iGluR
iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.
AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.
対象は iGluR
製品は iGluR
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC18033 γDGG γDGG は競合的 AMPA 受容体遮断薬です。
- GC11889 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine (S)-(-)-5-フルオロウィラルジインは、強力で特異的な AMPAR アゴニストです。
- GC34998 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine hydrochloride (S)-(-)-5-フルオロウィラルジイン塩酸塩は、強力で特異的な AMPAR アゴニストです。
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GC30212
(S)-Willardiine ((-)-Willardiine)
(S)-ウィラーディン((-)-ウィラーディン)は、EC50が44.8μMのAMPA /カイネート受容体の強力なアゴニストです。
- GC12863 1-BCP 1-BCP (ピペロニル酸ピペリジド) は、AMPA 受容体ゲート電流を調節する中枢活性薬です。
- GC33673 24-Hydroxycholesterol 24-ヒドロキシコレステロールは天然のステロールであり、N-メチル-d-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体 R の正のアロステリック モジュレーター、および転写因子 LXR の強力な活性化因子として機能します。
- GC31309 6-Methoxy-2-naphthoic acid (Naproxen impurity O) 6-メトキシ-2-ナフトエ酸 (ナプロキセン不純物 O) は、特許 WO 2012019106 A2 から抽出された NMDA 受容体モジュレーターです。
- GC10781 7-Chlorokynurenic acid 7-クロロキヌレン酸 (7-CKA) は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体のグリシン B コアゴニスト部位の強力かつ選択的なアンタゴニストです (IC50=0.56 μM)。
- GC11395 7-Chlorokynurenic acid sodium salt 7-クロロキヌレン酸ナトリウム塩 (7-CKA ナトリウム塩) は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体のグリシン B コアゴニスト部位の強力かつ選択的なアンタゴニストです (IC50=0.56 μM)。
- GC68438 AMPA receptor modulator-3
- GC17695 Aniracetam Aniracetam (Ro 13-5057) は、向知性薬の効果を有する経口活性神経保護剤です。
- GC30911 Apimostinel (NRX-1074) アピモスチネル (NRX-1074) (NRX-1074; AGN-241660) は、経口で活性な NMDA 受容体部分アゴニストです。
- GC38497 ATPA
- GC33723 Becampanel (AMP 397) ベカンパネル (AMP 397) (AMP397) は、最初の競合的 AMPA 拮抗薬であり、抗てんかん薬です。
- GC64574 BZAD-01 BZAD-01 は、72 nM の Ki を持つ NMDA NR2B サブユニットの強力で選択的な経口活性阻害剤です。
- GC18079 CFM-2 CFM-2 は、強力かつ選択的な非競合的 AMPAR アンタゴニストです 。
- GC38493 CGP 37849
- GC14414 CIQ CIQ は、NR2C または NR2D サブユニットを含む NMDA 受容体のサブユニット選択的増強剤です。
- GC13290 CMPDA CMPDA は AMPA 受容体のポジティブ アロステリック モジュレーターであり、GluA2i/GluA2o 受容体の EC50 は 45.4 ± 4.2 nM/63.4 ± 5.6 nM です。
- GC11799 CNQX CNQX (FG9065) は、それぞれ 0.3 μM および 1.5 μM の IC50 を持つ、強力で競合的な AMPA/カイネート受容体アンタゴニストです。
- GC32553 CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A) CNS-5161 塩酸塩 (CNS 5161A) は、NMDA 受容体/イオン チャネル部位と相互作用してグルタミン酸の作用を非競合的に遮断する、新規の NMDA イオン チャネル アンタゴニストです。
- GC16899 Coluracetam コルラセタム (MKC-231) は、新しいコリン取り込みエンハンサーです。
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GC70055
Crocetin meglumine
クロセチン(トランスクロセチン)メグルミンは、サフラン(Crocus sativus L.)から抽出された高親和性のNMDA受容体拮抗剤です。
- GC14495 CX 546 CX 546 は、第 1 世代の選択的ベンズアミド型ポジティブ AMPAR モジュレーターです。
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GC64244
CX 717
CX 717はAMPA受容体の陽性アロステリック調節因子です。
- GC16315 D-AP5 D-AP5 (D-APV) は、Kd が 1.4 μM の選択的かつ競合的な NMDA 受容体アンタゴニストです。
- GC63881 DL-Phenylalanine-d5 hydrochloride
- GC32755 DNQX (FG 9041) キノキサリン誘導体である DNQX (FG 9041) (FG 9041) は、選択的で強力な競合的非 NMDA グルタミン酸受容体アンタゴニストです (IC50 = 0.5、2 および 40 μ AMPA、カイネート、および NMDA 受容体に対してそれぞれ M)。
- GC35917 Dynorphin A (1-10) TFA
- GC35918 Dynorphin A 1-10 Dynorphin A 1-10 は内因性オピオイド神経ペプチドであり、κ-オピオイド受容体の細胞外ループ 2 に結合します。
- GC15343 Eliprodil エリプロジル (SL-820715) は非競合的な NR2B-NMDA 受容体アンタゴニスト (IC50 = 1 uM) であり、NR2A および NR2C 含有受容体に対してはあまり強力ではありません (IC50 > 100 uM)。
- GC36027 Fanapanel hydrate ファナパネル水和物 (ZK200775 水和物) は、NMDA に対する活性がほとんどない、高度に選択的な AMPA/カイニン酸アンタゴニストです。キスカレート、カイニン酸、および NMDA に対してそれぞれ 3.2 nM、100 nM、および 8.5 μM の Ki 値を持っています。
- GC18223 Farampator Farampator (CX-691;Org24448) は、AMPA 受容体陽性モジュレーターです。
- GC10522 Felbamate フェルバメート (W-554) は強力な非鎮静性抗けいれん薬であり、その臨床効果は N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) の阻害に関連している可能性があります。
- GC15363 Felbamate hydrate フェルバメート水和物 (W-554 水和物) は強力な非鎮静性抗けいれん薬であり、その臨床効果は N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) の阻害に関連している可能性があります。
- GC36060 Flupirtine Flupirtine(D 9998) は、NMDA 受容体アンタゴニスト特性も有する選択的ニューロン カリウム チャネル オープナーです。
- GC11470 Flupirtine maleate マレイン酸フルピルチンは、脳浸透剤であり、経口で生物学的に利用可能で、非オピオイドで中枢性鎮痛剤です。
- GC64245 Glycine-13C2
- GC64249 Glycine-15N
- GC14121 GLYX 13 GLYX 13 (GLYX-13) は、グリシン部位部分アゴニストの特徴を持つ N-メチル-D-アスパラギン酸受容体 (NMDAR) モジュレーターです。
- GC31270 GNE 0723 GNE 0723は、GluN2Aについて21nM、GluN2CおよびGluN2Dについてそれぞれ7.4および6.2μMのEC50を有する、NMDARの脳透過性ポジティブアロステリック調節因子である。
- GC31076 GNE 5729 GNE 5729は、GluN2Aについて37nM、GluN2CおよびGluN2Dについてそれぞれ4.7および9.5μMのEC50を有する、脳透過性のNMDARの正のアロステリック調節因子である。
- GC31019 GV-196771A GV-196771A は、GV196771 のナトリウム塩型であり、NMDA 受容体アンタゴニストです。
- GC14842 GYKI 53655 hydrochloride GYKI 53655 (LY300168) 塩酸塩は、α-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチルイソキサゾール-4-プロピオン酸 (AMPA) 拮抗薬です。
- GC11715 Ibotenic acid イボテン酸は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) およびトランス ACPD またはメタボロピック キスカル酸 (Qm) 受容体部位の両方でアゴニスト活性を持っています。
- GC30847 IC87201 PSD95-nNOS タンパク質間相互作用の阻害剤である IC87201 は、NMDAR 依存性 NO および cGMP 形成を抑制します。
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GC12521
Ifenprodil Tartrate
NMDA受容体拮抗薬
- GC34638 JNJ-61432059 JNJ-61432059 は、GluA1/γ-8 の pIC50 が 9.7 の、膜貫通型 AMPAR 調節タンパク質 (TARP) γ-8 に関連する AMPAR の経口活性型および選択的負のモジュレーターです。
- GC36411 Kynurenic acid sodium
- GC14810 L-701,324 L-701,324 は強力な経口活性 NMDA 受容体アンタゴニストであり、グリシン B 結合部位をブロックすることによって NMDA 受容体の活性に拮抗します。
- GC30788 L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate) L-グルタミン酸一ナトリウム塩 (グルタミン酸ナトリウム) は、グルタミン酸受容体のすべてのサブタイプ (代謝型、カイニン酸、NMDA、および AMPA) で興奮性伝達物質およびアゴニストとして機能します。
- GC64352 L-Glutamic acid-15N
- GC65095 L-Glutamic acid-d5 L-グルタミン酸-d5 は、重水素標識 L-グルタミン酸です。
- GC66843 L-Homocysteic acid L-ホモシステイン酸 (L-HCA) は、NMDA 受容体アゴニストとして作用する内因性興奮性アミノ酸です (EC50: 14 μM)。 L-ホモシステイン酸は神経毒性があり、神経疾患の研究に使用できます。
- GC64148 L-Phenylalanine-15N
- GC65050 L-Phenylalanine-d2
- GC63982 L-Phenylalanine-d5
- GC64290 L-Phenylalanine-d8
- GC11124 Lanicemine ラニセミン (AZD6765) は、低トラップ NMDA チャネル遮断薬です (NMDA 受容体に対する Ki は 0.56 ~ 2.1 μM、CHO およびアフリカツメガエル卵母細胞における IC50 はそれぞれ 4 ~ 7 μM および 6.4 μM)。
- GC36510 LY3130481 LY3130481 は、膜貫通 AMPA 受容体調節タンパク質 (TARP) γ-8 に依存する AMPA 受容体アンタゴニストであり、65 nM の IC50 で AMPA/TARP γ-8 を選択的に阻害します 。
- GC36515 LY450108 LY450108 は強力な AMPA 受容体増強剤です。
- GC13010 LY451395 LY451395 (LY451395) は、AMPA 受容体の強力で選択性の高い増強剤です。
- GC30951 MDL 105519 MDL 105519 は、NMDA 受容体に結合するグリシンの強力かつ選択的なアンタゴニストです。
- GC14039 MDL-29951 MDL-29951 は、NMDA 受容体活性化の新規グリシンアンタゴニストであり、in vitro および in vivo での [3H] グリシン結合に対する Ki は 0.14 μM です。
- GC10443 Meclofenoxate hydrochloride ジメチルエタノールアミン (DMAE) と 4-クロロフェノキシ酢酸 (pCPA) のエステルである塩酸メクロフェノキサートは、記憶を改善し、精神を刺激する効果があり、一般的な認知を改善することが示されています。
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GC10198
Memantine hydrochloride
NMDA受容体拮抗薬
- GC30973 Mephenesin メフェネシンは NMDA 受容体拮抗薬であり、中枢性筋弛緩薬です。
- GC31036 MRZ 2-514 MRZ 2-514 は、33 μM の Ki を持つ NMDA 受容体 (glycineB) のストリキニーネ非感受性調節部位のアンタゴニストです。
- GC33668 Naspm (1-Naphthylacetyl spermine) Naspm (1-ナフチルアセチル スペルミン) (1-ナフチル アセチル スペルミン) は、ジョロ クモ毒素の合成類似体であり、カルシウム透過性 AMPA (CP-AMPA) 受容体アンタゴニストです。
- GC13349 Naspm trihydrochloride Naspm 三塩酸塩 (1-ナフチルアセチルスペルミン三塩酸塩) は、ジョロクモ毒素の合成類似体であり、カルシウム透過性 AMPA (CP-AMPA) 受容体アンタゴニストです。
- GC14156 NBQX NBQX (FG9202) は、高度に選択的で競合的な AMPA 受容体拮抗薬です。
- GC30860 Neu2000 Neu2000 (Salfaprodil 遊離塩基) は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) の NR2B 選択的で非競合的なアンタゴニストです。
- GC17456 NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) NMDA (N-メチル-D-アスパラギン酸) は、NMDA (N-メチル-D-アスパラギン酸) 受容体に対する特異的アゴニストであり、通常はその受容体で作用する神経伝達物質であるグルタミン酸の作用を模倣します。
- GC34352 NMDAR antagonist 1 NMDAR アンタゴニスト 1 は、経口で生物学的に利用可能な強力な NR2B 選択的 NMDAR アンタゴニストです 。
- GC64521 NMDAR/TRPM4-IN-2 free base NMDAR/TRPM4-IN-2 遊離塩基 (化合物 8) は、強力な NMDAR/TRPM4 相互作用界面阻害剤です。
- GC64133 NS-102 NS-102 は、選択的カイニン酸 (GluK2) 受容体拮抗薬です。
- GC33740 NT 13 (TPPT) NT13(TPPT)(TPPT)は、アミノ酸配列L-スレオニル-L-プロリル-L-プロリル-L-スレオニンアミドを有するテトラペプチドである。
- GC30852 Org-26576 Org-26576 は、AMPA 受容体陽性のアロステリック モジュレーターです。
- GC13779 Orphenadrine Citrate クエン酸オルフェナドリンは、6.0 μM の Ki を持つ、経口活性で非競合的な NMDA 受容体アンタゴニスト (血液脳関門を通過する) です。
- GC33701 Orphenadrine hydrochloride オルフェナドリン塩酸塩は、6.0 μM の Ki を持つ、経口活性で非競合的な NMDA 受容体アンタゴニスト (血液脳関門を通過する) です。
- GC16562 PEAQX PEAQX(NVP-AAM 077) は、1A/2B (29,600 nM) よりも 1A/2A (IC50=270 nM) の方がヒト NMDA 受容体を 15 倍優先する強力な経口活性 NMDA アンタゴニストです。
- GC36865 PEAQX tetrasodium hydrate PEAQX (NVP-AAM077) 四ナトリウム水和物は、hNMDAR 1A/2B および hNMDAR 1A/2B に対してそれぞれ 270 nM および 29600 nM の IC50 値を持つ、強力で選択的な経口活性 NMDA アンタゴニストです 。
- GC13007 PEPA PEPA は AMPA 受容体のアロステリックモジュレーターです。 GluA2o および GluA3o LBD に結合し、AMPA 受容体の不均一性の指標として利用できます。
- GC36876 Perzinfotel Perzinfotel (EAA-090) は、強力で選択的かつ競合的な NMDA 受容体拮抗薬であり、神経保護効果があります。
- GC64929 Pesampator Pesampator (PF-04958242) は、310 nM の EC50 と 170 nM の Ki を持つ、AMPA 受容体 (AMPA 増強剤) の強力で選択性の高いポジティブ アロステリック モジュレーターです 。
- GC14492 PF 4778574 PF 4778574 は、異なる細胞で 45 ~ 919 nM の EC50 を持つ AMPA 受容体の正のアロステリック調節です。
- GC12703 Philanthotoxin 74 フィラントキシン 74 (PhTx 74) は AMPAR 拮抗薬です。 GluR3 と GluR1 をそれぞれ 263 と 296 nM の IC50 で阻害します。
- GC13469 Piracetam ピラセタム (UCB-6215) は、神経伝達物質 γ-アミノ酪酸 (GABA) の環状誘導体であり、幅広い認知障害の治療に使用されます。
- GC65954 Plazinemdor プラジンドールは、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体陽性のアロステリックモジュレーターです。プラジンドールは、神経系の疾患だけでなく、精神障害、神経障害、神経発達障害の研究にも使用できます。
- GC30946 Procyclidine hydrochloride ((±)-Procyclidine hydrochlorid) プロシクリジン (トリシクラモール、()-プロシクリジン) 塩酸塩、抗コリン作動薬は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 拮抗薬の特性も有するムスカリン受容体拮抗薬です。
- GC16776 QNZ 46 QNZ 46 は NR2C/NR2D 選択的 NMDA 受容体非競合的アンタゴニストです (IC50 値は、NR2D、NR2C、NR2A、NR2B、および GluR1 に対してそれぞれ 3、6、229、および >300、>300 μM です)。
- GC14547 Quinolinic acid キノリン酸は、キヌレニン経路を介して L-トリプトファンから合成される内因性 N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体アゴニストであり、それによって N-メチル-D-アスパラギン酸ニューロンの損傷と機能障害を媒介する可能性があります .
- GC34753 Radiprodil Radiprodil (RGH-896) は、経口で有効な選択的 NMDA NR2B 拮抗薬です。
- GC33492 Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) ラパスチネル トリフルオロアセテート (GLYX-13 トリフルオロアセテート) (GLYX-13 トリフルオロアセテート) は、グリシン部位部分アゴニスト特性を持つ NMDA 受容体モジュレーターです。
- GC30835 Rislenemdaz (MK-0657) Rislenemdaz (MK-0657) (CERC-301) は、経口で生物学的に利用可能な選択的 N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体サブユニット 2B (GluN2B) 拮抗薬で、Ki と IC 50 はそれぞれ 8.1 nM と 3.6 nM です。
- GC19310 Ro 25-6981 Ro 25-6981 は、強力な選択的活性依存性 NR2B サブユニット特異的 NMDA 受容体アンタゴニストです。
- GC18410 Ro 25-6981 (maleate) Ro 25-6981 (マレイン酸) は、強力な選択的活性依存性 NR2B サブユニット特異的 NMDA 受容体アンタゴニストです。
- GC31039 RPR104632 RPR104632 は、強力な神経保護特性を持つ NMDA 受容体の特異的アンタゴニストです。
- GC13684 S 18986 S 18986 は、AMPA 型受容体の選択的、経口活性、脳浸透性ポジティブ アロステリック モジュレーターです。
- GC37612 SDZ 220-581 Ammonium salt SDZ 220-581 アンモニウム塩は、pKi 値 7.7 の、経口で有効な強力な競合的 NMDA 受容体拮抗薬です。