PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(112)
- AMPK(68)
- CK2(8)
- DNA-PK(22)
- GSK-3(70)
- MELK(7)
- mTOR(103)
- PI3K(202)
- PI4K(14)
- PDK-1(14)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(9)
Produkte für PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC36426 LAS191954 LAS191954 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver PI3Kδ-Inhibitor zur Behandlung entzÜndlicher Erkrankungen mit einem IC50 von 2,6 nM.
- GC19471 Leniolisib Leniolisib (CDZ173) ist ein potenter und selektiver PI3Kδ-Inhibitor.
- GC36447 Licochalcone E Licochalcon E, eine aus Glycyrrhiza Inflate isolierte Flavonoidverbindung, hemmt die TranskriptionsaktivitÄt von NF-κB und AP-1 durch die Hemmung der AKT- und MAPK-Aktivierung.
- GC36456 Licoricidin Licoricidin (LCD) wird aus Glycyrrhiza uralensis Fisch isoliert und besitzt Anti-Krebs-AktivitÄten.
- GC16039 LJH685 LJH685 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und selektiver RSK-Inhibitor, der die biochemischen AktivitÄten von RSK1, 2 und 3 mit IC50-Werten von 6, 5 bzw. 4 nM hemmt.
- GC16601 LJI308 LJI308 ist ein potenter pan-ribosomaler S6-Kinase (RSK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 4 nM und 13 nM fÜr RSK1, RSK2 bzw. RSK3. LJI308 hemmt die Phosphorylierung von RSK (T359/S363) und YB-1 (S102) nach Bestrahlung, Behandlung mit EGF und in Zellen, die eine KRAS-Mutation exprimieren.
- GC30770 LM22B-10 LM22B-10 ist ein Aktivator des TrkB/TrkC-Neurotrophinrezeptors und kann die TrkB-, TrkC-, AKT- und ERK-Aktivierung in vitro und in vivo induzieren.
- GC32510 Loureirin A Loureirin A ist ein aus Drachenblut extrahiertes Flavonoid, das die Akt-Phosphorylierung hemmen kann und eine gerinnungshemmende Wirkung hat.
- GC50276 LTURM 36 PI 3-kinase δ inhibitor
- GC19227 LTURM34 LTURM34 ist ein spezifischer DNA-PK-Inhibitor (IC50=34 nM). LTURM34 weist eine 170-fache SelektivitÄt fÜr DNA-PK gegenÜber PI3K auf. LTURM34 zeigt eine starke antiproliferative AktivitÄt in einer Vielzahl von Tumorzelllinien.
- GC30884 LX2343 LX2343 ist ein BACE1-Enzyminhibitor mit einem IC50-Wert von 11,43 ± 0,36 μM.
- GC12045 LY 303511 An inhibitor of cell proliferation
- GC17187 LY2090314 A potent and selective inhibitor of GSK3
- GC12089 LY2584702 LY2584702 ist ein selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von p70S6K mit einem IC50 von 4 nM. Im S6K1-Enzymassay betrÄgt die IC50 von LY-2584702 2 nM.
- GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ, DNA-PK bzw. mTOR. LY3023414 hemmt mTORC1/2 bei niedrigen nanomolaren Konzentrationen stark.
- GC61029 Marein Marein hat die neuroprotektive Wirkung aufgrund einer Verringerung der SchÄdigung der Mitochondrienfunktion und der Aktivierung des AMPK-Signalwegs.
- GC48707 MDK34597 MDK34597 (Verbindung 35) ist ein potenter PI3K p110&7#945; Inhibitor mit einem pIC50 von 6,85.
- GC25626 MELK-8a Dihydrochloride MELK-8a Dihydrochloride is a novel inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) with an IC50 of 2 nM.
- GC32736 MELK-8a hydrochloride MELK-8a-Hydrochlorid ist ein neuartiger Hemmer der mÜtterlichen embryonalen Leucin-Zipper-Kinase (MELK) mit einem IC50 von 2 nM.
- GC66065 MELK-IN-1 MELK-IN-1 ist ein potenter Inhibitor der mÜtterlichen embryonalen Leucin-Zipper-Kinase (MELK) mit einem IC50 und einem Ki von 3 nM bzw. 0,39 nM.
- GC61045 Metformin D6 hydrochloride Metformin D6-Hydrochlorid ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Metformin-Hydrochlorid.
-
GC17443
Metformin HCl
Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanidhydrochlorid) hemmt die mitochondriale Atmungskette in der Leber, was zur Aktivierung von AMPK führt und die Insulinsensitivität für Typ-2-Diabetes-Forschung verbessert.
- GC38815 Methyl cinnamate Methylcinnamat (Methyl-3-phenylpropenoat), ein aktiver Bestandteil von Zanthoxylum armatum, ist ein weit verbreiteter natÜrlicher Aromastoff.
- GC64402 MHY-1685 MHY-1685, ein neuartiges SÄugetier-Target des Rapamycin (mTOR)-Inhibitors, bietet MÖglichkeiten zur Verbesserung der hCSC-basierten myokardialen Regeneration.
- GC13790 MHY1485 MHY1485 ist ein potenter Aktivator von mTOR, der die Autophagie sowie die Fusion zwischen Autophagosomen und Lysosomen hemmt.
- GC10811 Miltefosine Miltefosin ist ein antimikrobielles, antileishmaniales Phospholipidmittel mit breitem Wirkungsspektrum, das durch Hemmung der PI3K/Akt-AktivitÄt wirkt.
- GC25638 Miransertib (ARQ 092) HCl Miransertib (ARQ 092) HCl is a novel, orally bioavailable and selective AKT pathway inhibitor exhibiting a manageable safety profile among patients with advanced solid tumors.
-
GC16304
MK-2206 dihydrochloride
An allosteric Akt inhibitor
- GC31361 MK-3903 MK-3903 ist ein potenter und selektiver AMP-aktivierter Proteinkinase (AMPK)-Aktivator mit einem EC50 von 8 nM.
- GC31470 MK8722 MK8722 ist ein potenter und systemischer Pan-AMPK-Aktivator.
- GC65143 MKC-1 MKC-1 (Ro-31-7453) ist ein oral aktiver und potenter Zellzyklusinhibitor mit breiter AntitumoraktivitÄt. MKC-1 hemmt den Akt/mTOR-Weg. MKC-1 stoppt die zellulÄre Mitose und induziert die Zellapoptose, indem es an eine Reihe unterschiedlicher zellulÄrer Proteine bindet, darunter Tubulin und Mitglieder der Importin-β-Familie.
- GC49440 ML-9 ML-9 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der Akt-Kinase, hemmt die AktivitÄt der Myosin-Leichtketten-Kinase (MLCK) und des stromalen InteraktionsmolekÜls 1 (STIM1). ML-9 hemmt die MLCK-, PKA- und PKC-AktivitÄt mit Ki-Werten von 4, 32 bzw. 54μM. ML-9 induziert Autophagie, indem es die Bildung von Autophagosomen stimuliert und deren Abbau hemmt.
- GC62109 MMV390048 MMV390048 ist ein Vertreter einer neuen chemischen Klasse von Plasmodium-PI4K-Inhibitoren (Kdapp=0,3 μM).
- GC66013 MOMIPP MOMIPP, ein Makropinozytose-Induktor, ist ein PIKfyve-Inhibitor. MOMIPP durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (BBB).
- GC25648 MOTS-c MOTS-c, a mitochondria-derived peptide (MDP), exerts antinociceptive and anti-inflammatory effects through activating AMPK pathway and inhibiting MAP kinases-c-fos signaling pathway.
- GC65466 MS170 MS170 ist ein potenter und selektiver Abbauer von PROTAC AKT. MS170 verringert die zellulÄre Gesamt-AKT (T-AKT) mit dem DC50-Wert von 32 nM. MS170 bindet an AKT1, AKT2 und AKT3 mit Kds von 1,3 nM, 77 nM bzw. 6,5 nM.
- GC60258 MT 63-78 MT 63-78 ist ein spezifischer und potenter direkter AMPK-Aktivator mit einem EC50 von 25 μM. MT 63-78 induziert auch einen mitotischen Zellarrest und Apoptose. MT 63-78 blockiert das Wachstum von Prostatakrebs, indem es die Lipogenese und den mTORC1-Signalweg hemmt. MT 63-78 hat Antitumorwirkung.
- GC64304 MTI-31 MTI-31 ist ein potenter, oral aktiver und hochselektiver Inhibitor von mTORC1 und mTORC2.
- GC65115 mTOR inhibitor-1 mTOR Inhibitor-1 ist ein neuartiger Inhibitor des mTOR-Signalwegs, der die Zellproliferation unterdrÜcken und Autophagie induzieren kann.
- GC62339 mTOR inhibitor-8 mTOR-Inhibitor-8 ist ein mTOR-Inhibitor und Autophagie-Induktor. mTOR-Inhibitor-8 hemmt die AktivitÄt von mTOR Über FKBP12 und induziert die Autophagie von A549-Lungenkrebszellen des Menschen.
- GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) ist ein dualer Inhibitor von EGFR und PI3K mit IC50-Werten von <100 nM. MTX-211 kann zur Erforschung von Krebs und anderen Krankheiten eingesetzt werden.
- GC65442 Musk ketone Moschusketon (MK) ist ein weit verbreiteter kÜnstlicher Duftstoff.
- GC60262 N-Feruloyloctopamine N-Feruloyloctopamin ist ein Antioxidansbestandteil. N-Feruloyloctopamin verringert signifikant die Phosphorylierungsgrade von Akt und p38 MAPK.
- GC31536 N-Oleoyl glycine N-Oleoylglycin ist eine LipoaminosÄure, die die Adipogenese in Verbindung mit der Aktivierung des CB1-Rezeptors und des Akt-Signalwegs in 3T3-L1-Adipozyten stimuliert.
- GC36714 Nemiralisib Nemiralisib (GSK2269557 freie Base) ist ein potenter und hochselektiver PI3Kδ-Inhibitor mit einem pKi von 9,9.
- GC38567 Nepodin Nepodin (Musizin) ist ein Inhibitorisolat der Chinonoxidoreduktase (PfNDH2) aus Rumex crispus.
- GC18089 Nordihydroguaiaretic acid A non-selective LO inhibitor
- GC11907 NSC 210902 NSC 210902 ist ein CK2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 150 nM.
- GC33014 NSC781406 NSC781406 ist ein hochpotenter PI3K- und mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM fÜr PI3Kα.
- GC12332 NU 7026 NU 7026 (LY293646) ist ein neuartiger spezifischer DNA-PK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,23 μM, der auch PI3K mit einem IC50 von 13 μM hemmt.
- GC11251 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788) (NU7441) ist ein hochpotenter und selektiver DNA-PK-Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM. NU7441 (KU-57788) ist ein Inhibitor des NHEJ-Signalwegs. NU7441 (KU-57788) hemmt auch PI3K und mTOR mit IC50-Werten von 5,0 bzw. 1,7 μM.
- GC63121 NV-5138 NV-5138, ein Leucin-Analogon, ist der erste selektive und oral aktive mTORC1-Aktivator im Gehirn, der an Sestrin2 bindet.
- GC63122 NV-5138 hydrochloride NV-5138-Hydrochlorid, ein Leucin-Analogon, ist der erste selektive und oral aktive mTORC1-Aktivator im Gehirn, der an Sestrin2 bindet.
- GC13725 NVP-BAG956 A dual PDK1 and class I PI3K inhibitor
- GC16145 NVP-BGT226 BGT226 (NVP-NVP-BGT226) ist ein PI3K (mit IC50-Werten von 4 nM, 63 nM und 38 nM fÜr PI3Kα und PI3Kβ) /mTOR dualer Inhibitor, der eine starke wachstumshemmende AktivitÄt gegen Kopf- und Halskrebs beim Menschen zeigt Zellen.
- GC14504 NVP-BKM120 Hydrochloride An inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC36786 NVP-QAV-572 NVP-QAV-572 ist ein PI3K-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent US7998990B2, Verbindungsbeispiel 8, und hat einen IC50 von 10 nM.
- GC62141 NVS-PI3-4 NVS-PI3-4 ist ein spezifischer PI3Kγ-Inhibitor.
- GC19269 O-304 O-304 ist ein erster oral verfÜgbarer Pan-AMPK-Aktivator seiner Klasse, der die AMPK-AktivitÄt erhÖht, indem er die Dephosphorylierung von pAMPK unterdrÜckt.
- GC36807 ON 146040 ON 146040 ist ein potenter PI3Kα- und PI3Kδ-Inhibitor (IC50≈14 bzw. 20 nM). ON 146040 hemmt auch Abl1 (IC50 < 150 nM).
-
GN10692
Oridonin
Ein Diterpenoid mit entzündungshemmenden und krebsbekämpfenden Eigenschaften.
- GN10732 Oroxin B
- GC14071 OSI-027 OSI-027 (ASP7486) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ATP-kompetitiver mTOR-Kinase-AktivitÄtsinhibitor mit einem IC50 von 4 nM. OSI-027 zielt sowohl auf mTORC1 als auch auf mTORC2 mit IC50-Werten von 22 nM bzw. 65 nM ab.
- GC15742 OSU-03012 (AR-12) Potent PDK1 inhibitor
- GC10201 OTSSP167 OTSSP167 (OTS167) ist ein hochpotenter und ATP-kompetitiver MELK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,41 nM.
- GC12155 OTSSP167 hydrochloride OTSSP167 (OTS167) Hydrochlorid ist ein hochpotenter und ATP-kompetitiver MELK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,41 nM.
- GC15740 OXA-01 OXA-01 ist ein potenter mTORC1- und mTORC2-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 nM bzw. 7 nM.
- GC36832 P110δ-IN-1 P110δ-IN-1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von P110δ, extrahiert aus dem Patent WO 2014055647 A1, mit einem IC50 von 8,4 nM.
- GN10752 Pachymic acid
- GC33765 Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) PalmitelaidinsÄure (9-trans-HexadecensÄure) (9-trans-HexadecensÄure) ist das trans-Isomer der PalmitoleinsÄure.
- GC12773 Palomid 529 Palomid 529 ist ein potenter Inhibitor von mTORC1- und mTORC2-Komplexen.
- GC36855 Paris saponin VII Paris Saponin VII (Chonglou Saponin VII) ist ein steroidales Saponin, das aus den Wurzeln und Rhizomen von Trillium tschonoskii Maxim isoliert wird. Paris-Saponin-VII-induzierte Apoptose in K562/ADR-Zellen ist mit Akt/MAPK und der Hemmung von P-gp assoziiert. Paris-Saponin VII schwÄcht das mitochondriale Membranpotential ab, erhÖht die Expression von Apoptose-verwandten Proteinen wie Bax und Cytochrom c und verringert die Proteinexpressionsniveaus von Bcl-2, Caspase-9, Caspase-3, PARP-1 und p- Akt. Paris-Saponin VII induziert eine robuste Autophagie in K562/ADR-Zellen und liefert eine biochemische Grundlage fÜr die Behandlung von LeukÄmie.
- GC32916 Parsaclisib (INCB050465) Parsaclisib (INCB050465) (INCB050465) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von PI3Kδ mit einem IC50 von 1 nM bei 1 mM ATP. Parsaclisib (INCB050465) zeigt eine etwa 20000-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen PI3K-Klasse-I-Isoformen. Parsaclisib (INCB050465) kann zur Erforschung rezidivierter oder refraktÄrer bÖsartiger B-Zell-Erkrankungen eingesetzt werden.
- GC62593 Parsaclisib hydrochloride Parsaclisib-Hydrochlorid (INCB050465-Hydrochlorid) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von PI3Kδ mit einem IC50-Wert von 1 nM bei 1 mM ATP. Parsaclisib-Hydrochlorid zeigt eine etwa 20.000-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen PI3K-Klasse-I-Isoformen. Parsaclisib-Hydrochlorid kann zur Erforschung rezidivierter oder refraktÄrer bÖsartiger B-Zell-Erkrankungen eingesetzt werden.
- GC12866 PDK1 inhibitor
- GC66474 PDK1-IN-RS2 PDK1-IN-RS2 ist ein Mimetikum des Peptid-Docking-Motivs (PIFtide) und ein substratselektiver PDK1-Inhibitor mit einem Kd von 9 μM. PDK1-IN-RS2 unterdrÜckt die Aktivierung der nachgeschalteten Kinase S6K1 durch PDK1.
- GC44587 PDMP (hydrochloride) PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase.
- GC15680 Perifosine Perifosin ist ein oraler Akt-Inhibitor, der die Proliferation verschiedener Tumorzelllinien mit IC50-Werten von 0,6-8,9 μM hemmt.
- GC16417 PF-04691502 PF-04691502 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PI3K und mTOR. PF-04691502 bindet an humanes PI3Kα, β, δ, γ und mTOR mit Kis von 1,8, 2,1, 1,6, 1,9 bzw. 16 nM.
- GC63446 PF-04802367 PF-04802367 (PF-367) ist ein hochselektiver GSK-3-Inhibitor mit einem IC50 von 2,1 nM basierend auf einem rekombinanten humanen GSK-3β-Enzymassay und 1,1 nM basierend auf einem ADP-Glo-Assay.
- GC19283 PF-04979064 PF-04979064 ist ein potenter und selektiver PI3K/mTOR Dual-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,13 nM und 1,42 nM fÜr PI3Kα bzw. mTOR.
- GC15653 PF-05212384 (PKI-587) PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) ist ein hochpotenter dualer Inhibitor von PI3Kα, PI3Kγ und mTOR mit IC50-Werten von 0,4 nM, 5,4 nM bzw. 1,6 nM. PF-05212384 (PKI-587) ist in beiden Komplexen von mTOR, mTORC1 und mTORC2, gleichermaßen wirksam.
- GC19286 PF-06409577 PF-06409577 ist ein potenter und selektiver allosterischer Aktivator der AMPK-α1β1γ1-Isoform mit einem EC50-Wert von 7 nM.
- GC66002 PF-06685249 PF-06685249 (PF-249) ist ein potenter und oral aktiver allosterischer AMPK-Aktivator mit einem EC50 von 12 nM fÜr rekombinantes AMPK α1β1γ1. PF-06685249 kann fÜr die diabetische Nephropathieforschung verwendet werden.
- GC62556 PF-06843195 PF-06843195 ist ein hochselektiver PI3Kα-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 18 nM in Rat1-Fibroblasten. Die Kis von PF-06843195 fÜr PI3Kα und PI3Kδ im biochemischen Kinase-Assay sind kleiner als 0,018 nM bzw. 0,28 nM. PF-06843195 hat eine starke UnterdrÜckung des PI3K/mTOR-Signalwegs und eine dauerhafte Antitumorwirksamkeit.
-
GC62660
PF-07104091
PF-07104091 ist ein CDK2/Cyclin E1-Inhibitor, der sich selektiv an die ATP-Stelle bindet und den aktivierten Zustand des Kinase-Komplexes im gebundenen Cyclin-Zustand hemmt [1].
-
GC62661
PF-07104091 hydrate
PF-07104091 hydrate is a potent and selective CDK2/cyclin E1 and GSK3β inhibitor, with Kis of 1.16 and 537.81 nM, respectively.
- GC10689 PF-4708671 PF-4708671 ist ein potenter zellgÄngiger S6K1-Inhibitor mit einem Ki von 20 nM und einem IC50 von 160 nM.
- GC12375 PF-4989216 PF-4989216 ist ein potenter und selektiver PI3Kα-Inhibitor mit einem Ki von 0,6 nM.
- GC32892 PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) PF-AKT400 (AKT-Proteinkinase-Inhibitor) ist ein breit selektiver, potenter, ATP-kompetitiver Akt-Inhibitor, der eine 900-fach hÖhere SelektivitÄt fÜr PKBα aufweist; (IC50=0,5 nM) als PKA (IC50=450 nM).
- GC38170 Phellodendrine
- GC10461 Phenformin HCl Phenformin HCl ist ein Antidiabetikum aus der Klasse der Biguanide, das die AMPK-AktivitÄt aktivieren kann.
- GC65375 Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA Phospho-Glykogen-Synthase-Peptid-2 (Substrat) ist ein Peptidsubstrat fÜr Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3) und kann zur AffinitÄtsreinigung von Protein-Serin-Kinasen verwendet werden.
- GC12094 PHT-427 PHT-247 ist ein Inhibitor der Pleckstrin-Homologie(PH)-DomÄne von Akt, und es ist auch ein Inhibitor von PDPK1 mit Kis von 2,7 μM und 5,2 μM bzw. fÜr Akt und PDPK1.
- GC10386 PI 828 PI 828 ist ein dualer PI3K- und Caseinkinase-2 (CK2)-Inhibitor mit IC50-Werten von 173 nM, 149 nM und 1127 nM für p110α, CK2 bzw. CK2α2 im Lipidkinase-Assay.
- GC11165 PI-103 PI-103 ist ein potenter PI3K- und mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM, 88 nM, 48 nM, 150 nM, 20 nM und 83 nM fÜr p110α, p110β, p110δ, p110γ, mTORC1 und mTORC2. PI-103 hemmt auch DNA-PK mit einem IC50 von 2 nM. PI-103 induziert Autophagie.
- GC16379 PI-103 Hydrochloride A potent, cell-permeable PI3K inhibitor
- GC39155 PI-273 PI-273 ist ein erster reversibel und spezifischer Phosphatidylinositol-4-Kinase (PI4KIIα)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,47 μM. PI-273 kann die Proliferation von Brustkrebszellen hemmen, den Zellzyklus blockieren und Zellapoptose induzieren.
- GC15310 PI-3065 PI-3065 ist ein potenter Inhibitor von PI3K p110δ mit IC50- und Ki-Werten von 5 nM und 1,5 nM und zeigt eine weniger potente AktivitÄt gegen p110α, p110β, p110γ mit IC50s von 910, 600, >10000 nM.
- GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor