEN مع IC50s من 38 نانومتر ، 343 نانومتر و 920 نانومتر لـ PTEN ، PTP-β ؛ و PTP-1B على التوالي. -
GC42974
Brassinin
BSN
البراسينين هو استقلاب فيتواليكسين من أنواع الكرنب - GC11632 Brassinolide A plant growth regulator
- GC52101 Brazilein يعتبر البرازيلين مكونًا مهمًا مثبطًا للمناعة معزولًا عن Caesalpinia sappan L
-
GN10802
Brazilin
(+)Brazilin, NSC 56652
- GC68288 Brentuximab
-
GC35554
Brevilin A
6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A
Brevilin A هو مثبط STAT3 / JAK نشط عن طريق الفم (STAT3 IC50 = 10.6 ميكرومتر)يُظهر Brevilin A نشاطًا مضادًا للورم ، ونشاطًا مضادًا للتكاثر للخلايا السرطانية ، ويمكن أن يحفز موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي - GC35555 Britannin بريتانين ، المعزول من Inula aucheriana ، هو سيسكيتيربين لاكتون
- GC62536 Bromelain البروميلين هو دواء مضاد للالتهابات مشتق من جذع الأناناس يعمل من خلال التنظيم الخافض لكينينوجين البلازما ، وتثبيط تعبير البروستاغلاندين E2 ، وتدهور مستقبلات المنتج النهائي للجليكيشن ، وتنظيم المؤشرات الحيوية المولدة للأوعية وكذلك عمل مضادات الأكسدة في بداية مسار كوكس
- GC35559 Bruceine D Bruceine D هو أحد مثبطات Notch مع نشاط مضاد للسرطان ويحث على موت الخلايا المبرمج في العديد من الخلايا السرطانية البشرية
-
GC34070
Brusatol (NSC 172924)
(+)-Brusatol, NSC 172924
Brusatol (NSC 172924) (NSC172924) هو مثبط فريد لمسار Nrf2 الذي يحسس طيفًا واسعًا من الخلايا السرطانية لسيسبلاتين وعوامل العلاج الكيميائي الأخرى. يعزز Brusatol (NSC 172924) فعالية العلاج الكيميائي عن طريق تثبيط آلية الدفاع Nrf2 بوساطة. يمكن تطوير Brusatol (NSC 172924) إلى عامل علاجي كيميائي مساعد. يزيد Brusatol (NSC 172924) من موت الخلايا المبرمج الخلوي. - GC38014 BT2 BT2 هو مثبط BCKDC كيناز (BDK) مع IC50 من 3.19 ميكرومتر
- GC38467 BTdCPU BTdCPU هو منشط فعال لـ eIF2α kinase (HRI) منظم الهيميعزز BTdCPU فسفرة eIF2α والاستماتة المستحثة في الخلية المقاومة
- GC34511 BTR-1 BTR-1 هو عامل نشط مضاد للسرطان ، ويسبب توقف طور S ، ويؤثر على تكرار الحمض النووي في خلايا سرطان الدم. ينشط BTR-1 موت الخلايا المبرمج ويحث على موت الخلايا.
- GC11141 BTZO 1 يرتبط BTZO 1 بعامل مثبط ترحيل البلاعم (MIF) بقيمة Kd تبلغ 68.6 نانومتر ، ويتطلب ربطه N-terminal Pro1.
- GC48376 Burnettramic Acid A A fungal metabolite with diverse biological activities
- GC48409 Burnettramic Acid A aglycone حمض البرنيتراميك A aglycone هو مستقلب فطري موجود في Aspergillus burnettii
-
GC13671
Busulfan
Busulphan, Mielosan, Milecitan, Myeloleukon, Mylecytan, Myleran, NCI C01592, NSC 750
بوسولفان هو عامل ألكيل قوي له تأثير انتقائي مثبط للمناعة على نخاع العظام -
GC46962
Busulfan-d8
Busulphan-d8, Mielosan-d8, Milecitan-d8, Myeloleukon-d8, Mylecytan-d8, Myleran-d8
Busulfan-D8 هو الديوتيريوم المسمى بوسلفان. بوسولفان عبارة عن سلفونات ألكيل تعمل كعامل مؤلكل مضاد للأورام. يشكل Busulfan روابط متشابكة داخلية ومتشابكة على الحمض النووي. في الثدييات ، يسبب Busulfan انخفاضًا عميقًا وطويل الأمد في توليد أسلاف مكونة للدم دون التأثير بشكل كبير على مستويات الخلايا الليمفاوية أو استجابات الأجسام المضادة الخلطية. -
GC10944
Butein
2’,3,4,4’tetrahydroxy Chalcone
Butein هو مثبط PDE خاص بـ cAMP مع IC من 10.4 ميكرومتر لـ PDE4البوتين هو مثبط محدد لتيروزين كيناز بروتيني مع IC50s من 16 و 65 ميكرومتر لـ EGFR و p60c-src في خلايا HepG2يقوم بوتين بتوعية خلايا هيلا لسيسبلاتين من خلال مسارات AKT و ERK / p38 MAPK من خلال استهداف FoxO3aبوتين هو منشط SIRT1 (STAC) - GC46104 Butyric Acid-d7 An internal standard for the quantification of sodium butyrate
- GC12333 BV6 BV6 هو مضاد لـ cIAP1 و XIAP ، وهما عضوان في عائلة مثبطات موت الخلايا المبرمج (IAP)
- GC48433 BX-320 BX-320 هو مثبط PDK1 انتقائي تنافسي لـ ATP وحامض شفوي ومباشر مع IC50 من 30 نانومتر في تنسيق فحص كيناز مباشريستحث BX-320 أيضًا موت الخلايا المبرمجتأثير مضاد للسرطان
- GC16818 BX-912 BX-912 هو مثبط PDK1 مباشر وانتقائي وتنافسي ATP (IC50 = 26 نانومتر)يمنع BX-912 إشارات PDK1 / Akt في الخلايا السرطانية ويمنع النمو المعتمد على الإرساء لمجموعة متنوعة من خطوط الخلايا السرطانية في الثقافة أو يحفز موت الخلايا المبرمج
-
GC31806
Bz 423 (BZ48)
BZ48
Bz 423 (BZ48) هو 1.4-بنزوديازيبين مؤيد للاستماتة وله خصائص علاجية في نماذج الفئران من الذئبة التي توضح انتقائية الخلايا الليمفاوية ذاتية النشاط ، وتنشط باكس وباك. - GC33826 C 87 C 87 هو مثبط جديد لـ TNF α جزيء صغير ؛ يثبط بشكل فعال السمية الخلوية التي يسببها TNFα مع IC من 8.73 ميكرومتر
-
GC19095
C-DIM12
4-Chlorophenyl-3,3'-diindolylmethane
C-DIM12 عبارة عن منشط Nurr1 اصطناعي يحث على التعبير الجيني Nurr1 و DA في خطوط الخلايا والخلايا العصبية الأولية -
GC43028
C16 Ceramide (d18:1/16:0)
Palmitoyl Ceramide
تتم توليد السيراميدات من سفينجومايلين عن طريق تفعيل إنزيمات سفينجومايليناز أو عبر مسار التخليق الجديد، والذي يتطلب التعاون المشترك بين نقل الصيرة بالبالمتويل سيران وإضافة مركب السيرامايد.
-
GC46976
C16 Ceramide-d7 (d18:1-d7/16:0)
Cer-d7 (d18:1-d7/16:0), Ceramide-d7 (d18:1-d7/16:0), N-hexadecanoyl-D-erythro-Sphingosine-d7
An internal standard for the quantification of C-16 ceramide -
GC43052
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0)
Cer(t18:0/18:0), Ceramide (t18:0/18:0), N-Octadecanoyl Phytosphingosine, C18:0 Phytoceramide, SPS, N-Stearoyl Phytosphingosine
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) is a bioactive sphingolipid found in S. -
GC40141
C18 Phytoceramide-d3 (t18:0/18:0-d3)
Cer(t18:0/18:0) - d3, Ceramide (t18:0/18:0)- d3, N-Octadecanoyl Phytosphingosine- d3, C18:0 Phytoceramide- d3, N-Stearoyl Phytosphingosine- d3
C18 Phytoceramide-d3 (t18:0/18:0-d3) is intended for use as an internal standard for the quantification of C18 phytoceramide (t18:0/18:0) by GC- or LC-MS. -
GC43065
C2 Phytoceramide (t18:0/2:0)
N-Acetyl Phytosphingosine, C2:0 Phytoceramide, Cer(t18:0/2:0), Ceramide (t18:0/2:0), NAPS
C2 Phytoceramide is a bioactive semisynthetic sphingolipid that inhibits formyl peptide-induced oxidant release (IC50 = 0.38 μM) in suspended polymorphonuclear cells. -
GC43069
C22 Ceramide (d18:1/22:0)
C22 Ceramide;Cer(d18:1/22:0);Ceramide (d18:1/22:0)
C-22 ceramide is an endogenous bioactive sphingolipid.
-
GC43075
C24 dihydro Ceramide (d18:0/24:0)
Cer(d18:0/24:0)
C24 dihydro Ceramide is a sphingolipid that has been found in the stratum corneum of human skin.
- GC34513 C25-140 C25-140 ، مثبط TRAF6-Ubc13 هو الأول في فئته ، النشط فموياً ، والانتقائي إلى حد ما ، يرتبط مباشرة بـ TRAF6 ، ويمنع تفاعل TRAF6 مع Ubc13
-
GC43084
C4 Ceramide (d18:1/4:0)
Cer(d18:1/4:0)
C4 Ceramide is a bioactive sphingolipid and cell-permeable analog of naturally occurring ceramides.
-
GC40688
C6 D-threo Ceramide (d18:1/6:0)
N-hexanoyl-D-threo-Sphingosine, D-threo Cer(d18:1/6:0), D-threo Ceramide (d18:1/6:0)
C6 D-threo Ceramide is a bioactive sphingolipid and cell-permeable analog of naturally occurring ceramides., C6 D-threo Ceramide is cytotoxic to U937 cells in vitro (IC50 = 18 μM). -
GC40689
C6 L-erythro Ceramide (d18:1/6:0)
L-erythro Cer(d18:1/6:0), L-erythro Ceramide (d18:1/6:0), N-hexanoyl-L-erythro-Sphingosine
C6 L-erythro Ceramide is a bioactive sphingolipid and cell-permeable analog of naturally occurring ceramides. -
GC40690
C6 L-threo Ceramide (d18:1/6:0)
L-threo Cer(d18:1/6:0), L-threo Ceramide (d18:1/6:0), N-hexanoyl-L-threo-Sphingosine
C6 L-threo Ceramide (d18: 1/6: 0) عبارة عن شحميات سفينجوليبيد نشطة بيولوجيًا وتناظرية قابلة للنفاذ للخلايا من السيراميدات الموجودة بشكل طبيعي. -
GC45616
C6 Urea Ceramide
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea, Cer(d18:1/6:0) Urea, D-erythro-Urea-C6-Ceramide
An inhibitor of neutral ceramidase - GC12733 C646 C646 هو مثبط هيستون أسيتيل ترانسفيراز p300 انتقائي وتنافسي مع Ki 400 نانومتر ، وهو أقل فعالية بالنسبة لأسيتيل ترانسفيرازات الأخرى
-
GC43105
C8 Ceramide (d18:1.8:0)
N-octanoyl-D-erythro-Sphingosine
سيراميد C8 (d18:1.8:0) (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) هو تشابه خلوي للسيراميدات الطبيعية الموجودة بالفعل والقابلة لاختراق الخلايا.
-
GC43109
C8 D-threo Ceramide (d18:1/8:0)
D-threo Cer(d18:1/8:0), D-threo Ceramide (d18:1/8:0), N-octanoyl-D-threo-Sphingosine
C8 D-threo Ceramide is a bioactive sphingolipid and cell-permeable analog of naturally occurring ceramides. -
GC43110
C8 Galactosylceramide (d18:1/8:0)
Galactosylceramide (d18:1/8:0), N-octanoyl-βD-Galactosylceramide, GalCer(d18:1/8:0)
C8 Galactosylceramide is a synthetic C8 short-chain derivative of known membrane microdomain-forming sphingolipids. -
GC43111
C8 L-threo Ceramide (d18:1/8:0)
L-threo Cer(d18:1/8:0), L-threo Ceramide (d18:1/8:0), N-octanoyl-L-threo-Sphingosine
C8 L-threo Ceramide is a bioactive sphingolipid and cell-permeable analog of naturally occurring ceramides. - GC33218 CA-5f CA-5f هو مثبط قوي للتلوث الذاتي / الالتهام الذاتي في المرحلة المتأخرة عن طريق تثبيط اندماج البلعمة الذاتية والليزوزوميزيد CA-5f من LC3B-II (علامة لمراقبة الالتهام الذاتي) وبروتين SQSTM1 ، ويزيد أيضًا من إنتاج ROSنشاط مضاد للورم
-
GC15779
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
BMS-907351, Cabozantinib
Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لـ VEGFR2 و MET ، بقيم IC50 تبلغ 0.035 ، و 1.3 نانومتر ، على التوالي. يعرض Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) تثبيطًا قويًا لـ KIT و RET و AXL و TIE2 و FLT3 (IC50 = 4.6 و 5.2 و 7 و 14.3 و 11.3 نانومتر ، على التوالي). يُظهر Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) نشاطًا مضادًا لتكوّن الأوعية. Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) يعطل الأوعية الدموية للورم ويعزز موت الخلايا المبرمج للورم والبطانة. -
GC12531
Cabozantinib malate (XL184)
كابوزانتينيب مالات (XL184) (XL184 S-malate) هو مثبط قوي لعدة مستقبلات تايروزين كيناز يمنع VEGFR2 و c-Met و Kit و Axl و Flt3 بـ IC50s 0.035، 1.3، 4.6، 7 و 11.3 نانومتر على الترتيب.
-
GC10692
Caffeic Acid Phenethyl Ester
CAPE, 2Phenylethyl Caffeate, βPhenylethyl Caffeate
إستر فينيثيل حمض الكافيك هو مثبط NF-B -
GC18604
Calcein Blue AM
Calcein Blue Acetoxymethyl ester
كالسين بلو ايه ام هو عامل صبغ خلوي -
GC43121
Calcein Orange™ Diacetate
Calcein Orange Diacetate is a fluorogenic dye that is used to assess cell viability.
-
GC43123
Calcein Red™ AM
Calcein Red Acetoxymethyl ester
Calcein Red? AM is a fluorogenic dye that is used to assess cell viability. - GC60668 Calcimycin hemimagnesium Calcimycin (A-23187) Hemimagnesium هو مضاد حيوي وثنائي التكافؤ فريد حامل الأيون (مثل الكالسيوم والمغنيسيوم)
- GC15161 Calcium D-Panthotenate يمكن أن يقلل الكالسيوم D-Panthotenate (فيتامين B5 ملح الكالسيوم) ، من محتوى الباتولين في عصير التفاح.
- GC30240 Calcium dobesilate يستخدم الكالسيوم dobesilate ، وهو وقائي للأوعية ، على نطاق واسع في الأمراض الوريدية المزمنة ، واعتلال الشبكية السكري وأعراض هجوم البواسير في العديد من البلدان
- GC19086 Calicheamicin Calicheamicin ، مضاد حيوي مضاد للأورام ، هو عامل سام للخلايا يسبب تكسر الحمض النووي المزدوج الشريطة
- GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA هو ناهض للكالودولين (CaM) (Kd 88 ميكرومتر) مع الارتباط بموقع ربط CaM EF-hand / Ca2 +-
-
GC18315
Calpain Inhibitor VI
SJA 6017
Calpain inhibitor VI is an inhibitor of the calcium-dependent cysteine proteases u-calpain (calpain-1; IC50 = 7.5 nM) and m-calpain (calpain-2; IC50 = 78 nM). - GC10342 Calpeptin A calpain inhibitor
-
GN10667
Calycosin
Calycosin (CA, 7, 3-dihydroxy-4-methoxy isoflavone, C16H12O5) is one of the flavonoids extracted from astragalus root, also known as the typical phytoestrogens.
- GC35598 Camellianin A يُظهر الكاميليانين A ، الفلافونويد الرئيسي في أوراق A. nitida ، نشاطًا مضادًا للسرطان ونشاطًا مثبطًا للإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE)يمنع Camellianin A تكاثر خطوط الخلايا البشرية Hep G2 و MCF-7 ويؤدي إلى زيادة كبيرة في عدد خلايا G0 / G1
-
GC62253
Camrelizumab
SHR-1210
يعد Camrelizumab (SHR-1210) جسمًا مضادًا قويًا عالي التآلف IgG4-أحادي النسيلة (mAb) إلى PD-1يربط Camrelizumab PD-1 عند تقارب عالٍ قدره 3 نانومتر ويمنع تفاعل الارتباط بين PD-1 و PD-L1 مع IC 50 بمقدار 0.70 نانومتريعمل Camrelizumab كعامل مضاد لـ PD-1 / PD-L1 ويمكن استخدامه لأبحاث السرطان ، بما في ذلك NSCLC و ESCC و Hodgkin lymphoma و HCC المتقدم وآخرون -
GC12318
Candesartan Cilexetil
Candesartan M1 Cilexetil, TCV116
كانديسارتان سيليكسيتيل (TCV-116) هو مضاد لمستقبلات الأنجيوتنسين 2 يستخدم بشكل رئيسي في علاج ارتفاع ضغط الدم -
GC15866
Capecitabine
Ro 091978
Capecitabine هو دواء أولي عن طريق الفم يتم تحويله إلى مستقلبه النشط ، 5-FU ، بواسطة ثيميدين فسفوريلاز -
GC14065
Capsaicin
قلويد تيربين مع أنشطة حيوية متنوعة
- GC17918 Capsazepine A TRPV1 antagonist
- GC49415 Capsorubin A carotenoid with diverse biological activities
- GC48878 Carbazomycin A A bacterial metabolite with diverse biological activities
- GC48893 Carbazomycin B A bacterial metabolite with diverse biological activities
- GC48850 Carbazomycin C A bacterial metabolite with diverse biological activities
- GC48826 Carbazomycin D A bacterial metabolite with diverse biological activities
-
GC49147
Carboxyphosphamide
CPCOOH, NSC 145124
An inactive metabolite of cyclophosphamide -
GC18069
Cardamonin
Alpinetin chalcone, Cardamomin
Cardamonin ((E) -Cardamomin) هو مضاد جديد لقناة الكاتيون hTRPA1 مع IC50 من 454 نانومتر. -
GC18449
Cardanol monoene
Cardanol C15:1
Cardanol monoene (Cardanol C15: 1) هو مركب فينولي يمكن العثور عليه في سائل قشرة جوز الكاجو. كاردانول مونوين يمكن أن يحفز موت الخلايا المبرمج المرتبط بالميتوكوندريا في خلايا الورم الميلانيني البشري. -
GC15089
Carfilzomib (PR-171)
PR-171
A proteasome inhibitor