- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC15358 PF 750 PF 750 は選択的共有結合脂肪酸アミド加水分解酵素 (FAAH) 阻害剤であり、IC50 は異なるプレインキュベーション時間で 16.2 ~ 595 nM の範囲で変化します。
- GC15924 L-779,450 L-779,450 は、Kd が 2.4 nM の強力で選択的な B-Raf キナーゼ阻害剤です。
- GC12205 PD 146176 PD 146176は、レチクロサイト15-LOX-1の中での強力かつ選択的な阻害剤の一つである。
- GC10820 Rottlerin マロタス フィリピネンシスから精製された天然物であるロットレリンは、PKCδの IC50 値が 3 ~ 6 μM、PKCα、β、γ が 30 ~ 42 μM、PKCε、η、ζ が 80 ~ 100 μM の特異的な PKC 阻害剤です。
- GC14035 Citalopram hydrobromide シタロプラム臭化水素酸塩は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) です。
- GC14641 SKF 96365 hydrochloride SKF 96365 塩酸塩は、強力な TRP チャネル遮断薬であり、ストア作動型 Ca2+ 侵入 (SOCE) 阻害剤です。
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GC16775
Rotenone
ミトコンドリア複合体I電子伝達鎖の阻害剤
- GC17411 Metyrapone メチラポン (Su-4885) は、強力な経口活性 11β-ヒドロキシラーゼ阻害剤であり、オートファジー活性化剤であり、アルドステロンの産生も阻害します。
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GC11362
K 252a
タンパク質キナーゼ阻害剤
- GC12718 Pantoprazole パントプラゾール (BY10232) は、経口で有効な強力なプロトンポンプ阻害剤 (PPI) です 。
- GC13717 Losmapimod ロスマピモド (GSK-AHAB) は、p38α と p38β の pKis がそれぞれ 8.1 と 7.6 の、選択的、強力、かつ経口的に活性な p38 MAPK 阻害剤です 。
- GC13104 4E1RCat 4E1RCat はキャップ依存性翻訳の阻害剤であり、eIF4E:eIF4GI 相互作用を阻害し、IC50 は約 4 μM です。
- GC10468 4EGI-1 4EGI-1 は eIF4E/eIF4G 相互作用の阻害剤であり、eIF4E 結合に対する Kd は 25 μM です。
- GC16237 Apocynin アポシニンは、IC50 が 10 μM の選択的 NADPH オキシダーゼ阻害剤です。
- GC12616 Crizotinib hydrochloride クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、経口で生物学的に利用可能で、選択的で、ATP 競合性のデュアル ALK および c-Met 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 8 nM です。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、NPM-ALK のチロシンリン酸化および c-Met のチロシンリン酸化を、細胞ベースのアッセイでそれぞれ 24 および 11 nM の IC50 で阻害します。また、ROS プロトオンコジーン 1 (ROS1) 阻害剤でもあります。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、腫瘍の増殖を効果的に阻害します。
- GC16993 PFK-015 3PO の誘導体である PFK-015 は、特異的な PFKFB3 阻害剤です。
- GC17616 PPQ-102 PPQ-102 (CFTR Inhibitor) は可逆的な CFTR 阻害剤で、CFTR 塩化物電流を完全に阻害します (IC50 ~90 nM)。
- GC10579 Ouabain Octahydrate ウアバイン オクタハイドレートは、うっ血性心不全の治療に使用される Na+/K+-ATPase の阻害剤です。
- GC16843 Hydroxyurea ヒドロキシ尿素は、リボヌクレオチドレダクターゼの阻害により DNA 合成を阻害する細胞アポトーシス誘導剤です。ヒドロキシ尿素は抗オルトポックスウイルス活性を示します。
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GC15857
Sodium butyrate
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤
- GC17082 Pirarubicin ピラルビシンはアントラサイクリン系抗生物質であり、トポイソメラーゼ II 阻害剤として作用し、さまざまな癌、特に固形腫瘍の治療に広く使用されています。
- GC17974 Latrepirdine dihydrochloride ラトレピルジンは、ヒスタミン受容体、α-アドレナリン受容体、およびセロトニン受容体でアンタゴニスト活性を持つ神経活性化合物です。
- GC12376 Maprotiline HCl マプロチリン HCl は、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤であり、四環系抗うつ薬です。
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GC13031
Trifluoperazine 2HCl
ドーパミンD2受容体阻害剤
- GC12736 Thiamet G Thiamet Gは、O-GlcNAcaseの強力な阻害剤であり(Ki = 21 nM)、O-GlcNAシル化レベルを増加させるために使用される。
- GC11033 Rupatadine Fumarate ルパタジン (UR-12592) フマル酸塩は、強力で経口活性があり、長期持続するデュアル PAF/H1 アンタゴニストで、Kis はそれぞれ 0.55 μM と 0.1 μM です。
- GC10678 Nicardipine HCl ニカルジピン HCl (YC-93) は、心臓のカルシウム チャネルを遮断するための IC50 が 1 μM のカルシウム チャネル遮断薬です。
- GC14764 Lamotrigine ラモトリジン (BW430C) は、経口で有効な強力な抗けいれん薬または抗てんかん薬です。
- GC10074 H 89 2HCl H-89 2HClは、IC50値が48 nMであり、PKAに対して強力で選択的なcAMP依存性タンパク質キナーゼA阻害剤であり、PKG、PKC、カゼインキナーゼなどの他のキナーゼの弱い阻害を示します。
- GC15810 Clinofibrate クリノフィブラート (S-8527) は、高脂血症治療薬であり、HMG-CoA レダクターゼ阻害剤です。
- GC14421 CFTRinh-172 CFTRinh-172 は、CFTR 塩化物チャネルの強力かつ選択的なブロッカーです。 CFTR 短絡電流を 2 分未満で可逆的に阻害し、Ki は 300 nM です。
- GC17341 Carprofen カルプロフェンは非ステロイド性抗炎症剤であり、多標的 FAAH/COX 阻害剤として作用し、COX-2、COX-1、FAAH の IC50 はそれぞれ 3.9 μM、22.3 μM、78.6 μM です。
- GC12733 C646 C646 は、Ki が 400 nM の選択的かつ競合的なヒストン アセチルトランスフェラーゼ p300 阻害剤であり、他のアセチルトランスフェラーゼに対してはあまり強力ではありません。
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GC17683
Brefeldin A
ブレフェルジンA(BFA)は、真菌由来のマクロサイクリックラクトンであり、細胞内小胞形成およびエンドプラズミック・レチキュラム(ER)とゴルジ装置間のタンパク質トラフィックを強力かつ可逆的に阻害する物質です。
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GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490(Tyrphostin B42)(Tyrphostin AG-490(Tyrphostin B42))は、EGFR、Stat-3およびJAK2 / 3を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC17340 Carbamazepine ナトリウムチャネル遮断薬であるカルバマゼピンは、抗けいれん薬です。
- GC15493 Enalaprilat Dihydrate 経口プロドラッグであるエナラプリルの活性代謝物であるエナラプリラト二水和物 (MK-422) は、IC50 が 1.94 nM の、強力で競合的かつ長時間作用性のアンギオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害剤です。
- GC12013 Sodium salicylate サリチル酸ナトリウム (サリチル酸ナトリウム塩) は、転写因子 (NF-κB) 活性化とは独立して、シクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) 活性を阻害します 。
- GC16508 Salicylic acid サリチル酸 (2-ヒドロキシ安息香酸) は、転写因子 (NF-κB) の活性化とは独立して、シクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) の活性を阻害します 。
- GC13870 Pravastatin プラバスタチン (CS-514) は、ステロール合成に対する競合的 HMG-CoA レダクターゼ阻害剤であり、IC50 は 5.6 μM です。
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GC11332
Pitavastatin
HMG-CoA還元酵素阻害剤
- GC12830 Stavudine (d4T) スタブジン (d4T) (d4T) は、経口で活性なヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤 (NRTI) です。
- GC16716 Sulindac スリンダク (MK-231) は、経口で有効な非ステロイド性抗炎症剤です。
- GC13071 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) リダフォロリムス (デフォロリムス、MK-8669) (MK-8669) は、強力かつ選択的な mTOR 阻害剤です。 HT-1080 細胞で 0.2 nM の IC50 でリボソームタンパク質 S6 リン酸化を阻害します。
- GC17804 GlyH-101 GlyH-101 は強力な CFTR 阻害剤です。
- GC16359 Rosuvastatin ロスバスタチン (ZD 4522) は、IC50 が 11 nM の競合的 HMG-CoA レダクターゼ阻害剤です。
- GC11895 Mevastatin メバスタチン (コンパクチン) は、スタチン類に属する最初の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤です。
- GC11048 Irinotecan HCl Trihydrate イリノテカン HCl 三水和物 ((+)-イリノテカン HCl 三水和物) は、抗腫瘍活性を持つトポイソメラーゼ I 阻害剤です。
- GC10689 PF-4708671 PF-4708671は、S6K1の新規な細胞浸透性阻害剤で、特異的にS6K1アイソフォームを20 nMのKiおよび160 nMのIC50で阻害する。
- GC17331 Salubrinal Salubrinal は、eIF2α 脱リン酸化の細胞透過性および選択的阻害剤です 。
- GC12501 KN-93 hydrochloride KN-93 塩酸塩は、細胞透過性、可逆性、競合的阻害剤であるカルモジュリン依存性キナーゼ II (CaMKII) で、Ki は 370 nM です。
- GC10314 Imatinib (STI571) イマチニブ (STI571) (STI571) は、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、生物学的に利用可能な経口チロシンキナーゼ阻害剤です。イマチニブ (STI571) (STI571) は、ATP 結合部位の近くに結合することによって機能し、閉じた構造または自己抑制構造に固定することで、半競合的にタンパク質の酵素活性を阻害します。イマチニブ (STI571) は、SARS-CoV および MERS-CoV の阻害剤でもあります。
- GC11765 Cabazitaxel カバジタキセルは、潜在的な抗腫瘍活性を持つ天然タキソイド 10-デアセチルバッカチン III の半合成誘導体です。
- GC13359 Topotecan HCl トポテカン HCl (SKF 104864A 塩酸塩) は、強力な抗腫瘍活性を持つトポイソメラーゼ I 阻害剤です。
- GC14961 Cytarabine hydrochloride ヌクレオシド類似体であるシタラビン塩酸塩は、S 期の細胞周期停止を引き起こし、DNA ポリメラーゼを阻害します。
- GC11747 Amsacrine hydrochloride アムサクリン塩酸塩 (m-AMSA 塩酸塩; アクリジニルアニシジド塩酸塩) は、トポイソメラーゼ II の阻害剤であり、腫瘍細胞の DNA にインターカレートできる抗腫瘍剤として作用します。
- GC12326 Amsacrine アムサクリン (m-AMSA; アクリジニル アニシジド) は、トポイソメラーゼ II の阻害剤であり、腫瘍細胞の DNA に挿入できる抗腫瘍剤として機能します。
- GC10722 SR-3677 SR-3677 は、強力で選択的な ROCK-II 阻害剤であり、IC50 は約 3 nM です。
- GC10982 YM201636 YM201636 は、IC50 が 33 nM の強力で選択的な PIKfyve 阻害剤です。
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GC12828
Daunorubicin
DNAトポイソメラーゼII阻害剤
- GC10354 Daunorubicin HCl ダウノルビシン (ダウノマイシン) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を持つトポイソメラーゼ II 阻害剤です。
- GC13858 Torin 2 Torin 2 は、細胞の mTOR 活性を阻害する EC50 が 0.25 nM の mTOR 阻害剤であり、PI3K の 800 倍の選択性を示します (EC50: 200 nM)。 Torin 2 はまた、無細胞アッセイで 0.5 nM の IC50 で DNA-PK を阻害します。 Torin 2 は、mTORC1 と mTORC2 の両方を抑制することができます。
- GC13223 Aliskiren Hemifumarate アリスキレン (CGP 60536; CGP60536B; SPP 100) ヘミフマル酸塩は、1.5 nM の IC50 を持つ、経口活性で選択的なレニン阻害剤です。
- GC17868 TWS119 TWS119 は、IC50 が 30 nM の GSK-3β の特異的阻害剤であり、wnt/β-カテニン経路を活性化します。
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GC11424
Valproic acid
HDAC1阻害剤
- GC12389 Efavirenz エファビレンツ (DMP 266) は、2.93 nM の Ki を持つ野生型 HIV-1 逆転写酵素の強力な阻害剤であり、細胞培養における HIV-1 複製拡散の阻害に対して 1.5 nM の IC95 を示します 。
- GC13468 BI-D1870 BI-D1870 は、RSK アイソフォームの ATP 競合性、細胞透過性、脳透過性の阻害剤であり、RSK1/RSK2/RSK3/RSK4 の IC50 はそれぞれ 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM です。
- GC14071 OSI-027 OSI-027 (ASP7486) は、4 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性の ATP 競合 mTOR キナーゼ活性阻害剤です。 OSI-027 は、mTORC1 と mTORC2 の両方をターゲットとし、IC50 はそれぞれ 22 nM と 65 nM です。
- GC13001 SB 203580 hydrochloride Adezmapimod (SB 203580) 塩酸塩は、SAPK2a/p38 および SAPK2b/p38β2 に対してそれぞれ 50 nM および 500 nM の IC50 を持つ、選択的かつ ATP 競合的な p38 MAPK 阻害剤です。
- GC17651 Sunitinib スニチニブ (SU 11248) は、VEGFR2 と PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 80 nM と 2 nM の多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 ATP 競合阻害剤であるスニチニブは、自己リン酸化とそれに続く RNase 活性化を阻害することにより、Ire1α の自己リン酸化を効果的に阻害します。
- GC17243 Dorsomorphin (Compound C) ドルソモルフィン(化合物C)(化合物C)は、選択的かつATP競合的なAMPK阻害剤である(AMPの非存在下でKi=109nM)。ドルソモルフィン (化合物 C) (BML-275) は、BMP タイプ I 受容体 ALK2、ALK3、および ALK6 を選択的に阻害します。ドルソモルフィン (化合物 C) はオートファジーを誘導します。
- GC10734 Beta-Lapachone β-ラパコン (ARQ-501; NSC-26326) は、天然に存在する O-ナフトキノンであり、トポイソメラーゼ I 阻害剤として作用し、細胞周期の進行を阻害することによってアポトーシスを誘導します。
- GC11068 GSK2656157 GSK2656157 は、プロテインキナーゼ R (PKR) 様の小胞体キナーゼ (PERK) の選択的かつ ATP 競合的な阻害剤であり、IC50 は 0.9 nM です。
- GC11375 UNC1999 UNC1999 は、それぞれ <10 nM および 45 nM の IC50 を持つ EZH2/1 の SAM 競合的、強力かつ選択的な阻害剤です。
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GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
ドルソモルフィン(コンパウンドC)2HCl(BML-275ジヒドロクロライド;コンパウンドCジヒドロクロライド)は、Kiが109nMの強力で選択的なATP競合性AMPK阻害剤です。 ドルソモルフィン(コンパウンドC)2HClは、タイプI受容体ALK2、ALK3、およびALK6を標的としてBMP経路を阻害します。 ドルソモルフィン(コンパウントC)2HClはオートファジーを誘導します。
- GC13793 NH125 NH125 は、真核生物の伸長因子 2 キナーゼ (eEF-2K/CaMKIII) の強力かつ選択的な阻害剤であり、eEF2 リン酸化を誘導することもでき、eEF-2K の IC50 は 60 nM です。
- GC13136 (S)-Crizotinib (S)-クリゾチニブは、IC50 が 330 nM の強力かつ選択的な MTH1 (mutT ホモログ) 阻害剤です。 (S)-クリゾチニブは、MTH1 阻害を介してヌクレオチド プールの恒常性を破壊し、DNA 一本鎖切断の増加を誘導し、ヒト結腸癌細胞の DNA 修復を活性化し、動物モデルの腫瘍増殖を効果的に抑制します。
- GC17737 PD 169316 PD 169316 は、強力な細胞透過性および選択的 p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、IC50 は 89 nM です。 PD169316 は、上流のキナーゼによる p38 のリン酸化を妨げることなく、リン酸化された p38 のキナーゼ活性を選択的に阻害します。 PD169316は、エンテロウイルス71に対して抗ウイルス活性を示します。 PD169316は、エンテロウイルス71に対して抗ウイルス活性を示します。
- GC16543 TAK-715 TAK-715 は、p38α および p38β に対してそれぞれ 7.1 nM、200 nM の IC50 を持つ、経口活性のある強力な p38 MAPK 阻害剤です。
- GC17508 VX-702 VX-702 は、p38α MAPK の高度に選択的な阻害剤であり、p38α に対して p38β に対して 14 倍の効力があります 。
- GC12926 VX-745 VX-745 (VX-745) は、強力な血液脳関門浸透剤であり、p38α の高度に選択的な阻害剤です。 p38αのIC50を持つ阻害剤; 10 nM および p38β の場合。 220nMの。
- GC13559 Cilengitide Cilengitide (EMD 121974) は、インテグリン αΝβ3 および αΝβ5 の強力かつ選択的な阻害剤です。 Cilengitide は、分離された αΝβ3 および αΝβ5 のビトロネクチンへの結合を、それぞれ 4 および 79 nM の IC50 値で阻害します。
- GC16425 Flavopiridol hydrochloride フラボピリドール塩酸塩 (Alvocidib Hydrochloride) は CDK の広範な阻害剤であり、ATP と競合して CDK1、CDK2、CDK4 を含む CDK をそれぞれ 30、170、100 nM の IC50 で阻害します。
- GC15741 LY2603618 LY2603618 (LY2603618) は、7 nM の IC50 を持つ Chk1 の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC11229 IOWH-032 IOWH-032 は合成抗分泌分子であり、IC50 値が 8 μM の強力な CFTR 阻害剤です。
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GC17519
Concanamycin A
V型(液胞)H+-ATPase阻害剤
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GC15609
FK 866 hydrochloride
NMPRTase阻害剤
- GC12391 Xanthohumol キサントフモールは、ホップから分離された主要なフラボノイドの 1 つであり、ジアシルグリセロール アセチルトランスフェラーゼ (DGAT)、COX-1 および COX-2 の阻害剤であり、抗がんおよび抗血管新生活性を示します。
- GC10824 DBeQ DBeQ は、p97(wt) および p97(C522A) の IC50 値がそれぞれ 1.5 μM および 1.6 μM である、選択的、強力、可逆的、および ATP 競合性の p97 阻害剤です。 DBeQ は Vps4 も 11.5 μM の IC50 で阻害します。
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GC10295
Chloroquine diphosphate
クロロキン二リン酸は、マラリアや関節リウマチの治療に広く使用される抗マラリア剤および抗炎症剤です。
- GC17597 Bafilomycin A1 Bafilomycin A1は、ストレプトマイセス属から単離されたマクロライド抗生物質であり、細胞内小胞のH ATPase(V-ATPase)の阻害剤である。
- GC14189 AZD-3463 AZD-3463 (ALK/IGF1R 阻害剤) は、経口で活性な ALK/IGF1R 阻害剤で、ALK の Ki は 0.75 nM です。
- GC15864 CCT128930 CCT128930 は、AKT の ATP 競合的かつ選択的な阻害剤です (AKT2 の IC50 = 6 nM)。 CCT128930 は、AKT の Met282 (PKA-AKT キメラの Met173) のターゲティングにより、密接に関連する PKA キナーゼ (IC50=168 nM) よりも 28 倍の選択性があり、p70S6K (IC50=120 nM) よりも 20 倍の選択性があります。抗腫瘍活性。
- GC15072 GSK2126458 GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 、 それぞれ。 GSK2126458 には抗がん作用があります。
- GC12346 PTC124(Ataluren) PTC124(Ataluren) (PTC124) は、経口投与可能な CFTR-G542X ナンセンス対立遺伝子阻害剤です。
- GC10969 INK 128(MLN0128) INK 128 (MLN0128) (INK-128; MLN0128; TAK-228) は、mTOR キナーゼの IC50 が 1 nM の経口投与可能な ATP 依存性 mTOR1/2 阻害剤です。
- GC10322 Tubastatin A HCl ツバスタチン A HCl (ツバスタチン A HCl) は、無細胞アッセイで IC50 が 15 nM の強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、HDAC8 (57 倍以上) を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択的 (1000 倍以上) です。ツバスタチン A HCl は、HDAC10 およびメタロ-β-ラクタマーゼ ドメイン含有タンパク質 2 (MBLAC2) も阻害します。
- GC12338 Wortmannin Wortmanninは、もともとキノコから派生したPI3キナーゼの非常に強力な直接的阻害剤である。
- GC11977 Thioridazine HCl ドーパミン受容体 D2 ファミリータンパク質の経口活性アンタゴニストであるチオリダジン HCl は、強力な抗精神病および抗不安活性を示します。
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GC10585
Simvastatin (Zocor)
シンバスタチン(ゾコール)(MK 733)は、HMG-CoA還元酵素の競合阻害剤であり、Ki値は0.2 nMです。