JAK/STAT Signaling
Targets for JAK/STAT Signaling
Products for JAK/STAT Signaling
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est un produit naturel isolé de Lithospermium radix, agit comme un puissant inhibiteur des protéines tyrosine kinases (PTK), avec des IC50 de 0,7 μM et 1 μM pour l'EGFR et le récepteur v-Src, respectivement. La bêta-hydroxyisovalérylshikonine est efficace contre une grande variété de lignées cellulaires tumorales et induit le plus efficacement la mort cellulaire dans les cellules NCI-H522 et DMS114.
- GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride Le (1S,3R,5R)-PIM447 (dichlorhydrate) un inhibiteur de PIM extrait du brevet US 20100056576 A1, exemple composé 72, a des valeurs d'IC50 de 0,095 μM pour Pim1, 0,522 μM pour Pim2 et 0,369 μM pour Pim3.
- GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib Le (3R,4S)-tofacitinib est un énantiomère moins actif du tofacitinib.
- GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib Le (3S,4R)-tofacitinib est un énantiomère moins actif du tofacitinib.
- GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib Le (3S,4S)-tofacitinib est l'énantiomère S le moins actif du tofacitinib.
- GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostine AG490) est un composé racémique des isomères (E)-AG490 et (Z)-AG490. (E)-AG490 est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe l'EGFR, Stat-3 et JAK2/3.
- GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Le chlorhydrate de (E/Z)-Zotiracilib ((E/Z)-TG02) est un puissant inhibiteur de CDK2, JAK2 et FLT3.
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GC69836
(R,R)-VVD-118313
(R,R)-VVD-118313 est un isomère de VVD-118313. VVD-118313 est un inhibiteur sélectif de JAK1 qui peut bloquer la phosphorylation en trans et les signaux cytokiniques dépendants de JAK1. VVD-118313 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
- GC63797 (S)-Sunvozertinib Le (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), l'énantiomère S du Sunvozertinib, présente une activité inhibitrice contre les insertions EGFR exon 20 NPH et ASV, la mutation EGFR L858R/T790M et l'insertion Her2 exon20 YVMA (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM , 1 nM et 21,2 nM, respectivement). Le (S)-Sunvozertinib inhibe également la BTK.
- GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol Le 2-(1,8-naphtyridin-2-yl)phénol est un activateur sélectif de la transcription de STAT1. Le 2-(1,8-naphtyridin-2-yl)phénol peut améliorer la capacité de l'IFN-γ ; pour inhiber la prolifération des cellules humaines du cancer du sein et du fibrosarcome.
- GC12138 5,15-DPP La 5,15-DPP (5,15-DPP) est un antagoniste sélectif de STAT3-SH2 (IC50 de 0,28 μ ; M et 10 μ ; M pour STAT3 et STAT1, respectivement).
- GC32023 Abrocitinib (PF-04965842) L'abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) est un inhibiteur de JAK1 puissant, actif par voie orale et sélectif, avec des IC50 de 29 et 803 nM pour JAK1 et JAK2, respectivement.
- GC62272 AC-4-130 AC-4-130 est un puissant inhibiteur du domaine STAT5 SH2. AC-4-130 se lie directement À STAT5 et perturbe l'activation, la dimérisation, la translocation nucléaire et la transcription génique dépendante de STAT5. L'AC-4-130 induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans les cellules leucémiques induites par FLT3-ITD. L'AC-4-130 a une activité anticancéreuse et peut bloquer efficacement les niveaux pathologiques d'activité de STAT5 dans la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).
- GC13257 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) (AC480) est un inhibiteur HER1 et HER2 sélectif et biodisponible par voie orale, avec des IC50 de 20 et 30 nM, respectivement. AC480 (BMS-599626) affiche ~ 8 fois moins puissant pour HER4 (IC50 = 190 nM), > 100 fois pour VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) inhibe la prolifération des cellules tumorales et a le potentiel d'augmenter la réponse tumorale À la radiothérapie.
- GC11892 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788) est un inhibiteur de l'EGFR et ErbB2 avec des valeurs IC50 de 2 et 6 nM, respectivement.
- GC11744 AG 555 AG 555 (Tyrphostin AG 555), un médicament antirétroviral puissant, est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR et bloque l'activation de Cdk2.
- GC13168 AG 825 AG 825 (Tyrphostin AG 825) est un inhibiteur sélectif et compétitif d'ErbB2 qui supprime la phosphorylation de la tyrosine, avec une IC50 de 0,35 μM.
- GC14494 AG 99 AG 99 ((E)-Tyrphostine 46) est un puissant inhibiteur de l'EGFR.
- GC17226 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase EGFR avec une IC50 de 3 nM.
- GC12864 AG-1557 AG-1557 est un inhibiteur spécifique et compétitif de l'ATP de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), a une valeur de pIC50 de 8,194.
- GC17647 AG-18 AG-18 (Tyrphostin A23) est un inhibiteur de l'EGFR avec un IC50 et un Kiof de 35 et 11 μM, respectivement.
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GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42)) est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe EGFR, Stat-3 et JAK2/3.
- GN10705 Alantolactone
- GC64398 Almonertinib mesylate Le mésylate d'almonertinib (HS-10296) est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, irréversible et disponible par voie orale, avec une sélectivité élevée pour les mutations de sensibilisation À l'EGFR et de résistance T790M. Le mésylate d'almonertinib présente une grande activité inhibitrice contre T790M, T790M/L858R et T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 et 0,21 nM, respectivement), et est moins efficace contre le type sauvage (3,39 nM). Le mésylate d'almonertinib est utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules.
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GC67749
Amivantamab
Amivantamab (JNJ-61186372) est un anticorps bispecific humain EGFR-MET avec une activité immunitaire anticancéreuse.
- GC60585 Angoline L'angoline est un inhibiteur puissant et sélectif de la voie de signalisation IL6/STAT3 avec une IC50 de 11,56 μM. L'angoline inhibe la phosphorylation de STAT3 et l'expression de son gène cible, et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses.
- GC60586 Angoline hydrochloride Le chlorhydrate d'angoline est un inhibiteur puissant et sélectif de la voie de signalisation IL6/STAT3 avec une IC50 de 11,56 μM. Le chlorhydrate d'angoline inhibe la phosphorylation de STAT3 et l'expression de son gène cible, et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses.
- GC17283 AP26113 AP26113 (analogue du brigatinib) est un inhibiteur actif puissant et sélectif de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), brevet US20140066406 A1.
- GC10439 APTSTAT3-9R APTSTAT3-9R, un peptide spécifique de liaison À STAT3, inhibe l'activation de STAT3 et la signalisation en aval en bloquant spécifiquement la phosphorylation de STAT3. APTSTAT3-9R exerce des effets antiprolifératifs et une activité antitumorale.
- GC35395 Arnicolide D L'arnicolide D est une lactone sesquiterpénique isolée de Centipeda minima. L'arnicolide D module le cycle cellulaire, active la voie de signalisation des caspases et inhibe les voies de signalisation PI3K/AKT/mTOR et STAT3. L'arnicolide D inhibe la viabilité des cellules du carcinome du nasopharynx (NPC) en fonction de la concentration et du temps.
- GC12478 ARRY-380 L'ARRY-380, un inhibiteur de l'EGFR (ErbB1), est extrait du brevet WO2015153959A2, composé 249. L'ARRY-380 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale de HER2.
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GC10889
Artesunate
Dérivé du produit naturel artemisinine.
- GC19039 AS1517499 AS1517499 est un inhibiteur de phosphorylation STAT6 puissant et perméable au cerveau avec une IC50 de 21 nM.
- GC61574 AS1810722 L'AS1810722 est un puissant inhibiteur de STAT6 actif par voie orale avec une IC50 de 1,9 nM.
- GC38736 AS2863619 L'AS2863619 permet la conversion de lymphocytes T effecteurs/mémoire spécifiques À l'antigène en lymphocytes T régulateurs Foxp3+ (Treg) pour le traitement de diverses maladies immunologiques.
- GC38737 AS2863619 free base La base libre AS2863619 permet la conversion de lymphocytes T effecteurs/mémoire spécifiques À l'antigène en cellules T régulatrices Foxp3+ (Treg) pour le traitement de diverses maladies immunologiques.
- GC40715 Ascochlorin L'ascochlorine (ilicicoline D), un antibiotique isoprénoÏde, médie ses effets anti-tumoraux principalement par la suppression de la cascade de signalisation STAT3.
- GC11691 AST-1306 AST-1306 (AST-1306) est un inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 actif et irréversible par voie orale avec des IC50 de 0,5 et 3 nM, respectivement. AST-1306 inhibe également ErbB4 avec une IC50 de 0,8 nM. AST-1306 est un composé anilino-quinazoline et a une activité anticancéreuse.
- GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) est un inhibiteur EGFR et ErbB2 actif par voie orale et irréversible avec des IC50 de 0,5 et 3 nM, respectivement. AST-1306 TsOH inhibe également ErbB4 avec une IC50 de 0,8 nM. AST-1306 TsOH est un composé anilino-quinazoline et a une activité anticancéreuse
- GC33096 AST2818 mesylate Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) est un puissant inhibiteur de l'EGFR. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) inhibe les mutations actives de l'EGFR ainsi que la mutation résistante acquise T790M. Le mésylate d'alflutinib (furmonertinib) a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses, en particulier le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC).
- GC35413 Astragaloside VI L'astragaloside VI pourrait activer la voie de signalisation EGFR/ERK pour améliorer la cicatrisation des plaies.
- GN10627 Atractylenolide I
- GC35435 AV-412 AV-412 (MP412) est un inhibiteur de l'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement.
- GC35436 AV-412 free base La base libre AV-412 (base libre MP-412) est un inhibiteur d'EGFR avec des IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M et ErbB2, respectivement.
- GC19044 Avitinib maleate Le maléate d'avitinib (abivertinib) est un inhibiteur irréversible du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) À base de pyrrolopyrimidine avec une IC50 de 7,68 nM.
- GC12955 AZ5104 L'AZ5104 est un métabolite actif déméthylé de l'AZD 9291. L'AZ5104 est un inhibiteur de l'EGFR avec des CI50 de 1, 6, 1, 25 et 7 nM pour EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR et ErbB4, respectivement.
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GC16308
AZD-9291
AZD-9291 (AZD9291) est un inhibiteur covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants de l'EGFR avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et 1 nM contre L858R/T790M, respectivement. AZD-9291 surmonte la résistance médiée par T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon.
- GC16698 AZD-9291 mesylate Le mésylate d'AZD-9291 (mésylate d'AZD9291) est un inhibiteur de l'EGFR covalent, actif par voie orale, irréversible et sélectif pour les mutants avec une IC50 apparente de 12 nM contre L858R et de 1 nM contre L858R/T790M. L'osimertinib surmonte la résistance médiée par le T790M aux inhibiteurs de l'EGFR dans le cancer du poumon.
- GC35447 AZD1208 hydrochloride Le chlorhydrate d'AZD1208 est un inhibiteur des kinases PIM hautement sélectif et biodisponible par voie orale.
- GC13143 AZD3759 AZD3759 (AZD3759) est un puissant inhibiteur de l'EGFR, actif par voie orale et pénétrant dans le système nerveux central. Aux concentrations de Km ATP, les IC50 sont de 0,3, 0,2 et 0,2 nM pour EGFRwt, EGFRL858R et EGFRexon 19Del, respectivement.
- GC13761 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (sapitinib) (AZD-8931) est un inhibiteur réversible de l'EGFR compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 4, 3 et 4 nM pour l'EGFR, l'ErbB2 et l'ErbB3 dans les cellules, respectivement.
- GC18126 Balsalazide Le balsalazide pourrait supprimer la carcinogenèse associée À la colite en modulant la voie IL-6/STAT3.
- GC35466 Balsalazide sodium hydrate L'hydrate de sodium de balsalazide pourrait supprimer la carcinogenèse associée À la colite en modulant la voie IL-6/STAT3.
- GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR, avec des IC50 < 0,2 nM pour l'EGFR de type sauvage et plusieurs mutations (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG).
- GC64017 Befotertinib Le befotertinib (D-0316) est l'inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération. Le befotertinib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) EGFR T790M-positif.
- GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) est un puissant inhibiteur multi-kinase contre EGFR, HER2 et HER4 avec des IC50 de 9,6 nM, 18 nM et 40,3 nM, respectivement.
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC38402 BI-4020 Le BI-4020 est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR de quatrième génération, actif par voie orale et non covalent. Le BI-4020 inhibe non seulement le variant triple mutant EGFR del19 T790M C797S (IC50 = 0,2 nM dans les lignées cellulaires BaF3), mais également le double mutant EGFR del19 T790M et le mutant primaire EGFR del19 (IC50 = 1 nM). Le BI-4020 montre également une activité contre l'EGFR wt (IC50 = 190 nM). Le BI-4020 présente une sélectivité kinome élevée et de bonnes propriétés DMPK.
- GC63910 BLU-945 Le BLU-945 est un inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) puissant, hautement sélectif, réversible et actif par voie orale. Le BLU-945 peut inhiber efficacement l'EGFR avec la mutation par délétion L858R et/ou exon 19, la mutation T790M et la mutation C797S. Le BLU-945 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon, y compris le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC).
- GC32028 BMS-066 BMS-066 est un inhibiteur de la pseudokinase IKKβ/Tyk2, avec des IC50 de 9 nM et 72 nM, respectivement.
- GC34063 BP-1-102 BP-1-102 est une petite molécule inhibitrice du facteur de transcription Stat3 disponible par voie orale, avec une IC50 de 6,8 μM.
- GC42974 Brassinin La brassinine est le métabolisme d'une phytoalexine de l'espèce Brassica.
- GC25168 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.
- GC35554 Brevilin A Brevilin A est un inhibiteur de STAT3/JAK actif par voie orale (STAT3 IC50=10,6 μM). La bréviline A présente une activité anti-tumorale, une activité anti-proliférative sur les cellules cancéreuses et peut induire l'apoptose et l'autophagie.
- GC10944 Butein La butéine est un inhibiteur de la PDE spécifique de l'AMPc avec une IC50 de 10,4 μM pour la PDE4. La butéine est un inhibiteur spécifique de la protéine tyrosine kinase avec des IC50 de 16 et 65 μM pour l'EGFR et le p60c-src dans les cellules HepG2. La butéine sensibilise les cellules HeLa au cisplatine par les voies AKT et ERK/p38 MAPK en ciblant FoxO3a. La butéine est un activateur SIRT1 (STAC).
- GC34076 C188-9 C188-9 (TTI-101) est un inhibiteur de STAT3, avec un Kd de 4,7 nM. Le C188-9 inhibe l'activation de STAT3 induite par le G-CSF et l'expression des gènes dépendant de STAT3. C188-9 induit l'apoptose dans les lignées cellulaires AML et les échantillons primaires et inhibe la formation de colonies par les blastes AML primaires.
- GC12910 Canertinib (CI-1033) Le canertinib (CI-1033) (CI-1033 ;PD-183805) est un inhibiteur puissant et irréversible de l'EGFR ; inhibe l'autophosphorylation cellulaire de l'EGFR et de l'ErbB2 avec des IC50 de 7,4 et 9 nM.
- GC47061 CAY10763 A dual inhibitor of IDO1 and STAT3 activation
- GC49139 CAY10784 A STAT3 inhibitor
- GC35651 Cenisertib Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie.
- GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est un inhibiteur sélectif de Tyk2 avec une IC50 de 0,5 nM. Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est également un double inhibiteur de JAK et SYK avec des IC50 de 12, 6, 8 et 32 pour JAK1, 2, 3 et SYK, respectivement.
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GC34217
Cetuximab (C225)
Cetuximab (C225) est un anticorps monoclonal IgG1 humain qui inhibe le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec une Kd de 0,201 nM pour l'EGFR par SPR. Cetuximab (C225) a une activité antitumorale puissante.
- GC15950 CGP 52411 Le CGP 52411 (DAPH) est un inhibiteur de l'EGFR hautement sélectif, puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 0,3 μM.
- GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 est un inhibiteur puissant et irréversible de la kinase mutante du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec des IC50 de 5,3 nM et 8,3 nM pour les kinases mutantes résistantes aux médicaments EGFR T790M et WT EGFR, respectivement. CHMFL-EGFR-202 présente une sélectivité d'environ 10 fois pour l'EGFR L858R/T790M contre l'EGFR de type sauvage dans les cellules. CHMFL-EGFR-202 adopte une conformation de liaison inactive covalente «DFG-in-C-helix-out» avec l'EGFR, avec de puissants effets antiprolifératifs contre les lignées cellulaires de cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) induites par les mutants EGFR.
- GC11652 CHZ868 CHZ868 est un inhibiteur de JAK2 de type II avec une IC50 de 0,17 μM dans la cellule EPOR JAK2 WT Ba/F3.
- GC17790 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec IC50 de 370 pM.
- GC34238 CMD178 CMD178 est un peptide principal qui réduit systématiquement l'expression de Foxp3 et STAT5 induite par la signalisation IL-2/s IL-2Rα et inhibe le développement des cellules Treg.
- GC35715 CMD178 TFA CMD178 TFA est un peptide principal qui réduit systématiquement l'expression de Foxp3 et STAT5 induite par la signalisation IL-2/s IL-2Rα et inhibe le développement des cellules Treg.
- GC11264 CNX-2006 CNX-2006 est un inhibiteur de l'EGFR mutant sélectif et irréversible avec une IC50 inférieure À 20 nM pour l'EGFRT790M.
- GC14854 Colivelin Colivelin est un peptide neuroprotecteur pénétrant dans le cerveau et un puissant activateur de STAT3, supprime la mort neuronale en activant STAT3in vitro.
- GC35720 Colivelin TFA Colivelin TFA est un peptide neuroprotecteur pénétrant dans le cerveau et un puissant activateur de STAT3, supprime la mort neuronale en activant STAT3in vitro.
- GC13279 Corylifol A Le corylifol A inhibe l'activation et la phosphorylation de STAT3 induites par l'IL-6, avec une IC50 de 0,81 μM.
- GC13091 CP-724714 Le CP-724714 est un inhibiteur de tyrosine kinase ErbB2 (HER2) puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une IC50 de 10 nM. CP-724714 affiche une sélectivité marquée contre l'EGFR kinase (IC50 = 6400 nM). Le CP-724714 inhibe puissamment l'autophosphorylation du récepteur ErbB2 dans les cellules intactes. Activités antitumorales.
- GN10501 Cryptotanshinone
- GC13347 Cucurbitacin I An inhibitor STAT3/JAK signaling
- GN10442 Curculigoside
- GC35762 CX-6258 hydrochloride hydrate L'hydrate de chlorhydrate de CX-6258 est un inhibiteur puissant et sélectif des pan-Pim kinases, avec des IC50 de 5 nM, 25 nM et 16 nM pour Pim-1, Pim-2 et Pim-3, respectivement.
- GC38180 Cyasterone
- GC10225 Dacomitinib (PF299804, PF299) Dacomitinib (PF299804, PF299) (PF-00299804) est un inhibiteur spécifique et irréversible de la famille des kinases ERBB avec des IC50 de 6 nM, 45,7 nM et 73,7 nM pour EGFR, ERBB2 et ERBB4, respectivement.
- GC65020 Danvatirsen Danvatirsen est un oligonucléotide antisens ciblant STAT3 avec une activité antitumorale potentielle. Danvatirsen se lie À l'ARNm de STAT3, inhibant ainsi la traduction du transcrit. La suppression de l'expression de STAT3 induit l'apoptose des cellules tumorales et diminue la croissance des cellules tumorales.
- GC31660 Delgocitinib (JTE-052) Le delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) est un inhibiteur spécifique de JAK avec des IC50 de 2,8, 2,6, 13 et 58 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et Tyk2, respectivement.
- GC43406 Delphinidin (chloride) La delphinidine (chlorure), une anthocyanidine, est isolée des baies et du vin rouge.
- GC34101 Dihydroisotanshinone I
- GN10115 Diosgenin
- GC64039 Disitamab vedotin Le disitamab vedotin (RC48) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) comprenant un anticorps monoclonal dirigé contre le récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2) conjugué via un lieur clivable À l'agent cytotoxique Monomethyl auristatin E (MMAE). Le disitamab védotine renforce l'immunité antitumorale.
- GC66432 EAI001 EAI001 est un puissant inhibiteur allostérique mutant sélectif du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) avec une valeur IC50 de 24 nM pour EGFRL858R/T790M. EAI001 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC12281 EAI045 EAI045 est un inhibiteur allostérique et de quatrième génération de l'EGFR mutant avec des IC50 de 1,9, 0,019, 0,19 et 0,002 μM pour EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M et EGFRL858R/T790M À 10 μM d'ATP, respectivement.
- GC16321 EGF816 EGF816 (EGF816) est un inhibiteur d'EGFR sélectif mutant covalent, avec Ki et Kinact de 31 nM et 0,222 min-1 sur le mutant EGFR(L858R/790M), respectivement.
- GC35965 EGFR mutant-IN-1 Le mutant EGFR-IN-1, un dérivé de la 5-méthylpyrimidopyridone, est un inhibiteur puissant et sélectif du mutant EGFRL858R/T790M/C797S avec une IC50 de 27,5 nM, tout en étant significativement moins puissant pour l'EGFRWT (IC50 > 1,0 μM).