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Sirtuin

Silent information regulator 2 (Sir2) proteins, also known as sirtuins, are a family of nicotine adenine dinucleotide (NAD) dependent protein deacetylases in organisms ranging from bacteria to humans that are characterized by the presence of a unique and highly conserved catalytic domain of approximately 260 amino acids. Sirtuins are divided into 5 classes, including Class I (subclasses Ia, Ib and Ic), Class II, Class III, Class IV (subclasses IVa and IVb) and Class U (Gram-positive bacteria specific). The catalytic domain of sirtuins is comprised of two bilobed globular domains, the large domain containing the NAD-binding pocket and the small domain binding the acetyl-lysine substrate.

製品は  Sirtuin

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC19013 3-TYP 3-TYPは、SIRT3の阻害剤（IC50値＝16nM）であり、SIRT1（IC50値＝88nM）およびSIRT2（IC50値＝92nM）に対し、より強力的である。 3-TYP Chemical Structure
  3. GC17922 4'-bromo-Resveratrol 4'-Bromo-resveratrol は、Sirtuin-1 および Sirtuin-3 の強力な二重阻害剤です。 4'-Bromo-resveratrol は、ミトコンドリアの代謝再プログラミングを通じて黒色腫細胞の増殖を阻害します。 4'-Bromo-resveratrol は、代謝の再プログラミングと細胞周期およびアポトーシス シグナル伝達への影響を通じて、メラノーマ細胞に抗増殖効果をもたらします。 4'-bromo-Resveratrol Chemical Structure
  4. GC62651 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline 7-クロロ-4-(ピペラジン-1-イル)キノロンは、医薬品化学における重要な足場です。 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline Chemical Structure
  5. GC64527 ADTL-SA1215 ADTL-SA1215 は、トリプル ネガティブ乳がんのオートファジーを調節する SIRT3 のクラス初の特異的低分子活性化因子です。 ADTL-SA1215 Chemical Structure
  6. GC17881 AGK 2 AGK 2 は、IC50 が 3.5 μM の選択的 SIRT2 阻害剤です。 AGK 2 は、SIRT1 および SIRT3 をそれぞれ 30 および 91 μM の IC50 で阻害します。 AGK 2 Chemical Structure
  7. GC15931 AGK7 AGK7 は、サーチュイン 2 (SIRT2) の強力な阻害剤です。 AGK7 Chemical Structure
  8. GN10413 Agrimol B Agrimol B Chemical Structure
  9. GC10676 AK-7 AK-7 は、選択的な細胞透過性および脳透過性 SIRT2 阻害剤であり、IC50 は 15.5 μM です。 AK-7 Chemical Structure
  10. GC62886 Cannabisin F Cannabisin F Chemical Structure
  11. GC18228 CAY10602 CAY10602 は SIRT1 アクティベーターです。 CAY10602 Chemical Structure
  12. GC64255 CHIC35 EX-527 の類似体である CHIC35 は、SIRT1 の強力かつ選択的な阻害剤です (IC50=0.124 μM)。 CHIC35 Chemical Structure
  13. GC34187 Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin) ジヒドロクマリン (Hydrocoumarin) は、Melilotus officinalis に含まれる化合物です。ジヒドロクマリン (Hydrocoumarin) は、酵母の Sir2p 阻害剤です。ジヒドロクマリン (Hydrocoumarin) はまた、それぞれ 208 μM および 295 μM の IC50 でヒト SIRT1 および SIRT2 を阻害します。 Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin) Chemical Structure
  14. GC64575 Et-29 Et-29 は、強力かつ選択的な SIRT5 阻害剤です (Ki=40 nM)。 Et-29 Chemical Structure
  15. GC10635 EX 527 (SEN0014196)

    SIRT1阻害剤

     EX 527 (SEN0014196) Chemical Structure
  16. GC17126 EX-527 R-enantiomer EX-527 R-エナンチオマー ((R)-EX-527) は、セリシスタットの R-エナンチオマーです。セリシスタット (EX-527) は、IC50 が 98 nM の強力で選択的な SIRT1 阻害剤です。 EX-527 R-enantiomer Chemical Structure
  17. GC13417 EX-527 S-enantiomer EX-527 S-エナンチオマー ((S)-EX-527) は、強力で選択的な SIRT1 阻害剤であり、IC50 は 98 nM です。 EX-527 S-enantiomer Chemical Structure
  18. GN10030 Fisetin Fisetin Chemical Structure
  19. GC40900 Ganoderic Acid D 高度に酸素化された四環式トリテルペノイドであるガノデリン酸 D は、霊芝の主要な活性成分です。 Ganoderic 酸 D は、SIRT3 のタンパク質発現をアップレギュレートし、SIRT3 によって脱アセチル化シクロフィリン D (CypD) を誘導します。ガノデリック酸 D は、結腸癌細胞におけるグルコース取り込み、乳酸産生、ピルビン酸およびアセチル補酵素産生を含む、結腸癌細胞のエネルギー再プログラミングを阻害します。ガノデリン酸 D は、HeLa ヒト子宮頸癌のアポトーシスを誘導します。 Ganoderic Acid D Chemical Structure
  20. GC60172 Gardenia yellow クチナシ黄色はクロシンの活性メンバーであり、SIRT3 の mRNA 発現を増加させ、経口活性抗うつ剤として作用します 。 Gardenia yellow Chemical Structure
  21. GN10473 Ginkgolide C Ginkgolide C Chemical Structure
  22. GC14755 Inauhzin Inauhzin は SirT1/IMPDH2 二重阻害剤であり、癌の研究で使用される p53 活性化因子として機能します。 Inauhzin Chemical Structure
  23. GC14686 JFD00244 JFD00244 は、抗腫瘍効果を持つサーチュイン 2 (SIRT2) 阻害剤です。 JFD00244 は、SARS-CoV-2 に対する Nsp-16 阻害剤でもあります。 JFD00244 Chemical Structure
  24. GC13062 JGB1741 JGB1741（ILS-JGB-1741）は、IC50が約15μMの強力で特異的なSIRT1活性阻害剤です。 JGB1741 は弱い SIRT2 および SIRT3 阻害剤であり、すべての IC50 が 100 μM を超えています。 JGB1741は、アセチル化p53レベルを増加させ、Bax / Bcl2比、シトクロムcの放出、およびPARP切断の調節により、p53を介したアポトーシスを引き起こします。 JGB1741は乳がん研究の可能性を秘めています。 JGB1741 Chemical Structure
  25. GC34431 MC3482 MC3482 は、特異的なサーチュイン 5 (SIRT5) 阻害剤です。 MC3482 Chemical Structure
  26. GC65581 MIND4-19 MIND4-19 は、IC50 値が 7.0 μM の強力な SIRT2 阻害剤です。 MIND4-19 Chemical Structure
  27. GN10347 Nicotinamide (Vitamin B3)

    ニコチンアミドは、ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ（PARP-1）酵素の阻害剤です。

     Nicotinamide (Vitamin B3) Chemical Structure
  28. GC44401 Nicotinamide riboside Nicotinamide ribosideは、ビタミンB3およびNAD+の前駆体であり、ニコチンアミドリボシドキナーゼ（NRK）およびNMNAT、または核酸ヌクレオシドリン酸ホスホリラーゼとNAMサルベージの作用により、生体利用可能なNAD+に変換されます。 Nicotinamide riboside Chemical Structure
  29. GC36738 Nicotinamide riboside chloride ニコチンアミドリボシドクロリドは、経口で活性なNAD+ 前駆体であり、NAD+ レベルを上昇させ、SIRT1とSIRT3を活性化します。 Nicotinamide riboside chloride Chemical Structure
  30. GN10420 Ophiopogonin D' Ophiopogonin D' Chemical Structure
  31. GC32745 OSS_128167 OSS_128167 は、強力な選択的サーチュイン 6 (SIRT6) 阻害剤であり、SIRT6、SIRT1、および SIRT2 に対してそれぞれ 89 μM、1578 μM、および 751 μM の IC50 を備えています。 OSS_128167 Chemical Structure
  32. GC33418 PROTAC Sirt2 Degrader-1 PROTAC Sirt2 Degrader-1 は、SirReal ベースの PROTAC であり、非常に強力でアイソタイプ選択的な Sirt2 阻害剤、リンカー、および E3 ユビキチン リガーゼに対する正真正銘のセレブロン リガンドで構成される Sirt2 デグレーダーとして機能します。 PROTAC Sirt2 Degrader-1 は、Sirt2 に対して 0.25 μM の IC50 を示し、Sirt1/Sirt3 には影響しません (IC50 > 100 μM)。 PROTAC Sirt2 Degrader-1 Chemical Structure
  33. GC14553 Resveratrol

    多様な生物学的活性を持つポリフェノール

     Resveratrol Chemical Structure
  34. GC14817 Salermide Salermide は Sirt1 と Sirt2 の阻害剤です。強力な癌特異的アポトーシス細胞死を引き起こす可能性があります。 Salermide Chemical Structure
  35. GC39435 Scopolin スコポリンは、シロイヌナズナ (シロイヌナズナ) の根から分離されたクマリンです 。 Scopolin Chemical Structure
  36. GC38491 SirReal2

    選択的なSIRT2阻害剤

     SirReal2 Chemical Structure
  37. GC13942 SirReal2 SirReal2 は、IC50 値が 140 nM の強力なアイソタイプ選択的 Sirt2 阻害剤であり、Sirt3-5 の活性にはほとんど影響しません。 SirReal2 Chemical Structure
  38. GC30733 SIRT-IN-1 SIRT-IN-1 は SIRT1/2/3 の強力な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 15、10、33 μM です。 SIRT-IN-1 Chemical Structure
  39. GC30693 SIRT-IN-2 SIRT-IN-2 は SIRT1/2/3 の強力な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 4、4、7 μM です。 SIRT-IN-2 Chemical Structure
  40. GC61279 SIRT-IN-3 SIRT-IN-3 は強力な SIRT 阻害剤であり、SIRT1 の IC50 は 17 μM です。 SIRT-IN-3 は、SIRT2 および SIRT3 よりも SIRT1 に対してそれぞれ約 4 倍および 14 倍の選択性を示します (SIRT2 および SIRT3 に対してそれぞれ 74 μM および 235 μM の IC50 )。 SIRT-IN-3 Chemical Structure
  41. GC69897 SIRT1-IN-2

    SIRT1-IN-2（化合物3h）は、有効かつ選択的なSIRT1（サイレント情報調節因子1）阻害剤であり、そのIC50値は1.6μMです。

     SIRT1-IN-2 Chemical Structure
  42. GC11716 SIRT1/2 Inhibitor IV SIRT1/2 阻害剤 IV は、それぞれ 56 μM および 59 μM の IC50 値を持つ SIRT1 および SIRT2 阻害剤です。 SIRT1/2 阻害剤 IV は、強力な脳浸透性中性スフィンゴミエリナーゼ (N-SMase) 阻害剤 (エキソソーム阻害剤) です。 SIRT1/2 Inhibitor IV Chemical Structure
  43. GC17145 SIRT1/2 Inhibitor IV

    SIRT1およびSIRT2阻害剤

     SIRT1/2 Inhibitor IV Chemical Structure
  44. GC30922 SIRT2 Inhibitor II (AK-1) SIRT2 Inhibitor II (AK-1) は、強力で特異的な細胞透過性の SIRT2 阻害剤であり、IC50 は 12.5 μM. SIRT2 Inhibitor II (AK-1) Chemical Structure
  45. GC34785 Sirt2-IN-1 Sirt2-IN-1 (化合物 9) は、163 nM の IC50 を持つサーチュイン 2 (Sirt2) 阻害剤です 。 Sirt2-IN-1 Chemical Structure
  46. GC66026 SIRT2-IN-9 SIRT2-IN-9 (化合物 12) は SRIT2 の選択的阻害剤であり、IC50 値は 1.3 μM. SIRT2-IN-9 は、MCF-7 乳癌細胞の増殖活性を阻害します。 SIRT2-IN-9 はがんの研究に使用できます。 SIRT2-IN-9 Chemical Structure
  47. GC30251 SIRT5 inhibitor SIRT5 阻害剤は、強力なヒト Sirtuin 5 デアシラーゼ阻害剤であり、IC50 は 0.11 μM. SIRT5 inhibitor Chemical Structure
  48. GC69898 SIRT5 inhibitor 3

    SIRT5阻害剤3（化合物46）は、有効で競争的なSIRT5阻害剤であり、IC50値は5.9μMです。 SIRT5阻害剤3は、SIRT5の脱アセチル化を抑制することができます。 SIRT5阻害剤3は、がんや神経変性疾患の研究に使用されることがあります。

     SIRT5 inhibitor 3 Chemical Structure
  49. GC14945 Sirtinol

    シチルチン脱アセチル化酵素の阻害剤

     Sirtinol Chemical Structure
  50. GC30204 Sirtuin modulator 1 サーチュインモジュレーター１は、特許ＷＯ２０１００７１８５３Ａ１、化合物番号４から抽出された、１μＭ未満のＥＣ１．５を有する、ＳＩＲＴ３のホモログであるＳＩＲＴ１のモジュレーターである。 Sirtuin modulator 1 Chemical Structure
  51. GC65030 Sirtuin modulator 2 サーチュイン モジュレーター 2 (化合物 132) は、ED50 が 50 μM 以下のサーチュイン モジュレーターです 。 Sirtuin modulator 2 Chemical Structure
  52. GC67778 Sirtuin modulator 3 Sirtuin modulator 3 Chemical Structure
  53. GC10555 Splitomicin Inhibitor of yeast Sir2p Splitomicin Chemical Structure
  54. GC65019 SRT 1460 2.9 μM の EC1.5 値を持つ強力な Sirtuin-1 (SIRT1) 活性化因子である SRT 1460 は、SIRT1 対 SIRT2 および SIRT3 の活性化に対して良好な選択性を示し (EC1.5 > 300 μM)、レスベラトロールおよび最も近いサーチュイン同族体。 SRT 1460 Chemical Structure
  55. GC37677 SRT 1720 SRT 1720 は、0.16 μM の EC1.5 を持つヒト SIRT1 の選択的活性化因子であり、それぞれ 37 μM および > 300 μM の EC1.5 を持つ SIRT2 および SIRT3 に対してあまり強力でない活性を示します。 SRT 1720 Chemical Structure
  56. GC69950 SRT 1720 dihydrochloride

    SRT 1720 dihydrochlorideは、選択的かつ経口活性を持つSIRT1アクティベーターであり、EC50値は0.10μMであり、SIRT2およびSIRT3に対する作用が比較的弱いです。

     SRT 1720 dihydrochloride Chemical Structure
  57. GC64946 SRT 2183 SRT 2183 は、EC1.5 値が 0.36 μM の選択的 Sirtuin-1 (SIRT1) アクティベーターです。 SRT 2183 は成長停止とアポトーシスを誘導し、STAT3 と NF-κB の脱アセチル化、および c-Myc タンパク質レベルの低下を伴います。 SRT 2183 Chemical Structure
  58. GC17101 SRT1720 HCl

    SRT1720 HClは、SIRT1の活性化剤です（EC1.）。

     SRT1720 HCl Chemical Structure
  59. GC15109 SRT2104 (GSK2245840)

    SRT2104（GSK2245840）は、シルチュイン1（SIRT1）の高度に選択的な小分子活性化剤です。

     SRT2104 (GSK2245840) Chemical Structure
  60. GC14165 Tenovin-1

    p53の小分子活性化剤

     Tenovin-1 Chemical Structure
  61. GC12337 Tenovin-3 Tenovin-3 は p53 アクティベーターです。 Tenovin-3 Chemical Structure
  62. GC16436 Tenovin-6 Tenovin-1 の類似体である Tenovin-6 は、p53 転写活性の活性化因子です。テノビン-6 は、精製されたヒト SIRT1、SIRT2、および SIRT3 のタンパク質デアセチラーゼ活性を、それぞれ 21 μM、10 μM、および 67 μM の IC50 で阻害します。テノビン-6 は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) も阻害します。 Tenovin-6 Chemical Structure
  63. GC37761 Tenovin-6 Hydrochloride テノビン-1の類似体であるテノビン-6塩酸塩は、p53転写活性の活性化因子です。テノビン-6 塩酸塩は、精製されたヒト SIRT1、SIRT2、および SIRT3 のタンパク質デアセチラーゼ活性を、それぞれ 21 μM、10 μM、および 67 μM の IC50 で阻害します。テノビン-6 塩酸塩は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) も阻害します。 Tenovin-6 Hydrochloride Chemical Structure
  64. GC17724 Thiomyristoyl チオミリストイルは、IC50 が 28 nM の強力で特異的な SIRT2 阻害剤です。 Thiomyristoyl Chemical Structure
  65. GC17704 Triacetyl Resveratrol レスベラ トロールのアセチル化類似体であるトリアセチル レスベラ トロール。トリアセチルレスベラトロールは、PANC-1 および BxPC-3 細胞において、STAT3 および NF-κB のリン酸化を用量および時間依存的に減少させます。抗がん効果。 Triacetyl Resveratrol Chemical Structure
  66. GC34849 UBCS039 UBCS039 は、EC50 が 38 μM で、ヒト腫瘍細胞のオートファジーを誘導する最初の合成特異的サーチュイン 6 (SIRT6) 活性化因子です。 UBCS039 Chemical Structure

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