- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC44947 SRS16-86 SRS16-86 はフェロトーシスの強力な阻害剤です 。
- GC64948 CD38 inhibitor 1 CD38 インヒビター 1 (化合物 78c) は、hCD38 およびマウス CD38 に対して 7.3 nM および 1.9 nM の IC50 を持つ強力な CD38 インヒビターです 。
- GC38506 Malic enzyme inhibitor ME1 リンゴ酸酵素阻害剤 ME1 (ME1; 化合物 1) は、リンゴ酸酵素 (ME1) の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.15 μM です。
- GC38057 TAO Kinase inhibitor 1 TAO キナーゼ阻害剤 1 (化合物 43) は、TAOK1 および 2 の IC50 がそれぞれ 11 ~ 15 nM である、選択的な ATP 競合性の 1000-1 アミノ酸キナーゼ (TAOK) 阻害剤です。 TAOキナーゼ阻害剤1は、有糸分裂を遅らせ、有糸分裂細胞死を誘導します。
- GC38063 SEC inhibitor KL-1 SEC 阻害剤 KL-1 (KL-1) は、ペプチド模倣リード化合物であり、強力な選択的超伸長複合体 (SEC) 阻害剤であり、SEC 足場タンパク質 AFF4 と P-TEFb の間の相互作用を妨害し、Pol II の放出障害を引き起こします。プロモーター近位の一時停止部位と、連続的な転写伸長の平均速度の低下から。 SEC 阻害剤 KL-1 は、AFF4-CCNT1 相互作用に対して用量依存的な阻害効果を示し、Ki は 3.48 μM です。
- GC38036 PIN1 inhibitor API-1 PIN1 阻害剤 API-1 は、特定の Pin1 (ペプチジル-プロリル シス-トランス イソメラーゼ NIMA 相互作用 1) 阻害剤 (API-1) であり、IC50 は 72.3 nM です。 PIN1 阻害剤 API-1 は、Pin1 ペプチジル-プロリルイソメラーゼ (PPIase) ドメインに直接的かつ特異的に結合し、Pin1 cis-trans 異性化活性を強力に阻害します。 PIN1 阻害剤 API-1 は、pXPO5 の活性立体構造を保持し、pXPO5 が pre-miRNA を核から細胞質に輸送する能力を回復させ、抗がん miRNA の生合成をアップレギュレートして、in vitro および in vivo での肝細胞がんの発生を抑制します。
- GC30562 CNT2 inhibitor-1 CNT2 阻害剤-1 は、強力な濃縮ヌクレオシド輸送体 2 阻害剤 (CNT2) であり、hCNT2 の IC50 は 640 nM です。
- GC38207 DNA2 inhibitor C5 DNA2 阻害剤 C5 は、DNA2 ヌクレアーゼ活性の強力で競合的かつ特異的な阻害剤であり、IC50 は 20 μM です。 DNA2 阻害剤 C5 は、ヌクレアーゼ、DNA 依存性 ATPase、ヘリカーゼ、および DNA2 の DNA 結合活性を阻害します。 DNA2 阻害剤 C5 は、複製ストレスを引き起こすがん化学療法の増感剤を開発するための有望なリード化合物です。
- GC30833 Neurotoxin Inhibitor 神経毒阻害剤は、神経毒阻害剤です。
- GC32909 EED inhibitor-1 EED 阻害剤-1 は、特許 US20160176882 A1、化合物例 2 から抽出された胚性外胚葉発生 (EED) 阻害剤です。
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GC69878
Serine Hydrolase inhibitor-21
Serine Hydrolase inhibitor-21(化合物8)はピリジンであり、セリンヒドロラーゼ(serine hydrolase)の阻害剤であり、BuChEのKi値は429 nMです。Serine Hydrolase inhibitor-21にはアルツハイマー病研究における潜在的な可能性があります。
- GC67776 NDH-1 inhibitor-1
- GC60884 GOT1 inhibitor-1 トリプタミンベースの誘導体である GOT1 インヒビター-1 (化合物 2c) は、グルタミン酸オキサロ酢酸トランスアミナーゼ 1 (GOT1) の新規で強力な非共有結合阻害剤として作用し、IC50 は 8.2 uM です。 GOT1 阻害剤-1 は、膵管腺癌 (PDAC) の研究に使用できます。
- GC34554 DAAO inhibitor-1 DAAO 阻害剤-1 は、0.12 μM の IC50 を持つ強力な D-アミノ酸オキシダーゼ (DAAO) 阻害剤です。
- GC61509 GAK inhibitor 49 hydrochloride GAK インヒビター 49 塩酸塩は、0.54 nM の Ki と 56 nM の細胞 IC50 を持つ強力な ATP 競合性および選択性の高いサイクリン G 関連キナーゼ (GAK) インヒビターです。
- GC60863 GAK inhibitor 49 GAK インヒビター 49 は、0.54 nM の Ki と 56 nM の細胞 IC50 を持つ強力な ATP 競合性および選択性の高いサイクリン G 関連キナーゼ (GAK) インヒビターです。
- GC31381 Glycolic acid oxidase inhibitor 1 グリコール酸オキシダーゼ阻害剤1は、表IVの特許EP0021228A1から抽出されたグリコール酸オキシダーゼ阻害剤である。
- GC32850 MAT2A inhibitor 2 MAT2A 阻害剤 2 は、メチオニン アデノシルトランスフェラーゼ 2A (MAT2A) 阻害剤です。
- GC63172 RNF5 inhibitor inh-02 RNF5 阻害剤 inh-02 は、E3 ユビキチンリガーゼ RNF5/RMA1 の強力な阻害剤です。
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GC30135
KHK-IN-1 hydrochloride (ketohexokinase inhibitor)
KHK-IN-1塩酸塩(ケトヘキソキナーゼ阻害剤)は、KHKのATP結合領域のAsp-27Bと相互作用し、IC50が12 nMの強力なKHK阻害剤です。
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GC69920
SOD1-Derlin-1 inhibitor-1
SOD1-Derlin-1 inhibitor-1(化合物56-20)は、SOD1-Derlin-1相互作用阻害剤です。SOD1-Derlin-1インヒビター-1は、SOD1G93A-Derlin- 1複合体を抑制し、IC50値は7.11μMです。 SOD1-Derlin- 1インヒビター - 1は筋萎縮性側索硬化症の研究に使用できます。
- GC63060 MAT2A inhibitor 4 MAT2A インヒビター 4 は、メチオニン S-アデノシルトランスフェラーゼ-2 (MAT2A) の触媒サブユニットの阻害剤です。 MAT2A インヒビター 4 は、がんの研究に使用できます。
- GC36166 Glyoxalase I inhibitor free base グリオキサラーゼ I 阻害剤 (遊離塩基) は、強力なグリオキサラーゼ I (GLO1) 阻害剤であり、抗がん剤の候補です。
- GC42986 BTYNB IMP1 Inhibitor BTYNB IMP1 阻害剤は、c-Myc mRNA への IMP1 結合の強力かつ選択的な阻害剤です (IC50=5 μM)。 BTYNB IMP1 阻害剤は、IMP1 陽性のがん細胞株に対して選択性と有効性を示します。 BTYNB IMP1 阻害剤は、がん研究に使用できます。
- GC31400 Ketohexokinase inhibitor 1
- GC31275 Lipid peroxidation inhibitor 1 脂質過酸化阻害剤1は、IC50が0.07μMの脂質過酸化阻害剤である。
- GC30741 PDE4 inhibitor intermediate 1 PDE4阻害剤中間体1は、PDE4阻害剤合成の中間体です。
- GC17925 PKR Inhibitor PKR 阻害剤 (化合物 C16) は、特異的な二本鎖 RNA 依存性プロテインキナーゼ (PKR) 阻害剤です。
- GC12247 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) 阻害剤 12 は K-Ras(G12C) 阻害剤であり、H1792 細胞における K-Ras(G12C) 阻害剤 12 の最大有効濃度の半分 (EC50) は 0.32 μM です。
- GC14898 Tie2 kinase inhibitor Tie2 キナーゼ阻害剤 (化合物 5) は、IC50 が 250 nM の強力な選択的 Tie2 キナーゼ阻害剤です。 Tie2 キナーゼ阻害剤には、抗がん作用があります。
- GC60618 B7/CD28 interaction inhibitor 1 B7/CD28 相互作用阻害剤 1 (化合物 6b) は、50 nM の IC50 を持つ強力な B7.1-CD28 相互作用阻害剤です 。
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GC40624
MMP-3 Inhibitor VIII
マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)は、細胞移動を可能にするために細胞外マトリックスタンパク質を分解することで、組織の再構築や修復に重要な役割を果たすプロテアーゼファミリーに属しています。
- GC34891 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 BRM/BRG1 ATP 阻害剤-1 (化合物 14) は、クロマチン サブファミリー A メンバー 2 (SMARCA2) およびブラフマ関連遺伝子 1 (BRG1) のアクチン依存性レギュレーターに関連する経口活性アロステリック デュアル ブラフマ ホモログ (BRM)/SWI/SNF 関連マトリックスです。 SMARCA4 ATPase 活性阻害剤、両方の IC50 は 0.005 μM 未満です。 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 には抗がん作用があります。
- GC38561 SEC inhibitor KL-2 ペプチド模倣リード化合物である SEC 阻害剤 KL-2 (KL-2) は、強力な選択的超伸長複合体 (SEC) 阻害剤であり、SEC 足場タンパク質 AFF4 と P-TEFb の間の相互作用を妨害し、Pol II の放出障害を引き起こします。プロモーター近位の一時停止部位と、連続的な転写伸長の平均速度の低下から。 SEC 阻害剤 KL-2 は、1.50 μM の Ki で AFF4-CCNT1 相互作用に対して用量依存的な阻害効果を示します。
- GC42722 ADAMTS-5 Inhibitor ADAMTS-5 阻害剤は、強力な ADAMTS-5 (アグリカナーゼ-2) 阻害剤であり、IC50 は 1.1 μM です。
- GC30367 KHK-IN-1 (ketohexokinase inhibitor) KHK-IN-1 (ケトヘキソキナーゼ阻害剤) は、IC50 が 12 nM の強力なケトヘキソキナーゼ (KHK) 阻害剤です。 KHKのATP結合領域でAsp-27Bと相互作用します。
- GC65548 Endothelial lipase inhibitor-1 内皮リパーゼ阻害剤-1 は、49 nM の IC50 を持つ強力な内皮リパーゼ阻害剤です。
- GC64643 JAMM protein inhibitor 2 JAMMタンパク質阻害剤2(化合物180)は強力なJAMMプロテアーゼ阻害剤であり、トロンビン、Rpn11およびMMP2に対してそれぞれ10μM、46μMおよび89μMのIC50を有する。 JAMM タンパク質阻害剤 2 は、抗がん剤の研究に使用できます
- GC38838 Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 (Boc-Pro-prolinal) は、Ki 値が 15 nM の強力なプロリル エンドペプチダーゼ (PEP; PE) 阻害剤です。
- GC31599 Soluble epoxide hydrolase inhibitor 可溶性エポキシド加水分解酵素阻害剤は、可溶性エポキシド加水分解酵素の阻害剤であり、特許 WO 2010096722 A1、実施例 57 から抽出された 8.4 の pIC50 でヒト可溶性エポキシド加水分解酵素 (h-sEH) を阻害します。
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GC69921
SOD1-Derlin-1 inhibitor-2
SOD1-Derlin-1抑制剤2(化合物56-59)は、SOD1-Derlin-1相互作用の阻害剤です。 SOD1-Derlin-1抑制剤2は、Derlin-1とSOD1mutの間の相互作用を弱めます。 SOD1-Derlin-1抑制剤2は、筋萎縮性側索硬化症(ALS)の研究に使用できます。
- GC25636 MINA53 inhibitor (Compound 10)
- GC36392 Kinase inhibitor-1 タルロキソチニブの活性代謝物であるキナーゼ阻害剤-1は、不可逆的な汎ErbB TKI(キナーゼ阻害剤-1)です。
- GC13038 Glyoxalase I inhibitor
- GC32925 MAT2A inhibitor MAT2A 阻害剤は、100 nM 未満の IC50 を持つメチオニン アデノシルトランスフェラーゼ 2A (MATA2) 阻害剤です。
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GC69553
NFAT Inhibitor-2
NFAT Inhibitor-2は、calcineurin NFATシグナルの有効な抑制剤です。カルシウム調節神経リン酸化酵素は、Ca2+とカルシウム調節タンパク質によって制御されるセリン/スレオニンプロテインキナーゼです。NFAT Inhibitor-2は、炎症性疾患、自己免疫性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、細胞増殖および/または分化が制御されていない疾患、血管新生関連の疾患、アレルギー反応および脱毛の可能性を持っています(特許WO2016207212A1から情報を引用しました)。
- GC35721 Collagen proline hydroxylase inhibitor-1 コラーゲン プロリン ヒドロキシラーゼ阻害剤 1 は、抗線維増殖剤です。
- GC65530 CD38 inhibitor 2 CD38 インヒビター 2 は、強力な CD38 インヒビターです (IC50 = 0.01 ~ 0.1 μM)。
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GC69721
POLA1 inhibitor 1
POLA1阻害剤1(化合物12)は、経口的に有効なPOLA1阻害剤です。POLA1阻害剤1は、いくつかのがん組織タイプやAdaroten耐性細胞株に対して抗がん活性を示します。
- GC11075 Collagen proline hydroxylase inhibitor
- GC15594 PX 12 An irreversible inhibitor of thioredoxin-1
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GC68033
TAS1553
TAS1553は、IC50値が0.0396μMの強力で経口的に有効なタンパク質-タンパク質相互作用(PPI)阻害剤です。
- GC47940 PF-04859989 (hydrochloride) PF-04859989 (塩酸塩) は、hKAT II および rKAT II の IC50 が 23 および 263 nM である、脳浸透性の不可逆的なキヌレニンアミノトランスフェラーゼ (KAT) II 阻害剤です。
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GC47570
Lipoxygenin
5-LOの阻害剤
- GC60747 Decoyinine デコイニンは、GMP 合成酵素 (GMPS) の選択的阻害剤です。
- GC39720 O-glycosylation-IN-1 O-グリコシル化-IN-1 は強力な O-グリコシル化阻害剤であり、細胞表面のムチンを減少させるために使用されます。 O-グリコシル化-IN-1 は、ヒト膵臓癌の細胞モデルのムチン O-グリコシル化の合成を阻害します。
- GC50595 PU 23 PU 23 は、抗がん剤 6-メルカプトプリンに対する耐性を低下させる活性剤としての非カルボン酸多剤耐性タンパク質 4 (MRP4) 阻害剤です。
- GC46193 OGG1-IN-O8 OGG1-IN-O8 は、IC50 値が 0.22 μ の強力な 8-オキソグアニン DNA グリコシラーゼ-1 (OGG1) 阻害剤です。
- GC38775 Enpp-1-IN-1 Enpp-1-IN-1 は、特許 WO2019046778、実施例 55 から抽出されたエクトヌクレオチド ピロホスファターゼ - ホスホジエステラーゼ 1 (enpp-1) 阻害剤です。
- GC38651 SKF-34288 hydrochloride SKF-34288 塩酸塩 (3-メルカプトコリン酸) は、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ (PEPCK) 阻害剤です。
- GC45386 ARN726 ARN726 は、IC50 が 0.073 μ の強力な NAAA (N-アシルエタノールアミン酸アミダーゼ) 阻害剤です。
- GC45341 4-Amino-6-chloro-1,3-benzenedisulfonamide
- GC37570 RU.521 RU.521 (RU320521) は、強力かつ選択的なサイクリック GMP-AMP シンターゼ (cGAS) 阻害剤であり、cGAS を介したインターフェロンのアップレギュレーションを阻害します。
- GC36723 Neridronate ネリドロネートは、骨形成不全症(OI)および骨ページェット病(PDB)の治療薬としてイタリアで認可されたアミノビスフォスフォネートです。ネリドロネートは、骨粗鬆症、アルゴジストロフィー、悪性高カルシウム血症、骨転移などの他の骨格疾患にも有効です。
- GC36473 LOC14 LOC14 は、EC50 と Kd 値がそれぞれ 500 nM と 62 nM の強力なプロテイン ジスルフィド イソメラーゼ (PDI) 阻害剤です。
- GC36236 HLM006474 HLM006474 は汎 E2F 阻害剤であり、A375 細胞で E2F4 DNA 結合を 29.8 μM の IC50 で阻害します。
- GC36133 Genz-123346 free base Genz-123346 (遊離塩基) は、セラミドから GL1 への変換をブロックする GL1 合成酵素の阻害剤です。 14 nM の IC50 値で GM1 を阻害します。
- GC36007 ESI-05 ESI-05 は、cAMP 2 (EPAC2) 阻害剤によって直接活性化される特定の交換タンパク質です。
- GC35992 Eniluracil エニルウラシル (5-エチニルウラシル) は、経口で活性なジヒドロピリミジン脱水素酵素 (DPD) 阻害剤です。エニルウラシルは DPD を不可逆的に阻害し、5-フルオロウラシルの経口バイオアベイラビリティを 100% まで高め、5-フルオロウラシルの均一な吸収と毒性を促進します。エニルウラシルは、フルオロピリミジン(5-フルオロウラシルを含む)と組み合わせて癌研究に使用できます。
- GC35187 7-Epi 10-desacetyl paclitaxel タキソール誘導体である 7-エピ 10-デスアセチル パクリタキセル (7-エピ-10-デアセチルタキソール) は、HeLa 細胞に対して 85 μM の IC50 で細胞毒性を示します。
- GC13651 (Z)-PUGNAc (Z)-PUGNAc は、強力な O-GlcNAcase 阻害剤です。
- GC45163 WWL113 WWL113 は、Ces3 および Ces1f の IC50 値がそれぞれ 120 nM および 100 nM である、選択的かつ経口的に活性な Ces3 および Ces1f 阻害剤です。
- GC44577 PCNA-I1 PCNA-I1 は、強力な PCNA (増殖細胞核抗原) 阻害剤です。 PCNA-I1 は PCNA 三量体に 0.41 μM の Kd で直接結合し、in vitro と in vivo の両方で抗腫瘍活性を示します。
- GC44196 Mildronate (hydrate) ミルドロネート (水和物) (メルドニウム二水和物) は、BBOX1 および OCTN2 を強力に阻害することにより、心保護薬として機能します。
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GC43795
GTP 14564
GTP 14564は、III類受容体チロシンキナーゼの阻害剤であり(c-Fms、c-Kit、ITD-FLT3に対するIC50が0.3μMであり、PDGFRβに対しては1μMです)、。
- GC43595 Eliglustat (hemitartrate) エリグルスタット (ヘミ酒石酸塩) は、24 nM の IC50 を持つ特異的で強力な経口活性グルコセレブロシド合成酵素阻害剤です。
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GC43580
DX600
DX600は、アンジオテンシン変換酵素2(ACE2)の強力で選択的なペプチド阻害剤です(再生産、人間、およびマウスACE2に対してKis = 2.8、200、および1,200 nM)。
- GC42929 BIBB 515 BIBB 515 は、ラットおよびマウスでそれぞれ 0.2 ~ 0.5 mg/kg および 0.36 ~ 33.3 mg/kg (1 ~ 5 時間) の ED50 値を持つ、強力で選択的な経口活性 2,3-オキシドスクアレン シクラーゼ (OSC) 阻害剤です。
- GC42869 Atpenin A5 アペニン A5 は、強力で特異性の高い複合体 II 阻害剤 (IC50 ~ 10 nM) であり、mKATP チャネル アゴニストおよび心臓保護剤として効果的です 。
- GC41295 IM-54 IM-54 は、酸化ストレス誘発壊死の選択的阻害剤です。
- GC41267 β-cyano-L-Alanine β-シアノ-L-アラニン (ベータ-シアノ-L-アラニン) は、高等植物に広く存在するニトリルであり、基質としてシアン化物とシステインからシアノアラニン合成酵素によって酵素的に生成されます。
- GC40924 Inflachromene ミクログリア阻害剤であるインフラクロメンは、HMGB1 および HMGB2 に結合し、抗炎症効果を発揮します。
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GC40456
17(S)-HETE
腎臓における電解質と液体の輸送は、アラキドン酸及びその代謝物によって部分的に調節されます。
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GC40454
16(S)-HETE
腎臓における電解質と液体の輸送は、アラキドン酸及びその代謝物によって部分的に調節されます。
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GC40435
(±)17-HETE
腎臓における電解質と液体の輸送は、アラキドン酸及びその代謝物によって部分的に調節されます。
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GC40434
(±)16-HETE
腎臓における電解質と液体の輸送は、アラキドン酸及びその代謝物によって部分的に調節されます。
- GC19544 Brassinazole ブラシナゾール、トリアゾール型化合物は、ブラシノステロイド (BR) 生合成阻害剤です。
- GC34672 ML230 ML230 (CID44640177; SID 88095709) は、ATP 結合カセット (ABC) トランスポーター ABCG2 の選択的阻害剤であり、ABCB1 よりも ABCG2 に対して 36 倍選択的であり、EC50 値はそれぞれ 0.13 μM および 4.65 μM です。
- GC34647 Lipofermata リポフェルマータは、脂肪酸輸送タンパク質 2 (FATP2) 阻害剤です。
- GC34592 GGTI-2418 GGTI-2418 は、非常に強力で競合的かつ選択的なゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ I (GGTase I) 阻害剤です。 GGTI-2418 は、それぞれ 9.5 nM および 53 μM の IC50 で GGTase I および FTase 活性を阻害します。 GGTI-2418 はまた、p27(Kip1) を増加させ、乳房腫瘍の有意な退行を誘導します。
- GC19510 Alovudine アロブジン (Alovudine) は、18F-フルオロデオキシグルコース (FDG) よりも炎症性変化の影響を受けにくい DNA 合成のマーカーであるため、膵臓癌の優れたバイオマーカーです。
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GC19494
ML-390
ML-390はジヒドロオロタートデヒドロゲナーゼ(DHODH)の阻害剤です。
- GC34323 NVS-ZP7-4 NVS-ZP7-4 は亜鉛輸送体 SLC39A7 (ZIP7) 阻害剤であり、ER 亜鉛レベルの調節の影響を調査し、Notch 経路の新しいドラッグ可能なノードとして ZIP7 を調査する最初に報告された化学ツールでもあります。
- GC34106 NSC139021 (ERGi-USU) NSC139021 (ERGi-USU) (ERGi-USU) は、ERG 陽性がん細胞の増殖に対する高度に選択的な阻害剤であり、IC50 は 30 ~ 400 nM の範囲です。
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GC34089
Tetrahydrouridine (THU)
シチジンデアミナーゼ阻害剤
- GC34037 Etofylline エトフィリン (7-(β-ヒドロキシエチル) テオフィリン) は、テオフィリンの N-7 置換誘導体です。
- GC33908 Bimosiamose (TBC 1269) Bimosiamose (TBC 1269) (TBC-1269) は、E-セレクチン、P-セレクチン、L-セレクチンの IC50 がそれぞれ 88 μM、20 μM、86 μM の非オリゴ糖パンセレクチン拮抗薬です。 .
- GC33763 Emixustat hydrochloride (ACU-4429 hydrochloride) エミクススタット塩酸塩 (ACU-4429 塩酸塩) は、232 ± の IC50 値で 11-cis-レチノール産生を強力に阻害します。 3nM。
- GC33279 SGC-GAK-1 SGC-GAK-1 は、3.1 nM の Ki を持つ強力な選択的サイクリン G 関連キナーゼ (GAK) 阻害剤です。 SGC-GAK-1 は、GAK の化学プローブです。
- GC33267 LCL521 LCL521 は酸性セラミダーゼ (ACDase) 阻害剤です。 LCL521 は、リソソーム酸性スフィンゴミエリナーゼ (ASMase) も阻害します。