TGF-β / Smad Signaling
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Targets for TGF-β / Smad Signaling
Products for TGF-β / Smad Signaling
- Cat.No. 상품명 정보
- GC44729 Prostratin An HIV reactivator
- GC37014 Protein Kinase C 19-31 PKCa의 유사 기질 조절 도메인(잔기 19-31)에서 유래한 단백질 키나제 C(PKC)의 펩티드 억제제인 \u200b\u200b단백질 키나제 C 19-31은 위치 25에서 야생형 알라닌을 대체하는 세린으로 사용됩니다. protein kinase C 활성을 테스트하기 위한 protein kinase C 기질 펩타이드.
- GC37015 Protein Kinase C 19-36 Protein Kinase C 19-36은 IC50이 0.18μM인 PKC(단백질 키나제 C)의 유사 기질 펩티드 억제제입니다.
- GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 단백질 키나아제 억제제 H-7은 단백질 키나아제 C(PKC) 및 고리형 뉴클레오타이드 의존 단백질 키나아제의 강력한 억제제이며, PKC의 경우 Ki는 6 μM입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC11803 Pseudo RACK1 Activator of protein kinase C
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GC69776
PT-262
PT-262는 효과적인 ROCK 억제제로, IC50 값은 약 5 μM입니다. PT-262는 미토콘드리아 막 전위의 상실을 유도하고 caspase-3의 활성화와 세포 사멸을 증가시킵니다. PT-262는 p53 독립적 경로를 통해 ERK와 CDC2 인산화를 억제합니다. PT-262는 세포 골격 기능과 세포 이동을 차단합니다. PT-262에는 항암 활성이 있습니다.
- GC14583 R 59-022 R 59-022(DKGI-I)는 디아실글리세롤 키나제 억제제(IC50=2.8μM)입니다.
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GC69792
R 59-022 hydrochloride
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride는 DGK 억제제입니다 (IC50: 2.8 μM). R 59-022 hydrochloride는 OAG 인산화를 OAPA로 억제합니다. R 59-022 hydrochloride는 5-HT 수용체 차단제이며, 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화시킬 수 있습니다. R 59-022은 혈소판에서 응고효소 유도의 글리세린 이스터 생성을 증가시키고, 중성항체 세포에서 인지질 생산을 억제합니다.
- GC32840 R-268712 R-268712는 IC50이 2.5nM인 경구 활성 및 선택적 ALK-5 억제제입니다.
- GC18246 R-59-949 R-59-949는 IC50이 300nM인 판 디아실글리세롤 키나제(DGK) 억제제입니다. R-59-949는 유형 I DGK α 및 γ의 활성을 강력하게 억제하고 유형 II DGK θ 및 κ의 활성을 적당히 약화시킵니다. R-59-949는 내인성 리간드 디아실 글리세롤의 수준을 향상시켜 단백질 키나제 C(PKC)를 활성화합니다.
- GC11140 Radotinib(IY-5511) Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor
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GC16793
RepSox
ALK5의 선택적 억제제
- GC33310 Rho-Kinase-IN-1 Rho-Kinase-IN-1은 US20090325960A1, 화합물 1.008에서 추출된 Rho 키나제(ROCK) 억제제입니다(ROCK1 및 ROCK2에 대해 각각 30.5 및 3.9nM의 Ki 값).
- GC66050 Rho-Kinase-IN-2 Rho-Kinase-IN-2(화합물 23)는 경구 활성, 선택적 및 중추신경계(CNS) 침투성 Rho Kinase(ROCK) 억제제(ROCK2 IC50=3 nM)입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Rho-Kinase-IN-2는 Huntington'의 연구에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC37534 Ripasudil free base 리파수딜 유리 염기(K-115 유리 염기)는 ROCK의 특정 억제제이며, ROCK2 및 ROCK1에 대한 IC50은 각각 19 및 51nM입니다.
- GC17322 Ro 31-8220 Ro 31-8220은 PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε 및 쥐 뇌 PKC에 대해 IC50이 각각 5, 24, 14, 27, 24 및 23nM인 강력한 PKC 억제제입니다.
- GC17014 Ro 31-8220 Mesylate Pan-PKC inhibitor
- GC10029 Ro 31-8220 methanesulfonate Ro 31-8220 methanesulfonate is a potent PKC inhibitor, with IC50s of 5, 24, 14, 27, 24 and 23 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε 및 쥐 뇌 PKC, 각각.
- GC13677 Ro 32-0432 hydrochloride Ro 32-0432 염산염은 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적이며 경구 활성 PKC 억제제입니다.
- GC37551 ROCK inhibitor-2 ROCK inhibitor-2는 각각 17 nM 및 2 nM의 IC50을 갖는 선택적 이중 ROCK1 및 ROCK2 억제제입니다.
- GC31952 ROCK-IN-1 ROCK-IN-1은 ROCK2의 IC50이 1.2nM인 강력한 ROCK 억제제입니다.
- GC66338 ROCK1-IN-1 ROCK1-IN-1은 Ki 값이 540nM인 ROCK1 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8ROCK1-IN-1은 고혈압, 녹내장 및 발기 부전 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC31883 ROCK2-IN-2 ROCK2-IN-2는 특허 US20180093978A1, 화합물 A-30에서 추출한 선택적 ROCK2 억제제로 IC50이 1μM 미만입니다.
- GC10820 Rottlerin Mallotus Philippinensis에서 정제된 천연 제품인 Rottlerin은 PKCδ에 대한 IC50 값이 3-6μM, PKCα,β,γ가 30-42μM, PKCε,η,ζ가 80-100μM인 특정 PKC 억제제입니다.
- GC63177 Ruboxistaurin 루복시스타우린(LY333531)은 경구 활성 선택적 PKC 베타 억제제(Ki=2nM)입니다.
- GC16405 Safingol 사핑골은 리소-스핑고지질 PKC(단백질 키나제 C) 억제제입니다.
- GC63439 Sangivamycin 뉴클레오시드 유사체인 산기바마이신(NSC 65346)은 Ki가 10μM인 단백질 키나제 C(PKC)의 강력한 억제제입니다. 산기바마이신은 다양한 인간 암에 대한 강력한 항증식 활성을 가지고 있습니다.
- GC13759 SAR407899 SAR407899는 ROCK-2에 대해 IC50이 135nM이고 Kis가 인간 및 쥐 ROCK-2에 대해 각각 36nM 및 41nM인 선택적, 강력하고 ATP 경쟁적인 ROCK 억제제입니다.
- GC16289 SAR407899 hydrochloride SAR407899 염산염은 ROCK-2에 대해 IC50이 135nM이고 Kis가 인간 및 쥐 ROCK-2에 대해 각각 36nM 및 41nM인 선택적, 강력한 ATP 경쟁 ROCK 억제제입니다.
- GC15197 Saracatinib (AZD0530) 사라카티닙(AZD0530)(AZD0530)은 c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr 및 Blk에 대해 IC50이 2.7~11nM인 강력한 Src 계열 억제제입니다. 사라카티닙(AZD0530)은 다른 티로신 키나제보다 높은 선택성을 나타냅니다.
- GC11022 SB 218078 SB 218078은 15nM의 IC50으로 cdc25C의 Chk1 인산화를 억제하는 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 세포 투과성 체크포인트 키나제 1(Chk1) 억제제입니다. SB 218078은 Cdc2(250nM의 IC50) 및 PKC(1000nM의 IC50)를 덜 강력하게 억제합니다. SB 218078은 DNA 손상과 세포 주기 정지에 의해 세포 사멸을 일으킵니다.
- GC11545 SB 431542 SB-431542, a small molecule inhibitor
- GC15170 SB 772077B dihydrochloride SB 772077B 이염산염은 ROCK1 및 ROCK2에 대해 각각 5.6nM 및 6nM의 IC50을 갖는 아미노푸라잔 기반 Rho 키나제(ROCK) 억제제입니다.
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GC10421
SB-505124 hydrochloride
ALK4, ALK5 및 ALK7 수용체의 억제제
- GC13769 SB505124 SB505124는 TGF-β 수용체 유형 I 수용체(ALK4, ALK5, ALK7)의 선택적 억제제이며 IC50은 ALK4, ALK5에 대해 각각 129nM 및 47nM이지만 ALK1, 2, 3 또는 6은 억제하지 않습니다.
- GC14349 SB525334 SB525334는 IC50이 14.3nM인 강력하고 선택적인 변형 성장 인자 β1 수용체(ALK5) 억제제입니다.
- GC13320 SC-10 Protein kinase C activator
- GC18055 SC-9 SC-9는 Ca2+가 있을 때 PKC 활성화제입니다.
- GC13904 SD-208 A potent, selective inhibitor of TGF-βRI
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GC17191
SIS3 HCl
SIS3HCl는 Smad3의 선택적이고 강력한 억제제로, Smad3 인산화에 대한 IC50 값은 3 μM입니다.
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GC69903
SJ000063181
SJ000063181는 유효한 BMP 신호 활성화제로, EC50 값은 1 μM 이하입니다. SJ000063181은 어린이 조기 발달 단계의 대상인 성장 인자 BMP 신호를 탐색하기 위한 화학 프로브로 사용될 수 있습니다. 왜냐하면 그것은 줄기어류 배아에 침투할 수 있기 때문입니다.
- GC32788 SJ000291942 SJ000291942는 표준 뼈 형태 형성 단백질(BMP) 신호 전달 경로의 활성제입니다. BMP는 분비된 신호 분자의 변형 성장 인자 베타(TGFβ) 계열의 구성원입니다.
- GC19447 SM 16 SM 16은 각각 10 및 1.5nM의 Kis를 갖는 ALK5/ALK4 키나제 억제제입니다.
- GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 SMAD3 억제제, SIS3는 Smad3 인산화의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020은 다사티닙(ABL 억제제)과 베스타틴(IAP 리간드)을 링커로 결합시켜 BCR-ABL 단백질의 감소를 유도한다.
- GC15520 Sotrastaurin (AEB071) Sotrastaurin (AEB071) (AEB071) (AEB071)는 0.22 nm, 0.64 nm, 0.95 nm, 1.8 nm, 2.1 nm 및 3.2 nm의 kis를 가진 강력하고 경구 활성 PAN-PKC 억제제이며, pkcc&&⊎ offlineefficient_models_2022q2.md;, PKCδen_ko_2021q1.mdand PKCε, respectively.en_ko_2021q1.md
- GC10722 SR-3677 SR-3677은 IC50이 ~3nM인 강력하고 선택적인 ROCK-II 억제제입니다.
- GC19338 SRI-011381 hydrochloride SRI-011381 염산염은 경구 활성 TGF-β 신호 작용제로 신경 보호 효과를 나타냅니다.
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GC15299
Staurosporine(CGP 41251)
A potent inhibitor of protein kinase C
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GC69981
SY-LB-35
SY-LB-35는 유효한 골형성 단백질 (BMP) 수용체 활성제입니다. SY-LB-35은 C2C12를 자극하여 세포 수와 활동성을 증가시키며, 세포 주기를 S 기간과 G2/M 기간으로 전환합니다. SY-LB-35는 전형적인 Smad 및 비전형 PI3K/Akt, ERK, p38 및 JNK 내부 신호 경로를 자극합니다.
- GC16821 TAE226(NVP-TAE226) TAE226(NVP-TAE226)(TAE226)은 각각 5.5nM 및 140nM의 IC50을 갖는 강력하고 ATP-경쟁적인 이중 FAK 및 IGF-1R 억제제입니다.
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GC17901
Tamoxifen
타모시펜(TAM)은 유방세포에서 에스트로겐의 영향을 억제하면서 다른 조직에서 발견되는 세포에서 에스트로겐 활동을 자극할 수 있는 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM) 역할을 합니다.
- GC10682 TAS 301 TAS 301은 평활근 세포의 이동과 증식을 억제하며 PDGF에 의해 유도되는 PKC 활성화를 억제한다.
- GC11181 Thiazovivin 티아조비빈은 인간 배아 줄기 세포를 보호할 수 있는 강력한 ROCK 억제제입니다. Thiazovivin은 iPSC 생성의 효율성을 향상시킵니다.
- GC26000 TP0427736 HCl TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM.
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GC70050
Trabedersen
Trabedersen (AP 12009)은 TGF-β2(TGF-beta/Smad)를 특이적으로 억제하는 역의 oligodeoxynucleotide입니다. Trabedersen은 악성 뇌종양 및 피부, 췌장 및 대장 종양과 같이 TGF-β2가 과도하게 발현되는 실체종양 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC40928
Trimethylamine N-oxide
트리메틸아민-N-옥사이드(TMAO)는 간 내 플라빈을 함유하는 단일 산소화 효소 3에 의해 TMA의 산화 생성물입니다.
- GC16678 UCN-02 UCN-02(7-epi-Hydroxystaurosporine)는 Streptomyces N-12 균주에 의해 생산된 선택적 단백질 키나제 C(PKC) 억제제이며, PKC 및 단백질 키나제 A(PKA)에 대해 각각 IC50이 62nM 및 250nM입니다. UCN-02(7-epi-Hydroxystaurosporine)는 HeLa S3 세포의 성장에 대한 세포독성 효과를 나타냅니다.
- GC37880 Vactosertib Hydrochloride Vactosertib 염산염(EW-7197 염산염)은 12.9nM의 IC50을 가진 강력한 경구 활성 및 ATP-경쟁 액티빈 수용체 유사 키나제 5(ALK5) 억제제입니다. Vactosertib Hydrochloride는 또한 나노몰 농도에서 ALK2 및 ALK4(IC50 17.3nM)를 억제합니다. Vactosertib Hydrochloride는 강력한 항전이 활성과 항암 효과가 있습니다.
- GC16934 Valrubicin Valrubicin은 각각 0.85 및 1.25 μM의 IC50으로 TPA 및 PDBu 유도 PKC 활성화를 억제하고 항종양 및 항염증 활성을 갖는 화학요법제입니다.
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GC70110
Vamotinib
Vamotinib (PF-114)은 경구 흡수 가능한 선택적인 티로신 단백질 키나아제 억제제로, BCR/ABL 및 BCR/ABL-T315I의 자가 인산화를 억제합니다. Vamotinib는 세포 사멸(apoptosis)을 유도하며, 성장억제와 항암 활성을 나타냅니다. Vamotinib는 내성이 있는 필라델피아 염색체 양성(Ph+) 백혈병 연구에서 잠재력을 보입니다.
- GC13232 Verbascoside Verbascoside는 Acanthus mollis에서 분리되어 IC50이 25μM인 PKC의 ATP 경쟁적 억제제로 작용하며 항종양, 항염증 및 항신경병증 통증 활성을 가지고 있습니다.
- GC31912 VTX-27 VTX-27은 PKC θ 및 PKC δ에 대해 0.08 nM 및 16 nM의 Kis를 갖는 선택적 단백질 키나제 C θ(PKC θ) 억제제입니다.
- GC26055 WAY-301398 WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC).
- GC26065 WAY-354831 WAY-354831 exhibits antibacterial activity.
- GC10970 WP1130 WP1130(WP1130)은 세포 투과성 듀비퀴티나제(DUB) 억제제로 USP9x, USP5, USP14 및 UCH37의 DUB 활성을 직접 억제합니다. WP1130은 항아폽토시스 단백질 Bcr-Abl 및 JAK2를 하향 조절하는 것으로 나타났습니다.
- GC62146 XST-14 XST-14는 IC50이 26.6nM인 강력하고 경쟁적이며 고도로 선택적인 ULK1 억제제입니다. XST-14는 ULK1 다운스트림 기질의 인산화를 감소시켜 자가포식 억제를 유도합니다. XST-14는 간세포 암종(HCC) 세포에서 세포자멸사를 유도하고 항종양 효과가 있습니다.
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GC15712
Y-27632
강력하고 선택적인 ROCK 억제제
- GC37947 Y-33075 Y-33075는 Y-27632에서 파생된 선택적 ROCK 억제제이며 3.6nM의 IC50으로 Y-27632보다 더 강력합니다.
- GC13423 Y-39983 dihydrochloride ROCK family inhibitor
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GC70166
Z-Arg-SBzl
Z-Arg-SBzl은 소와 인간의 활성화 단백질 C의 기질입니다.
- GC33120 ZINC00881524 ZINC00881524는 ROCK 억제제입니다.
- GC13273 ZIP ZIP은 PKMζ의 선택적 펩타이드 억제제입니다.
- GC13461 ZIP (SCRAMBLED) ZIP(SCRAMBLED)는 제타 억제 펩타이드(ZIP)용 스크램블된 대조군 펩타이드입니다.
- GC16510 ZIP, Biotinylated ZIP with a biotin moiety covalently attached
- GC14701 Zoledronic Acid 졸레드론산(Zoledronate)은 강력한 항흡수 활성을 가진 3세대 비스포스포네이트(BP)입니다.
- GC17727 [Ala107]-MBP (104-118) [Ala107]-MBP(104-118)는 46-145μM 범위의 IC50을 갖는 단백질 키나제 C(PKC)의 비경쟁 펩티드 억제제입니다.
- GC15345 [Ala113]-MBP (104-118) [Ala113]-MBP(104-118)는 28-62μM 범위의 IC50을 갖는 PKC(단백질 키나제 C)의 비경쟁 펩티드 억제제입니다.
- GC10343 α-Amyloid Precursor Protein Modulator α-아밀로이드 전구체 단백질 조절제는 11.9nM의 Ki를 갖는 세포 투과성 벤조락탐 유래 단백질 키나제 C(PKC) 활성화제입니다.
- GC62478 ζ-Stat ζ-Stat(NSC37044)는 5μM의 IC50을 갖는 특이적이고 비정형적인 PKC-ζ 억제제입니다. ζ-Stat은 흑색종 세포주 증식을 감소시키고 세포자멸사를 유도할 수 있으며 시험관 내에서 항종양 활성을 갖는다.