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Apoptosis

As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.

Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.

Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.

Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.

Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.

Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.

One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.

p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.

Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9). 

Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.

References:
1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.
2.Aggarwal B B, Gupta S C, Kim J H. Historical perspectives on tumor necrosis factor and its superfamily: 25 years later, a golden journey.[J]. Blood, 2012, 119(3):651.
3.Ashkenazi A, Fairbrother W J, Leverson J D, et al. From basic apoptosis discoveries to advanced selective BCL-2 family inhibitors[J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2017.
4.McIlwain D R, Berger T, Mak T W. Caspase functions in cell death and disease[J]. Cold Spring Harbor perspectives in biology, 2013, 5(4): a008656.
5.Ola M S, Nawaz M, Ahsan H. Role of Bcl-2 family proteins and caspases in the regulation of apoptosis[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2011, 351(1-2): 41-58.

What is Apoptosis? The Apoptotic Pathways and the Caspase Cascade

Targets for  Apoptosis

Products for  Apoptosis

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC12426 Birinapant (TL32711)

    Un antagoniste de cIAP1, cIAP2 et XIAP.

    Birinapant (TL32711)  Chemical Structure
  3. GN10037 Bisdemethoxycurcumin Bisdemethoxycurcumin  Chemical Structure
  4. GC68308 Bisdemethoxycurcumin-d8 Bisdemethoxycurcumin-d8  Chemical Structure
  5. GC35530 BJE6-106 BJE6-106 (B106) est un puissant inhibiteur sélectif de PKCδ de 3e génération avec une IC50 de 0,05 μM et cible la sélectivité par rapport À l'isozyme PKC classique PKCα (IC50 = 50 μM). BJE6-106  Chemical Structure
  6. GC11931 BKM120 An inhibitor of class I PI3K isoforms BKM120  Chemical Structure
  7. GC65428 BLM-IN-1 BLM-IN-1 (composé 29) est un inhibiteur efficace de la protéine du syndrome de Bloom (BLM), avec une forte liaison KD de 1,81 μM et une IC50 de 0,95 μM pour le BLM. Induit une réponse aux dommages À l'ADN, ainsi qu'un arrêt de l'apoptose et de la prolifération dans les cellules cancéreuses. BLM-IN-1  Chemical Structure
  8. GC33407 BM 957 BM 957 est un puissant inhibiteur de Bcl-2 et Bcl-xL, avec Kis de 1,2, <1 nM et IC50 de 5,4, 6,0 nM respectivement. BM 957  Chemical Structure
  9. GC13498 BM-1074 BM-1074  Chemical Structure
  10. GC62871 BM-1244 BM-1244 (APG-1252-M1) est un puissant inhibiteur de Bcl-xL/Bcl-2 avec un Kis de 134 et 450 nM pour Bcl-xL et Bcl-2, respectivement. BM-1244 inhibe les fibroblastes sénescents (SnCs) avec une CE50 de 5 nM. (D'après le brevet WO2019033119A1). BM-1244  Chemical Structure
  11. GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) est un nouvel inhibiteur d'HDAC, et son mécanisme d'action n'a pas été caractérisé. BML-210(CAY10433)  Chemical Structure
  12. GC11648 BML-277 BML-277 est un inhibiteur sélectif de la kinase de point de contrÔle 2 (Chk2) avec une IC50 de 15 nM. BML-277  Chemical Structure
  13. GC42953 BMS 345541 (trifluoroacetate salt) BMS 345541 is a cell permeable inhibitor of the IκB kinases IKKα and IKKβ (IC50s = 4 and 0.3 μM). BMS 345541 (trifluoroacetate salt)  Chemical Structure
  14. GC25160 BMS-1001 BMS-1001 is a potent inhibitor of PD-1/PD-L1 interaction with EC50 of 253 nM. BMS-1001 alleviates the inhibitory effect of the soluble PD-L1 on the T-cell receptor-mediated activation of T-lymphocytes. BMS-1001  Chemical Structure
  15. GC38740 BMS-1001 hydrochloride Le chlorhydrate de BMS-1001 est un inhibiteur du point de contrÔle immunitaire humain PD-L1/PD-1 actif par voie orale. BMS-1001 hydrochloride  Chemical Structure
  16. GC31753 BMS-1166 (PD-1/PD-L1-IN1) BMS-1166 (PD-1/PD-L1-IN1) est un puissant inhibiteur du point de contrÔle immunitaire PD-1/PD-L1. BMS-1166 (PD-1/PD-L1-IN1)  Chemical Structure
  17. GC38131 BMS-1166 hydrochloride Le chlorhydrate de BMS-1166 est un puissant inhibiteur du point de contrÔle immunitaire PD-1/PD-L1. BMS-1166 hydrochloride  Chemical Structure
  18. GC13628 BMS-833923 An orally bioavailable Smo inhibitor BMS-833923  Chemical Structure
  19. GC62682 BMSpep-57 hydrochloride Le chlorhydrate de BMSpep-57 est un inhibiteur peptidique macrocyclique puissant et compétitif de l'interaction PD-1/PD-L1 avec une IC50 de 7,68nM. Le chlorhydrate de BMSpep-57 se lie À PD-L1 avec des Kd de 19 nM et 19,88 nM dans les tests MST et SPR, respectivement. Le chlorhydrate de BMSpep-57 facilite la fonction des lymphocytes T en augmentant la production d'IL-2 dans les PBMC. BMSpep-57 hydrochloride  Chemical Structure
  20. GA20897 Boc-Arg(Boc)₂-OH An amino acid building block Boc-Arg(Boc)₂-OH  Chemical Structure
  21. GC16774 Boc-D-FMK An irreversible pan-caspase inhibitor Boc-D-FMK  Chemical Structure
  22. GC33501 Bornyl acetate L'acétate de bornyle est un odorant puissant, présentant l'un des facteurs de dilution de saveur les plus élevés (facteur FD). L'acétate de bornyle possède une activité anticancéreuse. Bornyl acetate  Chemical Structure
  23. GC11040 Borrelidin La borrélidine (tréponémycine) est un inhibiteur de la thréonyl-ARNt synthétase bactérienne et eucaryale qui est un antibiotique macrolide contenant des nitriles isolé de Streptomyces rochei . Borrelidin  Chemical Structure
  24. GC17644 Bortezomib (PS-341)

    Un inhibiteur puissant et réversible du protéasome 20S.

    Bortezomib (PS-341)  Chemical Structure
  25. GC65010 Bortezomib-d8 Bortezomib-d8 (PS-341-d8) est le bortézomib marqué au deutérium. Le bortézomib (PS-341) est un inhibiteur réversible et sélectif du protéasome et inhibe puissamment le protéasome 20S (Ki = 0,6 nM) en ciblant un résidu thréonine. Le bortézomib perturbe le cycle cellulaire, induit l'apoptose et inhibe le NF-κB. Le bortézomib est le premier agent anticancéreux inhibiteur du protéasome. Activité anticancéreuse. Bortezomib-d8  Chemical Structure
  26. GC40009 Bostrycin Bostrycin is an anthraquinone originally isolated from B. Bostrycin  Chemical Structure
  27. GC42969 bpV(phen) (potassium hydrate) bpV(phen) (hydrate de potassium), un agent insulino-mimétique, est un puissant inhibiteur de la protéine tyrosine phosphatase (PTP) et du PTEN avec des IC50 de 38 nM, 343 nM et 920 nM pour le PTEN, PTP-β ; et PTP-1B, respectivement. bpV(phen) (potassium hydrate)  Chemical Structure
  28. GC42974 Brassinin La brassinine est le métabolisme d'une phytoalexine de l'espèce Brassica. Brassinin  Chemical Structure
  29. GC11632 Brassinolide A plant growth regulator Brassinolide  Chemical Structure
  30. GC52101 Brazilein Brazilein est un composant immunosuppresseur important isolé de Caesalpinia sappan L. Brazilein  Chemical Structure
  31. GN10802 Brazilin Brazilin  Chemical Structure
  32. GC68288 Brentuximab Brentuximab  Chemical Structure
  33. GC35554 Brevilin A Brevilin A est un inhibiteur de STAT3/JAK actif par voie orale (STAT3 IC50=10,6 μM). La bréviline A présente une activité anti-tumorale, une activité anti-proliférative sur les cellules cancéreuses et peut induire l'apoptose et l'autophagie. Brevilin A  Chemical Structure
  34. GC35555 Britannin Britannin, isolé d'Inula aucheriana, est une lactone sesquiterpène. Britannin  Chemical Structure
  35. GC62536 Bromelain La bromélaÏne est un médicament anti-inflammatoire dérivé de la tige d'ananas qui agit par la régulation À la baisse du kininogène plasmatique, l'inhibition de l'expression de la prostaglandine E2, la dégradation des récepteurs avancés du produit final de glycation et la régulation des biomarqueurs angiogéniques ainsi que l'action antioxydante en amont dans la voie COX. . Bromelain  Chemical Structure
  36. GC35559 Bruceine D Bruceine D est un inhibiteur de Notch avec une activité anticancéreuse et induit l'apoptose dans plusieurs cellules cancéreuses humaines. Bruceine D  Chemical Structure
  37. GC34070 Brusatol (NSC 172924) Le brusatol (NSC 172924) (NSC172924) est un inhibiteur unique de la voie Nrf2 qui sensibilise un large spectre de cellules cancéreuses au cisplatine et À d'autres agents chimiothérapeutiques. Le brusatol (NSC 172924) améliore l'efficacité de la chimiothérapie en inhibant le mécanisme de défense médié par Nrf2. Le brusatol (NSC 172924) peut être développé en agent chimiothérapeutique adjuvant. Le brusatol (NSC 172924) augmente l'apoptose cellulaire. Brusatol (NSC 172924)  Chemical Structure
  38. GC38014 BT2 BT2 est un inhibiteur de la BCKDC kinase (BDK) avec une IC50 de 3,19 μM. BT2  Chemical Structure
  39. GC38467 BTdCPU BTdCPU est un puissant activateur de la kinase eIF2α régulée par l'hème (HRI). BTdCPU favorise la phosphorylation de eIF2α et induit l'apoptose dans les cellules résistantes. BTdCPU  Chemical Structure
  40. GC34511 BTR-1 BTR-1 est un agent anticancéreux actif, provoque l'arrêt de la phase S et affecte la réplication de l'ADN dans les cellules leucémiques. BTR-1 active l'apoptose et induit la mort cellulaire. BTR-1  Chemical Structure
  41. GC11141 BTZO 1 BTZO 1 se lie au facteur inhibiteur de la migration des macrophages (MIF) avec une valeur de Kd de 68,6 nM, et sa liaison nécessite le Pro1 N-terminal. BTZO 1  Chemical Structure
  42. GC48376 Burnettramic Acid A A fungal metabolite with diverse biological activities Burnettramic Acid A  Chemical Structure
  43. GC48409 Burnettramic Acid A aglycone Acide burnettramique Un aglycone est un métabolite fongique présent dans Aspergillus burnettii. Burnettramic Acid A aglycone  Chemical Structure
  44. GC13671 Busulfan Le busulfan est un puissant alkylant ayant un effet immunosuppresseur sélectif sur la moelle osseuse. Busulfan  Chemical Structure
  45. GC46962 Busulfan-d8 Le Busulfan-D8 est un Busulfan marqué au deutérium. Le busulfan est un sulfonate d'alkyle qui agit comme agent antinéoplasique alkylant. Le busulfan forme À la fois des réticulations intra et interbrin sur l'ADN. Chez les mammifères, le busulfan provoque une réduction profonde et prolongée de la génération de progéniteurs hématopoÏétiques sans affecter de manière significative les taux de lymphocytes ou les réponses humorales en anticorps. Busulfan-d8  Chemical Structure
  46. GC10944 Butein La butéine est un inhibiteur de la PDE spécifique de l'AMPc avec une IC50 de 10,4 μM pour la PDE4. La butéine est un inhibiteur spécifique de la protéine tyrosine kinase avec des IC50 de 16 et 65 μM pour l'EGFR et le p60c-src dans les cellules HepG2. La butéine sensibilise les cellules HeLa au cisplatine par les voies AKT et ERK/p38 MAPK en ciblant FoxO3a. La butéine est un activateur SIRT1 (STAC). Butein  Chemical Structure
  47. GC46104 Butyric Acid-d7 An internal standard for the quantification of sodium butyrate Butyric Acid-d7  Chemical Structure
  48. GC12333 BV6 BV6 est un antagoniste de cIAP1 et XIAP, membres de la famille des inhibiteurs de l'apoptose (IAP). BV6  Chemical Structure
  49. GC48433 BX-320 Le BX-320 est un inhibiteur sélectif, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et direct de PDK1 avec une CI50 de 30 nM dans un format de dosage direct de la kinase. Le BX-320 induit également l'apoptose. Effet anticancéreux. BX-320  Chemical Structure
  50. GC16818 BX-912 Le BX-912 est un inhibiteur de PDK1 direct, sélectif et compétitif pour l'ATP (IC50 = 26 nM). Le BX-912 bloque la signalisation PDK1/Akt dans les cellules tumorales et inhibe la croissance dépendante de l'ancrage d'une variété de lignées cellulaires tumorales en culture ou induit l'apoptose. BX-912  Chemical Structure
  51. GC31806 Bz 423 (BZ48) Bz 423 (BZ48) est une 1,4-benzodiazépine pro-apoptotique aux propriétés thérapeutiques dans des modèles murins de lupus démontrant une sélectivité pour les lymphocytes autoréactifs, et active Bax et Bak. Bz 423 (BZ48)  Chemical Structure
  52. GC33826 C 87 C 87 est un nouvel inhibiteur de TNFα À petite molécule; inhibe puissamment la cytotoxicité induite par le TNFα avec une IC50 de 8,73 μM. C 87  Chemical Structure
  53. GC19095 C-DIM12 C-DIM12 est un activateur synthétique de Nurr1 qui induit l'expression des gènes Nurr1 et DA dans les lignées cellulaires et les neurones primaires. C-DIM12  Chemical Structure
  54. GC43028 C16 Ceramide (d18:1/16:0)

    Les céramides sont générés à partir de la sphingomyéline par activation des sphingomyélinases ou par la voie de synthèse de novo, qui nécessite une action coordonnée de la sérine palmitoyl transférase et de la ceramide synthase.

    C16 Ceramide (d18:1/16:0)  Chemical Structure
  55. GC46976 C16 Ceramide-d7 (d18:1-d7/16:0) An internal standard for the quantification of C-16 ceramide C16 Ceramide-d7 (d18:1-d7/16:0)  Chemical Structure
  56. GC43052 C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) is a bioactive sphingolipid found in S. C18 Phytoceramide (t18:0/18:0)  Chemical Structure
  57. GC40141 C18 Phytoceramide-d3 (t18:0/18:0-d3) C18 Phytoceramide-d3 (t18:0/18:0-d3) is intended for use as an internal standard for the quantification of C18 phytoceramide (t18:0/18:0) by GC- or LC-MS. C18 Phytoceramide-d3 (t18:0/18:0-d3)  Chemical Structure
  58. GC43065 C2 Phytoceramide (t18:0/2:0) C2 Phytoceramide is a bioactive semisynthetic sphingolipid that inhibits formyl peptide-induced oxidant release (IC50 = 0.38 μM) in suspended polymorphonuclear cells. C2 Phytoceramide (t18:0/2:0)  Chemical Structure
  59. GC43069 C22 Ceramide (d18:1/22:0)

    C-22 ceramide is an endogenous bioactive sphingolipid.

    C22 Ceramide (d18:1/22:0)  Chemical Structure
  60. GC43075 C24 dihydro Ceramide (d18:0/24:0)

    C24 dihydro Ceramide is a sphingolipid that has been found in the stratum corneum of human skin.

    C24 dihydro Ceramide (d18:0/24:0)  Chemical Structure
  61. GC34513 C25-140 C25-140, un premier inhibiteur de TRAF6-Ubc13 actif par voie orale et assez sélectif, se lie directement À TRAF6 et bloque l'interaction de TRAF6 avec Ubc13. C25-140  Chemical Structure
  62. GC43084 C4 Ceramide (d18:1/4:0)

    C4 Ceramide is a bioactive sphingolipid and cell-permeable analog of naturally occurring ceramides.

    C4 Ceramide (d18:1/4:0)  Chemical Structure
  63. GC40688 C6 D-threo Ceramide (d18:1/6:0) C6 D-threo Ceramide is a bioactive sphingolipid and cell-permeable analog of naturally occurring ceramides., C6 D-threo Ceramide is cytotoxic to U937 cells in vitro (IC50 = 18 μM). C6 D-threo Ceramide (d18:1/6:0)  Chemical Structure
  64. GC40689 C6 L-erythro Ceramide (d18:1/6:0) C6 L-erythro Ceramide is a bioactive sphingolipid and cell-permeable analog of naturally occurring ceramides. C6 L-erythro Ceramide (d18:1/6:0)  Chemical Structure
  65. GC40690 C6 L-threo Ceramide (d18:1/6:0) C6 L-threo Ceramide (d18:1/6:0) est un sphingolipide bioactif et un analogue perméable aux cellules des céramides naturels. C6 L-threo Ceramide (d18:1/6:0)  Chemical Structure
  66. GC45616 C6 Urea Ceramide An inhibitor of neutral ceramidase C6 Urea Ceramide  Chemical Structure
  67. GC12733 C646 C646 est un inhibiteur sélectif et compétitif de l'histone acétyltransférase p300 avec Ki de 400 nM, et est moins puissant pour les autres acétyltransférases. C646  Chemical Structure
  68. GC43105 C8 Ceramide (d18:1.8:0)

    C8 Céramide (d18:1.8:0) (N-octanoyl-D-érythro-sphingosine) est un analogue perméable aux cellules des céramides naturels.

    C8 Ceramide (d18:1.8:0)  Chemical Structure
  69. GC43109 C8 D-threo Ceramide (d18:1/8:0) C8 D-threo Ceramide is a bioactive sphingolipid and cell-permeable analog of naturally occurring ceramides. C8 D-threo Ceramide (d18:1/8:0)  Chemical Structure
  70. GC43110 C8 Galactosylceramide (d18:1/8:0) C8 Galactosylceramide is a synthetic C8 short-chain derivative of known membrane microdomain-forming sphingolipids. C8 Galactosylceramide (d18:1/8:0)  Chemical Structure
  71. GC43111 C8 L-threo Ceramide (d18:1/8:0) C8 L-threo Ceramide is a bioactive sphingolipid and cell-permeable analog of naturally occurring ceramides. C8 L-threo Ceramide (d18:1/8:0)  Chemical Structure
  72. GC33218 CA-5f CA-5f est un puissant inhibiteur de macroautophagie/autophagie À un stade avancé via l'inhibition de la fusion autophagosome-lysosome. CA-5f augmente LC3B-II (un marqueur pour surveiller l'autophagie) et la protéine SQSTM1, et augmente également la production de ROS. Activité anti-tumorale. CA-5f  Chemical Structure
  73. GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du VEGFR2 et du MET, avec des valeurs IC50 de 0,035 et 1,3 nM, respectivement. Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) affiche une forte inhibition de KIT, RET, AXL, TIE2 et FLT3 (IC50 = 4,6, 5,2, 7, 14,3 et 11,3 nM, respectivement). Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) présente une activité anti-angiogénique. Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) perturbe la vascularisation tumorale et favorise l'apoptose des cellules tumorales et endothéliales. Cabozantinib (XL184, BMS-907351)  Chemical Structure
  74. GC12531 Cabozantinib malate (XL184)

    Le cabozantinib malate (XL184) (XL184 S-malate) est un inhibiteur puissant de multiples récepteurs de tyrosine kinases qui inhibe VEGFR2, c-Met, Kit, Axl et Flt3 avec des IC50 de 0,035 ; 1,3 ; 4,6 ; 7 et 11,3 nM respectivement.

    Cabozantinib malate (XL184)  Chemical Structure
  75. GC10692 Caffeic Acid Phenethyl Ester L'ester phénéthylique de l'acide caféique est un inhibiteur de NF-κB. Caffeic Acid Phenethyl Ester  Chemical Structure
  76. GC18604 Calcein Blue AM Calcein Blue AM est un colorant cellulaire. Calcein Blue AM  Chemical Structure
  77. GC43121 Calcein Orange™ Diacetate

    Calcein Orange Diacetate is a fluorogenic dye that is used to assess cell viability.

    Calcein Orange™ Diacetate  Chemical Structure
  78. GC43123 Calcein Red™ AM Calcein Red? AM is a fluorogenic dye that is used to assess cell viability. Calcein Red™ AM  Chemical Structure
  79. GC60668 Calcimycin hemimagnesium La calcimycine (A-23187) hémimagnésium est un antibiotique et un ionophore cationique divalent unique (comme le calcium et le magnésium). Calcimycin hemimagnesium  Chemical Structure
  80. GC15161 Calcium D-Panthotenate Le D-panthoténate de calcium (sel de calcium de la vitamine B5), une vitamine, peut réduire la teneur en patuline du jus de pomme. Calcium D-Panthotenate  Chemical Structure
  81. GC30240 Calcium dobesilate Le dobésilate de calcium, un vasoprotecteur, est largement utilisé dans les maladies veineuses chroniques, la rétinopathie diabétique et les symptÔmes de crise hémorroÏdaire dans de nombreux pays. Calcium dobesilate  Chemical Structure
  82. GC19086 Calicheamicin La calichéamicine, un antibiotique antitumoral, est un agent cytotoxique qui provoque des cassures double brin de l'ADN. Calicheamicin  Chemical Structure
  83. GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA est un agoniste de la calmoduline (CaM) (Kd de 88 μM) avec liaison au site de liaison CaM EF-hand/Ca2+-. CALP1 TFA  Chemical Structure
  84. GC18315 Calpain Inhibitor VI Calpain inhibitor VI is an inhibitor of the calcium-dependent cysteine proteases u-calpain (calpain-1; IC50 = 7.5 nM) and m-calpain (calpain-2; IC50 = 78 nM). Calpain Inhibitor VI  Chemical Structure
  85. GC10342 Calpeptin A calpain inhibitor Calpeptin  Chemical Structure
  86. GN10667 Calycosin

    Calycosin (CA, 7, 3-dihydroxy-4-methoxy isoflavone, C16H12O5) is one of the flavonoids extracted from astragalus root, also known as the typical phytoestrogens.

    Calycosin  Chemical Structure
  87. GC35598 Camellianin A La camellianine A, le principal flavonoÏde des feuilles d'A. nitida, présente une activité anticancéreuse et une activité inhibitrice de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). La camellianine A inhibe la prolifération des lignées cellulaires humaines Hep G2 et MCF-7 et induit l'augmentation significative de la population de cellules G0/G1. Camellianin A  Chemical Structure
  88. GC62253 Camrelizumab Le camrelizumab (SHR-1210) est un puissant anticorps monoclonal (mAb) IgG4-κ humanisé de haute affinité contre PD-1. Le camrelizumab se lie À PD-1 À une affinité élevée de 3nM et inhibe l'interaction de liaison de PD-1 et PD-L1 avec une IC50 de 0,70nM. Le camrelizumab agit comme agent anti-PD-1/PD-L1 et peut être utilisé pour la recherche sur le cancer, y compris le NSCLC, l'ESCC, le lymphome hodgkinien et le CHC avancé et, al. Camrelizumab  Chemical Structure
  89. GC12318 Candesartan Cilexetil Le candésartan cilexétil (TCV-116) est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II utilisé principalement pour le traitement de l'hypertension. Candesartan Cilexetil  Chemical Structure
  90. GC15866 Capecitabine La capécitabine est une prodrogue orale qui est convertie en son métabolite actif, le 5-FU, par la thymidine phosphorylase. Capecitabine  Chemical Structure
  91. GC14065 Capsaicin

    Un alcaloïde de terpène avec des activités biologiques diverses.

    Capsaicin  Chemical Structure
  92. GC17918 Capsazepine A TRPV1 antagonist Capsazepine  Chemical Structure
  93. GC49415 Capsorubin A carotenoid with diverse biological activities Capsorubin  Chemical Structure
  94. GC48878 Carbazomycin A A bacterial metabolite with diverse biological activities Carbazomycin A  Chemical Structure
  95. GC48893 Carbazomycin B A bacterial metabolite with diverse biological activities Carbazomycin B  Chemical Structure
  96. GC48850 Carbazomycin C A bacterial metabolite with diverse biological activities Carbazomycin C  Chemical Structure
  97. GC48826 Carbazomycin D A bacterial metabolite with diverse biological activities Carbazomycin D  Chemical Structure
  98. GC49147 Carboxyphosphamide An inactive metabolite of cyclophosphamide Carboxyphosphamide  Chemical Structure
  99. GC18069 Cardamonin La cardamonine ((E)-cardamomine) est un nouvel antagoniste du canal cationique hTRPA1 avec une IC50 de 454 nM. Cardamonin  Chemical Structure
  100. GC18449 Cardanol monoene Le cardanol monoène (Cardanol C15:1) est un composé phénolique présent dans le liquide de coque de noix de cajou. Le monoène de cardanol peut induire l'apoptose associée aux mitochondries dans les cellules de mélanome humain. Cardanol monoene  Chemical Structure
  101. GC15089 Carfilzomib (PR-171) A proteasome inhibitor Carfilzomib (PR-171)  Chemical Structure

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