PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
Products for PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. 상품명 정보
- GC44641 PI3-Kinase α Inhibitor 2 Phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) catalyzes the phosphorylation of the 3' hydroxyl position of PIs to produce the second messengers PtdIns-(3,4)-P2 and PtdIns-(3,4,5)-P3.
- GC44642 PI3-Kinase α Inhibitor 2 (hydrochloride) A PI3K p110α inhibitor
- GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4는 PI3Kα의 강력한 선택적 경구 활성 억제제이며 IC50은 1.8nM입니다. PI3Kα-IN-4는 항종양 활성이 있습니다.
- GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1 PI3Kα/mTOR-IN-1은 PI3Kα에 대해 IC50이 7nM인 강력한 PI3Kα입니다. 세포 검정에서, mTOR 및 PI3Kα에 대해 10.6nM 및 12.5nM의 Kis; 무세포 분석에서 각각.
- GC36910 PI3Kγ inhibitor 1 PI3Kγ 억제제 1은 특허 WO2014004470A1로부터 추출된 PI3Kδ 및 PI3Kγ 억제제, 표 4의 화합물 168은 \u003c100 nM의 IC50을 갖는다.
- GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδ 억제제 1은 IC50이 3.8nM인 강력하고 선택적인 PI3Kδ 억제제입니다.
- GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ-IN-1은 IC50이 1.7nM인 강력하고 선택적이고 효과적인 PI3Kδ 억제제입니다.
- GC31751 PI3Kδ-IN-2 PI3Kδ-IN-2(YY-20394)는 PI3Kδ의 강력한 경구 생체이용 및 선택적 억제제입니다. 특허 WO 2015055071 A1, 화합물 10에서 추출; IC50은 6.4nM입니다.
- GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2(화합물 10)는 PI3Kσ 및 PI3Kγ(각각 IC50=13/190 nM)에 대해 탁월한 선택성을 갖는 강력하고 경구 활성인 PI3Kβ/δ(IC50=7.1/8.6 nM) 억제제입니다.
-
GC69707
PI3K-IN-30
PI3K-IN-30 (화합물 6d)은 PI3K 억제제로, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ에 대한 IC50 값이 각각 5.1 nM, 136 nM, 30.7 nM 및 8.9 nM입니다.
-
GC69708
PI3K-IN-31
PI3K-IN-31 (화합물 6b)은 PI3K 억제제로, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ에 대한 IC50 값이 각각 3.7 nM, 74 nM, 14.6 nM 및 9.9 nM입니다. PI3K-IN-31은 항암 작용을 가지고 있습니다.
- GC67954 PI3K-IN-36
- GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6(화합물 20a)은 경구 활성 및 고도로 선택적인 포스포이노시티드 3-키나제(PI3K) β/δ 억제제이며, PI3K β/δ에 대해 IC50 값이 각각 7.8 nM/5.3 nM입니다. PI3K-IN-6(화합물 20a)은 잠재적인 최고 치료 포스파타제 및 텐신 동족체(PTEN) 결핍 종양을 갖는다.
-
GC69706
PI3K/AKT-IN-1
PI3K/AKT-IN-1은 효과적인 PI3K/AKT 이중 억제제입니다 (PI3Kγ, PI3Kδ 및 AKT의 IC50 각각 6.99 μM, 4.01 μM 및 3.36 μM). PI3K/AKT-IN-1은 항암 활성을 가지며, 그 작용 메커니즘은 PI3K/AKT 경로를 억제하고 caspase 3 의존성 세포사멸(apoptosis)을 유도하는 것입니다.
- GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K/Akt/mTOR-IN-2는 PI3K/AKT/mTOR 경로 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PI3K/Akt/mTOR-IN-2는 IC50 값이 2.29 μ인 MDA-MB-231 세포에 대한 항암 효과 및 선택성을 가집니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PI3K/Akt/mTOR-IN-2는 암세포 주기 정지 및 세포사멸을 유도할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1은 PI3K/HDAC의 강력한 이중 억제제이며, 각각 8.1nM 및 1.4nM의 IC50으로 PI3Kδ 및 HDAC1을 강력하게 억제합니다.
-
GC69709
PI3K/mTOR Inhibitor-11
PI3K/mTOR Inhibitor-11는 경구 흡수 활성을 가진 PI3K/mTOR 억제제로 (PI3Kα, PI3Kδ 및 mTOR에 대한 IC50 각각 3.5, 4.6 및 21.3 nM) 작용합니다. PI3K/mTOR Inhibitor-11은 AKT와 S6 단백질의 인산화를 억제하여 PI3K/AKT/mTOR 신호 전달 경로를 조절합니다. 이 물질은 암 연구에 사용될 수 있습니다.
-
GC69710
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium는 경구용 활성을 가진 인산화근육인 3-키나제 (PI3K)와 mTOR 키나제의 이중 억제제입니다. PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium는 성병, 고체 종양 및 특발성 폐섬유증(IPF)에서 잠재적으로 응용됩니다.
- GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR 억제제-4는 경구 활성 팬 클래스 I PI3K/mTOR 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PI3K/mTOR 억제제-4는 PI3Kα, PI3Kγ, PI3Kδ 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8및 IC50 값이 각각 0.63nM, 22nM, 9.2nM 및 13.85nM인 mTOR. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8PI3K/mTOR 억제제-4는 암 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 PI3Kδ 억제제 1(화합물 5d)은 IC50이 1.3nM인 강력하고 선택적이고 경구로 이용 가능한 PI3Kδ 억제제입니다.
- GC15508 PI4KIII beta inhibitor 3
- GC30777 PI4KIIIbeta-IN-10 PI4KIIIbeta-IN-10은 IC50이 3.6nM인 강력한 PI4KIIIβ 억제제입니다.
- GC32847 PI4KIIIbeta-IN-9 PI4KIIIbeta-IN-9는 IC50이 7nM인 강력한 PI4KIIIβ 억제제입니다. PI4KIIIbeta-IN-9는 또한 각각 152nM 및 1046nM의 IC50으로 PI3Kδ 및 PI3Kγ를 억제합니다.
-
GC69991
Pifusertib hydrochloride
Pifusertib (TAS-117) hydrochloride는 유효하고 선택적이며 경구용 활성을 가진 Akt 억제제의 이성질체입니다(Akt1, 2 및 3에 대한 IC50 각각 4.8, 1.6 및 44 nM). Pifusertib hydrochloride는 골수종 항암 활성을 자극하고 프로테아소마 저해제 유도의 치명적인 엔도플라즈므르 스트레스를 증가시킵니다. Pifusertib hydrochloride는 세포 사멸(apoptosis)과 자가식(autophagy)을 유도합니다.
- GC62340 PIK-108 PIK-108은 비 ATP 경쟁적 알로스테릭 p110β/p110δ 선택적 억제제입니다.
- GC15982 PIK-293 IC87114의 유사체인 PIK-293은 p110δ, p110β, p110γ 및 p110α에 대해 IC50 값이 각각 0.24μM, 10μM, 25μM 및 100μM인 PI3K 억제제입니다.
- GC13612 PIK-294 PIK-294는 IC50이 10nM인 강력한 p110δ 선택적 억제제입니다.
- GC16904 PIK-75 PIK-75는 가역적 DNA-PK이고 p110⋱-DNA-PK를 억제하는 선택적 억제제, p110α 및 p110γ IC50은 각각 2, 5.8 및 76nM입니다. PIK-75는 p110α를 억제합니다. p110β보다 200배 이상 강력합니다. (IC50=1.3 μM). PIK-75는 세포 사멸을 유도합니다.
- GC17199 PIK-90 PIK-90은 각각 11, 18 및 13 nM의 IC50으로 p110α, p110γ 및 DNA-PK를 억제하는 DNA-PK 및 PI3K 억제제입니다.
- GC13089 PIK-93 PIK-93은 IC50이 19nM인 최초의 강력한 합성 PI4K(PI4KIIIβ) 억제제이며, IC50이 각각 16nM 및 39nM인 PI3Kγ 및 PI3Kα도 억제합니다.
- GC14679 PIK-III PIK-III는 IC50이 18nM인 VPS34의 강력하고 선택적 억제제입니다.
-
GC69711
PIKfyve-IN-1
PIKfyve-IN-1은 효과적이고 세포 활성을 가진 화학 프로브로, 3 인산인류인수5-키나아제 (PIKfyve)를 억제할 수 있으며 IC50 값은 6.9 nM입니다. PIKfyve-IN-1은 바이러스학에서 PIKfyve의 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC36917 Pilaralisib Pilaralisib(XL147; SAR245408)는 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ에 대해 IC50이 39nM, 383nM, 23nM 및 36nM인 강력하고 고도로 선택적인 클래스 I PI3K 억제제입니다.
- GC11690 PIT 1 PIT 1은 선택적 PIP3(포스파티딜이노시톨 3,4,5-트리포스페이트) 길항제입니다. PIT 1은 PIP3 의존성 PI3K/Akt 신호전달을 억제하여 암세포의 생존을 억제하고 세포사멸을 유도합니다. PIT 1은 생체 내에서 항종양 활성을 나타낸다.
-
GC69714
PKD-IN-1 dihydrochloride
PKD-IN-1 디하이드로클로라이드 (화합물 32)는 PKD-1 억제제로 사용될 수 있는 아미노에틸아닐린아민 (AEAA) 화합물입니다. PKD-IN-1은 단백질 키나제 D(PKD) 매개 질병 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC62140 PKI-179 PKI-179는 PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ 및 PI3K-δ에 대해 IC50이 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM 및 0.42 nM인 강력한 경구 활성 이중 PI3K/mTOR 억제제입니다. 각각 mTOR. PKI-179는 또한 각각 14nM 및 11nM의 IC50으로 E545K 및 H1047R에 대해 활성을 나타냅니다. PKI-179는 생체 내에서 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC44658 PKI-179 (hydrochloride) PKI-179(염산염)는 PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K에 대해 IC50이 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM 및 0.42 nM인 강력한 경구 활성 이중 PI3K/mTOR 억제제입니다. -δ 및 mTOR 각각. PKI-179(염산염)는 또한 각각 14nM 및 11nM의 IC50으로 E545K 및 H1047R에 대해 활성을 나타냅니다. PKI-179(염산염)는 생체 내에서 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC17104 PKI-402 PKI-402는 PI3K-α 돌연변이 및 mTOR(PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 및 PI3Kγ의 경우 IC50=2, 3, 7,14 및 16 nM)를 포함하는 PI3K의 선택적, 가역적, ATP 경쟁적 억제제입니다.
- GN10592 Platycodin D
- GN10312 Polygalasaponin F
- GN10709 Polyphyllin A
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) 포미페린(NSC 5113)(NSC 5113)은 IC50이 1.05 μM인 HDAC의 잠재적 억제제로 작용하며 mTOR(IC50, 6.2 .956)도 강력하게 억제합니다.
- GC11003 PP121 PP121은 mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR에 대해 IC50이 각각 10, 60, 12, 14, 2 nM인 다중 표적 키나제 억제제입니다.
- GC15904 PP242 PP242(PP 242)는 IC50이 8nM인 선택적 ATP-경쟁 mTOR 억제제입니다. PP242는 각각 30nM 및 58nM의 IC50으로 mTORC1 및 mTORC2를 모두 억제합니다.
- GC33385 PQR-530 PQR-530은 PI3Kα 및 mTOR에 대한 서브나노몰 Kd(각각 0.84 및 0.33 nM)를 갖는 강력한 ATP 경쟁적 경구 생체이용 및 뇌 침투 이중 pan-PI3K/mTORC1/2 억제제입니다. 항종양 활성.
- GC19300 PQR309 PQR309 (PQR309)는 33 NM, 451 NM, 661 NM, 708 NM 및 89 NM의 IC50을 갖는 강력한, 뇌상, 경구 생체 이용 가능, 팬 클래스 I PI3K/MTOR 억제제입니다. offlineefficient_models_2022q2.mdPI3Kγen_ko_2021q1.mdand mTOR, respectively.en_ko_2021q1.mdPQR309 is an mTORC1 and mTORC2 inhibitor.en_ko_2021q1.md
- GC32891 PQR620 PQR620은 mTORC1/2의 경구 생체이용 및 선택적 뇌 침투 억제제입니다.
-
GC13920
PS 48
PDK1 활성화제
- GC63155 PS47 PS47은 PS48의 비활성 E-이성질체입니다.
- GC17204 PT 1 PT 1은 AMPKα1 단량체의 비활성 절단된 형태를 직접 활성화하는 AMPKα1 활성화제입니다.
- GC12889 PX 866 개선된 Wortmannin 유사체인 MPX 866(PX-866)은 PI3K(IC50=0.1nM(p110α), 1.0nM(8α), 1.0nM(87248)의 경구, 비가역적, 범 동형 억제제입니다. . 항종양 활성.
- GC44781 PX-13-17OH A PI3K inhibitor
- GC44782 PX-866-17OH A PI3K inhibitor
- GC18032 QL-IX-55
-
GN10266
Quercetin
퀘르세틴은 채소, 과일, 씨앗, 견과류, 차 및 레드 와인에 포함된 중요한 식이 플라보노이드입니다.
- GC61227 Quercetin D5 케르세틴 D5는 케르세틴이라고 표시된 중수소입니다. 천연 플라보노이드인 케르세틴은 재조합 SIRT1의 자극제이자 PI3K γ, PI3K δ 및 PI3K β에 대해 IC50이 각각 2.4μM, 3.0μM 및 5.4μM인 PI3K 억제제입니다.
- GC15665 Quercetin dihydrate 천연 플라보노이드인 케르세틴 이수화물은 PI3K γ, PI3K δ 및 PI3K β에 대해 IC50이 각각 2.4μM, 3.0μM 및 5.4μM인 재조합 SIRT1 및 PI3K 억제제의 자극제입니다.
- GC38401 rac-AZD 6482 rac-AZD 6482((Rac)-KIN-193)는 AZD 6482의 라세미체입니다. AZD 6482는 IC50이 0.69nM인 강력하고 선택적인 p110β 억제제입니다.
- GC11607 Rapalink-1 3세대 2가 mTOR 억제제인 RapaLink-1은 불활성 화학 링커에 의해 라파마이신과 MLN0128을 결합합니다. RapaLink-1은 라파마이신 또는 mTOR 키나제 억제제(TORKi)보다 더 나은 효능을 보여 암 유래 mTOR의 돌연변이를 활성화하는 것을 강력하게 차단합니다. RapaLink-1은 혈액뇌장벽을 통과할 수 있습니다. FKBP12에 대한 RapaLink-1 결합은 mTORC1을 표적화하고 지속적으로 억제합니다. RapaLink-1은 자가포식을 개선하여 항인지질 증후군에서 항혈전 역할을 합니다. 항암 활성.
-
GC15031
Rapamycin (Sirolimus)
mTORC1의 알로스테릭 억제제
- GC48027 Rapamycin-d3 라파마이신-d3(시롤리무스-d3)은 라파마이신으로 표지된 중수소입니다. 라파마이신은 HEK293 세포에서 IC50이 0.1nM인 강력하고 특이적인 mTOR 억제제입니다. 라파마이신은 FKBP12에 결합하고 특히 mTORC1의 알로스테릭 억제제로 작용합니다. 라파마이신은 면역억제제인 자가포식 활성제입니다.
- GC33130 Recilisib (Ex-RAD) 레실리십(Ex-RAD)(ON 01210)은 세포에서 AKT, PI3K 활성을 활성화할 수 있는 방사선 보호제입니다.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638은 1, 2, 3의 IC50으로 cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, p35-CDK5의 키나아제 활성을 억제하는 CDK 억제제이다. , 4, 5 및 5 nM, 각각; 또한 IC50이 3, 5, 50 및 54nM인 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 억제합니다.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638은 1, 2, 3의 IC50으로 cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, p35-CDK5의 키나아제 활성을 억제하는 CDK 억제제이다. , 4, 5 및 5 nM, 각각; 또한 IC50이 3, 5, 50 및 54nM인 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 억제합니다.
- GC39292 Rheb inhibitor NR1 Rheb 억제제 NR1은 Rheb-IVK 분석에서 IC50이 2.1μM인 Rheb 억제제입니다.
- GC13071 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Ridaforolimus(Deforolimus, MK-8669)(MK-8669)는 강력하고 선택적인 mTOR 억제제입니다. HT-1080 세포에서 0.2 nM의 IC50으로 리보솜 단백질 S6 인산화를 억제합니다.
- GC12415 Rigosertib Rigosertib(ON-01910)은 다중 키나제 억제제이자 선택적 항암제로 PI3 키나제/Akt 경로를 억제하여 세포 사멸을 유도하고 히스톤 H2AX의 인산화를 촉진하며 세포 주기에서 G2/M 정지를 유도합니다. Rigosertib은 IC50이 9nM인 PLK1의 선택적 비ATP 경쟁 억제제입니다.
- GC13580 Rigosertib sodium Rigosertib sodium(ON-01910 sodium)은 다중 키나아제 억제제이자 선택적 항암제로 PI3K/Akt 경로를 억제하여 세포사멸을 유도하고 히스톤 H2AX의 인산화를 촉진하며 세포주기에서 G2/M 정지를 유도합니다. Rigosertib 나트륨은 IC50이 9nM인 PLK1의 선택적 비ATP 경쟁 억제제입니다.
- GC62649 RMC-5552 RMC-5552는 mTORC1의 강력하고 선택적인 억제제입니다. RMC-5552는 각각 0.14nM 및 0.48nM의 IC50으로 mTORC1 pS6K 및 p4EBP1의 인산화를 억제합니다. RMC-5552는 항암 활성이 있습니다.
- GC63894 RMC-6272 RMC-6272(RM-006)는 이중 입체 mTORC1 선택적 억제제입니다. RMC-6272는 mTORC2에 비해 mTORC1의 강력하고 선택적(> 10배) 억제를 나타냅니다. RMC-6272는 라파마이신과 비교하여 mTORC1의 억제가 개선되었으며 TSC2 null 종양에서 더 많은 세포 사멸을 유도합니다.
- GC38609 Rotundic acid I.로부터 얻은 트리테르페노이드인 Rotundic acid.
- GC64278 RP-3500 RP-3500(ATR 억제제 4)은 생화학적 분석에서 IC50이 1.00nM인 경구 활성 선택적 ATR 키나제 억제제(ATRi)입니다. RP-3500은 mTOR(IC50=120nM)에 비해 ATR에 대해 30배 선택성 및 ATM, DNA-PK 및 PI3Kα 키나제에 대해 >2,000배 선택성을 보여줍니다. RP-3500은 강력한 항종양 활성을 가지고 있습니다.
- GC12324 RSVA 405 RSVA 405는 AMPK의 강력한 경구 활성 활성제이며 EC50이 1μM입니다.
- GC18852 S14161 D-Cyclins regulate the cell cycle by acting in a complex with cyclin dependent kinases (CDKs) to promote phosphorylation of the retinoblastoma protein and initiate cellular progression from the G1 to the S phase.
- GP10104 S6 Kinase Substrate Peptide 32 Measures the activity of kinases that phosphorylate ribosomal protein S6.
- GN10127 Salidroside Salidroside is a glycoside with multiple biological activities and has pharmacological effects such as anti-cancer, antioxidant, anti-aging, anti-diabetic, anti-diabetic, anti-hypertensive, anti-inflammatory, and immune regulation.
- GC12364 SAMS Peptide SAMS Peptide Peptide는 AMP-activated protein kinase(AMPK)의 특정 기질입니다.
- GC14884 SAR245409 (XL765) SAR245409(XL765)(XL-147 유도체 1)는 PI3K의 강력한 억제제입니다. SAR245409(XL765)(25 μM)는 PI3K/Akt 신호 전달 경로를 차단합니다.
- GC18479 SAR260301 SAR260301은 IC50이 23nM인 경구용 선택적 PI3Kβ 억제제입니다.
- GC11471 SAR405 SAR405는 업계 최초의 선택적 ATP 경쟁 PI3K 클래스 III(PIK3C3) 동형 Vps34 억제제(IC50=1.2nM, Kd=1.5nM)입니다. SAR405는 기아 또는 mTOR 억제에 의해 유도된 자가포식을 억제합니다. 항암 활성.
- GC63181 SAR502250 SAR502250은 인간 GSK-3β에 대해 IC50이 12nM인 GSK3의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 경구 활성 및 뇌 침투 억제제입니다.
-
GC10463
SB 216763
SB 216763 stands out as a powerful, selective, and ATP-competitive inhibitor of GSK-3, effectively targeting both GSK-3α and GSK-3β with an impressive IC50 of 34.3 nM[1-3].
- GC13028 SB 415286 A selective inhibitor of GSK-3
- GC11985 SC 66 SC 66은 Akt 억제제로, 용량 및 시간 의존적 방식으로 세포 생존력을 감소시키고, 집락 형성을 억제하고, 간세포 암종(HCC) 세포에서 세포자멸사를 유도합니다.
-
GC11645
SC 79
SC 79는 뇌에서 osmotic Akt 인산화의 활성화제이며 AKT-PH 도메인 이동의 억제제입니다[1].
- GN10624 Scutellarin
- GC25913 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) is an inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 0.9 nM and >1000-fold selectivity against other class I PI3K isoforms [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM].
- GC31666 Seletalisib (UCB5857) 셀레탈리십(UCB5857)(UCB5857)은 강력하고 선택적인 PI3Kδ입니다. IC50이 12nM인 억제제.
- GC37633 SF1126 SF1126은 관련 팬 및 듀얼 퍼스트 인 클래스 PI3K/BRD4 억제제로 항종양 및 항혈관신생 활성을 갖는다. SF1126은 RGDS-conjugated LY294002 전구약물로서 증가된 용해도를 나타내고 종양 구획 내 특정 인테그린에 결합하도록 설계되었습니다. SF1126은 세포 사멸을 유도합니다.
- GC19328 SF2523 SF2523은 PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 및 mTOR에 대해 각각 IC50이 34nM, 158nM, 9nM, 241nM 및 280nM인 PI3K의 고도로 선택적이고 강력한 억제제입니다.
- GC60339 SKI V SKI V는 GST-hSK에 대해 IC50이 2μM인 비경쟁적이고 강력한 비지질 스핑고신 키나제(SPHK; SK) 억제제입니다. SKI V는 hPI3k에 대해 6μM의 IC50으로 PI3K를 강력하게 억제합니다. SKI V는 유사분열 2차 메신저 스핑고신-1-포스페이트(S1P)의 형성을 감소시킵니다. SKI V는 세포자살을 유도하고 항종양 활성을 갖는다.
- GC34053 SOLENOPSIN Solenopsin은 10μM의 IC50 값을 갖는 ATP-경쟁적 AKT 억제제입니다.
- GN10681 Sophocarpine
- GC64223 Sophocarpine monohydrate 소포카르핀(일수화물)은 항바이러스, 항종양, 항염증과 같은 많은 약리학적 특성을 갖는 전통 한약재인 Sophora flavescens에서 추출한 중요한 알칼로이드 중 하나입니다.
- GC62456 SRX3207 SRX3207은 경구 활성 및 동급 최초 이중 Syk/PI3K 억제제로, IC50 값은 Syk 및 PI3Kα에 대해 각각 10.7nM 및 861nM입니다. SRX3207은 종양 면역 억제를 완화합니다.
- GC65249 STL127705 STL127705(화합물 L)는 3.5μM의 IC50을 갖는 강력한 Ku 70/80 이종이량체 단백질 억제제입니다. STL127705는 Ku70/80이 DNA에 결합하는 것을 방해하고 DNA-PKCS 키나제의 활성화를 억제합니다. STL127705는 항증식 및 항암 활성을 나타냅니다. STL127705는 세포 사멸을 유도합니다.
- GC37694 STO-609 STO-609는 Ca2+/calmodulin 의존성 단백질 키나제 키나제(CaM-KK)의 선택적 세포 투과성 억제제이며, 재조합 CaM-KKα 및 CaM-KKβ에 대해 Ki 값이 80 및 15ng/mL입니다. , 각각.
- GC17500 SU6656 SU6656은 Src, Yes, Lyn 및 Fyn에 대해 IC50이 각각 280, 20, 130, 170 nM인 Src 계열 키나제 억제제입니다. SU6656은 Y576/577, Y925, Y861 부위에서 FAK 인산화를 억제합니다. SU6656은 또한 p-AKT를 억제합니다.
- GC32199 T-00127_HEV1 T-00127_HEV1은 IC50이 60nM인 포스파티딜이노시톨 4-키나제 III 베타(PI4KB) 억제제입니다.
- GC63210 TAS-117 TAS-117은 강력하고 선택적인 경구 활성 알로스테릭 Akt 억제제입니다(Akt1, 2 및 3에 대해 IC50이 각각 4.8, 1.6 및 44 nM임). TAS-117은 항골수종 활성을 유발하고 프로테아좀 억제에 의해 유도된 치명적인 소포체(ER) 스트레스를 향상시킵니다. TAS-117은 세포자살과 자가포식을 유도합니다.