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JAK/STAT Signaling

対象は  JAK/STAT Signaling

製品は  JAK/STAT Signaling

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC14170 Nifuroxazide ニフロキサジドは STAT3 の効果的な阻害剤であり、強力な抗腫瘍および抗転移活性も発揮します。 Nifuroxazide Chemical Structure
  3. GC48839 Nifuroxazide-d4

    ニフロキサジドの定量化のための内部標準

     Nifuroxazide-d4 Chemical Structure
  4. GC33131 NRC-2694 NRC-2694 は、抗がんおよび抗増殖特性を持つ上皮成長因子受容体 (EGFR) 拮抗薬です。 NRC-2694 Chemical Structure
  5. GC14653 NSC 74859

    S3I-201;NSC74859;NSC-74859;S3I 201

     NSC 74859 (S3I-201) は、IC50 が 86 μM の選択的 Stat3 阻害剤です。 NSC 74859 Chemical Structure
  6. GC69594 NSC-370284

    NSC-370284は、10-11転位1（TET1）と5-ヒドロキシメチルシトシン（5hmC）の選択的阻害剤です。NSC-370284は、STAT3/5を標的にしてTET1の発現レベルを有意に抑制します。

     NSC-370284 Chemical Structure
  7. GC14103 NSC228155 NSC228155 は EGFR の活性化因子であり、EGFR の細胞外領域に結合し、EGFR のチロシンリン酸化を増強します。 NSC228155 は KIX-KID 相互作用の強力な阻害剤でもあり、CREB のキナーゼ誘導ドメイン (KID) および CBP の KID 相互作用ドメイン (KIX) を 0.36 μM の IC50 で阻害します。 NSC228155 Chemical Structure
  8. GC69596 NSC689857

    NSC689857は、有効なEGFRおよびSCFSKP2阻害剤であり、Skp2-Cks1のIC50値は36μMです。NSC689857はp27のリン酸化を抑制することができます（IC50=30μM）。NSC689857は異なる癌種に対して異なる活性を示し、白血病細胞株に対する耐性活性が他の癌細胞よりも高いです。

     NSC689857 Chemical Structure
  9. GC12712 NT157

    IRS-1/2阻害剤、IGF-1RおよびSTAT3シグナル伝達経路を抑制します。

     NT157 Chemical Structure
  10. GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 二塩酸塩は ATP 競合 JAK2 阻害剤であり、IC50 は JAK2 JH1 (JAK ホモロジー 1)、JAK1 JH1、JAK3 JH1、TYK2 JH1 に対してそれぞれ 0.48 nM、31.63 nM、18.68 nM、10.76 nM です。 NVP-BSK805 dihydrochloride Chemical Structure
  11. GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-デスメチル ゲフィチニブは、ヒト血漿中のゲフィチニブの活性代謝物です。 O-デスメチル ゲフィチニブの形成は、CYP2D6 活性に依存しています。 O-デスメチル ゲフィチニブは、細胞内アッセイで 36 nM の IC50 で EGFR を阻害します。 O-Desmethyl Gefitinib Chemical Structure
  12. GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8 O-Desmethyl gefitinib-d8 Chemical Structure
  13. GC61627 Ochromycinone オクロミシノン ((Rac)-STA-21) は天然の抗生物質であり、STAT3 阻害剤です。 Ochromycinone Chemical Structure
  14. GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) オクラシチニブ マレイン酸塩 (PF-03394197 マレイン酸塩) (PF-03394197 マレイン酸塩) は、新規 JAK 阻害剤です。 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) Chemical Structure
  15. GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694)

    BI-1482694, Olmutinib

     オルムチニブ (HM61713、BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) は、キナーゼ ドメイン近くのシステイン残基に結合する、経口活性で不可逆的な 3 番目の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。オルムチニブ (HM61713、BI 1482694) は NSCLC に使用されます。 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Chemical Structure
  16. GC64770 Oritinib

    SH-1028

     不可逆的な第 3 世代 EGFR TKI であるオリチニブ (SH-1028) は、非小細胞肺癌における T790M を介した耐性を克服します。 EGFR キナーゼ活性の突然変異体選択的阻害剤であるオリチニブ (SH-1028) は、EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750、および EGFRd746-750/T790M キナーゼを 18、0.7、4、0.1 の IC50 で阻害します。それぞれ 1.4 および 0.89 nM。 Oritinib Chemical Structure
  17. GC17530 OSI-420

    OSI-420; CP-373420 hydrochloride

     OSI-420 (OSI-420) は、エルロチニブの活性代謝物です。エルロチニブは、強力な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 OSI-420 Chemical Structure
  18. GC36819 Osimertinib dimesylate オシメルチニブ ジメシレート (AZD-9291 ジメシレート) は、EGFRL858R および EGFRL858R/T790M に対してそれぞれ 12 および 1 nM の IC50 を持つ、不可逆的かつ変異選択的な EGFR 阻害剤です。 Osimertinib dimesylate Chemical Structure
  19. GC69635 OSM-SMI-10B

    OSM-SMI-10Bは、OSM-SMI-10の派生物です。 OSM-SMI-10Bは、OSM（Oncostatin M）と共に培養することで、OSM誘導による癌細胞STAT3のリン酸化を有意に低下させます。

     OSM-SMI-10B Chemical Structure
  20. GC41329 Pacritinib

    FMS様チロシンキナーゼ3（FLT3）とヤヌスキナーゼ2（JAK2）は、サイトカインシグナル伝達を仲介するチロシンキナーゼであり、特に急性骨髄性白血病などのがんで頻繁に変異します。

     Pacritinib Chemical Structure
  21. GC66405 Panitumumab

    ABX-EGF

     パニツムマブ (ABX-EGF) は、抗腫瘍活性を有する完全ヒト IgG2 抗 EGFR モノクローナル抗体です。パニツムマブは、腫瘍細胞の増殖、生存、および血管新生を阻害します。パニツムマブは、結腸がんなどのがんの研究に使用できます。 Panitumumab Chemical Structure
  22. GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) パニツムマブ (抗 EGFR) は、抗腫瘍活性を有する完全ヒト IgG2 抗 EGFR モノクローナル抗体です。パニツムマブ (抗 EGFR) は、腫瘍細胞の増殖、生存、および血管新生を阻害します。パニツムマブ (抗 EGFR) は、結腸がんなどのがんの研究に使用できます。 Panitumumab (anti-EGFR) Chemical Structure
  23. GC69665 Patritumab

    Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody

    Patritumab（ヒト抗ERBB3再生抗体）は、ERBB3に対する中和性単クローン抗体です。 PatritumabはCetuximabと相乗効果を持ち、EGFR、HER2、HER3、ERKおよびAKTのリン酸化を有効に抑制します。 Patritumabは細胞アポトーシスも誘導し、膵臓癌、非小細胞肺がんおよび大腸がんの異種移植物腫瘍の成長も抑制します。

     Patritumab Chemical Structure
  24. GC15925 PD 158780 PD 158780 は、EGFR、ErbB2、ErbB3、および ErbB4 に対してそれぞれ 8 pM、49、52、52 nM の IC50 を持つ強力な EGFR ファミリー阻害剤です。 PD 158780 Chemical Structure
  25. GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868)

    AG1517

    非常に強力なEGFR阻害剤

     PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) Chemical Structure
  26. GC11015 PD168393 PD168393 は、EGFR チロシンキナーゼと ErbB2 の強力で選択的な細胞透過性阻害剤です。 PD168393 は EGF 受容体を不可逆的に不活性化し (IC50=0.7 nM)、インスリン受容体、PDGFR、FGFR、および PKC に対して不活性です。 PD168393 Chemical Structure
  27. GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)

    ASP015K, JNJ-54781532

     Peficitinb (ASP015K、JNJ-54781532) (ASP015K) は、JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2 の IC50 がそれぞれ 3.9、5.0、0.7、4.8 nM の経口活性 JAK 阻害剤です。 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Chemical Structure
  28. GC17473 Pelitinib (EKB-569)

    EKB569

     ペリチニブ (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) は、IC50 が 38.5 nM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。また、それぞれ 282、800、および 1255 nM の IC50 で、Src、MEK/ERK、および ErbB2 をわずかに阻害します。 Pelitinib (EKB-569) Chemical Structure
  29. GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)は、HER二量体化阻害剤として指定された新しいクラスの薬剤の最初であり、ステリック的にerbB2受容体のドメインIIに結合するヒト化IgG1モノクローナル抗体（mAb）である。 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Chemical Structure
  30. GC69690 Petosemtamab

    MCLA 158

    ペトセムタマブ（MCLA 158）は、EGFR（Kd：0.22 nM）およびLGR5（Kd：0.86 nM）に対するモノクローナル抗体（mAb）です。ペトセムタマブは、LGR5陽性癌細胞内のEGFRシグナル伝達を阻害し、受容体を分解させます。ペトセムタマブは、頭頸部扁平上皮癌（HNSCC）、転移性大腸がん（CRC）などの固形腫瘍の研究に使用できます。

     Petosemtamab Chemical Structure
  31. GC14938 PF-03394197(Oclacitinib)

    PF-03394197

    新しいヤヌスキナーゼ阻害剤

     PF-03394197(Oclacitinib) Chemical Structure
  32. GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) は、JAK1、JAK2、JAK3、TYK2 に対してそれぞれ 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM、29.7 nM の IC50 を持つ、強力かつ選択的な汎 JAK 阻害剤です 。 PF-06263276 Chemical Structure
  33. GC32927 PF-06459988 PF-06459988 は、EGFR 変異型の経口活性、不可逆性および変異体選択的阻害剤です。 PF-06459988 は、T790M を含む二重変異体 EGFR に対して高い効力と特異性を示します。 PF-06459988 は、がんの研究に使用できます。 PF-06459988 Chemical Structure
  34. GC19288 PF-06651600

    PF-06651600

     PF-06651600 (PF-06651600) は、IC50 が 33.1 nM の経口活性で選択的な JAK3 阻害剤です。 PF-06651600 Chemical Structure
  35. GC19405 PF-06700841 P-Tosylate

    PF-06700841 P-Tosylate

     Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate は、強力な二重 Janus キナーゼ 1 (JAK1) および TYK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 17 nM および 23 nM です。 PF-06700841 P-Tosylate Chemical Structure
  36. GN10314 Picroside I

    6’-Cinnamoylcatalpol

     Picroside I Chemical Structure
  37. GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate

    INCB053914 phosphate

     Uzansertib (INCB053914) リン酸塩は、PIM1、PIM2、PIM3 に対してそれぞれ 0.24 nM、30 nM、0.12 nM の IC50 を持つ、経口で活性な ATP 競合型の汎 PIM キナーゼ阻害剤です。 PIM インヒビター 1 リン酸は、さまざまな血液腫瘍細胞株に対して広範な抗増殖活性を示します。 PIM inhibitor 1 phosphate Chemical Structure
  38. GC36918 PIM-447 dihydrochloride

    LGH447 dihydrochloride

     PIM447 二塩酸塩 (LGH447 二塩酸塩) は、経口で利用できる強力な選択的汎 PIM キナーゼ阻害剤であり、PIM1、PIM2、および PIM3 の Ki 値はそれぞれ 6、18、および 9 pM です。 PIM447 二塩酸塩は、二重の抗骨髄腫効果と骨保護効果を示します。 PIM447 二塩酸塩はアポトーシスを誘導します。 PIM-447 dihydrochloride Chemical Structure
  39. GC65278 PIM1-IN-1 PIM1-IN-1 は強力で選択性の高い PIM1/3 阻害剤であり、PIM1、PIM2、および PIM3 の IC50 はそれぞれ 7、5530、および 70 nM であり、PIM の下流のターゲットである BAD のリン酸化を EC50 で阻害します。 262nMの。 PIM1-IN-1 は、FLT3 または hERG 結合に対して明らかな影響を示しません。抗増殖および抗癌活性。 PIM1-IN-1 Chemical Structure
  40. GC19398 PIM447

    LGH447

     PIM447 (LGH447) は、経口で利用できる強力な選択的汎 PIM キナーゼ阻害剤であり、PIM1、PIM2、および PIM3 の Ki 値はそれぞれ 6、18、および 9 pM です。 PIM447 は、二重の抗骨髄腫効果と骨保護効果を示します。 PIM447 はアポトーシスを誘導します。 PIM447 Chemical Structure
  41. GC10643 Pimozide

    NSC 170984,Orap,R 6238

     ピモジドはドーパミン受容体アンタゴニストであり、ドーパミン D2、D3、および D1 受容体に対してそれぞれ 1.4 nM、2.5 nM、および 588 nM の Ki を持ち、α1-アドレナリン受容体にも親和性があり、Ki は 39 nM です。ピモジドは STAT3 と STAT5 も阻害します。 Pimozide Chemical Structure
  42. GC45756 Pimozide-d4

    R6238-d4

     ピモジド D4 (R6238 D4) は、ピモジドと標識された重水素です。 Pimozide-d4 Chemical Structure
  43. GC40915 PKI-166 PKI-166 は、0.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口バイオアベイラブルな EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 PKI-166 Chemical Structure
  44. GC69728 Ponezumab

    PF-04360365; RN 1219

    ポネズマブ（PF-04360365）は、人工合成のアミロイドβタンパク質に対するIgG2型単クローン抗体です。ポネズマブは中枢神経系のAβレベルを低下させ、マウスの学習および記憶モデルでのパフォーマンスを改善することができます。ポネズマブはアルツハイマー病の研究に使用されることがあります。

     Ponezumab Chemical Structure
  45. GC64701 Povorcitinib

    INCB54707

     ポボルシチニブは、JAK1 の強力かつ選択的な阻害剤です。 Povorcitinib Chemical Structure
  46. GC64700 Povorcitinib phosphate Povorcitinib phosphate Chemical Structure
  47. GC17916 Poziotinib

    HM781-36B

    不可逆的なパン-HER阻害剤

     Poziotinib Chemical Structure
  48. GC30601 Propanamide プロパンアミドは、特許 WO2012122452A1 から抽出された強力かつ選択的な JAK 阻害剤であり、化合物 II は、皮膚障害 (皮膚ループスなど) 治療の可能性を秘めています。 Propanamide Chemical Structure
  49. GC34742 Protosappanin A Caesalpinia sappan L から分離された免疫抑制成分および主要なビフェニル化合物であるプロトサパニン A (PTA) は、JAK2 および STAT3 のリン酸化をダウンレギュレートすることにより、JAK2/STAT3 依存性炎症経路を抑制します 。 Protosappanin A Chemical Structure
  50. GC69780 Pumecitinib

    Pumecitinibは、抗炎症活性を持つJAK阻害剤です。

     Pumecitinib Chemical Structure
  51. GC32733 Pyrotinib (SHR-1258) ピロチニブ (SHR-1258) (SHR-1258) は、それぞれ 13 および 38 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な EGFR/HER2 二重阻害剤です。 Pyrotinib (SHR-1258) Chemical Structure
  52. GC32989 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) ピロチニブ ジマレエート (SHR-1258 ジマレエート) (SHR-1258 ジマレエート) は、それぞれ 13 および 38 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な EGFR/HER2 二重阻害剤です。 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) Chemical Structure
  53. GC65201 Quercetagetin

    6-hydroxy Quercetin, NSC 115916

     ケルセタゲチン (6-ヒドロキシケルセチン) はフラボノイドです 。 Quercetagetin Chemical Structure
  54. GC39081 Reticuline レチクリンは、JAK2/STAT3 および NF-κB シグナル伝達経路を介して抗炎症効果を示します。 Reticuline Chemical Structure
  55. GC12038 RG 13022

    Tyrphostin RG13022

     RG 13022 はチロシンキナーゼ阻害剤です。 EGF受容体の自己リン酸化反応を4μMのIC50で阻害します。 RG 13022 Chemical Structure
  56. GC10217 RG-14620

    Tyrphostin RG14620

     RG-14620 は、IC50 が 3 μM の EGFR 阻害剤です。 RG-14620 Chemical Structure
  57. GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。 RGB-286638 Chemical Structure
  58. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。 RGB-286638 free base Chemical Structure
  59. GC25869 RO495

    CS-2667

    RO495（CS-2667）は、非受容体チロシンプロテインキナーゼ2（TYK2）の強力な阻害剤です。

     RO495 Chemical Structure
  60. GC16956 RO8191

    RO4948191

     イミダゾナフチリジン化合物である RO8191 (CDM-3008) は、経口で有効な強力なインターフェロン (IFN) 受容体アゴニストです。 RO8191 Chemical Structure
  61. GC33061 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) ロシレチニブ臭化水素酸塩 (CO-1686 (臭化水素酸塩)) (CO-1686 臭化水素酸塩) は、T790M を含む EGFR の変異型を特異的に標的とする経口送達キナーゼ阻害剤であり、EGFRL858R/T790M および EGFRWT の Ki 値は 21.5 nM および 303.3 nM です。それぞれ。 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) Chemical Structure
  62. GC37568 RTC-5

    TRC-382

     RTC-5 (TRC-382) は、抗がん作用を持つ最適化されたフェノチアジンです。 RTC-5 は、EGFR 駆動型癌の異種移植モデルに対する有効性を示します。その効果は、PI3K-AKT および RAS-ERK シグナル伝達の付随する負の調節に起因します。 RTC-5 Chemical Structure
  63. GC69843 Ruserontinib

    SKLB1028

    Ruserontinib（SKLB1028）は、口服可能なEGFR、FLT3およびAbl多重キナーゼ阻害剤であり、人間のFLT3に対するIC50値は55 nMであり、抗腫瘍活性を有します。

     Ruserontinib Chemical Structure
  64. GC37575 Ruxolitinib sulfate 硫酸ルキソリチニブ (INCB018424 硫酸塩) は、IC50 が 3.3 nM/2.8 nM で臨床に導入された最初の強力な選択的 JAK1/2 阻害剤であり、JAK3 に対して JAK1/2 に対して > 130 倍の選択性があります。 Ruxolitinib sulfate Chemical Structure
  65. GN10164 Saikosaponin D Saikosaponin D Chemical Structure
  66. GC69854 Salviolone

    Salvioloneは、メラノーマ細胞に対抗する天然の二萜誘導体です。Salvioloneは、細胞周期進行、STAT3シグナルおよびA375メラノーマ細胞の悪性表現型を阻害することにより、多様な作用を示し、メラノーマに対して効果があります。

     Salviolone Chemical Structure
  67. GC19320 SAR-20347 SAR-20347 は、TYK2、JAK1、JAK2、および JAK3 の阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.6、23、26、および 41 nM です。 SAR-20347 Chemical Structure
  68. GC25899 SC-1

    1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea, STAT3-IN-7

    SC-1（1-（4-クロロ-3-（トリフルオロメチル）フェニル）-3-（4-(4-シアノフェノキシ)フェニル）尿素、STAT3-IN-7）はソラフェニブの類似体であり、STAT3のリン酸化を強力に阻害し、SHP-1依存性のSTAT3不活性化を介して細胞アポトーシスを誘発します。

     SC-1 Chemical Structure
  69. GC61524 SC-43 ソラフェニブ誘導体である SC-43 は、強力な経口活性 SHP-1 (PTPN6) アゴニストです。 SC-43 は STAT3 のリン酸化を阻害し、細胞アポトーシスを誘導します。 SC-43には、抗線維症および抗がん効果があります。 SC-43 Chemical Structure
  70. GN10624 Scutellarin

    Scutellarein 7-O-β-D-glucuronide

     Scutellarin Chemical Structure
  71. GC44880 SD 1029

    JAK2 Inhibitor III, Janus-Associated Kinase 2 Inhibitor III

     SD 1029 は JAK2/STAT3 阻害剤です。 SD 1029 は STAT3 核移行を阻害します。 SD 1029 は、JAK2 リン酸化の阻害による STAT3 活性化の阻害剤です。 SD 1029 Chemical Structure
  72. GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489 は、強力なタイプ I の経口活性型 PIM および FLT3-ITD 二重阻害剤であり、Kd 値はそれぞれ PIM1 で 2 nM、PIM2 で 2 nM、PIM3 で 3 nM です。 SEL24-B489 Chemical Structure
  73. GC68430 Selatinib Selatinib Chemical Structure
  74. GC14658 SH-4-54 SH-4-54 は、それぞれ 300、464 nM の KD で STAT3 および STAT5 に結合する STAT 阻害剤です。 SH-4-54 Chemical Structure
  75. GC32928 SH5-07 SH5-07 は、in vitro アッセイで 3.9 μM の IC50 を持つヒドロキサム酸ベースの Stat3 阻害剤です。 SH5-07 Chemical Structure
  76. GC37651 SMI-16a

    PIM1/2 Kinase Inhibitor VI

     SMI-16a は、Pim1、Pim2、および PC3 細胞に対してそれぞれ 0.15、0.02、および 48 μM の IC50 値を持つ選択的 Pim キナーゼ阻害剤です。 SMI-16a Chemical Structure
  77. GC19334 Solcitinib

    GLPG0778, GSK2586184

     ソルシチニブは、経口活性、競合的、強力な選択的 JAK1 阻害剤であり、IC50 は 9.8 nM で、JAK2、JAK3、TYK2 に対してそれぞれ 11、55、23 倍の選択性があります。ソルシチニブは、中等度から重度の尋常性乾癬の研究に使用されています。 Solcitinib Chemical Structure
  78. GC17761 STA-21

    Ochromycinone

    STAT3阻害剤

     STA-21 Chemical Structure
  79. GC62559 Stafia-1 Stafia-1 は強力な STAT5a 阻害剤です (K i = 10.9 μM、IC50 = 22.2 μM)。 Stafia-1 は、STAT5b および他の STAT ファミリー メンバーよりも高い選択性を示します。 Stafia-1 Chemical Structure
  80. GC63203 Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester Stafia-1-dipivaloyloxymethyl エステル (化合物 27、0 ～ 200 μM) は、pSTAT5a の発現を大幅に減少させ、pSTAT5b に対して明らかな阻害はありません 。 Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester Chemical Structure
  81. GC62254 Stafib-1 Stafib-1 は STAT5b SH2 ドメインの最初の選択的阻害剤で、Ki は 44 nM、IC50 は 154 nM です。 Stafib-1 Chemical Structure
  82. GC63204 Stafib-2 Stafib-2 は転写因子 STAT5b の強力かつ選択的な阻害剤であり、STAT5b と STAT5a の IC50 はそれぞれ 82 nM と 1.7 μM です。 Stafib-2 Chemical Structure
  83. GC52293 STAT3 Inhibitor 4m

    Signal Transducer and Activator of Transcription 3 Inhibitor 4m

    STAT3阻害剤

     STAT3 Inhibitor 4m Chemical Structure
  84. GC37688 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (化合物 7d) は、HT29 細胞および MDA-MB 231 細胞でそれぞれ 1.82 μM および 2.14 μM の IC50 値を持つ、優れた選択的かつ経口的に活性な STAT3 阻害剤です。 STAT3-IN-1 (化合物 7d) は腫瘍のアポトーシスを誘導します。 STAT3-IN-1 Chemical Structure
  85. GC69952 STAT3-IN-11

    STAT3-IN-11（7a）は、STAT3選択的阻害剤であり、STAT3 pTyr705サイトのリン酸化を抑制することができます。 STAT3-IN-11は下流遺伝子（SurvivinおよびMcl-1）のリン酸化を抑制し、上流チロシンキナーゼ（SrcおよびJAK2）およびp-STAT1の発現に影響を与えません。 STAT3-IN-11はがん細胞のアポトーシスを誘導し、STAT3阻害剤や抗腫瘍試薬の開発に期待されています。

     STAT3-IN-11 Chemical Structure
  86. GC69953 STAT3-IN-12

    STAT3-IN-12は、有効なSTAT3シグナル抑制剤であり、IL-6に誘導されたJAK/STAT3シグナル経路の活性化を抑制することができます。 STAT3-IN-12は癌細胞の成長や移動を抑制し、細胞凋亡（アポトーシス）および周期阻止を誘導することができます。 STAT3-IN-12は肝細胞癌（HCC）や食道癌などの癌関連研究に使用されることがあります。

     STAT3-IN-12 Chemical Structure
  87. GC37689 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 は、シグナルトランスデューサーおよび転写活性化因子 3 (STAT3) の強力かつ選択的な阻害剤であり、抗増殖活性があります。 STAT3-IN-3 は乳癌細胞のアポトーシスを誘導します。 STAT3-IN-3 は、癌研究のための有望なミトコンドリア標的 STAT3 阻害剤として機能します。 STAT3-IN-3 Chemical Structure
  88. GC13647 STAT5 Inhibitor

    Signal Transducers and Activators of Transcription 5

     STAT5 Inhibitor は、IC50 が 47 μ の STAT5 阻害剤です。STAT5β の M です。アイソフォーム。 STAT5 Inhibitor Chemical Structure
  89. GC65344 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 は、参考文献 1、例 17f から抽出された STAT5 阻害剤です。 STAT5-IN-2 には強力な抗白血病効果があります。 STAT5-IN-2 Chemical Structure
  90. GC17886 Stattic

    STAT3 Inhibitor V

     Statticは、STAT3の最初の非ペプチド小分子阻害剤であり、STAT3の活性化と核移行を効果的に阻害する。 Stattic Chemical Structure
  91. GC67779 STX-0119 STX-0119 Chemical Structure
  92. GC11172 TAK-285 TAK-285 は、それぞれ 17 nM および 23 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な ATP 競合性および経口活性の HER2 および EGFR(HER1) 阻害剤です。 TAK-285 は HER1/2 に対して HER4 よりも 10 倍以上の選択性があり、MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK などに対する効力は低くなります。TAK-285 は効果的な抗腫瘍活性を持っています。 TAK-285 は、血液脳関門 (BBB) を通過できます。 TAK-285 Chemical Structure
  93. GC32100 Tarloxotinib bromide (TH-4000)

    TH-4000

     臭化タルロキソチニブ (TH-4000) (TH-4000) は不可逆的な EGFR/HER2 阻害剤です。 Tarloxotinib bromide (TH-4000) Chemical Structure
  94. GC65310 TAS0728 TAS0728 は、13 nM の IC50 を持つ、強力、選択的、経口活性、不可逆的、共有結合 HER2 阻害剤です。 TAS0728 は、BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、および LOK について、それぞれ 4.9、8.5、31、65、33、25、および 86 nM の IC50 も示しています。さらに、TAS0728 は、HER2 TAS0728 Chemical Structure
  95. GC32752 TAS6417

    TAS6417; CLN-081

     TAS6417 (CLN-081) は、EGFR ヒンジ領域の ATP 結合部位に適合する独自の足場を備えた、非常に効果的で経口的に活性で汎変異選択的な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 値は 1.1 ～ 8.0 nM の範囲です。 TAS6417 Chemical Structure
  96. GC45004 TC 14012 (trifluoroacetate salt)

    C-X-Cケモカイン受容体タイプ4（CXCR4）は、ケモカインリガンド12（CXCL12）として指定されたストローマ細胞由来因子の受容体です。

     TC 14012 (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  97. GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) は、AMPK の活性化を介して mTORC1 活性をブロックする pan-Pim キナーゼ阻害剤です。 TCS-PIM-1-4a は、広範囲の骨髄性細胞株とリンパ性細胞株の両方を死滅させます (IC50 値は 0.8 μM から 40 μM の範囲)。 TCS-PIM-1-4a Chemical Structure
  98. GC41577 Tephrosin (synthetic)

    Deguelinol I, Hydroxydeguelin

     テフロシン（合成）は、強力な抗腫瘍活性を持つ天然のロテノイドです。テフロシン (合成) は、受容体のインターナリゼーションを誘導することにより、EGFR および ErbB2 の分解を誘導します。 Tephrosin (synthetic) Chemical Structure
  99. GC31752 Tesevatinib (XL-647)

    EXEL-7647, Tesevatinib

     テセバチニブ (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) は、経口投与可能なマルチターゲット チロシンキナーゼ阻害剤です。 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4、および EphB4 キナーゼを 0.3、16、1.5、8.7、および 1.4 nM の IC50 で阻害します。 Tesevatinib (XL-647) Chemical Structure
  100. GC39022 Tetramethylcurcumin クルクミン由来のテトラメチルクルクミン (FLLL31) は、ヤヌス キナーゼ 2 および STAT3 Src ホモロジー 2 ドメインに選択的に結合することにより、STAT3 のリン酸化を特異的に抑制します。 Tetramethylcurcumin Chemical Structure
  101. GC25992 TG-89

    TG-89は、JAK2の阻害剤であり、IC50値は11.2μMです。

     TG-89 Chemical Structure

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