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- GC36697 Nav1.7 inhibitor Nav1.7-Inhibitor (Verbindung II), ein Sulfonamid, ist ein potenter Nav1.7-Inhibitor.
- GC60198 IK1 inhibitor PA-6 Der IK1-Inhibitor PA-6 (PA-6), ein Pentamidin-Analogon, ist ein selektiver und potenter IK1 (KIR2.
- GC13218 TRPC6 inhibitor Der TRPC6-Inhibitor ist ein potenter und spezifischer TRPC6-Inhibitor, der TRPC6-StrÖme mit einem IC50 von 7,9 nM hemmt.
- GC37659 Sodium Channel inhibitor 1 Natriumkanal-Inhibitor1, eines der 3-Oxoisoindolin-1-carboxamide, ist ein neuartiger und selektiver spannungsgesteuerter Natriumkanal zur Schmerzbehandlung.
- GC65183 P-gp inhibitor 1 P-gp-Inhibitor 1 ist ein neuartiger Inhibitor, der die P-Glykoprotein-vermittelte Multidrug-Resistenz umkehrt.
- GC65319 GlyT1 Inhibitor 1 GlyT1 Inhibitor 1 ist ein potenter und selektiver GlyT1-Inhibitor mit einem IC50 von 38 nM fÜr rGlyT1.
- GC37658 SOCE inhibitor 1 SOCE-Inhibitor 1 ist ein im Laden erhÄltlicher Calcium-Entry (SOCE)-Inhibitor mit einer IC50 von 4,4 μM.
- GC35421 ATP synthase inhibitor 1 ATP-Synthase-Inhibitor 1 ist ein potenter Inhibitor der c-Untereinheit des F1/FO-ATP-Synthase-Komplexes, hemmt die Öffnung der mitochondrialen PermeabilitÄtsÜbergangsporen (mPTP) und beeinflusst die ATP-Spiegel nicht .
- GC15099 Autocamtide-2-related inhibitory peptide Autocamtide-2-related inhibitory peptide ist ein hochspezifischer und potenter Inhibitor von CaMKII mit einem IC50 von 40 nM.
- GC36698 NaV1.7 inhibitor-1 NaV1.7 Inhibitor-1 ist ein wirksamer spannungsgesteuerter Natriumkanal (NaV) 1.7-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,6 nM fÜr hNaV1.7 und einer 80-fachen SelektivitÄt gegenÜber hNaV1.5.
- GC31167 Sodium Channel inhibitor 2 Sodium Channel Inhibitor 2 ist ein Natriumkanalblocker, extrahiert aus dem Patent WO 2004011439 A2, Verbindung 3c.
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GC18260
FTase Inhibitor I
FTase-Inhibitor I ist ein potenter Hemmstoff der Farnesyltransferase (FTase; IC50 = 21 nM), der über 30-fach selektiver für FTase als für Geranylgeranyl-Transferase (GGTase; IC50 = 790 nM) ist.
- GC65362 URAT1 inhibitor 1 URAT1 Inhibitor 1 (1g) ist ein HarnsÄuretransporter 1 (URAT1)-Inhibitor mit einem IC50 von 32 nM.
- GC64876 GLUT inhibitor-1 GLUT-Inhibitor-1 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von Glukosetransportern, der sowohl auf GLUT1 als auch auf GLUT3 abzielt, mit IC50-Werten von 242 nM bzw. 179 nM.
- GC52503 FTase Inhibitor II (trifluoroacetate salt) A potent, selective inhibitor of farnesyltransferase
- GC49430 Wee1 Inhibitor Wee1 Inhibitor ist ein potenter Checkpoint-Wee1-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,011 μM.
- GC10159 PDZ1 Domain inhibitor peptide PDZ1-DomÄnen-Inhibitorpeptid, ein zyklisches Peptid, enthÄlt einen β-Ala-Lactam-Seitenkettenlinker und zielt auf die PDZ1-DomÄnen des postsynaptischen Dichteproteins 95 (PSD-95).
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GC43623
Erastin2
Erastin2 ist ein potenter System-xc-Inhibitor und Ferroptose-induzierender Wirkstoff [1].
- GC45494 Lavendustin B Lavendustin B ist ein Inhibitor der HIV-1-Integrase-Interaktion mit LEDGF/p75 mit einem IC50 von 94,07 μM. Lavendustin B ist ein ATP-kompetitiver GLUT1-Inhibitor mit einem Ki von 15 μM. Lavendustin B ist auch ein schwacher Inhibitor von Tyrosinkinasen.
- GC44129 MC 70 MC 70 ist ein potenter und nicht selektiver P-Glykoprotein (P-gp)-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 0,69 µM. MC 70 ist ein ABC-Transporter-Inhibitor und Antikrebsmittel. MC 70 interagiert mit ABCB1, ABCG2 und ABCC1.
- GC18358 MONNA MONNA ist ein potenter Blocker des Transmembranproteins 16A (TMEM16A, Anoctamin-1) mit einer IC50 von 80 nM.
- GC12469 2,3-Butanedione-2-monoxime 2,3-Butandion-2-monoxim (Diacetylmonoxim), ein Myosin-ATPase-Inhibitor, ist ein Inhibitor der Skelett- und Herzmuskelkontraktion.
- GC14642 7ACC2 7ACC2 ist ein potenter Monocarboxylat-Transporter (MCT)-Inhibitor mit einem IC50 von 11 nM zur Hemmung des [14C]-Lactat-Einstroms. 7ACC2 ist auch ein potenter Inhibitor des mitochondrialen Pyruvattransports. 7ACC2 ist ein Antikrebsmittel durch Hemmung des Laktatflusses.
- GC17009 L-trans-2,4-PDC Trans-4-Carboxy-L-Proline ist ein selektiver Glutamat-Transporter-Inhibitor.
- GC17616 PPQ-102 PPQ-102 (CFTR-Inhibitor) ist ein reversibler CFTR-Inhibitor, der CFTR-ChloridstrÖme (IC50 ~90 nM) vollstÄndig hemmt.
- GC64062 (1R,2R)-ML-SI3 (1R,2R)-ML-SI3 ist ein starker Inhibitor von TRPML1 und TRPML2 (IC50-Werte von 1,6 und 2,3 μM) und ein schwacher Inhibitor (IC50 12,5 μM) von TRPML3.
- GC63799 AZ194 AZ194 ist der erste seiner Klasse, ein oral aktiver Inhibitor der CRMP2-Ubc9-Interaktion und ein Inhibitor von NaV1.7 (IC50=1,2 μM).
- GC44361 Nemadipine A Nemadipin A ist ein spezifischer Inhibitor des EGL-19-L-Typ-Ca2+-Kanals. Nemadipin A, ein zellgängiger Calciumkanal-Inhibitor vom L-Typ, sensibilisiert TRAIL-resistente Krebszellen für diesen Liganden.
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GC17646
L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid
EAAT1-4 inhibitor/non-transportable EAAT5 inhibitor
- GC10444 PF-03716556 A potent and selective H+/K+-ATPase inhibitor
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GC70152
Xininurad
Xininurad (XNW3009) is a urate transporter (URAT) inhibitor.
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GC70136
VU6036720 hydrochloride
VU6036720 Hydrochlorid ist ein wirksamer und spezifischer In-vitro-Inhibitor von Kir4.1/5.1. VU6036720 Hydrochlorid kann den Kir4.1/5.1-Kanal hemmen, mit einem IC50-Wert von 0,24 μM. VU6036720 Hydrochlorid kann für die Erforschung des Gehirns und der Nieren verwendet werden.
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GC70115
Verapamil EP Impurity C hydrochloride
NSC-609249 Hydrochlorid ist eine Verunreinigung von Verapamil. Verapamil ist ein Calciumkanalblocker und ein wirksamer oral verabreichter P-Glykoprotein (P-gp) Inhibitor der ersten Generation.
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GC70066
TRPC6-IN-3
TRPC6-IN-3 (Verbindung 17) is an oral wirksamer Inhibitor des transient receptor potential cation channel subfamily C member 6 (TRPC6). TRPC6-IN-3 kann nicht nur die intrazelluläre Calciumkonzentration regulieren, sondern auch das Membranpotential durch Regulierung des Kationenflusses einschließlich Calciumionen und Natriumionen beeinflussen. TRPC6-IN-3 kann für Forschungszwecke im Atmungssystem verwendet werden.
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GC69992
TASK-1-IN-1
TASK-1-IN-1 ist ein wirksamer selektiver Inhibitor von TASK-1 (Kaliumkanal) mit einer IC50 von 148 nM. Die Hemmungswirkung von TASK-1-IN-1 auf den TASK-3-Kanal (IC50 von 1750 nM) nimmt ab und hat keine signifikanten Auswirkungen auf andere K+ -Kanäle. TASK-1-IN-1 hat eine antitumorale Wirkung.
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GC69925
SOICR-IN-1
SOICR-IN-1 (Verbindung 32) ist ein Inhibitor von store-overload induced calcium release (SOICR) mit einem IC50-Wert von 14,6 μM. SOICR-IN-1 kann für die Erforschung von Herzrhythmusstörungen verwendet werden.
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GC69779
Puliginurad
Puliginurad (YL-90148) is an effective inhibitor of urate transporter protein (URAT). Puliginurad can be used in research on hyperuricemia and gout.
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GC69647
P2X7-IN-2 TFA
P2X7-IN-2 TFA (Verbindung 58) ist ein Inhibitor des P2X7-Rezeptors. P2X7-IN-2 TFA hemmt die Freisetzung von IL-Iβ, mit einem IC50-Wert von 0,01 nM. P2X7-IN-2 TFA kann für die Erforschung von Autoimmunerkrankungen, Entzündungen und kardiovaskulären Erkrankungen verwendet werden.
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GC69565
Nisoxetine
Nisoxetine is an effective and selective norepinephrine transporter (NET) inhibitor with a Kd value of 0.76 nM. Nisoxetine is an antidepressant and local anesthetic that can block voltage-gated sodium channels.
- GC11865 UK-5099 An inhibitor of the mitochondrial pyruvate carrier
- GC10928 Tariquidar methanesulfonate, hydrate A P-glycoprotein inhibitor
- GC11517 SEA0400 A selective inhibitor of the Na+/Ca2+ exchanger
- GC14417 NNC 55-0396 A selective T-type calcium channel inhibitor
- GC11411 ML-7 hydrochloride A smooth muscle myosin light chain kinase inhibitor
- GC12045 LY 303511 An inhibitor of cell proliferation
- GC15440 Lesinurad A URAT1 inhibitor
- GC15988 KN-92 hydrochloride An inactive control compound for a CaMKII inhibitor
- GC15684 KB-R7943 mesylate An inhibitor of the reverse Na+/Ca2+ exchanger
- GC15823 Flecainide acetate An inhibitor of cardiac late sodium current
- GC13022 Esomeprazole Magnesium trihydrate An H+/K+-ATPase inhibitor
- GC17163 Elacridar hydrochloride An inhibitor of MRP-1 and BCRP
- GC17215 Elacridar An inhibitor of MRP-1 and BCRP
- GC10206 Bitopertin An inhibitor of GlyT1
- GC10680 AR-C155858 An inhibitor of MCT1 and 2
- GC15570 Tariquidar A P-glycoprotein inhibitor
- GC10240 Atazanavir sulfate (BMS-232632-05) An inhibitor of HIV-1 protease
- GC12945 Atazanavir An inhibitor of HIV-1 protease
- GC14202 KN-62 Inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II
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GC11058
Scrambled 10Panx
Panx-1 mimetic inhibitory peptide, blocks pannexin-1 gap junctions
- GC13863 10Panx A peptide inhibitor of PANX1
- GC26029 Valbenazine tosylate Valbenazine tosylate (NBI-98854) is the tosylate salt of valbenazine, a vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) inhibitor with a Ki value of 150 nM while displaying no significant binding to VAMT1(Ki<10 μM).
- GC25936 SLC13A5-IN-1 SLC13A5-IN-1 is a selective inhibitor of sodium-citrate co-transporter (SLC13A5/NaCT). It completely blocks the uptake of 14 C-citrate and has the potential for the treatment of metabolic and/or cardiovascular diseases.
- GC25405 Evodine Evodine, a natural product extracted from Evodiae fructus (EF), is a biomarker for quality assessment of EF in the Chinese Pharmacopoeia. Evodine is a potent P-gp inhibitor.
- GC25174 Brucine sulfate heptahydrate Brucine is an alkaloid that acts as an antagonist at glycine receptors and paralyzes inhibitory neurons.
- GC66470 SW157765 SW157765 ist ein selektiver nicht-kanonischer Inhibitor des Glukosetransporters GLUT8 (SLC2A8). KRAS/KEAP1-Doppelmutanten-NSCLC-Zellen sind aufgrund der konvergenten Folgen der dualen KRAS- und NRF2-Modulation metabolischer und xenobiotischer Genregulationsprogramme selektiv empfindlich gegenÜber SW157765.
- GC66038 PF-06649298 PF-06649298 ist ein Natrium-gekoppelter Citrat-Transporter (NaCT oder SLC13A5)-Inhibitor. PF-06649298 interagiert spezifisch mit NaCT mit einem IC50-Wert von 16,2 &7#956;M, um den Citrattransport in menschliche Hepatozyten zu hemmen. PF-06649298 kann fÜr die Erforschung der Regulierung des Glukosestoffwechsels und des Fettstoffwechsels verwendet werden.
- GC65999 piCRAC-1 piCRAC-1 ist ein potenter, photoinduzierbarer Ca2+-freisetzungsaktivierter Ca2+ (CRAC)-Kanal-Inhibitor. piCRAC-1 lindert Thrombozytopenie und Blutungen.
- GC65406 T16A(inh)-C01 T16A(inh)-C01 ist ein Inhibitor von TMEM16A (ANO1).
- GC65320 Nav1.7-IN-3 Nav1.7-IN-3 ist ein selektiver, oral bioverfÜgbarer spannungsgesteuerter Natriumkanal-Nav1.7-Inhibitor mit einem IC50 von 8 nM.
- GC65280 RU-TRAAK-2 RU-TRAAK-2 ist ein vollstÄndig reversibler TRAAK-Inhibitor (TWIK-related arachidon acid-stimulated K+ channel).
- GC65272 APETx2 TFA APETx2 TFA, ein Peptid der Seeanemone aus Anthopleura elegantissima, ist ein selektiver und reversibler ASIC3-Inhibitor mit einem IC50 von 63 nM.
- GC65184 YS-370 YS-370 (Verbindung 44) ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Inhibitor von P-Glykoprotein (P-gp). YS-370 stimuliert die P-gp-ATPase-AktivitÄt und hat eine moderate Hemmung gegen CYP3A4. YS-370 kehrt effektiv die Multidrug-Resistenz (MDR) gegen Paclitaxel und Colchicin in SW620/AD300- und HEK293T-ABCB1-Zellen um. YS-370 in Kombination mit Paclitaxel erzielt eine viel stÄrkere AntitumoraktivitÄt.
- GC65078 YM-244769 dihydrochloride YM-244769 Dihydrochlorid ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Na+/Ca2+-Austauscher (NCX)-Inhibitor.
- GC64925 Cibenzoline Cibenzolin ist ein starker Inhibitor des KATP-Kanals, der direkt die porenbildende Kir6.2-Untereinheit und nicht die SUR1-Untereinheit beeinflusst.
- GC64691 RY796 RY796 ist ein potenter und selektiver spannungsgesteuerter Kalium (KV2)-Kanal-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,25 μM und 0,09 μM fÜr KV2.1 und KV2.2.
- GC64574 BZAD-01 BZAD-01 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der NMDA-NR2B-Untereinheit mit einem Ki von 72 nM.
- GC64521 NMDAR/TRPM4-IN-2 free base Die freie Base von NMDAR/TRPM4-IN-2 (Verbindung 8) ist ein potenter Inhibitor der NMDAR/TRPM4-Interaktionsschnittstelle.
- GC64448 Guanfu base A Guanfu-Base A ist ein aus Aconitum coreanum isoliertes antiarrhythmisches Alkaloid und ein potenter nicht-kompetitiver CYP2D6-Inhibitor mit einem Ki von 1,20 μM in menschlichen Lebermikrosomen (HLMs) und einem Ki von 0,37 μM fÜr die menschliche rekombinante Form (rCYP2D6).
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GC64206
GDC-0310
GDC-0310 ist ein selektiver Acyl-Sulfonamid Nav1.7-Inhibitor mit einer IC50 von 0,6 nM für hNav1.7.
- GC64014 KL-11743 KL-11743 ist ein potenter, oral aktiver und Glukose-kompetitiver Inhibitor der Glukosetransporter der Klasse I mit IC50-Werten von 115, 137, 90 und 68 nM fÜr GLUT1, GLUT2, GLUT3 bzw. GLUT4.
- GC63954 KM91104 KM91104, ein zellgÄngiger V-ATPase-Inhibitor, zielt spezifisch auf die a3-b2-Untereinheiten der V-ATPase.
- GC49637 O-desethyl Dapagliflozin An SGLT2 inhibitor and active metabolite of dapagliflozin
- GC49608 Larixyl Acetate Larixylacetat ist ein potenter und selektiver TRPC6-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,58 μM und 6,83 μM gegen hTRPC6-YFP bzw. hTRPC3-YFP.
- GC63496 VB124 VB124 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver MCT4-Inhibitor.
- GC63422 Ruzinurad Ruzinurad ist ein hochselektiver URAT1-Inhibitor (WO2020088641, Verbindung I).
- GC63261 XPC-6444 XPC-6444 ist ein hochpotenter, isoformselektiver und ZNS-penetranter NaV1.6-Inhibitor (IC50=41 nM fÜr hNaV1.6).
- GC63259 VX-150 VX-150 ist ein oral aktiver, hochselektiver NaV1.8-Inhibitor.
- GC63129 O-Nornuciferine O-Nornuciferin, ein Alkaloid vom Aporphin-Typ aus LotusblÄttern, ist ein potenter hERG-Kanal-Inhibitor.
- GC63108 NHE3-IN-2 NHE3-IN-2 ist ein Na+/H+-Austauscher-3 (NHE3)-Inhibitor (Patent WO2001079186A1, Beispiel 6-Chlor-4-phenyl-2-chinazolinyl-guanidin).
- GC63062 MCT4-IN-1 MCT4-IN-1 ist ein oral aktiver und selektiver Monocarboxylattransporter 4 (MCT4/SLC16A3)-Inhibitor mit einem IC50 von 77 nM und einem Ki von 11 nM. MCT4-IN-1 zielt auf die zytosolische DomÄne von MCT4 ab. MCT4-IN-1 fÜhrt zu einer Hemmung des Laktatausflusses und einer Verringerung der zellulÄren LebensfÄhigkeit in MCT4-stark exprimierenden Zellen. MCT4-IN-1 hat das Potenzial fÜr die Erforschung der Hemmung des MCT4-Transporters.
- GC63014 Iclepertin Iclepertin (BI-425809) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor des Glycintransporters 1 (GlyT1).
- GC49440 ML-9 ML-9 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der Akt-Kinase, hemmt die AktivitÄt der Myosin-Leichtketten-Kinase (MLCK) und des stromalen InteraktionsmolekÜls 1 (STIM1). ML-9 hemmt die MLCK-, PKA- und PKC-AktivitÄt mit Ki-Werten von 4, 32 bzw. 54μM. ML-9 induziert Autophagie, indem es die Bildung von Autophagosomen stimuliert und deren Abbau hemmt.
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GC49089
FR900359
A cyclic depsipeptide and an inhibitor of Gαq, Gα11, and Gα14
- GC62641 WEHI-9625 WEHI-9625 ist ein trizyklisches Sulfon, der erste Apoptose-Inhibitor seiner Klasse mit einem EC50 von 69 nM. WEHI-9625 bindet an VDAC2 und fÖrdert dessen FÄhigkeit, die durch Maus-BAK getriebene Apoptose zu hemmen. WEHI-9625 ist sowohl gegen humanes BAK als auch gegen den eng verwandten Apoptose-Effektor BAX vollstÄndig inaktiv.
- GC61863 Verucopeptin Verucopeptin ist ein potenterHIF-1 (IC50=0,22μM)-Inhibitor und verringert die Expression von HIF-1-Zielgenen und HIF-1α-Proteinspiegeln. Verucopeptin hemmt die v-ATPase-AktivitÄt stark, indem es direkt auf die v-ATPase-ATP6V1G-Untereinheit abzielt, aber nicht auf ATP1V1B2 oder ATP6V1D. Verucopeptin zeigt AntitumoraktivitÄt gegen Multidrug-Resistance (MDR)-Krebs und kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC61811 Verapamil Verapamil ((±)-Verapamil) ist ein Kalziumkanalblocker und ein potenter und oral aktiver P-Glykoprotein (P-gp)-Inhibitor der ersten Generation.
- GC61751 Cycloleucine Cycloleucin ist ein spezifischer Inhibitor der S-Adenosyl-Methionin-vermittelten Methylierung.
- GC61628 Neriifolin Nerifolin, ein ZNS-durchdringendes Herzglykosid, ist ein Inhibitor der Na+, K+-ATPase.
- GC48432 KB-130015 KB-130015 (KB015) ist ein oral aktiver und potenter ThRα- und ThRβ-Inhibitor (Thyroid Hormone Receptor) mit IC50-Werten von 4,5 bzw. 5,1 μM.
- GC48336 Tenapanor (hydrochloride) Tenapanor (AZD1722) Hydrochlorid ist ein starker und oral aktiver Natrium/Wasserstoff-Austauscher Isoform 3 (NHE3)-Inhibitor.