PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(119)
- AMPK(73)
- CK2(9)
- DNA-PK(23)
- GSK-3(71)
- MELK(7)
- mTOR(106)
- PI3K(212)
- PI4K(14)
- PDK-1(14)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(9)
製品は PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC66002
PF-06685249
PF-249
PF-06685249 (PF-249) は、組換え AMPK α1β1γ1 の EC50 が 12 nM の強力な経口活性アロステリック AMPK アクチベーターです。 PF-06685249 は、糖尿病性腎症の研究に使用できます。 - GC62556 PF-06843195 PF-06843195 は、Rat1 線維芽細胞で 18 nM の IC50 を持つ選択性の高い PI3Kα 阻害剤です。生化学キナーゼアッセイにおけるPI3KαおよびPI3Kδに対するPF-06843195のKisは、それぞれ0.018 nMおよび0.28 nM未満です。 PF-06843195 は、PI3K/mTOR シグナル伝達経路を大幅に抑制し、持続的な抗腫瘍効果を示します。
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GC62660
PF-07104091
PF-07104091は、CDK2/cyclin E1阻害剤であり、キナーゼのサイクリン結合活性化状態をターゲットとする選択的なATPサイト阻害剤です[1]。
- GC62661 PF-07104091 hydrate PF-07104091 hydrateは強力な選択的なCDK2/E1 とGSK3βの阻害剤であり、Kisはそれぞれ1.16 nMと537.81nMである。PF-07104091ハイドレートはサイクリンE1が増幅したがんに抗腫瘍作用があり、一般的に HR+/HER2- 乳がんと卵巣がんの治療によく使う。
- GC10689 PF-4708671 PF-4708671は、新規の細胞透過性S6K1阻害剤であり、S6K1アイソフォームを特異的に阻害し、Kiは20nM、IC50は160nMである。
- GC12375 PF-4989216 PF-4989216 は、Ki が 0.6 nM の強力で選択的な PI3Kα 阻害剤です。
- GC70439 PF-739 PF-739はAMPKの経口活性非選択的活性剤である。
- GC32892 PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) PF-AKT400 (AKT プロテインキナーゼ阻害剤) は、広く選択的で強力な ATP 競合 Akt 阻害剤であり、PKBα に対して 900 倍の選択性を示します。 (IC50=0.5nM)よりもPKA(IC50=450nM)。
- GC38170 Phellodendrine
- GC10461 Phenformin HCl フェンホルミン HCl は、ビグアナイド系の抗糖尿病薬であり、AMPK 活性を活性化できます。
- GC65375 Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(基質)は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3(GSK-3)のペプチド基質であり、プロテインセリンキナーゼのアフィニティー精製に使用できます。
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GC12094
PHT-427
Akt Inhibitor XIV
PHT-247 は、Akt のプレクストリン相同性 (PH) ドメインの阻害剤であり、Kis が 2.7 μM および 5.2 μM の PDPK1 の阻害剤であり、Akt および PDPK1 に対してそれぞれ阻害剤です。 - GC10386 PI 828 PI 828 は二重の PI3K およびカゼインキナーゼ 2 (CK2) 阻害剤であり、脂質キナーゼアッセイにおける p110α、CK2、および CK2α2 の IC50 はそれぞれ 173 nM、149 nM、および 1127 nM です。
- GC11165 PI-103 PI-103 は、p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1、および mTORC2 に対して 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM、および 83 nM の IC50 を持つ強力な PI3K および mTOR 阻害剤です。 PI-103 は、2 nM の IC50 で DNA-PK も阻害します。 PI-103 はオートファジーを誘導します。
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GC16379
PI-103 Hydrochloride
PI 103 hydrochloride;PI103 hydrochloride
細胞膜透過性の高いPI3K阻害剤
- GC39155 PI-273 PI-273 は、最初の可逆的かつ特異的なホスファチジルイノシトール 4-キナーゼ (PI4KIIα) 阻害剤であり、IC50 は 0.47 μM です。 PI-273 は、乳癌細胞の増殖を阻害し、細胞周期を遮断し、細胞アポトーシスを誘導することができます。
- GC15310 PI-3065 PI-3065 は PI3K p110δ の強力な阻害剤であり、IC50 および Ki 値は 5 nM および 1.5 nM であり、910、600、>10000 nM の IC50 で p110α、p110β、p110γ に対してあまり強力な活性を示しません。
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GC38578
PI-828
PI3K阻害剤
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GC44641
PI3-Kinase α Inhibitor 2
PI3Kα Inhibitor 2, Phosphatidylinositol 3Kinase α Inhibitor 2
ホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)は、PIの3'水酸基位置のリン酸化を触媒し、第2メッセンジャーであるPtdIns-(3,4)-P2およびPtdIns-(3,4,5)-P3を生成します。
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GC44642
PI3-Kinase α Inhibitor 2 (hydrochloride)
Phosphatidylinositol 3-Kinase α Inhibitor 2, PI3Kα Inhibitor 2
PI3K p110α阻害剤
- GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4 は、PI3Kα の強力で選択的な経口活性阻害剤であり、IC50 は 1.8 nM です。 PI3Kα-IN-4 には抗腫瘍活性があります。
- GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1 PI3Kα/mTOR-IN-1 は強力な PI3Kα/mTOR 二重阻害剤であり、PI3Kα の IC50 は 7 nM です。細胞アッセイでは、mTOR および PI3Kα の Kis は 10.6 nM および 12.5 nM です。それぞれ無細胞アッセイで。
- GC36910 PI3Kγ inhibitor 1 PI3Kγ阻害剤1は、特許WO2014004470A1から抽出されたPI3KδおよびPI3Kγ阻害剤であり、表4の化合物168は、<100nMのIC50を有する。
- GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδインヒビター 1 は、IC50 が 3.8 nM の強力で選択的な PI3Kδ インヒビターです。
- GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ-IN-1 は、IC50 が 1.7 nM の強力で選択的かつ有効な PI3Kδ 阻害剤です。
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GC31751
PI3Kδ-IN-2
YY-20394
PI3Kδ-IN-2 (YY-20394) は、PI3Kδ の強力な経口生物学的利用能と選択的阻害剤です。特許 WO 2015055071 A1、化合物 10 から抽出。 IC50 は 6.4 nM です。 - GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2 (化合物 10) は、強力な経口活性 PI3Kβ/δ (IC50=7.1/8.6 nM) 阻害剤であり、PI3Kσ および PI3Kγ (それぞれ IC50=13/190 nM) に対して優れた選択性を示します。
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GC69707
PI3K-IN-30
PI3K-IN-30(化合物6d)は、PI3K阻害剤として有効であり、PI3Kα、PI3Kβ、PI3KγおよびPI3Kδに対するIC50値はそれぞれ5.1 nM、136 nM、30.7 nMおよび8.9 nMです。
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GC69708
PI3K-IN-31
PI3K-IN-31(化合物6b)は、有効なPI3K阻害剤であり、PI3Kα、PI3Kβ、PI3KγおよびPI3KδのIC50値はそれぞれ3.7 nM、74 nM、14.6 nMおよび9.9 nMです。 PI3K-IN-31には抗がん作用があります。
- GC67954 PI3K-IN-36
- GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6 (化合物 20a) は、経口活性で選択性の高いホスホイノシチド 3-キナーゼ (PI3K) β/δ 阻害剤であり、PI3K β/δ の IC50 値はそれぞれ 7.8 nM/5.3 nM です。 PI3K-IN-6 (化合物 20a) は、ホスファターゼおよびテンシン同族体 (PTEN) の有効性が高い腫瘍を治療する可能性があります。
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GC69706
PI3K/AKT-IN-1
PI3K/AKT-IN-1は、有効なPI3K/AKT二重阻害剤であり(PI3Kγ、PI3KδおよびAKTのIC50はそれぞれ6.99μM、4.01μMおよび3.36μM)、抗がん活性を持ちます。その作用機序は、PI3K/AKT経路を抑制し、caspase 3依存性アポトーシスを誘導することです。
- GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 は、PI3K/AKT/mTOR 経路阻害剤です。 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 は抗癌効果と MDA-MB-231 細胞に対する選択性を持ち、IC50 値は 2.29 μM. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 は、がん細胞周期の停止とアポトーシスを誘導できます。
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 は PI3K/HDAC の強力な二重阻害剤であり、PI3Kδ と HDAC1 をそれぞれ 8.1 nM と 1.4 nM の IC50 で強力に阻害します。
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GC69709
PI3K/mTOR Inhibitor-11
PI3K/mTOR Inhibitor-11は、経口投与可能なPI3K/mTOR阻害剤であり(PI3Kα、PI3KδおよびmTORのIC50値はそれぞれ3.5、4.6および21.3 nM)、AKTとS6タンパク質のリン酸化を抑制することにより、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達路を調節します。 PI3K/mTOR Inhibitor-11はがん研究に使用されます。
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GC69710
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium
PI3K/mTOR阻害剤-13ナトリウムは、口服可能な磷酸肌醇3-キナーゼ(PI3K)およびmTORキナーゼの二重阻害剤です。 PI3K / mTOR Inhibitor-13 sodiumには、性疾患、固形腫瘍、特発性肺線維症(IPF)での潜在的な応用があります。
- GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR Inhibitor-4 は、経口で活性な汎クラス I PI3K/mTOR 阻害剤です。 PI3K/mTOR Inhibitor-4 は、PI3Kα, PI3Kγ, PI3Kδ に対して酵素阻害活性を持っています。それぞれ 0.63 nM、22 nM、9.2 nM、13.85 nM の IC50 値を持つ mTOR。 PI3K/mTOR Inhibitor-4 は、がんの研究に使用できます。
- GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 PI3Kδ 阻害剤 1 (化合物 5d) は、1.3 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口投与可能な PI3Kδ 阻害剤です 。
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GC15508
PI4KIII beta inhibitor 3
PI4KIII beta inhibitor 3
- GC30777 PI4KIIIbeta-IN-10 PI4KIIIbeta-IN-10 は、IC50 が 3.6 nM の強力な PI4KIIIβ 阻害剤です。
- GC32847 PI4KIIIbeta-IN-9 PI4KIIIbeta-IN-9 は、7 nM の IC50 を持つ強力な PI4KIIIβ 阻害剤です。 PI4KIIIbeta-IN-9 は、PI3Kδ と PI3Kγ もそれぞれ 152 nM と 1046 nM の IC50 で阻害します。
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GC69991
Pifusertib hydrochloride
TAS-117 hydrochloride
Pifusertib(TAS-117)ハイドロクロライドは、有効で選択的な経口活性のアクト阻害剤であり、Akt1、2および3に対するIC50がそれぞれ4.8、1.6および44 nMです。 Pifusertib hydrochlorideは抗骨髄腫活性を刺激し、プロテアソーム阻害剤誘導の致死的エンドプラズム質ストレスを増強します。 Pifusertib hydrochlorideは細胞凋亡(アポトーシス)とオートファジーを誘導します。
- GC62340 PIK-108 PIK-108 は、非 ATP 競合的アロステリック p110β/p110δ 選択的阻害剤です。
- GC15982 PIK-293 IC87114 の類似体である PIK-293 は PI3K 阻害剤であり、p110δ、p110β、p110γ、p110α の IC50 値はそれぞれ 0.24 μM、10 μM、25 μM、100 μM です 。
- GC13612 PIK-294 PIK-294 は、10 nM の IC50 を持つ強力な p110δ 選択的阻害剤です。
- GC16904 PIK-75 PIK-75 は可逆的な DNA-PK であり、p110α-選択的阻害剤であり、DNA-PK、p110α を阻害します。および p110γそれぞれ 2、5.8、76 nM の IC50 で。 PIK-75 は p110α を阻害します。 > p110βよりも200倍強力。 (IC50=1.3 μM)。 PIK-75 はアポトーシスを誘導します。
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GC17199
PIK-90
PIK85
PIK-90 は DNA-PK および PI3K 阻害剤であり、p110α、p110γ、および DNA-PK をそれぞれ 11、18、および 13 nM の IC50 で阻害します。 - GC13089 PIK-93 PIK-93 は、IC50 が 19 nM の最初の強力な合成 PI4K (PI4KIIIβ) 阻害剤であり、それぞれ 16 nM と 39 nM の IC50 で PI3Kγ と PI3Kα も阻害します。
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GC14679
PIK-III
Vacuolar Protein Sorting 34 Inhibitor 2, Vps34-IN2, Vps34 Inhibitor 2
PIK-III は、VPS34 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 18 nM です。 -
GC69711
PIKfyve-IN-1
PIKfyve-IN-1は、高効率かつ細胞活性を持つ化学プローブであり、3リン酸脂質肌醇5-キナーゼ(PIKfyve)を抑制することができます。IC50値は6.9 nMです。 PIKfyve-IN-1は、ウイルス学におけるPIKfyveの研究に使用されることがあります。
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GC36917
Pilaralisib
Pilaralisib, SAR245408
ピララリシブ (XL147; SAR245408) は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、および PI3Kδ に対して 39 nM、383 nM、23 nM、および 36 nM の IC50 を持つ強力で選択性の高いクラス I PI3K 阻害剤です。 - GC11690 PIT 1 PIT 1 は、選択的な PIP3 (ホスファチジルイノシトール 3,4,5-三リン酸) 拮抗薬です。 PIT 1 は癌細胞の生存を阻害し、PIP3 依存の PI3K / Akt シグナル伝達の阻害によりアポトーシスを誘導します。 PIT 1 は、in vivo で抗腫瘍活性を示します。
- GC71378 PITCOIN4 PITCOIN4は選択性の高いII類α-PI 3 K-C 2α阻害剤である。
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GC69714
PKD-IN-1 dihydrochloride
PKD-IN-1ジヒドロクロライド(化合物32)は、AEAA(アミノエチルアニリン芳香族)化合物であり、PKD-1阻害剤として使用されます。 PKD-IN-1は、プロテインキナーゼD(PKD)による疾患の研究に使用できます。
- GC62140 PKI-179 PKI-179 は、PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K-δ およびmTOR、それぞれ。 PKI-179 は、E545K および H1047R に対しても活性を示し、IC50 はそれぞれ 14 nM および 11 nM です。 PKI-179 は、in vivo で抗腫瘍活性を示します。
- GC44658 PKI-179 (hydrochloride) PKI-179 (塩酸塩) は、PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K に対する IC50 が 8 nM、24 nM、74 nM、77 nM、および 0.42 nM である、強力で経口的に活性なデュアル PI3K/mTOR 阻害剤です。それぞれ-δとmTOR。 PKI-179 (塩酸塩) も、E545K および H1047R に対して活性を示し、IC50 はそれぞれ 14 nM および 11 nM です。 PKI-179 (塩酸塩) は、in vivo で抗腫瘍活性を示します。
- GC17104 PKI-402 PKI-402 は、PI3K-α 変異体および mTOR を含む PI3K の選択的、可逆的な ATP 競合阻害剤です (PI3Kα、mTOR、PI3Kβ、PI3Kδ、および PI3Kγ の場合、IC50 = 2、3、7、14、および 16 nM)。
- GN10592 Platycodin D
- GN10312 Polygalasaponin F
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GN10709
Polyphyllin A
(+)-Polyphyllin D
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) ポミフェリン (NSC 5113) (NSC 5113) は、HDAC の潜在的な阻害剤として作用し、IC50 は 1.05 μM であり、mTOR も強力に阻害します (IC50, 6.2 μM)。
- GC11003 PP121 PP121 は、mTOR、DNK-PK、VEGFR2、Src、PDGFR の IC50 がそれぞれ 10、60、12、14、2 nM の多標的キナーゼ阻害剤です。
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GC15904
PP242
PP242; PP-242
PP242 (PP 242) は、選択的かつ ATP 競合的な mTOR 阻害剤であり、IC50 は 8 nM です。 PP242 は、mTORC1 と mTORC2 の両方をそれぞれ 30 nM と 58 nM の IC50 で阻害します。 - GC33385 PQR-530 PQR-530 は、強力な ATP 競合性、経口生物学的利用能、および脳浸透性の二重汎 PI3K/mTORC1/2 阻害剤であり、PI3Kα および mTOR に対するサブナノモルの Kd (それぞれ 0.84 および 0.33 nM) を備えています。抗腫瘍活性。
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GC19300
PQR309
PI3K-IN-2
PQR309は、強力で脳浸透性があり、経口生物学的利用能のあるパンクラスI PI3K/mTOR阻害剤であり、PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ、PI3Kγ、およびmTORに対するIC50はそれぞれ33nM、451nM、661nM、708nM、および89nMである。 - GC32891 PQR620 PQR620 は、mTORC1/2 の経口で生物学的に利用可能な選択的脳浸透阻害剤です。
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GC13920
PS 48
PDK1活性化剤
- GC63155 PS47 PS47 は、PS48 の不活性 E 異性体です。
- GC17204 PT 1 PT 1 は、AMPKα1 単量体の不活性切断型を直接活性化する AMPKα1 活性化因子です。
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GC12889
PX 866
PX-866
改良されたワートマニン類似体である PX 866 (PX-866) は、PI3K の経口不可逆的汎アイソフォーム阻害剤です (IC50=0.1 nM (p110α)、1.0 nM (p120γ)、2.9 nM (p110)8)。 .抗腫瘍活性。 -
GC44781
PX-13-17OH
PI3K阻害剤
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GC44782
PX-866-17OH
PI3K阻害剤
- GC71450 PXL770 PXL770は直接的なAMPキナーゼ活性化剤である。
- GC18032 QL-IX-55
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GN10266
Quercetin
クェルセチンは、野菜、果物、種子、ナッツ、紅茶や赤ワインに含まれる重要な食事フラボノイドです。
- GC61227 Quercetin D5 ケルセチン D5 は、ケルセチンと標識された重水素です。天然のフラボノイドであるケルセチンは、組換え SIRT1 の刺激因子であり、PI3K γ、PI3K δ、および PI3K β に対してそれぞれ 2.4 μM、3.0 μM、および 5.4 μM の IC50 を持つ PI3K 阻害剤でもあります。
- GC15665 Quercetin dihydrate 天然のフラボノイドであるケルセチン二水和物は、組換え SIRT1 の刺激因子であり、PI3K γ、PI3K δ、PI3K β に対してそれぞれ 2.4 μM、3.0 μM、5.4 μM の IC50 を持つ PI3K 阻害剤です 。
- GC38401 rac-AZD 6482 rac-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) は、AZD 6482 のラセミ体です。AZD 6482 は、IC50 が 0.69 nM の強力で選択的な p110β 阻害剤です。
- GC11607 Rapalink-1 第 3 世代の二価 mTOR 阻害剤である RapaLink-1 は、不活性化学リンカーによってラパマイシンと MLN0128 を結合します。 RapaLink-1 は、ラパマイシンまたは mTOR キナーゼ阻害剤 (TORKi) よりも優れた有効性を示し、がん由来の mTOR 変異体を活性化することを強力にブロックします。 RapaLink-1 は血液脳関門を通過できます。 RapaLink-1 の FKBP12 への結合は、mTORC1 の標的化された永続的な阻害をもたらします。 RapaLink-1 は、オートファジーを改善することにより、抗リン脂質症候群において抗血栓の役割を果たします。抗がん作用。
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GC15031
Rapamycin (Sirolimus)
AY 22989, NSC 226080, Sirolimus, Wy 090217
mTORC1のアロステリック阻害剤
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GC48027
Rapamycin-d3
Sirolimus-d3
ラパマイシン-d3 (シロリムス-d3) は、ラパマイシンと標識された重水素です。ラパマイシンは、HEK293 細胞で 0.1 nM の IC50 を持つ強力で特異的な mTOR 阻害剤です。ラパマイシンは FKBP12 に結合し、mTORC1 のアロステリック阻害剤として特異的に作用します。ラパマイシンは、免疫抑制剤であるオートファジー活性化因子です。 - GC33130 Recilisib (Ex-RAD) Recilisib (Ex-RAD) (ON 01210) は、細胞内の AKT、PI3K 活性を活性化できる放射線防護剤です。
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC39292 Rheb inhibitor NR1 Rheb 阻害剤 NR1 は、Rheb-IVK アッセイで IC50 が 2.1 μM の Rheb 阻害剤です。
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GC13071
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)
AP23573, Deforolimus, Ridaforolimus
リダフォロリムス (デフォロリムス、MK-8669) (MK-8669) は、強力かつ選択的な mTOR 阻害剤です。 HT-1080 細胞で 0.2 nM の IC50 でリボソームタンパク質 S6 リン酸化を阻害します。 - GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) は、PI3 キナーゼ/Akt 経路を阻害することでアポトーシスを誘導し、ヒストン H2AX のリン酸化を促進し、細胞周期の G2/M 停止を誘導する、マルチキナーゼ阻害剤および選択的抗がん剤です。リゴセルチブは、9 nM の IC50 を持つ PLK1 の選択的かつ非 ATP 競合阻害剤です。
- GC13580 Rigosertib sodium リゴセルチブ ナトリウム (ON-01910 ナトリウム) は、PI3K/Akt 経路の阻害によりアポトーシスを誘導し、ヒストン H2AX のリン酸化を促進し、細胞周期の G2/M 停止を誘導する、マルチキナーゼ阻害剤および選択的抗がん剤です。リゴセルチブ ナトリウムは、9 nM の IC50 を持つ PLK1 の選択的かつ非 ATP 競合阻害剤です。
- GC62649 RMC-5552 RMC-5552 は、mTORC1 の強力かつ選択的な阻害剤です。 RMC-5552 は、mTORC1 pS6K および p4EBP1 のリン酸化をそれぞれ 0.14 nM および 0.48 nM の IC50 で阻害します。 RMC-5552 には抗がん作用があります。
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GC63894
RMC-6272
RM-006
RMC-6272 (RM-006) は、バイステリック mTORC1 選択的阻害剤です。 RMC-6272 は、mTORC2 よりも mTORC1 を強力かつ選択的に (> 10 倍) 阻害します。 RMC-6272 は、ラパマイシンと比較して mTORC1 の阻害の改善を示し、TSC2 null 腫瘍でより多くの細胞死を誘導します。 - GC38609 Rotundic acid I.から得られるトリテルペノイドであるロツンジン酸。
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GC64278
RP-3500
RP-3500; ATR inhibitor 4
RP-3500 (ATR 阻害剤 4) は、生化学的アッセイで 1.00 nM の IC50 を持つ経口活性の選択的 ATR キナーゼ阻害剤 (ATRi) です。 RP-3500 は、mTOR よりも ATR に対して 30 倍の選択性を示し (IC50 = 120 nM)、ATM、DNA-PK、および PI3Kα キナーゼに対して >2,000 倍の選択性を示します。 RP-3500 には強力な抗腫瘍活性があります。 - GC12324 RSVA 405 RSVA 405 は、AMPK の強力な経口活性化剤であり、EC50 は 1 μM です。
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GC18852
S14161
Dサイクリンは、サイクリン依存性キナーゼ(CDK)と複合体を形成して細胞周期を調節し、レチノブラストーマタンパク質のリン酸化を促進し、G1からS相への細胞進行を開始します。
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GP10104
S6 Kinase Substrate Peptide 32
H2N-Lys-Glu-Ala-Lys-Glu-Lys-Arg-Gln-Glu-Gln-Ile-Ala-Lys-Arg-Arg-Arg-Leu-Ser-Ser-Leu-Arg-Ala-Ser-Thr-Ser-Lys-Ser-Gly-Gly-Ser-Gln-Lys-OH
リボソームタンパク質S6をリン酸化するキナーゼの活性を測定します。
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GN10127
Salidroside
Rhodioloside
サリドロシド(Salidroside)は、主にロディオラ種の根に含まれるチロソール配糖体であり、抗がん作用、抗酸化作用、抗老化作用、抗糖尿病作用、抗高血圧作用、抗炎症作用、免疫調節作用など、幅広い生物学的・薬理学的特性を示す。 - GC12364 SAMS Peptide SAMS ペプチド ペプチドは、AMP 活性化プロテインキナーゼ (AMPK) の特異的な基質です。
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GC14884
SAR245409 (XL765)
PI3K-IN-1;XL-147 derivative 1
SAR245409 (XL765) (XL-147 誘導体 1) は、PI3K の強力な阻害剤です。 SAR245409 (XL765) (25 μM) は、PI3K/Akt シグナル伝達経路をブロックします。 - GC18479 SAR260301 SAR260301 は経口投与可能な選択的 PI3Kβ 阻害剤で、IC50 は 23 nM です。
- GC11471 SAR405 SAR405はVps34の阻害剤(IC50=1.2 nM)であり、SAR405はmTOR阻害によって引き起こされるオートファジーを抑制する。