MAPK Signaling
Targets for MAPK Signaling
- ERK(85)
- MEK1/2(74)
- NKCC(5)
- MNK(6)
- PKA(56)
- p38(103)
- Rac(2)
- Raf(76)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- JNK(66)
- cAMP(33)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(22)
- MAP4K(21)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
Products for MAPK Signaling
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC32900 CC-90003 CC-90003 est un inhibiteur irréversible et sélectif de ERK 1/2 avec une activité antitumorale.
- GC10446 CC-930 A potent JNK inhibitor
- GC63441 CC-99677 CC-99677 est un inhibiteur puissant, covalent et irréversible de la voie de la protéine kinase-2 (MK2) activée par la protéine activée par les mitogènes (MAP) dans les tests biochimiques (IC50 = 156,3 nM) et cellulaires (EC50 = 89 nM ).
- GC19090 CCG215022 CCG215022 est un inhibiteur des récepteurs kinases couplés aux protéines G (GRK) avec des IC50 de 0,15 ± 0,07 μM, 0,38 ± 0,06 μM et 3,9 ± 1 μM pour GRK2, GRK5 et GRK1, respectivement.
- GC19091 CCT196969 CCT196969 est un inhibiteur pan-Raf, qui inhibe B-Raf, BRafV600E et CRAF avec des IC50 de 0,1, 0,04 et 0,01 μM, respectivement.
- GC40054 CCT241161 CCT241161 est un inhibiteur pan-RAF actif par voie orale avec des IC50 de 3, 6, 10, 15 et 30 nM pour LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF et BRAF, respectivement. CCT241161 montre une bonne activité dans les mélanomes mutants BRAF et NRAS. CCT241161 présente également une activité proliférative des cellules anticancéreuses.
- GC61865 Cearoin Cearoin augmente l'autophagie et l'apoptose par la production de ROS et l'activation de ERK.
- GC12841 CEP 1347 CEP 1347 est un inhibiteur de la voie JNK/SAPK avec des effets neuroprotecteurs.
- GC16845 CEP-32496 CEP-32496 (CEP-32496; RXDX-105) est un inhibiteur très puissant et efficace par voie orale de BRAFV600E avec un Kd de 14 nM.
- GC17860 CEP-32496 hydrochloride A potent inhibitor of B-Raf
- GC15525 cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptide Le peptide inhibiteur de la kinase dépendante du cGMP est un inhibiteur compétitif de l'ATP de la protéine kinase dépendante du cGMP (PKG), avec un Ki de 86 μM.
- GC10666 CGP 57380 Le CGP 57380 est un composé pyrazolo-pyrimidine perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de Mnk1 avec une IC50 de 2,2 μM, mais n'a aucune activité inhibitrice contre les kinases de type p38, JNK1, ERK1/2, PKC ou Src.
- GC35674 Chicanine La chicanine est un composé lignane de Schisandra chinesis, inhibe la phosphorylation induite par le LPS de p38 MAPK, ERK 1/2 et IκB-α, avec une activité anti-inflammatoire.
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 est un inhibiteur puissant et irréversible de la kinase mutante du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec des IC50 de 5,3 nM et 8,3 nM pour les kinases mutantes résistantes aux médicaments EGFR T790M et WT EGFR, respectivement. CHMFL-EGFR-202 présente une sélectivité d'environ 10 fois pour l'EGFR L858R/T790M contre l'EGFR de type sauvage dans les cellules. CHMFL-EGFR-202 adopte une conformation de liaison inactive covalente «DFG-in-C-helix-out» avec l'EGFR, avec de puissants effets antiprolifératifs contre les lignées cellulaires de cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) induites par les mutants EGFR.
- GC12532 CHPG Le CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 .
- GC17963 CHPG Sodium salt Le sel de sodium du CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 .
- GC47088 Cilostazol-d4 An internal standard for the quantification of cilostazol
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 est un double inhibiteur de caséine kinase 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) et ERK8 (MAPK15, ERK7) avec des IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 se lie également À PIM1, HIPK2 (protéine kinase 2 interagissant avec l'homéodomaine) et DYRK1A avec Kis de 8,65 μM, 15,25 μM et 11,9 μM, respectivement. CK2/ERK8-IN-1 a une efficacité pro-apoptotique.
- GC38755 CKI-7 CKI-7 est un inhibiteur puissant et compétitif de la caséine kinase 1 (CK1) avec une IC50 de 6 μM et un Ki de 8,5 μM. CKI-7 est un inhibiteur sélectif de la kinase Cdc7. CKI-7 inhibe également la SGK, la S6 kinase-1 ribosomique (S6K1) et la protéine kinase-1 activée par les mitogènes et le stress (MSK1). CKI-7 a un effet beaucoup plus faible sur la caséine kinase II et d'autres protéines kinases.
- GC14693 CMK
- GC11180 CMPD-1 CMPD-1 est un inhibiteur de la phosphorylation de MK2 médié par p38 MAPK, sélectif et non compétitif pour l'ATP, avec un Ki apparent (Kiapp) de 330 nM.
- GC10033 Cobimetinib A potent, orally available MEK1 inhibitor
- GC14337 Cobimetinib (R-enantiomer)
- GC17426 Cobimetinib (racemate)
- GC35719 Cobimetinib hemifumarate L'hémifumarate de cobimetinib est un nouvel inhibiteur sélectif de MEK1, et la valeur IC50 contre MEK1 est de 4,2 nM.
- GC25289 CompK CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells.
- GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library For screening of a variety of kinase inhibitors
- GN10409 cor-nuside
- GN10481 Corynoxeine
- GC35734 Cot inhibitor-1 L'inhibiteur Cot-1 (composé 28) est un inhibiteur sélectif de la kinase loci-2 (Tpl2) de la progression tumorale avec une IC50 de 28 nM.
- GC35735 Cot inhibitor-2 L'inhibiteur de cot-2 est un inhibiteur de cot (Tpl2/MAP3K8) puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 1,6 nM. L'inhibiteur de Cot-2 inhibe la production de TNF-α dans le sang total humain stimulé par le LPS avec une CI50 de 0,3 μM.
- GC31525 CREBtide CREBtide, un peptide synthétique de 13 acides aminés, a été signalé comme substrat de PKA.
- GC43332 Cuspin-1 The Survival of Motor Neurons (SMN) protein participates in RNA splicing.
- GC50181 CW 008 PKA signaling activator; promotes osteogenesis from hMSCs
- GC43339 Cyclic di-AMP (sodium salt) Cyclic di-AMP (c-di-AMP) is a second messenger produced by bacteria but not by mammals.
-
GC43341
Cyclic GMP
Guanosine 3',5'-cyclic monophosphate (cyclic GMP or cGMP) is a second messenger that is biosynthesized from GTP by guanylate cyclases.
- GC30057 D-JNKI-1 (AM-111) D-JNKI-1 (AM-111) (AM-111) est un inhibiteur peptidique très puissant et perméable aux cellules de JNK.
- GC15187 Dabrafenib (GSK2118436) Dabrafenib (GSK2118436) (GSK2118436A) est un inhibiteur compétitif de l'ATP de Raf avec des IC50 de 5 nM et 0,6 nM pour C-Raf et B-RafV600E, respectivement.
- GC12486 Dabrafenib Mesylate (GSK-2118436) A Raf kinase inhibitor
- GC47166 Dabrafenib-d9 Dabrafenib-d9 (GSK2118436A-d9) est le Dabrafenib marqué au deutérium. Dabrafenib (GSK2118436A) est un inhibiteur compétitif de l'ATP de Raf avec des IC50 de 5 nM et 0,6 nM pour C-Raf et B-RafV600E, respectivement.
- GN10336 Daphnetin
- GC14114 DB07268 A potent inhibitor of JNK1
- GC15477 DBM 1285 dihydrochloride p38 MAPK inhibitor
-
GC16795
DCA
DCA est un régulateur métabolique dans les mitochondries des cellules cancéreuses avec une activité anticancéreuse. DCA inhibe PDHK, ce qui entraîne une diminution de l'acide lactique dans le microenvironnement tumoral. DCA augmente la génération d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et favorise l'apoptose des cellules cancéreuses. DCA fonctionne également comme inhibiteur de NKCC.
- GC18666 Debromohymenialdisine Damaged DNA in humans is detected by sensor proteins that transmit a signal through checkpoint kinases (Chks) Chk1 and Chk2.
- GC35832 Dehydrocorydaline chloride Le chlorure de déhydrocorydaline (chlorure de 13-méthylpalmatine) est un alcaloÏde qui régule l'expression protéique de Bax, Bcl-2; active la caspase-7, la caspase-8 et inactive la PARP.
- GC16214 DEL-22379 DEL-22379 est un inhibiteur de dimérisation ERK. DEL-22379 se lie facilement À ERK2 avec un Kd estimé dans la gamme micromolaire faible, bien que la liaison soit détectable même À de faibles concentrations nanomolaires. La dimérisation de ERK2 est progressivement inhibée avec une IC50 d'environ 0,5 μM.
- GC32254 Deltonin Deltonine, une saponine stéroÏdienne, isolée de Dioscorea zingiberensis Wright, avec une activité antitumorale ; La deltonine inhibe l'activation de ERK1/2 et AKT.
- GC12824 Dibutyryl-cAMP, sodium salt Dibutyryl-AMPc, sel de sel de sodium (sel de sodium de Dibutyryl-AMPc) est un analogue de l'AMP cyclique stabilisé (AMPc) et un activateur sélectif de la PKA.
- GC38319 Dihydrocaffeic acid L'acide dihydrocaféique est un acide phénolique présent dans Gynura bicolor, réduit la phosphorylation de MAPK p38 et prévient les dommages cutanés induits par les UVB.
- GC31697 Dilmapimod (SB-681323) Le dilmapimod (SB-681323) (SB-681323) est un puissant inhibiteur de p38 MAPK qui supprime potentiellement l'inflammation dans les maladies pulmonaires obstructives chroniques.
- GC30913 DLK-IN-1 DLK-IN-1 est un inhibiteur sélectif, actif par voie orale, de la double leucine zipper kinase (DLK, MAP3K12), avec un Ki de 3 nM.
- GC61466 DMU-212 Le DMU-212 est un dérivé méthylé du resvératrol, avec des activités antimitotiques, antiprolifératives, antioxydantes et favorisant l'apoptose. Le DMU-212 induit un arrêt mitotique via l'induction de l'apoptose et l'activation de la protéine ERK1/2. DMU-212 a une activité orale.
- GC65298 DMX-5804 Le DMX-5804 est un inhibiteur de MAP4K4 puissant, actif par voie orale et sélectif, avec une IC50 de 3 nM, une pIC50 de 8,55 pour la MAP4K4 humaine, moins puissante sur MINK1/MAP4K6 (pIC50, 8,18) et TNIK/MAP4K7 (pIC50, 7,96) .
- GC13244 DTP3 Le DTP3 TFA est un inhibiteur puissant et sélectif de GADD45β/MKK7. Le DTP3 TFA cible un module essentiel de survie cellulaire sélectif du cancer en aval de la voie NF-κB.
- GC38202 DTP3 TFA Le DTP3 TFA est un inhibiteur puissant et sélectif de GADD45β/MKK7 (arrêt de la croissance et protéine kinase kinase 7 activée par les β/mitogènes inductibles par des dommages À l'ADN). Le DTP3 TFA cible un module essentiel de survie cellulaire sélectif du cancer en aval de la voie NF-κB.
- GC64496 EF24 EF24 est un analogue de la curcumine avec une efficacité anti-tumorale et une biodisponibilité orale supérieures via la désactivation de la voie de signalisation MAPK/ERK dans le carcinome épidermoÏde oral (OSCC). Le traitement EF24 augmente les niveaux de caspase 3 et 9 activées et diminue les formes phosphorylées de MEK1 et ERK.
-
GC10030
EHop-016
Inhibiteur de la GTPase Rac1/Rac3, puissant et spécifique.
- GC43610 Enniatin A1 L'enniatine A1 isolée des mycotoxines de Fusarium est un hexadepsipeptide cyclique constitué d'une alternance d'acides D-α-hydroxyisovalériques et d'acides N-méthyl-L-aminés. L'enniatine A1 possède des propriétés anticancéreuses par induction de l'apoptose et perturbation de la voie de signalisation ERK. L'enniatine A1 inhibe l'ACAT avec une IC50 de 49 μM dans les microsomes hépatiques de rat.
- GC17693 Enniatin B L'enniatine B est une mycotoxine de Fusarium.
- GC43611 Enniatin B1 L'enniatine B1 est une mycotoxine de Fusarium.
- GC10403 EO 1428 EO 1428 est un inhibiteur hautement spécifique de p38 de la classe des aminobenzophénones.
- GC43624 ERK Inhibitor ERK inhibitor is a cell-permeable inhibitor that binds ERK2 near its docking domain (KD = 5 μM).
- GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1 (composé B) est un inhibiteur de ERK1 et ERK2 disponible par voie orale dans le traitement d'une maladie proliférative caractérisée par des mutations activatrices de la voie MAPK. L'activité est particulièrement liée au traitement du NSCLC KRAS-mutant, du NSCLC BRAF-mutant, du cancer du pancréas KRAS-mutant, du cancer colorectal KRAS-mutant (CRC) et du cancer de l'ovaire KRAS-mutant. Le chlorhydrate d'ERK-IN-1 peut également inhiber la RAF.
- GC62229 ERK-IN-3 ERK-IN-3 est un inhibiteur puissant et oralement actif de ERK. ERK-IN-3 inhibe ERK1/2 avec de faibles valeurs nM IC50 À un chiffre. ERK-IN-3 peut être utilisé pour la recherche de cancers induits par des mutations RAS.
- GC63459 ERK-IN-3 benzenesulfonate Le benzènesulfonate ERK-IN-3 est un inhibiteur puissant et oralement actif de l'ERK. Le benzènesulfonate ERK-IN-3 inhibe ERK1/2 avec de faibles valeurs IC50 nM À un chiffre. Le benzènesulfonate ERK-IN-3 peut être utilisé pour la recherche sur les cancers provoqués par des mutations RAS.
- GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 L'inhibiteur de ERK1/2 1 est un puissant inhibiteur de ERK1/2 biodisponible par voie orale, montrant une inhibition de 60 % À 1 nM et une IC50 de 3,0 nM contre ERK1 et ERK2, respectivement.
- GC60812 ERK1/2 inhibitor 2 L'inhibiteur de ERK1/2 2 (exemple 1) est un puissant double inhibiteur de ERK1/2. L'inhibiteur ERK1/2 2 a une activité anticancéreuse.
- GC67905 ERK1/2 inhibitor 7
- GC32796 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1 est un puissant inhibiteur de ERK5 avec une IC50 de 87 ± 7 nM. ERK5-IN-1 inhibe également LRRK2[G2019S] avec une IC50 de 26 nM.
- GC36002 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 est un inhibiteur sélectif de ERK5 sous-micromolaire actif par voie orale avec des IC50 de 0,82 μM, 3 μM pour ERK5 et ERK5 MEF2D, respectivement.
- GP23419 ESAT6 Early Secretory Target Mycobacterium Tuberculosis Recombinant
- GC36006 Esculentoside H La thalidomide-O-PEG4-amine est un conjugué ligand-lieur E3 ligase synthétisé qui incorpore le ligand cereblon À base de thalidomide et un lieur utilisé dans la technologie PROTAC.
- GC38708 Esculin
- GC33033 ETC-206 ETC-206 est un inhibiteur sélectif de MNK1 et MNK2 avec des IC50 de 64 nM et 86 nM, respectivement.
- GC61941 Eudesmin Eudesmin ((-)-Eudesmin) altère la différenciation adipogénique via l'inhibition de la voie de signalisation S6K1.
- GC65329 EW-7195 EW-7195 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK5 (TGFβR1) avec une IC50 de 4,83 nM. EW-7195 a une sélectivité > 300 fois pour ALK5 sur p38α. EW-7195 inhibe efficacement la signalisation Smad induite par le TGF-β1, la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) et les métastases pulmonaires de la tumeur mammaire.
- GC67964 Exarafenib
- GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) est un inhibiteur non spécifique de RhoA/ROCK et a également un effet inhibiteur sur les protéines kinases, avec un Ki de 0,33 μM pour ROCK1, des IC50 de 0,158 μM et 4,58 μM, 12,30 μM, 1,650 μM pour ROCK2 et PKA , PKC, PKG, respectivement. Fasudil est également un puissant antagoniste et vasodilatateur des canaux Ca2+.
- GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077; AT877) Le chlorhydrate est un inhibiteur de RhoA / Rock non spécifique et a également un effet inhibiteur sur les protéines kinases, avec un KI de 0,33 μ M pour ROCK1, IC50S de 0,158 ⋼ offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_fr_2022q1.mdFasudil (HA-1077) HCl is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_fr_2022q1.md
- GC40484 Ferulic Acid methyl ester L'ester méthylique de l'acide férulique (férulate de méthyle) est un dérivé de l'acide férulique, isolé de Stemona tuberosa, aux propriétés anti-inflammatoires et antioxydantes.
- GC25420 Fipexide hydrochloride Fipexide (hydrochloride) is a psychoactive drug of the piperazine class.
- GP23504 FLRT3 Human Fibronectin Leucine Rich Transmembrane Protein 3 Human Recombinant
- GC14125 FMK An inhibitor of RSK2
- GC34197 FMK-MEA FMK-MEA est un inhibiteur puissant et sélectif de la p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK).
- GC32411 FR 167653 (FR 167653 sulfate) FR 167653 (FR 167653 sulfate) (FR 167653 (FR 167653 sulfate) sulfate), un inhibiteur de p38 MAPK actif et sélectif par voie orale, est un puissant suppresseur du TNF-α ; et IL-1β production via une inhibition spécifique de l'activité de p38 MAPK.
- GC31058 FR 167653 free base La base libre FR 167653, un inhibiteur de p38 MAPK actif et sélectif par voie orale, est un puissant suppresseur de la production de TNF-α et d'IL-1β via une inhibition spécifique de l'activité de p38 MAPK.
- GC10647 FR 180204 Le FR 180204 est un inhibiteur de ERK compétitif et sélectif pour l'ATP. FR 180204 inhibe ERK1 et ERK2 avec des IC50 de 0,51 μM (Ki = 0,31 μM) et 0,33 μM (Ki = 0,14 μM), respectivement.
- GC12970 Furosemide Le furosémide est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du cotransporteur Na+/K+/2Cl-(NKCC), NKCC1 et NKCC2.
- GC36091 Furosemide sodium Le furosémide sodique est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du cotransporteur Na+/K+/2Cl-(NKCC), NKCC1 et NKCC2.
- GC43734 Ganglioside GQ1b Mixture (sodium salt) Ganglioside GQ1b is a tetrasialoganglioside that contains two sialic acid residues linked to an inner galactose unit.
- GC14247 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) est un puissant inhibiteur non compétitif de MEK1 (Ki =0,13 nM, +ATP) et affiche une puissance 6 fois plus faible contre HCT116 (KRAS (G13D), EC50 =42 nM) versus A375 (BRAFV600E, CE50=7 nM).
- GC10505 GDC-0879 Le GDC-0879 est un inhibiteur puissant et sélectif de B-Raf avec une IC50 de 0,13 nM.
- GC12006 GDC-0994 GDC-0994 (GDC-0994) est un inhibiteur de kinase ERK actif par voie orale avec une IC50 de 6,1 nM et 3,1 nM pour ERK1 et ERK2, respectivement.
- GN10307 Ginsenoside Re
- GC17255 Gliotoxin An immunosuppressive mycotoxin with diverse biological effects
- GC33123 GNE 220 GNE-220 est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4 avec une IC50 de 7 nM.
- GC34208 GNE 220 Hydrochloride GNE 220 (chlorhydrate) est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4, avec une IC50 de 7 nM.
- GC19173 GNE-3511 GNE-3511 est un inhibiteur de la double leucine zipper kinase (DLK) biodisponible et pénétrant dans le cerveau avec un Ki de 0,5 nM.
- GC18257 GNE-495 Le GNE-495 est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4 avec une IC50 de 3,7 nM.