Apoptosis
As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.
Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.
Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.
Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.
Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.
Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.
One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.
p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.
Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9).
Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.
References:
1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.
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4.McIlwain D R, Berger T, Mak T W. Caspase functions in cell death and disease[J]. Cold Spring Harbor perspectives in biology, 2013, 5(4): a008656.
5.Ola M S, Nawaz M, Ahsan H. Role of Bcl-2 family proteins and caspases in the regulation of apoptosis[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2011, 351(1-2): 41-58.
What is Apoptosis? The Apoptotic Pathways and the Caspase Cascade
Targets for Apoptosis
- Pyroptosis(15)
- Caspase(77)
- 14.3.3 Proteins(3)
- Apoptosis Inducers(71)
- Bax(15)
- Bcl-2 Family(136)
- Bcl-xL(13)
- c-RET(15)
- IAP(32)
- KEAP1-Nrf2(73)
- MDM2(21)
- p53(137)
- PC-PLC(6)
- PKD(8)
- RasGAP (Ras- P21)(2)
- Survivin(8)
- Thymidylate Synthase(12)
- TNF-α(141)
- Other Apoptosis(1145)
- Apoptosis Detection(0)
- Caspase Substrate(0)
- APC(6)
- PD-1/PD-L1 interaction(60)
- ASK1(4)
- PAR4(2)
- RIP kinase(47)
- FKBP(22)
Products for Apoptosis
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC10350 TIC10 isomer El isÓmero TIC10 es el isÓmero de TIC10.
- GC41183 α-Carotene α-El caroteno, precursor de la vitamina A, se utiliza como agente antimetastÁsico o como adyuvante de fÁrmacos contra el cÁncer. α-El caroteno se aÍsla de vegetales de color amarillo-naranja y verde oscuro.
- GC48292 α-MSH (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt) α-MSH (α-Melanocyte-Stimulating Hormone) TFA, un neuropéptido endÓgeno, es un agonista endÓgeno del receptor 4 de melanocortina (MC4R) con actividades antiinflamatorias y antipiréticas.
- GC45213 α-NETA α-NETA es un inhibidor potente y no competitivo de colina acetiltransferasa (ChA; IC50\u003d76 μM) y colinesterasa (ChE; IC50\u003d40 µM). α-NETA inhibe débilmente la acetilcolinesterasa (AChE; IC50\u003d1 mM).
- GC41499 α-Phellandrene α-Phellandrene is a cyclic monoterpene that has been found in various plants, including Cannabis, and has diverse biological activities.
- GC63941 α-Solanine α se ha observado que la solanina, un componente bioactivo y uno de los principales glicoalcaloides esteroideos de las patatas, inhibe el crecimiento e induce la apoptosis en las células cancerosas.
- GC67618 α-Tocopherol phosphate disodium α-El fosfato de tocoferol (fosfato de alfa-tocoferol) disódico, un antioxidante prometedor, puede proteger contra la muerte celular inducida por UVA1 de onda larga y eliminar las ROS inducidas por UVA1 en un modelo de células de la piel. α-El fosfato de tocoferol disódico posee potencial terapéutico en la inhibición de la apoptosis y aumenta la capacidad migratoria de las células progenitoras endoteliales en condiciones de hiperglucemia/hipoxia y promueve la angiogénesis.
- GC48920 β-Carboline-1-carboxylic Acid An alkaloid with diverse biological activities
- GC41623 β-Elemonic Acid β-El Ácido elemÓnico es un triterpeno aislado de Boswellia papyrifera.
- GC64619 β-Ionone β-La ionona es eficaz en la inducciÓn de apoptosis en células de adenocarcinoma gÁstrico SGC7901. Actividad anticancerÍgena.
- GC66048 δ-Secretase inhibitor 11 δ-El inhibidor de secretasa 11 (compuesto 11) es un inhibidor de secretasa oralmente activo, potente, penetrado por BBB, no tÓxico, selectivo y especÍfico, con un IC50 de 0,7 μM. δ-El inhibidor de secretasa 11 interactÚa tanto con el sitio activo como con el sitio alostérico de δ-secretasa. δ-El inhibidor de secretasa 11 atenÚa la escisiÓn de tau y APP (proteÍna precursora de amiloide). δ-El inhibidor de secretasa 11 mejora la disfunciÓn sinÁptica y los deterioros cognitivos en modelos de ratones transgénicos tau P301S y 5XFAD. δ-El inhibidor de secretasa 11 puede usarse para la investigaciÓn de la enfermedad de Alzheimer's.
- GC46008 (±)-Thalidomide-d4 (±)-Thalidomide-d4 es una talidomida marcada con deuterio.
- GC45618 (±)-trans-GK563 A GVIA iPLA2 inhibitor
- GC45270 (±)10(11)-EDP Ethanolamide (±)10(11)-EDP ethanolamide is an ω-3 endocannabinoid epoxide and cannabinoid (CB) receptor agonist (EC50s = 0.43 and 22.5 nM for CB1 and CB2 receptors, respectively).
- GC49268 (+)-δ-Cadinene A sesquiterpene with antimicrobial and anticancer activities
- GC18516 (+)-Aeroplysinin-1 (+)-Aeroplysinin-1 ((+)-Aeroplysinin-1), un metabolito secundario aislado de esponjas marinas, muestra potentes efectos antibióticos en bacterias grampositivas y ejerce actividad antiviral contra el VIH-1 (IC50 \u003d 14,6 μM).
- GC17008 (+)-Apogossypol (+)-Apogossypol es un antagonista pan-BCL-2. (+)-Apogossypol se une a Mcl-1, Bcl-2 y Bcl-xL con EC50 de 2,6, 2,8 y 3,69 μM, respectivamente.
- GC45256 (+)-ar-Turmerone (+)-ar-Turmerone ((+)-(+)-ar-Turmerone) es un importante compuesto bioactivo de la hierba Curcuma longa con actividades antitumorales y antiinflamatorias.
- GN10654 (+)-Corynoline
- GC31691 (+)-DHMEQ (+)-DHMEQ es un activador del factor de transcripciÓn antioxidante Nrf2.
- GC45265 (+)-Goniothalesdiol (+)-Goniothalesdiol, isolated from the bark of the Malaysian tree G.
- GC45274 (+)-Pinoresinol (+)-Pinoresinol es un lignol de origen vegetal que sirve para la defensa en una oruga. (+)-Pinoresinol sensibiliza drásticamente las células cancerosas contra la apoptosis inducida por el ligando inductor de apoptosis relacionado con TNF (TRAIL).
- GC18749 (+)-Rugulosin (+) - La rugulosina es una materia colorante cristalina de Penicillium rugulosum Thom.
- GC41345 (-)-α-Bisabolol (-)-α-Bisabolol ((-)-α-Bisabolol), un alcohol sesquiterpénico monocÍclico, ejerce actividades antioxidantes, antiinflamatorias y antiapoptÓticas.
- GC49502 (-)-β-Sesquiphellandrene A sesquiterpene with antiviral and anticancer activities
-
GC45244
(-)-(α)-Kainic Acid (hydrate)
Un potente estimulante del sistema nervioso central para la inducción de convulsiones.
- GC45246 (-)-Chaetominine La (-)-chaetominina es un metabolito alcaloidal. La (-)-chaetominina tiene citotoxicidad contra la leucemia humana K562 y las líneas celulares de cáncer de colon SW1116. (-)-Chaetominine reduce la resistencia a fármacos mediada por MRP1 a través de la inhibición de la vía de señalización PI3K/Akt/Nrf2 en células de leucemia humana K562/Adr.
- GC40698 (-)-Perillyl Alcohol (-)-El alcohol perilÍlico es un monoterpeno que se encuentra en la lavanda, inhibe la farnesilaciÓn de Ras, regula al alza el receptor de manosa-6-fosfato e induce la apoptosis. Actividad anticancerÍgena.
- GC40076 (-)-Voacangarine (-)-Voacangarine is an indole alkaloid originally isolated from V.
- GC62193 (1S,2S)-Bortezomib (1S,2S)-bortezomib es un enantiÓmero de bortezomib. Bortezomib es un inhibidor del proteasoma selectivo, reversible y permeable a las células, e inhibe potentemente el proteasoma 20S (Ki de 0,6 nM) al dirigirse a un residuo de treonina. Bortezomib interrumpe el ciclo celular, induce la apoptosis e inhibe el NF-κB. Bortezomib es un agente anticancerÍgeno y el primer inhibidor terapéutico del proteasoma que se usa en humanos.
-
GC34965
(20S)-Protopanaxatriol
Un metabolito activo de ginsenósido.
- GC60397 (5Z,2E)-CU-3 (5Z,2E)-CU-3 es un inhibidor potente y selectivo contra la isoenzima α de DGK con un valor de IC50 de 0,6 μM, inhibe competitivamente la afinidad de DGKα por ATP con un valor de Km de 0,48 mM. (5Z,2E)-CU-3 se dirige a la regiÓn catalÍtica, pero no a la regiÓn reguladora de DGKα. (5Z,2E)-CU-3 tiene efectos antitumorales y proinmunogénicos, potencia la apoptosis de las células cancerosas y la activaciÓn de las células T.
- GC60398 (6R)-FR054 (6R)-FR054 es un isÓmero menos activo de FR054.
- GC50482 (D)-PPA 1 PD-1/PD-L1 interaction inhibitor
- GA20156 (D-Ser(tBu)⁶,Azagly¹⁰)-LHRH (free base)
- GC41700 (E)-2-(2-Chlorostyryl)-3,5,6-trimethylpyrazine (E)-2-(2-Chlorostyryl)-3,5,6-trimethylpyrazine (CSTMP) is a stilbene derivative with antioxidant and anticancer activities.
- GC41268 (E)-2-Hexadecenal Sphingosine-1-phosphate (S1P), a bioactive lipid involved in many signaling processes, is irreversibly degraded by the membrane-bound S1P lyase.
- GC41701 (E)-2-Hexadecenal Alkyne (E)-2-Hexadecenal alkyne is an alkyne version of the sphingolipid degradation product (E)-2-hexadecenal that can be used as a click chemistry probe.
- GC34980 (E)-Ferulic acid El Ácido (E)-ferÚlico es un isÓmero del Ácido ferÚlico, que es un compuesto aromÁtico, abundante en las paredes celulares de las plantas. El Ácido (E)-ferÚlico provoca la fosforilaciÓn de la β-catenina, lo que da como resultado la degradaciÓn proteasomal de la β-catenina y aumenta la expresiÓn del factor proapoptÓtico Bax y disminuye la expresiÓn del factor prosupervivencia survivina. El Ácido (E)-ferÚlico muestra una potente capacidad para eliminar las especies reactivas de oxÍgeno (ROS) e inhibe la peroxidaciÓn lipÍdica. El Ácido (E)-ferÚlico ejerce efectos antiproliferaciÓn y antimigraciÓn en la lÍnea celular de cÁncer de pulmÓn humano H1299.
- GC34981 (E)-Flavokawain A (E)-Flavokawain A, una chalcona extraÍda de Kava, tiene efecto anticancerÍgeno. (E)-Flavokawain A induce la apoptosis en células de cÁncer de vejiga mediante la participaciÓn de la vÍa apoptÓtica dependiente de la proteÍna bax y dependiente de las mitocondrias y suprime el crecimiento tumoral en ratones.
- GC61437 (E)-Methyl 4-coumarate (E)-4-Cumarato de metilo (4-hidroxicinamato de metilo), que se encuentra en varias plantas, como la cebolla verde (Allium cepa) o el noni (Morinda citrifolia L.
- GC34125 (E)-[6]-Dehydroparadol (E)-[6]-Dehydroparadol, un metabolito oxidativo de [6]-Shogaol, es un potente activador de Nrf2. (E)-[6]-Dehydroparadol puede inhibir el crecimiento e inducir la apoptosis de células cancerosas humanas.
- GC49189 (E/Z)-4-hydroxy Tamoxifen-d5 An internal standard for the quantification of (E/Z)-4-hydroxy tamoxifen
- GN10783 (R) Ginsenoside Rh2
- GC15104 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt La sal sÓdica de etomoxir((R)-(+)-Etomoxir) es un inhibidor irreversible de la carnitina palmitoiltransferasa 1a (CPT-1a), inhibe la oxidaciÓn de Ácidos grasos (FAO) a través de CPT-1a e inhibe la oxidaciÓn del palmitato en humanos, ratas y conejillo de indias.
- GC34096 (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) El Ácido acético (R)-(-)-gosipol (AT-101 (Ácido acético)) (AT-101 (Ácido acético)) es el isÓmero levorrotatorio de un producto natural Gosipol. Se determina que AT-101 se une a las proteÍnas Bcl-2, Mcl-1 y Bcl-xL con Kis de 260±30 nM, 170±10 nM y 480±40 nM, respectivamente.
- GC65610 (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone La (R)-5-hidroxi-1,7-difenil-3-heptanona es un diarilheptanoide que se puede encontrar en Alpinia officinarum.
- GC41716 (R)-CR8 (R)-CR8 (CR8), un análogo de segunda generación de roscovitina, es un potente inhibidor de CDK1/2/5/7/9.
- GC39281 (R)-CR8 trihydrochloride El triclorhidrato de (R)-CR8 (CR8), un anÁlogo de segunda generaciÓn de la roscovitina, es un potente inhibidor de CDK1/2/5/7/9.
- GC41719 (R)-nitro-Blebbistatin (R)-nitro-Blebbistatin is a more stable form of (+)-blebbistatin, which is the inactive form of (-)-blebbistatin.
- GC60407 (R)-Verapamil D7 hydrochloride El clorhidrato de (R)-Verapamilo D7 ((R)-(+)-clorhidrato de Verapamilo D7) es un clorhidrato de (R)-Verapamilo marcado con deuterio. (R)-clorhidrato de verapamilo ((R)-(+)-clorhidrato de verapamilo) es un inhibidor de la glicoproteÍna P. El clorhidrato de (R)-verapamilo bloquea el transporte mediado por MRP1, lo que da como resultado la quimiosensibilizaciÓn de las células que sobreexpresan MRP1 a los medicamentos contra el cÁncer.
- GC60408 (R)-Verapamil hydrochloride (R)-clorhidrato de verapamilo ((R)-(+)-clorhidrato de verapamilo) es un inhibidor de la glicoproteÍna P. El clorhidrato de (R)-verapamilo bloquea el transporte mediado por MRP1, lo que da como resultado la quimiosensibilizaciÓn de las células que sobreexpresan MRP1 a los medicamentos contra el cÁncer.
- GC19541 (rac)-Antineoplaston A10 (rac)-Antineoplaston A10 es el racemato de Antineoplaston A10. Antineoplaston A10 es un inhibidor de Ras potencialmente para el tratamiento de glioma, linfoma, astrocitoma y cÁncer de mama.
-
GC69795
(Rac)-BIO8898
(Rac)-BIO8898 es un inhibidor de la interacción coestimuladora CD40-CD154. (Rac)-BIO8898 inhibe la unión de CD154 a CD40-Ig, con una IC50 de 25 μM.
- GC62528 (Rac)-Hesperetin (Rac)-Hesperetin es el racemato de Hesperetin.
- GC61750 (Rac)-Indoximod (Rac)-indoximod (1-metil-DL-triptÓfano) es un inhibidor de la indolamina 2,3-dioxigenasa (IDO).
- GC10098 (S)-10-Hydroxycamptothecin La (S)-10-hidroxicamptotecina (10-HCPT;10-hidroxicamptotecina) es un inhibidor de la topoisomerasa I del ADN aislado de la planta china Camptotheca accuminata. La (S)-10-hidroxicamptotecina muestra un notable efecto inductor de la apoptosis. La (S)-10-hidroxicamptotecina tiene potencial para el tratamiento de hepatoma, carcinoma gÁstrico, cÁncer de colon y leucemia.
- GC41557 (S)-3'-amino Blebbistatin (S)-3'-amino Blebbistatin is a more stable and less phototoxic form of (-)-blebbistatin, which is a selective cell-permeable inhibitor of non-muscle myosin II ATPases.
- GC41484 (S)-3'-hydroxy Blebbistatin (S)-3'-hydroxy Blebbistatin is a more stable and less phototoxic form of (-)-blebbistatin, which is a selective cell-permeable inhibitor of non-muscle myosin II ATPases.
- GC52192 (S)-4'-nitro-Blebbistatin (S)-4'-nitro-Blebbistatin es un inhibidor de miosina II no citotÓxico, fotoestable, fluorescente y especÍfico, utilizado en el estudio del papel especÍfico de la miosina II en estudios fisiolÓgicos, de desarrollo y biolÓgicos celulares.
- GC35001 (S)-Gossypol acetic acid (S)-Gosipol es el isómero de un producto natural Gosipol. El (S)-gosipol se une al surco de unión a BH3 de las proteínas Bcl-xL y Bcl-2 con gran afinidad.
- GC41739 (S)-nitro-Blebbistatin (S)-nitro-Blebbistatin is a more stable form of (-)-blebbistatin, which is a selective cell-permeable inhibitor of non-muscle myosin II ATPases.
- GC60425 (S)-Verapamil D7 hydrochloride El clorhidrato de (S)-Verapamilo D7 ((S)-(-)-clorhidrato de Verapamilo D7) es un clorhidrato de (S)-Verapamilo marcado con deuterio. (S)-clorhidrato de verapamilo (S(-)-clorhidrato de verapamilo) inhibe el transporte de leucotrieno C4 (LTC4) y calceÍna por MRP1. El clorhidrato de (S)-verapamilo conduce a la muerte de células tumorales potencialmente resistentes.
- GC60008 (S)-Verapamil hydrochloride (S)-clorhidrato de verapamilo (S(-)-clorhidrato de verapamilo) inhibe el transporte de leucotrieno C4 (LTC4) y calceÍna por MRP1. El clorhidrato de (S)-verapamilo conduce a la muerte de células tumorales potencialmente resistentes.
- GC18787 (±)-Dunnione (±)-Dunnione is a naturally occurring naphthoquinone with diverse biological activities.
- GC11965 (±)-Huperzine A A neuroprotective AChE inhibitor
- GC16375 (±)-Jasmonic Acid methyl ester (±)-El éster metÍlico del Ácido jasmÓnico es un metabolito endÓgeno.
-
GC14154
(±)-Nutlin-3
MDM2 antagonist, potent and selective
- GC46379 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-PS (sodium salt) La 1,2-dioleoil-sn-glicero-3-PS (sal de sodio) es un sustituto de la fosfoserina/fosfatidilserina.
- GC19528 1,4-Benzoquinone A toxic metabolite of benzene
- GC42018 1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol 1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol is a metabolite of a phosphotidylinositol ether lipid analog (PIA).
- GC41865 10'-Desmethoxystreptonigrin 10'-Desmethoxystreptonigrin is an antibiotic originally isolated from Streptomyces and a derivative of the antibiotic streptonigrin.
- GC49736 10-acetyl Docetaxel 10-acetyl Docetaxel (10-Acetyl docetaxel) es un anÁlogo de Docetaxel, con actividad anticancerÍgena. Docetaxel es un inhibidor del desensamblaje de microtÚbulos, con actividad antimitÓtica.
- GC64726 10-Formyl-5,8-dideazafolic acid El Ácido 10-formil-5,8-dideazafÓlico es un inhibidor de la timidilato sintasa.
- GC49872 10-Formyltetrahydrofolate (sodium salt) (technical grade) El 10-formiltetrahidrofolato (sal de sodio) (grado técnico) es una forma de Ácido tetrahidrofÓlico que actÚa como donante de grupos formilo en el anabolismo.
- GC35057 14-Deoxyandrographolide El 14-desoxiandrografÓlido es un diterpeno de labdano con actividad bloqueadora de los canales de calcio.
- GC11988 15-acetoxy Scirpenol El 15-acetoxiscirpenol, una de las micotoxinas de la fracción acetoxiscirpenol (ASM), induce fuertemente la apoptosis e inhibe el crecimiento de las células T Jurkat de manera dependiente de la dosis mediante la activación de otras caspasas independientes de la caspasa-3.
- GC41938 15-Lipoxygenase Inhibitor 1 El inhibidor 1 de la 15-lipoxigenasa es un inhibidor selectivo de la 15-lipoxigenasa, con una IC50 de 18 μM. El inhibidor de 15-lipoxigenasa 1 tiene IC50 de 19,5 μM y 19,1 μM para la 15-lipoxigenasa de soja (SLO) y la 15-lipoxigenasa-1 humana (15-LOX-1), respectivamente. El inhibidor de 15-lipoxigenasa 1 tiene potencial para la investigaciÓn del cÁncer de prÓstata.
- GC46451 16F16 A PDI inhibitor
- GC11720 17-AAG (KOS953) An inhibitor of Hsp90
- GC13044 17-DMAG (Alvespimycin) HCl 17-DMAG (Alvespimicina) HCl (clorhidrato de 17-DMAG; KOS-1022; BMS 826476) es un potente inhibidor de Hsp90, que se une a Hsp90 con EC50 de 62± 29 nM.
- GC41983 19,20-Epoxycytochalasin D La 19,20-epoxicitocalasina D, una citocalasina, es un metabolito fÚngico de Nemania sp.
- GC48423 19-O-Acetylchaetoglobosin A La 19-O-acetilquetoglobosina A, un alcaloide del citocalasano, es un metabolito fÚngico aislado originalmente de C. globosum que tiene actividades inhibidoras de la polimerizaciÓn de actina y citotÓxicas. La 19-O-acetilquetoglobosina A es citotÓxica para las células de cÁncer de cuello uterino HeLa.
- GC39296 1G244 1G244 es un potente inhibidor de DPP8/9 con IC50 de 12 nM y 84 nM, respectivamente. 1G244 no inhibe DPPIV y DPPII. 1G244 induce la apoptosis en células de mieloma mÚltiple y tiene efectos antimieloma.
- GC46508 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine An active metabolite of gemcitabine
- GC41612 2'-O-Methylguanosine La 2'-O-metilguanosina es un nucleÓsido modificado producido en los ARNt por la acciÓn de la guanosina-2'-O-metiltransferasa del ARNt.
- GC12258 2,3-DCPE hydrochloride
- GC40947 2,3-Dimethoxy-5-methyl-p-benzoquinone La 2,3-dimetoxi-5-metil-p-benzoquinona (CoQ0) es un compuesto de ubiquinona activo oral potente que puede derivarse de Antrodia cinnamomea.
- GC68452 2,4,6-Triiodophenol
- GC46057 2,5-Dihydroxycinnamic Acid phenethyl ester An inhibitor of 5-LO
- GC45324 2,5-dimethyl Celecoxib
- GN10065 2-Atractylenolide
- GC40675 2-deoxy-Artemisinin 2-deoxy-Artemisinin is an inactive metabolite of the antimalarial agent artemisinin.
- GC17430 2-Deoxy-D-glucose La 2-desoxi-D-glucosa (2DG), es un análogo de la glucosa, actúa como inhibidor glucolítico competitivo.
- GC49223 2-deoxy-D-Glucose-13C6 An internal standard for the quantification of 2-deoxy-D-glucose
- GC46545 2-Fluoroadenine La 2-fluoroadenina es una base de purina tÓxica. La 2-fluoroadenina tiene toxicidad en células tumorales proliferantes y no proliferantes. La 2-fluoroadenina se puede utilizar para investigar el cÁncer.
- GC12545 2-HBA 2-HBA es un potente inductor de NAD(P)H: oxidorreductasa 1 del aceptor de quinona (NQO1) que también puede activar la caspasa-3 y la caspasa-10.
- GC38318 2-Methoxycinnamaldehyde El 2-MetoxicinamaldehÍdo (o-MetoxicinamaldehÍdo) es un compuesto natural de Cinnamomum cassia, con actividad antitumoral. El 2-metoxicinamaldehÍdo inhibe la proliferaciÓn e induce la apoptosis por pérdida del potencial de membrana mitocondrial (δψm), activaciÓn de caspasa-3 y caspasa-9. El 2-metoxicinamaldehÍdo inhibe eficazmente la migraciÓn de HASMC inducida por el factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF).
- GC15084 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2/2-Me) is a HIF-1α inhibitor that inhibits HIF-1α accumulation and HIF transcriptional activity. 2-Methoxyestradiol can trigger p53-induced apoptosis and has potential antitumor activity..
- GC68043 2-tert-Butyl-1,4-benzoquinone