MAPK Signaling
Targets for MAPK Signaling
- ERK(85)
- MEK1/2(74)
- NKCC(5)
- MNK(6)
- PKA(56)
- p38(103)
- Rac(2)
- Raf(76)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- JNK(66)
- cAMP(33)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(22)
- MAP4K(21)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
Products for MAPK Signaling
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC36652 MPT0B392 MPT0B392, un dérivé de quinoléine actif par voie orale, induit l'activation de la kinase N-terminale c-Jun (JNK), conduisant À l'apoptose. MPT0B392 inhibe la polymérisation de la tubuline et déclenche l'induction de l'arrêt mitotique, suivi de la perte de potentiel de la membrane mitochondriale et du clivage des caspases par activation de JNK et conduit finalement À l'apoptose. MPT0B392 s'est avéré être un nouvel agent de dépolymérisation des microtubules et améliore la cytotoxicité du sirolimus dans les cellules leucémiques aiguës résistantes au sirolimus et la lignée cellulaire multirésistante.
- GC64292 MS432 MS432 est un dégradeur PROTAC de recrutement von Hippel-Lindau de premier ordre et hautement sélectif basé sur PD0325901 pour MEK1 et MEK2. MS432 affiche une bonne exposition au plasma chez la souris, présentant des valeurs DC50 de 31 nM et 17 nM pour MEK1, MEK2 dans les cellules HT29 respectivement.
- GC65297 MW-150 MW150 (MW01-18-150SRM) est un inhibiteur sélectif, pénétrant dans le SNC et oralement actif de p38α MAPK avec un Ki de 101 nM.
- GC34918 MW-150 dihydrochloride dihydrate Le dichlorhydrate dihydraté MW-150 (dichlorhydrate dihydraté MW01-18-150SRM) est un inhibiteur sélectif, pénétrant dans le SNC et actif par voie orale de p38α MAPK avec un Ki de 101 nM.
- GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
- GC60262 N-Feruloyloctopamine La N-Feruloyloctopamine est un constituant antioxydant. La N-Feruloyloctopamine diminue de manière significative les niveaux de phosphorylation d'Akt et de p38 MAPK.
- GC19260 NCB-0846 NCB-0846 est un inhibiteur de TNIK disponible par voie orale avec une IC50 de 21nM.
-
GC69543
NecroIr1
NecroIr1 est un complexe d'iridium (III) qui induit la nécrose des cellules résistantes au cisplatine dans le cancer du poumon (A549R). NecroIr1 s'accumule sélectivement dans les mitochondries, entraînant un stress oxydatif et une perte de potentiel membranaire mitochondrial (MMP). NecroIr1 peut activer la kinase RIPK3 et la pseudokinase MLKL impliquées dans l'interaction récepteur-récepteur, régulant ainsi l'expression de CDK4.
-
GC69544
NecroIr2
NecroIr2 est un complexe d'iridium (III) qui induit la mort cellulaire par nécrose dans les cellules cancéreuses du poumon résistantes au cisplatine (A549R). NecroIr2 s'accumule sélectivement dans les mitochondries, entraînant un stress oxydatif et une perte de potentiel membranaire mitochondrial (MMP). NecroIr2 peut activer la kinase RIPK3 et la pseudokinase MLKL impliquées dans l'interaction des récepteurs, régulant ainsi l'expression de CDK4.
- GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC17577 NQDI 1 A selective inhibitor of ASK1
- GC10069 NSC 23766 trihydrochloride Le trichlorhydrate NSC 23766 est un inhibiteur de l'activation de Rac1.
- GC49186 O-Demethyl Apremilast An active metabolite of apremilast
- GC18951 Obscurolide A1 Obscurolide A1 is a natural butyrolactone isolated from S.
- GC48652 Olomoucine II A CDK inhibitor
- GC33857 Omtriptolide L'omtriptolide (PG490-88) est un promédicament dérivé du triptolide purifié À partir de l'herbe chinoise.
- GC50316 Org 48762-0 Selective p38α/β inhibitor; orally bioavailable
- GC12304 OTS514 OTS514 est un inhibiteur de TOPK très puissant avec une IC50 de 2,6 nM. OTS514 supprime fortement la croissance des cellules cancéreuses TOPK-positives. OTS514 induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose.
- GC16511 OTS964 OTS964 est un inhibiteur de TOPK (T-lymphokine-activated killer cell-originated protein kinase) actif par voie orale, de haute affinité et sélectif avec une IC50 de 28 nM. OTS964 est également un puissant inhibiteur de la kinase cycline-dépendante CDK11, qui se lie À CDK11B avec un Kd de 40 nM.
-
GC69639
OVA-E1 peptide TFA
Le peptide OVA-E1 TFA est une variante antagoniste de SIINFEKL [OVA (257-264)]. Le peptide OVA-E1 active les cascades p38 et JNK dans les cellules du thymus mutantes et sauvages.
- GC44530 p38 MAPK Inhibitor p38 MAPK inhibitor is a potent inhibitor of p38 MAP kinase (IC50 = 35 nM).
- GC18602 p38 MAPK Inhibitor IV p38 MAPK Inhibitor IV est un p38α compétitif pour l'ATP hautement spécifique; Inhibiteur de MAPK avec IC50 de 0,13 et 0,55 μ ; M pour p38α ; et p38β ; MAPK, respectivement.
- GC33008 p38 MAPK-IN-1 p38 MAPK-IN-1 (Composé 4) est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de p38 MAPK avec IC50 de 68 nM.
- GC30609 p38 MAPK-IN-2 p38 MAPK-IN-2 est un inhibiteur de la p38 kinase.
- GC62404 p38α inhibitor 2 p3&8#945; l'inhibiteur 2 est un p3&8#945 hautement puissant et sélectif; Inhibiteur de MAPK, avec un pIC50 de 9,6.
- GC31988 p38α inhibitor 1 p38α l'inhibiteur 1 est un inhibiteur de p38α extrait du brevet WO 2008076265 A1.
- GC30158 p38-α MAPK-IN-1 p38-α MAPK-IN-1 est un inhibiteur de MAPK14 (p38-α), avec une IC50 de 2300 nM dans le test de déplacement EFC et de 5500 nM dans le test HTRF.
- GN10752 Pachymic acid
- GC15814 Pamapimod (R-1503, Ro4402257) Le pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) est un inhibiteur de p38 MAPK puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 14 nM et 480 nM et des Kis de 1,3 nM et 120 nM pour p38α ; et p38β, respectivement.
- GC36855 Paris saponin VII La saponine de Paris VII (Chonglou Saponin VII) est une saponine stéroÏdienne isolée des racines et des rhizomes de Trillium tschonoskii Maxim. L'apoptose induite par la saponine VII de Paris dans les cellules K562/ADR est associée À Akt/MAPK et À l'inhibition de la P-gp. La saponine de Paris VII atténue le potentiel de la membrane mitochondriale, augmente l'expression des protéines liées À l'apoptose, telles que Bax et le cytochrome c, et diminue les niveaux d'expression des protéines de Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 et p- Act. La saponine de Paris VII induit une autophagie robuste dans les cellules K562/ADR et fournit une base biochimique dans le traitement de la leucémie.
- GC17737 PD 169316 PD 169316 est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules et sélectif de la MAP kinase p38, avec une IC50 de 89 nM. PD169316 inhibe sélectivement l'activité kinase de p38 phosphorylé sans empêcher les kinases en amont de phosphoryler p38. PD169316 montre une activité antivirale contre Enterovirus71. PD169316 montre une activité antivirale contre Enterovirus71.
- GC15646 PD 184161 PD 184161 est un inhibiteur de MEK actif par voie orale.
- GC17964 PD 198306 PD 198306 est un inhibiteur sélectif de MAPK/ERK-kinase (MEK).
- GC17485 PD 334581 PD 334581 est un inhibiteur de MEK1.
-
GC10397
PD0325901
Un inhibiteur de MEK qui maintient le renouvellement des cellules souches.
- GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-dioxolane contient la partie principale de l'inhibiteur de MEK PD0325901. Le PD0325901-O-C2-dioxolane et un ligand de VHL ou CRBN E3 ligase peuvent être utilisés dans la synthèse du dégradeur MEK1/2.
- GC12989 PD184352 (CI-1040) PD184352 (CI-1040) (PD 184352) est un inhibiteur À petite molécule hautement spécifique et actif par voie orale de MEK avec une IC50 de 17 nM pour MEK1.
- GC10110 PD318088 PD318088 est un puissant inhibiteur de MEK1/2 compétitif allostérique et non ATP, un analogue de PD184352. PD318088 se lie simultanément À l'ATP dans une région du site actif MEK1 adjacente au site de liaison À l'ATP. PD318088 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC12819 PD98059 PD98059 est un inhibiteur de MEK puissant et sélectif avec une IC50 de 5 μM. PD98059 se lie À la forme inactive de MEK, empêchant ainsi l'activation de MEK1 (IC50 de 2-7 μM) et MEK2 (IC50 de 50 μM) par les kinases en amont. PD98059 est un inhibiteur de signalisation ERK1/2. PD98059 est un ligand pour le récepteur d'hydrocarbure arylique (AHR) et supprime la liaison TCDD (IC50 de 4 μM) et la transformation AHR (IC50 de 1 μM). PD98059 inhibe également l'autophagie.
- GC47931 PDE4B Inhibitor A PDE4B inhibitor
- GC44587 PDMP (hydrochloride) PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase.
- GC11857 Pexmetinib (ARRY-614) Pexmetinib (ARRY-614) est un puissant double inhibiteur de Tie-2 et p38 MAPK, avec des CI50 de 1 nM, 35 nM et 26 nM pour Tie-2, p38α ; et p38β, respectivement, et peuvent être utilisés dans la recherche de la leucémie myéloÏde aiguë.
- GC50252 PF 06260933 dihydrochloride MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK
- GC14938 PF-03394197(Oclacitinib) Novel Janus kinase inhibitor
- GC15821 PF-04880594 Le PF-04880594 est un inhibiteur puissant et sélectif de la RAF. PF-04880594 inhibe À la fois les BRAF et CRAF de type sauvage et mutant. PF-04880594 montre une activité antitumorale.
- GC63144 PF-05381941 PF-05381941 est un puissant double inhibiteur de TAK1/p38α, avec des IC50 de 156 et 186 nM, respectivement.
- GC31675 PF-06260933 PF-06260933 est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de MAP4K4 avec des IC50 de 3,7 et 160 nM pour la kinase et la cellule, respectivement.
- GC14645 PF-3644022 Le PF-3644022 est un inhibiteur de MAPKAPK2 (MK2) puissant, sélectif, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 5,2 nM et un Ki de 3 nM.
- GC10689 PF-4708671 Le PF-4708671 est un puissant inhibiteur de S6K1 perméable aux cellules avec un Ki de 20 nM et une IC50 de 160 nM.
- GC10261 PH-797804 PH-797804 est un inhibiteur sélectif de p38α/p38β compétitif pour l'ATP (IC50 = 26 nM et Ki = 5,8 nM pour p38α ; Ki = 40 nM pour p38β) et n'inhibe pas JNK2.
- GC41635 Phosphodiesterase 4 Inhibitor Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor is an inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 0.10 μM for the human recombinant enzyme.
- GC18050 Pimasertib (AS-703026) Le pimasertib (AS-703026) (AS703026) est un inhibiteur MEK1/2 allostérique hautement sélectif et non compétitif de l'ATP disponible par voie orale.
- GC10282 Piperlongumine An alkaloid with anticancer and antioxidant activities
- GC44653 PKA Inhibitor (5-24) L'inhibiteur de PKA (5-24) est un inhibiteur peptidique puissant, compétitif et synthétique de la PKA (protéine kinase dépendante de l'AMPc), avec un Ki de 2,3 nM.
- GC48329 PKA Inhibitor (5-24) (trifluoroacetate salt) A synthetic peptide inhibitor of PKA
-
GP10075
PKA inhibitor fragment (6-22) amide
A synthetic peptide inhibitor of PKA
- GC61512 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide Le TFA est un inhibiteur de la protéine kinase A dépendante de l'AMPc (PKA), avec un Ki de 2,8 nM.
- GC49265 PKI (14-22) amide (myristoylated) (trifluoroacetate salt) A PKA inhibitor
-
GC69715
PKI (14-24)amide TFA
PKI (14-24)amide TFA est un inhibiteur efficace de la PKA. Dans le cytosol cellulaire, le PKI (14-24)amide inhibe fortement l'activité de la protéine kinase dépendante du cAMP.
- GC12321 PKI 14-22 amide, myristoylated PKI 14-22 amide, myristoylé est un puissant inhibiteur de la PKA dépendant de l'AMPc. L'amide PKI 14-22, myristoylé, réduit la réponse phagocytaire médiée par les IgG et inhibe également l'adhésion des neutrophiles.
- GC61849 PKI 14-22 amide,myristoylated TFA PKI 14-22 amide, le TFA myristoylé est un puissant inhibiteur de la PKA dépendant de l'AMPc. PKI 14-22 amide, le TFA myristoylé réduit la réponse phagocytaire médiée par les IgG et inhibe également l'adhésion des neutrophiles.
- GC17407 Pluripotin Pluripotin est un double inhibiteur de ERK1 et RasGAP avec des KD de 98 nM et 212 nM, respectivement. La pluripotine inhibe également RSK1, RSK2, RSK3 et RSK4 avec des IC50 de 0,5, 2,5, 3,3 et 10,0 μM, respectivement.
- GC14732 PLX-4720 An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E
- GC62206 PLX-4720-d7 PLX-4720-d7 est le deutérium marqué PLX-4720. Le PLX-4720 est un inhibiteur puissant et sélectif deB-RafV600Eavecune IC50de 13nM dans un test acellulaire, aussi puissant que c-Raf-1 (mutations Y340D et Y341D) et une sélectivité de 10fois pour B-RafV600E que le type sauvage B-Raf.
- GC10324 PLX7904 PLX7904 est un inhibiteur puissant et sélectif de BRAF, avec une IC50 d'environ 5 nM contre BRAFV600E dans des cellules exprimant RAS mutantes.
- GC64828 PLX7922 Le PLX7922, un inhibiteur de la RAF, peut se lier au BRAFV600E. Le PLX7922 inhibe pERK dans les lignées cellulaires BRAFV600E et active pERK dans les lignées cellulaires mutantes NRAS.
- GC32686 PLX8394
- GN10709 Polyphyllin A
- GC44673 PQ-10 Le PQ-10 est un puissant inhibiteur de la phosphodiestérase 10A (PDE10A) avec une IC50 et une DE50 de 4,6 nM et 13 mg/kg, respectivement.
- GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 Le dégradeur PROTAC B-Raf 1 (composé 2) est une chimère ciblant la protéolyse (PROTAC) pour la dégradation de B-Raf basée sur le ligand Cereblon avec une activité anticancéreuse.
- GN10814 Quercitrin
- GC19304 R1487 Hydrochloride Le chlorhydrate de R1487 est un inhibiteur de p38α très puissant et sélectif, avec des valeurs de Kd de 0,2 nM et 29 nM pour p38α et p38β, respectivement.
- GC61485 Raf inhibitor 2 L'inhibiteur de Raf 2 est un puissant inhibiteur de la raf kinase (IC50<1,0 μM), composé 32, extrait du brevet EP1003721B1. L'inhibiteur de Raf 2 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC37068 RAF mutant-IN-1 RAF mutant-IN-1 est un inhibiteur de RAF kinase, extrait du brevet WO2019107987A1, avec des valeurs IC50 de 21 nM, 30 nM et 392 nM pour C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E et B-RAFWT, respectivement.
- GC15818 RAF265 RAF265 est un puissant inhibiteur de RAF/VEGFR2.
- GC19307 RAF709 RAF709 est un inhibiteur puissant, sélectif et efficace de la RAF avec des IC50 de 0,4 nM et 0,5 nM pour BRAF et CRAF, respectivement. Efficacité antitumorale.
- GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 est un puissant inhibiteur de RAS et RAS-RAF. RAS/RAS-RAF-IN-1 a un KD de 5,0 μμ-15 μμ pour l'affinité de liaison À la cyclophiline A (CYPA). RAS/RAS-RAF-IN-1 a une activité antitumorale.
- GC37071 Ravoxertinib hydrochloride Le chlorhydrate de ravoxertinib (chlorhydrate de GDC-0994) est un inhibiteur biodisponible par voie orale sélectif de l'activité de la kinase ERK avec une CI50 de 6,1 nM et 3,1 nM pour ERK1 et ERK2, respectivement.
- GC16872 Refametinib Le refametinib (BAY 869766; RDEA119) est un inhibiteur MEK1/MEK2 allostérique puissant, non compétitif pour l'ATP, sélectif et disponible par voie orale avec des CI50 de 19nM et 47nM, respectivement.
- GC37516 Refametinib R enantiomer L'énantiomère Refametinib R est un inhibiteur de MEK extrait du brevet WO2007014011A2, composé 1022, a une EC50 de 2,0-15 nM.
- GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor
- GC40213 Regorafenib-13C-d3 Regorafenib-13C-d3 is intended for use as an internal standard for the quantification of regorafenib by GC- or LC-MS.
- GC18751 Reticulol Reticulol is an isocoumarin derivative produced by certain species of Streptomyces that inhibits cAMP phosphodiesterase (IC50 = 41 uM).
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
- GN10784 Rhoifolin
- GC50502 RI-STAD 2 AKAP disruptor; selectively binds PKA-RI with high affinity and blocks its interaction with AKAP; cell permeable
- GC62448 Rineterkib hydrochloride Le chlorhydrate de rineterkib (composé B) est un inhibiteur de ERK1 et ERK2 disponible par voie orale dans le traitement d'une maladie proliférative caractérisée par des mutations activatrices de la voie MAPK. L'activité est particulièrement liée au traitement du NSCLC KRAS-mutant, du NSCLC BRAF-mutant, du cancer du pancréas KRAS-mutant, du cancer colorectal KRAS-mutant (CRC) et du cancer de l'ovaire KRAS-mutant. Le chlorhydrate de Rineterkib peut également inhiber la RAF.
-
GC69821
RLX-33
RLX-33 est un antagoniste sélectif et capable de traverser la barrière hémato-encéphalique de la famille des peptides relaxine 3 (RXFP3), efficace et sélectif. Il bloque également la phosphorylation d'ERK1/2 induite par la relaxine 3, avec des IC50 respectifs pour RXFP3, ERK1 et ERK2 de 2,36 μM, 7,82 μM et 13,86 μM. RLX-33 peut bloquer l'augmentation de l'apport alimentaire chez les rats induite par le ligand agoniste sélectif RXFP3 R3/I5. RLX-33 peut être utilisé dans la recherche sur le syndrome métabolique.
- GC50294 RMM 46 RMM 46 est un inhibiteur covalent sélectif et réversible des kinases de la famille MSK/RSK.
- GC12141 RO4987655 RO4987655 est un inhibiteur de MEK actif par voie orale et hautement sélectif avec une IC50 de 5,2 nM pour l'inhibition de MEK1/MEK2.
- GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766) (CH5126766) est un inhibiteur double MEK/RAF premier de sa catégorie qui inhibe de manière allostérique BRAFV600E, CRAF, MEK et BRAF (IC50 : 8,2, 56, 160 nM et 190 nM, respectivement).
- GC38609 Rotundic acid L'acide rotundique, un triterpénoÏde obtenu À partir d'I.
- GC15611 Rp-8-Br-PET-cGMPS cGMP-dependent protein kinase (PKG) inhibitor
- GC44852 Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (sodium salt) Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (Rp-8-bromo-cAMPS) is a cell-permeable cAMP analog that combines an exocyclic sulfur substitution in the equatorial position of the cyclophosphate ring with a bromine substitution in the adenine base of cAMP.
- GC44853 Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt) Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sel de sodium), un analogue de l'AMPc, est un antagoniste puissant et compétitif de l'activation induite par l'AMPc des PKA I et II dépendantes de l'AMPc.
- GC63176 Rp-cAMPS sodium salt Le sel de sodium de Rp-AMPc, un analogue de l'AMPc, est un antagoniste puissant et compétitif induit par l'AMPc des PKA I et II dépendantes de l'AMPc (Kis de 12,5 μM et 4,5 μM, respectivement).
- GC62269 RRD-251 RRD-251 est un inhibiteur de l'interaction de la protéine suppresseur de tumeur du rétinoblastome (Rb)-Raf-1, avec de puissantes activités anti-prolifératives, anti-angiogéniques et anti-tumorales.