MAPK Signaling
Targets for MAPK Signaling
- ERK(85)
- MEK1/2(74)
- NKCC(5)
- MNK(6)
- PKA(56)
- p38(103)
- Rac(2)
- Raf(76)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- JNK(66)
- cAMP(33)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(22)
- MAP4K(21)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
Products for MAPK Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC48920 β-Carboline-1-carboxylic Acid An alkaloid with diverse biological activities
- GC41656 (±)2-(14,15-Epoxyeicosatrienoyl) Glycerol 2-Arachidonoyl glycerol (2-AG) is an endogenous central cannabinoid (CB1) receptor agonist that is present at relatively high levels in the central nervous system.
- GC60393 (-)-Zuonin A La (-)-zuonina A (D-epigalbacina), una lignina natural, es un potente inhibidor selectivo de JNK, con IC50 de 1,7 μM, 2,9 μM y 1,74 μM para JNK1, JNK2 y JNK3, respectivamente.
-
GC13944
(5Z)-7-Oxozeaenol
TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor
- GC63903 (E)-Osmundacetone (E)-Osmundacetone es el isÓmero de Osmundacetone.
- GC62528 (Rac)-Hesperetin (Rac)-Hesperetin es el racemato de Hesperetin.
- GC41740 (S)-p38 MAPK Inhibitor III (S)-p38 MAPK inhibitor III is a methylsulfanylimidazole that inhibits p38 MAP kinase (IC50 = 0.90 μM in vitro).
- GC12851 10Z-Hymenialdisine 10Z-Hymenialdisine ((Z)-Hymenialdisine) es un alcaloide de pirrol bioactivo natural. La 10Z-himenialdisina es un inhibidor de la pancinasa y tiene actividades anticancerÍgenas.
- GC46554 2'-O-Monosuccinyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate 2'-O-Monosuccinyladenosine-3',5'-el monofosfato cÍclico es un anÁlogo de AMPc que puede acoplarse covalentemente a la acetilcolinesterasa.
- GC39325 2,5-Dihydroxyacetophenone La 2,5-dihidroxiacetofenona, aislada de Rehmanniae Radix Preparata, inhibe la producciÓn de mediadores inflamatorios en los macrÓfagos activados mediante el bloqueo de las vÍas de seÑalizaciÓn ERK1/2 y NF-κB.
- GC35132 4-Hydroxylonchocarpin 4-Hydroxylonchocarpin es un compuesto de chalcona de un extracto de Psoralea corylifolia.
- GC48381 5'-pApA (sodium salt) A linearized form of cyclic di-AMP
- GC63700 5,6,7-Trimethoxyflavone La 5,6,7-trimetoxiflavona es un nuevo inhibidor de p38-α MAPK con efecto antiinflamatorio.
- GC41423 5-trans Prostaglandin E2 5-trans PGE2 occurs naturally in some gorgonian corals and is a common impurity in commercial lots of PGE1.
- GC12834 6-Bnz-cAMP sodium salt cAMP analog,PKA activator
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GC42616
7-oxo Staurosporine
7-oxo Staurosporine is an antibiotic originally isolated from S.
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GC16929
8-Bromo-cAMP, sodium salt
Análogo de cAMP permeable a la célula que activa PKA.
- GC42622 8-bromo-Cyclic AMP 8-bromo-Cyclic AMP is a brominated derivative of cAMP that remains long-acting due to its resistance to degradation by cAMP phosphodiesterase.
- GC64460 8-Chloro-cAMP El 8-cloro-cAMP es un anÁlogo de cAMP que induce la detenciÓn del crecimiento y modula la actividad de PKA dependiente de cAMP. El 8-cloro-cAMP tiene actividad anticancerÍgena.
- GC15352 8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt) El 8-CPT-AMP cÍclico (8-CPT-cAMP) de sodio es un activador selectivo de la proteÍna quinasa dependiente de AMP cÍclico (PKA).
- GC60037 A-3 hydrochloride El clorhidrato de A-3 es un potente antagonista no selectivo de varias quinasas, permeable a las células, reversible y competitivo con ATP.
- GA20623 Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ (MDP) es un péptido inmunorreactivo sintético que consta de Ácido N-acetilmurÁmico unido a una cadena de aminoÁcidos corta de L-Ala-D-isoGln.
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GC68597
ACA-28
ACA-28 (compuesto 2a) is an effective ERK MAPK signal regulator. ACA-28 induces apoptosis through excessive activation of ERK and selectively inhibits cancer cell growth. ACA-28 inhibits the growth of melanoma cells (SK-MEL-28) and normal melanocytes (NHEM), with IC50 values of 5.3 and 10.1 μM, respectively.
- GC35242 Actein La acteÍna es un glucÓsido triterpénico aislado de los rizomas de Cimicifuga foetida. La acteÍna suprime la proliferaciÓn celular, induce la autofagia y la apoptosis mediante la promociÓn de la activaciÓn de ROS/JNK y el bloqueo de la vÍa AKT en el cÁncer de vejiga humano. La acteÍna tiene poca toxicidad in vivo.
- GC19019 Acumapimod Acumapimod (BCT197) es un inhibidor de la MAP quinasa p38 activo por vÍa oral, con una IC50 de menos de 1 μM para p38α.
- GC32797 AD80 AD80, un inhibidor multiquinasa, inhibe RET, RAF, SRC y S6K, con una actividad mTOR muy reducida.
- GC49285 Adenosine 5’-methylenediphosphate (hydrate) An inhibitor of ecto-5’-nucleotidase
- GC46808 ADTL-EI1712 A dual ERK1 and ERK5 inhibitor
- GC10204 AEG 3482 AEG 3482 es un potente compuesto antiapoptótico que inhibe la actividad de la quinasa Jun (JNK) a través de la expresión inducida de la proteína de choque térmico 70 (HSP70).
- GC17265 AG-126 AG-126 es un inhibidor de la tirosina quinasa, puede inhibir la fosforilación de ERK1 y ERK2 a 25-50 μM.
- GC12646 AL 8697 AL 8697 es un inhibidor de p38α MAPK especÍfico y activo por vÍa oral con una IC50 de 6 nM.
- GC14899 AMG 548 AMG 548, un inhibidor de p38α selectivo y activo por vía oral (Ki \u003d 0,5 nM), se muestra ligeramente selectivo sobre p38β (Ki \u003d 36 nM) y \u003e1000 veces selectivo contra p38γ y p38δ.
- GC38518 AMG-548 dihydrochloride El diclorhidrato de AMG-548, un inhibidor de p38α selectivo y activo por vÍa oral (Ki = 0,5 nM), se muestra ligeramente selectivo sobre p38β (Ki = 36 nM) y >1000 veces selectivo contra p38γ y p38δ.
- GC65917 Andrograpanin Andrograpanin, un compuesto bioactivo de Andrographis paniculata, exhibe propiedades antiinflamatorias y antiinfecciosas.
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GC11559
Anisomycin
Agonista de JNK, potente y específico.
- GC15240 APS-2-79 APS-2-79 es un antagonista de MEK dependiente de KSR. APS-2-79 inhibe la uniÓn de ATPbiotina a KSR2 dentro del complejo KSR2-MEK1 con una IC50 de 120 nM. APS-2-79 hace que la estabilizaciÓn del estado inactivo de KSR antagonice la seÑalizaciÓn oncogénica de Ras-MAPK.
- GC32692 APTO-253 (LOR-253) APTO-253 es una molécula pequeña novedosa que ejerce una potente actividad antitumoral induciendo la expresión del gen del factor de transcripción maestro Kruppel-like factor 4 (KLF4), inhibiendo así el ciclo celular y conduciendo a la muerte celular programada.
- GN10063 Arctigenin
- GC12882 AS 602801 A selective, orally bioavailable JNK inhibitor
- GC10010 AS601245 AS601245 es un inhibidor de JNK (proteÍna quinasa c-Jun NH2-terminal) competitivo con ATP, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 150, 220 y 70 nM para tres isoformas humanas de JNK (hJNK1, hJNK2 y hJNK3), respectivamente.
- GC19041 ASK1-IN-1 ASK1-IN-1 es un potente inhibidor selectivo de ATP competitivo disponible por vÍa oral de la quinasa 1 reguladora de la seÑal de apoptosis (ASK1) con una IC50 de 2,87 nM.
- GC62426 ASK1-IN-2 ASK1-IN-2 es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la quinasa 1 reguladora de la seÑal de apoptosis (ASK1), con una IC50 de 32,8 nM.
- GC35412 Asperulosidic Acid El Ácido asperulosÍdico (ASPA), un glucÓsido iridoide bioactivo, se extrae de las hierbas de Hedyotis diffusa Willd.
- GN10494 Astragaloside IV
- GC17712 AT13148 AT13148 es un inhibidor multi-AGC cinasa activo por vÍa oral y competitivo con ATP con IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM y 6 nM/4 nM para Akt1/2/3, p70S6K, PKA, y ROCKI/II, respectivamente.
- GC12297 AT7867 AT7867 es un potente inhibidor competitivo de ATP de Akt1/Akt2/Akt3 y p70S6K/PKA con IC50 de 32 nM/17 nM/47 nM y 85 nM/20 nM, respectivamente.
- GC10918 AT7867 dihydrochloride A potent and orally bioavailable pan-Akt inhibitor
- GC31667 AX-15836 AX-15836 es un inhibidor de ERK5 potente y selectivo con una IC50 de 8 nM.
- GC15055 AZ 628 AZ 628 es un inhibidor de la cinasa pan-Raf con IC50 de 105, 34 y 29 nM para B-Raf, B-RafV600E y c-Raf-1, respectivamente.
- GC19479 AZ304 AZ304 es un inhibidor de la quinasa BRAF dual competitivo con ATP, inhibe potentemente BRAF de tipo salvaje, BRAF mutante V600E y CRAF de tipo salvaje, con IC50 de 79 nM, 38 nM y 68 nM, respectivamente. AZ304 también tiene un efecto significativo sobre otras quinasas, como p38 (IC50, 6 nM), CSF1R (IC50, 35 nM). Actividad antitumoral.
- GC19048 AZD-0364 AZD-0364 (AZD0364) es un potente y selectivo inhibidor de ERK2 extraÍdo de la patente WO2017080979A1, compuesto ejemplo 18, tiene una IC50 de 0,6 nM.
- GC17030 AZD6244(Selumetinib) A highly selective inhibitor of MEK1/2
- GC31924 AZD7624 AZD7624 es un inhibidor de p38 inhalado, con una potente actividad antiinflamatoria.
- GC14643 AZD8330 AZD8330 (ARRY-424704) es un inhibidor de MEK1/MEK2 potente y no competitivo, con una IC50 de 7 nM.
- GC38738 Azosemide La azosemida, un diurético de asa de sulfonamida, es un potente inhibidor de NKCC1 con IC50 de 0,246μM y 0,197μM para hNKCC1A y NKCC1B, respectivamente.
- GC10534 B-Raf IN 1 B-Raf IN 1 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa B-Raf con una IC50 de 24 nM.
- GC65978 B-Raf IN 10 B-Raf IN 10 (Compuesto C09) es un inhibidor de BRAF con un IC50 entre 50 y 100 nM. B-Raf IN 10 muestra actividad antitumoral.
- GC67800 B-Raf IN 11
- GC64550 B-Raf IN 2 B-Raf IN 2 es un potente y selectivo inhibidor de BRAF extraÍdo de la patente WO2021116055A1, compuesto Ia. B-Raf IN 2 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC12151 B-Raf inhibitor
- GC11599 B-Raf inhibitor 1 El inhibidor 1 de B-Raf es un potente inhibidor de la quinasa Raf con Kis de 1 nM, 1 nM y 0,3 nM para B-RafWT, B-RafV600E y C-Raf, respectivamente.
- GC14907 B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride El diclorhidrato del inhibidor 1 de B-B-Raf es un potente inhibidor de la quinasa Raf con Kis de 1 nM, 1 nM y 0,3 nM para B-RafWT, B-RafV600E y C-Raf, respectivamente.
- GN10590 Bakuchiol
- GC33305 Balamapimod (MKI 833) Balamapimod (MKI 833) (MKI 833) es un inhibidor reversible de Ras/Raf/MEK con potencial actividad antitumoral.
- GC34342 BAY885 BAY885 es un inhibidor de ERK5 muy potente y selectivo con una IC50 de 35 nM. BAY885 muestra una débil inhibiciÓn de otras quinasas.
- GC32950 Belvarafenib Belvarafenib (HM95573) es un inhibidor potente y pan RAF (fibrosarcoma acelerado rÁpidamente), con IC50 de 56 nM, 7 nM y 5 nM para B-RAF, B-RAFv600E y C-RAF respectivamente.
- GC35488 Belvarafenib TFA Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) es un inhibidor potente y pan RAF (fibrosarcoma acelerado rÁpidamente), con IC50 de 56 nM, 7 nM y 5 nM para B-RAF, B-RAFv600E y C-RAF respectivamente.
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC12904 BI 78D3 BI 78D3 funciona como un inhibidor competitivo de sustrato de JNK, inhibe la actividad quinasa de JNK (IC50 \u003d 280 nM).
- GC17828 BI-847325 BI-847325 es un inhibidor dual competitivo de ATP de MEK y aurora quinasas (AK) con valores IC50 de 4 y 15 nM para MEK2 y AK-C humanos, respectivamente.
- GC18178 BI-882370 BI-882370 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa RAF que se une al sitio de uniÓn de ATP de la quinasa posicionada en la conformaciÓn DFG-out (inactiva) de la quinasa BRAF. BI-882370 (BI 882370) inhibe el mutante oncogénico BRAFV600E, las quinasas WT BRAF y CRAF con IC50 de 0,4, 0,8 y 0,6 nM, respectivamente. BI-882370 también inhibe las quinasas de la familia SRC.
- GC13468 BI-D1870 BI-D1870 es un inhibidor de las isoformas RSK competitivo con ATP, permeable a las células y penetrado en el cerebro, con IC50 de 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM para RSK1/RSK2/RSK3/RSK4, respectivamente.
- GC35518 Bilobetin Bilobetin, un componente activo de Ginkgo biloba, puede reducir los lÍpidos en sangre y mejorar los efectos de la insulina.
- GC11497 BIRB 796 (Doramapimod) BIRB 796 (Doramapimod) (BIRB 796) es un inhibidor de p38 MAPK muy potente, activo por vÍa oral, que tiene una CI50 para p38α = 38 nM, para p38β = 65 nM, para p38γ = 7 para p748; 520 nm.
- GC35525 Bisabolangelone La bisabolangelona, un derivado del sesquiterpeno, se aÍsla de las raÍces de Osterici Radix.
- GC15693 BIX 02188 BIX 02188 es un potente inhibidor selectivo de MEK5 con una IC50 de 4,3 nM. BIX 02188 inhibe la actividad catalítica de ERK5, con un IC50 de 810 nM.
- GC12220 BIX 02189 BIX 02189 es un inhibidor de MEK5 potente y selectivo con una IC50 de 1,5 nM. BIX 02189 también inhibe la actividad catalítica de ERK5 con un IC50 de 59 nM.
- GC12982 BIX 02565 BIX 02565 es un potente inhibidor de la quinasa 2 ribosomal S6 (RSK2) con IC50 de 1,1 nM.
- GC16997 BMS-582949 p38 MAPK inhibitor
- GC10593 BMS-582949 hydrochloride El clorhidrato de BMS-582949 es un inhibidor de p38α MAPK activo por vÍa oral y altamente selectivo, con una IC50 de 13 nM.
- GC42968 BPIQ-II (hydrochloride) BPIQ-II is a linear imidazoloquinazoline that potently inhibits the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (EGFR; IC50 = 8 pM).
- GC12482 BRAF inhibitor
- GC16779 BRD 7389 BRD 7389 es un inhibidor específico de la quinasa de la familia RSK con IC50 de 1,5 μM, 2,4 μM y 1,2 μM para RSK1, RSK2 y RSK3, respectivamente.
- GC35565 Bucladesine calcium salt La sal de sal de calcio de bucladesina (sal de calcio de dibutiril-cAMP; sal de calcio DC2797) es un anÁlogo de AMP cÍclico permeable a las células (cAMP) y activa selectivamente la proteÍna quinasa dependiente de cAMP (PKA) al aumentar el nivel intracelular de cAMP.
- GC15524 Bumetanide La bumetanida (Ro 10-6338; PF 1593), un diurético de asa muy potente, es un bloqueador del cotransportador Na+-K+-Cl+ (NKCC).
- GC11605 C-1 C-1 es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa, con IC50 de 4 μM, 8 μM, 12 μM y 240 μM para proteÍna quinasa dependiente de cGMP (PKG), proteÍna quinasa dependiente de cAMPPKA , proteÍna quinasa C (PKC) y MLC-quinasa, respectivamente. C-1 también se usa como inhibidor de ROCK.
- GC10693 c-JUN peptide JNK/c-Jun interaction inhibitor
- GC43065 C2 Phytoceramide (t18:0/2:0) C2 Phytoceramide is a bioactive semisynthetic sphingolipid that inhibits formyl peptide-induced oxidant release (IC50 = 0.38 μM) in suspended polymorphonuclear cells.
- GC40352 Cafestol El cafestol, uno de los principales componentes del café, es un diterpeno especÍfico del café.
- GC10941 cAMPS-Rp, triethylammonium salt cAMPS-Rp, sal de trietilamonio, un anÁlogo de cAMP, es un antagonista potente y competitivo de la activaciÓn inducida por cAMP de PKA I y II dependiente de cAMP (Kis de 12,5 μM y 4,5 μM, respectivamente).
- GC12706 cAMPS-Sp, triethylammonium salt cAMPS-Sp, sal de trietilamonio, un anÁlogo de cAMP, es un potente antagonista competitivo inducido por la activaciÓn de cAMP de cAMP dependiente de PKA I y II (Kis de 12,5 μM y 4,5 μM, respectivamente).
- GN10016 Carnosol
- GC47045 Carvedilol-d5 An internal standard for the quantification of carvedilol
- GC43167 CAY10561 The extracellular signal-regulated kinase (ERK) signal transduction pathway regulates a diverse array of cellular processes.
- GC40650 CAY10706 CAY10706 is a ligustrazine-curcumin hybrid that promotes intracellular reactive oxygen species accumulation preferentially in lung cancer cells.
- GC43198 CAY10717 CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM.
- GC50400 CC 401 dihydrochloride High affinity JNK inhibitor; also inhibits HCMV replication
- GC13529 CC-401 CC-401 es un potente inhibidor de las tres formas de JNK con Ki de 25 a 50 nM.
- GC14197 CC-401 hydrochloride A potent, specific pan-JNK inhibitor
- GC62492 CC-90001 CC-90001 es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de la quinasa N-terminal c-Jun (JNK).