MAPK Signaling
Targets for MAPK Signaling
- ERK(85)
- MEK1/2(74)
- NKCC(5)
- MNK(6)
- PKA(56)
- p38(103)
- Rac(2)
- Raf(76)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- JNK(66)
- cAMP(33)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(22)
- MAP4K(21)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
Products for MAPK Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC36652 MPT0B392 MPT0B392, un derivado de quinolina activo por vÍa oral, induce la activaciÓn de la quinasa N-terminal (JNK) de c-Jun, lo que lleva a la apoptosis. MPT0B392 inhibe la polimerizaciÓn de tubulina y desencadena la inducciÓn de la detenciÓn mitÓtica, seguida de la pérdida del potencial de la membrana mitocondrial y la escisiÓn de las caspasas mediante la activaciÓn de JNK y, en Última instancia, conduce a la apoptosis. Se ha demostrado que MPT0B392 es un nuevo agente despolimerizante de microtÚbulos y mejora la citotoxicidad de sirolimus en células leucémicas agudas resistentes a sirolimus y en la lÍnea celular multirresistente.
- GC64292 MS432 MS432 es un degradador PROTAC de reclutamiento de von Hippel-Lindau basado en PD0325901, el primero en su clase y altamente selectivo para MEK1 y MEK2. MS432 muestra una buena exposiciÓn al plasma en ratones, exhibiendo valores de DC50 de 31 nM y 17 nM para MEK1, MEK2 en células HT29 respectivamente.
- GC65297 MW-150 MW150 (MW01-18-150SRM) es un inhibidor selectivo, penetrante del SNC y activo por vÍa oral de p38α MAPK con una Ki de 101 nM.
- GC34918 MW-150 dihydrochloride dihydrate El dihidrocloruro de MW-150 dihidrato (MW01-18-150SRM dihidrocloruro de dihidrato) es un inhibidor selectivo, penetrante del SNC y activo por vÍa oral de p38α MAPK con una Ki de 101 nM.
- GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
- GC60262 N-Feruloyloctopamine La N-feruloiloctopamina es un constituyente antioxidante. La N-feruloiloctopamina disminuye significativamente los niveles de fosforilación de Akt y p38 MAPK.
- GC19260 NCB-0846 NCB-0846 es un inhibidor de TNIK disponible por vÍa oral con un IC50 de 21nM.
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GC69543
NecroIr1
NecroIr1 es un compuesto de iridio (III) que induce la necrosis en células resistentes al cisplatino (A549R) en cáncer de pulmón. NecroIr1 se acumula selectivamente en las mitocondrias, lo que causa estrés oxidativo y pérdida del potencial de membrana mitocondrial (MMP). NecroIr1 puede activar la quinasa serina-treonina receptora interactiva proteína 3 (RIPK3) y la pseudocinasa con dominio similar a mezcla de linaje celular (MLKL), regulando así la expresión de CDK4.
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GC69544
NecroIr2
NecroIr2 es un compuesto de iridio (III) que induce la necrosis en células resistentes al cisplatino (A549R) en cáncer de pulmón. NecroIr2 se acumula selectivamente en las mitocondrias, lo que causa estrés oxidativo y pérdida del potencial de membrana mitocondrial (MMP). NecroIr2 puede activar la quinasa serina-treonina receptora interactiva con RIPK3 y el dominio similar a quinasa pseudocinasa mixta MLKL, regulando la expresión de CDK4.
- GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC17577 NQDI 1 A selective inhibitor of ASK1
- GC10069 NSC 23766 trihydrochloride El trihidrocloruro de NSC 23766 es un inhibidor de la activaciÓn de Rac1.
- GC49186 O-Demethyl Apremilast An active metabolite of apremilast
- GC18951 Obscurolide A1 Obscurolide A1 is a natural butyrolactone isolated from S.
- GC48652 Olomoucine II A CDK inhibitor
- GC33857 Omtriptolide Omtriptolide (PG490-88) es un profÁrmaco derivado de triptolide purificado de la hierba china.
- GC50316 Org 48762-0 Selective p38α/β inhibitor; orally bioavailable
- GC12304 OTS514 OTS514 es un inhibidor de TOPK muy potente con una IC50 de 2,6 nM. OTS514 suprime fuertemente el crecimiento de células cancerosas positivas para TOPK. OTS514 induce la detenciÓn del ciclo celular y la apoptosis.
- GC16511 OTS964 OTS964 es un inhibidor de TOPK (proteÍna quinasa originada en células asesinas activada por linfocina T) activo por vÍa oral, de alta afinidad y selectivo con una IC50 de 28 nM. OTS964 también es un potente inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina CDK11, que se une a CDK11B con una Kd de 40 nM.
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GC69639
OVA-E1 peptide TFA
El péptido OVA-E1 TFA es una variante antagonista de SIINFEKL [OVA (257-264)]. El péptido OVA-E1 activa las cascadas p38 y JNK en células del timo tanto mutantes como salvajes.
- GC44530 p38 MAPK Inhibitor p38 MAPK inhibitor is a potent inhibitor of p38 MAP kinase (IC50 = 35 nM).
- GC18602 p38 MAPK Inhibitor IV p38 MAPK Inhibitor IV es un p38α altamente especÍfico competitivo con ATP; inhibidor de MAPK con IC50 de 0,13 y 0,55 μ M para p38α y p38β MAPK, respectivamente.
- GC33008 p38 MAPK-IN-1 p38 MAPK-IN-1 (Compuesto 4) es un nuevo inhibidor potente y selectivo de p38 MAPK con IC50 de 68 nM.
- GC30609 p38 MAPK-IN-2 p38 MAPK-IN-2 es un inhibidor de la quinasa p38.
- GC62404 p38α inhibitor 2 p3&8#945; el inhibidor 2 es un p3&8#945 altamente potente y selectivo; Inhibidor de MAPK, con un pIC50 de 9,6.
- GC31988 p38α inhibitor 1 p38&alfa; el inhibidor 1 es un inhibidor de p38α extraído de la patente WO 2008076265 A1.
- GC30158 p38-α MAPK-IN-1 p38-&alfa; MAPK-IN-1 es un inhibidor de MAPK14 (p38-α), con IC50 de 2300 nM en el ensayo de desplazamiento EFC y 5500 nM en el ensayo HTRF.
- GN10752 Pachymic acid
- GC15814 Pamapimod (R-1503, Ro4402257) Pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de p38 MAPK con IC50 de 14 nM y 480 nM y Kis de 1,3 nM y 120 nM para p38α y p38β, respectivamente.
- GC36855 Paris saponin VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) es una saponina esteroide aislada de las raÍces y rizomas de Trillium tschonoskii Maxim. La apoptosis inducida por saponina VII de Paris en células K562/ADR estÁ asociada con Akt/MAPK y la inhibiciÓn de P-gp. La saponina VII de Paris atenÚa el potencial de la membrana mitocondrial, aumenta la expresiÓn de proteÍnas relacionadas con la apoptosis, como Bax y el citocromo c, y disminuye los niveles de expresiÓn de proteÍnas de Bcl-2, caspasa-9, caspasa-3, PARP-1 y p- Act. Paris saponin VII induce una autofagia robusta en células K562/ADR y proporciona una base bioquÍmica en el tratamiento de la leucemia.
- GC17737 PD 169316 PD 169316 es un inhibidor potente, permeable a las células y selectivo de la MAP quinasa p38, con una IC50 de 89 nM. PD169316 inhibe selectivamente la actividad quinasa de la p38 fosforilada sin impedir que las quinasas corriente arriba fosforilen la p38. PD169316 muestra actividad antiviral contra Enterovirus71. PD169316 muestra actividad antiviral contra Enterovirus71.
- GC15646 PD 184161 PD 184161 es un inhibidor de MEK activo por vía oral.
- GC17964 PD 198306 PD 198306 es un inhibidor selectivo de MAPK/ERK-quinasa (MEK).
- GC17485 PD 334581 PD 334581 es un inhibidor de MEK1.
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GC10397
PD0325901
Un inhibidor de MEK que sostiene la renovación de células madre.
- GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-dioxolano tiene la porciÓn principal del inhibidor de MEK PD0325901. PD0325901-O-C2-dioxolano y un ligando de VHL o CRBN E3 ligasa pueden usarse en la sÍntesis del degradador MEK1/2.
- GC12989 PD184352 (CI-1040) PD184352 (CI-1040) (PD 184352) es un inhibidor de molécula pequeÑa altamente especÍfico activo por vÍa oral de MEK con una IC50 de 17 nM para MEK1.
- GC10110 PD318088 PD318088 es un inhibidor de MEK1/2 potente, alostérico y no competitivo de ATP, un anÁlogo de PD184352. PD318088 se une simultÁneamente con ATP en una regiÓn del sitio activo de MEK1 que estÁ adyacente al sitio de uniÓn de ATP. PD318088 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC12819 PD98059 PD98059 es un inhibidor de MEK potente y selectivo con una IC50 de 5 μM. PD98059 se une a la forma inactiva de MEK, evitando asÍ la activaciÓn de MEK1 (IC50 de 2-7 μM) y MEK2 (IC50 de 50 μM) por quinasas corriente arriba. PD98059 es un inhibidor de la seÑalizaciÓn de ERK1/2. PD98059 es un ligando para el receptor de hidrocarburo de arilo (AHR) y suprime la uniÓn de TCDD (IC50 de 4 μM) y la transformaciÓn de AHR (IC50 de 1 μM). PD98059 también inhibe la autofagia.
- GC47931 PDE4B Inhibitor A PDE4B inhibitor
- GC44587 PDMP (hydrochloride) PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase.
- GC11857 Pexmetinib (ARRY-614) Pexmetinib (ARRY-614) es un potente inhibidor dual Tie-2 y p38 MAPK, con IC50 de 1 nM, 35 nM y 26 nM para Tie-2, p38α y p38β, respectivamente, y se pueden utilizar en la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda.
- GC50252 PF 06260933 dihydrochloride MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK
- GC14938 PF-03394197(Oclacitinib) Novel Janus kinase inhibitor
- GC15821 PF-04880594 PF-04880594 es un inhibidor RAF potente y selectivo. PF-04880594 inhibe BRAF y CRAF de tipo salvaje y mutante. PF-04880594 muestra actividad antitumoral.
- GC63144 PF-05381941 PF-05381941 es un potente inhibidor dual de TAK1/p38α, con IC50 de 156 y 186 nM, respectivamente.
- GC31675 PF-06260933 PF-06260933 es un inhibidor altamente selectivo y activo por vÍa oral de MAP4K4 con IC50 de 3,7 y 160 nM para quinasa y célula, respectivamente.
- GC14645 PF-3644022 PF-3644022 es un inhibidor de MAPKAPK2 (MK2) potente, selectivo, activo por vÍa oral y competitivo con ATP con una IC50 de 5,2 nM y una Ki de 3 nM.
- GC10689 PF-4708671 PF-4708671, es un nuevo inhibidor de S6K1 permeable a las células, que inhibe específicamente la isoforma S6K1 con una Ki de 20 nM y una IC50 de 160 nM.
- GC10261 PH-797804 PH-797804 es un inhibidor de p38α/p38β selectivo, competitivo con ATP (CI50 = 26 nM y Ki = 5,8 nM para p38α; Ki = 40 nM para p38β) y no inhibe JNK2.
- GC41635 Phosphodiesterase 4 Inhibitor Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor is an inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 0.10 μM for the human recombinant enzyme.
- GC18050 Pimasertib (AS-703026) Pimasertib (AS-703026) (AS703026) es un inhibidor de MEK1/2 alostérico disponible por vÍa oral no competitivo ATP altamente selectivo.
- GC10282 Piperlongumine An alkaloid with anticancer and antioxidant activities
- GC44653 PKA Inhibitor (5-24) El inhibidor de PKA (5-24) es un inhibidor peptÍdico sintético, competitivo y potente de la PKA (proteÍna quinasa dependiente de AMPc), con una Ki de 2,3 nM.
- GC48329 PKA Inhibitor (5-24) (trifluoroacetate salt) A synthetic peptide inhibitor of PKA
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GP10075
PKA inhibitor fragment (6-22) amide
A synthetic peptide inhibitor of PKA
- GC61512 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA Fragmento inhibidor de PKA (6-22) amida TFA es un inhibidor de la proteÍna quinasa A (PKA) dependiente de cAMP, con una Ki de 2,8 nM.
- GC49265 PKI (14-22) amide (myristoylated) (trifluoroacetate salt) A PKA inhibitor
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GC69715
PKI (14-24)amide TFA
PKI (14-24)amide TFA es un inhibidor efectivo de PKA. En el citosol celular, PKI (14-24)amide inhibe fuertemente la actividad de la proteína quinasa dependiente del AMP cíclico.
- GC12321 PKI 14-22 amide, myristoylated PKI 14-22 amida, miristoilada es un potente inhibidor de PKA dependiente de cAMP. PKI 14-22 amida, miristoilada reduce la respuesta fagocítica mediada por IgG y también inhibe la adhesión de neutrófilos.
- GC61849 PKI 14-22 amide,myristoylated TFA PKI 14-22 amida, miristoilado TFA es un potente inhibidor de PKA dependiente de cAMP. PKI 14-22 amida, miristoilado TFA reduce la respuesta fagocÍtica mediada por IgG y también inhibe la adhesiÓn de neutrÓfilos.
- GC17407 Pluripotin Pluripotin es un inhibidor dual de ERK1 y RasGAP con KD de 98 nM y 212 nM, respectivamente. Pluripotin también inhibe RSK1, RSK2, RSK3 y RSK4 con IC50 de 0,5, 2,5, 3,3 y 10,0 μM, respectivamente.
- GC14732 PLX-4720 An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E
- GC62206 PLX-4720-d7 PLX-4720-d7 es el deuterio etiquetado como PLX-4720. PLX-4720 es un inhibidor potente y selectivo deB-RafV600Econuna IC50de 13 nM en un ensayo libre de células, igualmente potente que c-Raf-1 (mutaciones Y340D y Y341D) y selectividad 10 veces mayor para B-RafV600E que el B-Raf de tipo salvaje.
- GC10324 PLX7904 PLX7904 es un inhibidor de BRAF potente y selectivo, con IC50 de aproximadamente 5 nM contra BRAFV600E en células mutantes que expresan RAS.
- GC64828 PLX7922 PLX7922, un inhibidor de RAF, puede unirse a BRAFV600E. PLX7922 inhibe pERK en lÍneas celulares BRAFV600E y activa pERK en lÍneas celulares mutantes NRAS.
- GC32686 PLX8394
- GN10709 Polyphyllin A
- GC44673 PQ-10 PQ-10 es un potente inhibidor de la fosfodiesterasa 10A (PDE10A) con IC50 y ED50 de 4,6 nM y 13 mg/kg, respectivamente.
- GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 El degradador 1 de PROTAC B-Raf (compuesto 2) es una quimera dirigida a la proteÓlisis (PROTAC) para la degradaciÓn de B-Raf basada en el ligando Cereblon con actividad anticancerÍgena.
- GN10814 Quercitrin
- GC19304 R1487 Hydrochloride El clorhidrato de R1487 es un inhibidor de p38α muy potente y selectivo, con valores de Kd de 0,2 nM y 29 nM para p38α y p38β, respectivamente.
- GC61485 Raf inhibitor 2 El inhibidor de raf 2 es un potente inhibidor de quinasa de raf (IC50<1,0 μM), compuesto 32, extraÍdo de la patente EP1003721B1. El inhibidor de Raf 2 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC37068 RAF mutant-IN-1 RAF mutant-IN-1 es un inhibidor de la quinasa RAF, extraÍdo de la patente WO2019107987A1, con valores IC50 de 21 nM, 30 nM y 392 nM para C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E y B-RAFWT, respectivamente.
- GC15818 RAF265 RAF265 es un potente inhibidor de RAF/VEGFR2.
- GC19307 RAF709 RAF709 es un inhibidor de RAF potente, selectivo y eficaz con IC50 de 0,4 nM y 0,5 nM para BRAF y CRAF, respectivamente. Eficacia antitumoral.
- GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 es un potente inhibidor de RAS y RAS-RAF. RAS/RAS-RAF-IN-1 tiene una KD de 5,0 μμ-15 μμ para la afinidad de uniÓn de la ciclofilina A (CYPA). RAS/RAS-RAF-IN-1 tiene actividad antitumoral.
- GC37071 Ravoxertinib hydrochloride El clorhidrato de ravoxertinib (clorhidrato de GDC-0994) es un inhibidor selectivo biodisponible por vÍa oral para la actividad de la quinasa ERK con IC50 de 6,1 nM y 3,1 nM para ERK1 y ERK2, respectivamente.
- GC16872 Refametinib Refametinib (BAY 869766; RDEA119) es un inhibidor de MEK1/MEK2 alostérico selectivo, potente, no competitivo con ATP, disponible por vÍa oral con IC50 de 19 nM y 47 nM, respectivamente.
- GC37516 Refametinib R enantiomer El enantiómero de refametinib R es un inhibidor de MEK extraído de la patente WO2007014011A2, compuesto 1022, tiene una CE50 de 2,0-15 nM.
- GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor
- GC40213 Regorafenib-13C-d3 Regorafenib-13C-d3 is intended for use as an internal standard for the quantification of regorafenib by GC- or LC-MS.
- GC18751 Reticulol Reticulol is an isocoumarin derivative produced by certain species of Streptomyces that inhibits cAMP phosphodiesterase (IC50 = 41 uM).
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
- GN10784 Rhoifolin
- GC50502 RI-STAD 2 AKAP disruptor; selectively binds PKA-RI with high affinity and blocks its interaction with AKAP; cell permeable
- GC62448 Rineterkib hydrochloride El clorhidrato de rineterkib (compuesto B) es un inhibidor de ERK1 y ERK2 disponible por vÍa oral en el tratamiento de una enfermedad proliferativa caracterizada por mutaciones activadoras en la vÍa MAPK. La actividad estÁ particularmente relacionada con el tratamiento del CPNM con mutaciÓn en KRAS, el CPNM con mutaciÓn en BRAF, el cÁncer de pÁncreas con mutaciÓn en KRAS, el cÁncer colorrectal (CCR) con mutaciÓn en KRAS y el cÁncer de ovario con mutaciÓn en KRAS. El clorhidrato de rineterkib también puede inhibir la RAF.
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GC69821
RLX-33
RLX-33 es un antagonista efectivo, selectivo y con permeabilidad a la barrera hematoencefálica de la familia de péptidos relaxina 3 (RXFP3), que también bloquea la fosforilación de ERK1/2 inducida por relaxina 3, con IC50 para RXFP3, ERK1 y ERK2 de 2.36 μM, 7.82 μM y 13.86 μM respectivamente. RLX-33 puede bloquear el aumento en la ingesta alimentaria en ratas inducido por el agonista selectivo R3/I5 de RXFP3. RLX-33 se puede utilizar en investigaciones sobre síndrome metabólico.
- GC50294 RMM 46 RMM 46 es un inhibidor covalente selectivo y reversible de las quinasas de la familia MSK/RSK.
- GC12141 RO4987655 RO4987655 es un inhibidor de MEK altamente selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 5,2 nM para la inhibiciÓn de MEK1/MEK2.
- GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766) (CH5126766) es un inhibidor dual MEK/RAF primero en su clase que inhibe alostéricamente BRAFV600E, CRAF, MEK y BRAF (IC50: 8.2, 56, 160 nM y 190 nM, respectivamente).
- GC38609 Rotundic acid Ácido rotÚndico, un triterpenoide obtenido de I.
- GC15611 Rp-8-Br-PET-cGMPS cGMP-dependent protein kinase (PKG) inhibitor
- GC44852 Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (sodium salt) Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (Rp-8-bromo-cAMPS) is a cell-permeable cAMP analog that combines an exocyclic sulfur substitution in the equatorial position of the cyclophosphate ring with a bromine substitution in the adenine base of cAMP.
- GC44853 Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt) Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sal de sodio), un anÁlogo de cAMP, es un antagonista potente y competitivo de la activaciÓn inducida por cAMP de PKA I y II dependiente de cAMP.
- GC63176 Rp-cAMPS sodium salt La sal sÓdica de Rp-cAMPS, un anÁlogo de cAMP, es una activaciÓn potente y competitiva inducida por cAMP de antagonistas de PKA I y II dependientes de cAMP (Kis de 12,5 μM y 4,5 μM, respectivamente).
- GC62269 RRD-251 RRD-251 es un inhibidor de la interacciÓn de la proteÍna supresora de tumores de retinoblastoma (Rb)-Raf-1, con potentes actividades antiproliferativas, antiangiogénicas y antitumorales.