MAPK Signaling
Ziele für MAPK Signaling
- ERK(85)
- MEK1/2(74)
- NKCC(5)
- MNK(6)
- PKA(56)
- p38(103)
- Rac(2)
- Raf(76)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- JNK(66)
- cAMP(33)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(22)
- MAP4K(21)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
Produkte für MAPK Signaling
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC32900 CC-90003 CC-90003 ist ein irreversibler und selektiver Inhibitor von ERK 1/2 mit AntitumoraktivitÄt.
- GC10446 CC-930 A potent JNK inhibitor
- GC63441 CC-99677 CC-99677 ist ein potenter, kovalenter und irreversibler Inhibitor des Mitogen-aktivierten Protein (MAP)-Kinase-aktivierten Proteinkinase-2 (MK2)-Signalwegs sowohl in biochemischen (IC50=156,3 nM) als auch in zellbasierten Assays (EC50=89 nM). ).
- GC19090 CCG215022 CCG215022 ist ein Inhibitor der G-Protein-gekoppelten Rezeptorkinasen (GRKs) mit IC50-Werten von 0,15 ± 0,07 μM, 0,38 ± 0,06 μM und 3,9 ± 1 μM fÜr GRK2, GRK5 bzw. GRK1.
- GC19091 CCT196969 CCT196969 ist ein Pan-Raf-Inhibitor, der B-Raf, BRafV600E und CRAF mit IC50-Werten von 0,1, 0,04 bzw. 0,01 μM hemmt.
- GC40054 CCT241161 CCT241161 ist ein oral aktiver pan-RAF-Inhibitor mit IC50-Werten von 3, 6, 10, 15 und 30 nM fÜr LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF bzw. BRAF. CCT241161 zeigt eine gute AktivitÄt bei Melanomen mit BRAF- und NRAS-Mutation. CCT241161 zeigt auch AntikrebszellproliferationsaktivitÄt.
- GC61865 Cearoin Cearoin erhÖht die Autophagie und Apoptose durch die Produktion von ROS und die Aktivierung von ERK.
- GC12841 CEP 1347 CEP 1347 ist ein Inhibitor des JNK/SAPK-Signalwegs mit neuroprotektiver Wirkung.
- GC16845 CEP-32496 CEP-32496 (CEP-32496; RXDX-105) ist ein hochpotenter und oral wirksamer Inhibitor von BRAFV600E mit einem Kd von 14 nM.
- GC17860 CEP-32496 hydrochloride A potent inhibitor of B-Raf
- GC15525 cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptide cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptide ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor der cGMP-abhÄngigen Proteinkinase (PKG) mit einem Ki von 86 μM.
- GC10666 CGP 57380 CGP 57380 ist eine zellgÄngige Pyrazolo-Pyrimidin-Verbindung, die mit einem IC50-Wert von 2,2 μM als selektiver Inhibitor von Mnk1 wirkt, aber keine inhibitorische AktivitÄt gegen p38, JNK1, ERK1/2, PKC oder Src-Ähnliche Kinasen aufweist.
- GC35674 Chicanine Chicanin ist eine Lignanverbindung von Schisandra chinesis, hemmt die LPS-induzierte Phosphorylierung von p38 MAPK, ERK 1/2 und IκB-α mit entzÜndungshemmender Wirkung.
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 ist ein potenter, irreversibler Inhibitor der mutierten Kinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit IC50-Werten von 5,3 nM und 8,3 nM fÜr arzneimittelresistente mutierte EGFR-T790M- bzw. WT-EGFR-Kinasen. CHMFL-EGFR-202 zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt fÜr EGFR L858R/T790M gegenÜber dem EGFR-Wildtyp in Zellen. CHMFL-EGFR-202 nimmt eine kovalente „DFG-in-C-Helix-out"-Bindungskonformation mit EGFR an, mit starken antiproliferativen Wirkungen gegen EGFR-Mutanten-getriebene nicht-kleinzellige Lungenkrebs-Zelllinien (NSCLC).
- GC12532 CHPG CHPG ist ein selektiver mGluR5-Agonist und dÄmpft SO2-induzierten oxidativen Stress und EntzÜndungen Über den TSG-6/NF-κB-Weg in BV2-Mikrogliazellen.
- GC17963 CHPG Sodium salt CHPG-Natriumsalz ist ein selektiver mGluR5-Agonist und dÄmpft SO2-induzierten oxidativen Stress und EntzÜndungen Über den TSG-6/NF-κB-Weg in BV2-Mikrogliazellen.
- GC47088 Cilostazol-d4 An internal standard for the quantification of cilostazol
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 ist ein dualer Caseinkinase 2 (CK2) (Ki von 0,25 μM) und ERK8 (MAPK15, ERK7) Inhibitor mit IC50s von 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 bindet auch an PIM1, HIPK2 (homÖodomÄnen-interagierende Proteinkinase 2) und DYRK1A mit Kis von 8,65 μM, 15,25 μM bzw. 11,9 μM. CK2/ERK8-IN-1 hat pro-apoptotische Wirksamkeit.
- GC38755 CKI-7 CKI-7 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Caseinkinase 1 (CK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 6 μM und einem Ki von 8,5 μM. CKI-7 ist ein selektiver Cdc7-Kinase-Inhibitor. CKI-7 hemmt auch SGK, ribosomale S6-Kinase-1 (S6K1) und mitogen- und stressaktivierte Proteinkinase-1 (MSK1). CKI-7 hat eine viel schwÄchere Wirkung auf Caseinkinase II und andere Proteinkinasen.
- GC14693 CMK
- GC11180 CMPD-1 CMPD-1 ist ein selektiver und nicht-ATP-kompetitiver p38-MAPK-vermittelter MK2-Phosphorylierungsinhibitor mit einem scheinbaren Ki (Kiapp) von 330 nM.
- GC10033 Cobimetinib A potent, orally available MEK1 inhibitor
- GC14337 Cobimetinib (R-enantiomer)
- GC17426 Cobimetinib (racemate)
- GC35719 Cobimetinib hemifumarate Cobimetinib-Hemifumarat ist ein neuartiger selektiver MEK1-Inhibitor, und der IC50-Wert gegen MEK1 betrÄgt 4,2 nM.
- GC25289 CompK CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells.
- GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library For screening of a variety of kinase inhibitors
- GN10409 cor-nuside
- GN10481 Corynoxeine
- GC35734 Cot inhibitor-1 Cot-Inhibitor-1 (Verbindung 28) ist ein selektiver Tumorprogressions-Loci-2 (Tpl2)-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 28 nM.
- GC35735 Cot inhibitor-2 Cot Inhibitor-2 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Cot (Tpl2/MAP3K8)-Inhibitor mit einem IC50 von 1,6 nM. Cot-Inhibitor-2 hemmt die TNF-α-Produktion in LPS-stimuliertem menschlichem Vollblut mit einer IC50 von 0,3 μM.
- GC31525 CREBtide CREBtide, ein synthetisches Peptid mit 13 AminosÄuren, wurde als PKA-Substrat beschrieben.
- GC43332 Cuspin-1 The Survival of Motor Neurons (SMN) protein participates in RNA splicing.
- GC50181 CW 008 PKA signaling activator; promotes osteogenesis from hMSCs
- GC43339 Cyclic di-AMP (sodium salt) Cyclic di-AMP (c-di-AMP) is a second messenger produced by bacteria but not by mammals.
-
GC43341
Cyclic GMP
Guanosine 3',5'-cyclic monophosphate (cyclic GMP or cGMP) is a second messenger that is biosynthesized from GTP by guanylate cyclases.
- GC30057 D-JNKI-1 (AM-111) D-JNKI-1 (AM-111) (AM-111) ist ein hochwirksamer und zellgÄngiger Peptid-Inhibitor von JNK.
- GC15187 Dabrafenib (GSK2118436) Dabrafenib (GSK2118436) (GSK2118436A) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von Raf mit IC50-Werten von 5 nM und 0,6 nM fÜr C-Raf bzw. B-RafV600E.
- GC12486 Dabrafenib Mesylate (GSK-2118436) A Raf kinase inhibitor
- GC47166 Dabrafenib-d9 Dabrafenib-d9 (GSK2118436A-d9) ist das Deuterium-markierte Dabrafenib. Dabrafenib (GSK2118436A) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von Raf mit IC50-Werten von 5 nM und 0,6 nM fÜr C-Raf bzw. B-RafV600E.
- GN10336 Daphnetin
- GC14114 DB07268 A potent inhibitor of JNK1
- GC15477 DBM 1285 dihydrochloride p38 MAPK inhibitor
-
GC16795
DCA
DCA ist ein Stoffwechselregulator in den Mitochondrien von Krebszellen mit antikarzinogener Wirkung. DCA hemmt PDHK, was zu einer Verringerung der Milchsäure im Tumormikroenvironment führt. DCA erhöht die Produktion reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) und fördert die Apoptose von Krebszellen. DCA wirkt auch als NKCC-Inhibitor.
- GC18666 Debromohymenialdisine Damaged DNA in humans is detected by sensor proteins that transmit a signal through checkpoint kinases (Chks) Chk1 and Chk2.
- GC35832 Dehydrocorydaline chloride Dehydrocorydalinchlorid (13-Methylpalmatinchlorid) ist ein Alkaloid, das die Proteinexpression von Bax, Bcl-2 reguliert; aktiviert Caspase-7, Caspase-8 und inaktiviert PARP.
- GC16214 DEL-22379 DEL-22379 ist ein ERK-Dimerisierungsinhibitor. DEL-22379 bindet leicht an ERK2 mit einem im niedrigen mikromolaren Bereich geschÄtzten Kd, obwohl die Bindung selbst bei niedrigen nanomolaren Konzentrationen nachweisbar ist. Die Dimerisierung von ERK2 wird mit einer IC50 von ~0,5 μM zunehmend gehemmt.
- GC32254 Deltonin Deltonin, ein steroidales Saponin, isoliert aus Dioscorea zingiberensis Wright, mit AntitumoraktivitÄt; Deltonin hemmt die Aktivierung von ERK1/2 und AKT.
- GC12824 Dibutyryl-cAMP, sodium salt Dibutyryl-cAMP, Natriumsalz (Dibutyryl-cAMP-Natriumsalz) ist ein stabilisiertes cyclisches AMP (cAMP)-Analogon und ein selektiver PKA-Aktivator.
- GC38319 Dihydrocaffeic acid DihydrokoffeinsÄure ist eine PhenolsÄure, die in Gynura bicolor vorkommt, reduziert die Phosphorylierung von MAPK p38 und beugt UVB-induzierten HautschÄden vor.
- GC31697 Dilmapimod (SB-681323) Dilmapimod (SB-681323) (SB-681323) ist ein potenter p38-MAPK-Inhibitor, der mÖglicherweise EntzÜndungen bei chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen unterdrÜckt.
- GC30913 DLK-IN-1 DLK-IN-1 ist ein selektiver, oral aktiver Inhibitor der dualen Leucin-Zipper-Kinase (DLK, MAP3K12) mit einem Ki von 3 nM.
- GC61466 DMU-212 DMU-212 ist ein methyliertes Derivat von Resveratrol mit antimitotischen, antiproliferativen, antioxidativen und apoptosefÖrdernden AktivitÄten. DMU-212 induziert einen mitotischen Arrest durch Induktion von Apoptose und Aktivierung des ERK1/2-Proteins. DMU-212 ist oral aktiv.
- GC65298 DMX-5804 DMX-5804 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver MAP4K4-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM, einem pIC50 von 8,55 fÜr humanes MAP4K4, weniger potent auf MINK1/MAP4K6 (pIC50, 8,18) und TNIK/MAP4K7 (pIC50, 7,96). .
- GC13244 DTP3 DTP3 TFA ist ein potenter und selektiver GADD45β/MKK7-Inhibitor. DTP3 TFA zielt auf ein essentielles, krebsselektives ZellÜberlebensmodul ab, das dem NF-κB-Weg nachgeschaltet ist.
- GC38202 DTP3 TFA DTP3 TFA ist ein potenter und selektiver GADD45β/MKK7-Inhibitor (Wachstumshemmung und DNA-SchÄden-induzierbare β/Mitogen-aktivierte Proteinkinase-Kinase 7). DTP3 TFA zielt auf ein essentielles, krebsselektives ZellÜberlebensmodul ab, das dem NF-κB-Weg nachgeschaltet ist.
- GC64496 EF24 EF24 ist ein Curcumin-Analogon mit grÖßerer Anti-Tumor-Wirksamkeit und oraler BioverfÜgbarkeit durch Deaktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs beim oralen Plattenepithelkarzinom (OSCC). Die Behandlung mit EF24 erhÖht die Spiegel der aktivierten Caspase 3 und 9 und verringert die phosphorylierten Formen von MEK1 und ERK.
-
GC10030
EHop-016
Rac1/Rac3 GTPase-Inhibitor, stark und spezifisch.
- GC43610 Enniatin A1 Aus Fusarium-Mykotoxinen isoliertes Enniatin A1 ist ein zyklisches Hexadepsipeptid, das aus alternierenden D-α-HydroxyisovaleriansÄuren und N-Methyl-L-AminosÄuren besteht. Enniatin A1 besitzt antikarzinogene Eigenschaften durch Induktion von Apoptose und Unterbrechung des ERK-Signalwegs. Enniatin A1 hemmt ACAT mit einem IC50 von 49 μM in Rattenlebermikrosomen.
- GC17693 Enniatin B Enniatin B ist ein Fusarium-Mykotoxin.
- GC43611 Enniatin B1 Enniatin B1 ist ein Fusarium-Mykotoxin.
- GC10403 EO 1428 EO 1428 ist ein hochspezifischer Inhibitor von p38 aus der Klasse der Aminobenzophenone.
- GC43624 ERK Inhibitor ERK inhibitor is a cell-permeable inhibitor that binds ERK2 near its docking domain (KD = 5 μM).
- GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1 (Verbindung B) ist ein oral verfÜgbarer ERK1- und ERK2-Inhibitor zur Behandlung einer proliferativen Erkrankung, die durch aktivierende Mutationen im MAPK-Signalweg gekennzeichnet ist. Die AktivitÄt steht insbesondere im Zusammenhang mit der Behandlung von KRAS-mutiertem NSCLC, BRAF-mutiertem NSCLC, KRAS-mutiertem BauchspeicheldrÜsenkrebs, KRAS-mutiertem Darmkrebs (CRC) und KRAS-mutiertem Eierstockkrebs. ERK-IN-1-Hydrochlorid kann auch RAF hemmen.
- GC62229 ERK-IN-3 ERK-IN-3 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von ERK. ERK-IN-3 hemmt ERK1/2 mit niedrigen einstelligen nM IC50-Werten. ERK-IN-3 kann fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen eingesetzt werden, die durch RAS-Mutationen verursacht werden.
- GC63459 ERK-IN-3 benzenesulfonate ERK-IN-3 Benzolsulfonat ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von ERK. ERK-IN-3 Benzolsulfonat hemmt ERK1/2 mit niedrigen einstelligen nM IC50-Werten. ERK-IN-3-Benzolsulfonat kann fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen verwendet werden, die durch RAS-Mutationen verursacht werden.
- GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2-Inhibitor 1 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer ERK1/2-Inhibitor, der eine 60%ige Hemmung bei 1 nM und einen IC50 von 3,0 nM gegen ERK1 bzw. ERK2 zeigt.
- GC60812 ERK1/2 inhibitor 2 ERK1/2-Inhibitor 2 (Beispiel 1) ist ein potenter dualer ERK1/2-Inhibitor. ERK1/2-Inhibitor 2 hat eine Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC67905 ERK1/2 inhibitor 7
- GC32796 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1 ist ein potenter ERK5-Inhibitor mit einem IC50 von 87±7 nM. ERK5-IN-1 hemmt auch LRRK2[G2019S] mit einem IC50 von 26 nM.
- GC36002 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 ist ein oral aktiver, submikromolarer, selektiver ERK5-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,82 μM, 3 μM fÜr ERK5 bzw. ERK5 MEF2D.
- GP23419 ESAT6 Early Secretory Target Mycobacterium Tuberculosis Recombinant
- GC36006 Esculentoside H Thalidomide-O-PEG4-Amin ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den auf Thalidomid basierenden Cereblon-Liganden und einen in der PROTAC-Technologie verwendeten Linker enthÄlt.
- GC38708 Esculin
- GC33033 ETC-206 ETC-206 ist ein selektiver MNK1- und MNK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 64 nM bzw. 86 nM.
- GC61941 Eudesmin Eudesmin ((-)-Eudesmin) beeintrÄchtigt die adipogene Differenzierung durch Hemmung des S6K1-Signalwegs.
- GC65329 EW-7195 EW-7195 ist ein potenter und selektiver ALK5 (TGFβR1)-Inhibitor mit einem IC50 von 4,83 nM. EW-7195 hat eine >300-fache SelektivitÄt fÜr ALK5 gegenÜber p38α. EW-7195 hemmt effizient die TGF-β1-induzierte Smad-SignalÜbertragung, den Übergang vom Epithel zum Mesenchym (EMT) und die Metastasierung von Brusttumoren in die Lunge.
- GC67964 Exarafenib
- GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) ist ein unspezifischer RhoA/ROCK-Inhibitor und hat auch eine hemmende Wirkung auf Proteinkinasen mit einem Ki von 0,33 μM fÜr ROCK1, IC50s von 0,158 μM und 4,58 μM, 12,30 μM, 1,650 μM fÜr ROCK2 und PKA , PKC bzw. PKG. Fasudil ist auch ein potenter Ca2+-Kanal-Antagonist und Vasodilatator.
- GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride is a nonspecific RhoA/ROCK inhibitor and also has inhibitory effect on protein kinases, with an Ki of 0.33 μM for ROCK1, IC50s of 0.158 μM and 4.58 μM, 12.30 μ ;M, 1.650 μM fÜr ROCK2 bzw. PKA, PKC, PKG. Fasudil (HA-1077) HCl ist auch ein potenter Ca2+-Kanal-Antagonist und Vasodilatator.
- GC40484 Ferulic Acid methyl ester FerulasÄuremethylester (Methylferulat) ist ein Derivat der FerulasÄure, isoliert aus Stemona tuberosa, mit entzÜndungshemmenden und antioxidativen Eigenschaften.
- GC25420 Fipexide hydrochloride Fipexide (hydrochloride) is a psychoactive drug of the piperazine class.
- GP23504 FLRT3 Human Fibronectin Leucine Rich Transmembrane Protein 3 Human Recombinant
- GC14125 FMK An inhibitor of RSK2
- GC34197 FMK-MEA FMK-MEA ist ein potenter und selektiver Inhibitor der p90-ribosomalen S6-Kinase (RSK).
- GC32411 FR 167653 (FR 167653 sulfate) FR 167653 (FR 167653 Sulfat) (FR 167653 (FR 167653 Sulfat) Sulfat), ein oral aktiver und selektiver p38-MAPK-Inhibitor, ist ein starker Suppressor von TNF-α und IL-1β Produktion Über spezifische Hemmung der p38-MAPK-AktivitÄt.
- GC31058 FR 167653 free base Die freie Base FR 167653, ein oral aktiver und selektiver p38-MAPK-Inhibitor, ist ein starker Suppressor der TNF-α- und IL-1β-Produktion durch spezifische Hemmung der p38-MAPK-AktivitÄt.
- GC10647 FR 180204 FR 180204 ist ein ATP-kompetitiver und selektiver ERK-Inhibitor. FR 180204 hemmt ERK1 und ERK2 mit IC50-Werten von 0,51 μM (Ki=0,31 μM) bzw. 0,33 μM (Ki=0,14 μM).
- GC12970 Furosemide Furosemid ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von Na+/K+/2Cl- (NKCC) Cotransporter, NKCC1 und NKCC2.
- GC36091 Furosemide sodium Furosemid-Natrium ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von Na+/K+/2Cl- (NKCC) Cotransporter, NKCC1 und NKCC2.
- GC43734 Ganglioside GQ1b Mixture (sodium salt) Ganglioside GQ1b is a tetrasialoganglioside that contains two sialic acid residues linked to an inner galactose unit.
- GC14247 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) ist ein potenter, ATP-unkompetitiver Inhibitor von MEK1 (Ki=0,13 nM, +ATP) und zeigt eine 6-fach schwÄchere Wirksamkeit gegenÜber HCT116 (KRAS (G13D), EC50=42 nM) gegenÜber A375 (BRAFV600E, EC50 =7 nM).
- GC10505 GDC-0879 GDC-0879 ist ein potenter und selektiver B-Raf-Inhibitor mit einem IC50 von 0,13 nM.
- GC12006 GDC-0994 GDC-0994 (GDC-0994) ist ein oral aktiver ERK-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6,1 nM bzw. 3,1 nM fÜr ERK1 und ERK2.
- GN10307 Ginsenoside Re
- GC17255 Gliotoxin An immunosuppressive mycotoxin with diverse biological effects
- GC33123 GNE 220 GNE-220 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von MAP4K4 mit einem IC50 von 7 nM.
- GC34208 GNE 220 Hydrochloride GNE 220 (Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von MAP4K4 mit einem IC50 von 7 nM.
- GC19173 GNE-3511 GNE-3511 ist ein oral aktiver, bioverfÜgbarer und in das Gehirn eindringender Dual-Leucin-Zipper-Kinase (DLK)-Inhibitor mit einem Ki von 0,5 nM.
- GC18257 GNE-495 GNE-495 ist ein potenter und selektiver MAP4K4-Inhibitor mit einem IC50 von 3,7 nM.