JAK/STAT Signaling
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- GC38081 Theliatinib Theliatinib (Xiliertinib) ist ein potenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver und hochselektiver EGFR-Inhibitor mit einem Ki von 0,05 nM und einem IC50 von 3 nM. Theliatinib hat einen IC50-Wert von 22 nM fÜr die EGFR T790M/L858R-Mutante. Theliatinib zeigt eine >50-fache SelektivitÄt fÜr EGFR als andere Kinasen. Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC19361 TP-3654 TP-3654 ist ein Pim-Kinase-Inhibitor der zweiten Generation mit Ki-Werten von 5 und 42 nM fÜr Pim-1 bzw. Pim-3.
- GC17621 TPCA-1 A selective inhibitor of IKK2
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GC34215
Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
Trastuzumab (Anti-Human HER2, humanisiertes Antikörper) ist ein humanisierter IgG1-Monoklonaler Antikörper für Patienten mit invasivem Brustkrebs, der HER2 überexprimiert. Trastuzumab (Anti-Human HER2, humanisiertes Antikörper) hat das Potenzial für die Forschung bei metastasierendem Brustkrebs und Magenkrebs mit positivem HER2-Status.
- GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) Tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver HER2-Hemmer mit einem IC50 von 8 nM.
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 ist ein irreversibler Her3 (ErbB3)-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM. TX1-85-1 ist auch der erste selektive Her3-Ligand, der eine kovalente Bindung mit Cys721 eingeht, das sich in der ATP-Bindungsstelle von Her3 befindet. TX1-85-1 induziert den teilweisen Abbau des Her3-Proteins und schwÄcht die Her3-abhÄngige SignalÜbertragung ab.
- GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2 (Verbindung 18) ist ein potenter und selektiver TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7 nM, 0,1 μM und 0,05 μM fÜr TYK2 JH2, IL-23 bzw. IFNα.
- GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3 ist ein Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit einem IC50 von 485 nM.
- GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) ist ein hochselektiver, oral bioverfÜgbarer allosterischer TYK2-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen, der selektiv an die TYK2-Pseudokinase (JH2)-DomÄne (IC50=1,0 nM) bindet und blockiert rezeptorvermittelte Tyk2-Aktivierung durch Stabilisierung der regulatorischen JH2-DomÄne.
- GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (Verbindung 6) ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver Tyk2-Inhibitor und zielt auf die JH2-DomÄne ab, mit einem Ki von 0,086 nM fÜr Tyk2 JH2 und einem IC50 von 25 nM fÜr IFNα.
- GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7 (Verbindung 48) ist ein TYK2-JH2-Inhibitor, bindet an die TYK2-JH2-DomÄne mit IC50 und Ki.
- GC37847 Tyk2-IN-8 Tyk2-IN-8 (Verbindung 3) ist ein selektiver Tyk-2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,7 nM fÜr TYK2-JH2.
- GC19364 Tyrphostin AG 528 Tyrphostin AG 528 ist ein Inhibitor von EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 4,9 bzw. 2,1 μM. Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) ist ein Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,9 μM fÜr epidermale Wachstumsfaktorrezeptoren (EGFR) und 2,1 μM fÜr ErbB2. Tyrphostin AG 528 ist auch ein Antikrebsmittel.
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die TrKA-Phosphorylierung (IC50 von 10 μM), aber nicht TrKB und TrKC hemmt. Tyrphostin AG 879 ist auch ein selektiver ErbB2-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 1 μM und hat eine mindestens 500-fach hÖhere SelektivitÄt fÜr ErbB2 als EGFR. Tyrphostin AG 879 hat AntikrebsaktivitÄt.
- GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30 (AG30) ist ein potenter und selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor. Tyrphostin AG30 (AG30) hemmt selektiv die Induktion der Selbsterneuerung durch c-ErbB und ist in der Lage, die Aktivierung von STAT5 durch c-ErbB in primÄren Erythroblasten zu hemmen.
- GC19368 Upadacitinib Upadacitinib (ABT-494) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Januskinase 1 (JAK1)-Inhibitor (IC50=43 nM).
- GC12249 Varlitinib (ARRY334543) Varlitinib (ARRY334543) (ASLAN001) ist ein potenter, reversibler, niedermolekularer pan-EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 7, 2, 4 nM fÜr HER1, HER2 bzw. HER4.
- GN10282 Vitexicarpin (Casticin)
- GC67867 VVD-118313
- GC40761 VX-509 VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes.
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GC70140
W1131
W1131 ist ein wirksamer STAT3-Inhibitor, der Ferroptose auslösen kann. W1131 hemmt das Fortschreiten von Krebs in Magenkrebs-Subkutantransplantationsmodellen, Organoidmodellen und PDX-Modellen. W1131 reduziert die Chemotherapieresistenz von Krebszellen gegenüber 5-FU effektiv. W1131 reguliert den Zellzyklus, die DNA-Schadensantwort und die oxidative Phosphorylierung einschließlich des IL6-JAK-STAT3-Signalwegs und des Ferroptose-Signalwegs.
- GC16000 WHI-P180 WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM.
- GC37933 WHI-P180 hydrochloride WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM.
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GC15980
WP1066
An inhibitor of STAT3
- GC13213 WZ3146 WZ3146 ist ein mutanter selektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 2, 2, 5, 14 und 66 nM für EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRE746_A750, EGFRE746_A750/T790M bzw. EGFR.
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GC15494
WZ4002
Mutant-selektiver EGFR-Inhibitor (L858R, T790M), irreversibel und potent.
- GC11250 WZ8040 WZ8040 ist ein irreversibler mutierter EGFR-T790M-Inhibitor und hemmt die EGFR-Phosphorylierung. WZ8040 zeigt eine 100-fach stÄrkere AktivitÄt gegen den mutierten EGFR als der normale.
- GC64891 YM-341619 YM-341619 (AS1617612) ist ein potenter und oral aktiver STAT6-Inhibitor mit einem IC50 von 0,70 nM.
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GC70164
Zalutumumab
Zalutumumab ist ein hochaffiner, reiner humaner IgG1-Monoklonaler Antikörper, der gegen EGFR gerichtet ist. Zalutumumab bindet an die Domäne III des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors und wirkt durch Blockieren der Bindung von epidermalem Wachstumsfaktor und Stören der Aktivitätskonformation des Rezeptors. Die EC50-Werte von Zalutumumab für IgG und seine Fab-Region betragen jeweils 7 bzw. 19 nM. Zalutumumab kann für die Krebsforschung verwendet werden.
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GC70165
Zanidatamab
Zanidatamab (ZW25) is a human bispecific monoclonal antibody targeting 2 different HER2 epitopes (ECD2 and ECD4). Zanidatamab has anti-tumor activity.
- GC33171 ZD-4190 ZD-4190 ist ein potenter, oral verfÜgbarer Inhibitor des vaskulÄren endothelialen Zellwachstumsfaktor-Rezeptors 2 (VEGFR2) und des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), der zur Behandlung von Krebs eingesetzt wird.
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GC70169
Zenocutuzumab
Zenocutuzumab (MCLA-128) is a bispecific humanized IgG1 antibody that contains two different Fab arms targeting the extracellular domains of HER2 and HER3.
- GC37971 ZM39923 ZM39923 ist ein JAK3-Inhibitor mit einem pIC50 von 7,1; ZM39923 hemmt auch stark die Gewebetransglutaminase (TGM2) mit einem IC50 von 10 nM.