- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC18173 TM5441 TM5441 は、経口で生物学的に利用可能なプラスミノーゲン アクチベーター インヒビター 1 (PAI-1) の阻害剤であり、13.9 ~ 51.1 μM の IC50 値を持ち、いくつかのヒトがん細胞株で固有のアポトーシスを誘導します。 TM5441 は、Nω-ニトロ-1-アルギニン メチル エステル誘発心高血圧症と血管老化を軽減します。
- GC19012 (R)-GNE-140 (R)-GNE-140 は強力な乳酸脱水素酵素 A (LDHA) 阻害剤であり、LDHA と LDHB の IC50 はそれぞれ 3 nM と 5 nM です。 (R)-GNE-140 は、S エナンチオマーよりも 18 倍強力です。
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GC11912
PF-04929113 (SNX-5422)
Hsp90阻害剤、強力かつ選択的
- GC13414 AT13387 AT13387 (AT13387) は、長時間作用型の第 2 世代 Hsp90 阻害剤で、Kd は 0.71 nM です。
- GC16165 T-5224 T-5224は非ペプチドの小分子AP-1阻害剤である。
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GC12861
Z-VAD-FMK
Z-VAD-FMK(Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK)は、細胞膜透過性で不可逆的なパンカスパーゼ阻害剤です。 Z-VAD-FMKはユビキチンカルボキシ末端水解酵素L1(UCHL1)の阻害剤です。 Z-VAD-FMKは、UCHL1の活性部位を標的としてUCHL1を不可逆的に修飾します。
- GC17809 GSK864 GSK864 は、イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 (IDH1) 変異阻害剤です。 IDH1 変異体 R132C、R132H、および R132G を 8.8、15.2、および 16.6 nM の IC50 値で阻害します。
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GC13450
PD 145305
カルパインの選択的阻害剤
- GC16333 Cycloguanil (hydrochloride) プログアニルの活性代謝物であるシクログアニル(塩酸塩)は、赤血球および肝細胞のマラリアシゾントに作用します。
- GC15682 Chymostatin キモスタチンは強力なカテプシン G 阻害剤です。
- GC13967 Tosyllysine Chloromethyl Ketone (hydrochloride) トリプシン様プロテアーゼ阻害剤である N-α-トシル-L-リジン クロロメチル ケトン (TLCK) は、Fas を介した細胞死に対して HeLa 細胞を感作します。
- GC12223 Z-Asp-CH2-DCB Z-Asp-CH2-DCB は、不可逆的な広域スペクトルのカスパーゼ阻害剤です。
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GC10156
o-Phenanthroline
メタロプロテアーゼ阻害剤
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GC10951
Ac-DEVD-CMK
細胞浸透性で、カスパーゼの不可逆的な阻害剤
- GC11553 2-cyano-Pyrimidine 2-シアノ-ピリミジンは、IC50 が 170 nM の強力な非選択的システイン プロテアーゼ カテプシン K 阻害剤です。
- GC14411 Apoptozole Apoptozole (Apoptosis Activator VII) は、Hsc70 および Hsp70 の ATPase ドメインの阻害剤であり、Kds はそれぞれ 0.21 および 0.14 μM であり、アポトーシスを誘導することができます。
- GC10572 Equisetin エクイセチンは、陸生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 から分離された N-メチルセリン由来のアシル テトラミン酸です 。
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GC10149
cis-ACCP
タイプIVコラーゲン特異的MMP-2およびMMP-9阻害剤
- GC13421 UCF 101 UCF 101 は、アポトーシス促進性プロテアーゼ Omi/HtrA2 の選択的かつ競合的な阻害剤であり、His-Omi の IC50 は 9.5 μM です。
- GC10408 2-D08 2-D08 は、タンパク質の SUMO 化に対する細胞透過性の機構的にユニークな阻害剤です。 2-D08 は、0.49 nM の IC50 で Axl も阻害します。
- GC12088 BAY-678 BAY-678 は、20 nM の IC50 を持つ、ヒト好中球エラスターゼ (HNE) の経口で生物学的に利用可能な、非常に強力で、選択的で、細胞透過性の阻害剤です。
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GC16829
Arphamenine B (hemisulfate)
アミノペプチダーゼB阻害剤
- GC12235 Sitagliptin (phosphate) シタグリプチン (リン酸) (MK-0431 リン酸) は、Caco-2 細胞抽出物で 19 nM の IC50 を持つ DPP4 の強力な阻害剤です。
- GC14954 L-Canaline L-カナリンは、多くのマメ科植物に保存されている非タンパク質アミノ酸です。
- GC12732 TNP-470 TNP-470 は、メチオニン アミノペプチダーゼ 2 阻害剤であり、血管新生阻害剤でもあります。
- GC10827 Oxipurinol アロプリノールの主要な活性代謝物であるオキシプリノール(オキシプリノール)は、キサンチンオキシダーゼの阻害剤です。
- GC10694 Ramiprilat ラミプリルの活性代謝物であるラミプリラート (HOE 498 二酸) は、7 pM の Ki 値を持つ、強力で経口的に活性なアンギオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害剤です。
- GC11155 Omeprazole sulfone オメプラゾールスルホンは、プロトンポンプ阻害剤であるオメプラゾールの代謝産物です。
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GC17711
PPACKII (trifluoroacetate salt)
腺房およびプラズマカリクレイン阻害剤
- GC10821 11-keto-β-Boswellic Acid 11-ケト-ベータ-ボスウェリア酸 (11-ケト-β-ボスウェリア酸) は、インディアン フランキンセンスとして広く知られているボスウェリア鋸歯樹の樹皮から得られるオレオガム樹脂の五環性トリテルペン酸です。 11-ケト-ベータ-ボスウェリア酸の抗炎症活性は、主に 5-リポキシゲナーゼ (5-LOX) を阻害し、それに続くロイコトリエンと核因子カッパ B (NF-κB) の活性化と腫瘍壊死因子アルファの生成によるものです。製造。
- GC11804 2-Guanidinoethylmercaptosuccinic Acid 2-グアニジノエチルメルカプトコハク酸 (2-グアニジノエチルメルカプトコハク酸) は、8.8 nM の Ki 値を持つカルボキシペプチダーゼ B 様プロセシング酵素 (エンセファリン コンバターゼ) の強力な特異的阻害剤です。
- GC15726 NNGH NNGH はストロメリシン 1 (MMP-3) 阻害剤です。 MMP-3 は、直接的な転写標的であると同時に、Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の必要な寄与因子でもあります。マトリックス メタロプロテイナーゼ (MMPs) は、腫瘍進行の後期段階で明確に定義された役割を果たします。
- GC10223 CCT018159 3,4-ジアリール ピラゾールレゾルシノールである CCT018159 は、ヒト Hsp90β および酵母 Hsp90 に対してそれぞれ 3.2 μM および 6.6 μM の IC50 を持つ ATP 競合 HSP90 ATPase 活性阻害剤です。 CCT018159 は、G1 停止に関連する細胞増殖抑制を引き起こし、アポトーシスを誘導します。 CCT018159 は、浸潤と血管新生に関与する重要な内皮細胞と腫瘍細胞の機能を阻害します。
- GC14786 P32/98 (hemifumarate) P32/98 (ヘミフマレート) は、130 nM の Ki 値を持つジペプチジル ペプチダーゼ IV の強力な阻害剤です。
- GC15601 AG-120 AG-120 (AG-120) は、イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 変異体 (mIDH1) 酵素の経口活性阻害剤であり、in vivo で d-2-ヒドロキシグルタレート (2-HG) を大幅に低下させます。
- GC13147 AG-221 (Enasidenib) AG-221 (エナシデニブ) は、IDH2R140Q および IDH2R172K に対してそれぞれ 100 および 400 nM の IC50 を持つ、IDH2 変異酵素の経口、強力、可逆的、選択的阻害剤です。
- GC16724 Sivelestat (ONO-5046) シベレスタット (ONO-5046) (EI546) は、44 nM の IC50 と 200 nM の Ki を持つ、ヒト好中球エラスターゼの競合的阻害剤です。シベレスタット (ONO-5046) (EI546) は、COVID-19 における急性肺損傷/急性呼吸窮迫症候群または播種性血管内凝固症候群の研究の可能性を秘めています。
- GC13621 Hexylresorcinol ヘキシルレゾルシノール (4-ヘキシルレゾルシノール) は、抗菌、駆虫、防腐、抗腫瘍活性を持つ植物に見られる天然化合物です。
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GC12431
RSL3
グルタチオンペルオキシダーゼ4阻害剤
- GC18136 BH3I-1 BH3I-1 は Bcl-2 ファミリーのアンタゴニストであり、FP アッセイで 2.4±0.2 μM の Ki で Bak BH3 ペプチドの Bcl-xL への結合を阻害します。 BH3I-1 は、p53/MDM2 ペアに対して 5.3 μM の Kd を持っています。
- GC15059 Sulindac sulfide スリンダクスルフィドは非競合的なγ-セクレターゼ阻害剤で、γ42-セクレターゼ活性のIC50は20.2μMです。
- GC10265 Manumycin A マヌマイシンAは抗生物質です。
- GC13312 HZ-1157 HZ-1157 は、HCV NS3/4A プロテアーゼを 1.0 μmol/L の IC50 で阻害します。
- GC10016 NCT-501 NCT-501 は、強力かつ選択的なテオフィリンベースのアルデヒド脱水素酵素 1A1 (ALDH1A1) の阻害剤であり、40 nM の IC50 で hALDH1A1 を阻害し、通常、他の ALDH アイソザイムおよび他の脱水素酵素 (hALDH1B1、hALDH3A1、および hALDH2、IC50 >57) よりも優れた選択性を示します。 μM)。
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GC13958
BPTES
GLS阻害剤
- GC15206 DC_AC50 DC_AC50 は、Atox1 と CCS (銅シャペロン) の二重阻害剤です。獲得した化学療法耐性を軽減/防止する手段としての細胞内銅シャペロンの阻害。
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GC12387
Tiplaxtinin(PAI-039)
ティプラキスチニン(PAI-039)は、プラスミノーゲン活性化因子阻害物質1(PAI-1)の選択的かつ経口的に有効な阻害剤であり、IC50値は2.7μMです。
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GC13307
PU-WS13
Grp94特異的なHsp90阻害剤
- GC17012 MK3102 MK3102 (MK-3102) は、強力で選択的な経口活性であり、血液脳関門ジペプチジルペプチダーゼ 4 (DPP-4) 阻害剤を通過します。
- GC14057 GSK1349572 sodiuM salt GSK1349572 ナトリウム塩 (S/GSK1349572 ナトリウム) は、HIV-1 インテグラーゼ触媒による鎖転移に対する IC50 が 2.7 nM の、非常に強力で経口的に生物学的に利用可能な HIV インテグラーゼ鎖転移阻害剤です。
- GC10485 Mutant IDH1-IN-1 変異 IDH1-IN-1 は、変異 IDH1 R132C/R132C、IDH1 R132H/R132H、IDH1 R132H/WT、および野生型 IDH1 に対して、それぞれ 4、42、80、および 143 nM の IC50 を持つ変異選択的 IDH1 阻害剤です。
- GC11930 KNK437 KNK437 は HSP 阻害剤であり、HSP105、HSP70、および HSP40 の誘導を阻害します。
- GC16310 FTI 277 HCl FTI 277 HCl は、ファルネシルトランスフェラーゼ (FTase) の阻害剤です。 H-およびK-Ras発癌性シグナル伝達の両方に拮抗する非常に強力なRas CAAXペプチドミメティック。
- GC13293 LP533401 hcl LP533401 hcl は、腸内のセロトニン産生を調節するトリプトファンヒドロキシラーゼ 1 阻害剤です。
- GC14441 SW033291 SW033291 は 15-PGDH の強力で高親和性の阻害剤で、Ki は 0.1 nM です。
- GC17942 Darunavir Ethanolate ダルナビル エタノラート (TMC114 エタノラート) は、HIV/AIDS の治療と予防に使用される強力な HIV プロテアーゼ阻害剤です。
- GC16257 AZD 3988 AZD 3988 は、経口で活性なジアシルグリセロール アシル トランスフェラーゼ-1 (DGAT-1) 阻害剤です。
- GC13464 GSK 2837808A GSK 2837808A は、hLDHA および hLDHB に対してそれぞれ 2.6 および 43 nM の IC50 を持つ、強力かつ選択的な乳酸脱水素酵素 A (LDHA) 阻害剤です。
- GC10902 CVT 10216 CVT 10216 は、IC50 が 29 nM の、選択性の高い、可逆的なアルデヒド脱水素酵素-2 (ALDH-2) 阻害剤です。
- GC14776 EC 144 EC 144 は、1.1 nM の IC50 を持つ熱ショックタンパク質 90 (Hsp90) の強力かつ選択的な阻害剤です。 EC 144 は腫瘍の成長を阻害し、部分的な腫瘍退縮を引き起こします。 EC 144 は、癌疾患の研究の可能性を秘めています。
- GC15896 Z-Ile-Leu-aldehyde Z-Ile-Leu-アルデヒド (Z-IL-CHO) は、γ-セクレターゼおよびノッチの強力で競合的なペプチドアルデヒド阻害剤です。
- GC11784 LCZ696 バルサルタンとサクビトリル (AHU377) を 1:1 のモル比で含む LCZ696 (LCZ696) は、クラス初の、経口で生物学的に利用可能な、高血圧および心不全に対する二重作用型アンギオテンシン受容体-ネプリライシン (ARN) 阻害剤です。
- GC15227 CB-839 CB-839 (CB-839) は、クラス初の選択的可逆的経口活性グルタミナーゼ 1 (GLS1) 阻害剤です。 CB-839 は、GLS2 と比較して、GLS1 スプライスバリアントである KGA (腎臓型グルタミナーゼ) および GAC (グルタミナーゼ C) を選択的に阻害します。マウスの腎臓および脳における内因性グルタミナーゼの IC50 は、それぞれ 23 nM および 28 nM です。 CB-839はオートファジーを誘導し、抗腫瘍活性を持っています。
- GC11973 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990 (NVP-HSP990) は強力かつ選択的な Hsp90 阻害剤であり、Hsp90α、Hsp90β、および Grp94 の IC50 値はそれぞれ 0.6、0.8、および 8.5 nM です。
- GC14188 Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK は、抗炎症作用と抗腫瘍作用を持つ細胞透過性のカスパーゼ 1 およびカスパーゼ 4 阻害剤です。
- GC16577 SB-3CT SB-3CT は、それぞれ 13.9 および 600 nM の Ki 値を持つ、強力で競合的なマトリックス メタロプロテイナーゼ MMP-2 および MMP-9 阻害剤です。 SB-3CT はゼラチナーゼに対して高い選択性を持っています。 SB-3CT は、血液脳関門透過性を示し、神経保護効果と抗がん作用を示します。
- GC16768 Phosphoramidon Disodium Salt ホスホラミドン二ナトリウム塩は、メタロプロテアーゼ阻害剤です。
- GC11894 BMS 309403 BMS 309403 は、強力な経口活性の選択的脂肪細胞脂肪酸結合タンパク質 (FABP4、aP2 としても知られる) 阻害剤であり、FABP4、FABP3、および FABP5 に対してそれぞれ <2、250、および 350 nM の Kis を有します。
- GC15036 Raltegravir potassium salt ラルテグラビル (MK 0518) カリウムは強力なインテグラーゼ (IN) 阻害剤であり、HIV 感染症の治療に使用されます。
- GC17822 CH5138303 CH5138303 は強力な経口活性 Hsp90 阻害剤です。
- GC10881 Gedunin ゲドゥニンは、抗がん、抗ウイルス、抗炎症、殺虫作用を持つリモノイドです。
- GC10940 PRT 4165 PRT 4165 は、PRC1 を介した H2A ユビキチン化の強力な阻害剤です。
- GC12360 UAMC 00039 dihydrochloride UAMC 00039 二塩酸塩は、IC50 が 0.48 nM の強力で可逆的かつ競合的なジペプチジルペプチダーゼ II 阻害剤です。
- GC17751 MKT 077 MKT 077 はロダシアニン色素であり、重要な抗腫瘍活性を示す熱ショックタンパク質 70 (Hsp70) 阻害剤でもあります。
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GC15234
PF 429242
ステロール調節要素結合タンパク質(SREBP)サイト1プロテアーゼの阻害剤
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GC16471
Y-29794 oxalate
プロリルエンドペプチダーゼの阻害剤
- GC11869 SZL P1-41 SZL P1-41 は、特異的な Skp2 阻害剤であり、Skp2 の F ボックス ドメインに結合して、Skp1 の会合と Skp2 SCF 複合体の形成を防ぎます。 SZL P1-41 は、Skp2 欠損症と同様に、p27 を介したアポトーシス/老化を増強しますが、Akt による解糖を阻害します。抗腫瘍活動。
- GC15764 Cilastatin sodium シラスタチン ナトリウム (MK0791 ナトリウム) は、IC50 が 0.1 μM の可逆的な競合的腎デヒドロペプチダーゼ I 阻害剤です。
- GC12661 Indirubin-3'-oxime インジルビン-3'-オキシムは強力な GSK-3β です。阻害剤であり、5-リポキシゲナーゼを弱く阻害し、IC50 はそれぞれ 22 nM および 7.8-10 μM です。インジルビン-3'-オキシムは、CDK5/p25 および CDK1/サイクリン B に対しても阻害活性を示し、IC50 は 100 および 180 nM です。
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GC15239
Butabindide oxalate
CCK不活性化セリンプロテアーゼ(トリペプチダーゼII)阻害剤
- GC10318 Hexa-D-arginine Hexa-D-アルギニン (Furin Inhibitor II) は安定した風鈴阻害剤で、風鈴、PACE4、プロホルモン転換酵素-1 (PC1) の Ki 値はそれぞれ 106 nM、580 nM、13.2 μM です。
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GC16775
Rotenone
ミトコンドリア複合体I電子伝達鎖の阻害剤
- GC15108 Decanoyl-RVKR-CMK Decanoyl-RVKR-CMKは、サブチリシン/Kex2p様のプロタンパク質変換酵素阻害剤であり、すべての7つの変換酵素(PC1、PC2、PC4、PACE4、PC5、PC7、およびフュリン)の活性を阻害する。
- GC17642 JMV 390-1 JMV 390-1 (化合物 6a) は強力なマルチペプチダーゼ阻害剤です。
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GC17117
CGS 35066
内皮細胞エンドセリン変換酵素(ECE)阻害剤
- GC17937 2-MPPA 2-MPPA (GPI-5693) は、経口活性で選択的なグルタミン酸カルボキシペプチダーゼ II (GCP II; PSMA) 阻害剤であり、IC50 は 90 nM です 。
- GC13670 Methylmalonate メチルマロン酸 (メチルマロン酸) は、がんにおけるビタミン B-12 欠乏症の指標です。
- GC15042 Macbecin I マクベシン I は、2 μM の IC50 および 0.24 μM の Kd で ATP 結合部位に結合することにより、安定した HSP90 阻害剤です。マクベシン I は、抗腫瘍および殺細胞活性を示します。
- GC11195 Sarcosine 内因性アミノ酸であるサルコシン (N-メチルグリシン) は、競合的グリシン輸送体 I 型 (GlyT1) 阻害剤であり、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体コアゴニストです。サルコシンはグリシン濃度を上昇させ、NMDA受容体を間接的に増強します。サルコシンは、統合失調症の研究に一般的に使用されています。
- GC12344 TAPI-1 TAPI-1 は TACE (ADAM17) 阻害剤であり、いくつかの細胞表面タンパク質の脱落をブロックします 。
- GC12647 NVP-CGM097 NVP-CGM097 は、hMDM2 の IC50 が 1.7±0.1 nM の強力で選択的な MDM2 阻害剤です。
- GC13851 GW311616 hydrochloride GW-311616 は、経口で生体利用可能な強力な長期選択的ヒト好中球エラスターゼ (HNE) 阻害剤であり、IC50 値は 22 nM、Ki 値は 0.31 nM です 。
- GC11615 GW311616 GW-311616 は、経口で生体利用可能な強力な長期選択的ヒト好中球エラスターゼ (HNE) 阻害剤であり、IC50 値は 22 nM、Ki 値は 0.31 nM です 。
- GC14851 Vidofludimus Vidofludimus は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) の経口活性阻害剤であり、ファルネソイド X 受容体 (FXR) の新規モジュレーターでもあります。
- GC10018 Talabostat mesylate タラボスタット メシル酸塩 (Val-boroPro メシル酸塩; PT100 メシル酸塩) は、経口活性で非選択的なジペプチジル ペプチダーゼ IV (DPP-IV) 阻害剤 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) であり、線維芽細胞活性化タンパク質 (FAP) の最初の臨床的阻害剤です ( IC50 = 560 nM)、DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)、静止細胞プロリンジペプチダーゼ (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2、およびその他の DASH ファミリー酵素を阻害します。
- GC13105 NMS-E973 NMS-E973 は、HSP90 の強力かつ選択的な阻害剤です。 NMS-E973 は、Hsp90α の ATP 結合部位に <10 nM の DC50 で結合します。 NMS-E973 は、血液脳関門 (BBB) を通過できます。抗腫瘍効果。
- GC12411 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) は、ジアシルグリセロール リパーゼ (DAGL) の強力かつ選択的な阻害剤です (イヌ血小板での IC50 は 4 μM)。
- GC13556 VER-49009 VER-49009 は Hsp90 阻害剤であり、IC50 は 25 nM、Kd は 78 nM です。
- GC10501 VER-50589 VER-50589 は Hsp90 阻害剤であり、IC50 は 21 nM、Kd は 4.5 nM です。
- GC13434 CP-640186 CP-640186 は、ラット肝臓 ACC1 およびラット骨格筋 ACC2 に対してそれぞれ 53 nM および 61 nM の IC50 を持つ、経口活性で細胞透過性のアセチル CoA カルボキシラーゼ (ACC) 阻害剤です。