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TGF-β / Smad Signaling

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Targets for  TGF-β / Smad Signaling

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC44729 Prostratin An HIV reactivator Prostratin  Chemical Structure
  3. GC37014 Protein Kinase C 19-31 PKCa의 유사 기질 조절 도메인(잔기 19-31)에서 유래한 단백질 키나제 C(PKC)의 펩티드 억제제인 \u200b\u200b단백질 키나제 C 19-31은 위치 25에서 야생형 알라닌을 대체하는 세린으로 사용됩니다. protein kinase C 활성을 테스트하기 위한 protein kinase C 기질 펩타이드. Protein Kinase C 19-31  Chemical Structure
  4. GC37015 Protein Kinase C 19-36 Protein Kinase C 19-36은 IC50이 0.18μM인 PKC(단백질 키나제 C)의 유사 기질 펩티드 억제제입니다. Protein Kinase C 19-36  Chemical Structure
  5. GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 단백질 키나아제 억제제 H-7은 단백질 키나아제 C(PKC) 및 고리형 뉴클레오타이드 의존 단백질 키나아제의 강력한 억제제이며, PKC의 경우 Ki는 6 μM입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 Protein kinase inhibitor H-7  Chemical Structure
  6. GC11803 Pseudo RACK1 Activator of protein kinase C Pseudo RACK1  Chemical Structure
  7. GC69776 PT-262

    PT-262는 효과적인 ROCK 억제제로, IC50 값은 약 5 μM입니다. PT-262는 미토콘드리아 막 전위의 상실을 유도하고 caspase-3의 활성화와 세포 사멸을 증가시킵니다. PT-262는 p53 독립적 경로를 통해 ERK와 CDC2 인산화를 억제합니다. PT-262는 세포 골격 기능과 세포 이동을 차단합니다. PT-262에는 항암 활성이 있습니다.

    PT-262  Chemical Structure
  8. GC14583 R 59-022 R 59-022(DKGI-I)는 디아실글리세롤 키나제 억제제(IC50=2.8μM)입니다. R 59-022  Chemical Structure
  9. GC69792 R 59-022 hydrochloride

    R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride는 DGK 억제제입니다 (IC50: 2.8 μM). R 59-022 hydrochloride는 OAG 인산화를 OAPA로 억제합니다. R 59-022 hydrochloride는 5-HT 수용체 차단제이며, 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화시킬 수 있습니다. R 59-022은 혈소판에서 응고효소 유도의 글리세린 이스터 생성을 증가시키고, 중성항체 세포에서 인지질 생산을 억제합니다.

    R 59-022 hydrochloride  Chemical Structure
  10. GC32840 R-268712 R-268712는 IC50이 2.5nM인 경구 활성 및 선택적 ALK-5 억제제입니다. R-268712  Chemical Structure
  11. GC18246 R-59-949 R-59-949는 IC50이 300nM인 판 디아실글리세롤 키나제(DGK) 억제제입니다. R-59-949는 유형 I DGK α 및 γ의 활성을 강력하게 억제하고 유형 II DGK θ 및 κ의 활성을 적당히 약화시킵니다. R-59-949는 내인성 리간드 디아실 글리세롤의 수준을 향상시켜 단백질 키나제 C(PKC)를 활성화합니다. R-59-949  Chemical Structure
  12. GC11140 Radotinib(IY-5511) Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor Radotinib(IY-5511)  Chemical Structure
  13. GC16793 RepSox

    ALK5의 선택적 억제제

    RepSox  Chemical Structure
  14. GC33310 Rho-Kinase-IN-1 Rho-Kinase-IN-1은 US20090325960A1, 화합물 1.008에서 추출된 Rho 키나제(ROCK) 억제제입니다(ROCK1 및 ROCK2에 대해 각각 30.5 및 3.9nM의 Ki 값). Rho-Kinase-IN-1  Chemical Structure
  15. GC66050 Rho-Kinase-IN-2 Rho-Kinase-IN-2(화합물 23)는 경구 활성, 선택적 및 중추신경계(CNS) 침투성 Rho Kinase(ROCK) 억제제(ROCK2 IC50=3 nM)입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Rho-Kinase-IN-2는 Huntington'의 연구에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 Rho-Kinase-IN-2  Chemical Structure
  16. GC37534 Ripasudil free base 리파수딜 유리 염기(K-115 유리 염기)는 ROCK의 특정 억제제이며, ROCK2 및 ROCK1에 대한 IC50은 각각 19 및 51nM입니다. Ripasudil free base  Chemical Structure
  17. GC17322 Ro 31-8220 Ro 31-8220은 PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε 및 쥐 뇌 PKC에 대해 IC50이 각각 5, 24, 14, 27, 24 및 23nM인 강력한 PKC 억제제입니다. Ro 31-8220  Chemical Structure
  18. GC17014 Ro 31-8220 Mesylate Pan-PKC inhibitor Ro 31-8220 Mesylate  Chemical Structure
  19. GC10029 Ro 31-8220 methanesulfonate Ro 31-8220 methanesulfonate is a potent PKC inhibitor, with IC50s of 5, 24, 14, 27, 24 and 23 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε 및 쥐 뇌 PKC, 각각. Ro 31-8220 methanesulfonate  Chemical Structure
  20. GC13677 Ro 32-0432 hydrochloride Ro 32-0432 염산염은 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적이며 경구 활성 PKC 억제제입니다. Ro 32-0432 hydrochloride  Chemical Structure
  21. GC37551 ROCK inhibitor-2 ROCK inhibitor-2는 각각 17 nM 및 2 nM의 IC50을 갖는 선택적 이중 ROCK1 및 ROCK2 억제제입니다. ROCK inhibitor-2  Chemical Structure
  22. GC31952 ROCK-IN-1 ROCK-IN-1은 ROCK2의 IC50이 1.2nM인 강력한 ROCK 억제제입니다. ROCK-IN-1  Chemical Structure
  23. GC66338 ROCK1-IN-1 ROCK1-IN-1은 Ki 값이 540nM인 ROCK1 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8ROCK1-IN-1은 고혈압, 녹내장 및 발기 부전 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 ROCK1-IN-1  Chemical Structure
  24. GC31883 ROCK2-IN-2 ROCK2-IN-2는 특허 US20180093978A1, 화합물 A-30에서 추출한 선택적 ROCK2 억제제로 IC50이 1μM 미만입니다. ROCK2-IN-2  Chemical Structure
  25. GC10820 Rottlerin Mallotus Philippinensis에서 정제된 천연 제품인 Rottlerin은 PKCδ에 대한 IC50 값이 3-6μM, PKCα,β,γ가 30-42μM, PKCε,η,ζ가 80-100μM인 특정 PKC 억제제입니다. Rottlerin  Chemical Structure
  26. GC63177 Ruboxistaurin 루복시스타우린(LY333531)은 경구 활성 선택적 PKC 베타 억제제(Ki=2nM)입니다. Ruboxistaurin  Chemical Structure
  27. GC16405 Safingol 사핑골은 리소-스핑고지질 PKC(단백질 키나제 C) 억제제입니다. Safingol  Chemical Structure
  28. GC63439 Sangivamycin 뉴클레오시드 유사체인 산기바마이신(NSC 65346)은 Ki가 10μM인 단백질 키나제 C(PKC)의 강력한 억제제입니다. 산기바마이신은 다양한 인간 암에 대한 강력한 항증식 활성을 가지고 있습니다. Sangivamycin  Chemical Structure
  29. GC13759 SAR407899 SAR407899는 ROCK-2에 대해 IC50이 135nM이고 Kis가 인간 및 쥐 ROCK-2에 대해 각각 36nM 및 41nM인 선택적, 강력하고 ATP 경쟁적인 ROCK 억제제입니다. SAR407899  Chemical Structure
  30. GC16289 SAR407899 hydrochloride SAR407899 염산염은 ROCK-2에 대해 IC50이 135nM이고 Kis가 인간 및 쥐 ROCK-2에 대해 각각 36nM 및 41nM인 선택적, 강력한 ATP 경쟁 ROCK 억제제입니다. SAR407899 hydrochloride  Chemical Structure
  31. GC15197 Saracatinib (AZD0530) 사라카티닙(AZD0530)(AZD0530)은 c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr 및 Blk에 대해 IC50이 2.7~11nM인 강력한 Src 계열 억제제입니다. 사라카티닙(AZD0530)은 다른 티로신 키나제보다 높은 선택성을 나타냅니다. Saracatinib (AZD0530)  Chemical Structure
  32. GC11022 SB 218078 SB 218078은 15nM의 IC50으로 cdc25C의 Chk1 인산화를 억제하는 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 세포 투과성 체크포인트 키나제 1(Chk1) 억제제입니다. SB 218078은 Cdc2(250nM의 IC50) 및 PKC(1000nM의 IC50)를 덜 강력하게 억제합니다. SB 218078은 DNA 손상과 세포 주기 정지에 의해 세포 사멸을 일으킵니다. SB 218078  Chemical Structure
  33. GC11545 SB 431542 SB-431542, a small molecule inhibitor SB 431542  Chemical Structure
  34. GC15170 SB 772077B dihydrochloride SB 772077B 이염산염은 ROCK1 및 ROCK2에 대해 각각 5.6nM 및 6nM의 IC50을 갖는 아미노푸라잔 기반 Rho 키나제(ROCK) 억제제입니다. SB 772077B dihydrochloride  Chemical Structure
  35. GC10421 SB-505124 hydrochloride

    ALK4, ALK5 및 ALK7 수용체의 억제제

    SB-505124 hydrochloride  Chemical Structure
  36. GC13769 SB505124 SB505124는 TGF-β 수용체 유형 I 수용체(ALK4, ALK5, ALK7)의 선택적 억제제이며 IC50은 ALK4, ALK5에 대해 각각 129nM 및 47nM이지만 ALK1, 2, 3 또는 6은 억제하지 않습니다. SB505124  Chemical Structure
  37. GC14349 SB525334 SB525334는 IC50이 14.3nM인 강력하고 선택적인 변형 성장 인자 β1 수용체(ALK5) 억제제입니다. SB525334  Chemical Structure
  38. GC13320 SC-10 Protein kinase C activator SC-10  Chemical Structure
  39. GC18055 SC-9 SC-9는 Ca2+가 있을 때 PKC 활성화제입니다. SC-9  Chemical Structure
  40. GC13904 SD-208 A potent, selective inhibitor of TGF-βRI SD-208  Chemical Structure
  41. GC17191 SIS3 HCl

    SIS3HCl는 Smad3의 선택적이고 강력한 억제제로, Smad3 인산화에 대한 IC50 값은 3 μM입니다.

    SIS3 HCl  Chemical Structure
  42. GC69903 SJ000063181

    SJ000063181는 유효한 BMP 신호 활성화제로, EC50 값은 1 μM 이하입니다. SJ000063181은 어린이 조기 발달 단계의 대상인 성장 인자 BMP 신호를 탐색하기 위한 화학 프로브로 사용될 수 있습니다. 왜냐하면 그것은 줄기어류 배아에 침투할 수 있기 때문입니다.

    SJ000063181  Chemical Structure
  43. GC32788 SJ000291942 SJ000291942는 표준 뼈 형태 형성 단백질(BMP) 신호 전달 경로의 활성제입니다. BMP는 분비된 신호 분자의 변형 성장 인자 베타(TGFβ) 계열의 구성원입니다. SJ000291942  Chemical Structure
  44. GC19447 SM 16 SM 16은 각각 10 및 1.5nM의 Kis를 갖는 ALK5/ALK4 키나제 억제제입니다. SM 16  Chemical Structure
  45. GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 SMAD3 억제제, SIS3는 Smad3 인산화의 강력하고 선택적인 억제제입니다. SMAD3 Inhibitor, SIS3  Chemical Structure
  46. GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020은 다사티닙(ABL 억제제)과 베스타틴(IAP 리간드)을 링커로 결합시켜 BCR-ABL 단백질의 감소를 유도한다. SNIPER(ABL)-020  Chemical Structure
  47. GC15520 Sotrastaurin (AEB071) Sotrastaurin (AEB071) (AEB071) (AEB071)는 0.22 nm, 0.64 nm, 0.95 nm, 1.8 nm, 2.1 nm 및 3.2 nm의 kis를 가진 강력하고 경구 활성 PAN-PKC 억제제이며, pkcc&&⊎ offlineefficient_models_2022q2.md;, PKCδen_ko_2021q1.mdand PKCε, respectively.en_ko_2021q1.md Sotrastaurin (AEB071)  Chemical Structure
  48. GC10722 SR-3677 SR-3677은 IC50이 ~3nM인 강력하고 선택적인 ROCK-II 억제제입니다. SR-3677  Chemical Structure
  49. GC19338 SRI-011381 hydrochloride SRI-011381 염산염은 경구 활성 TGF-β 신호 작용제로 신경 보호 효과를 나타냅니다. SRI-011381 hydrochloride  Chemical Structure
  50. GC15299 Staurosporine(CGP 41251)

    A potent inhibitor of protein kinase C

    Staurosporine(CGP 41251)  Chemical Structure
  51. GC69981 SY-LB-35

    SY-LB-35는 유효한 골형성 단백질 (BMP) 수용체 활성제입니다. SY-LB-35은 C2C12를 자극하여 세포 수와 활동성을 증가시키며, 세포 주기를 S 기간과 G2/M 기간으로 전환합니다. SY-LB-35는 전형적인 Smad 및 비전형 PI3K/Akt, ERK, p38 및 JNK 내부 신호 경로를 자극합니다.

    SY-LB-35  Chemical Structure
  52. GC16821 TAE226(NVP-TAE226) TAE226(NVP-TAE226)(TAE226)은 각각 5.5nM 및 140nM의 IC50을 갖는 강력하고 ATP-경쟁적인 이중 FAK 및 IGF-1R 억제제입니다. TAE226(NVP-TAE226)  Chemical Structure
  53. GC17901 Tamoxifen

    타모시펜(TAM)은 유방세포에서 에스트로겐의 영향을 억제하면서 다른 조직에서 발견되는 세포에서 에스트로겐 활동을 자극할 수 있는 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM) 역할을 합니다.

    Tamoxifen  Chemical Structure
  54. GC10682 TAS 301 TAS 301은 평활근 세포의 이동과 증식을 억제하며 PDGF에 의해 유도되는 PKC 활성화를 억제한다. TAS 301  Chemical Structure
  55. GC11181 Thiazovivin 티아조비빈은 인간 배아 줄기 세포를 보호할 수 있는 강력한 ROCK 억제제입니다. Thiazovivin은 iPSC 생성의 효율성을 향상시킵니다. Thiazovivin  Chemical Structure
  56. GC26000 TP0427736 HCl TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM. TP0427736 HCl  Chemical Structure
  57. GC70050 Trabedersen

    Trabedersen (AP 12009)은 TGF-β2(TGF-beta/Smad)를 특이적으로 억제하는 역의 oligodeoxynucleotide입니다. Trabedersen은 악성 뇌종양 및 피부, 췌장 및 대장 종양과 같이 TGF-β2가 과도하게 발현되는 실체종양 연구에 사용될 수 있습니다.

    Trabedersen  Chemical Structure
  58. GC40928 Trimethylamine N-oxide

    트리메틸아민-N-옥사이드(TMAO)는 간 내 플라빈을 함유하는 단일 산소화 효소 3에 의해 TMA의 산화 생성물입니다.

    Trimethylamine N-oxide  Chemical Structure
  59. GC16678 UCN-02 UCN-02(7-epi-Hydroxystaurosporine)는 Streptomyces N-12 균주에 의해 생산된 선택적 단백질 키나제 C(PKC) 억제제이며, PKC 및 단백질 키나제 A(PKA)에 대해 각각 IC50이 62nM 및 250nM입니다. UCN-02(7-epi-Hydroxystaurosporine)는 HeLa S3 세포의 성장에 대한 세포독성 효과를 나타냅니다. UCN-02  Chemical Structure
  60. GC37880 Vactosertib Hydrochloride Vactosertib 염산염(EW-7197 염산염)은 12.9nM의 IC50을 가진 강력한 경구 활성 및 ATP-경쟁 액티빈 수용체 유사 키나제 5(ALK5) 억제제입니다. Vactosertib Hydrochloride는 또한 나노몰 농도에서 ALK2 및 ALK4(IC50 17.3nM)를 억제합니다. Vactosertib Hydrochloride는 강력한 항전이 활성과 항암 효과가 있습니다. Vactosertib Hydrochloride  Chemical Structure
  61. GC16934 Valrubicin Valrubicin은 각각 0.85 및 1.25 μM의 IC50으로 TPA 및 PDBu 유도 PKC 활성화를 억제하고 항종양 및 항염증 활성을 갖는 화학요법제입니다. Valrubicin  Chemical Structure
  62. GC70110 Vamotinib

    Vamotinib (PF-114)은 경구 흡수 가능한 선택적인 티로신 단백질 키나아제 억제제로, BCR/ABL 및 BCR/ABL-T315I의 자가 인산화를 억제합니다. Vamotinib는 세포 사멸(apoptosis)을 유도하며, 성장억제와 항암 활성을 나타냅니다. Vamotinib는 내성이 있는 필라델피아 염색체 양성(Ph+) 백혈병 연구에서 잠재력을 보입니다.

    Vamotinib  Chemical Structure
  63. GC13232 Verbascoside Verbascoside는 Acanthus mollis에서 분리되어 IC50이 25μM인 PKC의 ATP 경쟁적 억제제로 작용하며 항종양, 항염증 및 항신경병증 통증 활성을 가지고 있습니다. Verbascoside  Chemical Structure
  64. GC31912 VTX-27 VTX-27은 PKC θ 및 PKC δ에 대해 0.08 nM 및 16 nM의 Kis를 갖는 선택적 단백질 키나제 C θ(PKC θ) 억제제입니다. VTX-27  Chemical Structure
  65. GC26055 WAY-301398 WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC). WAY-301398  Chemical Structure
  66. GC26065 WAY-354831 WAY-354831 exhibits antibacterial activity. WAY-354831  Chemical Structure
  67. GC10970 WP1130 WP1130(WP1130)은 세포 투과성 듀비퀴티나제(DUB) 억제제로 USP9x, USP5, USP14 및 UCH37의 DUB 활성을 직접 억제합니다. WP1130은 항아폽토시스 단백질 Bcr-Abl 및 JAK2를 하향 조절하는 것으로 나타났습니다. WP1130  Chemical Structure
  68. GC62146 XST-14 XST-14는 IC50이 26.6nM인 강력하고 경쟁적이며 고도로 선택적인 ULK1 억제제입니다. XST-14는 ULK1 다운스트림 기질의 인산화를 감소시켜 자가포식 억제를 유도합니다. XST-14는 간세포 암종(HCC) 세포에서 세포자멸사를 유도하고 항종양 효과가 있습니다. XST-14  Chemical Structure
  69. GC15712 Y-27632

    강력하고 선택적인 ROCK 억제제

    Y-27632  Chemical Structure
  70. GC37947 Y-33075 Y-33075는 Y-27632에서 파생된 선택적 ROCK 억제제이며 3.6nM의 IC50으로 Y-27632보다 더 강력합니다. Y-33075  Chemical Structure
  71. GC13423 Y-39983 dihydrochloride ROCK family inhibitor Y-39983 dihydrochloride  Chemical Structure
  72. GC70166 Z-Arg-SBzl

    Z-Arg-SBzl은 소와 인간의 활성화 단백질 C의 기질입니다.

    Z-Arg-SBzl  Chemical Structure
  73. GC33120 ZINC00881524 ZINC00881524는 ROCK 억제제입니다. ZINC00881524  Chemical Structure
  74. GC13273 ZIP ZIP은 PKMζ의 선택적 펩타이드 억제제입니다. ZIP  Chemical Structure
  75. GC13461 ZIP (SCRAMBLED) ZIP(SCRAMBLED)는 제타 억제 펩타이드(ZIP)용 스크램블된 대조군 펩타이드입니다. ZIP (SCRAMBLED)  Chemical Structure
  76. GC16510 ZIP, Biotinylated ZIP with a biotin moiety covalently attached ZIP, Biotinylated  Chemical Structure
  77. GC14701 Zoledronic Acid 졸레드론산(Zoledronate)은 강력한 항흡수 활성을 가진 3세대 비스포스포네이트(BP)입니다. Zoledronic Acid  Chemical Structure
  78. GC17727 [Ala107]-MBP (104-118) [Ala107]-MBP(104-118)는 46-145μM 범위의 IC50을 갖는 단백질 키나제 C(PKC)의 비경쟁 펩티드 억제제입니다. [Ala107]-MBP (104-118)  Chemical Structure
  79. GC15345 [Ala113]-MBP (104-118) [Ala113]-MBP(104-118)는 28-62μM 범위의 IC50을 갖는 PKC(단백질 키나제 C)의 비경쟁 펩티드 억제제입니다. [Ala113]-MBP (104-118)  Chemical Structure
  80. GC10343 α-Amyloid Precursor Protein Modulator α-아밀로이드 전구체 단백질 조절제는 11.9nM의 Ki를 갖는 세포 투과성 벤조락탐 유래 단백질 키나제 C(PKC) 활성화제입니다. α-Amyloid Precursor Protein Modulator  Chemical Structure
  81. GC62478 ζ-Stat ζ-Stat(NSC37044)는 5μM의 IC50을 갖는 특이적이고 비정형적인 PKC-ζ 억제제입니다. ζ-Stat은 흑색종 세포주 증식을 감소시키고 세포자멸사를 유도할 수 있으며 시험관 내에서 항종양 활성을 갖는다. ζ-Stat  Chemical Structure

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