Chromatin/Epigenetics
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Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Research Areas
- Bromodomain(44)
- Aurora Kinase(68)
- DNA Methyltransferase(41)
- HDAC(230)
- Histone Acetyltransferases(90)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(258)
- HIF(118)
- JAK(169)
- PARP(147)
- Pim(32)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(23)
- RNA Polymerase(4)
- Sirtuin(80)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(20)
- Epigenetic Reader Domain(269)
- MicroRNA(29)
- Protein Arginine Deiminase(15)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(43)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(14)
- METTL3(4)
- WDR5(3)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(2)
Products Related to Chromatin/Epigenetics(1791)
- GC12932EPZ5676CAS: 1380288-87-8Purity: >99.50%
EPZ5676 is a novel, highly potent and selective DOT1L histone methyltransferase inhibitor with a K i value of less than 80pM and an IC 50 of 0.8nM against DOT1L, showing selectivity that is 37,000-fold higher than against other protein methyltransferases.
- GC12976Suberohydroxamic AcidCAS: 38937-66-5Purity: >98%
El Ácido suberohidroxÁmico (Ácido suberohidroxÁmico; SBHA) es un inhibidor de HDAC1 y HDAC3 competitivo y permeable a las células con valores ID50 de 0,25 μM y 0,30 μM, respectivamente. El Ácido suberohidroxÁmico hace que las células MM sean susceptibles a la apoptosis y facilita las vÍas apoptÓticas mitocondriales. El Ácido suberohidroxÁmico se puede utilizar para el estudio del carcinoma medular de tiroides (MTC).
- GC12997GSK J4 free baseCAS: 1373423-53-0Purity: >98.00%
La base libre GSK J4 es un potente inhibidor dual de H3K27me3/me2-desmetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A con IC50 de 8,6 y 6,6 μM, respectivamente. la base libre GSK J4 inhibe el TNF-α inducido por LPS; producciÓn en macrÓfagos primarios humanos con un IC50 de 9 μM. GSK J4 es un profÁrmaco permeable a las células de GSK-J1. La base libre de GSK J4 induce la apoptosis relacionada con el estrés del retÍculo endoplÁsmico.
- GC13014AZD 5153CAS: 1869912-39-9Purity: >98%
AZD 5153 es un inhibidor bivalente del dominio bromodominio BET/BRD4. Tiene una IC₅₀ de 5nM frente a la proteína BRD4, por cierto. Este compuesto logra unirse a los dos dominios bromodomínicos de BRD4 al mismo tiempo, además modifica de forma notable los programas transcripiconales de MYC, E2F y mTOR, y también reprime la expresión de los genes diana de NSD3.
- GC13055Mocetinostat (MGCD0103, MG0103)CAS: 726169-73-9Purity: >99.00%
Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) is an isoform-selective inhibitor of human histone deacetylases (HDACs), a family of enzymes involved in the epigenetic regulation of gene transcription as well as in cell proliferation, death, and motility. Mocetinostat effectively inhibits Class I HDACs (HDAC1, HDAC2, and HDAC3) and Class IV HDAC (HDAC11), with IC 50 values of 0.15μM, 0.29μM, 1.66μM, and 0.59μM, respectively, but shows no inhibitory activity against Class II HDACs.
- GC13062JGB1741CAS: 1256375-38-8Purity: >98%
JGB1741 (ILS-JGB-1741) es un inhibidor potente y especÍfico de la actividad de SIRT1 con una IC50 de ~15 μM. JGB1741 es un inhibidor débil de SIRT2 y SIRT3 con una IC50 >100 μM. JGB1741 aumenta los niveles de p53 acetilados que conducen a la apoptosis mediada por p53 con modulaciÓn de la relaciÓn Bax/Bcl2, liberaciÓn de citocromo c y escisiÓn de PARP. JGB1741 tiene potencial para la investigaciÓn del cÁncer de mama.
- GC13139FG-4592 (ASP1517)CAS: 808118-40-3Purity: >99.50%
FG-4592 (ASP1517), como inhibidor oral de la prolihidroxilasa del factor inducible por hipoxia (HIF) biodisponible, puede promover la eritropoiesis coordinada a través de la transcripción mediada por HIF.
- GC131453-Deazaneplanocin,DZNepCAS: 102052-95-9Purity: >98.00%
An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2
- GC13154Pim1/AKK1-IN-1CAS: 1093222-27-5Purity: >98.00%
Pim1/AKK1-IN-1 is a potent multi-kinase inhibitor that exerts inhibitory effects on kinases including Pim1, AKK1 (AAK1), LKB1 and MST2.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC12917 | Acetaminophen | 103-90-2 | >99.00% | |
Un inhibidor de COX | ||||
| GC12932 | EPZ5676 | 1380288-87-8 | >99.50% | |
EPZ5676 is a novel, highly potent and selective DOT1L histone methyltransferase inhibitor with a K i value of less than 80pM and an IC 50 of 0.8nM against DOT1L, showing selectivity that is 37,000-fold higher than against other protein methyltransferases. | ||||
| GC12934 | YM 750 | 138046-43-2 | >98.00% | |
YM 750 es un potente inhibidor de acil-CoA:colesterol aciltransferasa (ACAT) (IC50 \u003d 0,18 μM). | ||||
| GC12961 | Apicidin | 183506-66-3 | >90.00% | |
Un inhibidor de HDAC permeable a través de la membrana celular. | ||||
| GC12971 | CAY10603 | 1045792-66-2 | >99.50% | |
CAY10603 (BML-281) es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6, con una IC50 de 2 pM; CAY10603 (BML-281) también inhibe HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10, con IC50 de 271, 252, 0,42, 6851, 90,7 nM. | ||||
| GC12976 | Suberohydroxamic Acid | 38937-66-5 | >98% | |
El Ácido suberohidroxÁmico (Ácido suberohidroxÁmico; SBHA) es un inhibidor de HDAC1 y HDAC3 competitivo y permeable a las células con valores ID50 de 0,25 μM y 0,30 μM, respectivamente. El Ácido suberohidroxÁmico hace que las células MM sean susceptibles a la apoptosis y facilita las vÍas apoptÓticas mitocondriales. El Ácido suberohidroxÁmico se puede utilizar para el estudio del carcinoma medular de tiroides (MTC). | ||||
| GC12991 | EB 47 | 366454-36-6 | >99.50% | |
A PARP1 and TNKS2 inhibitor | ||||
| GC12997 | GSK J4 free base | 1373423-53-0 | >98.00% | |
La base libre GSK J4 es un potente inhibidor dual de H3K27me3/me2-desmetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A con IC50 de 8,6 y 6,6 μM, respectivamente. la base libre GSK J4 inhibe el TNF-α inducido por LPS; producciÓn en macrÓfagos primarios humanos con un IC50 de 9 μM. GSK J4 es un profÁrmaco permeable a las células de GSK-J1. La base libre de GSK J4 induce la apoptosis relacionada con el estrés del retÍculo endoplÁsmico. | ||||
| GC13014 | AZD 5153 | 1869912-39-9 | >98% | |
AZD 5153 es un inhibidor bivalente del dominio bromodominio BET/BRD4. Tiene una IC₅₀ de 5nM frente a la proteína BRD4, por cierto. Este compuesto logra unirse a los dos dominios bromodomínicos de BRD4 al mismo tiempo, además modifica de forma notable los programas transcripiconales de MYC, E2F y mTOR, y también reprime la expresión de los genes diana de NSD3. | ||||
| GC13018 | IOX2(Glycine) | 931398-72-0 | >99.50% | |
A selective PHD2 inhibitor | ||||
| GC13025 | GSK6853 | 1910124-24-1 | >99.00% | |
GSK6853 es un inhibidor potente y selectivo del bromodominio BRPF1. | ||||
| GC13055 | Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) | 726169-73-9 | >99.00% | |
Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) is an isoform-selective inhibitor of human histone deacetylases (HDACs), a family of enzymes involved in the epigenetic regulation of gene transcription as well as in cell proliferation, death, and motility. Mocetinostat effectively inhibits Class I HDACs (HDAC1, HDAC2, and HDAC3) and Class IV HDAC (HDAC11), with IC 50 values of 0.15μM, 0.29μM, 1.66μM, and 0.59μM, respectively, but shows no inhibitory activity against Class II HDACs. | ||||
| GC13056 | CX-6258 | 1202916-90-2 | >99.50% | |
A pan-Pim kinase inhibitor | ||||
| GC13062 | JGB1741 | 1256375-38-8 | >98% | |
JGB1741 (ILS-JGB-1741) es un inhibidor potente y especÍfico de la actividad de SIRT1 con una IC50 de ~15 μM. JGB1741 es un inhibidor débil de SIRT2 y SIRT3 con una IC50 >100 μM. JGB1741 aumenta los niveles de p53 acetilados que conducen a la apoptosis mediada por p53 con modulaciÓn de la relaciÓn Bax/Bcl2, liberaciÓn de citocromo c y escisiÓn de PARP. JGB1741 tiene potencial para la investigaciÓn del cÁncer de mama. | ||||
| GC13086 | GSK J2 | 1394854-52-4 | >99.50% | |
GSK J2 es un isómero de GSK-J1 que no tiene ninguna actividad específica. GSK-J1 es un potente inhibidor de H3K27me3/me2-desmetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A. | ||||
| GC13088 | BRD6688 | 1404562-17-9 | >98% | |
BRD6688 es un inhibidor selectivo de HDAC2. | ||||
| GC13102 | XL228 | 898280-07-4 | >99.00% | |
A tyrosine kinase inhibitor | ||||
| GC13139 | FG-4592 (ASP1517) | 808118-40-3 | >99.50% | |
FG-4592 (ASP1517), como inhibidor oral de la prolihidroxilasa del factor inducible por hipoxia (HIF) biodisponible, puede promover la eritropoiesis coordinada a través de la transcripción mediada por HIF. | ||||
| GC13141 | KC7F2 | 927822-86-4 | >98.00% | |
KC7F2 es un inhibidor del factor de transcripción HIF-1 (hypoxia-inducible factor-1), con un IC₅₀ de 20μM, KC7F2 se utiliza comúnmente en la investigación sobre el desarrollo tumoral y la angiogénesis | ||||
| GC13145 | 3-Deazaneplanocin,DZNep | 102052-95-9 | >98.00% | |
An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2 | ||||
| GC13148 | MS436 | 1395084-25-9 | >99.00% | |
MS436 es una nueva clase de inhibidor de bromodominio, exhibe una potente afinidad de un Ki estimado = 30-50 nM para el BRD4 BrD1 y una selectividad de 10 veces sobre el BrD2. | ||||
| GC13154 | Pim1/AKK1-IN-1 | 1093222-27-5 | >98.00% | |
Pim1/AKK1-IN-1 is a potent multi-kinase inhibitor that exerts inhibitory effects on kinases including Pim1, AKK1 (AAK1), LKB1 and MST2. | ||||
| GC13187 | I-BET 151 hydrochloride | - | >98% | |
BET bromodomain inhibitor | ||||
| GC13198 | AMG-900 | 945595-80-2 | >98.00% | |
A selective pan-Aurora kinase inhibitor | ||||