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iGluR

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

対象は  iGluR

製品は  iGluR

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC18033 γDGG γDGG は競合的 AMPA 受容体遮断薬です。 γDGG  Chemical Structure
  3. GC11889 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine (S)-(-)-5-フルオロウィラルジインは、強力で特異的な AMPAR アゴニストです。 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine  Chemical Structure
  4. GC34998 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine hydrochloride (S)-(-)-5-フルオロウィラルジイン塩酸塩は、強力で特異的な AMPAR アゴニストです。 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine hydrochloride  Chemical Structure
  5. GC30212 (S)-Willardiine ((-)-Willardiine)

    (S)-ウィラーディン((-)-ウィラーディン)は、EC50が44.8μMのAMPA /カイネート受容体の強力なアゴニストです。

    (S)-Willardiine ((-)-Willardiine)  Chemical Structure
  6. GC12863 1-BCP 1-BCP (ピペロニル酸ピペリジド) は、AMPA 受容体ゲート電流を調節する中枢活性薬です。 1-BCP  Chemical Structure
  7. GC33673 24-Hydroxycholesterol 24-ヒドロキシコレステロールは天然のステロールであり、N-メチル-d-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体 R の正のアロステリック モジュレーター、および転写因子 LXR の強力な活性化因子として機能します。 24-Hydroxycholesterol  Chemical Structure
  8. GC31309 6-Methoxy-2-naphthoic acid (Naproxen impurity O) 6-メトキシ-2-ナフトエ酸 (ナプロキセン不純物 O) は、特許 WO 2012019106 A2 から抽出された NMDA 受容体モジュレーターです。 6-Methoxy-2-naphthoic acid (Naproxen impurity O)  Chemical Structure
  9. GC10781 7-Chlorokynurenic acid 7-クロロキヌレン酸 (7-CKA) は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体のグリシン B コアゴニスト部位の強力かつ選択的なアンタゴニストです (IC50=0.56 μM)。 7-Chlorokynurenic acid  Chemical Structure
  10. GC11395 7-Chlorokynurenic acid sodium salt 7-クロロキヌレン酸ナトリウム塩 (7-CKA ナトリウム塩) は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体のグリシン B コアゴニスト部位の強力かつ選択的なアンタゴニストです (IC50=0.56 μM)。 7-Chlorokynurenic acid sodium salt  Chemical Structure
  11. GC68438 AMPA receptor modulator-3 AMPA receptor modulator-3  Chemical Structure
  12. GC17695 Aniracetam Aniracetam (Ro 13-5057) は、向知性薬の効果を有する経口活性神経保護剤です。 Aniracetam  Chemical Structure
  13. GC30911 Apimostinel (NRX-1074) アピモスチネル (NRX-1074) (NRX-1074; AGN-241660) は、経口で活性な NMDA 受容体部分アゴニストです。 Apimostinel (NRX-1074)  Chemical Structure
  14. GC38497 ATPA ATPA  Chemical Structure
  15. GC33723 Becampanel (AMP 397) ベカンパネル (AMP 397) (AMP397) は、最初の競合的 AMPA 拮抗薬であり、抗てんかん薬です。 Becampanel (AMP 397)  Chemical Structure
  16. GC64574 BZAD-01 BZAD-01 は、72 nM の Ki を持つ NMDA NR2B サブユニットの強力で選択的な経口活性阻害剤です。 BZAD-01  Chemical Structure
  17. GC18079 CFM-2 CFM-2 は、強力かつ選択的な非競合的 AMPAR アンタゴニストです 。 CFM-2  Chemical Structure
  18. GC38493 CGP 37849 CGP 37849  Chemical Structure
  19. GC14414 CIQ CIQ は、NR2C または NR2D サブユニットを含む NMDA 受容体のサブユニット選択的増強剤です。 CIQ  Chemical Structure
  20. GC13290 CMPDA CMPDA は AMPA 受容体のポジティブ アロステリック モジュレーターであり、GluA2i/GluA2o 受容体の EC50 は 45.4 ± 4.2 nM/63.4 ± 5.6 nM です。 CMPDA  Chemical Structure
  21. GC11799 CNQX CNQX (FG9065) は、それぞれ 0.3 μM および 1.5 μM の IC50 を持つ、強力で競合的な AMPA/カイネート受容体アンタゴニストです。 CNQX  Chemical Structure
  22. GC32553 CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A) CNS-5161 塩酸塩 (CNS 5161A) は、NMDA 受容体/イオン チャネル部位と相互作用してグルタミン酸の作用を非競合的に遮断する、新規の NMDA イオン チャネル アンタゴニストです。 CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A)  Chemical Structure
  23. GC16899 Coluracetam コルラセタム (MKC-231) は、新しいコリン取り込みエンハンサーです。 Coluracetam  Chemical Structure
  24. GC70055 Crocetin meglumine

    クロセチン(トランスクロセチン)メグルミンは、サフラン(Crocus sativus L.)から抽出された高親和性のNMDA受容体拮抗剤です。

    Crocetin meglumine  Chemical Structure
  25. GC14495 CX 546 CX 546 は、第 1 世代の選択的ベンズアミド型ポジティブ AMPAR モジュレーターです。 CX 546  Chemical Structure
  26. GC64244 CX 717

    CX 717はAMPA受容体の陽性アロステリック調節因子です。

    CX 717  Chemical Structure
  27. GC16315 D-AP5 D-AP5 (D-APV) は、Kd が 1.4 μM の選択的かつ競合的な NMDA 受容体アンタゴニストです。 D-AP5  Chemical Structure
  28. GC63881 DL-Phenylalanine-d5 hydrochloride DL-Phenylalanine-d5 hydrochloride  Chemical Structure
  29. GC32755 DNQX (FG 9041) キノキサリン誘導体である DNQX (FG 9041) (FG 9041) は、選択的で強力な競合的非 NMDA グルタミン酸受容体アンタゴニストです (IC50 = 0.5、2 および 40 μ AMPA、カイネート、および NMDA 受容体に対してそれぞれ M)。 DNQX (FG 9041)  Chemical Structure
  30. GC35917 Dynorphin A (1-10) TFA Dynorphin A (1-10) TFA  Chemical Structure
  31. GC35918 Dynorphin A 1-10 Dynorphin A 1-10 は内因性オピオイド神経ペプチドであり、κ-オピオイド受容体の細胞外ループ 2 に結合します。 Dynorphin A 1-10  Chemical Structure
  32. GC15343 Eliprodil エリプロジル (SL-820715) は非競合的な NR2B-NMDA 受容体アンタゴニスト (IC50 = 1 uM) であり、NR2A および NR2C 含有受容体に対してはあまり強力ではありません (IC50 > 100 uM)。 Eliprodil  Chemical Structure
  33. GC36027 Fanapanel hydrate ファナパネル水和物 (ZK200775 水和物) は、NMDA に対する活性がほとんどない、高度に選択的な AMPA/カイニン酸アンタゴニストです。キスカレート、カイニン酸、および NMDA に対してそれぞれ 3.2 nM、100 nM、および 8.5 μM の Ki 値を持っています。 Fanapanel hydrate  Chemical Structure
  34. GC18223 Farampator Farampator (CX-691;Org24448) は、AMPA 受容体陽性モジュレーターです。 Farampator  Chemical Structure
  35. GC10522 Felbamate フェルバメート (W-554) は強力な非鎮静性抗けいれん薬であり、その臨床効果は N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) の阻害に関連している可能性があります。 Felbamate  Chemical Structure
  36. GC15363 Felbamate hydrate フェルバメート水和物 (W-554 水和物) は強力な非鎮静性抗けいれん薬であり、その臨床効果は N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) の阻害に関連している可能性があります。 Felbamate hydrate  Chemical Structure
  37. GC36060 Flupirtine Flupirtine(D 9998) は、NMDA 受容体アンタゴニスト特性も有する選択的ニューロン カリウム チャネル オープナーです。 Flupirtine  Chemical Structure
  38. GC11470 Flupirtine maleate マレイン酸フルピルチンは、脳浸透剤であり、経口で生物学的に利用可能で、非オピオイドで中枢性鎮痛剤です。 Flupirtine maleate  Chemical Structure
  39. GC64245 Glycine-13C2 Glycine-13C2  Chemical Structure
  40. GC64249 Glycine-15N Glycine-15N  Chemical Structure
  41. GC14121 GLYX 13 GLYX 13 (GLYX-13) は、グリシン部位部分アゴニストの特徴を持つ N-メチル-D-アスパラギン酸受容体 (NMDAR) モジュレーターです。 GLYX 13  Chemical Structure
  42. GC31270 GNE 0723 GNE 0723は、GluN2Aについて21nM、GluN2CおよびGluN2Dについてそれぞれ7.4および6.2μMのEC50を有する、NMDARの脳透過性ポジティブアロステリック調節因子である。 GNE 0723  Chemical Structure
  43. GC31076 GNE 5729 GNE 5729は、GluN2Aについて37nM、GluN2CおよびGluN2Dについてそれぞれ4.7および9.5μMのEC50を有する、脳透過性のNMDARの正のアロステリック調節因子である。 GNE 5729  Chemical Structure
  44. GC31019 GV-196771A GV-196771A は、GV196771 のナトリウム塩型であり、NMDA 受容体アンタゴニストです。 GV-196771A  Chemical Structure
  45. GC14842 GYKI 53655 hydrochloride GYKI 53655 (LY300168) 塩酸塩は、α-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチルイソキサゾール-4-プロピオン酸 (AMPA) 拮抗薬です。 GYKI 53655 hydrochloride  Chemical Structure
  46. GC11715 Ibotenic acid イボテン酸は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) およびトランス ACPD またはメタボロピック キスカル酸 (Qm) 受容体部位の両方でアゴニスト活性を持っています。 Ibotenic acid  Chemical Structure
  47. GC30847 IC87201 PSD95-nNOS タンパク質間相互作用の阻害剤である IC87201 は、NMDAR 依存性 NO および cGMP 形成を抑制します。 IC87201  Chemical Structure
  48. GC12521 Ifenprodil Tartrate

    NMDA受容体拮抗薬

    Ifenprodil Tartrate  Chemical Structure
  49. GC34638 JNJ-61432059 JNJ-61432059 は、GluA1/γ-8 の pIC50 が 9.7 の、膜貫通型 AMPAR 調節タンパク質 (TARP) γ-8 に関連する AMPAR の経口活性型および選択的負のモジュレーターです。 JNJ-61432059  Chemical Structure
  50. GC36411 Kynurenic acid sodium Kynurenic acid sodium  Chemical Structure
  51. GC14810 L-701,324 L-701,324 は強力な経口活性 NMDA 受容体アンタゴニストであり、グリシン B 結合部位をブロックすることによって NMDA 受容体の活性に拮抗します。 L-701,324  Chemical Structure
  52. GC30788 L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate) L-グルタミン酸一ナトリウム塩 (グルタミン酸ナトリウム) は、グルタミン酸受容体のすべてのサブタイプ (代謝型、カイニン酸、NMDA、および AMPA) で興奮性伝達物質およびアゴニストとして機能します。 L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate)  Chemical Structure
  53. GC64352 L-Glutamic acid-15N L-Glutamic acid-15N  Chemical Structure
  54. GC65095 L-Glutamic acid-d5 L-グルタミン酸-d5 は、重水素標識 L-グルタミン酸です。 L-Glutamic acid-d5  Chemical Structure
  55. GC66843 L-Homocysteic acid L-ホモシステイン酸 (L-HCA) は、NMDA 受容体アゴニストとして作用する内因性興奮性アミノ酸です (EC50: 14 μM)。 L-ホモシステイン酸は神経毒性があり、神経疾患の研究に使用できます。 L-Homocysteic acid  Chemical Structure
  56. GC64148 L-Phenylalanine-15N L-Phenylalanine-15N  Chemical Structure
  57. GC65050 L-Phenylalanine-d2 L-Phenylalanine-d2  Chemical Structure
  58. GC63982 L-Phenylalanine-d5 L-Phenylalanine-d5  Chemical Structure
  59. GC64290 L-Phenylalanine-d8 L-Phenylalanine-d8  Chemical Structure
  60. GC11124 Lanicemine ラニセミン (AZD6765) は、低トラップ NMDA チャネル遮断薬です (NMDA 受容体に対する Ki は 0.56 ~ 2.1 μM、CHO およびアフリカツメガエル卵母細胞における IC50 はそれぞれ 4 ~ 7 μM および 6.4 μM)。 Lanicemine  Chemical Structure
  61. GC36510 LY3130481 LY3130481 は、膜貫通 AMPA 受容体調節タンパク質 (TARP) γ-8 に依存する AMPA 受容体アンタゴニストであり、65 nM の IC50 で AMPA/TARP γ-8 を選択的に阻害します 。 LY3130481  Chemical Structure
  62. GC36515 LY450108 LY450108 は強力な AMPA 受容体増強剤です。 LY450108  Chemical Structure
  63. GC13010 LY451395 LY451395 (LY451395) は、AMPA 受容体の強力で選択性の高い増強剤です。 LY451395  Chemical Structure
  64. GC30951 MDL 105519 MDL 105519 は、NMDA 受容体に結合するグリシンの強力かつ選択的なアンタゴニストです。 MDL 105519  Chemical Structure
  65. GC14039 MDL-29951 MDL-29951 は、NMDA 受容体活性化の新規グリシンアンタゴニストであり、in vitro および in vivo での [3H] グリシン結合に対する Ki は 0.14 μM です。 MDL-29951  Chemical Structure
  66. GC10443 Meclofenoxate hydrochloride ジメチルエタノールアミン (DMAE) と 4-クロロフェノキシ酢酸 (pCPA) のエステルである塩酸メクロフェノキサートは、記憶を改善し、精神を刺激する効果があり、一般的な認知を改善することが示されています。 Meclofenoxate hydrochloride  Chemical Structure
  67. GC10198 Memantine hydrochloride

    NMDA受容体拮抗薬

    Memantine hydrochloride  Chemical Structure
  68. GC30973 Mephenesin メフェネシンは NMDA 受容体拮抗薬であり、中枢性筋弛緩薬です。 Mephenesin  Chemical Structure
  69. GC31036 MRZ 2-514 MRZ 2-514 は、33 μM の Ki を持つ NMDA 受容体 (glycineB) のストリキニーネ非感受性調節部位のアンタゴニストです。 MRZ 2-514  Chemical Structure
  70. GC33668 Naspm (1-Naphthylacetyl spermine) Naspm (1-ナフチルアセチル スペルミン) (1-ナフチル アセチル スペルミン) は、ジョロ クモ毒素の合成類似体であり、カルシウム透過性 AMPA (CP-AMPA) 受容体アンタゴニストです。 Naspm (1-Naphthylacetyl spermine)  Chemical Structure
  71. GC13349 Naspm trihydrochloride Naspm 三塩酸塩 (1-ナフチルアセチルスペルミン三塩酸塩) は、ジョロクモ毒素の合成類似体であり、カルシウム透過性 AMPA (CP-AMPA) 受容体アンタゴニストです。 Naspm trihydrochloride  Chemical Structure
  72. GC14156 NBQX NBQX (FG9202) は、高度に選択的で競合的な AMPA 受容体拮抗薬です。 NBQX  Chemical Structure
  73. GC30860 Neu2000 Neu2000 (Salfaprodil 遊離塩基) は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) の NR2B 選択的で非競合的なアンタゴニストです。 Neu2000  Chemical Structure
  74. GC17456 NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) NMDA (N-メチル-D-アスパラギン酸) は、NMDA (N-メチル-D-アスパラギン酸) 受容体に対する特異的アゴニストであり、通常はその受容体で作用する神経伝達物質であるグルタミン酸の作用を模倣します。 NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)  Chemical Structure
  75. GC34352 NMDAR antagonist 1 NMDAR アンタゴニスト 1 は、経口で生物学的に利用可能な強力な NR2B 選択的 NMDAR アンタゴニストです 。 NMDAR antagonist 1  Chemical Structure
  76. GC64521 NMDAR/TRPM4-IN-2 free base NMDAR/TRPM4-IN-2 遊離塩基 (化合物 8) は、強力な NMDAR/TRPM4 相互作用界面阻害剤です。 NMDAR/TRPM4-IN-2 free base  Chemical Structure
  77. GC64133 NS-102 NS-102 は、選択的カイニン酸 (GluK2) 受容体拮抗薬です。 NS-102  Chemical Structure
  78. GC33740 NT 13 (TPPT) NT13(TPPT)(TPPT)は、アミノ酸配列L-スレオニル-L-プロリル-L-プロリル-L-スレオニンアミドを有するテトラペプチドである。 NT 13 (TPPT)  Chemical Structure
  79. GC30852 Org-26576 Org-26576 は、AMPA 受容体陽性のアロステリック モジュレーターです。 Org-26576  Chemical Structure
  80. GC13779 Orphenadrine Citrate クエン酸オルフェナドリンは、6.0 μM の Ki を持つ、経口活性で非競合的な NMDA 受容体アンタゴニスト (血液脳関門を通過する) です。 Orphenadrine Citrate  Chemical Structure
  81. GC33701 Orphenadrine hydrochloride オルフェナドリン塩酸塩は、6.0 μM の Ki を持つ、経口活性で非競合的な NMDA 受容体アンタゴニスト (血液脳関門を通過する) です。 Orphenadrine hydrochloride  Chemical Structure
  82. GC16562 PEAQX PEAQX(NVP-AAM 077) は、1A/2B (29,600 nM) よりも 1A/2A (IC50=270 nM) の方がヒト NMDA 受容体を 15 倍優先する強力な経口活性 NMDA アンタゴニストです。 PEAQX  Chemical Structure
  83. GC36865 PEAQX tetrasodium hydrate PEAQX (NVP-AAM077) 四ナトリウム水和物は、hNMDAR 1A/2B および hNMDAR 1A/2B に対してそれぞれ 270 nM および 29600 nM の IC50 値を持つ、強力で選択的な経口活性 NMDA アンタゴニストです 。 PEAQX tetrasodium hydrate  Chemical Structure
  84. GC13007 PEPA PEPA は AMPA 受容体のアロステリックモジュレーターです。 GluA2o および GluA3o LBD に結合し、AMPA 受容体の不均一性の指標として利用できます。 PEPA  Chemical Structure
  85. GC36876 Perzinfotel Perzinfotel (EAA-090) は、強力で選択的かつ競合的な NMDA 受容体拮抗薬であり、神経保護効果があります。 Perzinfotel  Chemical Structure
  86. GC64929 Pesampator Pesampator (PF-04958242) は、310 nM の EC50 と 170 nM の Ki を持つ、AMPA 受容体 (AMPA 増強剤) の強力で選択性の高いポジティブ アロステリック モジュレーターです 。 Pesampator  Chemical Structure
  87. GC14492 PF 4778574 PF 4778574 は、異なる細胞で 45 ~ 919 nM の EC50 を持つ AMPA 受容体の正のアロステリック調節です。 PF 4778574  Chemical Structure
  88. GC12703 Philanthotoxin 74 フィラントキシン 74 (PhTx 74) は AMPAR 拮抗薬です。 GluR3 と GluR1 をそれぞれ 263 と 296 nM の IC50 で阻害します。 Philanthotoxin 74  Chemical Structure
  89. GC13469 Piracetam ピラセタム (UCB-6215) は、神経伝達物質 γ-アミノ酪酸 (GABA) の環状誘導体であり、幅広い認知障害の治療に使用されます。 Piracetam  Chemical Structure
  90. GC65954 Plazinemdor プラジンドールは、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体陽性のアロステリックモジュレーターです。プラジンドールは、神経系の疾患だけでなく、精神障害、神経障害、神経発達障害の研究にも使用できます。 Plazinemdor  Chemical Structure
  91. GC30946 Procyclidine hydrochloride ((±)-Procyclidine hydrochlorid) プロシクリジン (トリシクラモール、(῱)-プロシクリジン) 塩酸塩、抗コリン作動薬は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 拮抗薬の特性も有するムスカリン受容体拮抗薬です。 Procyclidine hydrochloride ((±)-Procyclidine hydrochlorid)  Chemical Structure
  92. GC16776 QNZ 46 QNZ 46 は NR2C/NR2D 選択的 NMDA 受容体非競合的アンタゴニストです (IC50 値は、NR2D、NR2C、NR2A、NR2B、および GluR1 に対してそれぞれ 3、6、229、および >300、>300 μM です)。 QNZ 46  Chemical Structure
  93. GC14547 Quinolinic acid キノリン酸は、キヌレニン経路を介して L-トリプトファンから合成される内因性 N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体アゴニストであり、それによって N-メチル-D-アスパラギン酸ニューロンの損傷と機能障害を媒介する可能性があります . Quinolinic acid  Chemical Structure
  94. GC34753 Radiprodil Radiprodil (RGH-896) は、経口で有効な選択的 NMDA NR2B 拮抗薬です。 Radiprodil  Chemical Structure
  95. GC33492 Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) ラパスチネル トリフルオロアセテート (GLYX-13 トリフルオロアセテート) (GLYX-13 トリフルオロアセテート) は、グリシン部位部分アゴニスト特性を持つ NMDA 受容体モジュレーターです。 Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate)  Chemical Structure
  96. GC30835 Rislenemdaz (MK-0657) Rislenemdaz (MK-0657) (CERC-301) は、経口で生物学的に利用可能な選択的 N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体サブユニット 2B (GluN2B) 拮抗薬で、Ki と IC 50 はそれぞれ 8.1 nM と 3.6 nM です。 Rislenemdaz (MK-0657)  Chemical Structure
  97. GC19310 Ro 25-6981 Ro 25-6981 は、強力な選択的活性依存性 NR2B サブユニット特異的 NMDA 受容体アンタゴニストです。 Ro 25-6981  Chemical Structure
  98. GC18410 Ro 25-6981 (maleate) Ro 25-6981 (マレイン酸) は、強力な選択的活性依存性 NR2B サブユニット特異的 NMDA 受容体アンタゴニストです。 Ro 25-6981 (maleate)  Chemical Structure
  99. GC31039 RPR104632 RPR104632 は、強力な神経保護特性を持つ NMDA 受容体の特異的アンタゴニストです。 RPR104632  Chemical Structure
  100. GC13684 S 18986 S 18986 は、AMPA 型受容体の選択的、経口活性、脳浸透性ポジティブ アロステリック モジュレーターです。 S 18986  Chemical Structure
  101. GC37612 SDZ 220-581 Ammonium salt SDZ 220-581 アンモニウム塩は、pKi 値 7.7 の、経口で有効な強力な競合的 NMDA 受容体拮抗薬です。 SDZ 220-581 Ammonium salt  Chemical Structure

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