- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC62339 mTOR inhibitor-8 mTOR 阻害剤-8 は、mTOR 阻害剤およびオートファジー誘導剤です。 mTOR 阻害剤-8 は、FKBP12 を介して mTOR の活性を阻害し、A549 ヒト肺癌細胞のオートファジーを誘導します。
- GC31988 p38α inhibitor 1 p38&アルファ;インヒビター1は、特許WO2008099999999265A1から抽出されたp38αインヒビターである。
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GC16531
Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1
BETブロモドメインの選択的阻害剤
- GC65115 mTOR inhibitor-1 mTOR 阻害剤-1 は、細胞増殖を抑制し、オートファジーを誘導できる新規の mTOR 経路阻害剤です。
- GC36023 FAAH inhibitor 1 FAAH 阻害剤 1 (ベンゾチアゾール アナログ 3) は、18±8 nM の IC50 を持つ強力な脂肪酸アミド加水分解酵素 (FAAH) 阻害剤です。
- GC40694 Calpain Inhibitor II カルパイン阻害剤 II (カルパイン阻害剤 II) は、カルパインおよびカテプシン プロテアーゼの強力な阻害剤です。
- GC10601 Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I ユビキチン イソペプチダーゼ インヒビター I (NSC 144303) は、E1A および E1A/C9DN 細胞でそれぞれ 1.76 および 1.6 μM の IC50 値を持つ、アポトーシス非依存性のカスパーゼおよびアポトーシス活性化因子です。
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GC12527
Calpain Inhibitor I, ALLN
非選択的システインプロテアーゼ阻害剤
- GC35432 Autocamtide-2-related inhibitory peptide (TFA)
- GC65938 Thrombin inhibitor 5 トロンビン阻害剤 5 (化合物 385) はトロンビン阻害剤であり、IC50 は 0.1 μM から 1 μM の範囲です。トロンビン阻害剤 5 は、静脈血栓塞栓症の研究に使用できます。
- GC17329 MLCK inhibitor peptide 18 MLCK 阻害剤ペプチド 18 は、50 nM の IC50 を持つミオシン軽鎖キナーゼ (MLCK) 阻害剤であり、4000 倍高い濃度でのみ CaM キナーゼ II を阻害します。
- GC50305 Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated オートカムチド 2 関連阻害ペプチド、ミリストイル化は、ミリストイル化オートカムチド 2 関連阻害ペプチドです。
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GC33715
Fluoxetine (LY-110140)
抗うつ研究用の選択的セロトニン再取り込み阻害剤
- GC14396 Ponatinib (AP24534) ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
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GC16973
DMOG
An HIF-PH inhibitor
- GC16499 Sorafenib Tosylate A multi-kinase inhibitor
- GC15344 SP 600125 A pan-JNK inhibitor
- GC13617 ZSTK474 A pan class I PI3K inhibitor
- GC13595 SB 203580 SB 203580 is a specific inhibitor of p38-MAPK (Mitogen-activated Protein Kinase) pathway .
- GC11118 KU 55933 An ATM kinase inhibitor
- GC11065 Pifithrin-μ Inhibitor of p53-mediated apoptosis
- GC10816 GDC-0941 A pan inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC10060 BEZ235 (NVP-BEZ235) A dual inhibitor of class I PI3Ks and mTOR
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GC14191
Ruxolitinib (INCB018424)
強力で選択的なJAK1/JAK2阻害剤
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GC17369
Sorafenib
ソラフェニブは、Raf-1とB-Rafをターゲットとするマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は6 nMおよび22 nMです。
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GC11974
Pepstatin A
ペプスタチンAは、アクチノマイセスによって産生されるアスパラギン酸プロテアーゼの経口投与可能な阻害剤です。
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GC20117
CB-5339
CB-5339は、バロシン含有タンパク質(VCP)/ p97の強力で選択的な口内生物利用可能なATP競争阻害剤であり、第2世代の小分子です[1,2]。
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GC48689
SBP-7455
ULK1とULK2の二重阻害剤
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GC48614
IMP-1710
クリック可能なUCH-L1阻害剤
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GC48406
PSI (trifluoroacetate salt)
プロテアソーム阻害剤
- GC46897 AUTEN-99 AUTEN-99 (臭化水素酸塩) は、ミオチューブラリンホスファターゼ Jumpy (MTMR14 とも呼ばれます) の新規阻害剤です。
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GC46057
2,5-Dihydroxycinnamic Acid phenethyl ester
5-LOの阻害剤
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GC45616
C6 Urea Ceramide
中性セラミダーゼの阻害剤
- GC37694 STO-609 STO-609は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼキナーゼ(CaM-KK)の選択的かつ細胞透過性の阻害剤であり、組み換えCaM-KKαおよびCaM-KKβのKi値は80および15 ng/mLです。 、 それぞれ。
- GC36879 PF-04457845 PF-04457845 は、hFAAH および rFAAH の IC50 値がそれぞれ 7.2±0.63 nM および 7.4±0.62 nM である、非常に有効で選択的な FAAH 阻害剤です。
- GC36003 Erlotinib mesylate メシル酸エルロチニブ (CP-358774 メシル酸) は、2 nM の IC50 で精製 EGFR キナーゼを阻害します。
- GC35812 Dasatinib hydrochloride ダサチニブ (BMS-354825) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ塩酸塩は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ塩酸塩は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。
- GC35462 Bafetinib Bafetinib は、経口で有効な強力な Lyn/Bcr-Abl チロシンキナーゼ阻害剤です。バフェチニブは、いくつかのプロアポトーシス Bcl-2 ホモロジー (BH)3 のみのタンパク質 (Bim、Bad、Bmf、Bik) の活性を増強し、Bcl-2 ファミリーが制御する固有のアポトーシス経路を介して Ph+ 白血病細胞のアポトーシスを誘導します。
- GC35419 Atorvastatin Atorvastatinは、経口投与可能なHMG-CoA還元酵素阻害剤であり、血液中の脂質を効果的に低下させる能力を持っている。
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GC45099
U-0126
MEK阻害剤
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GC44464
NSC 109555
Chk2の阻害剤
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GC43354
Cysmethynil
タンパク質の翻訳後プレニル化は、細胞増殖制御や癌形成に関与する多数のタンパク質のC末端で行われる3段階のプロセスです。
- GC41308 GPP 78 GPP 78 (CAY10618) は強力な Nampt 阻害剤であり、ニコチンアミド アデニン ジヌクレオチド (NAD) 枯渇に対する IC50 は 3.0 nM です。
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GC41233
(R)-MG132
強力なプロテアソーム阻害剤
- GC34924 NSC 185058 NSC 185058 は、主要なシステインプロテアーゼである ATG4B の阻害剤です。 NSC 185058 を使用した ATG4B の阻害は、オートファジー活性を著しく弱めます。
- GC19485 DC661 DC661 は、強力なパルミトイルタンパク質チオエステラーゼ 1 (PPT1) 阻害剤であり、オートファジーを阻害し、抗リソソーム剤として作用します。抗がん作用。
- GC34072 Talmapimod (SCIO-469) タルマピモド (SCIO-469) (SCIO-469) は、経口で活性があり、選択的で、ATP と競合する p38α です。 9 nM の IC50 を持つ阻害剤。 Talmapimod (SCIO-469) は、p38β に対して約 10 倍の選択性を示し、他の MAPK を含む 20 の他のキナーゼのパネルに対して少なくとも 2000 倍の選択性を示します。
- GC33743 Alicapistat (ABT-957) アリカピスタット (ABT-957) (ABT-957) は、アルツハイマー病 (AD) の潜在的な用途のためのヒトカルパイン 1 および 2 の経口活性選択的阻害剤です。
- GC33218 CA-5f CA-5fは、オートファゴソームとリソソームの融合を阻害することにより、強力な後期マクロオートファジー/オートファジー阻害剤です。 CA-5f は LC3B-II (オートファジーを監視するマーカー) と SQSTM1 タンパク質を増加させ、ROS 産生も増加させます。抗腫瘍活性。
- GC32901 ROC-325 ROC-325 は、強力な抗がん作用を持つ強力な経口活性オートファジー阻害剤です。 ROC-325 は、リソソームの脱酸、オートファゴソームの蓄積、オートファジーの流れの乱れを誘発します。 ROC-325 は、腎細胞癌のアポトーシスも誘導します。
- GC32767 3BDO 3BDO は、オートファジーも阻害できる新しい mTOR アクティベーターです。
- GC32762 Icaritin (Anhydroicaritin) イカリチン(アンヒドロイカリチン)(アンヒドロイカリチン)は、Epimedium brevicornuMaxim 由来のプレニルフラボノイド誘導体です。また、K562 細胞 (8 ⋼ の IC50;M) および初代 CML 細胞 (CML-CP の場合は 13.4 μ の IC50;M、CML-BC の場合は 18 μM) の増殖を強力に阻害します。 Icaritin (Anhydroicaritin) は、MAPK/ERK/JNK および JAK2/STAT3 /AKT シグナル伝達を調節することができ、骨形成も促進します [3.
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GC32690
JPH203 (KYT-0353)
JPH203(KYT-0353)は、選択的なL型アミノ酸トランスポーター1阻害剤であり、HT-29 YD-38および白血病細胞において、それぞれIC50値が0.06μMおよび4.1μMであるロイシンの取り込みと細胞増殖を有意に抑制しました。
- GC30884 LX2343 LX2343 は、IC50 値が 11.43±0.36 μM の BACE1 酵素阻害剤です。
- GC19479 AZ304 AZ304 は ATP 競合性のデュアル BRAF キナーゼ阻害剤であり、野生型 BRAF、V600E 変異体 BRAF、および野生型 CRAF をそれぞれ 79 nM、38 nM、および 68 nM の IC50 で強力に阻害します。 AZ304 は、p38 (IC50、6 nM)、CSF1R (IC50、35 nM) などの他のキナーゼにも大きな影響を与えます。抗腫瘍活性。
- GC19453 Autophinib オートフィニブは強力な選択的オートファジー阻害剤であり、飢餓およびラパマイシン誘発オートファジーの IC50 はそれぞれ 90 nM および 40 nM です。
- GC19451 SBI-0640756 SBI-0640756 (SBI-756) は eIF4G1 の阻害剤であり、eIF4F 複合体を破壊します。
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GC19396
H 89
シクリックAMP依存性タンパク質キナーゼの強力な阻害剤
- GC19325 SD 0006 SD 0006 (SD-06) は、p38α MAP キナーゼの経口活性、選択的、ATP 競合的かつ強力なジアリール ピラゾール阻害剤であり、p38α の IC50 は 110 nM です 。
- GC19293 PFK-158 PFK-158は、強力で選択的なPFKFB3阻害剤である。
- GC19237 Lys01 trihydrochloride Lys01 三塩酸塩 (Lys01 三塩酸塩) は、MTT アッセイで 1205Lu、c8161、LN229、および HT-29 細胞株に対して 3.6、3.8、6、および 7.9 μM の IC50 値を持つ新規のリソソームオートファジー阻害剤です。
- GC19083 Briciclib Briciclib (ON 014185) は ON 013100 の派生物であり、固形がんの eIF4E を標的とする可能性があります。
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GC19040
AS1842856
AS1842856は細胞浸透性阻害剤であり、Foxo1の転写活性をIC50=33 nMで抑制します。
- GC19019 Acumapimod Acumapimod (BCT197) は、経口で活性な p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、p38α の IC50 は 1 μM 未満です。
- GC18269 SR 18292 SR 18292 は PPAR ガンマ コアクチベーター 1α (PGC-1α) 阻害剤であり、PGC-1α のアセチル化を増加させ、糖新生遺伝子の発現を抑制し、肝細胞のグルコース産生を減少させます。
- GC18174 BIA 10-2474 BIA 10-2474 は、脂肪酸アミド加水分解酵素 (FAAH) の阻害剤であり、さまざまなラット脳領域での IC50 値は 50 ~ 70 mg/kg です。
- GC14820 (S)-Naproxen (S)-ナプロキセンは COX-1 および COX-2 阻害剤であり、細胞アッセイでの IC50 はそれぞれ 8.72 および 5.15 μM です。
- GC14918 10074-G5 10074-G5 は、146 μM の IC50 を持つ c-Myc-Max 二量体化の阻害剤です。
- GC13063 N-Benzylpalmitamide N-ベンジルパルミタミドは、Lepidium meyenii から分離されたマカミドであり、脂肪酸アミド加水分解酵素 (FAAH) の阻害剤として作用します。
- GC10593 BMS-582949 hydrochloride BMS-582949 塩酸塩は、経口活性で選択性の高い p38α MAPK 阻害剤であり、IC50 は 13 nM です。
- GC10133 JNJ-42165279 JNJ-42165279 は、hFAAH および rFAAH の IC50 がそれぞれ 70 ± 8 nM および 313 ± 28 nM の FAAH 阻害剤です。
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GC16699
HMB-Val-Ser-Leu-VE
20Sプロテアソームのトリプシン様活性の阻害剤
- GC12235 Sitagliptin (phosphate) シタグリプチン (リン酸) (MK-0431 リン酸) は、Caco-2 細胞抽出物で 19 nM の IC50 を持つ DPP4 の強力な阻害剤です。
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GC17912
C598-0466
USP7阻害剤
- GC14413 KJ Pyr 9 KJ Pyr 9 は、in vitro アッセイで 6.5 nM の Kd を持つ MYC の阻害剤です。
- GC15814 Pamapimod (R-1503, Ro4402257) Pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) は、p38α の IC50 が 14 nM と 480 nM、Kis が 1.3 nM と 120 nM の、強力で選択的な経口活性 p38 MAPK 阻害剤です。および p38β、それぞれ。
- GC10436 VPS34-IN1 VPS34-IN1は、特許WO2012085815A1、化合物例16aから抽出されたVps34の阻害剤であり、IC50は4nMである。 VPS34-IN1 はオートファジーを調節します。
- GC14086 MRT68921 MRT68921 は、ULK1 および ULK2 の強力な阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 2.9 nM および 1.1 nM です。
- GC14679 PIK-III PIK-III は、VPS34 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 18 nM です。
- GC11567 Acetazolamide アセタゾラミドは、hCA IX の IC50 が 30 nM の炭酸脱水酵素 (CA) IX 阻害剤です。
- GC13656 ML241 hydrochloride ML241 塩酸塩は強力な p97 阻害剤であり、100 nM の IC50 値で p97 ATPase を阻害します。
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GC11749
ML241
p97 ATPase阻害剤
- GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ 、PI3Kγ、DNA-PK および mTOR、それぞれ。 LY3023414 は、低ナノモル濃度で mTORC1/2 を強力に阻害します。
- GC16351 CB-5083 CB-5083 は、p97 AAA ATPase/VCP のクラス初の強力な選択的経口阻害剤です。 CB-5083 は、その D2 サイトを介して p97 を 11 nM の IC50 で選択的に阻害します。
- GC12003 VR23 VR23 は、トリプシン様プロテアソーム (IC50=1 nM)、キモトリプシン様プロテアソーム (IC50=50-100 nM)、およびカスパーゼ様プロテアソーム (IC50=3 μM) の活性を強力に阻害する低分子です。
- GC11857 Pexmetinib (ARRY-614) ペクスメチニブ (ARRY-614) は強力な Tie-2 および p38 MAPK 二重阻害剤であり、Tie-2 の IC50 は 1 nM、35 nM、および 26 nM です (p38α)。および p38β、それぞれ、急性骨髄性白血病の研究に使用できます。
- GC11031 PX-478 2HCl PX-478は、構成的および低酸素誘導性のHIF-1αレベルを抑制する選択的阻害剤である。
- GC17975 Naproxen Sodium ナプロキセン ナトリウムは、細胞アッセイでそれぞれ 8.72 および 5.15 μM の IC50 を持つ COX-1 および COX-2 阻害剤です。
- GC13442 Sanguinarine chloride Sanguinaria Canadensis の根に由来するベンゾフェナントリジン アルカロイドであるサンギナリン (サンギナリン) クロリドは、活性酸素種 (ROS) の産生を活性化することによってアポトーシスを刺激することができます。サンギナリン誘導アポトーシスは、JNK および NF-κB の活性化と関連しています。
- GC13526 Spautin-1 Spautin-1 は、ユビキチン特異的ペプチダーゼである USP10 および USP13 を 0.6 ~ 0.7 μM の IC50 で阻害する特異的かつ強力なオートファジー阻害剤です。
- GC14476 Entrectinib Entrectinib (NMS-E628) は、強力な経口投与可能な CNS 活性の pan-Trk、ROS1、および ALK 阻害剤です。 Entrectinib は、TrkA、TrkB、TrkC、ROS1、ALK をそれぞれ 1、3、5、12、7 nM の IC50 値で阻害します。抗腫瘍活性。
- GC14644 SBE 13 HCl SBE 13 HCl は強力で選択的な Plk1 阻害剤であり、IC50 は 200 pM です。 SBE 13 HClは、Plk2(IC50>66777777888888956;M)またはPlk3(IC50=875nM)をほとんど阻害しない。
- GC15654 SBI-0206965 SBI-0206965 は、ULK1 キナーゼの IC50 が 108 nM、関連性の高いキナーゼ ULK2 の IC50 が 711 nM である、強力で選択的な細胞透過性のオートファジー キナーゼ ULK1 阻害剤です。
- GC13980 LY3009120 LY3009120 (DP-4978) は、BRAFV600E、BRAFWT、および CRAFWT をそれぞれ 5.8、9.1、および 15 nM の IC50 で阻害する汎 RAF 阻害剤です。
- GC14707 Purvalanol A プルバラノール A は強力な CDK 阻害剤であり、cdc2-サイクリン B、cdk2-サイクリン A、cdk2-サイクリン E、cdk4-サイクリン D1、および cdk5-p35 をそれぞれ 4、70、35、850、75 nM の IC50 で阻害します。
- GC17833 Topotecan トポテカン (SKF 104864A; NSC 609669) は、経口で有効な強力なトポイソメラーゼ I 阻害剤です。トポテカンは、G0/G1 期および S 期で細胞周期停止を誘導し、アポトーシスを促進します。トポテカンは抗がん作用を示します。
- GC12147 PTC209 HBr PTC209 HBr は、HEK293T 細胞株で 0.5 μM の IC50 を持つ特異的な BMI-1 阻害剤です。 PTC209 HBr は、結腸直腸癌開始細胞 (CIC) を不可逆的に障害します。 PTC209 HBr は強力な抗骨髄腫活性を示し、腫瘍の微小環境を損ないます。
- GC12804 KN-93 Phosphate KN-93 リン酸は、精製されたニューロン CaMK-II の新規な膜透過性合成阻害剤であり、Ki は 370 nM です。
- GC14059 ML 240 ML 240 は強力な p97 阻害剤であり、100 nM の IC50 値で p97 ATPase を阻害します。
- GC11635 TA 02 SB 203580 の類似体である TA 02 は、IC50 が 20 nM の p38 MAPK 阻害剤です。