MAPK Signaling
Targets for MAPK Signaling
- ERK(85)
- MEK1/2(74)
- NKCC(5)
- MNK(6)
- PKA(56)
- p38(103)
- Rac(2)
- Raf(76)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- JNK(66)
- cAMP(33)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(22)
- MAP4K(21)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
Products for MAPK Signaling
- Cat.No. 상품명 정보
- GC36652 MPT0B392 경구 활성 퀴놀린 유도체인 MPT0B392는 c-Jun N-말단 키나제(JNK) 활성화를 유도하여 세포자멸사를 유도합니다. MPT0B392는 튜불린 중합을 억제하고 유사분열 정지 유도를 촉발하고, JNK의 활성화에 의한 미토콘드리아 막 전위 손실 및 카스파제 절단이 뒤따르고 궁극적으로 세포자멸사를 유도합니다. MPT0B392는 새로운 미세소관 해중합제로 시롤리무스 내성 급성 백혈병 세포 및 다제 내성 세포주에서 시롤리무스의 세포 독성을 향상시키는 것으로 입증되었습니다.
- GC64292 MS432 MS432는 MEK1 및 MEK2를 위한 동급 최초의 고도로 선택적인 PD0325901 기반 von Hippel-Lindau 채용 PROTAC 분해기입니다. MS432는 HT29 세포에서 MEK1, MEK2에 대해 각각 31nM 및 17nM의 DC50 값을 나타내는 마우스에서 우수한 혈장 노출을 나타냅니다.
- GC65297 MW-150 MW150(MW01-18-150SRM)은 Ki가 101nM인 p38α MAPK의 선택적 CNS 침투성 경구 활성 억제제입니다.
- GC34918 MW-150 dihydrochloride dihydrate MW-150 이염산염 이수화물(MW01-18-150SRM 이염산염 이수화물)은 Ki가 101nM인 p38α MAPK의 선택적 CNS 침투성 경구 활성 억제제입니다.
- GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
- GC60262 N-Feruloyloctopamine N-페룰로일록토파민은 항산화 성분입니다. N-페룰로일록토파민은 Akt 및 p38 MAPK의 인산화 수준을 크게 감소시킵니다.
- GC19260 NCB-0846 NCB-0846은 IC50이 21nM인 경구용 TNIK 억제제입니다.
-
GC69543
NecroIr1
NecroIr1은 이리듐(III) 복합물로, 시스플라틴(Cisplatin) 내성 폐암세포(A549R)의 괴사 유도제입니다. NecroIr1은 미토콘드리아에 선택적으로 축적되어 산화 스트레스와 미토콘드리아 막 전위(MMP) 손실을 유발합니다. NecroIr1은 수용체 상호작용 실리카 세린 타이로신 키나제 3(RIPK3)과 혼합계열 활성화 도메인 유사 가짜 키나제(MLKL)를 활성화시켜 CDK4 발현을 조절할 수 있습니다.
-
GC69544
NecroIr2
NecroIr2는 이리듐(III) 복합물로, 시스플라틴(Cisplatin) 내성 폐암세포(A549R)의 괴사 유도제입니다. NecroIr2는 미토콘드리아에 선택적으로 축적되어 산화 스트레스와 미토콘드리아 막 전위(MMP) 손실을 유발합니다. NecroIr2는 수용체 상호작용 실리카 세린 타이로신 키나제 3(RIPK3)과 혼합계열 키나제 구조 도메인 유사 가짜 키나제(MLKL)를 활성화시켜 CDK4 발현을 조절할 수 있습니다.
- GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC17577 NQDI 1 A selective inhibitor of ASK1
- GC10069 NSC 23766 trihydrochloride NSC 23766 trihydrochloride는 Rac1 활성화의 억제제입니다.
- GC49186 O-Demethyl Apremilast An active metabolite of apremilast
- GC18951 Obscurolide A1 Obscurolide A1 is a natural butyrolactone isolated from S.
- GC48652 Olomoucine II A CDK inhibitor
- GC33857 Omtriptolide Omtriptolide(PG490-88)는 한약재에서 정제한 triptolide의 유도체 전구약물입니다.
- GC50316 Org 48762-0 Selective p38α/β inhibitor; orally bioavailable
- GC12304 OTS514 OTS514는 IC50이 2.6nM인 매우 강력한 TOPK 억제제입니다. OTS514는 TOPK 양성 암세포의 성장을 강력하게 억제합니다. OTS514는 세포주기 정지 및 세포 사멸을 유도합니다.
- GC16511 OTS964 OTS964는 28nM의 IC50을 갖는 경구 활성, 고친화성 및 선택적 TOPK(T-림포카인 활성화 킬러 세포 유래 단백질 키나제) 억제제입니다. OTS964는 또한 40nM의 Kd로 CDK11B에 결합하는 사이클린 의존성 키나제 CDK11의 강력한 억제제입니다.
-
GC69639
OVA-E1 peptide TFA
OVA-E1 펩타이드 TFA는 SIINFEKL [OVA (257-264) 대항 돌연변이체입니다. OVA-E1 펩타이드는 돌연변이형과 야생형 흉선 세포에서 p38 및 JNK 연쇄를 활성화합니다.
- GC44530 p38 MAPK Inhibitor p38 MAPK inhibitor is a potent inhibitor of p38 MAP kinase (IC50 = 35 nM).
- GC18602 p38 MAPK Inhibitor IV p38 MAPK 억제제 IV는 고도로 특이적인 ATP-경쟁적 p38α입니다. 0.13 및 0.55의 IC50을 갖는 MAPK 억제제 μ p38α의 경우 M; 및 p38β MAPK.
- GC33008 p38 MAPK-IN-1 p38 MAPK-IN-1(화합물 4)은 68nM의 IC50을 갖는 p38 MAPK의 새롭고 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC30609 p38 MAPK-IN-2 p38 MAPK-IN-2는 p38 키나제의 억제제입니다.
- GC62404 p38α inhibitor 2 p3&88#945; 억제제 2는 매우 강력하고 선택적인 p3&8#945입니다. pIC50이 9.6인 MAPK 억제제.
- GC31988 p38α inhibitor 1 p38&알파; 억제제 1은 특허 WO 2008076265 A1에서 추출한 p38α 억제제입니다.
- GC30158 p38-α MAPK-IN-1 p38-&알파; MAPK-IN-1은 MAPK14(p38-α)의 억제제이며 IC50은 EFC 변위 분석에서 2300nM, HTRF 분석에서 5500nM입니다.
- GN10752 Pachymic acid
- GC15814 Pamapimod (R-1503, Ro4402257) Pamapimod(R-1503, Ro4402257)(Ro4402257)는 IC50이 14nM 및 480nM이고 Kis가 1.3nM 및 120nM인 강력한 선택적 경구 활성 p38 MAPK 억제제입니다. 및 p38β
- GC36855 Paris saponin VII 파리 사포닌 VII(Chonglou Saponin VII)는 Trillium tschonoskii Maxim의 뿌리와 뿌리줄기에서 분리된 스테로이드성 사포닌입니다. K562/ADR 세포에서 파리 사포닌 VII에 의해 유도된 세포자멸사는 Akt/MAPK 및 P-gp 억제와 관련이 있습니다. 파리 사포닌 VII는 미토콘드리아 막 전위를 약화시키고 Bax 및 cytochrome c와 같은 세포 사멸 관련 단백질의 발현을 증가시키며 Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 및 p-의 단백질 발현 수준을 감소시킵니다. 악. 파리 사포닌 VII는 K562/ADR 세포에서 강력한 자가포식을 유도하고 백혈병 치료에 생화학적 기초를 제공합니다.
- GC17737 PD 169316 PD 169316은 IC50이 89nM인 강력한 세포 투과성 및 선택적 p38 MAP 키나제 억제제입니다. PD169316은 업스트림 키나제가 p38을 인산화하는 것을 방해하지 않으면서 인산화된 p38의 키나제 활성을 선택적으로 억제합니다. PD169316은 Enterovirus71에 대한 항바이러스 활성을 나타냅니다. PD169316은 Enterovirus71에 대한 항바이러스 활성을 나타냅니다.
- GC15646 PD 184161 PD 184161은 경구 활성 MEK 억제제입니다.
- GC17964 PD 198306 PD 198306은 선택적 MAPK/ERK-키나아제(MEK) 억제제입니다.
- GC17485 PD 334581 PD 334581은 MEK1 억제제입니다.
-
GC10397
PD0325901
줄기세포 갱신을 유지하는 MEK 억제제
- GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-디옥솔란은 MEK 억제제 PD0325901의 주요 부분을 가지고 있습니다. PD0325901-O-C2-디옥솔란 및 VHL 또는 CRBN E3 리가제의 리간드는 MEK1/2 분해기의 합성에 사용될 수 있습니다.
- GC12989 PD184352 (CI-1040) PD184352(CI-1040)(PD 184352)는 MEK1에 대해 IC50이 17nM인 경구 활성의 고도로 특이적인 MEK 소분자 억제제입니다.
- GC10110 PD318088 PD318088은 PD184352의 유사체인 강력한 알로스테릭 및 비 ATP 경쟁 MEK1/2 억제제입니다. PD318088은 ATP 결합 부위에 인접한 MEK1 활성 부위 영역에서 ATP와 동시에 결합한다. PD318088은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC12819 PD98059 PD98059는 IC50이 5μM인 강력하고 선택적인 MEK 억제제입니다. PD98059는 비활성 형태의 MEK에 결합하여 업스트림 키나제에 의한 MEK1(2-7μM의 IC50) 및 MEK2(50μM의 IC50)의 활성화를 방지합니다. PD98059는 ERK1/2 신호전달 억제제입니다. PD98059는 아릴 탄화수소 수용체(AHR)에 대한 리간드이며 TCDD 결합(4μM의 IC50) 및 AHR 변환(1μM의 IC50)을 억제합니다. PD98059는 또한 자가포식을 억제합니다.
- GC47931 PDE4B Inhibitor A PDE4B inhibitor
- GC44587 PDMP (hydrochloride) PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase.
- GC11857 Pexmetinib (ARRY-614) Pexmetinib(ARRY-614)는 Tie-2에 대해 IC50이 1nM, 35nM 및 26nM인 강력한 Tie-2 및 p38 MAPK 이중 억제제입니다(p38α). 및 p38β, 각각 급성 골수성 백혈병 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC50252 PF 06260933 dihydrochloride MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK
- GC14938 PF-03394197(Oclacitinib) Novel Janus kinase inhibitor
- GC15821 PF-04880594 PF-04880594는 강력하고 선택적인 RAF 억제제입니다. PF-04880594는 야생형 및 돌연변이 BRAF 및 CRAF를 모두 억제합니다. PF-04880594는 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC63144 PF-05381941 PF-05381941은 TAK1/p38α의 강력한 이중 억제제이며 IC50은 각각 156 및 186 nM입니다.
- GC31675 PF-06260933 PF-06260933은 키나제 및 세포에 대해 각각 3.7 및 160nM의 IC50을 갖는 MAP4K4의 경구 활성 및 고도로 선택적인 억제제입니다.
- GC14645 PF-3644022 PF-3644022는 IC50이 5.2nM이고 Ki가 3nM인 강력하고 선택적인 경구 활성 ATP 경쟁적 MAPKAPK2(MK2) 억제제입니다.
- GC10689 PF-4708671 PF-4708671은 Ki가 20nM이고 IC50이 160nM인 강력한 세포 투과성 S6K1 억제제입니다.
- GC10261 PH-797804 PH-797804는 ATP-경쟁적, 선택적 p38α/p38β 억제제(p38α의 경우 IC50=26nM 및 Ki=5.8nM, p38β의 경우 Ki=40nM)이며 JNK2를 억제하지 않습니다.
- GC41635 Phosphodiesterase 4 Inhibitor Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor is an inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 0.10 μM for the human recombinant enzyme.
- GC18050 Pimasertib (AS-703026) Pimasertib(AS-703026)(AS703026)는 고도로 선택적인 ATP 비경쟁 알로스테릭 경구용 MEK1/2 억제제입니다.
- GC10282 Piperlongumine An alkaloid with anticancer and antioxidant activities
- GC44653 PKA Inhibitor (5-24) PKA 억제제(5-24)는 2.3nM의 Ki를 갖는 PKA(cAMP-dependent protein kinase)의 강력하고 경쟁력 있는 합성 펩타이드 억제제입니다.
- GC48329 PKA Inhibitor (5-24) (trifluoroacetate salt) A synthetic peptide inhibitor of PKA
-
GP10075
PKA inhibitor fragment (6-22) amide
A synthetic peptide inhibitor of PKA
- GC61512 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA PKA 억제제 단편(6-22) 아미드 TFA는 2.8nM의 Ki를 갖는 cAMP 의존성 단백질 키나제 A(PKA)의 억제제입니다.
- GC49265 PKI (14-22) amide (myristoylated) (trifluoroacetate salt) A PKA inhibitor
-
GC69715
PKI (14-24)amide TFA
PKI (14-24)amide TFA는 유효한 PKA 억제제입니다. PKI (14-24)amide는 세포 시트로플라즈므로 강력하게 환 AMP 의존성 단백질 키나아제 활성을 억제합니다.
- GC12321 PKI 14-22 amide, myristoylated 미리스토일화된 PKI 14-22 아미드는 강력한 cAMP 의존성 PKA 억제제입니다. 미리스토일화된 PKI 14-22 아미드는 IgG 매개 식세포 반응을 감소시키고 또한 호중구 부착을 억제합니다.
- GC61849 PKI 14-22 amide,myristoylated TFA PKI 14-22 아미드, 미리스토일화된 TFA는 강력한 cAMP 의존성 PKA 억제제입니다. PKI 14-22 아미드, 미리스토일화된 TFA는 IgG 매개 식세포 반응을 감소시키고 또한 호중구 부착을 억제합니다.
- GC17407 Pluripotin Pluripotin은 각각 98nM 및 212nM의 KD를 갖는 ERK1 및 RasGAP의 이중 억제제입니다. Pluripotin은 또한 각각 0.5, 2.5, 3.3 및 10.0μM의 IC50으로 RSK1, RSK2, RSK3 및 RSK4를 억제합니다.
- GC14732 PLX-4720 An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E
- GC62206 PLX-4720-d7 PLX-4720-d7은 PLX-4720으로 표시된 중수소입니다. PLX-4720은 무세포 분석에서 IC50이 13nM인 B-RafV600E의 강력하고 선택적 억제제이며 c-Raf-1(Y340D 및 Y341D 돌연변이)에 대해 동등하게 강력하며 B-RafV600E에 대한 10배 선택성입니다. 야생형 B-Raf보다
- GC10324 PLX7904 PLX7904는 돌연변이 RAS 발현 세포에서 BRAFV600E에 대한 IC50이 약 5nM인 강력하고 선택적인 BRAF 억제제입니다.
- GC64828 PLX7922 RAF 억제제인 PLX7922는 BRAFV600E와 결합할 수 있다. PLX7922는 BRAFV600E 세포주에서 pERK를 억제하고 돌연변이 NRAS 세포주에서 pERK를 활성화합니다.
- GC32686 PLX8394
- GN10709 Polyphyllin A
- GC44673 PQ-10 PQ-10은 각각 4.6nM 및 13mg/kg의 IC50 및 ED50을 갖는 포스포디에스테라제 10A(PDE10A)의 강력한 억제제입니다.
- GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf 분해자 1(화합물 2)은 항암 활성을 갖는 Cereblon 리간드를 기반으로 하는 B-Raf의 분해를 위한 단백질 분해 표적 키메라(PROTAC)입니다.
- GN10814 Quercitrin
- GC19304 R1487 Hydrochloride R1487 염산염은 p38α 및 p38β에 대해 각각 0.2nM 및 29nM의 Kd 값을 갖는 매우 강력하고 선택적인 p38α 억제제입니다.
- GC61485 Raf inhibitor 2 Raf 억제제 2는 특허 EP1003721B1에서 추출한 강력한 raf 키나제(IC50<1.0μM) 억제제, 화합물 32입니다. Raf 억제제 2는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC37068 RAF mutant-IN-1 RAF 돌연변이체-IN-1은 C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E 및 B-RAFWT에 대해 IC50 값이 각각 21nM, 30nM 및 392nM인 특허 WO2019107987A1에서 추출된 RAF 키나제 억제제입니다.
- GC15818 RAF265 RAF265는 강력한 RAF/VEGFR2 억제제입니다.
- GC19307 RAF709 RAF709는 BRAF 및 CRAF에 대해 IC50이 각각 0.4nM 및 0.5nM인 강력하고 선택적이며 효과적인 RAF 억제제입니다. 항종양 효능.
- GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1은 강력한 RAS 및 RAS-RAF 억제제입니다. RAS/RAS-RAF-IN-1은 사이클로필린 A(CYPA) 결합 친화도에 대해 5.0μM-15μM의 KD를 갖는다. RAS/RAS-RAF-IN-1은 항종양 활성이 있습니다.
- GC37071 Ravoxertinib hydrochloride Ravoxertinib 염산염(GDC-0994 염산염)은 ERK1 및 ERK2에 대해 각각 IC50이 6.1nM 및 3.1nM인 ERK 키나제 활성에 대해 선택적인 경구 생체이용 억제제입니다.
- GC16872 Refametinib 레파메티닙(BAY 869766; RDEA119)은 각각 19 nM 및 47 nM의 IC50을 갖는 경구 사용 가능한, 강력한 비-ATP-경쟁적, 선택적 알로스테릭 MEK1/MEK2 억제제입니다.
- GC37516 Refametinib R enantiomer Refametinib R 거울상 이성질체는 특허 WO2007014011A2, 화합물 1022에서 추출한 MEK 억제제이며 EC50이 2.0-15 nM입니다.
- GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor
- GC40213 Regorafenib-13C-d3 Regorafenib-13C-d3 is intended for use as an internal standard for the quantification of regorafenib by GC- or LC-MS.
- GC18751 Reticulol Reticulol is an isocoumarin derivative produced by certain species of Streptomyces that inhibits cAMP phosphodiesterase (IC50 = 41 uM).
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638은 1, 2, 3의 IC50으로 cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, p35-CDK5의 키나아제 활성을 억제하는 CDK 억제제이다. , 4, 5 및 5 nM, 각각; 또한 IC50이 3, 5, 50 및 54nM인 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 억제합니다.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638은 1, 2, 3의 IC50으로 cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, p35-CDK5의 키나아제 활성을 억제하는 CDK 억제제이다. , 4, 5 및 5 nM, 각각; 또한 IC50이 3, 5, 50 및 54nM인 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 억제합니다.
- GN10784 Rhoifolin
- GC50502 RI-STAD 2 AKAP disruptor; selectively binds PKA-RI with high affinity and blocks its interaction with AKAP; cell permeable
- GC62448 Rineterkib hydrochloride Rineterkib 염산염(화합물 B)은 MAPK 경로의 돌연변이 활성화를 특징으로 하는 증식성 질환의 치료에서 경구로 이용 가능한 ERK1 및 ERK2 억제제입니다. 활성은 특히 KRAS 돌연변이 NSCLC, BRAF 돌연변이 NSCLC, KRAS 돌연변이 췌장암, KRAS 돌연변이 결장직장암(CRC) 및 KRAS 돌연변이 난소암의 치료와 관련이 있습니다. Rineterkib 염산염은 또한 RAF를 억제할 수 있습니다.
-
GC69821
RLX-33
RLX-33는 선택적이고 혈뇌장벽 투과성을 가진 Relaxin family peptide 3 (RXFP3) 억제제로, 또한 Relaxin 3 (relaxin 3) 유도 ERK1/2 인산화를 차단하며, RXFP3 및 ERK1 및 ERK2 인산화에 대한 IC50 각각은 2.36 μM, 7.82 μM 및 13.86 μM입니다. RLX-33는 RXFP3 선택적 활성제 R3/I5 유도의 쥐 식욕 증가를 차단할 수 있습니다. RLX-33는 대사 증후군 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC50294 RMM 46 RMM 46은 MSK/RSK 계열 키나제에 대한 선택적이고 가역적인 공유 억제제입니다.
- GC12141 RO4987655 RO4987655는 MEK1/MEK2 억제에 대해 IC50이 5.2nM인 경구 활성 및 고도로 선택적인 MEK 억제제입니다.
- GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766)(CH5126766)은 BRAFV600E, CRAF, MEK 및 BRAF(IC50: 8.2, 596, 16)를 알로스테릭하게 억제하는 최초의 이중 MEK/RAF 억제제입니다.
- GC38609 Rotundic acid I.로부터 얻은 트리테르페노이드인 Rotundic acid.
- GC15611 Rp-8-Br-PET-cGMPS cGMP-dependent protein kinase (PKG) inhibitor
- GC44852 Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (sodium salt) Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (Rp-8-bromo-cAMPS) is a cell-permeable cAMP analog that combines an exocyclic sulfur substitution in the equatorial position of the cyclophosphate ring with a bromine substitution in the adenine base of cAMP.
- GC44853 Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt) cAMP 유사체인 Rp-8-CPT-Cyclic AMP(나트륨염)는 cAMP 의존성 PKA I 및 II의 cAMP 유도 활성화에 대한 강력하고 경쟁적인 길항제입니다.
- GC63176 Rp-cAMPS sodium salt cAMP 유사체인 Rp-cAMPS 나트륨 염은 cAMP 의존성 PKA I 및 II(각각 12.5μM 및 4.5μM의 Kis) 길항제의 강력하고 경쟁적인 cAMP 유도 활성화입니다.
- GC62269 RRD-251 RRD-251은 강력한 항증식, 항혈관신생 및 항종양 활성과 함께 망막모세포종 종양 억제 단백질(Rb)-Raf-1 상호작용의 억제제입니다.