Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
أهداف لـ نبسب؛ Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(43)
- Aurora Kinase(59)
- DNA Methyltransferase(32)
- HDAC(175)
- Histone Acetyltransferases(63)
- Histone Demethylases(94)
- Histone Methyltransferase(193)
- HIF(89)
- JAK(137)
- MBT Domains(0)
- PARP(102)
- Pim(26)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(72)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(195)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
منتجات لـ نبسب؛ Chromatin/Epigenetics
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC34078 I-CBP112 I-CBP112 هو أحد مثبطات تفاعل البروتين والبروتين التنافسي المحدد والفعال من أسيتيل ليسين ، والذي يثبط نطاقات برومودات CBP / p300 ، ويعزز الأستلة بواسطة p300
- GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (هيدروكلوريد) هو مثبط انتقائي لـ CBP / P300 يربط مباشرة برومودومين (Kds \u003d 142 و 625 نانومتر ، على التوالي). يقلل I-CBP112 بشكل كبير من إمكانية بدء سرطان الدم لخلايا سرطان الدم النخاعي الحاد MLL-AF9 (+) بطريقة تعتمد على الجرعة في المختبر وفي الجسم الحي. يزيد I-CBP112 من النشاط السام للخلايا لمثبط BET bromodomain JQ1 وكذلك دوكسوروبيسين.
-
GC33042
IACS-9571 (ASIS-P040)
ASIS-P040
IACS-9571 (ASIS-P040) هو مثبط فعال وانتقائي لـ TRIM24 و BRPF1 ، بتركيز IC50 يبلغ 8 نانومتر لـ TRIM24 ، و Kds يبلغ 31 نانومتر و 14 نانومتر على التوالي لـ TRIM24 و BRPF1.
-
GC60925
IACS-9571 hydrochloride
ASIS-P040 hydrochloride
هيدروكلوريد IACS-9571 (ASIS-P040) هو مثبط قوي وانتقائي لـ TRIM24 و BRPF1 ، مع IC50 من 8 نانومتر لـ TRIM24 ، و Kds من 31 نانومتر و 14 نانومتر لـ TRIM24 و BRPF1 ، على التوالي - GC34437 IACS-9571 Hydrochloride (ASIS-P040 Hydrochloride)
-
GC48548
iBET-BD2
GSK046
A BD2 bromodomain inhibitor - GC32948 IDF-11774 IDF-11774 هو مثبط جديد لعامل α (HIFα) -1 يحفزه نقص الأكسجة مع IC50 من 3.65 ميكرومتر
-
GC64108
Ifidancitinib
ATI-50002; ATI-502
Ifidancitinib (ATI-50002) هو مثبط قوي وانتقائي لكينازات JAK 1/3 - GC47450 IL-4 Inhibitor مثبط IL-4 (المركب 52) هو مثبط IL-4 ، مع EC50 1.81 μ ؛ M.
-
GC32809
Ilginatinib (NS-018)
NS-018
Ilginatinib (NS-018) (NS-018) هو مثبط JAK2 نشط للغاية ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، مع انتقائية IC50 من 0.72 نانومتر ، 46- ، 54- و 31 ضعفًا لـ JAK2 على JAK1 (IC50 ، 33 نانومتر) ، JAK3 (IC50 ، 39 نانومتر) ، و Tyk2 (IC50 ، 22 نانومتر). -
GC33037
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)
NS-018 hydrochloride
هيدروكلوريد Ilginatinib (NS-018 هيدروكلوريد) (NS-018 هيدروكلوريد) هو مثبط JAK2 نشط للغاية ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، مع انتقائية IC50 من 0.72 نانومتر و 46- و 54- و 31 ضعفًا لـ JAK2 على JAK1 (IC50 ، 33 نانومتر) ، JAK3 (IC50 ، 39 نانومتر) ، و Tyk2 (IC50 ، 22 نانومتر). -
GC33018
Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))
NS-018 maleate
Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) هو مثبط JAK2 نشط للغاية ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، مع انتقائية IC50 من 0.72 نانومتر ، 46- ، 54 ، و 31 ضعفًا لـ JAK2 على JAK1 (IC50 ، 33 نانومتر) ، JAK3 (IC50 ، 39 نانومتر) ، و Tyk2 (IC50 ، 22 نانومتر). -
GC34159
Ilorasertib (ABT-348)
ABT-348
Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) هو مثبط شفق قوي وفعال عن طريق الفم ومنافس لـ ATP مع IC50s من 116 ، 5 ، 1 نانومتر للشفق A ، الشفق B ، الشفق C ، على التوالي. Ilorasertib (ABT-348) هو أيضًا مثبط قوي لـ VEGF و PDGF. Ilorasertib (ABT-348) لديه القدرة على البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML) ومتلازمة خلل التنسج النقوي (MDS). -
GC38519
Ilorasertib hydrochloride
ABT-348 hydrochloride
Ilorasertib (ABT-348) هيدروكلوريد هو مثبط شفق قوي وفعال عن طريق الفم ومتنافس مع ATP مع IC50s لـ116 ، 5 ، 1 نانومتر للشفق A ، الشفق B ، الشفق C ، على التواليIlorasertib هيدروكلوريد هو أيضًا مثبط قوي لـ VEGF و PDGFلدى Ilorasertib هيدروكلوريد القدرة على البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML) ومتلازمة خلل التنسج النقوي (MDS) - GC63309 Ilunocitinib Ilunocitinib (المركب 27) هو مثبط JAK (مستخرج من براءة الاختراع WO2009114512A1)
-
GC14755
Inauhzin
INZ
Inauhzin هو مثبط مزدوج لـ SirT1 / IMPDH2 ، ويعمل كمنشط p53 ، يستخدم في أبحاث السرطان -
GC16117
INCA-6
Triptycene-1,4-quinone
A cell-permeant inhibitor of NFAT signaling - GC19200 INCB-057643 INCB-057643 هو مثبط BET جديد ومتوفر حيوياً عن طريق الفم.
- GC33026 INCB054329 INCB054329 هو مثبط قوي لـ BET
- GC30644 INCB054329 Racemate INCB054329 Racemate هو مثبط بروتين BET
-
GC15353
Iniparib (BSI-201)
IND 71677, Iniparib
A PARP1 inhibitor -
GC12496
INO-1001
m-Aminobenzamide, 3-(Aminocarbonyl) Aniline, 3-Carboxamidoaniline, NSC 36962
A PARP inhibitor - GC38385 INO-1001
- GC17754 IOX 1 IOX 1 ، 5-Carboxy-8-hydroxyquinoline ، هو مثبط قوي واسع الطيف من 2OG أوكسيجيناز ، بما في ذلك JmjC demethylases. IOX 1 يمنع KDM4C و KDM4E و KDM2A و KDM3A و KDM6B بقيم IC50 0.6 ميكرومتر و 2.3 ميكرومتر و 1.8 ميكرومتر و 0.1 ميكرومتر و 1.4 ميكرومتر على التوالي. يثبط IOX 1 أيضًا ALKBH5.
- GC13018 IOX2(Glycine) A selective PHD2 inhibitor
- GC12255 IOX4 IOX4 هو مثبط انتقائي لـ HIF propyl-hydroxylase 2 (PHD2) بقيمة IC50 تبلغ 1.6 نانومتر ، ويحفز HIFα في الخلايا والفئران من النوع البري مع تحريض ملحوظ في أنسجة المخ
- GC50721 iP300w
- GC10727 Ischemin sodium salt CBP bromodomain inhibitor
-
GC19204
Itacitinib
INCB 039110
Itacitinib (INCB039110) هو مثبط نشط وانتقائي عن طريق الفم لـ JAK1 مع IC50 من 2 نانومتر للإنسان JAK1يظهر Itacitinib> انتقائية بمقدار 20 ضعفًا لـ JAK1 على JAK2 و> 100 ضعف على JAK3 و TYK2 ؛ يستخدم Itacitinib في البحث عن التليف النقوي (تليف نخاع العظم) -
GC36351
Itacitinib adipate
INCB039110 adipate
Itacitinib adipate هو مثبط JAK1 متاح بيولوجيًا وانتقائيًا عن طريق الفم والذي تم اختباره من أجل الفعالية والأمان في تجربة المرحلة الثانية في التليف النقوي (تليف نخاع العظم) -
GC63416
Itacnosertib
TP-0184
يعتبر Itacnosertib (TP-0184) مثبطًا لـ JAK2 و ACVR1 (ALK2) و ALK5 كما هو موضح في WO2014151871 -
GC17836
ITF2357 (Givinostat)
HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
- GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) هو منشط للهيستون ديسيتيلاز (HDAC) ، ومضاد لدورة الخلية التي يسببها trichostatin A (TSA) ، واستلة هيستون ، وتنشيط النسخ.
-
GC63703
Ivaltinostat formic
CG-200745 formic
Ivaltinostat (CG-200745) فورميك هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم HDAC والذي يحتوي على جزء حمض الهيدروكساميك لربط الزنك في الجزء السفلي من الجيب التحفيزي -
GC15836
IWP 12
Inhibitor of Wnt Production-12
IWP 12 هو مثبط قوي للنيص (PORCN) ويمنع إشارات Wnt ذاتية الخلية باستخدام IC50 من 15 نانومتر. -
GC62313
Izencitinib
TD-1473; JNJ-8398
Izencitinib (TD-1473) هو مثبط JAK نشط عن طريق الفم وغير انتقائي ومقيد في القناة الهضمية - GC63828 Izilendustat Izilendustat هو مثبط قوي للبروليل هيدروكسيلاز الذي يمكن أن يثبّت عامل نقص الأكسجة المحرض -1 ألفا (HIF-lα) ونقص الأكسجة المحرض -2 (HIF-2)
- GC34629 J22352 J22352 عبارة عن مثبط HDAC6 شبيه بـ PROTAC (خيمرات تستهدف تحلل البروتين) وعالي الانتقائية مع قيمة IC50 تبلغ 4.7 ==نانومتريعزز J22352 تدهور HDAC6 ويحفز التأثيرات المضادة للسرطان عن طريق تثبيط الالتهام الذاتي وإثارة الاستجابة المناعية المضادة للورم في سرطانات الورم الأرومي الدبقي ، ويؤدي إلى استعادة نشاط المضاد للورم المضيف عن طريق تقليل النشاط المثبط للمناعة لـ PD-L1
- GC31866 JAK inhibitor 1 مثبط JAK 1 هو مثبط لـ JAK المستخرج من براءة الاختراع US20170121327A1 ، المثال المركب 283.
- GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 هو مثبط JAK1 / 2/3 مع IC50s 0.26 و 0.8 و 3.2 نانومتر ، على التوالي
- GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 هو مثبط JAK
- GC63448 JAK-IN-14 JAK-IN-14 هو مثبط قوي وانتقائي JAK1 ، مع IC50 <5 ميكرومتر
- GC68000 JAK-IN-23
- GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (المركب 22) هو مثبط قوي لـ JAK ، مع قيم IC لـ 3 نانومتر ، 5 نانومتر ، 34 نانومتر و 70 نانومتر لـ JAK3 ، JAK1 ، TYK2 و JAK2 ، على التوالي
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK / HDAC-IN-1 هو مثبط مزدوج قوي لـ JAK2 / HDAC ، يعرض أنشطة مضادة للتكاثر و proapoptotic في العديد من خطوط الخلايا الدمويةيعرض JAK / HDAC-IN-1 IC50s من 4 و 2 نانومتر لـ JAK2 و HDAC ، على التوالي
-
GC33036
JAK1-IN-3
Golidocitinib; AZD4205
JAK1-IN-3 (AZD4205) هو مثبط انتقائي JAK1 ، مع IC50 من 73 نانومتر ، يثبط بشكل ضعيف JAK2 (IC50> 14.7 μ ؛ M) ، ويظهر القليل من تثبيط JAK3 (IC50> 30 μ ؛ M). - GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 هو مثبط JAK1 قوي وانتقائي ، مع IC50s من 85 نانومتر و 12.8 ميكرومتر و> 30 ميكرومتر لـ JAK1 و JAK2 و JAK3 ، على التوالييثبط JAK1-IN-4 فسفرة STAT3 في خلايا NCI-H 1975 (IC50 ، 227 نانومتر)
-
GC36363
JAK1-IN-7
JAK1-IN-7
JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) هو مثبط كيناز 1 (JAK1) مرتبط بـ Janus مستخرج من براءة الاختراع WO2018134213A1 ، المثال 63 ، له تأثير مضاد للالتهابات. - GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8 ، مثبط قوي لـ JAK1 (IC50 <500 نانومتر) ، مركب 28 ، مستخلص من براءة الاختراع WO2016119700A1
-
GC13826
JAK2 Inhibitor V, Z3
Z3; NSC 42834;1-Butanone, 2-methyl-1-phenyl-4-(2-pyridinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethyl]-
A selective inhibitor of the autophosphorylation of wild type and V617F mutant forms of JAK - GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (مركب 16 ساعة) هو مثبط انتقائي JAK2 / JAK3 ، بقيم IC50 تبلغ 0.7 نانومتر و 23.2 نانومتر لـ JAK2 و JAK3 ، على التوالي
- GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6 ، مشتق أمينوثيازول متعدد الاستبدال ، هو مثبط قوي وانتقائي لـ JAK2 مع IC50 من 22.86 ميكروغرام / مللا يُظهر JAK2-IN-6 أي نشاط ضد JAK1 و JAK3JAK2-IN-6 له تأثير مضاد للتكاثر ضد الخلايا السرطانية
- GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 هو مثبط JAK2 انتقائي مع IC50s من 3 و 11.7 و 41 نانومتر لخلايا JAK2 و SET-2 و Ba / F3V617F ، على التواليتمتلك JAK2-IN-7> انتقائية أكثر من 14 ضعفًا على JAK1 و JAK3 و FLT3يحفز JAK2-IN-7 إيقاف دورة الخلية في طور G0 / G1 ويحفز الخلايا السرطانيةأنشطة مكافحة الأورام
- GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2 / FLT3-IN-1 (TFA) هو مثبط JAK2 / FLT3 مزدوج قوي وفعال عن طريق الفم بقيم IC50 تبلغ 0.7 نانومتر و 4 نانومتر و 26 نانومتر و 39 نانومتر لـ JAK2 و FLT3 و JAK1 و JAK3 ، على التوالييحتوي JAK2 / FLT3-IN-1 (TFA) على نشاط مضاد للسرطان
- GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 المانع التساهمي JAK3 - 1 هو مثبط تساهمي قوي وانتقائي من janus kinase 3 (JAK3) مع IC50 من 11 نانومتر ويظهر انتقائية 246 ضعفًا مقابل JAKs الأخرى
- GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 هو مثبط JAK3 قوي وانتقائي وفعال عن طريق الفم مع IC50 من 4.8 نانومتريُظهر JAK3-IN-1 أكثر من 180 ضعفًا أكثر انتقائية لـ JAK3 من JAK1 (IC50 من 896 نانومتر) و JAK2 (IC50 من 1050 نانومتر)
- GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 هو مثبط قوي ، انتقائي لا رجوع فيه من Janus Associated Kinase 3 (JAK3) ، مع IC50 من 0.15 نانومتر
- GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 هو مثبط JAK3 قوي وانتقائي مستخرج من براءة اختراع WO2011013785A1 ، وله IC50 أقل من 0.01 μ ؛ M.
-
GC14671
JANEX-1
Janex 1
A selective JAK3 inhibitor -
GC14686
JFD00244
BML-266
JFD00244 هو مثبط سيرتوين 2 (SIRT2) ، مع تأثير مضاد للورمJFD00244 هو أيضًا مثبط Nsp-16 ضد SARS-CoV-2 -
GC13062
JGB1741
ILS-JGB-1741
JGB1741 (ILS-JGB-1741) هو مثبط قوي ومحدّد لنشاط SIRT1 مع IC50 من ~15 ميكرومترJGB1741 هو مثبط ضعيف لـ SIRT2 و SIRT3 مع كل IC50> 100 ميكرومتريزيد JGB1741 من مستويات p53 الأسيتيل مما يؤدي إلى موت الخلايا المبرمج بوساطة p53 مع تعديل نسبة Bax / Bcl2 وإطلاق السيتوكروم c وانقسام PARPJGB1741 لديه القدرة على إجراء أبحاث عن سرطان الثدي -
GC15603
JIB-04
JHDM Inhibitor VII, NSC 693627
JIB-04 هو مثبط Jumonji هيستون demethylase انتقائي عمومًا مع IC50s من 230 و 340 و 855 و 445 و 435 و 1100 و 290 نانومتر لـ JARID1A و JMJD2E و JMJD3 و JMJD2A و JMJD2B و JMJD2C و JMJD2D على التوالي -
GC15476
JNJ-26481585
JNJ26481585
A pan-HDAC inhibitor -
GC15379
JNJ-42041935
HIF-PHD Inhibitor II
JNJ-42041935 هو مثبط قوي وتنافسي وانتقائي من مادة البولي هيدروكسيلاز PHD ؛ يثبط PHD1 و PHD2 و PHD3 بقيم pKi تبلغ 7.91 ± 0.04 و 7.29 ± 0.05 و 7.65 ± 0.09 على التوالي -
GC19465
JNJ-64619178
Onametostat
JNJ-64619178 (Onametostat) هو مثبط انتقائي ، نشط شفويا وغير قابل للانعكاس بروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 5 (PRMT5) مع IC50 من 0.14 نانومتر. JNJ-64619178 له نشاط قوي في سرطان الرئة. -
GC12612
JNJ-7706621
JNJ7706621, JNJ 7706621
A dual inhibitor of CDKs and Aurora kinases - GC19210 JQ-1 carboxylic acid حمض الكربوكسيل JQ-1 ، نوع من مشتق (+) -JQ-1 ، هو مثبط قوي لـ BET bromodomain لتنظيم تعبير PD-L1 على سطح الخلايا السرطانية. يمكن استخدام حمض الكربوكسيل JQ-1 كمقدمة لتصنيع PROTACs ، والتي تستهدف BET bromodomains.
- GC19211 JQEZ5 JQEZ5 هو مثبط EZH2 ليسين ميثيل ترانسفيراز قوي وانتقائيJQEZ5 SAM- التثبيط التنافسي للمركب القمعي متعدد الخلايا 2 (PRC2) مع IC 50 من 80 نانومترJQEZ5 له تأثيرات مضادة للورم
-
GC64841
JQKD82 trihydrochloride
JADA82 trihydrochloride; PCK82 trihydrochloride
ثلاثي هيدروكلوريد JQKD82 (JADA82) هو مثبط KDM5 انتقائي ونفاذ للخلايايزيد ثلاثي هيدروكلوريد JQKD82 من H3K4me3 ويمكن استخدامه في البحث عن المايلوما المتعددة - GC34195 K-756 K-756 هو مثبط مباشر وانتقائي للدبابات (TNKS) ، والذي يثبط نشاط ADP-ribosylation لـ TNKS1 و TNKS2 مع IC50s من 31 و 36 نانومتر ، على التوالي
-
GC45489
K-Biotin-W-Histone H2B (108-125) (trifluoroacetate salt)
Histone H2BK-Biotin (108-125), K(Biotin)-W-Histone H2B (108-125), K(Biotin)WKHAVSEGTKAVTKYTSSK
- GC62430 KA2507 KA2507 هو مثبط HDAC6 فعال وفعال عن طريق الفم وانتقائي ، مع IC50 من 2.5 نانومتريُظهر KA2507 الأنشطة المضادة للأورام وتأثيرات تعديل المناعة في النماذج قبل السريرية
- GC62374 KA2507 monohydrochloride هيدروكلوريد KA2507 هو مثبط قوي وانتقائي للغاية لـ HDAC6 (IC50 = 2.5 نانومتر) مع عدم وجود سمية كبيرة
- GC13141 KC7F2 An inhibitor of HIF-1a protein synthesis
- GC13435 KD 5170 An inhibitor of class I and II HDACs
- GC36388 KDM2A/7A-IN-1 KDM2A / 7A-IN-1 هو الأول في فئته ، مثبط انتقائي ونفاذي للخلايا من هيستون ليسين demethylases KDM2A / 7A ، مع IC50 من 0.16 ميكرومتر لـ KDM2A ، يعرض 75 ضعفًا على أحوال JmjC lysine demethylases الأخرى ، وهو غير نشط على ترانسيلازات الميثيل ، وترانسالات أسيتيل هيستون
-
GC69327
KDM2B-IN-4
KDM2B-IN-4 هو مثبط لإنزيم إزالة الميثيل من الهستونات KDM2B. يمكن استخدام KDM2B-IN-4 في أبحاث السرطان. للمزيد من المعلومات ، يرجى الاطلاع على المركب 182b في وثائق براءات الاختراع WO2016112284A1.
- GC36389 KDM4-IN-2 KDM4-IN-2 (المركب 19 أ) هو مثبط ثنائي قوي وانتقائي KDM4 / KDM5 مع Kis من 4 و 7 نانومتر لـ KDM4A و KDM5B ، على التوالي
- GC31887 KDM4D-IN-1 KDM4D-IN-1 هو مثبط جديد للهيستون ليسين demethylase 4D (KDM4D) بقيمة IC50 تبلغ 0.41 ± 0.03 ميكرومتر
- GC32790 KDM5-IN-1 KDM5-IN-1 هو مثبط KDM5 قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم مع IC50 من 15.1 نانومتر
- GC32842 KDM5A-IN-1 يعتبر KDM5A-IN-1 مثبطًا قويًا ومتاحًا حيويًا للهيستون ليسين demethylases 5 (KDM5) مع IC50s من 45 نانومتر و 56 نانومتر و 55 نانومتر لـ KDM5A و KDM5B و KDM5C ، على التوالي ، وبقيمة EC50 تبلغ 960 نانومتر لـ PC9 H3K4Me3يعتبر KDM5A-IN-1 أقل فاعلية بشكل ملحوظ مقابل إنزيمات KDM5B الأخرى (1A ، 2B ، 3B ، 4C ، 6A ، 7B)
- GC38709 KDOAM-25 citrate سيترات KDOAM-25 عبارة عن مثبط قوي ومانع للميثيل ليسين هيستون 5 (KDM5) مع IC50s 71 نانومتر ، 19 نانومتر ، 69 نانومتر ، 69 نانومتر لـ KDM5A ، KDM5B ، KDM5C ، KDM5D ، على التوالييزيد سترات KDOAM-25 من مثيلة H3K4 العالمية في مواقع بدء النسخ ويضعف الانتشار في خلايا المايلوما المتعددة MM1S
-
GC31654
KG-501 (Naphthol AS-E phosphate)
KG-501
KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) هو مثبط لـ CREB ، مع IC50 6.89 μ ؛ M. -
GC65907
KSQ-4279
USP1-IN-1
KSQ-4279 (USP1-IN-1 ، Formula I) هو مثبط USP1 و PARP (مستخرج من براءة الاختراع WO2021163530). - GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms.
- GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor
-
GC50395
L Moses dihydrochloride
L-45 dihydrochloride
High affinity and selective PCAF bromodomain inhibitor -
GC33183
L-45 (L-Moses)
L-45
L-45 (L-Moses) (L-45) هو أول مثبط قوي وانتقائي وفعال للخلايا p300 / CBP (PCAF) برومودومين (Brd) مع Kd 126 نانومتر. - GC34377 L-45 dihydrochloride (L-Moses dihydrochloride)
-
GC47579
L-Pyrohomoglutamic Acid
L-Pyro-α-aminoadipic Acid, 6-Oxo-L-pipecolic Acid
An amino acid building block -
GC15731
L002
p300/CBP Inhibitor VI, NSC 764414
L002 هو مثبط أسيتيل ترانسفيراز p300 (KAT3B) قوي ومنفذ للخلايا وقابل للعكس ومحدّد مع IC50 يبلغ 1.98 ميكرومتر -
GC65289
Lademirsen
SAR339375; RG-012
Lademirsen (SAR339375 ؛ RG-012) عبارة عن أليغنوكليوتيد واحد تقطعت به السبل ومعدّل كيميائيًا يرتبط بوظيفة miR-21 ويمنعها -
GC15114
LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat)
Dacinostat, NVP-LAQ824
A hydroxamate-based HDAC inhibitor - GC12189 LB-100 protein phosphatase 2A(PP2A)inhibitor
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13 هو مثبط قوي لـ BTK و JAK2 و PLK ، ويثبط المؤتلف BTK و Plx1 و PLK3 مع IC50s 2.5 ميكرومتر و 10 ميكرومتر و 61 ميكرومتر ؛ لا يُظهر LFM-A13 أي تأثيرات على JAK1 و JAK3 و Src family kinase HCK و EGFR و IRK
- GC14362 Lin28 1632 Lin28 1632 (المركب 1632) هو مضاد قوي لتفاعل Lin28 / pre-let-7.
- GC36464 LIN28 inhibitor LI71 مثبط LIN28 LI71 هو مثبط LIN28 قوي ونافذ للخلايا ، والذي يلغي ارتباط أوليجوريديلين بوساطة LIN28 مع IC50 من 7 أمتاريربط مثبط LIN28 LI71 مجال الصدمة الباردة (CSD) مباشرة لقمع نشاط LIN28 ضد let-7 في خلايا سرطان الدم والخلايا الجذعية الجنينية
- GC30501 Lin28-let-7a antagonist 1 يُظهر مضاد Lin28-let-7a 1 تأثيرًا عدائيًا واضحًا ضد تفاعل Lin28-let-7a مع IC50 من 4.03 ميكرومتر لتفاعل Lin28A-let-7a-1
- GC13154 LKB1(AAK1 dual inhibitor)
- GC33184 LLY-283 LLY-283 هو مثبط بروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 5 (PRMT5) قوي وانتقائي وفموي ، مع IC50 من 22 نانومتر و Kd من 6 نانومتر لمركب PRMT5: MEP50 ، ويظهر نشاطًا مضادًا للورم