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- GC48463 Bisubstrate Inhibitor 78 An inhibitor of NNMT
- GC19130 EED226 EED226 ist ein Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2)-Inhibitor, der bei der embryonalen Ektodermentwicklung (EED) an die K27me3-Tasche bindet und im Xenograft-Mausmodell eine starke AntitumoraktivitÄt zeigt. EED226 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer EED-Inhibitor. EED226 hemmt PRC2 mit einem IC50 von 23,4 nM, wenn das H3K27me0-Peptid als Substrat in den enzymatischen In-vitro-Assays verwendet wird.
- GC16015 A 366 A 366 ist ein potenter, hochselektiver, Peptid-kompetitiver Histon-Methyltransferase-G9a-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,3 und 38 nM für G9a bzw. GLP (EHMT1). A 366 zeigt eine \u003e1000-fache Selektivität gegenüber 21 anderen Methyltransferasen. A 366 ist auch ein potenter, nanomolarer Inhibitor der Spindlin1-H3K4me3-Interaktion (IC50\u003d182,6 nM). A 366 zeigt eine hohe Affinität zum menschlichen Histamin-H3-Rezeptor (Ki \u003d 17 nM) und zeigt Subtyp-Selektivität unter Untergruppen der histaminergen und dopaminergen Rezeptorfamilien.
- GC16518 UNC 0646 An inhibitor of G9a/GLP methyltransferases
- GC15688 UNC 0224 A potent inhibitor of G9a histone methyltransferase
- GC14936 Chaetocin Inhibitor of lys9-specific HMTs
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GC14062
EPZ-6438
A EZH2 inhibitor,potent and selective
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GC70041
TNG908
TNG908 ist ein MTAP-kompatibler PRMT5-Inhibitor, der die Blut-Hirn-Schranke passieren kann. TNG908 zeigt eine 15-fach höhere Selektivität gegenüber MTAPnull-Zelllinien im Vergleich zu MTAPWT-Zelllinien und kann für Krebsforschungszwecke verwendet werden.
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GC69980
SW2_152F
SW2_152F ist ein wirksamer selektiver Inhibitor des Chromobox 2 Chromodomains (CBX2 ChD) mit einer Kd von 80 nM. SW2_152F zeigt in vitro eine Selektivität für CBX2 ChD, die um das 24- bis 1000-fache höher ist als bei anderen CBX-Paralogen.
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GC69636
OTS193320
OTS193320 ist eine Imidazol- und [1,2-a]-Pyridinverbindung, ein Inhibitor der Aktivität des SUV39H2-Methyltransferase. OTS193320 reduziert das globale H3-Lysin-9-Tri-Methylierungsniveau von Histonen in Brustkrebszellen und führt zum Tod von Apoptosezellen. Im Vergleich zu einer Einzelbehandlung mit OTS193320 oder DOX kann die Kombination von OTS193320 und Doxorubicin (DOX; A) zu einem Rückgang des γ-H2AX-Niveaus sowie der Krebszellaktivität führen.
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GC69499
MRTX-1719 hydrochloride
MRTX-1719 Hydrochlorid ist ein wirksamer, innovativer und selektiver Inhibitor des PRMT5/MTA-Komplexes mit einem IC50-Wert von <10 nM für die Zelllinien PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA.
- GC16794 UNC1215 Potent L3MBTL3 domain inhibitor
- GC17534 GSK343 A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor
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GC15783
GSK126
Ein selektiver EZH2-Inhibitor
- GC13383 EPZ004777 A potent inhibitor of DOT1L
- GC11491 SGC 0946 A potent inhibitor of DOT1L
- GC13878 EPZ005687 A potent, selective inhibitor of EZH2
- GC17334 Entacapone A reversible COMT inhibitor
- GC12932 EPZ5676 A highly potent DOT1L inhibitor
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GC17907
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride
Ein Inhibitor der Lysin-Methyltransferase EZH2.
- GC15610 UNC0638 A G9a and GLP histone methyltransferase inhibitor
- GC12171 BIX 01294 An inhibitor of G9a histone methyltransferase
- GC17275 AMI-1 A cell permeable inhibitor of PRMTs
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GC13145
3-Deazaneplanocin,DZNep
An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2
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GC25159
BMF-219
BMF-219 ist ein neuartiger, potenter und irreversibler Menin-Inhibitor, der zur Behandlung von Leukämie eingesetzt werden kann.
- GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 ist ein potenter EZH2-Inhibitor, fÜr Details siehe Verbindung 73 im Patent WO2017139404. EZH2-IN-13 kann verwendet werden, um Krebserkrankungen oder prÄkanzerÖse LÄsionen im Zusammenhang mit EZH2-AktivitÄt zu untersuchen.
- GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 ist ein potenter Disruptor des telomeric silencing 1-like protein (DOT1L)-Inhibitors mit einem IC50 SPA DOT1L von 0,17 nM.
- GC65918 AS-85 AS-85 ist ein potenter ASH1L-Histon-Methyltransferase-Inhibitor (IC50=0,6 μM) mit antileukÄmischer AktivitÄt. AS-85 bindet stark an die ASH1L-SET-DomÄne mit einem Kd-Wert von 0,78&7#956;M.
- GC65254 MC4355 MC4355 ist ein dualer Inhibitor von EZH2 und Histon-Deacetylase (HDAC).
- GC65186 DC-S239 DC-S239 ist ein selektiver Histon-Methyltransferase-SET7-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4,59 μM. DC-S239 zeigt auch SelektivitÄt fÜr DNMT1, DOT1L, EZH2, NSD1, SETD8 und G9a. DC-S239 hat AntikrebsaktivitÄt.
- GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719 (Beispiel 16-7) ist das S-Enantiomer von MRTX-1719. (S)-MRTX-1719 ist ein PRMT5/MTA-Komplex-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7070 nM.
- GC65037 MM-589 TFA MM-589 TFA ist ein potenter Inhibitor der Protein-Protein-Interaktion der WD-WiederholungsdomÄne 5 (WDR5) und der Mixed-Lineage-LeukÄmie (MLL). MM-589 bindet an WDR5 mit einem IC50 von 0,90 nM und hemmt die MLL H3K4 Methyltransferase-AktivitÄt mit einem IC50 von 12,7 nM.
- GC65027 PRMT5-IN-20 PRMT5-IN-20 ist ein selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) mit Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC64941 PR5-LL-CM01 PR5-LL-CM01 ist ein potenter Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) (IC50 = 7,5 μM). Anti-Tumor-AktivitÄten.
- GC64900 EZM0414 EZM0414 ist ein potenter, selektiver, oral bioverfÜgbarer Inhibitor von SETD2 (IC50 = 18 nM im biochemischen SETD2-Assay; IC50 = 34 nM im zellulÄren Assay). EZM0414 kann fÜr die Erforschung des rezidivierten oder refraktÄren multiplen Myeloms und des diffusen großzelligen B-Zell-Lymphoms verwendet werden.
- GC64894 SETDB1-TTD-IN-1 TFA SETDB1-TTD-IN-1 TFA ist ein potenter, selektiver und endogener kompetitiver Binder-Inhibitor der Tandem-Tudor-DomÄne des SET-DomÄnenbifurkationsproteins 1 (SETDB1-TTD) mit einer Kd von 88 nM. SETDB1-TTD-IN-1 TFA kann zur Erforschung biologischer Funktionen und Krankheitsassoziationen von SETDB1-TTD verwendet werden.
- GC64893 SETDB1-TTD-IN-1 SETDB1-TTD-IN-1 ist ein potenter, selektiver und endogener kompetitiver Binder-Inhibitor der Tandem-Tudor-DomÄne des SET-DomÄnenbifurkationsproteins 1 (SETDB1-TTD) mit einer Kd von 88 nM. SETDB1-TTD-IN-1 kann zur Erforschung biologischer Funktionen und Krankheitsassoziationen von SETDB1-TTD verwendet werden.
- GC64343 EPZ-719 EPZ-719 ist ein neuartiger und potenter SETD2-Inhibitor (IC50 = 0,005 μM) mit einer hohen SelektivitÄt gegenÜber anderen Histon-Methyltransferasen.
- GC64124 AZ506 AZ506 ist ein potenter SMYD2-Inhibitor mit einem IC50 von 17 nM. AZ506 hemmt die AktivitÄt der SMYD2-Methyltransferase in Zellen, was zu einer Abnahme des SMYD2-vermittelten Methylierungssignals fÜhrt.
- GC63731 BRD0639 BRD0639 ist ein erstklassiger Inhibitor der PRMT5-Substratadapter-Wechselwirkung. BRD0639 ist ein PRMT5-Bindungsmotiv (PBM)-kompetitiver Wirkstoff, der Studien zu PBM-abhÄngigen PRMT5-AktivitÄten unterstÜtzen kann.
- GC63662 DCLX069 DCLX069 ist ein selektiver Protein-Arginin-Methyltransferase-1 (PRMT1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 17,9 μM. DCLX069 zeigt weniger AktivitÄt gegenÜber PRMT4 und PRMT6. DCLX069 hat Antikrebswirkungen.
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GC63558
MRTX-1719
MRTX-1719 ist ein potenter selektiver Inhibitor der PRMT5/MTA-Komplexes, mit einer IC50 von weniger als 10 nM in PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA-Zellen.
- GC63546 FTX-6058 hydrochloride (S)-Pociredir ((S)-FTX-6058) Hydrochlorid ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der embryonalen Ektodermentwicklung (EED).
- GC63545 FTX-6058 FTX-6058 ((S)-FTX-6058) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der embryonalen Ektodermentwicklung (EED).
- GC63080 MRTX9768 hydrochloride MRTX9768-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver, oral aktiver, erstklassiger PRMT5-MTA-Komplex-Inhibitor.
- GC62849 AS-99 TFA AS-99 TFA ist ein erstklassiger, wirksamer und selektiver ASH1L-Histon-Methyltransferase-Inhibitor (IC50=0,79μM, Kd=0,89μM) mit antileukÄmischer AktivitÄt. AS-99 TFA blockiert die Zellproliferation, induziert Apoptose und Differenzierung, reguliert MLL-Fusionszielgene herunter und reduziert die LeukÄmiebelastung in vivo.
- GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs
- GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L
- GC62717 PROTAC EED degrader-2 PROTAC EED degrader-2 ist ein von Hippel-Lindau-basierter PROTAC, der auf EED mit einem pKD von 9,27 abzielt. PROTAC EED degrader-2 ist ein Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2)-Inhibitor (pIC50=8,11), der auf die EED-Untereinheit abzielt.
- GC62715 MRTX9768 MRTX9768 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver, erstklassiger PRMT5-MTA-Komplex-Inhibitor.
- GC62615 AS-99 AS-99 ist ein erstklassiger, wirksamer und selektiver ASH1L-Histon-Methyltransferase-Inhibitor (IC50=0,79⋼M, Kd=0,89&7#956;M) mit antileukÄmischer AktivitÄt. AS-99 blockiert die Zellproliferation, induziert Apoptose und Differenzierung, reguliert MLL-Fusionszielgene herunter und reduziert die LeukÄmiebelastung in vivo.
- GC62613 Dot1L-IN-4 Dot1L-IN-4 ist ein potenter Disruptor des telomeric silencing 1-like protein (DOT1L)-Inhibitors mit einem IC50 SPA DOT1L von 0,11 nM.
- GC62558 WDR5-IN-1 WDR5-IN-1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der WD-Repeat-DomÄne 5 (WDR5) mit einer Kd von <0,02 nM. WDR5-IN-1 hemmt die AktivitÄt der MLL1-Histonmethyltransferase (HMT) mit einem IC50 von 2,2 nM. WDR5-IN-1 verringert die MYC-Rekrutierung bei WDR5-verdrÄngten Genen und zeigt starke antiproliferative Wirkungen in den Linien CHP-134 (Neuroblastom) und Ramos (Burkitt-Lymphom).
- GC62555 SETD2-IN-1 TFA SETD2-IN-1 TFA ist ein potenter, selektiver und oral wirksamer Inhibitor von SETD2, einer menschlichen Histonmethyltransferase. SETD2-IN-1 TFA hat antiproliferative Wirkungen.
- GC62390 SW2_110A SW2_110A ist ein selektiver Inhibitor der Chromobox 8 ChromodomÄne (CBX8 ChD) mit einem Kd von 800 nM. SW2_110A zeigt in vitro eine minimale 5-fache SelektivitÄt fÜr CBX8 ChD gegenÜber allen anderen CBX-Paralogen.
- GC62187 PROTAC EED degrader-1 PROTAC EED degrader-1 ist ein von Hippel-Lindau-basierter PROTAC, der auf EED mit einem pKD von 9,02 abzielt. PROTAC EED degrader-1 ist ein Inhibitor des Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) (pIC50=8,17), der auf die EED-Untereinheit abzielt.
- GC61468 MR837 MR837 ist ein Inhibitor von NSD2-PWWP1. MR837 kann an das humane Kernrezeptor-bindende SET-DomÄnenprotein 2 (PWWP-DomÄne) binden.
- GC60579 Amodiaquine dihydrochloride Amodiaquindihydrochlorid (Amodiaquindihydrochlorid), eine 4-Aminochinolin-Klasse von Antimalariamitteln, ist ein potenter und oral aktiver Histamin-N-Methyltransferase-Inhibitor mit einem Ki von 18,6 nM.
- GC39840 AMI-1 free acid Die freie SÄure von AMI-1 ist ein potenter, zellgÄngiger und reversibler Inhibitor von Protein-Arginin-N-Methyltransferasen (PRMTs) mit IC50-Werten von 8,8 μM und 3,0 μM fÜr menschliches PRMT1 bzw. Hefe-Hmt1p. Die freie SÄure von AMI-1 Übt PRMTs hemmende Wirkungen aus, indem sie die Peptid-Substrat-Bindung blockiert.
- GC39665 CMP-5 CMP-5 ist ein potenter, spezifischer und selektiver PRMT5-Inhibitor, wÄhrend es keine AktivitÄt gegen PRMT1-, PRMT4- und PRMT7-Enzyme zeigt. CMP-5 blockiert selektiv S2Me-H4R3, indem es die PRMT5-Methyltransferase-AktivitÄt auf HistonprÄparaten hemmt. CMP-5 verhindert die vom Epstein-Barr-Virus (EBV) getriebene B-Lymphozyten-Transformation, lÄsst aber normale B-Zellen unbeeinflusst.
- GC50576 MRK 740 Potent PRDM9 inhibitor
- GC50367 PF 06726304 acetate Highly potent and SAM-competitive EZH2 inhibitor
- GC46213 Ro 41-0960 Ro 41-0960 ist ein selektiver Catechol-O-Methyltransferase(COMT)-Inhibitor.
- GC45927 DS-437 DS-437 ist ein dualer PRMT5/7-Inhibitor (IC50s von PRMT5/7 = 6 μM).
- GC45908 (R)-BAY-598 An inhibitor of SMYD2
- GC45609 ZLD1039 ZLD1039 ist ein potenter, hochselektiver und oral bioverfÜgbarer EZH2-Inhibitor. ZLD1039 zeigt eine starke und konzentrationsabhÄngige Hemmung der enzymatischen AktivitÄt von PRC2 gegen EZH2-Wildtyp- sowie Y641F- und A677G-Mutantenenzyme mit IC50-Werten von 5,6, 15 bzw. 4,0nM. ZLD1039 hemmt das Wachstum und die Metastasierung von Brusttumoren.
- GC38062 Gambogenic acid GambogensÄure ist ein Wirkstoff in Gamboge mit krebsbekÄmpfender Wirkung. GambogensÄure wirkt als wirksamer Inhibitor von EZH2, bindet spezifisch und kovalent an Cys668 innerhalb der EZH2-SET-DomÄne und induziert die EZH2-Ubiquitinierung.
- GC45389 BAY-6035 BAY-6035 ist ein potenter, selektiver und substratkompetitiver Inhibitor von SMYD3. BAY-6035 hemmt die Methylierung des MEKK2-Peptids mit einem IC50 von 88 nM.
- GC37881 Valemetostat tosylate Valemetostat-Tosylat (DS-3201-Tosylat), ein erstklassiger dualer EZH1/2-Inhibitor. Valemetostat-Tosylat kann zur Erforschung des rezidivierten/refraktÄren peripheren T-Zell-Lymphoms eingesetzt werden.
- GC37856 UNC0321 UNC0321 ist ein potenter und selektiver Histon-Methyltransferase-G9a-Inhibitor mit einem Ki von 63 pM und mit Assay-abhÄngigen IC50-Werten von 6-9 nM. UNC0321 hemmt auch GLP mit Assay-abhÄngigen IC50-Werten von 15-23 nM. UNC0321 ist inaktiv gegen SET7/9, SET8/PreSET7, PRMT3 und JMJD2E.
- GC37654 SMYD3-IN-1 SMYD3-IN-1 (Verbindung 29) ist ein irreversibler und selektiver Inhibitor von SMYD3 (SET- und MYND-DomÄne mit 3) mit einem IC50 von 11,7 nM.
- GC36969 PRMT5-IN-1 PRMT5 IN-1, ein Halbaminal, ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) mit einem IC50 von 11 nM fÜr PRMT5/MEP50. PRMT5 IN-1 kann in Aldehyde umgewandelt werden und mit C449 reagieren, um unter physiologischen Bedingungen kovalente Addukte zu bilden.
- GC36656 MS049 MS049 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver dualer Inhibitor von PRMT4 und PRMT6 mit IC50-Werten von 34 nM bzw. 43 nM. MS049 reduziert die Spiegel von Med12me2a und H3R2me2a in HEK293-Zellen. MS049 ist nicht toxisch und beeinflusst das Wachstum von HEK293-Zellen nicht.
- GC36655 MS023 dihydrochloride MS023-Dihydrochlorid ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Inhibitor des humanen Typ-I-Protein-Arginin-Methyltransferase (PRMTs)-Inhibitors mit IC50-Werten von 30, 119, 83, 4 und 5 nM fÜr PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 und PRMT8, beziehungsweise.
- GC36632 MM-102 TFA MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) ist ein potenter WDR5/MLL-Interaktionsinhibitor, erreicht IC50 = 2,4 nM mit einem geschÄtzten Ki, der 200-mal stÄrker ist als das ARA-Peptid.
- GC36192 GSK3368715 dihydrochloride GSK3368715 Dihydrochlorid (EPZ019997 Dihydrochlorid) ist ein oral aktiver, reversibler und S-Adenosyl-L-Methionin (SAM) nicht kompetitiver Inhibitor der Typ-I-Protein-Arginin-Methyltransferase (PRMTs) (IC50=3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). GSK3368715-Dihydrochlorid (EPZ019997-Dihydrochlorid) erzeugt eine Verschiebung der Arginin-MethylierungszustÄnde, verÄndert die Exon-Nutzung und hat eine starke Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC36191 GSK3368715 GSK3368715 (EPZ019997) ist ein oral aktiver, reversibler und S-Adenosyl-L-Methionin (SAM) nicht kompetitiver Typ-I-Protein-Arginin-Methyltransferase (PRMTs)-Inhibitor (IC50=3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM ( PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). GSK3368715 (EPZ019997) bewirkt eine Verschiebung der Arginin-MethylierungszustÄnde, verÄndert die Exon-Nutzung und hat eine starke Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC36168 GNA002 GNA002 ist ein hochpotenter, spezifischer und kovalenter EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2)-Inhibitor mit einem IC50 von 1,1 μM. GNA002 kann spezifisch und kovalent an Cys668 innerhalb der EZH2-SET-DomÄne binden und den EZH2-Abbau durch den COOH-Terminus der Hsp70-interagierenden Protein (CHIP)-vermittelten Ubiquitinierung auslÖsen. GNA002 reduziert effizient die EZH2-vermittelte H3K27-Trimethylierung und reaktiviert durch den Polycomb-Repressor-Komplex 2 (PRC2) stummgeschaltete Tumorsuppressorgene.
- GC36000 EPZ020411 hydrochloride EPZ020411 Hydrochlorid ist ein selektiver Inhibitor von PRMT6 mit einem IC50 von 10 nM, es hat eine >10-fache SelektivitÄt fÜr PRMT6 gegenÜber PRMT1 und PRMT8. EPZ020411 Hydrochlorid kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC35914 DW14800 DW14800 ist ein Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) mit einem IC50-Wert von 17 nM. DW14800 reduziert die H4R3me2s-Spiegel und verstÄrkt die Transkription von HNF4α, verÄndert jedoch nicht die PRMT5-Expression. Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC35816 DC_C66 DC_C66 ist ein zelldurchlÄssiger, selektiver Coaktivator-assoziierter Arginin-Methyltransferase-1 (CARM1)-Inhibitor mit einem IC50 von 1,8 μM. DC_C66 hat eine gute SelektivitÄt fÜr CARM1 gegenÜber PRMT1 (IC50 = 21 μM), PRMT6 (IC50 = 47 μM) und PRMT5.
- GC35742 CPUY074020 CPUY074020 ist ein potenter und oraler bioverfÜgbarer Inhibitor der Histon-Methyltransferase G9a mit einem IC50 von 2,18 μM. CPUY074020 besitzt antiproliferative AktivitÄt.
- GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579-Trihydrochlorid ist ein erstklassiger reversibler dualer Inhibitor von G9a und DNMT mit IC50-Werten von 16 nM bzw. 32 nM fÜr G9a und DNMT. Hat eine starke zellulÄre In-vitro-AktivitÄt in einer Vielzahl von Krebszellen.
- GC45117 UNC2327 UNC2327 ist ein allosterischer Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 3 (PRMT3).
- GC44886 S-Farnesyl Thioacetic Acid S-Farnesyl thioacetic acid is an analog of S-farnesyl cysteine which behaves as a competitive inhibitor of isoprenylated protein methyltransferase (also known as S-adenosylmethionine-dependent methyltransferase).
- GC43715 Furamidine (hydrochloride) Furamidin (Hydrochlorid) (DB75-Dihydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 1 (PRMT1) mit einem IC50-Wert von 9,4 μM.
- GC43354 Cysmethynil Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis.
- GC42944 BIX01294 (hydrochloride hydrate) The methylation of lysine residues on histones plays a central role in determining euchromatin structure and gene expression.
- GC41263 TP-064 TP-064 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Proteinarginin-Methyltransferase 4 (PRMT4; CARM1) (IC50 <10 nM).
- GC34784 Sinefungin Sinefungin ist ein potenter Inhibitor der Virion-mRNA(Guanin-7-)-Methyltransferase, mRNA(Nukleosid-2'-)-Methyltransferase und der Virusvermehrung.
- GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2 ist ein potenter EHMT-Inhibitor mit IC50-Werten von allen < 100 nM fÜr EHMT1-Peptid, EHMT2-Peptid und zellulÄres EHMT2. Wird in der Erforschung von Blutkrankheiten oder Krebs verwendet.
- GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1 ist ein potenter EHMT-Inhibitor mit IC50-Werten von allen < 100 nM fÜr EHMT1-Peptid, EHMT2-Peptid und zellulÄres EHMT2. Wird in der Erforschung von Blutkrankheiten oder Krebs verwendet.
- GC34424 CARM1-IN-1 hydrochloride CARM1-IN-1-Hydrochlorid ist ein potenter und spezifischer CARM1-Inhibitor (Coactivator-associated arginine methyltransferase 1) mit einem IC50-Wert von 8,6 uM; zeigt eine sehr geringe AktivitÄt gegen PRMT1 und SET7 (IC50 > 600 uM).
- GC34160 UNC0379 trifluoroacetate (UNC-0379 trifluoroacetate) UNC0379-Trifluoracetat (UNC-0379-Trifluoracetat) ist ein selektiver, substratkompetitiver Inhibitor der Lysinmethyltransferase SETD8 (KMT5A) mit einem IC50-Wert von 7,3 μM, KD-Wert von 18,3 μM.
- GC34108 CARM1-IN-1 CARM1-IN-1 ist ein potenter und spezifischer CARM1(Coactivator-associated arginine methyltransferase 1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 8,6 uM; zeigt eine sehr geringe AktivitÄt gegen PRMT1 und SET7 (IC50 > 600 uM).
- GC33397 Valemetostat Valemetostat (DS-3201) ist ein erster dualer EZH1/2-Inhibitor seiner Klasse, der in der Erforschung des rezidivierten/refraktÄren peripheren T-Zell-Lymphoms eingesetzt wird.
- GC33320 CM-579 CM-579 ist ein erstklassiger reversibler dualer Inhibitor von G9a und DNMT mit IC50-Werten von 16 nM, 32 nM fÜr G9a bzw. DNMT. Hat eine starke zellulÄre In-vitro-AktivitÄt in einer Vielzahl von Krebszellen.
- GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) BIX-01338-Hydrat (BIX01338-Hydrat) ist ein Histon-Lysin-Methyltransferase-Inhibitor.
- GC33278 MM-589 MM-589 ist ein potenter Inhibitor der WD-WiederholungsdomÄne 5 (WDR5) und der Protein-Protein-Interaktion bei gemischter LeukÄmie (MLL). MM-589 bindet an WDR5 mit einem IC50 von 0,90 nM und hemmt die MLL H3K4 Methyltransferase-AktivitÄt mit einem IC50 von 12,7 nM.
- GC33220 EBI-2511 EBI-2511 ist ein hochpotenter und oral aktiver EZH2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6 nM in Pfeffiera-Zelllinien.