JAK/STAT Signaling
対象は JAK/STAT Signaling
製品は JAK/STAT Signaling
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC38081 Theliatinib テリアチニブ (Xiliertinib) は、0.05 nM の Ki と 3 nM の IC50 を持つ、強力で、ATP 競合的で、経口活性があり、選択性の高い EGFR 阻害剤です。テリアチニブの EGFR T790M/L858R 変異体に対する IC50 は 22 nM です。テリアチニブは、EGFR に対して他のキナーゼよりも 50 倍以上の選択性を示します。抗腫瘍活性。
- GC19361 TP-3654 TP-3654 は、Pim-1 と Pim-3 の Ki 値がそれぞれ 5 と 42 nM の第 2 世代の Pim キナーゼ阻害剤です。
- GC17621 TPCA-1 A selective inhibitor of IKK2
- GC34215 Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Trastuzumabは、HER2に向ける完全にヒト化されたモノクローナル抗体である。
- GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) ツカチニブ (イルビニチニブ) (イルビニチニブ) は、8 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 HER2 阻害剤です。
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 は、IC50 が 23 nM の不可逆的な Her3 (ErbB3) 阻害剤です。 TX1-85-1 は、Her3 の ATP 結合部位にある Cys721 と共有結合を形成する最初の選択的 Her3 リガンドでもあります。 TX1-85-1 は、Her3 タンパク質の部分分解を誘導し、Her3 依存性シグナル伝達を弱めます。
- GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2(化合物18)は、TYK2 JH2、IL-23およびIFNαに対してそれぞれ7nM、0.1μMおよび0.05μMのIC50を有する強力かつ選択的なTYK2阻害剤である。
- GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3 は Tyk2 シュードキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 485 nM です。
- GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) は、自己免疫疾患の治療のための選択性の高い経口投与可能なアロステリック TYK2 阻害剤であり、TYK2 シュードキナーゼ (JH2) ドメインに選択的に結合し (IC50=1.0 nM)、調節JH2ドメインの安定化による受容体媒介Tyk2活性化。
- GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (化合物 6) は、非常に強力で選択的な経口活性の Tyk2 阻害剤であり、JH2 ドメインを標的とし、Tyk2 JH2 の Ki は 0.086 nM、IFNα の IC50 は 25 nM です。
- GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7(化合物48)は、TYK2 JH2阻害剤であり、IC50およびKiでTYK2 JH2ドメインに結合する。
- GC37847 Tyk2-IN-8 Tyk2-IN-8(化合物3)は、TYK2-JH2に対して5.7nMのIC50を有する選択的Tyk-2阻害剤である。
- GC19364 Tyrphostin AG 528 チルホスチン AG 528 は、それぞれ 4.9 および 2.1 μM の IC50 を持つ EGFR および ErbB2 の阻害剤です。 ErbB2用。 Tyrphostin AG 528 は抗がん剤でもあります。
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) は、TrKA のリン酸化 (10 μM の IC50) を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤ですが、TrKB および TrKC は阻害しません。 Tyrphostin AG 879 は、IC50 が 1 μM の選択的 ErbB2 チロシンキナーゼ阻害剤でもあり、EGFR よりも ErbB2 に対して少なくとも 500 倍高い選択性を持っています。 Tyrphostin AG 879 には抗がん作用があります。
- GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30 (AG30) は、強力で選択的な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。チルホスチン AG30 (AG30) は、c-ErbB による自己再生誘導を選択的に阻害し、初代赤芽球における c-ErbB による STAT5 の活性化を阻害することができます。
- GC19368 Upadacitinib ウパダシチニブ (ABT-494) は、強力な経口活性の選択的ヤヌスキナーゼ 1 (JAK1) 阻害剤です (IC50=43 nM)。
- GC12249 Varlitinib (ARRY334543) バルリチニブ (ARRY334543) (ASLAN001) は、HER1、HER2、HER4 に対してそれぞれ 7、2、4 nM の IC50 を持つ、強力で可逆的な低分子汎 EGFR 阻害剤です。
- GN10282 Vitexicarpin (Casticin)
- GC67867 VVD-118313
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GC40761
VX-509
VX-509は、JAK3の選択的阻害剤であり、酵素アッセイにおけるKi値は2.5 nMであり、JAK3活性に依存する細胞アッセイにおけるIC50値は50〜170 nMであり、他のJAKアイソタイプに対して測定可能な活性を示しません。
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GC70140
W1131
W1131は、有効なSTAT3阻害剤であり、鉄死亡(ferroptosis)を引き起こすことができます。 W1131は、胃癌皮下移植モデル、オルガノイドモデル、PDXモデルで癌の進行を抑制します。 W1131は5-FU化学療法に対する癌細胞の耐性を軽減する効果があります。 W1131は細胞周期、DNA損傷反応および酸化的リン酸化を調節し、IL6-JAK-STAT3経路および鉄死亡(ferroptosis)経路も含まれます。
- GC16000 WHI-P180 WHI-P180 (Janex 3) はマルチキナーゼ阻害剤です。 RET、KDR、EGFR をそれぞれ 5 nM、66 nM、4 μM の IC50 で阻害します。
- GC37933 WHI-P180 hydrochloride WHI-P180 (Janex 3) はマルチキナーゼ阻害剤です。 RET、KDR、EGFR をそれぞれ 5 nM、66 nM、4 μM の IC50 で阻害します。
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GC15980
WP1066
STAT3の阻害剤
- GC13213 WZ3146 WZ3146 は、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M、および EGFR の IC50 がそれぞれ 2、2、5、14、および 66 nM の突然変異選択的 EGFR 阻害剤です。
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GC15494
WZ4002
突然変異選択的EGFR阻害剤(L858R、T790M)、不可逆的かつ強力な。
- GC11250 WZ8040 WZ8040 は不可逆的な変異 EGFR T790M 阻害剤であり、EGFR リン酸化を阻害します。 WZ8040 は、変異した EGFR に対して通常よりも 100 倍高い活性を示します。
- GC64891 YM-341619 YM-341619 (AS1617612) は、IC50 が 0.70 nM の強力な経口活性 STAT6 阻害剤です。
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GC70164
Zalutumumab
Zalutumumabは、EGFRを標的とする高親和性の純粋な人間IgG1モノクローナル抗体です。Zalutumumabは、表皮成長因子受容体のIII領域に結合し、表皮成長因子の結合を阻止し、受容体の活性構造を干渉させることで作用します。ZalutumumabのIgGおよびFab領域のEC50値はそれぞれ7nMおよび19nMです。Zalutumumabはがん研究に使用されます。
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GC70165
Zanidatamab
ザニダタマブ(ZW25)は、2つの異なるHER2エピトープ(ECD2およびECD4)に対する人間由来の二重特異性モノクローナル抗体です。ザニダタマブには抗腫瘍活性があります。
- GC33171 ZD-4190 ZD-4190 は、血管内皮細胞増殖因子受容体 2 (VEGFR2) および上皮増殖因子受容体 (EGFR) シグナル伝達の強力な経口阻害剤であり、がんの治療に使用されます。
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GC70169
Zenocutuzumab
Zenocutuzumab(MCLA-128)は、2つの異なるFabアームを含む双特異性ヒト化IgG1抗体であり、HER2およびHER3の細胞外ドメインを標的としています。
- GC37971 ZM39923 ZM39923 は JAK3 阻害剤で、pIC50 は 7.1 です。 ZM39923 は、10 nM の IC50 で組織トランスグルタミナーゼ (TGM2) も強力に阻害します。