MAPK Signaling
Ziele für MAPK Signaling
- ERK(85)
- MEK1/2(74)
- NKCC(5)
- MNK(6)
- PKA(56)
- p38(103)
- Rac(2)
- Raf(76)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- JNK(66)
- cAMP(33)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(22)
- MAP4K(21)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
Produkte für MAPK Signaling
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC13142 RWJ 67657 RWJ 67657 (JNJ 3026582) ist ein oral aktiver und selektiver p38α- und p38β-MAPK-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 bzw. 11 μM.
- GC18273 SB 202190 (hydrochloride) SB 202190 (Hydrochlorid) ist ein selektiver p38-MAP-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 50 nM und 100 nM für p38α bzw. p38β2.
- GC16019 SB 202474 SB 202474, ein negatives Analogon von SB203580. SB 202474, das nicht in der Lage ist, die p38-MAPK-AktivitÄt zu hemmen, und das weithin als negative Kontrollverbindung in p38-MAPK-Studien verwendet wird, unterdrÜckte auch die Induktion der Melaninsynthese.
- GC13001 SB 203580 hydrochloride Adezmapimod (SB 203580) Hydrochlorid ist ein selektiver und ATP-kompetitiver p38-MAPK-Inhibitor mit IC50-Werten von 50 nM und 500 nM fÜr SAPK2a/p38 bzw. SAPK2b/p38β2.
- GC10054 SB 239063 A selective p38 MAPK inhibitor
- GC37595 SB 242235 SB-242235 ist ein potenter und selektiver p38-MAP-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,0 μM in primÄren menschlichen Chondrozyten.
- GC11922 SB 706504 p38 MAPK inhibitor
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GC13968
SB202190 (FHPI)
SB202190 (FHPI) ist ein selektiver p38 MAP-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 50 nM und 100 nM für p38α bzw. p38β2.
- GC11890 SB590885 SB590885 ist ein potenter B-Raf-Inhibitor mit einem Ki von 0,16 nM und hat eine 11-mal höhere Selektivität für B-Raf gegenüber c-Raf, ohne andere menschliche Kinasen zu hemmen.
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GC16001
SCH772984
Ein selektiver Hemmstoff von ERK1/2
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GC14647
SCH772984 HCl
ERK1/2 inhibitor
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GC15044
SCH772984 TFA
ERK1/2 inhibitor
- GC19325 SD 0006 SD 0006 (SD-06) ist ein oral aktiver, selektiver, ATP-kompetitiver und potenter Diarylpyrazol-Inhibitor der p38α-MAP-Kinase mit einem IC50-Wert von 110 nM fÜr p38α.
- GC14982 SD 169 SD 169 ist ein oral aktiver ATP-kompetitiver Inhibitor von p38α MAPK mit einem IC50 von 3,2 nM.
- GC12124 Selonsertib (GS-4997) Selonsertib (GS-4997) (GS-4997), ein oral bioverfÜgbarer, selektiver Apoptosesignal-regulierender Kinase 1 (ASK1)-Inhibitor mit einem pIC50 von 8,3, wurde als experimentelle Behandlung fÜr diabetische Nephropathie und Nierenfibrose bewertet.
- GC38653 Selumetinib sulfate Selumetinib (AZD6244) ist ein selektiver, nicht-ATP-kompetitiver oraler MEK1/2-Hemmer mit einem IC50 von 14 nM fÜr MEK1. Selumetinib (AZD6244) hemmt die ERK1/2-Phosphorylierung.
- GC39815 Semapimod tetrahydrochloride Semapimod-Tetrahydrochlorid (CNI-1493), ein Inhibitor der proinflammatorischen Zytokinproduktion, kann TNF-α, IL-1β und IL-6 hemmen.
- GC10005 SEP-0372814 A PDE10A inhibitor
- GC33229 SJFα SJFα ist ein 13-atomiger Linker PROTAC basierend auf einem von Hippel-Lindau-Liganden. SJFα baut p38α mit einem DC50 von 7,16 nM ab, ist aber beim Abbau von p38δ weit weniger wirksam (DC50\u003d299 nM) und baut die anderen p38-Isoformen (β und γ) bei Konzentrationen bis zu 2,5 µM nicht ab.
- GC33238 SJFδ SJFδ ist ein 10-atomiger Linker PROTAC basierend auf einem von Hippel-Lindau-Liganden. SJFδ baut p38δ mit einem DC50 von 46,17 nM ab, baut aber p38α, p38β oder p38γ nicht ab.
- GC30646 Skatole(3-Methylindole) Skatol (3-Methylindol) wird von Darmbakterien produziert, reguliert die Zellfunktionen des Darmepithels durch Aktivierung von Arylkohlenwasserstoffrezeptoren und p38.
- GC13578 Skepinone-L An inhibitor of p38 MAPK
- GC17725 SKF 86002 dihydrochloride SKF 86002 Dihydrochlorid ist ein oral aktiver p38-MAPK-Inhibitor mit entzündungshemmender, antiarthritischer und analgetischer Wirkung.
- GC37646 SKF-86002 SKF-86002 ist ein oral aktiver p38-MAPK-Inhibitor mit entzÜndungshemmenden, antiarthritischen und analgetischen AktivitÄten.
- GC18532 Skyrin Skyrin is a fungal metabolite characterized by a bisanthraquinone structure.
- GC16313 SL 0101-1 SL 0101-1 (SL0101), ein aus der tropischen Pflanze F. Refracta isoliertes Kaempferol-Glycosid, ist ein zellgÄngiger, selektiver, reversibler, ATP-kompetitiver p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK)-Inhibitor mit einem IC50 von 89 nM. SL 0101-1 (SL0101) ist ein selektiver RSK1/2-Inhibitor mit einem Ki von 1 μM.
- GC15359 SL-327 SL-327 hemmt MEK1 und MEK2 mit IC50-Werten von 180 nM bzw. 220 nM.
- GC32937 SLV-2436 (SEL201-88) SLV-2436 (SEL201-88) ist ein hochwirksamer und ATP-kompetitiver Inhibitor von MNK1 und MNK2 mit IC50-Werten von 10,8 nM bzw. 5,4 nM.
- GC62675 SM1-71 SM1-71 (Verbindung 5) ist ein potenter TAK1-Inhibitor mit einem Ki von 160 nM, er kann auch MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A kovalent hemmen /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 und RSK2. SM1-71 kann die Proliferation mehrerer Krebszelllinien hemmen.
- GC17425 Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) Tauroursodeoxycholat (TauroursodeoxycholsÄure; TUDCA)-Natrium ist ein Stresshemmer des endoplasmatischen Retikulums (ER). Tauroursodeoxycholat reduziert signifikant die Expression von ApoptosemolekÜlen wie Caspase-3 und Caspase-12. Tauroursodeoxycholat hemmt auch ERK.
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GC17369
Sorafenib
Sorafenib wirkt als Multi-Kinase-Inhibitor und zielt auf Raf-1 und B-Raf mit IC50-Werten von 6 nM bzw. 22 nM ab.
- GC37664 Sorafenib (D3) Sorafenib (D3) (Bay 43-9006-d3) ist das als Sorafenib bezeichnete Deuterium. Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 20 nM und 22 nM für Raf-1, B-Raf bzw. VEGFR-3.
- GC37665 Sorafenib (D4) Sorafenib (D4) (Bay 43-9006-d4) ist das als Sorafenib bezeichnete Deuterium. Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 20 nM und 22 nM für Raf-1, B-Raf bzw. VEGFR-3.
- GC44917 Sorafenib N-oxide Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib, an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases.
- GC10428 Sp-5,6-dichloro-cBIMPS (sodium salt) PKA activator
- GC44920 Sp-8-bromo-Cyclic AMPS (sodium salt) Sp-8-bromo-cyclic AMPS (Sp-8-bromo-cAMPS) is a cell-permeable, cAMP analog that combines an exocyclic sulfur substitution in the axial position of the cyclophosphate ring with a bromine substitution in the adenine base of cAMP.
- GC61747 Sp-cAMPS Sp-cAMPS, ein cAMP-Analogon, ist ein potenter Aktivator von cAMP-abhÄngiger PKA I und PKA II.
- GC16652 SR 3576 SR 3576 ist ein hochpotenter und selektiver JNK3-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM.
- GC30864 SR-3306 SR-3306 ist ein selektiver, potenter JNK-Hemmer mit hoher Hirndurchdringung.
- GC64287 SR15006 SR15006 ist ein Inhibitor des KrÜppel-like Factor 5 (KLF5) mit einem IC50 von 41,6 nM in DLD-1/pGL4.18hKLF5p-Zellen).
- GC50406 st-Ht31 Inhibits PKA/AKAP interactions; cell permeable
- GC50407 st-Ht31 P Negative control for st-Ht31
- GC50501 STAD 2 STAD 2 ist ein potenter und selektiver Disruptor von PKA-RII mit einem Kd von 6,2 nM.
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GC15299
Staurosporine(CGP 41251)
A potent inhibitor of protein kinase C
- GC11542 SU 3327 SU 3327 ist ein potenter, selektiver und substratkompetitiver JNK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,7 μM.
- GC13825 TA 01 TA 01 ist ein potenter CK1- und p38-MAPK-Inhibitor mit IC50-Werten von 6,4 nM, 6,8 nM, 6,7 nM für CK1ε, CK1δ bzw. p38 MAPK.
- GC11635 TA 02 TA 02, ein Analogon von SB 203580, ist ein p38-MAPK-Inhibitor mit einer IC50 von 20 nM.
- GC16543 TAK-715 TAK-715 ist ein oral aktiver und potenter p38-MAPK-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,1 nM, 200 nM fÜr p38α bzw. p38β.
- GC10209 TAK-733 TAK-733 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der allosterischen MEK-Stelle mit einem IC50 von 3,2 nM.
- GC62497 TAK1-IN-2 TAK1-IN-2 ist ein potenter und selektiver TAK1-Inhibitor mit einem IC50> von 2 nM.
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GC69984
TAK1-IN-4
TAK1-IN-4 (Verbindung 14) is a TAK1 inhibitor.
- GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (Verbindung 6d) ist ein oral aktiver und potenter BRAF/VEGFR2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,0 bzw. 2,2 nM. Takeda-6D zeigt Antiangiogenese durch UnterdrÜckung des VEGFR2-Signalwegs in 293/KDR- und VEGF-stimulierten HUVEC-Zellen. Takeda-6D zeigt eine signifikante UnterdrÜckung der ERK1/2-Phosphorylierung. Takeda-6D zeigt AntitumoraktivitÄt.
- GC32687 Takinib Takinib (EDHS-206) ist ein oral aktiver und selektiver TAK1-Inhibitor (IC50 = 9,5 nM), mehr als 1,5 log stÄrker als die zweit- und drittplatzierten Ziele, IRAK4 (120 nM) bzw. IRAK1 (390 nM).
- GC34072 Talmapimod (SCIO-469) Talmapimod (SCIO-469) (SCIO-469) ist ein oral aktives, selektives und ATP-kompetitives p38α Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM. Talmapimod (SCIO-469) zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt gegenÜber p38β und eine mindestens 2000-fache SelektivitÄt gegenÜber einer Reihe von 20 anderen Kinasen, einschließlich anderer MAPKs.
- GC25982 Tanzisertib(CC-930) Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) is kinetically competitive with ATP in the JNK-dependent phosphorylation of the protein substrate c-Jun and potent against all isoforms of JNK (Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM) and selective against MAP kinases ERK1 and p38a with IC50 of 0.48 and 3.4 μM respectively.
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GC34181
Tauroursodeoxycholate (TUDCA)
Tauroursodeoxycholat (TUDCA) (Tauroursodeoxycholsäure) ist ein Hemmstoff für den endoplasmatischen Retikulum-(ER)-Stress. Tauroursodeoxycholat (TUDCA) reduziert signifikant die Expression von Apoptose-Molekülen wie Caspase-3 und Caspase-12. Tauroursodeoxycholat (TUDCA) hemmt auch ERK.
- GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate Tauroursodeoxycholat (TauroursodeoxycholsÄure; TDUCA)-Dihydrat ist ein Stresshemmer des endoplasmatischen Retikulums (ER). Tauroursodeoxycholat reduziert signifikant die Expression von ApoptosemolekÜlen wie Caspase-3 und Caspase-12. Tauroursodeoxycholat hemmt auch ERK.
- GC34057 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) TBHQ (tert-Butylhydrochinon) (tert-Butylhydrochinon) ist ein weit verbreiteter Nrf2-Aktivator, der durch Aktivierung von Nrf2 vor Doxorubicin (DOX)-induzierter KardiotoxizitÄt schÜtzt. TBHQ (tert-Butylhydrochinon) (tert-Butylhydrochinon) ist ebenfalls ein ERK-Aktivator; rettet Dehydrocorydalin (DHC)-induzierte Hemmung der Zellproliferation bei Melanomen.
- GC14853 TC ASK 10 TC ASK 10 (Compound 10) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Hemmer der Apoptosesignal-regulierenden Kinase 1 (ASK1) mit einem IC50 von 14 nM. Die inhibitorischen AktivitÄten von TC ASK 10 gegenÜber anderen reprÄsentativen Gruppen von Kinasen betragen weniger als 50 %, mit Ausnahme von ASK2 (IC50 von 0,51 μM).
- GC34140 TC13172 TC13172 ist ein Kinase-Domain-like-Protein (MLKL)-Inhibitor gemischter Abstammung mit einem EC50-Wert von 2 nM fÜr HT-29-Zellen.
- GC11488 TCS JNK 5a TCS JNK 5a ist ein potenter JNK3-Inhibitor mit einem pIC50 von 6,7. TCS JNK 5a hemmt auch JNK2 mit einem pIC50 von 6,5.
- GC17282 TCS JNK 6o TCS JNK 6o (TCS JNK 6o) ist ein Inhibitor der N-terminalen c-Jun-Kinasen (JNK-1, -2 und -3) mit Ki-Werten von 2 nM, 4 nM bzw. 52 nM und hat IC50-Werte von 45 nM und 160 nM fÜr JNK-1 bzw. -2.
- GC39074 Tenuifoliside A Tenuifolisid A wird aus Polygala tenuifolia isoliert, wirkt antiapoptotisch und antidepressiv.
- GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate Theaflavin 3,3'-Digallat (TF-3) ist ein potenter Protease-Inhibitor des Zika-Virus (ZIKV) mit einem IC50 von 2,3 μM.
- GC68350 Tinlorafenib
- GC50295 TL4-12 TL4 12 ist ein potenter und selektiver GCK (Keimzentrumskinase)-Inhibitor.
- GC31647 Tomatidine Tomatidin wirkt als entzÜndungshemmendes Mittel, indem es die NF-κB- und JNK-SignalÜbertragung blockiert.
- GC45064 Tomatidine (hydrochloride) Tomatidin (Hydrochlorid) wirkt als entzündungshemmendes Mittel, indem es die NF-κB- und JNK-Signalübertragung blockiert.
- GC19131 Tomivosertib Tomivosertib (eFT508) ist ein potenter, hochselektiver und oral wirksamer MNK1- und MNK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1-2 nM gegen beide Isoformen. Die Behandlung mit Tomivosertib (eFT508) fÜhrt zu einer dosisabhÄngigen Reduktion der eIF4E-Phosphorylierung an Serin 209 (IC50=2-16 nM) in Tumorzelllinien. Tomivosertib (eFT508) reguliert auch die PD-L1-ProteinhÄufigkeit dramatisch herunter.
- GC45067 Tpl2 Kinase Inhibitor Tpl2-Kinase-Inhibitor (Verbindung 1) ist ein potenter und selektiver Tpl2-Inhibitor (COT-Kinase, MAP3K8), der eine wichtige Rolle bei der Regulation der EntzÜndungsreaktion und dem Fortschreiten einiger Krebsarten spielt.
- GC49150 Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride) A Tpl2 inhibitor
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GC70053
Trametiglue
Trametiglue ist ein Derivat von Trametinib, das durch eine einzigartige Schnittstelle-Interaktion eine bisher unerreichte Wirksamkeit und selektive Ausrichtung auf KSR-MEK und RAF-MEK erreicht.
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GC13508
Trametinib (GSK1120212)
Ein Hemmstoff von MEK1 und MEK2.
- GC15260 Trametinib DMSO solvate
- GC30162 trans-Zeatin trans-Zeatin ist ein pflanzliches Cytokinin, das eine wichtige Rolle bei Zellwachstum, -differenzierung und -teilung spielt; trans-Zeatin hemmt auch die UV-induzierte MEK/ERK-Aktivierung.
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GC45099
U-0126
Ein MEK-Inhibitor
- GC15061 U0124 U0124, ein inaktives U0126-Analogon, hat keine Wirkung auf c-Fos- und c-Jun-Protein oder mRNA-Spiegel. U0126 ist ein MEK-Inhibitor. U0124 hemmt MEK bei Konzentrationen bis zu 100 μM nicht.
- GC12807 U0126-EtOH U0126 (U0126-EtOH) ist ein potenter, nicht-ATP-kompetitiver und selektiver MEK1- und MEK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 72 nM bzw. 58 nM. U0126 ist ein Autophagie- und Mitophagiehemmer.
- GC16678 UCN-02 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporin) ist ein selektiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor, der vom Streptomyces-Stamm N-12 produziert wird, mit IC50-Werten von 62 nM und 250 nM fÜr PKC bzw. Proteinkinase A (PKA). UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporin) zeigt eine zytotoxische Wirkung auf das Wachstum von HeLa S3-Zellen.
- GC11422 Ulixertinib (hydrochloride) Ulixertinib (Hydrochlorid) (BVD-523-Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver, hochselektiver, ATP-kompetitiver und reversibler kovalenter Inhibitor von ERK1/2-Kinasen mit einem IC50-Wert von \u003c 0,3 nM gegen ERK2. Ulixertinib (Hydrochlorid) hemmt die phosphorylierte ERK2 (pERK) und die nachgeschaltete Kinase RSK (pRSK) in einer A375-Melanom-Zelllinie.
- GC19366 UM-164 UM-164 (DAS-DFGO-II) ist ein hochpotenter Inhibitor von c-Src mit einem Kd von 2,7 nM. UM-164 hemmt auch stark p38α und p38β.
- GC15004 URMC-099 URMC-099 ist ein oral bioverfÜgbarer und potenter Inhibitor der gemischten Kinase Typ 3 (MLK3) (IC50=14 nM) mit hervorragenden Durchdringungseigenschaften der Blut-Hirn-Schranke.
- GC38679 Urolithin B Urolithin B ist einer der mikrobiellen Metaboliten von Ellagitanninen im Darm und hat entzÜndungshemmende und antioxidative Wirkungen.
- GC17818 Vacquinol-1 Vacquinol-1 (NSC13316) ist ein MKK4-spezifischer Aktivator, der MAPK-Signalwege aktiviert. Vacquinol-1 induziert spezifisch den Tod menschlicher Glioblastomzellen (GC), dÄmpft die Tumorprogression und verlÄngert das Überleben in einem Glioblastoma multiforme (GBM)-Mausmodell. Vacquinol-1 induziert auch Apoptose in Zellen des hepatozellulÄren Karzinoms (HCC).
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GC13412
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
Ein Inhibitor von mutiertem V600E und Wildtyp B-Raf.
- GC17031 VRT752271 VRT752271 (BVD-523; VRT752271) ist ein potenter, oral aktiver, hochselektiver, ATP-kompetitiver und reversibler kovalenter Inhibitor von ERK1/2-Kinasen mit einem IC50 von <0,3 nM gegen ERK2. VRT752271 (BVD-523; VRT752271) hemmt die phosphorylierte ERK2 (pERK) und die nachgeschaltete Kinase RSK (pRSK) in einer A375-Melanom-Zelllinie.
- GC13115 VX-11e A selective ERK inhibitor
- GC17508 VX-702 VX-702 ist ein hochselektiver Inhibitor von p38α MAPK mit einer 14-fach hÖheren Wirksamkeit gegen p38α im Vergleich zu p38β.
- GC12926 VX-745 VX-745 (VX-745) ist ein potenter, die Blut-Hirn-Schranke durchdringender, hochselektiver Inhibitor von p38&7#945; Inhibitor mit einem IC50 fÜr p38α von 10 nM und fÜr p38β von 220 nM.
- GC30857 Warangalone (Scandenolone) Warangalone (Scandenolon) ist eine Antimalariaverbindung, die das Wachstum beider ParasitenstÄmme 3D7 (Chloroquin-sensitiv) und K1 (Chloroquin-resistent) mit IC50-Werten von 4,8 μ g/ml bzw. 3,7 μ g/ml hemmen kann.
- GC38053 WHI-P258 WHI-P258, eine Chinazolinverbindung, bindet an das aktive Zentrum von JAK3 mit einem geschÄtzten Ki von 72 μM. WHI-P258 hemmt JAK3 nicht und beeinflusst die Thrombin-induzierte Aggregation von BlutplÄttchen selbst bei 100 μM nicht.
- GC12691 XMD17-109 A selective ERK5 inhibitor
- GC11076 XMD8-92 A selective ERK5 inhibitor
- GC16169 XRP44X XRP44X hemmt die Ras-induzierte Transkriptionsaktivierung mit einer IC50 von 10 nM.
- GC62146 XST-14 XST-14 ist ein potenter, kompetitiver und hochselektiver ULK1-Inhibitor mit einem IC50 von 26,6 nM. XST-14 induziert eine Autophagiehemmung, indem es die Phosphorylierung des nachgeschalteten ULK1-Substrats reduziert. XST-14 induziert Apoptose in Zellen des hepatozellulÄren Karzinoms (HCC) und hat Antitumorwirkungen.
- GC63264 Zapnometinib Zapnometinib (PD0184264), ein aktiver Metabolit von CI-1040, ist ein MEK-Inhibitor mit einem IC50 von 5,7 nM.
- GC13286 ZM336372 ZM336372 ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase c-Raf. Der IC50-Wert beträgt 0,07 μM im Standardtest, der 0,1 mM ATP enthält.
- GC63425 Zunsemetinib Zunsemetinib (CDD-450) ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor des p38α-Mitogen-aktivierten Proteinkinase-aktivierten Proteinkinase-2 (MK2)-Signalwegs.