TGF-β / Smad Signaling
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
対象は TGF-β / Smad Signaling
製品は TGF-β / Smad Signaling
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC15079 GNF 5 GNF-2のN-ヒドロキシエチルカルボキサミド類似体であるGNF 5は、経口で活性なBcr-Abl阻害剤です。 GNF 5 は Bcr-Abl 阻害活性があり、IC50 値は 0.22 μM です。 GNF 5 は良好な好ましい薬物動態特性を持っています。 GNF 5 は、慢性骨髄性白血病 (CML) や乳がんなどの種類のがんの研究に使用できます。
- GC10607 GNF-7 GNF-7 はマルチキナーゼ阻害剤です。 GNF-7 は Bcr-Abl 阻害剤であり、Bcr-AblWT と Bcr-AblT315I の IC50 はそれぞれ 133 nM と 61 nM です。 GNF-7 は、ACK1 (活性化 CDC42 キナーゼ 1) と GCK (胚中心キナーゼ) の両方に対する阻害活性も有し、IC50 はそれぞれ 25 nM と 8 nM です。 GNF-7 は、血液悪性腫瘍の研究に使用できます。
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GC15564
Go 6976
Go6976;Go-6976
Go 6769 はプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤で、IC50 は 20 nM です。 -
GC16907
Go 6983
Goe 6983;Go6983;Go-6983
Go 6983(GÖ 6983)は、PKC阻害剤のビシンドリルマレイミド群の一つであり、PKCミューと他のPKCアイソ酵素との間で区別することができる。 - GC38791 GSK-25 GSK-25 は、強力で選択的な経口投与可能な ROCK1 阻害剤です (IC50=7 nM)。
- GC19177 GSK180736A GSK180736A は、100 nM の IC50 を持つ強力な Rho 関連コイルドコイルキナーゼ 1 (ROCK1) 阻害剤です。
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GC17936
GSK269962A
GSK269962A, GSK269962B
GSK269962A (GSK 269962) は、組換えヒト ROCK1 および ROCK2 に対してそれぞれ 1.6 および 4 nM の IC50 を持つ強力な ROCK 阻害剤です。 -
GC25482
GSK269962A HCl
GSK269962B, GSK269962, GSK 269962
GSK269962A HCl(GSK269962B、GSK269962)は、ROCK1およびROCK2のIC50値がそれぞれ1.6および4 nMである選択的なROCK(Rho関連蛋白質キナーゼ)阻害剤です。
- GC18119 GSK429286A GSK429286A は、14 nM の IC50 値を持つ ROCK1 の選択的阻害剤です。
- GC11878 GW788388 GW788388 は、IC50 が 18 nM の ALK5 の強力かつ選択的な阻害剤であり、BMP II 型受容体を阻害することなく、TGF-β II 型受容体およびアクチビン II 型受容体の活性も阻害します。
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GC10915
GZD824
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
オルベレンマチニブ (GZD824) ジメシラートは、経口で有効な汎 Bcr-Abl 阻害剤です。 GZD824 は、広範囲の Bcr-Abl 変異体を強力に阻害します。 GZD824は、天然のBcr-AblおよびBcr-AblT315Iを、それぞれ0.34nMおよび0.68nMのIC50で強力に阻害する。 GZD824 には抗腫瘍活性があります。 - GC33201 GZD856 GZD856 ギ酸は、それぞれ 68.6 および 136.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PDGFRα/β 阻害剤です。 GZD856 ギ酸は Bcr-AblT315I 阻害剤でもあり、ネイティブ Bcr-Abl および T315I 変異体の IC50 は 19.9 および 15.4nM です。 GZD856 ギ酸には抗腫瘍活性があります。
- GC36207 H-1152 H-1152 は、ROCK2 に対する Ki 値が 1.6 nM、IC50 値が 12 nM の、膜透過性の選択的 ROCK 阻害剤です。
- GC36208 H-1152 dihydrochloride H-1152 二塩酸塩は、ROCK2 の Ki 値が 1.6 nM、IC50 値が 12 nM の、膜透過性の選択的 ROCK 阻害剤です。
- GC31650 Halofuginone (RU-19110) ハロフギノン (RU-19110) (RU-19110) は、フェブリフジン誘導体であり、Ki が 18.3 nM の競合的プロリル tRNA 合成酵素阻害剤です。
- GC31950 Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide)) フェブリフジン誘導体であるハロフギノン (RU-19110) 臭化水素酸塩は、Ki が 18.3 nM の競合的プロリル tRNA 合成酵素阻害剤です。
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GC10299
Hexadecyl Methyl Glycerol
1-O-hexadecyl-2-O-methyl-sn-Glycerol
タンパク質キナーゼC活性阻害剤
- GC15018 Hispidin PKC 阻害剤であり、メシマコブからのフェノール化合物であるヒスピジンは、強力な抗酸化、抗がん、抗糖尿病、および抗認知症特性を有することが示されています 。
- GC64326 Hydrochlorothiazid-d2
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GC17523
Hydrochlorothiazide
HCTZ, NSC 53477, SU 5879
チアジド クラスの経口活性利尿薬であるヒドロクロロチアジド (HCTZ) は、トランスフォーミング TGF-β/Smad シグナル伝達経路を阻害します。 - GC36282 Hypocrellin A 天然に存在する PKC 阻害剤であるヒポクレリン A は、抗腫瘍、抗ウイルス、抗菌、および抗精神病作用など、多くの生物学的および薬理学的特性を持っています。
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GC15420
ICP 103
タンパク質キナーゼ阻害剤
- GC10314 Imatinib (STI571) イマチニブ (STI571) (STI571) は、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、生物学的に利用可能な経口チロシンキナーゼ阻害剤です。イマチニブ (STI571) (STI571) は、ATP 結合部位の近くに結合することによって機能し、閉じた構造または自己抑制構造に固定することで、半競合的にタンパク質の酵素活性を阻害します。イマチニブ (STI571) は、SARS-CoV および MERS-CoV の阻害剤でもあります。
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GC11759
Imatinib Mesylate (STI571)
CGP57148B, STI571
Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) は、c-Kit、Bcr-Abl、および PDGFR (IC50=100 nM) チロシンキナーゼを阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 - GC50317 IN 1130 IN 1130 は、高度に選択的なトランスフォーミング増殖因子 β I 受容体キナーゼ (ALK5) 阻害剤であり、ALK5 を介した Smad3 リン酸化に対する IC50 は 5.3 nM です。
- GC32870 Ingenol ((-)-Ingenol) Ingenol ((-)-Ingenol) は PKC 活性化因子で、Ki は 30 μM で、抗腫瘍活性があります。
- GC61776 Ingenol 3,20-dibenzoate インゲノール 3,20-ジベンゾエートは、強力なプロテイン キナーゼ C (PKC) アイソフォーム選択的アゴニストです。
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GC31656
Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate)
Ingenol Mebutate, 3Ingenyl Angelate, PEP005, Picato
Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) は Euphorbia peplus の有効成分であり、PKC-α に対して 0.3、0.105、0.162、0.376、および 0.171 nM の Kis を持つ強力な PKC モジュレーターとして機能します。 γ、PKC-δ、および PKC-ε、それぞれ、抗炎症および抗腫瘍活性があります。 -
GC15148
Ionomycin calcium salt
ロノマイシンは、細胞内カルシウム貯蔵物を動員するS. conglobatus由来の選択的なカルシウムイオノフォアです。
- GC15446 Ionomycin free acid Ionomycin free acidは、選択的で強力なカルシウムイオンキャリアであり、活性Ca2+キャリアとして機能する。
- GC60210 Isosaponarin イソサポナリンはワサビの葉から分離されたフラボン配糖体です。
- GC12108 ITD 1 ITD 1 は、460 nM の IC50 を持つ最初の選択的 TGFβ 受容体阻害剤です。
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GC11362
K 252a
SF 2370
タンパク質キナーゼ阻害剤
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GC15281
K-252c
Staurosporinone
K-252c、Nocardiopsis sp.から分離されたスタウロスポリン類似体。 - GC15567 K02288 K02288 は強力な骨形成タンパク質 (BMP) I 型受容体阻害剤で、ALK1、ALK2、ALK6 の IC50 はそれぞれ 1.8、1.1、6.4 nM です。
- GC43993 K252b 放線菌 Nocardiopsis から分離されたインドロカルバゾールである K252b は、PKC 阻害剤です。
- GC15057 Kartogenin カルトゲニン (KGN) は、ヒト間葉系幹細胞の軟骨細胞への分化誘導因子であり、EC50 は 100 nM です。
- GC64263 Kobophenol A オリゴマーのスチルベンであるコボフェノール A は、1.81 μM の IC50 で ACE2 受容体と S1-RBD の間の相互作用をブロックし、71.6 μM の EC50 で細胞内の SARS-CoV-2 ウイルス感染を阻害します。
- GC17346 KT 5823 KT 5823 は、0.23 μM の Ki 値を持つ選択的な cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG) 阻害剤であり、PKA と PKC もそれぞれ 10 μM と 4 μM の Ki 値で阻害します。
- GC12817 K–115 hydrochloride dihydrate K-115 塩酸塩二水和物 (K-115) は ROCK の特異的阻害剤であり、ROCK2 と ROCK1 の IC50 はそれぞれ 19 nM と 51 nM です。
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GC40770
L-erythro Sphingosine (d18:1)
L-erythro Sphingosine, L-erythro-C18-Sphingosine
L-エリスロスフィンゴシンは、スフィンゴシン(d18:1)の合成立体異性体です。
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GC17815
L-threo-Sphingosine C-18
L-threo-Sphingosine C18
L-スレオ-スフィンゴシン C-18 は強力な MAPK 阻害剤です。 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 はアポトーシスを誘導し、DNA 断片化を解消します。 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 は、抗がん効果を示します。 -
GC16580
LDN-193189
LDN 193189;LDN193189
ALK阻害剤、強力かつ選択的
- GC17035 LDN-212854 LDN-212854 は、ALK2 を強力に阻害する骨形成タンパク質 (BMP) 阻害剤です (IC50: 1.3 nM)。 LDN-212854 は ALK1 も阻害します (IC50: 2.40 nM)。 LDN-212854 は、進行性骨化性線維異形成症および肝細胞癌 (HCC) などの癌の研究に使用できます。
- GC13225 LDN-214117 LDN-214117 は、忍容性が高く、脳への浸透性に優れた経口活性型 ALK2 阻害剤です。 LDN-214117 は、ALK2 に対して高い選択性と低い細胞毒性を持ち、IC50 値は 24 nM です。 LDN-214117 は、特定の骨形成タンパク質 (BMP) シグナル伝達阻害剤でもあり、100 nM の IC50 値で BMP6 を比較的選択的に阻害します。 LDN-214117 は、進行性骨化性線維形成異常症 (FOP)、びまん性内在性橋グリオーマ (DIPG) の研究に使用できます up.
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GC14931
LDN193189 Hydrochloride
LDN 193189 hydrochloride; LDN-193189 hydrochloride
BMP受容体ALK1、ALK2、ALK3、およびALK6の阻害剤
- GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride LDN193189 テトラヒドロクロリドは選択的 BMP タイプ I 受容体阻害剤であり、ALK2 と ALK3 を効率的に阻害し (それぞれ IC50=5 nM と 30 nM)、ALK4、ALK5、ALK7 への影響はより弱い (IC50≥500 nM)。
- GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、潜伏関連タンパク質 (LAP)-TGFβ 由来のテトラペプチドであり、競合的 TGF-β1 アンタゴニストです。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、TSP-1 の LAP への結合を阻害し、腎間質線維症および肝線維症を軽減します。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、TSP-1 を介した TGF-β1 活性の阻害を介してくも膜下線維症を抑制し、慢性水頭症の発症を予防し、くも膜下出血 (SAH) 後の長期的な神経認知障害を改善します。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、血液脳関門を容易に通過できます。
- GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 LSKL、トロンボスポンジンの阻害剤 TSP-1 は、潜伏関連タンパク質 (LAP)-TGFβ 由来のテトラペプチドであり、競合的 TGF-β1 アンタゴニストです。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、TSP-1 の LAP への結合を阻害し、腎間質線維症および肝線維症を軽減します。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、TSP-1 を介した TGF-β1 活性の阻害を介してくも膜下線維症を抑制し、慢性水頭症の発症を予防し、くも膜下出血 (SAH) 後の長期的な神経認知障害を改善します。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、血液脳関門を容易に通過できます。
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GC69412
Luspatercept
ACE-536; luspatercept-aamt
Luspatercept(ACE-536)は、修飾された再生 ActRIIB 融合タンパク質であり、トランスフォーミング成長因子β超家族のリガンドと結合することができます。 Luspaterceptは赤血球数を増やし、赤血球前駆細胞の成熟を促進します。 LuspaterceptはGDF11に結合してSmad2/3シグナル伝達路を抑制することができます。 Luspaterceptは貧血の研究に使用されることがあります。
- GC12402 LX7101 HCL LX7101 HCL は、LIMK1、LIMK2、および ROCK2 に対してそれぞれ 24、1.6、および 10 nM の IC50 値を持つ、LIMK および ROCK2 の強力な阻害剤です。また、1 nM 未満の IC50 で PKA を阻害します。
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GC32811
LXS196
LXS196; IDE196
LXS196 (LXS196) は、1.9 nM、0.4 nM、および 3.1 μ の IC50 値を持つ、強力で選択的な経口活性プロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。および GSK3β、それぞれ。 LXS196 は、ブドウ膜黒色腫研究の可能性を秘めています。 -
GC17563
LY 333531 hydrochloride
Ruboxistaurin
ルボキシスタウリン (LY333531) 塩酸塩は、経口で活性な選択的 PKC β 阻害剤です (Ki=2 nM)。 - GC12363 LY2109761 LY2109761 は、それぞれ 38 nM および 300 nM の Kis を持つ、経口活性の選択的 TGF-β 受容体タイプ I/II 阻害剤です。
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GC18015
LY2157299
LY-2157299;LY 2157299
LY2157299 (LY2157299) は経口および選択的 TGF-β です。受容体タイプ I (TGF-βRI) キナーゼ阻害剤で、IC50 は 56 nM です。 - GC19234 LY3200882 LY3200882 は、38.2 nM の IC50 を持つ、強力で高度に選択的な ATP 競合性および経口活性 TGF-β 受容体 1 (ALK5) 阻害剤です。
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GC11604
LY364947
HTS 466284, TGFβ RI Kinase Inhibitor
LY364947 (HTS466284) は、59 nM の IC50 を持つ TGFβR-I の強力な ATP 競合阻害剤であり、TGFβR-II よりも 7 倍の選択性を示します。 - GC30545 Malantide Malantide は、ホスホリラーゼキナーゼの β サブユニット上の cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) によってリン酸化される部位に由来する合成ドデカペプチドです。 Malantide は、Km が 15 μM の PKA に対する特異性の高い基質であり、さまざまなラット組織抽出物でタンパク質阻害剤 (PKI) による基質のリン酸化を 90% 以上阻害します。マランチドは、Km が 16 μM の PKC の効率的な基質でもあります。
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GC10496
Midostaurin (PKC412)
CGP 41251
ミドスタウリン (PKC412) (PKC412; CGP 41251) は、経口で活性な、可逆的な多標的プロテインキナーゼ阻害剤です。ミドスタウリン (PKC412) は、PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ を阻害します。および VEGFR1/2 の IC50 は 22 ~ 500 nM の範囲です。ミドスタウリン (PKC412) は、内皮型一酸化窒素シンターゼ (eNOS) 遺伝子発現もアップレギュレートします。ミドスタウリン (PKC412) は、強力な抗がん効果を示します。 - GC32714 Mitoxantrone (mitozantrone) ミトキサントロン (mitozantrone) は、強力なトポイソメラーゼ II 阻害剤です。
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GC14363
Mitoxantrone HCl
NCI 301739, NSC 301739
ミトキサントロン HCl は強力なトポイソメラーゼ II 阻害剤です。 -
GC17582
ML347
LDN193719
ML347 (LDN193719) は、高度に選択的な ALK1/ALK2 阻害剤です。 ML347 は、ALK1 および ALK2 に対してそれぞれ 46 および 32 nM の IC50 値を持ち、ALK3 よりも 300 倍以上選択的です。 ML347 は、TGF-β1 による Smad1/5 のリン酸化をブロックします。 -
GC65585
Mongersen
GED-0301
Mongersen (GED-0301) は、特異的で経口的に活性な SMAD7 アンチセンス オリゴヌクレオチドです。 -
GC63778
Myelin Basic Protein TFA
MHP4-14 TFA
ミエリン塩基性タンパク質 (MHP4-14) ミエリン塩基性タンパク質の残基 4 ~ 14 を含む合成ペプチドである TFA は、非常に選択的な PKC 基質です (Km = 7 μM)。 -
GC49269
Myr-ZIP
Myristoylated-ZIP, Myristoylated Zeta-Pseudosubstrate Inhibitory Peptide, Myr-Ser-Ile-Tyr-Arg-Arg-Gly-Ala-Arg-Arg-Trp-Arg-Lys-Leu, Myr-SIYRRGARRWRKL-OH, Ζeta Inhibitory Peptide
PKMζ阻害剤
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GC44303
N-Acetylpuromycin
N-アセチルプロマイシンは、プロマイシン耐性S菌で形成されるリボトキシックでない抗生物質プロマイシンの形態です。
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GC25662
N-Desmethyltamoxifen
N-Desmethyltamoxifenは、人間におけるTamoxifenの主要な代謝物であり、Tamoxifenよりも10倍強力なプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤です。また、ヒトAML細胞においてセラミド代謝を強力に調節し、セラミドグリコシル化、加水分解、スフィンゴシンリン酸化を制限します。
- GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride N-デスメチルタモキシフェン塩酸塩は、ヒトにおけるタモキシフェンの主要な代謝産物です。貧弱な抗エストロゲン剤である N-デスメチルタモキシフェンは、タモキシフェンよりも 10 倍強力なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。 N-デスメチルタモキシフェン塩酸塩は、ヒト AML 細胞におけるセラミド代謝の強力な調節因子でもあり、セラミドのグリコシル化、加水分解、およびスフィンゴシンのリン酸化を制限します。
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GC10716
Netarsudil (AR-13324)
ROCK阻害剤
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GC13514
NG25
MAP4K2とTAK1の阻害剤
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GC25669
Nilotinib hydrochloride
AMN-107 HCl
ニロチニブ塩酸塩(AMN-107)は、抗腫瘍活性を持つ口内投与可能なBcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤であるニロチニブの塩酸塩形です。
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GC14075
Nocodazole
NSC 238159, Oncodazole, R 17934
チュブリン産生阻害剤、抗腫瘍剤
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GC60274
O-Desmethyl Midostaurin
CGP62221; O-Desmethyl PKC412
O-デスメチル ミドスタウリン (CGP62221; O-デスメチル PKC412) は、シトクロム P450 肝酵素代謝によるミドスタウリンの活性代謝物です。 O-デスメチル ミドスタウリンは、生体内でのミドスタウリン代謝の指標として使用できます。ミドスタウリンは、IC50 が 22~500 nM のマルチターゲット プロテイン キナーゼ阻害剤です。 - GC36807 ON 146040 ON 146040 は、強力な PI3Kα および PI3Kδ (IC50 ≈14 および 20 nM、それぞれ) 阻害剤です。 ON 146040 は Abl1 も阻害します (IC50 < 150 nM)。
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GN10378
Oxymatrine
Matrine 1oxide
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GC36833
p32 Inhibitor M36
M36
p32 阻害剤 M36 (M36) は、p32 ミトコンドリアタンパク質阻害剤であり、p32 に直接結合し、p32 と LyP-1 の結合を阻害します。 - GC12637 PD 180970 PD 180970 は、p210Bcr-Abl の自己リン酸化を阻害するための 5 nM の IC50 を持つ、非常に強力で ATP 競合性の p210Bcr-Abl キナーゼ阻害剤です。
- GC13592 PD173955 PD173955 は src ファミリー選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、Src、Yes、および Abl キナーゼの IC50 は約 22 nM です。 FGFRα に対する効力が低く、InsR および PKC に対する活性はありません。
- GC33901 Pentanoic acid
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GC61585
Pep2m, myristoylated TFA
Myr-Pep2m TFA
Pep2m、ミリストイル化 TFA (Myr-Pep2m TFA) は、細胞透過性ペプチドです。 -
GC14767
PF-00562271
PF-562271;PF00562271;PF62271
PF-562271 (VS-6062) ベシル酸塩は、FAK および Pyk2 キナーゼの強力な ATP 競合的可逆的阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.5 nM および 13 nM です。 - GC14407 PF-431396 PF-431396 は、経口で活性なデュアル フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) およびプロリンリッチ チロシン キナーゼ 2 (PYK2) 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 2 nM および 11 nM です。
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GC15380
PF-562271
PF562271;PF 562271
PF-562271 (VS-6062) は、それぞれ 1.5 nM および 13 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合性および可逆的な FAK および Pyk2 キナーゼ阻害剤です。 -
GC10810
PF-562271 HCl
PF562271 HCl;PF 562271 HCl
PF-562271 (VS-6062) 塩酸塩は、強力な ATP 競合性で可逆的な FAK および Pyk2 キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.5 nM および 13 nM です。 -
GC17352
Phorbol 12,13-dibutyrate
PDBu
ホルボール 12,13-ジブチレート (ホルボール ジブチレート) は、PKC 活性化因子であり、強力な皮膚腫瘍プロモーターです。 -
GC12790
Pirfenidone
AMR 69
ピルフェニドン (AMR69) は、線維細胞における CCL2 および CCL12 の産生を弱める抗線維化剤です。 - GC40197 Pirfenidone-d5 ピルフェニドン d5 (AMR69 d5) は、ピルフェニドンとラベル付けされた重水素です。
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GC15471
PKC β pseudosubstrate
選択的細胞浸透性ペプチドタンパク質キナーゼC阻害剤
- GC10404 PKC ζ pseudosubstrate PKC &ゼータ;偽基質は、PKC の選択的な細胞透過性阻害剤です。
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GC11671
PKC fragment (530-558)
プロテインキナーゼCの強力な活性化剤
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GC44655
PKCε Inhibitor Peptide
Protein Kinase Cɛ Inhibitor Peptide,ɛV1-2
PKCε Inhibitor Peptide、別名εV1-2、はタンパク質キナーゼCε(PKCε)由来のペプチドであり、選択的なPKCε阻害剤として機能し、PKCεの転位を阻害する。 - GC31711 PKC-IN-1 PKC-IN-1 は、従来の PKC 酵素の強力な ATP 競合性および可逆的阻害剤であり、Kis はヒト PKCβ および PKCα に対して 5.3 および 10.4 nM であり、IC50 はヒト PKCβ および PKCα に対して 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314、808 nM です。それぞれPKCα、PKCβI、PKCβII、PKCθ、PKCγ、PKCミューおよびPKCε。
- GC65126 PKC-iota inhibitor 1 PKC-iota 阻害剤 1 (化合物 19) は、0.34 μM の IC50 値を持つプロテインキナーゼ C-iota (PKC-Ι℩) 阻害剤です。
- GC30200 PKC-theta inhibitor PKC-θ阻害剤は、12nMのIC50を持つ選択的PKC-θ阻害剤です。
- GC67686 PKCiota-IN-2 formic
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GC14396
Ponatinib (AP24534)
AP 24534
ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。 - GC45828 Ponatinib-d8 ポナチニブ D8 (AP24534 D8) は、ポナチニブと標識された重水素です。ポナチニブ (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
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GC68339
Ponsegromab
PF 06946860
- GC12779 PPY A PPY A は、それぞれ 9 および 20 nM の IC50 を持つ強力な T315I 突然変異体および野生型 Abl キナーゼ阻害剤です。 PPY A は、野生型 Abl および Abl T315I 変異体で形質転換された Ba/F3 細胞を、それぞれ 390 および 180 nM の IC50 で阻害します。 PPY A は、慢性骨髄性白血病 (CML) の研究に使用できます。
- GC36974 Procyanidin A1 プロシアニジン A1 (Proanthocyanidin A1) はプロシアニジン二量体であり、RBL-213 細胞のプロテインキナーゼ C 活性化または内部貯蔵からの Ca2+ 流入の下流の脱顆粒を阻害します。