MAPK Signaling
Targets for MAPK Signaling
- ERK(85)
- MEK1/2(74)
- NKCC(5)
- MNK(6)
- PKA(56)
- p38(103)
- Rac(2)
- Raf(76)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- JNK(66)
- cAMP(33)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(22)
- MAP4K(21)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
Products for MAPK Signaling
- Cat.No. 상품명 정보
- GC32900 CC-90003 CC-90003은 항종양 활성을 가진 ERK 1/2의 비가역적이고 선택적 억제제입니다.
- GC10446 CC-930 A potent JNK inhibitor
- GC63441 CC-99677 CC-99677은 생화학적(IC50=156.3 nM) 및 세포 기반 분석(EC50=89 nM) 모두에서 미토겐 활성화 단백질(MAP) 키나제 활성화 단백질 키나제-2(MK2) 경로의 강력하고 공유적이며 비가역적인 억제제입니다. ).
- GC19090 CCG215022 CCG215022는 GRK2, GRK5 및 GRK1에 대해 IC50이 각각 0.15±0.07μM, 0.38±0.06μM 및 3.9±1μM인 G 단백질 결합 수용체 키나제(GRK) 억제제입니다.
- GC19091 CCT196969 CCT196969는 각각 0.1, 0.04 및 0.01μM의 IC50으로 B-Raf, BRafV600E 및 CRAF를 억제하는 범-Raf 억제제입니다.
- GC40054 CCT241161 CCT241161은 LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF 및 BRAF에 대해 IC50이 각각 3, 6, 10, 15 및 30nM인 경구 활성 범RAF 억제제입니다. CCT241161은 BRAF 및 NRAS 돌연변이 흑색종에서 우수한 활성을 나타냅니다. CCT241161은 또한 항암 세포 증식 활성을 나타냅니다.
- GC61865 Cearoin Cearoin은 ROS의 생산과 ERK의 활성화를 통해 autophagy와 apoptosis를 증가시킵니다.
- GC12841 CEP 1347 CEP 1347은 신경 보호 효과가 있는 JNK/SAPK 경로의 억제제입니다.
- GC16845 CEP-32496 CEP-32496(CEP-32496; RXDX-105)은 Kd가 14nM인 BRAFV600E의 매우 강력하고 경구로 효과적인 억제제입니다.
- GC17860 CEP-32496 hydrochloride A potent inhibitor of B-Raf
- GC15525 cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptide cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptide는 Ki가 86 μ인 cGMP 의존성 단백질 키나제(PKG)의 ATP 경쟁 억제제입니다.
- GC10666 CGP 57380 CGP 57380은 2.2μM의 IC50으로 Mnk1의 선택적 억제제로 작용하지만 p38, JNK1, ERK1/2, PKC 또는 Src-like kinase에 대한 억제 활성이 없는 세포 투과성 pyrazolo-pyrimidine 화합물입니다.
- GC35674 Chicanine Chicanine은 Schisandra chinesis의 리그난 화합물로 p38 MAPK, ERK 1/2 및 IκB-α의 LPS 유도 인산화를 억제하고 항염 활성을 나타냅니다.
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202는 약물 내성 돌연변이 EGFR T790M 및 WT EGFR 키나제에 대해 각각 5.3 nM 및 8.3 nM의 IC50을 갖는 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 돌연변이 키나제의 강력하고 비가역적인 억제제입니다. CHMFL-EGFR-202는 세포에서 EGFR 야생형에 대해 EGFR L858R/T790M에 대해 ~10배 선택성을 나타냅니다. CHMFL-EGFR-202는 EGFR 돌연변이 유도 비소세포폐암(NSCLC) 세포주에 대한 강력한 항증식 효과와 함께 EGFR과 공유 \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_ko_2021q1.md
- GC12532 CHPG CHPG는 선택적 mGluR5 작용제이며 BV2 소교세포에서 TSG-6/NF-κB 경로를 통해 SO2 유도 산화 스트레스와 염증을 약화시킵니다.
- GC17963 CHPG Sodium salt CHPG 나트륨 염은 선택적 mGluR5 작용제이며 BV2 소교세포에서 TSG-6/NF-κB 경로를 통해 SO2 유도 산화 스트레스 및 염증을 약화시킵니다.
- GC47088 Cilostazol-d4 An internal standard for the quantification of cilostazol
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1은 IC50이 0.50μM인 이중 카제인 키나제 2(CK2)(Ki 0.25μM) 및 ERK8(MAPK15, ERK7) 억제제입니다. CK2/ERK8-IN-1은 또한 각각 8.65μM, 15.25μM 및 11.9μM의 Kis로 PIM1, HIPK2(호메오도메인 상호작용 단백질 키나제 2) 및 DYRK1A에 결합합니다. CK2/ERK8-IN-1은 세포자멸사 효능이 있습니다.
- GC38755 CKI-7 CKI-7은 IC50이 6μM이고 Ki가 8.5μ인 강력한 ATP-경쟁적 카제인 키나제 1(CK1) 억제제입니다. CKI-7은 선택적 Cdc7 키나제 억제제입니다. CKI-7은 또한 SGK, 리보솜 S6 키나제-1(S6K1) 및 미토겐 및 스트레스 활성화 단백질 키나제-1(MSK1)을 억제합니다. CKI-7은 카제인 키나제 II 및 기타 단백질 키나제에 훨씬 약한 영향을 미칩니다.
- GC14693 CMK
- GC11180 CMPD-1 CMPD-1은 330 nM의 겉보기 Ki(Kiapp)를 갖는 선택적 비-ATP-경쟁적 p38 MAPK-매개 MK2 인산화 억제제입니다.
- GC10033 Cobimetinib A potent, orally available MEK1 inhibitor
- GC14337 Cobimetinib (R-enantiomer)
- GC17426 Cobimetinib (racemate)
- GC35719 Cobimetinib hemifumarate Cobimetinib hemifumarate는 새로운 선택적 MEK1 억제제이며 MEK1에 대한 IC50 값은 4.2 nM입니다.
- GC25289 CompK CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells.
- GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library For screening of a variety of kinase inhibitors
- GN10409 cor-nuside
- GN10481 Corynoxeine
- GC35734 Cot inhibitor-1 Cot 억제제-1(화합물 28)은 28 nM의 IC50을 갖는 선택적 종양 진행 유전자좌-2(Tp12) 키나제 억제제이다.
- GC35735 Cot inhibitor-2 Cot 억제제-2는 IC50이 1.6nM인 강력하고 선택적이고 경구 활성인 cot(Tp12/MAP3K8) 억제제입니다. Cot 억제제-2는 0.3μM의 IC50으로 LPS로 자극된 인간 전혈에서 TNF-α 생성을 억제합니다.
- GC31525 CREBtide 합성 13개 아미노산 펩타이드인 CREBtide는 PKA 기질로 보고되었습니다.
- GC43332 Cuspin-1 The Survival of Motor Neurons (SMN) protein participates in RNA splicing.
- GC50181 CW 008 PKA signaling activator; promotes osteogenesis from hMSCs
- GC43339 Cyclic di-AMP (sodium salt) Cyclic di-AMP (c-di-AMP) is a second messenger produced by bacteria but not by mammals.
-
GC43341
Cyclic GMP
Guanosine 3',5'-cyclic monophosphate (cyclic GMP or cGMP) is a second messenger that is biosynthesized from GTP by guanylate cyclases.
- GC30057 D-JNKI-1 (AM-111) D-JNKI-1(AM-111)(AM-111)은 JNK의 매우 강력하고 세포 투과성인 펩타이드 억제제입니다.
- GC15187 Dabrafenib (GSK2118436) 다브라페닙(GSK2118436)(GSK2118436A)은 C-Raf 및 B-RafV600E에 대해 IC50이 각각 5nM 및 0.6nM인 Raf의 ATP 경쟁적 억제제입니다.
- GC12486 Dabrafenib Mesylate (GSK-2118436) A Raf kinase inhibitor
- GC47166 Dabrafenib-d9 다브라페닙-d9(GSK2118436A-d9)는 다브라페닙으로 표지된 중수소입니다. 다브라페닙(GSK2118436A)은 C-Raf 및 B-RafV600E에 대해 IC50이 각각 5nM 및 0.6nM인 Raf의 ATP 경쟁적 억제제입니다.
- GN10336 Daphnetin
- GC14114 DB07268 A potent inhibitor of JNK1
- GC15477 DBM 1285 dihydrochloride p38 MAPK inhibitor
-
GC16795
DCA
DCA는 항암 활성을 가진 암 세포의 미토콘드리아에서 대사 조절자입니다. DCA는 PDHK를 억제하여 종양 미세환경에서 저산소 산 생성이 감소합니다. DCA는 반응성 산소 종 (ROS) 생성을 증가시키고 암 세포 자살을 유도합니다. DCA는 NKCC 억제제로 작용하기도 합니다.
- GC18666 Debromohymenialdisine Damaged DNA in humans is detected by sensor proteins that transmit a signal through checkpoint kinases (Chks) Chk1 and Chk2.
- GC35832 Dehydrocorydaline chloride 디하이드로코리달린 클로라이드(13-Methylpalmatine chloride)는 Bax, Bcl-2의 단백질 발현을 조절하는 알칼로이드입니다. caspase-7, caspase-8을 활성화하고 PARP를 비활성화합니다.
- GC16214 DEL-22379 DEL-22379는 ERK 이량체화 억제제입니다. DEL-22379는 낮은 마이크로몰 범위에서 추정되는 Kd로 ERK2에 쉽게 결합하지만, 낮은 나노몰 농도에서도 결합을 감지할 수 있습니다. ERK2 이량체화는 ~0.5μM의 IC50으로 점진적으로 억제됩니다.
- GC32254 Deltonin 항종양 활성이 있는 Dioscorea zingiberensis Wright에서 분리된 스테로이드성 사포닌인 Deltonin; 델토닌은 ERK1/2 및 AKT 활성화를 억제합니다.
- GC12824 Dibutyryl-cAMP, sodium salt 디부티릴-cAMP, 나트륨염(디부티릴-cAMP 나트륨염)은 안정화된 고리형 AMP(cAMP) 유사체이자 선택적 PKA 활성화제입니다.
- GC38319 Dihydrocaffeic acid Dihydrocaffeic acid는 Gynura bicolor에서 발견되는 페놀산으로 MAPK p38의 인산화를 감소시키고 UVB로 인한 피부 손상을 예방합니다.
- GC31697 Dilmapimod (SB-681323) Dilmapimod(SB-681323)(SB-681323)는 잠재적으로 만성 폐쇄성 폐질환에서 염증을 억제하는 강력한 p38 MAPK 억제제입니다.
- GC30913 DLK-IN-1 DLK-IN-1은 Ki가 3nM인 이중 류신 지퍼 키나제(DLK, MAP3K12)의 선택적 경구 활성 억제제입니다.
- GC61466 DMU-212 DMU-212는 레스베라트롤의 메틸화 유도체로, 유사분열 방지, 증식 방지, 항산화 및 세포자멸사 촉진 활성이 있습니다. DMU-212는 세포자멸사 유도 및 ERK1/2 단백질 활성화를 통해 유사분열 정지를 유도합니다. DMU-212는 구두 활성이 있습니다.
- GC65298 DMX-5804 DMX-5804는 강력한 경구 활성 및 선택적 MAP4K4 억제제로, IC50은 3nM, pIC50은 인간 MAP4K4에 대해 8.55, MINK1/MAP4K6(pIC50, 8.18) 및 TNIK/MAP4K7(pIC50)에 대해 덜 강력합니다. .
- GC13244 DTP3 DTP3 TFA는 강력하고 선택적인 GADD45β/MKK7 억제제입니다. DTP3 TFA는 NF-κB 경로의 다운스트림에 필수적인 암 선택적인 세포 생존 모듈을 표적으로 합니다.
- GC38202 DTP3 TFA DTP3 TFA는 강력하고 선택적인 GADD45β/MKK7(성장 억제 및 DNA 손상 유도성 β/미토겐 활성화 단백질 키나제 키나제 7) 억제제입니다. DTP3 TFA는 NF-κB 경로의 다운스트림에 필수적인 암 선택적인 세포 생존 모듈을 표적으로 합니다.
- GC64496 EF24 EF24는 구강 편평 세포 암종(OSCC)에서 MAPK/ERK 신호 전달 경로의 비활성화를 통해 더 큰 항종양 효능과 경구 생체이용률을 가진 커큐민 유사체입니다. EF24 처리는 활성화된 카스파제 3 및 9의 수준을 증가시키고 MEK1 및 ERK의 인산화된 형태를 감소시킵니다.
-
GC10030
EHop-016
Rac1/Rac3 GTPase 억제제, 강력하고 특이한
- GC43610 Enniatin A1 Fusarium mycotoxins에서 분리된 Enniatin A1은 교대로 D-α-hydroxyisovaleric acid와 N-methyl-L-amino acid로 구성된 고리형 hexadepsipeptide입니다. 엔니아틴 A1은 세포 사멸을 유도하고 ERK 신호 전달 경로를 방해하여 항암 특성을 가지고 있습니다. Enniaatin A1은 쥐 간 마이크로솜에서 49μM의 IC50으로 ACAT를 억제합니다.
- GC17693 Enniatin B 엔니아틴 B는 푸사리움 진균독소입니다.
- GC43611 Enniatin B1 엔니아틴 B1은 푸사리움 진균독소입니다.
- GC10403 EO 1428 EO 1428은 아미노벤조페논 계열의 p38에 대한 고도로 특이적인 억제제입니다.
- GC43624 ERK Inhibitor ERK inhibitor is a cell-permeable inhibitor that binds ERK2 near its docking domain (KD = 5 μM).
- GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1(화합물 B)은 MAPK 경로의 돌연변이 활성화를 특징으로 하는 증식성 질환의 치료에서 경구로 이용 가능한 ERK1 및 ERK2 억제제입니다. 활성은 특히 KRAS-돌연변이 NSCLC, BRAF-돌연변이 NSCLC, KRAS-돌연변이 췌장암, KRAS-돌연변이 결장직장암(CRC) 및 KRAS-돌연변이 난소암의 치료와 관련이 있습니다. ERK-IN-1 염산염은 또한 RAF를 억제할 수 있습니다.
- GC62229 ERK-IN-3 ERK-IN-3은 ERK의 강력한 경구 활성 억제제입니다. ERK-IN-3은 낮은 한 자리 nM IC50 값으로 ERK1/2를 억제합니다. ERK-IN-3는 RAS 돌연변이에 의해 유발되는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC63459 ERK-IN-3 benzenesulfonate ERK-IN-3 벤젠설포네이트는 ERK의 강력한 경구 활성 억제제입니다. ERK-IN-3 벤젠술포네이트는 낮은 한자리 nM IC50 값으로 ERK1/2를 억제합니다. ERK-IN-3 벤젠설포네이트는 RAS 돌연변이로 인한 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 억제제 1은 강력한 경구 생체이용성 ERK1/2 억제제로 ERK1 및 ERK2에 대해 각각 1nM 및 3.0nM의 IC50에서 60% 억제를 나타냅니다.
- GC60812 ERK1/2 inhibitor 2 ERK1/2 억제제 2(실시예 1)는 강력한 이중 ERK1/2 억제제이다. ERK1/2 억제제 2는 항암 활성이 있습니다.
- GC67905 ERK1/2 inhibitor 7
- GC32796 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1은 IC50이 87±7 nM인 강력한 ERK5 억제제입니다. ERK5-IN-1은 또한 26nM의 IC50으로 LRRK2[G2019S]를 억제합니다.
- GC36002 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2는 ERK5 및 ERK5 MEF2D에 대해 각각 0.82μM, 3μM의 IC50을 갖는 경구 활성, 서브마이크로몰, 선택적 ERK5 억제제입니다.
- GP23419 ESAT6 Early Secretory Target Mycobacterium Tuberculosis Recombinant
- GC36006 Esculentoside H 탈리도마이드-O-PEG4-아민은 탈리도마이드 기반 세레블론 리간드와 PROTAC 기술에 사용되는 링커를 통합하는 합성된 E3 리가제 리간드-링커 접합체입니다.
- GC38708 Esculin
- GC33033 ETC-206 ETC-206은 IC50이 각각 64nM 및 86nM인 선택적 MNK1 및 MNK2 억제제입니다.
- GC61941 Eudesmin Eudesmin((-)-Eudesmin)은 S6K1 신호 전달 경로의 억제를 통해 지방 생성 분화를 손상시킵니다.
- GC65329 EW-7195 EW-7195는 IC50이 4.83nM인 강력하고 선택적인 ALK5(TGFβR1) 억제제입니다. EW-7195는 p38α보다 ALK5에 대해 300배 이상의 선택성을 가지고 있습니다. EW-7195는 TGF-β1에 의해 유도된 Smad 신호전달, 상피에서 중간엽으로의 전이(EMT) 및 폐로의 유방 종양 전이를 효율적으로 억제합니다.
- GC67964 Exarafenib
- GC13869 Fasudil Fasudil(HA-1077; AT877)은 비특이적 RhoA/ROCK 억제제이며 ROCK1의 경우 Ki 0.33μM, IC50s 0.158μM 및 4.58μM, 12.30μM, 1.650μM, ROCK 1.650μM으로 단백질 키나제에 대한 억제 효과도 있습니다. , PKC, PKG. Fasudil은 또한 강력한 Ca2+ 채널 길항제이자 혈관 확장제입니다.
- GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077; AT877) 히드로 클로라이드는 비특이적 RHOA/암석 억제제이며 또한 단백질 키나제에 대한 억제 효과가 있으며, 0.33 &7#956; offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_ko_2021q1.mdFasudil (HA-1077) HCl is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_ko_2021q1.md
- GC40484 Ferulic Acid methyl ester Ferrulic acid methyl ester(Methyl ferulate)는 Stemona tuberosa에서 분리된 ferulic acid의 유도체로 항염 및 항산화 특성을 가지고 있습니다.
- GC25420 Fipexide hydrochloride Fipexide (hydrochloride) is a psychoactive drug of the piperazine class.
- GP23504 FLRT3 Human Fibronectin Leucine Rich Transmembrane Protein 3 Human Recombinant
- GC14125 FMK An inhibitor of RSK2
- GC34197 FMK-MEA FMK-MEA는 강력하고 선택적인 p90 리보솜 S6 키나제(RSK) 억제제입니다.
- GC32411 FR 167653 (FR 167653 sulfate) 경구 활성 및 선택적 p38 MAPK 억제제인 FR 167653(FR 167653 황산염)(FR 167653(FR 167653 황산염) 황산염)은 TNF-^의 강력한 억제제입니다. 및 IL-1β p38 MAPK 활성의 특정 억제를 통한 생산.
- GC31058 FR 167653 free base 경구 활성 및 선택적 p38 MAPK 억제제인 FR 167653 유리 염기는 p38 MAPK 활성의 특이적 억제를 통한 TNF-α 및 IL-1β 생성의 강력한 억제제입니다.
- GC10647 FR 180204 FR 180204는 ATP 경쟁적이고 선택적 ERK 억제제입니다. FR 180204는 각각 0.51μM(Ki=0.31μM) 및 0.33μM(Ki=0.14μM)의 IC50으로 ERK1 및 ERK2를 억제합니다.
- GC12970 Furosemide Furosemide는 Na+/K+/2Cl-(NKCC) 공동수송체, NKCC1 및 NKCC2의 강력한 경구 활성 억제제입니다.
- GC36091 Furosemide sodium 푸로세미드 나트륨은 Na+/K+/2Cl-(NKCC) 공동수송체, NKCC1 및 NKCC2의 강력한 경구 활성 억제제입니다.
- GC43734 Ganglioside GQ1b Mixture (sodium salt) Ganglioside GQ1b is a tetrasialoganglioside that contains two sialic acid residues linked to an inner galactose unit.
- GC14247 GDC-0623 GDC-0623(RG 7421)은 MEK1의 강력한 ATP 비경쟁적 억제제(Ki=0.13 nM, +ATP)이며 HCT116(KRAS(G13D), EC50=42 nM)에 대해 6배 더 약한 효능을 나타냅니다. 대 A375(BRAFV600E, EC50=7 nM).
- GC10505 GDC-0879 GDC-0879는 IC50이 0.13nM인 강력하고 선택적인 B-Raf 억제제입니다.
- GC12006 GDC-0994 GDC-0994(GDC-0994)는 ERK1 및 ERK2에 대해 IC50이 각각 6.1nM 및 3.1nM인 경구 활성 ERK 키나제 억제제입니다.
- GN10307 Ginsenoside Re
- GC17255 Gliotoxin An immunosuppressive mycotoxin with diverse biological effects
- GC33123 GNE 220 GNE-220은 7 nM의 IC50을 갖는 MAP4K4의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC34208 GNE 220 Hydrochloride GNE 220(염산염)은 IC50이 7nM인 강력하고 선택적인 MAP4K4 억제제입니다.
- GC19173 GNE-3511 GNE-3511은 0.5nM의 Ki를 갖는 경구 활성 생체 이용 및 뇌 침투성 이중 류신 지퍼 키나제(DLK) 억제제입니다.
- GC18257 GNE-495 GNE-495는 IC50이 3.7nM인 강력하고 선택적인 MAP4K4 억제제입니다.