- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC17512 A-1155463 A-1155463 は、Molt-4 細胞で 70 nM の EC50 を持つ非常に強力で選択的な BCL-XL 阻害剤です。
- GC12962 Isatin イサチン (インドリン-2,3-ジオン) は、モノアミンオキシダーゼ (MAO) の強力な阻害剤であり、IC50 は 3 μM です。
- GC14500 CPI-1189 CPI-1189 は、抗酸化作用と神経保護作用を持つ TNF-α 放出阻害剤です。
- GC14503 IC261 IC261は、Ckiδ、CkiεおよびCkiα1についてそれぞれ1μM、1μM、16μMのIC50を有する、選択的なATP競合的CK1阻害剤である。
- GC18136 BH3I-1 BH3I-1 は Bcl-2 ファミリーのアンタゴニストであり、FP アッセイで 2.4±0.2 μM の Ki で Bak BH3 ペプチドの Bcl-xL への結合を阻害します。 BH3I-1 は、p53/MDM2 ペアに対して 5.3 μM の Kd を持っています。
- GC17603 PS-1145 PS-1145 は、88 nM の IC50 を持つ IκB キナーゼ (IKK) 阻害剤です。
- GC11469 TASIN-1 TASIN-1 は、切断型 APC 遺伝子 (大腸腺腫症遺伝子) の選択的阻害剤であり、コレステロール生合成の阻害を通じて細胞毒性効果を発揮します。 TASIN-1 は、変異型 APC による CRC の予防と介入のための潜在的な治療戦略を表しています。
- GC12621 S63845 S63845 は、ヒト MCL1 に対する Kd が 0.19 nM の、強力かつ選択的な骨髄細胞性白血病 1 (MCL1) 阻害剤です。
- GC14929 Monastrol モナストロールは有糸分裂キネシン Eg5 の強力な細胞透過性阻害剤であり、IC50 値は 14 μM です。
- GC10265 Manumycin A マヌマイシンAは抗生物質です。
- GC17555 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656 は、6 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な経口活性 TNKS2 阻害剤であり、PARP1 および PARP2 に対して > 300 倍の選択性があります。
- GC17448 AT-406 (SM-406) AT-406 (SM-406) (AT-406) は、経口で生物学的に利用可能な強力な Smac 模倣体であり、IAP のアンタゴニストであり、それぞれ 66.4、1.9、および 5.1 nM の Ki で XIAP、cIAP1、および cIAP2 タンパク質に結合します。 .
-
GC14815
GMX1778 (CHS828)
GMX1778(CHS828)は、ニコチンアミドリボシルトランスフェラーゼ(NAMPT)の競合阻害剤であり、IC50が25 nM未満です。 GMX1778(CHS828)は、細胞内のNAD +レベルを低下させることにより細胞毒性効果を発揮し、強力な抗がん活性を示します。
- GC12003 VR23 VR23 は、トリプシン様プロテアソーム (IC50=1 nM)、キモトリプシン様プロテアソーム (IC50=50-100 nM)、およびカスパーゼ様プロテアソーム (IC50=3 μM) の活性を強力に阻害する低分子です。
- GC16214 DEL-22379 DEL-22379 は ERK 二量体化阻害剤です。 DEL-22379は、低いナノモル濃度でも結合が検出可能ですが、低マイクロモル範囲で推定されるKdでERK2に容易に結合します。 ERK2 の二量体化は、約 0.5 μM の IC50 で徐々に阻害されます。
- GC17828 BI-847325 BI-847325 は、MEK および aurora キナーゼ (AK) の ATP 競合二重阻害剤であり、IC50 値は、ヒト MEK2 および AK-C に対してそれぞれ 4 および 15 nM です。
- GC16278 A-1210477 A-1210477 は、MCL-1 の強力かつ選択的な阻害剤で、Ki は 0.45 nM です。 A-1210477 は MCL-1 に特異的に結合し、MCL-1 依存的に癌細胞のアポトーシスを促進します。
- GC14488 NPS-1034 NPS-1034 は、それぞれ 10.3 および 48 nM の IC50 を持つ AXL および MET の二重阻害剤です。
- GC16875 FLLL32 クルクミンの合成類似体である FLLL32 は、抗腫瘍活性を持つ JAK2/STAT3 二重阻害剤です。 FLLL32 は、乳癌細胞における IFNα および IL-6 による STAT3 リン酸化の誘導を阻害できます。
- GC13442 Sanguinarine chloride Sanguinaria Canadensis の根に由来するベンゾフェナントリジン アルカロイドであるサンギナリン (サンギナリン) クロリドは、活性酸素種 (ROS) の産生を活性化することによってアポトーシスを刺激することができます。サンギナリン誘導アポトーシスは、JNK および NF-κB の活性化と関連しています。
- GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) は新規の HDAC 阻害剤であり、その作用機序は解明されていません。
- GC12074 BG45 BG45 は、HDAC3 に対する選択性を持つ HDAC クラス I 阻害剤です (IC50 = 289 nM)。
- GC12375 PF-4989216 PF-4989216 は、Ki が 0.6 nM の強力で選択的な PI3Kα 阻害剤です。
- GC13219 ONO-4059 ONO-4059 は ONO-4059 の類似体であり、ONO-4059 は非常に強力で選択的な Btk 阻害剤です。
- GC14218 TP-0903 TP-0903 (TP-0903) は、強力かつ選択的な Axl 受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 値は 27 nM です。
-
GC12387
Tiplaxtinin(PAI-039)
ティプラキスチニン(PAI-039)は、プラスミノーゲン活性化因子阻害物質1(PAI-1)の選択的かつ経口的に有効な阻害剤であり、IC50値は2.7μMです。
- GC14681 Nolatrexed (AG-337) ノラトレキセド (AG-337) (AG 337) は、チミジル酸シンターゼの非競合的親油性阻害剤であり、酵素の葉酸補因子結合部位で相互作用し、ヒトチミジル酸シンターゼに対して 11 nM の Ki を示します。ノラトレキセド (AG-337) (AG 337) は、がん細胞の S 期で細胞周期停止を誘導します。抗がん作用。
- GC13526 Spautin-1 Spautin-1 は、ユビキチン特異的ペプチダーゼである USP10 および USP13 を 0.6 ~ 0.7 μM の IC50 で阻害する特異的かつ強力なオートファジー阻害剤です。
- GC14644 SBE 13 HCl SBE 13 HCl は強力で選択的な Plk1 阻害剤であり、IC50 は 200 pM です。 SBE 13 HClは、Plk2(IC50>66777777888888956;M)またはPlk3(IC50=875nM)をほとんど阻害しない。
- GC12222 Pexidartinib (PLX3397) Pexidartinib(PLX3397)は、CSF1受容体(IC50=20nM)、KIT(IC50=10nM)、およびFMS様チロシンキナーゼ3に対する強力な選択的活性を持つ経口阻害剤である。
- GC15654 SBI-0206965 SBI-0206965 は、ULK1 キナーゼの IC50 が 108 nM、関連性の高いキナーゼ ULK2 の IC50 が 711 nM である、強力で選択的な細胞透過性のオートファジー キナーゼ ULK1 阻害剤です。
-
GC11140
Radotinib(IY-5511)
Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤
- GC16310 FTI 277 HCl FTI 277 HCl は、ファルネシルトランスフェラーゼ (FTase) の阻害剤です。 H-およびK-Ras発癌性シグナル伝達の両方に拮抗する非常に強力なRas CAAXペプチドミメティック。
-
GC17916
Poziotinib
不可逆的なパン-HER阻害剤
- GC14707 Purvalanol A プルバラノール A は強力な CDK 阻害剤であり、cdc2-サイクリン B、cdk2-サイクリン A、cdk2-サイクリン E、cdk4-サイクリン D1、および cdk5-p35 をそれぞれ 4、70、35、850、75 nM の IC50 で阻害します。
- GC10093 LY2409881 LY2409881 は選択的 IκB キナーゼ β です。 (IKK2) 阻害剤で、IC50 は 30 nM です。
- GC16208 HO-3867 HO-3867 は、選択的かつ強力な STAT3 阻害剤であり、優れた抗腫瘍活性を示します。
- GC13474 Garcinol ガルシニア インディカから採取されたポリイソプレニル化ベンゾフェノンであるガルシノールは、それぞれ 0.66 μM および 7.39 μM の IC50 で、アセチル コリンエステラーゼ (AChE) およびブチリルコリンエステラーゼ (BChE) に対して抗コリンエステラーゼ特性を発揮します 。
- GC15896 Z-Ile-Leu-aldehyde Z-Ile-Leu-アルデヒド (Z-IL-CHO) は、γ-セクレターゼおよびノッチの強力で競合的なペプチドアルデヒド阻害剤です。
- GC17008 (+)-Apogossypol (+)-アポゴシポールは汎 BCL-2 拮抗薬です。 (+)-アポゴシポールは、Mcl-1、Bcl-2、および Bcl-xL にそれぞれ 2.6、2.8、および 3.69 μM の EC50 で結合します。
- GC12902 Pyridoclax Pyridoclax は潜在的な Mcl-1 阻害剤です。
- GC11574 HPOB HPOB は、56 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な HDAC6 阻害剤です。 HPOB は、他の HDAC に対して >30 倍低い効力を示します。 HPOB は、形質転換細胞における DNA 損傷抗がん剤の有効性を高めますが、正常細胞ではそうではありません。 HPOB は、HDAC6 のユビキチン結合活性をブロックしません。
- GC12348 Ro 3306 Ro 3306 は、CDK1、CDK1/cyclin B1、および CDK2/cyclin E の Kis がそれぞれ 20 nM、35 nM、および 340 nM である、CDK1 の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC17262 Pifithrin-β ピフィスリン-β (PFT β) は、IC50 が 23 μM の強力な p53 阻害剤です。
-
GC10021
CPI-360
EZH2阻害剤
- GC11784 LCZ696 バルサルタンとサクビトリル (AHU377) を 1:1 のモル比で含む LCZ696 (LCZ696) は、クラス初の、経口で生物学的に利用可能な、高血圧および心不全に対する二重作用型アンギオテンシン受容体-ネプリライシン (ARN) 阻害剤です。
- GC14794 PF-06463922 PF-06463922 (PF-06463922) は、選択的、経口活性、脳浸透性、ATP 競合性 ROS1/ALK 阻害剤です。 PF-06463922 の Kis は、ROS1、野生型 ALK、および ALKL1196M に対してそれぞれ <0.025 nM、<0.07 nM、および 0.7 nM です。 PF-06463922 には抗がん作用があります。
- GC15805 UMI-77 UMI-77 は選択的 Mcl-1 阻害剤であり、Mcl-1 に対して高い結合親和性を示します (IC50=0.31 μM)。 UMI-77 は Mcl-1 の BH3 結合溝に 490 nM の Ki で結合し、抗アポトーシス Bcl-2 メンバーの他のメンバーに対する選択性を示します。
- GC11973 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990 (NVP-HSP990) は強力かつ選択的な Hsp90 阻害剤であり、Hsp90α、Hsp90β、および Grp94 の IC50 値はそれぞれ 0.6、0.8、および 8.5 nM です。
- GC16511 OTS964 OTS964 は、28 nM の IC50 を持つ、経口活性、高親和性、選択的 TOPK (T-リンフォカイン活性化キラー細胞由来プロテインキナーゼ) 阻害剤です。 OTS964 はサイクリン依存性キナーゼ CDK11 の強力な阻害剤でもあり、40 nM の Kd で CDK11B に結合します。
- GC14188 Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK は、抗炎症作用と抗腫瘍作用を持つ細胞透過性のカスパーゼ 1 およびカスパーゼ 4 阻害剤です。
- GC18021 Ac-YVAD-CHO Ac-YVAD-CHO (L-709049) は、マウスおよびヒトの Ki 値が 3.0 および 0.76 nM である、強力で可逆的な特異的テトラペプチド インターロイキン-1β 変換酵素 (ICE) 阻害剤です。
- GC16479 UC 112 UC 112 は、新規の強力な IAP (アポトーシス阻害剤) 阻害剤です。 2 つのヒト黒色腫 (A375 および M14) および 2 つのヒト前立腺 (PC-3 および DU145) 癌細胞株の細胞増殖を強力に阻害します (IC50=0.7-3.4 uM)。
- GC11971 LY2857785 LY2857785 は、CDK9 (IC50 11 nM) およびその他の転写キナーゼ CDK8 (IC50 16 nM)、および CDK7 (IC50 246 nM) に対するタイプ I の可逆的かつ競合的な ATP キナーゼ阻害剤です。
- GC12178 G-749 G-749 は、FLT3 野生型および FLT3-D835Y の IC50 がそれぞれ 0.4 nM および 0.6 nM である、強力な経口活性および ATP 競合 FLT3 阻害剤です。 G-749 は、急性骨髄性白血病 (AML) の薬剤耐性の研究に使用できます。
- GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) は、AMPK の活性化を介して mTORC1 活性をブロックする pan-Pim キナーゼ阻害剤です。 TCS-PIM-1-4a は、広範囲の骨髄性細胞株とリンパ性細胞株の両方を死滅させます (IC50 値は 0.8 μM から 40 μM の範囲)。
- GC15036 Raltegravir potassium salt ラルテグラビル (MK 0518) カリウムは強力なインテグラーゼ (IN) 阻害剤であり、HIV 感染症の治療に使用されます。
- GC10334 INH6 INH6 は強力な Nek2/Hec1 阻害剤です。 2.4 μM の IC50 で HeLa 細胞の増殖を阻害します。
- GC17067 LDC000067 LDC000067 は、in vitro で 44±10 nM の IC50 値を持つ特異性の高い CDK9 阻害剤です。
- GC10666 CGP 57380 CGP 57380 は、2.2 μM の IC50 で Mnk1 の選択的阻害剤として作用する細胞透過性ピラゾロ - ピリミジン化合物ですが、p38、JNK1、ERK1/2、PKC、または Src 様キナーゼに対する阻害活性はありません。
- GC16713 HS-173 HS-173 は、がん治療に使用される新規の PI3K 阻害剤です。
- GC10098 (S)-10-Hydroxycamptothecin (S)-10-ヒドロキシカンプトテシン (10-HCPT;10-ヒドロキシカンプトテシン) は、中国の植物 Camptotheca accuminata から分離された DNA トポイソメラーゼ I 阻害剤です。 (S)-10-ヒドロキシカンプトテシンは、顕著なアポトーシス誘導効果を示します。 (S)-10-ヒドロキシカンプトテシンは、肝癌、胃癌、結腸癌および白血病治療の可能性を秘めています。
- GC14853 TC ASK 10 TC ASK 10 (化合物 10) は、14 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性のアポトーシスシグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) 阻害剤です。キナーゼの他の代表的なパネルに対する TC ASK 10 の阻害活性は、ASK2 (0.51 μM の IC50) を除いて、50% 未満です。
- GC11985 SC 66 SC 66 は Akt 阻害剤であり、用量および時間依存的に細胞生存率を低下させ、コロニー形成を阻害し、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを誘導します。
- GC14233 BIO-acetoxime BIO-アセトキシム (BIA) は強力かつ選択的な GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α/β の IC50 は両方とも 10 nM です。
-
GC16120
AI-3
Nrf2/Keap1およびKeap1/Cul3相互作用阻害剤
- GC11869 SZL P1-41 SZL P1-41 は、特異的な Skp2 阻害剤であり、Skp2 の F ボックス ドメインに結合して、Skp1 の会合と Skp2 SCF 複合体の形成を防ぎます。 SZL P1-41 は、Skp2 欠損症と同様に、p27 を介したアポトーシス/老化を増強しますが、Akt による解糖を阻害します。抗腫瘍活動。
- GC15104 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt エトモキシル ((R)-(+)-エトモキシル) ナトリウム塩は、カルニチン パルミトイルトランスフェラーゼ 1a (CPT-1a) の不可逆的阻害剤であり、CPT-1a を介して脂肪酸酸化 (FAO) を阻害し、パルミチン酸を阻害します β-ヒト、ラットの酸化そしてモルモット。
- GC11141 BTZO 1 BTZO 1 は 68.6 nM の Kd 値でマクロファージ遊走阻害因子 (MIF) に結合し、その結合には N 末端の Pro1 が必要です。
- GC14817 Salermide Salermide は Sirt1 と Sirt2 の阻害剤です。強力な癌特異的アポトーシス細胞死を引き起こす可能性があります。
- GC16167 K 858 K858 ラセミは、1.3 μM の IC50 を持つキネシン Eg5 の ATP 非競合的阻害剤です。
- GC16711 PNU 74654 PNU 74654 は、NCI-H295 細胞で 129.8 μM の IC50 を持つ Wnt/β-カテニン経路の阻害剤です。
- GC17881 AGK 2 AGK 2 は、IC50 が 3.5 μM の選択的 SIRT2 阻害剤です。 AGK 2 は、SIRT1 および SIRT3 をそれぞれ 30 および 91 μM の IC50 で阻害します。
- GC13568 SecinH3 SecinH3 は、hCyh1、hCyh2、mCyh3、hCyh3、ショウジョウバエ ステップケ、および yGea2-S7 に対して、それぞれ 5.4 μM、2.4 μM、5.4 μM、5.6 μM、5.6 μM、および 65 μM の IC50 を持つサイトヘシンのアンタゴニストです。
- GC18069 Cardamonin カルダモニン ((E)-カルダモミン) は、454 nM の IC50 を持つ hTRPA1 カチオン チャネルの新規アンタゴニストです。
- GC10820 Rottlerin マロタス フィリピネンシスから精製された天然物であるロットレリンは、PKCδの IC50 値が 3 ~ 6 μM、PKCα、β、γ が 30 ~ 42 μM、PKCε、η、ζ が 80 ~ 100 μM の特異的な PKC 阻害剤です。
- GC13168 AG 825 AG 825 (Tyrphostin AG 825) は、0.35 μM の IC50 でチロシンリン酸化を抑制する、選択的かつ ATP 競合的な ErbB2 阻害剤です。
- GC11561 NSC 95397 NSC 95397 は、強力な選択的 Cdc25 二重特異性ホスファターゼ阻害剤です (Ki=32 nM (Cdc25A)、96 nM (Cdc25B)、40 nM (Cdc25C); IC50=22.3 nM (ヒト Cdc25A)、56.9 nM (ヒト Cdc25C)、125 nM (Cdc25B))。 NSC 95397 は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼホスファターゼ-1 (MKP-1) を阻害し、MKP-1 および ERK1/2 経路を介して結腸癌細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。
- GC17394 3-Nitropropionic acid 3-ニトロプロピオン酸 (β-ニトロプロピオン酸) は、コハク酸脱水素酵素の不可逆的阻害剤です。
-
GC16775
Rotenone
ミトコンドリア複合体I電子伝達鎖の阻害剤
- GC16516 BCH BCH (BCH) は、大型中性アミノ酸輸送体 1 (LAT1) の選択的かつ競合的な阻害剤であり、アミノ酸の細胞取り込みと mTOR リン酸化を大幅に阻害し、癌の増殖とアポトーシスの抑制を誘導します。
- GC11040 Borrelidin ボレリジン (トレポネマイシン) は、Streptomyces rochei から分離されたニトリル含有マクロライド系抗生物質である、細菌および真核生物のスレオニル tRNA 合成酵素阻害剤です 。
-
GC16795
DCA
DCAは、がん細胞のミトコンドリアにおける代謝調節因子であり、抗がん活性を持ちます。DCAはPDHKを阻害し、腫瘍微小環境中の乳酸濃度を低下させます。DCAは反応性酸素種(ROS)の生成を増加させ、がん細胞アポトーシスを促進します。また、DCAはNKCC阻害剤としても機能します。
- GC15211 Damnacanthal ダムナカンタールはモリンダ・シトリフォリアの根から分離されたアントラキノンです。
- GC17346 KT 5823 KT 5823 は、0.23 μM の Ki 値を持つ選択的な cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG) 阻害剤であり、PKA と PKC もそれぞれ 10 μM と 4 μM の Ki 値で阻害します。
-
GC11482
Thapsigargin
タプシガルギンは、筋漿/内質網Ca2+ ATPaseポンプの阻害剤です。
- GC12718 Pantoprazole パントプラゾール (BY10232) は、経口で有効な強力なプロトンポンプ阻害剤 (PPI) です 。
- GC12647 NVP-CGM097 NVP-CGM097 は、hMDM2 の IC50 が 1.7±0.1 nM の強力で選択的な MDM2 阻害剤です。
- GC12333 BV6 BV6 は、アポトーシス阻害剤 (IAP) ファミリーのメンバーである cIAP1 および XIAP のアンタゴニストです。
- GC12515 NMS-1286937 NMS-1286937 は、2 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な PLK1 阻害剤です。
- GC10083 MPI-0479605 MPI-0479605 は、Mps1 の強力かつ選択的な ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 1.8 nM です。
- GC10468 4EGI-1 4EGI-1 は eIF4E/eIF4G 相互作用の阻害剤であり、eIF4E 結合に対する Kd は 25 μM です。
- GC13484 Griseofulvin グリセオフルビン (Gris-PEG; Grifulvin) は、真菌性皮膚糸状菌の治療に使用されるスピロ環状真菌の天然物です。抗真菌薬。
- GC16237 Apocynin アポシニンは、IC50 が 10 μM の選択的 NADPH オキシダーゼ阻害剤です。
- GC12975 Indirubin インジルビン (クロウピチン B) は、ビスインドール アルカロイドであり、慢性骨髄性白血病に対して顕著な抗癌活性を持っています。
- GC14800 ML 141 ML 141 (CID-2950007) は、Cdc42 GTPase の強力なアロステリックな選択的かつ可逆的な非競合的阻害剤です。 ML 141 は、Cdc42 野生型および Cdc42 Q61L 変異体をそれぞれ 2.1 および 2.6 μM の EC50 で阻害します。 ML 141 は、GTPase の Rho ファミリーの他のメンバー (Rac1、Rab2、Rab7) に対して低いマイクロモル効力と選択性を示します。 ML 141 は、複数の細胞株で細胞毒性を示しません。
- GC12411 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) は、ジアシルグリセロール リパーゼ (DAGL) の強力かつ選択的な阻害剤です (イヌ血小板での IC50 は 4 μM)。
- GC10501 VER-50589 VER-50589 は Hsp90 阻害剤であり、IC50 は 21 nM、Kd は 4.5 nM です。
- GC16922 Kobe0065 Kobe0065 は Ras-Raf 相互作用の新規かつ有効な阻害剤であり、H-Ras・GTP の c-Raf-1 RBD への結合を 46±13 μM の Ki 値で競合的に阻害します。
- GC15670 Rabeprazole sodium ラベプラゾール ナトリウム (LY307640 ナトリウム) は、胃の H+/K+-ATPase を不可逆的に不活性化する第 2 世代のプロトン ポンプ阻害剤 (PPI) です。