Angiogenesis
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- GC38767 Deoxyshikonin デオキシシコニンは、Lithospermum erythrorhizon Sieb から分離され、抗腫瘍活性があります。
- GC32449 Desidustat デシデュスタットは、経口で活性な HIF ヒドロキシラーゼ阻害剤です。
- GC47234 Diosmetin-d3 ジオスメチン-d3は、ジオスメチンと標識された重水素です。ジオスメチンは、HepG2 細胞で 40 μM の IC50 でヒト CYP1A 酵素活性を阻害する天然のフラボノイドです。
- GC45767 Dovitinib-d8 ドビチニブ-D8 (CHIR-258-D8) は、ドビチニブと標識された重水素です。ドビチニブ (CHIR-258) は、FLT3、c-Kit、FGFR1/FGFR3、VEGFR1/VEGFR2/それぞれ VEGFR3 および PDGFRα/PDGFRβ。
- GC19128 E7820 E7820 (ER68203-00) は、経口で活性な芳香族スルホンアミド誘導体であり、内皮上のインテグリン α2 サブユニットの発現を抑制する独自の血管新生阻害剤です。 E7820 は、ラット大動脈の血管新生を 0.11 μg/ml の IC50 で阻害します。 E7820 は、α-1、α-2、α-3、および α-5 インテグリン mRNA 発現を調節します。抗血管新生および抗腫瘍活性。
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GC18236
Echinomycin
HIF1による遺伝子転写の阻害剤
- GC62182 Echistatin TFA ヘビ毒に由来するディスインテグリンのファミリーに属する最小の活性 RGD タンパク質であるエクスタチン TFA は、血小板凝集の強力な阻害剤です。
- GC17236 Echistatin, α1 isoform Echistatin, α1 アイソフォームは、ヘビ毒に由来するディスインテグリンのファミリーに属する最小の活性 RGD タンパク質であり、血小板凝集の強力な阻害剤です。
- GC33043 EL-102 EL-102 は、低酸素誘導因子 1 (Hif1α) 阻害剤です。 EL-102 はアポトーシスを誘導し、チューブリンの重合を阻害し、前立腺癌に対する活性を示します。 EL-102はがんの研究に使用できます。
- GC64819 Elsubrutinib Elsubrutinib (ABBV-105) は、経口活性、強力、選択的かつ不可逆的なブルトン型チロシンキナーゼ (BTK) 阻害剤です。
- GC33634 Enarodustat (JTZ-951) エナロデュスタット (JTZ-951) は、強力で経口的に活性な低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤であり、EC50 は 0.22 μM.
- GC60807 ENMD-1068 hydrochloride ENMD-1068 塩酸塩は、抗血管新生および抗炎症活性を持つ選択的プロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) アンタゴニストです。
- GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) は、経口活性微小管不安定化剤であり、抗増殖活性および抗血管新生活性を持つ 2-メトキシエストラジオール類似体です。 ENMD-119 (ENMD 1198) は、ヒト HCC 細胞の HIF-1alpha と STAT3 を阻害するのに適しており、腫瘍の成長と血管新生の減少につながります。
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GC12447
Eptifibatide Acetate
グリコプロテイン(GP)IIb/IIIa阻害剤
- GC68283 Etrolizumab
- GC47328 Everolimus-d4 エベロリムス-d4 (RAD001-d4) は、エベロリムスとラベル付けされた重水素です。エベロリムス (RAD001) は、ラパマイシン誘導体であり、強力で選択的な経口活性 mTOR1 阻害剤です。エベロリムスは FKBP-12 に結合して免疫抑制複合体を生成します。エベロリムスは、腫瘍細胞の増殖を阻害し、細胞のアポトーシスとオートファジーを誘導します。エベロリムスには強力な免疫抑制作用と抗がん作用があります。
- GC34062 Evobrutinib (M2951) Evobrutinib (M2951)は、経口投与の高選択的共有結合性ブルトン型チロシンキナーゼ阻害薬であり、良好な忍容性と有効性を示した。
- GC16638 FG2216 FG2216 (IOX3) は、HIF プロリルヒドロキシラーゼ-2 (PHD2) の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 は 3.9 μM です。
- GC14804 Firategrast
- GC32562 Fradafiban (BIBU-52) Fradafiban (BIBU-52) は、非ペプチド性血小板糖タンパク質 IIb/IIIa アンタゴニストであり、Kd 値 148 nM でヒト血小板 GP IIb/IIIa 複合体に結合します。
- GC38044 Fraxinellone
- GC61501 FSLLRY-NH2 TFA FSLLRY-NH2 TFA は、プロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) 阻害剤です 。
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GC43727
Ganglioside GD1a mixture (sodium salt)
ガングリオシドGD1aは、脳、赤血球、骨髄、精巣、脾臓、肝臓に存在するシアル酸含有グリコスフィンゴリピドです。
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GC43732
Ganglioside GM3 Mixture (sodium salt)
ガングリオシドGM3は、細胞接着、増殖、分化を調節することにより、腫瘍細胞で抗増殖およびプロアポトーシス効果を示すモノシアログラングリオシドです。
- GC36125 GB-110 GB-110 は、強力な経口活性の非ペプチド性プロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) アゴニストです。
- GC38329 GB-110 hydrochloride GB-110 塩酸塩は、強力な経口活性の非ペプチド性プロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) アゴニストです。
- GC65439 GB-88 GB-88は、PAR2の経口選択的非ペプチドアンタゴニストで、PAR2活性化Ca2+放出を2μMのIC50で阻害します。
- GC11995 GDC-0834 GDC-0834 は、GDC-0834 の S-エナンチオマーです。
- GC36127 GDC-0834 Racemate GDC-0834 ラセミ体は GDC-0834 のラセミ体であり、生化学アッセイおよび細胞アッセイでそれぞれ 5.9 および 6.4 nM の in vitro IC50 を持つ強力かつ選択的な BTK 阻害剤です。
- GC19162 GDC-0853 GDC-0853 (GDC-0853) は、WT Btk に対して 0.91 nM、1.6、1.3、12.6、および 3.4 nM の Kis を持つ、強力で、選択的で、経口的に利用可能な、非共有結合の bruton' チロシンキナーゼ (Btk) 阻害剤であり、C481S 、C481R、T474I、T474M変異体。 GDC-0853 は、関節リウマチおよび全身性エリテマトーデス研究の可能性を秘めています。
- GC47398 Genistein-d4 ゲニステイン-d4 (NPI 031L-d4) は、ゲニステインと標識された重水素です。大豆イソフラボンであるゲニステインは、複数のチロシンキナーゼ (EGFR など) 阻害剤であり、主にアポトーシス、細胞周期、血管新生を変化させ、転移を阻害することにより、さまざまな種類の癌に対する化学療法剤として作用します。
- GC19167 GLPG0187 GLPG0187 は、抗腫瘍活性を有する広域スペクトルのインテグリン受容体拮抗薬です。 αvβ1-インテグリンを 1.3 nM の IC50 で阻害します。
- GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) グルコサミン (D-グルコサミン) (D-グルコサミン (D-グルコサミン)) はアミノ糖であり、グリコシル化タンパク質および脂質の生化学的合成における顕著な前駆体であり、栄養補助食品として使用されています。
- GC30223 Gly-Arg-Gly-Asp-Ser Gly-Arg-Gly-Asp-Ser は、糖タンパク質であるオステオポンチンの細胞結合ドメインを形成するペンタペプチドです。
- GC34595 GN44028 GN44028 は、強力な経口活性低酸素誘導因子 (HIF)-1α 阻害剤であり、IC50 は 14 nM です。 GN44028 は、HIF-1α mRNA 発現、HIF-1α タンパク質蓄積、または HIF-1α/HIF-1β ヘテロ二量体化を抑制することなく、低酸素誘導 HIF-1α 転写活性を阻害します。 GN44028 は癌の研究に使用できます。
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GC13951
GR 144053 trihydrochloride
血小板フィブリノゲン受容体グリコ蛋白IIb/IIIa(GpIIb / IIIa)拮抗剤
- GC33323 GRGDSP 合成線形 RGD ペプチドである GRGDSP は、インテグリン阻害剤です。
- GC34265 GRGDSP TFA GRGDSP (TFA) はインテグリン阻害剤です。
- GC43803 HA-1077 (hydrochloride) Fasudil(HA-1077; AT877)ジヒドロ塩酸塩は非特異的RHOA/岩阻害剤であり、0.33 ###888787887#8887#87#78888788878887887887#78888788887888878888788887888788887#87#7#8888年までのMINCINASEでも、Fasudil(HA-1077; AT877)は非特異的なRHOA/ROCK阻害剤であり、タンパク質キナーゼにも阻害効果があります。 offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_ja_2022q2.mdHA-1077 (hydrochloride) is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_ja_2022q2.md
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GC49882
Hemokinin 1 (human) (trifluoroacetate salt)
NK1受容体のペプチドアゴニスト
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GC39146
HIF-1 inhibitor-1
HIF-1シグナルの阻害剤
- GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha;-IN-1 は、HIF-2α シンチレーション近接アッセイで 500 nM 未満の IC50 を有する HIF-2α 阻害剤です。
- GC11767 Hydralazine HCl ヒドララジン HCl は、経口的に活性な降圧剤であり、動脈血管の平滑筋細胞層を弛緩させることによって末梢抵抗を直接低下させます。
- GC64979 I-191 I-191 は、強力な選択的プロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) 拮抗薬です。
- GC39194 Ibrutinib D5 イブルチニブ D5 (PCI-32765 D5) は、イブルチニブと標識された重水素です。イブルチニブは、選択的で不可逆的な Btk 阻害剤です。
- GC60197 Ibrutinib deacryloylpiperidine イブルチニブ デアクリロイルピペリジン (IBT4A) は、イブルチニブの不純物です。イブルチニブは、IC50 が 0.5 nM の選択的で不可逆的な Btk 阻害剤です。
- GC36289 Ibrutinib-biotin イブルチニブ-ビオチンは、特許 WO2014059368A1 化合物 1-5 から抽出された、長鎖リンカーを介してビオチンに連結されたイブルチニブからなるプローブであり、BTK に対して 0.755-1.02 nM の IC50 を有します。
- GC32948 IDF-11774 IDF-11774 は、IC50 が 3.65 μM の新しい低酸素誘導因子 α (HIFα)-1 阻害剤です。
- GC34301 ILK-IN-2 ILK-IN-2 (OSU-T315 アナログ) は ILK 阻害剤です。
- GC60200 ILK-IN-3 ILK-IN-3 は、抗腫瘍活性を持つインテグリン結合キナーゼ阻害剤です。
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GC47454
IMS 2186
脈絡膜新生血管抑制剤
- GC32967 Integrin Antagonists 27 インテグリンアンタゴニスト 27 は、新規抗がん剤として、18 nM の結合親和性を持つ低分子インテグリン αvβ3 アンタゴニストです。
- GC61613 Integrin modulator 1 インテグリン モジュレーター 1 は強力で選択的な α4β1 インテグリン アゴニストであり、RGD 結合 α4β1 の IC50 は 9.8 nM です。
- GC12255 IOX4 IOX4 は、IC50 値が 1.6 nM の選択的 HIF プロリルヒドロキシラーゼ 2 (PHD2) 阻害剤であり、細胞および野生型マウスで HIFα を誘導し、脳組織で顕著な誘導を示します。
- GC32787 iRGD peptide (c(CRGDKGPDC)) iRGD ペプチド (c(CRGDKGPDC)) は 9 アミノ酸の環状ペプチドであり、最初に av インテグリンに結合することによって薬物の組織浸透を引き起こし、次に腫瘍内でタンパク質分解的に切断されて CRGDK/R を生成し、ニューロピリン 1 と相互作用します。 -ターゲティングおよび腫瘍浸透特性。
- GC38801 Irigenin イリゲニンはリード化合物であり、Extra Domain A (EDA) の C-C ループ上の α9β1 および α4β1 インテグリン結合部位を特異的かつ選択的に遮断することにより、その抗転移効果を媒介します。イリゲニンは抗がん作用を示します。胃癌細胞のプロアポトーシス分子を増強することにより、TRAIL誘導アポトーシスを増感します。
- GC15379 JNJ-42041935 JNJ-42041935 は、プロリルヒドロキシラーゼ PHD の強力な競合的かつ選択的な阻害剤です。 PHD1、PHD2、および PHD3 をそれぞれ 7.91±0.04、7.29 ±0.05、および 7.65±0.09 の pKi 値で阻害します。
- GC50642 LDV トリペプチドである LDV は、LDV-FITC の非蛍光類似体です。
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GC16190
LDV FITC
α4β1インテグリン(VLA-4)に結合する蛍光性リガンド
- GC17263 Leukadherin 1 白血球表面インテグリン CD11b/CD18 の特異的アゴニストであるロイカドヘリン 1 は、フィブリノーゲンに対する CD11b/CD18 依存性細胞接着を 4 μM の EC50 で増加させます。
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。
- GC19222 Lifitegrast ライフテグラスト (SAR 1118) は強力なインテグリン拮抗薬です。
- GC13227 LRGILS-NH2 LRGILS-NH2 は逆配列プロテアーゼ活性化受容体-2 (PAR-2) 不活性のネガティブコントロールであり、SLIGRL-NH2 は PAR-2 活性化ペプチドです 。
- GC47582 Lupulone ルプロンは、ホップ植物 H.
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GC32724
LW6 (HIF-1α inhibitor)
LW6(HIF-1α阻害剤)は、IC50が4.4μMの新しいHIF-1阻害剤です。LW6(HIF-1α阻害剤)は、HIF-1β発現に影響を与えずに、HIF-1αタンパク質発現を減少させます。
- GC36500 LXW7 Arg-Gly-Asp (RGD) を含む環状ペプチドである LXW7 は、インテグリン αvβ3 阻害剤です。
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GC40865
LYG-202
LYG-202は、抗がん作用と抗血管新生作用を持つ合成フラボノイドです。
- GC32055 MK-0429 (L-000845704) MK-0429 (L-000845704) (L-000845704) は、α の IC50 値が 1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM および 12.2 nM である、経口活性、強力、選択的、非ペプチド パン インテグリン アンタゴニストです。 ;vβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 and α5β1, respectively.
- GC19251 MK-8617 MK-8617 は、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ 1-3 (HIF PHD1-3) の経口活性汎阻害剤であり、PHD2 の IC50 は 1 nM です。
- GC13004 ML161 Reversible inhibitor of PAR1-mediated platelet activation
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GC18608
MMP-2/MMP-9 Inhibitor II
MMP-2/MMP-9阻害剤IIは、マトリックスメタロプロテアーゼ2(MMP-2)およびMMP-9(それぞれのIC50は17および30 nM)の二重阻害剤です。
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GC18616
MMP-8 Inhibitor I
MMP-8阻害剤Iは、IC50値が4nMの好中球コラーゲナーゼマトリックスメタロプロテアーゼ-8(MMP-8)の選択的な阻害剤です。
- GC10048 MNS ベータニトロスチレン誘導体である MNS (NSC 170724) は、強力なチロシンキナーゼ阻害剤であり、広域スペクトルの抗血小板剤です。 MNS は、U46619、ADP、アラキドン酸、コラーゲン、およびトロンビンによって誘導される血小板凝集を、それぞれ 2.1、4.1、5.8、7.0、および 12.7 μM の IC50 値で完全に阻害します。 MNS は Src、Syk、FAK をそれぞれ 27.3、2.8、97.6 μM の IC50 で阻害します。
- GC10046 Molidustat (BAY85-3934) Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) は、PHD1 で 480 nM、PHD2 で 280 nM、PHD3 で 450 nM の平均 IC50 値を持つ、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) の新規阻害剤です。
- GC36661 MT-802 MT-802 は、Cereblon リガンドに基づく強力な BTK 分解剤であり、DC50 は 1 nM です。
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GC49686
N-desmethyl Regorafenib N-oxide
レゴラフェニブの活性代謝物
- GC62255 N-piperidine Ibrutinib hydrochloride N-ピペリジン イブルチニブ塩酸塩 (化合物 1) は、可逆的なイブルチニブ誘導体です。 N-ピペリジン イブルチニブ塩酸塩は、WT BTK および C481S BTK の IC50 がそれぞれ 51.0 および 30.7 nM の強力な BTK 阻害剤です。 N-ピペリジン イブルチニブ塩酸塩は、SJF620 などの一連の PROTAC の合成において BTK リガンドとして使用できます。 SJF620 は、DC50 が 7.9 nM の強力な PROTAC BTK 分解剤です。
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GC44290
NAADP (sodium salt)
ニコチン酸アデニンジヌクレオチドリン酸(NAADP)は、カルシウムの動員を誘導する第二級メッセンジャーです。
- GC61109 Natalizumab ナタリズマブは組換えヒト化 IgG4 モノクローナル抗体で、α4β1-インテグリンに結合し、血管細胞接着分子-1 (VCAM-1) との相互作用をブロックします。
- GC44465 NSC 12 NSC 12 は、線維芽細胞増殖因子 2 (FGF2) の細胞外トラップであり、FGF2 に結合し、FGFR1 との相互作用を妨害します。 NSC 12 は、さまざまな FGF 依存性腫瘍細胞の増殖を in vitro および in vivo の両方で阻害し、全身的な毒性効果はありません。
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GC69600
NX-2127
NX-2127は、経口投与できる有効なBTK阻害剤であり、細胞内の突然変異したBTKC481Sを分解することができます。 NX-2127は、Ibrutinibよりも効果的にBTKC481S変異体TMD8細胞の増殖を抑制します。 NX-2127は、Ikaros(IKZF1)およびAiolos(IKZF3)の分解を促進し、それぞれ25 nMおよび54 nMの対応する作用濃度があります。 NX-2127はT細胞活性化を刺激し、原代人T細胞中のIL-2産生量を増加させます。
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GC49349
O-Desethyl Sildenafil
シルデナフィルの代謝物質
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GC16107
Obtustatin
インテグリンα1β1阻害剤
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GC17358
Octyl-α-ketoglutarate
プロリルヒドロキシラーゼ(PHD)アクティベーター
- GC15199 OGT 2115 OGT 2115 は、0.4 μM の IC50 を持つ強力な細胞透過性および経口活性ヘパラナーゼ阻害剤です。 OGT 2115 には、抗血管新生特性があります (1 μM の IC50)。 OGT 2115 は、ヘパラン硫酸分解活性も阻害します。
- GC12821 Oltipraz Oltipraz は、時間依存的に HIF-1α 活性化を阻害し、10 μM 以上の濃度で HIF-1α 誘導を完全に無効にします。HIF-1α 阻害に対する Oltipraz の IC50 は 10 μM です。 Oltipraz は強力な Nrf2 活性剤です。
- GC13219 ONO-4059 ONO-4059 は ONO-4059 の類似体であり、ONO-4059 は非常に強力で選択的な Btk 阻害剤です。
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GC69630
Orbofiban acetate
Orbofiban acetateは、口服可能な有効性のある血小板膜グリコ蛋白IIb/IIIa拮抗剤であり、血小板凝集を抑制します。
- GC41625 Oroxylin A オロキシリン A は、強力な抗がん効果を持つ天然の活性フラボノイドです。
- GC36821 OSU-T315 OSU-T315 (ILK-IN-1) は、IC50 が 0.6 μM の小さなインテグリン結合キナーゼ (ILK) 阻害剤であり、AKT-Ser473 および他の ILK 標的 (GSK-3β およびミオシン光) の脱リン酸化によって PI3K/AKT シグナル伝達を阻害します。鎖)。 OSU-T315 は、脂質ラフトでの AKT の局在化を阻害することで AKT の活性化を無効にし、ILK に依存しない方法でカスパーゼ依存性のアポトーシスを引き起こします。 OSU-T315 は、アポトーシスとオートファジーによって細胞死を引き起こします。
- GC11753 P11 P11 はインテグリン αvβ3-ビトロネクチン相互作用のアンタゴニストであり、IC50 は 1.74 pg/mL (2.414 pM) です。
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GC11951
PAR 4 (1-6)
PAR4アゴニスト
- GC62101 PAR-2-IN-1 PAR-2-IN-1 は、プロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) シグナル伝達経路阻害剤であり、抗炎症および抗がん効果があります 。
- GA23350 PAR-3 (1-6) amide (human) PAR-3 (1-6) アミド (ヒト) は、プロテイナーゼ活性化受容体 (PAR-3) アゴニスト ペプチドです。
- GC33599 PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP (TFA)) PAR-4 アゴニストペプチド、アミド TFA (PAR-4-AP (TFA)) (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) は、プロテイナーゼ活性化受容体-4 (PAR-4) アゴニストであり、効果はありませんPAR-1またはPAR-2のいずれかに作用し、その効果はPAR-4アンタゴニストによってブロックされます。
- GC15817 PAR-4 Agonist Peptide, amide (AY-NH2) PAR-4 アゴニスト ペプチド、アミド (AY-NH2) (PAR-4-AP; AY-NH2) は、プロテイナーゼ活性化受容体-4 (PAR-4) アゴニストであり、PAR-1 または PAR- 2 であり、その効果は PAR-4 アンタゴニストによってブロックされます。
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GC38134
Parmodulin 2
PAR1介在性血小板活性化の可逆的阻害剤
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GC69663
Parstatin(mouse) TFA
Parstatin(マウス)TFAは、細胞透過性を持つPAR-1凝血酵素受容体のペプチド刺激剤であり、有効な血管新生抑制剤です。
- GC40085 Pazopanib-d6 パゾパニブ-d6 (GW786034-d6) は、パゾパニブと標識された重水素です。パゾパニブ (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、および c-Fms の新規マルチターゲット阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10、30、47、84、74、140、および 146 nM です。
- GC36861 PCI 29732 PCI 29732 は、BTK、Lck、および Lyn に対してそれぞれ 8.2、4.6、および 2.5 nM の Kiapp 値を持つ強力な経口活性の可逆的な BTK 阻害剤です。