PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
Produkte für PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC62630 TAS-117 hydrochloride TAS-117-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver, oral aktiver allosterischer Akt-Inhibitor (mit IC50-Werten von 4,8, 1,6 und 44 nM fÜr Akt1, 2 bzw. 3). TAS-117-Hydrochlorid lÖst Anti-Myelom-AktivitÄten aus und verstÄrkt den tÖdlichen Stress des endoplasmatischen Retikulums (ER), der durch Proteasom-Hemmung induziert wird. TAS-117-Hydrochlorid induziert Apoptose und Autophagie.
- GC62342 TASP0415914 TASP0415914 ist ein potenter und oral aktiver PI3Kγ-Inhibitor mit einem IC50 von 29 nM.
- GC12181 TBB An inhibitor of CK2
- GC14181 TBCA TBCA ist ein hochselektiver CK2 (Caseinkinase II)-Inhibitor mit einem IC50 von 110 nM und einem Ki von 77 nM. TBCA zeigt SelektivitÄt fÜr CK2 gegenÜber CK1, DYRK1A und einer Reihe von 27 anderen Kinasen.
- GC50332 TC KHNS 11 Potent and selective PI 3-kinase δ inhibitor; orally bioavailable
- GC13576 TC-G 24 TC-G 24 (Verbindung 24) ist ein potenter, selektiver Glykogensynthasekinase-3β (GSK-3β)-Inhibitor mit einem IC50 von 17,1 nM.
- GC10440 TCS 183 competitive inhibitor of GSK-3β (Ser9) phosphorylation
- GC11515 TCS 184 TCS 184 ist ein Polypeptidfragment.
- GC11627 TCS 2002 TCS 2002 (Verbindung 9b) ist ein hochselektives, oral bioverfÜgbares und wirksames GSK-3β Inhibitor mit dem IC50 von 35 nM.
- GC16584 TCS 21311 A JAK3 inhibitor
- GC62191 TD52 TD52, ein Erlotinib-Derivat, ist ein oral wirksamer, potenter Krebshemmer des Proteinphosphatase-2A-(CIP2A-)Hemmers. TD52 vermittelt die apoptotische Wirkung in dreifach negativen Brustkrebszellen (TNBC) Über die Regulierung des CIP2A/PP2A/p-Akt-Signalwegs. TD52 reduzierte indirekt CIP2A, indem es die Elk1-Bindung an den CIP2A-Promotor stÖrte. TD52 hat eine geringere p-EGFR-Hemmung und eine starke Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC64936 TD52 dihydrochloride TD52-Dihydrochlorid, ein Erlotinib-Derivat, ist ein oral aktiver, potenter Krebshemmer des Proteinphosphatase-2A-(CIP2A-)Hemmers. TD52-Dihydrochlorid vermittelt die apoptotische Wirkung in dreifach negativen Brustkrebszellen (TNBC) Über die Regulierung des CIP2A/PP2A/p-Akt-Signalwegs. TD52-Dihydrochlorid reduzierte indirekt CIP2A, indem es die Elk1-Bindung an den CIP2A-Promotor stÖrte. TD52-Dihydrochlorid hat eine geringere p-EGFR-Hemmung und eine starke Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC14840 TDZD-8 TDZD-8 ist ein Inhibitor von GSK-3β mit einem IC50 von 2 μM; TDZD-8 zeigt weniger starke AktivitÄten gegen Cdk-1/CyclinB, CK-II, PKA und PKC, mit allen IC50-Werten von >100 μM.
- GC12573 Temsirolimus Temsirolimus ist ein Inhibitor von mTOR mit einem IC50 von 1,76 μM. Temsirolimus aktiviert die Autophagie und verhindert eine Verschlechterung der Herzfunktion im Tiermodell.
- GC32828 Tenalisib (RP6530) Tenalisib (RP6530) (RP6530) ist ein neuer, potenter und selektiver PI3Kδ und PI3Kγ Inhibitor mit IC50-Werten von 25 bzw. 33 nM.
- GC15151 TG100-115 TG100-115 ist ein selektiver PI3Kγ/PI3Kδ-Inhibitor mit IC50-Werten von 83 bzw. 235 nM.
- GC16231 TG100713 TG100713 ist ein Inhibitor von PI3K mit IC50-Werten von 24, 50, 165 und 215 nM für die PI3Kδ-, γ-, α- bzw. β-Isoformen.
- GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate Theaflavin 3,3'-Digallat (TF-3) ist ein potenter Protease-Inhibitor des Zika-Virus (ZIKV) mit einem IC50 von 2,3 μM.
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GC14465
Tideglusib
nicht-ATP-kompetitiver GSK-3β-Inhibitor
- GC61336 TMBIM6 antagonist-1 TMBIM6-Antagonist-1, ein potenzieller TMBIM6-Antagonist, verhindert die Bindung von TMBIM6 an mTORC2, verringert die mTORC2-AktivitÄt und reguliert auch TMBIM6-Leak-Ca2+.
- GC10131 Torin 1 Torin 1 ist ein potenter Inhibitor von mTOR mit einem IC50 von 3 nM. Torin 1 hemmt beide mTORC1/2-Komplexe mit IC50-Werten zwischen 2 und 10 nM. Torin 1 ist ein wirksamer Induktor der Autophagie.
- GC13858 Torin 2 Torin 2 ist ein mTOR-Inhibitor mit einem EC50 von 0,25 nM zur Hemmung der zellulÄren mTOR-AktivitÄt und weist eine 800-fache SelektivitÄt gegenÜber PI3K auf (EC50: 200 nM). Torin 2 hemmt auch DNA-PK mit einem IC50 von 0,5 nM im zellfreien Assay. Torin 2 kann sowohl mTORC1 als auch mTORC2 unterdrÜcken.
- GC15392 Triciribine Triciribin ist ein DNA-Synthesehemmer, der auch Akt und HIV-1/2 mit IC50 von 130 nM bzw. 0,02-0,46 μM hemmt.
- GC10649 TTP 22 A CK2 inhibitor
- GC17868 TWS119 TWS119 ist ein spezifischer Inhibitor von GSK-3β mit einem IC50 von 30 nM und aktiviert den Wnt/β-Catenin-Signalweg.
- GC18164 UCB9608 UCB9608 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver PI4KIIIβ-Inhibitor mit einem IC50 von 11 nM, der selektiv gegenÜber PI3KC2 α-, β- und γ-Lipidkinasen ist.
- GC10857 UCN-01 inhibitor of Akt, protein kinase C, PDK1 and cyclin-dependent kinases
- GC65454 UCT943 UCT943 ist ein Plasmodium falciparum PI4K-Inhibitor der nÄchsten Generation.
- GC19355 Umbralisib Umbralisib (TGR-1202) ist ein oral aktiver, potenter und selektiver dualer PI3Kδ- und Caseinkinase-1-ε (CK1ε)-Inhibitor mit EC50 von 22,2 nM bzw. 6,0 μM. Umbralisib zeigt einzigartige immunmodulatorische Wirkungen auf T-Zellen der chronischen lymphatischen LeukÄmie (CLL). Umbralisib kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome verwendet werden.
- GC37854 Umbralisib hydrochloride Umbralisib (TGR-1202) Hydrochlorid ist ein oral aktiver, potenter und selektiver dualer PI3Kδ- und Caseinkinase-1-ε (CK1ε)-Inhibitor mit EC50 von 22,2 nM bzw. 6,0 μM. Umbralisibhydrochlorid zeigt einzigartige immunmodulatorische Wirkungen auf T-Zellen der chronischen lymphatischen LeukÄmie (CLL). Umbralisibhydrochlorid kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome verwendet werden.
- GC37855 Umbralisib R-enantiomer Umbralisib R-Enantiomer (TGR-1202 R-Enantiomer) ist ein PI3Kδ-Inhibitor, der das weniger aktive Enantiomer von TGR-1202 ist.
- GC37859 Uprosertib hydrochloride Uprosertib-Hydrochlorid (GSK2141795-Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Pan-Akt-Inhibitor mit IC50-Werten von 180/328/38 nM fÜr Akt1/Akt2/Akt3.
- GC38679 Urolithin B Urolithin B ist einer der mikrobiellen Metaboliten von Ellagitanninen im Darm und hat entzÜndungshemmende und antioxidative Wirkungen.
- GC64231 Vevorisertib trihydrochloride Vevorisertib (ARQ 751) Trihydrochlorid ist ein selektiver, allosterischer, pan-AKT- und AKT1-E17K-mutanter Inhibitor. Vevorisertib-Trihydrochlorid hemmt wirksam die Phosphorylierung von AKT. Vevorisertib-Trihydrochlorid hat Kd-Werte von 1,2 nM und 8,6 nM fÜr AKT1 bzw. AKT1-E17K. Vevorisertib-Trihydrochlorid hat IC50-Werte von 0,55, 0,81 und 1,3 nM fÜr AKT1, AKT2 bzw. AKT3. Vevorisertib-Trihydrochlorid kann zur Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC41527 Viridiol Viridiol, ein Pilzmetabolit von Trichodernza viride, zeigt antimykotische AktivitÄt.
- GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) ist ein potenter PI3K-Inhibitor, der eine Ähnliche AktivitÄt gegenÜber PI3K der Klasse I aufweist (IC50s = 39, 113, 9 und 43nM fÜr p110α, p110β, p110γ bzw. p110δ), auch DNA-PK hemmt (IC50= 150nM) und mTOR (IC50=157nM). Voxtalisib (XL765) hemmt mTORC1 und mTORC2 mit IC50-Werten von 160 bzw. 910 nM.
- GC37923 VP3.15 VP3.15 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und ZNS-penetranter dualer Phosphodiesterase (PDE)7-Glykogensynthasekinase (GSK)3-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,59 μM und 0,88 μM fÜr PDE7 bzw. GSK-3.
- GC37924 VP3.15 dihydrobromide VP3.15-Dihydrobromid ist ein wirksamer, oral bioverfÜgbarer und ZNS-penetranter Dual-Phosphodiesterase (PDE)7-Glykogensynthasekinase (GSK)3-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,59 μM und 0,88 μM fÜr PDE7 bzw. GSK-3.
- GC26044 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) is a potent and selective inhibitor of VPS34 with an IC50 of 15 nM.
- GC32932 Vps34-IN-2 Vps34-IN-2 ist ein neuartiger, potenter und selektiver Inhibitor von Vps34 mit IC50-Werten von 2 und 82 nM im Vps34-Enzymassay bzw. im GFP-FYVE-Zellassay. Vps34-IN-2 zeigt antivirale AktivitÄt gegen SARS-CoV-2 (IC50 von 3,1 μM), HCoV-229E (IC50 von 0,7 μM) und HCoV-OC43.
- GC10436 VPS34-IN1 VPS34-IN1 ist ein Inhibitor von Vps34, extrahiert aus dem Patent WO2012085815A1, Verbindungsbeispiel 16a, mit einem IC50 von 4 nM. VPS34-IN1 moduliert die Autophagie.
- GC17771 VS-5584 (SB2343) A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor
- GC48256 VS-5584 analog Das VS-5584-Analogon ist ein Dimethyl-Analogon von VS-5584, das ein potenter und selektiver mTOR/PI3K-Dual-Inhibitor mit Pyrido-[2,3-d]-Pyrimidin-Struktur ist.
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GC70138
Vulolisib
Vulolisib ist ein wirksamer und oral aktiver Inhibitor der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) mit IC50-Werten von 0,2 nM für PI3Kα, 168 nM für PI3Kβ, 90 nM für PI3Kγ und 49 nM für PI3Kδ. Es hat antiproliferative Aktivität gegen Krebszellen und auch antitumorale Aktivität.
- GC33325 VX-984 (M9831) VX-984 (M9831) (M9831) ist ein oral aktiver, potenter, selektiver und BBB-penetrierter DNA-PK-Inhibitor. VX-984 (M9831) hemmt effizient NHEJ (Non-Homologous End Joining) und erhÖht DSBs (DNA-DoppelstrangbrÜche). VX-984 (M9831) kann fÜr die Forschung zu Glioblastomen (GBM) und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) verwendet werden.
- GC26049 WAY-119064 WAY-119064 is a potent glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 value of 80.5 nM.
- GC10583 WAY-600 WAY-600 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und selektiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9 nM fÜr rekombinantes mTOR-Enzym.
- GC12338 Wortmannin Wortmannin ist ein hochpotenter direkter Inhibitor der PI3-Kinase, ursprünglich aus Pilzen gewonnen.
- GC45160 Wortmannin-Rapamycin Conjugate Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) and mammalian target of rapamycin (mTOR) act synergistically in promoting cancer.
- GC14675 WYE-125132 (WYE-132) WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) ist ein hochwirksamer, ATP-kompetitiver und spezifischer mTOR-Kinase-Inhibitor (IC50: 0,19&7#177; 0,07 nM; >5.000-fach selektiv gegenÜber PI3Ks). WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) hemmt mTORC1 und mTORC2.
- GC13321 WYE-687 WYE-687 ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. WYE-687 hemmt gleichzeitig die Aktivierung von mTORC1 und mTORC2. WYE-687 hemmt auch PI3Kα und PI3Kγ mit IC50-Werten von 81 nM bzw. 3,11 μM.
- GC38473 WYE-687 dihydrochloride WYE-687 Dihydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. WYE-687-Dihydrochlorid hemmt gleichzeitig die Aktivierung von mTORC1 und mTORC2. WYE-687 hemmt auch PI3Kα und PI3Kγ mit IC50-Werten von 81 nM bzw. 3,11 μM.
- GC16549 WZ4003 WZ4003 ist der erste potente und hochspezifische NUAK-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 20 nM/100 nM fÜr NUAK1 (ARK5)/NUAK2, ohne signifikante Hemmung anderer 139 Kinasen.
- GC61382 Xanthoangelol Xanthoangelol, extrahiert aus Angelica keiskei, unterdrÜckt durch Fettleibigkeit verursachte EntzÜndungsreaktionen.
- GC12709 XL147 XL147 (XL147-Analogon) ist ein reprÄsentatives und selektives PI3Kα Inhibitor extrahiert aus Patent WO2012006552A1, Verbindung 147 in Tabelle 1.
- GC16481 XL388 An mTOR inhibitor
- GC12336 XL765 PI3K/mTOR inhibitor
- GC64992 YH-306 YH-306 ist ein Antitumormittel. YH-306 unterdrÜckt das Wachstum und die Metastasierung von kolorektalen Tumoren Über den FAK-Weg. YH-306 hemmt signifikant die Migration und Invasion von Darmkrebszellen. YH-306 unterdrÜckt wirksam die ungehemmte Proliferation und induziert Zellapoptose. YH-306 unterdrÜckt die Aktivierung von FAK, c-Src, Paxillin und PI3K, Rac1 sowie die Expression von MMP2 und MMP9. YH-306 hemmt auch die Actin-Related-Protein (Arp2/3)-Komplex-vermittelte Aktin-Polymerisation.
- GC18208 YLF-466D YLF-466D ist ein neu entwickelter AMPK-Aktivator, der die Thrombozytenaggregation hemmt.
- GC10982 YM201636 YM201636 ist ein potenter und selektiver PIKfyve-Inhibitor mit einem IC50 von 33 nM.
- GC37954 YS-49 YS-49 ist ein PI3K/Akt-Aktivator (ein nachgeschaltetes Ziel von RhoA), um die RhoA/PTEN-Aktivierung in den mit 3-Methylcholanthren behandelten Zellen zu reduzieren.
- GC37955 YS-49 monohydrate YS-49 (Monohydrat) ist ein PI3K/Akt-Aktivator (ein nachgeschaltetes Ziel von RhoA), um die RhoA/PTEN-Aktivierung in den mit 3-Methylcholanthren behandelten Zellen zu reduzieren.
- GC19390 YU238259 Das Indirubin-Derivat E804 ist ein starker Inhibitor des insulinÄhnlichen Wachstumsfaktor-1-Rezeptors (IGF1R) mit einem IC50-Wert von 0,65 μM fÜr IGF1R.
- GC10195 Z-Guggulsterone Z-Guggulsteron, ein Bestandteil der indischen ayurvedischen Heilpflanze Commiphora mukul, hemmt das Wachstum menschlicher Prostatakrebszellen, indem es Apoptose verursacht. Z-Guggulsteron hemmt die Angiogenese durch Unterdrückung der VEGF-VEGF-R2-Akt-Signalachse.
- GC62480 Zandelisib Zandelisib (ME-401) ist ein Inhibitor der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K), extrahiert aus dem Patent WO2019183226 A1, Verbindungsbeispiel 1. Zandelisib hemmt selektiv p110δ mit einem IC50 von 3,5 nM. Zandelisib wirkt als antineoplastisches Mittel.
- GC37970 ZLN024 ZLN024 ist ein allosterischer AMPK-Aktivator.
- GC12162 ZLN024 hydrochloride ZLN024-Hydrochlorid ist ein allosterischer AMPK-Aktivator.
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GC19540
α-Linolenic Acid
Eine essentielle Fettsäure, die in grünem Blattgemüse gefunden wird.