- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC38043 USP25/28 inhibitor AZ1 USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1)は、経口摂取可能で、選択的で、非競合的な二重ユビキチン特異的プロテアーゼ(USP)25/28阻害剤であり、それぞれのIC50値は0.7μMと0.6μMである。
- GC32889 MKC8866 (IRE-1α inhibitor 1) サリチルアルデヒド類似体である MKC8866 (IRE-1α 阻害剤 1) は、IC50 が 0.29μM の強力な選択的 IRE1 RNase 阻害剤です。 MKC8866 (IRE-1α インヒビター 1) は、0.52μM の EC50 でジチオスレイトール誘導 X ボックス結合タンパク質 1 スプライシング (XBP1s) 発現を強力に阻害し、0.14μM の IC50 で RPMI 8226 細胞のストレスを軽減します。 MKC8866 (IRE-1α インヒビター 1) は、乳癌細胞の IRE1 RNase を阻害して、腫瘍形成促進因子の産生を減少させ、前立腺癌 (PCa) の腫瘍増殖を阻害します。
- GC62337 CK2 inhibitor 2 CK2 インヒビター 2 は、0.66 nM の IC50 を持つ、CK2 の強力で選択的な経口活性阻害剤です。 CK2阻害剤2は、Clk2(IC50=32.69nM)/CK2に対して高い選択性を示す。 CK2 インヒビター 2 は、好ましい抗増殖活性と抗腫瘍活性を示します。
- GC30276 Casein Kinase II Inhibitor IV カゼインキナーゼ II インヒビター IV は、カゼインキナーゼ II インヒビターの強力な ATP 競合剤であり、IC50 は 9 nM です。
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GC11548
Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49
タンキラーゼ阻害剤
- GC18160 USP7/USP47 inhibitor USP7/USP47 阻害剤は、選択的ユビキチン特異的プロテアーゼ 7/47 (USP7/USP47) 阻害剤であり、EC50 はそれぞれ 0.42 μM および 1.0 μM です。
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、血液悪性腫瘍を治療するためのデュアル ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) およびラパマイシンの哺乳類標的 (mTOR) 標的阻害剤であり、HDAC1、HDAC6、mTOR およびそれぞれPI3Kα。 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、in vivo で低毒性で腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。
- GC12871 CDK9 inhibitor
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GC15041
Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22
タンキラーゼ阻害剤
- GC60680 CDK5 inhibitor 20-223 CDK5 阻害剤 20-223 は、それぞれ 6.0 および 8.8 nM の IC50 を持つ強力な CDK2 および CDK5 阻害剤です。 CDK5 阻害剤 20-223 は、効果的な抗結腸直腸癌 (CRC) 剤です。
- GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor グルコース結合 MGMT 阻害剤は、強力な O6-メチルグアニン DNA メチルトランスフェラーゼ (MGMT) 阻害剤であり、IC50 は in vitro (細胞抽出物) で 32 nM、HeLa S3 細胞で 10 nM です。
- GC41085 HDAC6 Inhibitor HDAC6 阻害剤は、強力で選択的な HDAC6 阻害剤です (IC50=36 nM)。 HDAC6 阻害剤は、他の HDAC アイソフォームを弱く阻害します。 HDAC6 阻害剤は、細胞内のアシルチューブリン蓄積を 210 nM の IC50 値で阻害します。
- GC34356 Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride カゼインキナーゼ II インヒビター IV 塩酸塩は、表皮ケラチノサイト分化の低分子インデューサーです。
- GC17359 CDK9 inhibitor 2
- GC12425 CDK inhibitor II
- GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) は、GSK-3α/β の強力な選択的可逆的 ATP 競合阻害剤です。 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 の IC50 がそれぞれ 5 nM/320 nM/80 nM の CDK1-サイクリン B 複合体。
- GC65327 ATM Inhibitor-5 ATM Inhibitor-5 [式 (1)] は、セリン/スレオニンプロテインキナーゼ ATM の強力な阻害剤です (特許 WO2022058351A1 から抜粋)。
- GC63463 Casein Kinase inhibitor A86 カゼインキナーゼ阻害剤 A86 は、強力な経口活性カゼインキナーゼ 1α (CK1α) 阻害剤です。カゼインキナーゼ阻害剤 A86 は、CDK7 (TFIIH) および CDK9 (P-TEFb) も阻害します。カゼインキナーゼ阻害剤 A861 は、白血病細胞のアポトーシスを誘導し、強力な抗白血病活性を持っています。
- GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 カゼインキナーゼ阻害剤 A51 は、強力な経口活性カゼインキナーゼ 1α (CK1α) 阻害剤です。カゼインキナーゼ阻害剤 A51 は、白血病細胞のアポトーシスを誘導し、強力な抗白血病活性を持っています。
- GC62410 USP30 inhibitor 18 USP30 インヒビター 18 は、IC50 が 0.02 μM の選択的 USP30 インヒビターです。 USP30 阻害剤 18 は、タンパク質のユビキチン化を増加させ、マイトファジーを加速します。
- GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 インヒビター 11e は、mTOR (45 nM の IC50)、PI3Kα/γ (61 nM および 92 nM の IC50) および CDK1/CDK2 (IC50 32μMおよび7.1μMの)。
- GC65514 ATR inhibitor 1 ATR阻害剤1は、特許WO2015187451A1から抽出されたATR阻害剤であり、化合物I-1は、1μM未満のKi値を有する。
- GC30106 CHK1 inhibitor CHK1 阻害剤 (GDC-0575 アナログ) は、CHK1 の阻害剤です。
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GC69659
PARP11 inhibitor ITK7
PARP11阻害剤ITK7(ITK7)は、有効な選択的なPARP11阻害剤です。PARP11阻害剤ITK7は、PARP11を効果的に抑制し、IC50値は14 nMです。 PARP11阻害剤ITK7は細胞局在の研究に使用できます。
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j ピリミジン誘導体であるhSMG-1阻害剤11jは、hSMG-1の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.11nMである。 hSMG-1 阻害剤 11j は、mTOR (IC50=50 nM)、PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM)、および CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) よりも hSMG-1 に対して >455 倍の選択性を示します。 hSMG-1 阻害剤 11j は、がんの研究に使用できます。
- GC49430 Wee1 Inhibitor Wee1 Inhibitor は、IC50 が 0.011 μ の強力なチェックポイント Wee1 キナーゼ阻害剤です。
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GC70099
USP30 inhibitor 11
USP30阻害剤11は、選択的かつ効果的なUSP30阻害剤であり、IC50値は0.01μMです。 USP30阻害剤11は、癌やミトコンドリア機能障害疾患の研究に使用される特許文献WO2017009650A1から派生した例83です。
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GC70044
Topoisomerase I inhibitor 8
Topoisomerase I 抑制剤 8 は、強力な Topoisomerase I 抑制剤の一種です。Topoisomerase I 抑制剤 8 は、喜树アルカロイドの六員環類似物であり、腫瘍細胞に対して毒性を持ちます。
- GC18186 L67 L67 (DNA Ligase Inhibitor) は競合的 DNA リガーゼ阻害剤であり、DNA リガーゼ I/III を効果的に阻害します (どちらの IC50 も 10 μM)。 L67 (DNA Ligase Inhibitor) は、ミトコンドリア DNA のレベルを低下させ、ミトコンドリアで生成された ROS のレベルを増加させることにより、核 DNA 損傷を引き起こす可能性があります。 L67 (DNA Ligase Inhibitor) は、がん細胞のカスパーゼ 1 依存性アポトーシス経路も活性化し、がん研究に使用できます。
- GC15485 LY 294002 LY294002, a well-known PI3K signaling pathway inhibitor, is the first synthetic PI3Kα, δ and β inhibitor with IC50 of 500nM, 570nM and 970nM, respectively.
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GC62660
PF-07104091
PF-07104091は、CDK2/cyclin E1阻害剤であり、キナーゼのサイクリン結合活性化状態をターゲットとする選択的なATPサイト阻害剤です[1]。
- GC16277 α-Amanitin A selective RNA polymerase II inhibitor
- GC15503 NSC 687852 (b-AP15) An inhibitor of the deubiquitinases USP14 and UCHL5
- GC14683 Sunitinib malate A multi-kinase inhibitor
- GC13208 PR-619 PR-619 is a broad-spectrum DUB (deubiquitinating enzyme) inhibitor. PR-619 has demonstrated robust DUB inhibitory activity (5-20 µM) and growth inhibitory activity with IC50 of 2 µM in HEK 293T cells..
- GC66430 Fludarabine triphosphate trisodium フルダラビン (HY-B0069) の活性代謝物であるフルダラビン三リン酸 (F-ara-ATP) 三ナトリウムは、DNA プライマーゼの強力な非競合的かつ特異的な阻害剤であり、IC50 は 2.3 μM、Ki は 6.1 μM です。 .フルダラビン三リン酸三ナトリウムは、DNA プライマーゼとプライマー RNA の形成をブロックすることにより、DNA 合成を阻害します。フルダラビン三リン酸三ナトリウムは、リボヌクレオチドレダクターゼと DNA ポリメラーゼを阻害し、最終的に細胞アポトーシスを引き起こします。
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GC65435
Monalizumab
モナリズマブは、自然殺傷細胞グループ2A(NKG2A)を標的とする初のクラスの免疫チェックポイント阻害剤です。
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GC62661
PF-07104091 hydrate
PF-07104091 hydrate is a potent and selective CDK2/cyclin E1 and GSK3β inhibitor, with Kis of 1.16 and 537.81 nM, respectively.
- GC62128 Bractoppin Bractoppin は、人間の BRCA1 タンデム (t) BRCT ドメイン (結合 IC50: 74 nM) によるリン酸化ペプチド認識の強力かつ選択的な薬物のような阻害剤です。 Bractoppin は BRCA1 の動員を DNA 切断に減少させ、損傷による G2 の停止とリコンビナーゼ RAD51 のアセンブリを抑制します。 Bractoppin は、DNA 損傷応答における BRCA1 tBRCT 依存のステップを優先的に阻害します。
- GC47276 D-threo-PPMP (hydrochloride) D-threo-PPMP (塩酸塩) は、グルコシルセラミド (GlcCer) シンターゼの強力な阻害剤です。
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GC47059
CAY10760
RAD51-BRCA2相互作用の阻害剤
- GC46900 AZ9482 AZ9482 はトリプル PARP1/2/6 阻害剤で、PARP1、PARP2、PARP6 の IC50 値はそれぞれ 1 nM、1 nM、640 nM です。
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GC46895
Aurintricarboxylic Acid (ammonium salt)
多様な生物学的活性を持つタンパク質合成阻害剤
- GC46351 (S)-CR8 (S)-CR8 は、CR8 の S 異性体です。 (S)-CR8 は、CDK2/サイクリン E、CDK2/サイクリン A、CDK9/サイクリン T、CDK5/p25、および CDK1/サイクリンに対する IC50 が 0.060、0.080、0.11、0.12、0.15 μM の強力かつ選択的な CDK 阻害剤です。 B、それぞれ。 (S)-CR8 は、SH-SY5Y 細胞の生存率を低下させます (IC50 0.40 μM)。
- GC39820 Lometrexol hydrate ロメトレキソール (DDATHF) 水和物、抗プリン葉酸拮抗薬は、グリシンアミド リボヌクレオチド ホルミルトランスフェラーゼ (GARFT) の活性を阻害できますが、検出可能なレベルの DNA 鎖切断を誘発しません。ロメトレキソール水和物は、de novo プリン合成をさらに阻害し、異常な細胞増殖とアポトーシス、さらには細胞周期の停止を引き起こす可能性があります。ロメトレキソール水和物には抗がん作用があります。ロメトレキソール水和物は、強力なヒト セリン ヒドロキシメチルトランスフェラーゼ 1/2 (hSHMT1/2) 阻害剤でもあります。
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。
- GC39421 PNU112455A hydrochloride PNU112455A 塩酸塩は、ATP 競合 CDK2 および CDK5 阻害剤です。 PNU112455A 塩酸塩は、それぞれ 3.6 および 3.2 μM の Kms で CDK2 および CDK5 の ATP 部位に結合します。
- GC50366 AMG 18 hydrochloride AMG 18 塩酸塩 (AMG-18 塩酸塩) は、モノ選択的 IRE1α です。 IRE1α をアロステリックに減衰させる阻害剤。 5.9 nM の IC50 を持つ RNase 活性。
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GC39172
GRL0617
SARS-CoVとSARS-CoV-2のPLpro阻害剤
- GC45983 Voruciclib ボルシクリブは、Ki 値が 0.626 nM ~ 9.1 nM の経口活性および選択的 CDK 阻害剤です。 Voruciclib は、MCL-1 の転写調節因子である CDK9 を強力にブロックします。ボルシクリブは、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)の複数のモデルでMCL-1の発現を抑制します。
- GC38860 TH-257 TH-257 は、LIMK1 および LIMK2 の IC50 値がそれぞれ 84 nM および 39 nM である LIMK1 および LIMK2 の強力な阻害剤であり、LIMK1 および LIMK2 の化学プローブとして使用できます。 TH-257 は、αC および DFG-out コンフォメーションによって誘導される結合ポケットを標的とするアロステリック阻害剤です。 TH257 は非常に選択的であり、1 μM での KINOMEscan アッセイでは、より広いキノームに対する有意な活性は観察されませんでした。
- GC38742 BRD-6929 BRD-6929 は、クラス I ヒストン脱アセチル化酵素 HDAC1 および HDAC2 阻害剤の強力な選択的脳浸透阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1 nM および 8 nM です。
- GC38736 AS2863619 AS2863619 は、さまざまな免疫疾患の治療のために、抗原特異的エフェクター/メモリー T 細胞を Foxp3+ 制御性 T (Treg) 細胞に変換することを可能にします。
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GC45772
6(5H)-Phenanthridinone
PARP1および2の阻害剤
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GC38578
PI-828
PI3K阻害剤
- GC38463 ASLAN003 ASLAN003 (ASLAN003) は、ヒト DHODH 酵素の IC50 が 35 nM である、経口活性で強力なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) 阻害剤です。 ASLAN003 は、AP-1 転写因子の活性化を介してタンパク質合成を阻害します。 ASLAN003 はアポトーシスを誘導し、急性骨髄性白血病 (AML) 異種移植マウスの生存を大幅に延長します。
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GC38137
Splitomicin
酵母のSir2p阻害剤
- GC37845 Tucidinostat ツシジノスタット (チダミド) は、経口で生物学的に利用可能な強力な HDAC 酵素クラス I (HDAC1/2/3) およびクラス IIb (HDAC10) 阻害剤であり、IC50 は 95、160、67、および 78 nM であり、HDAC8 および HDAC11 に対してはあまり活性がありません (IC50、それぞれ 733 nM、432 nM)、HDAC4/5/6/7/9 には影響を示しません。
- GC37735 Tankyrase-IN-2 タンキラーゼ-IN-2 (化合物 5k) は、強力で選択的な経口活性タンキラーゼ阻害剤です (TNKS1、TNKS2、および PARP1 の IC50 はそれぞれ 10、7、および 710 nM)。タンキラーゼ-IN-2 は、結腸直腸異種移植モデルで Wnt 経路活性を調節する好ましい物理化学的プロファイルと薬物動態特性を持っています。
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GC37571
Rubitecan
DNAトポイソメラーゼI阻害剤
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC36892 PHA-767491 hydrochloride PHA-767491 塩酸塩は、デュアル Cdc7/Cdk9 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10 nM および 34 nM です。
- GC36549 Mauritianin マウリチアニンはアカリファ インディカの花と葉から分離されたケンフェロール配糖体です。マウリチアニンはトポイソメラーゼ I 阻害剤です。
- GC45057 TIQ-A TIQ-A は強力な TNKS (poly-ART、PARP) 阻害剤であり、TNKS2 の IC50 は 24 nM です。
- GC44612 PF-4800567 PF-4800567 は、カゼインキナーゼ 1ε (CK1ε) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 32 nM で、CK1δ (IC50、711 nM) の 20 倍以上の選択性があります。
- GC43618 Epiblastin A エピブラスチン A は、CK1α、CK1δ、および CK1 ɛ に対してそれぞれ 8.9、0.5、および 4.7 μM の IC50 を持つ ATP 競合カゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤です。エピブラスチン A は、CK1 の阻害により、エピブラスト幹細胞の胚性幹細胞への再プログラミングを誘導します。
- GC43175 CAY10574 CAY10574 は、IC50 が 0.35 μ の強力な ATP 競合 CDK9/サイクリン T1 阻害剤です。 CAY10574 は、他の CDK/サイクリン複合体よりも CDK9/サイクリン T に対して 38 倍の選択性を示します。抗腫瘍活性。
- GC42783 Ametantrone アメタントロン (NSC 196473) は、DNA にインターカレートし、トポイソメラーゼ II (TOP2) を介した DNA 切断を誘導する抗腫瘍剤です。
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GC42734
Adenosine 5'-phosphosulfate (sodium salt)
アデノシン5'-リン酸硫酸塩は、人間のATPスルフリラーゼのATPおよび硫酸競合阻害剤です。
- GC42061 2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate 2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate (2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate), an active metabolite of 2',3'-dideoxyinosine, is a chain-elongating inhibitor of DNA polymerase.
- GC41716 (R)-CR8 (R)-CR8 (CR8) はロスコビチンの第 2 世代類似体であり、強力な CDK1/2/5/7/9 阻害剤です。
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GC40515
CAY10577
カゼインキナーゼ2(CK2)は、多くのシグナル伝達経路に関与するセリン/スレオニン選択的なプロテインキナーゼです。
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GC19548
Rocaglamide
ロカグラミドは、強力なNF-κB活性化阻害剤です。
- GC19542 GeA-69 GeA-69 は、マクロドメイン 2 (MD2) を標的とするポリアデノシン二リン酸リボース ポリメラーゼ 14 (PARP14) の選択的アロステリック阻害剤であり、Kd 値は 2.1 μM です。 GeA-69 は DNA 損傷修復メカニズムに関与し、PARP14 MD2 のレーザー誘発 DNA 損傷部位へのリクルートを防ぎます。
- GC34692 NU6140 NU6140 は選択的 CDK2-サイクリン A 阻害剤 (IC50、0.41 μM) であり、他の CDK よりも 10 ~ 36 倍の選択性を示します。 NU6140 はまた、それぞれ 67 および 35 nM の IC50 で、Aurora A および Aurora B を強力に阻害します。抗がん作用により、アポトーシス効果を高めます。
- GC19506 NITD008 NITD008 は、0.64 μM の EC50 でデングウイルス 2 型 (DENV-2) を阻害できる強力かつ選択的なフラビウイルス阻害剤です。
- GC19505 RK-287107 RK-287107 は、タンキラーゼ 1 およびタンキラーゼ 2 に対してそれぞれ 14.3 および 10.6 nM の IC50 を持つ強力で特異的なタンキラーゼ阻害剤です。 RK-287107 は結腸直腸癌細胞の増殖をブロックします。
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GC34374
BAY-1895344 hydrochloride
ATR阻害剤
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GC34085
Banoxantrone dihydrochloride (AQ4N dihydrochloride)
バノキサントロンジヒドロクロライド(AQ4Nジヒドロクロライド)は、安定したDNA親和性化合物である強力なトポイソメラーゼII阻害剤であるAQ4に還元される新しい生物還元剤です。
- GC34071 Pamiparib (BGB-290) パミパリブ (BGB-290) (BGB-290) は、PARP1 および PARP2 に対してそれぞれ 0.9 nM および 0.5 nM の IC50 値を持つ、経口活性で強力な選択性の高い PARP 阻害剤です。パミパリブ (BGB-290) は強力な PARP トラップと脳を透過する能力を持ち、固形腫瘍を含むさまざまながんの研究に使用できます。
- GC33420 BAY-1895344 BAY-1895344 (BAY-1895344) は、強力な経口活性の選択的 ATR 阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 BAY-1895344 には抗腫瘍活性があります。 BAY-1895344 は、固形腫瘍およびリンパ腫の研究に使用できます。
- GC33029 Forodesine (BCX-1777 freebase) フォロデシン (BCX-1777 フリーベース) (BCX-1777) は、ヒト、マウス、ラット、サル、イヌの PNP に対して 0.48 ~ 1.57 nM の範囲の IC50 値を持つ、非常に強力で経口的に活性なプリン ヌクレオシド ホスホリラーゼ (PNP) 阻害剤です。 Forodesine (BCX-1777 フリーベース) は、強力なヒトリンパ球増殖阻害剤です。フォロデシン (BCX-1777 フリーベース) は、dGTP レベルを上昇させることにより、白血病細胞のアポトーシスを誘導する可能性があります。
- GC32975 6-Mercaptopurine hydrate 6-メルカプトプリン水和物 (メルカプトプリン水和物; 6-MP 水和物) は、内因性プリンのアンタゴニストとして作用するプリン類似体であり、抗白血病薬および免疫抑制薬として広く使用されています。
- GC32964 NKL 22 NKL 22 (化合物 4b) は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の強力かつ選択的な阻害剤であり、HDAC1 と HDAC3 の IC50 はそれぞれ 199 nM と 69 nM です。
- GC32885 GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) (ARRY-575, RG7741) は、IC50 が 1.2nM の選択性の高い経口低分子 Chk1 阻害剤です。
- GC32856 GNE-6640 GNE-6640 は、ユビキチン特異的ペプチダーゼ 7 (USP7) の選択的非共有結合阻害剤であり、全長 USP7、USP7 触媒ドメイン、全長 USP43 および Ub- MDM2、それぞれ。
- GC32838 BAY-2402234 BAY-2402234 は、骨髄性悪性腫瘍の治療のための選択的ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) 阻害剤です。
- GC32746 MSC2530818 MSC2530818 は、CDK8 の IC50 が 2.6 nM である、強力で選択的な経口投与可能な CDK8 阻害剤です。
- GC32720 ML364 ML364 は、選択的ユビキチン特異的ペプチダーゼ 2 (USP2) 阻害剤 (IC50 = 1.1 μM) であり、抗増殖活性があり、USP2 (Kd = 5.2 μM) に直接結合し、細胞のサイクリン D1 分解の増加を誘導し、細胞周期停止を引き起こします。 ML364 は、ミトコンドリア ROS のレベルを増加させ、ATP の細胞内含有量を減少させます。
- GC32343 Diaveridine (EGIS-5645) ジアベリジン (EGIS-5645) (EGIS-5645) は、野生型 DHFR に対して 11.5 nM の Ki を持つジヒドロ葉酸レダクターゼ (DHFR) 阻害剤であり、抗菌剤でもあります。
- GC31684 Dithranol (Anthralin) ディスラノール(アントラリン)(アントラリン)は、強力な抗乾癬効果を持つアントラキノン誘導体です。
- GC30782 ACY-775 ACY-775 は、ヒストン脱アセチル化酵素 6 (HDAC6) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 7.5nM です。
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GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
ベンゼンブチル酸(4-フェニルブチル酸)(4-PBA)は、がんや感染症の研究に使用されるHDACおよび小胞体ストレスの阻害剤です。
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GC19468
AZD1390
AZD1390は、強力で選択的なATM阻害剤です。
- GC19451 SBI-0640756 SBI-0640756 (SBI-756) は eIF4G1 の阻害剤であり、eIF4F 複合体を破壊します。
- GC19406 TH34 それぞれ4.6μM、1.9μM、および7.7μMのIC50を有するHDAC6/8/10阻害剤であるTH34は、HDAC1/2/3よりも高い選択性を示す。
- GC19378 VLX1570 VLX1570 は、約 10 μM の IC50 を持つプロテアソーム脱ユビキチン化酵素 (DUB) の競合的阻害剤です。
- GC19360 TMP195 TMP195は、HDAC4、HDAC5、HDAC7、およびHDAC9に対するIC50がそれぞれ59nM、60nM、26nM、および15nMであり、強力で選択的なクラスIIa HDAC阻害剤である。
- GC19348 TAS-102 TAS-102 (TAS-102) は、強力な経口活性ヌクレオシド系抗腫瘍剤です。 TAS-102 (TAS-102) の組成は、α,α,α-トリフルオロチミジン (FTD) とチミジンホスホリラーゼ阻害剤 (TPI) の 1:0.5 混合物 (モルベース) です。 TAS-102(TAS-102)は、主にチミジル酸シンターゼ(TS)の阻害とDNAへの取り込みを介して抗腫瘍活性を示します。