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- GC62339 mTOR inhibitor-8 mTOR-Inhibitor-8 ist ein mTOR-Inhibitor und Autophagie-Induktor. mTOR-Inhibitor-8 hemmt die AktivitÄt von mTOR Über FKBP12 und induziert die Autophagie von A549-Lungenkrebszellen des Menschen.
- GC31988 p38α inhibitor 1 p38α Inhibitor 1 ist ein p38α-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO 2008076265 A1.
- GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
- GC40694 Calpain Inhibitor II Calpain-Inhibitor II (Calpain-Inhibitor II) ist ein potenter Inhibitor von Calpain- und Cathepsin-Proteasen.
- GC36023 FAAH inhibitor 1 FAAH-Inhibitor 1 (Benzothiazol-Analog 3) ist ein potenter Inhibitor der FettsÄureamidhydrolase (FAAH) mit einem IC50-Wert von 18 ± 8 nM.
- GC65115 mTOR inhibitor-1 mTOR Inhibitor-1 ist ein neuartiger Inhibitor des mTOR-Signalwegs, der die Zellproliferation unterdrÜcken und Autophagie induzieren kann.
- GC10601 Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I Ubiquitin-Isopeptidase-Inhibitor I (NSC 144303) ist ein Apoptosomen-unabhÄngiger Caspase- und Apoptose-Aktivator mit IC50-Werten von 1,76 und 1,6 μM in E1A- bzw. E1A/C9DN-Zellen.
- GC12527 Calpain Inhibitor I, ALLN A non-selective cysteine protease inhibitor
- GC65938 Thrombin inhibitor 5 Thrombin-Inhibitor 5 (Verbindung 385) ist ein Thrombin-Inhibitor mit IC50-Werten im Bereich von 0,1 μM bis 1 μM. Der Thrombin-Inhibitor 5 kann fÜr die Forschung der venÖsen Thromboembolie verwendet werden.
- GC35432 Autocamtide-2-related inhibitory peptide (TFA)
- GC17329 MLCK inhibitor peptide 18 Das MLCK-Inhibitor-Peptid 18 ist ein Inhibitor der Myosin-Leichtketten-Kinase (MLCK) mit einem IC50 von 50 nM und hemmt die CaM-Kinase II nur bei 4000-fach hÖheren Konzentrationen.
- GC50305 Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated ist das myristoylierte Autocamtide-2-related inhibitory peptide.
- GC12616 Crizotinib hydrochloride Crizotinib-Hydrochlorid (PF-02341066-Hydrochlorid) ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver und ATP-kompetitiver dualer ALK- und c-Met-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 bzw. 8 nM. Crizotinib-Hydrochlorid (PF-02341066-Hydrochlorid) hemmt die Tyrosin-Phosphorylierung von NPM-ALK und die Tyrosin-Phosphorylierung von c-Met mit IC50-Werten von 24 bzw. 11 nM in zellbasierten Assays. Es ist auch ein ROS-Proto-Onkogen-1 (ROS1)-Inhibitor. Crizotinib-Hydrochlorid (PF-02341066-Hydrochlorid) hat eine wirksame Hemmung des Tumorwachstums.
- GC17616 PPQ-102 PPQ-102 (CFTR-Inhibitor) ist ein reversibler CFTR-Inhibitor, der CFTR-ChloridstrÖme (IC50 ~90 nM) vollstÄndig hemmt.
- GC10314 Imatinib (STI571) Imatinib (STI571) (STI571) ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt. Imatinib (STI571) (STI571) wirkt, indem es nahe an die ATP-Bindungsstelle bindet, es in einer geschlossenen oder selbsthemmenden Konformation fixiert und dadurch die EnzymaktivitÄt des Proteins semikompetitiv hemmt. Imatinib (STI571) ist auch ein Inhibitor von SARS-CoV und MERS-CoV.
- GC17651 Sunitinib Sunitinib (SU 11248) ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM bzw. 2 nM fÜr VEGFR2 und PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt.
- GC12926 VX-745 VX-745 (VX-745) ist ein potenter, die Blut-Hirn-Schranke durchdringender, hochselektiver Inhibitor von p38&7#945; Inhibitor mit einem IC50 fÜr p38α von 10 nM und fÜr p38β von 220 nM.
- GC14189 AZD-3463 AZD-3463 (ALK/IGF1R-Inhibitor) ist ein oral aktiver ALK/IGF1R-Inhibitor mit einem Ki von 0,75 nM fÜr ALK.
- GC10944 Butein Butein ist ein cAMP-spezifischer PDE-Inhibitor mit einer IC50 von 10,4 μM fÜr PDE4. Butein ist ein spezifischer Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 und 65 μM fÜr EGFR und p60c-src in HepG2-Zellen. Butein sensibilisiert HeLa-Zellen fÜr Cisplatin Über AKT- und ERK/p38-MAPK-Wege, indem es auf FoxO3a abzielt. Butein ist ein SIRT1-Aktivator (STAC).
- GC14396 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.
- GC13696 GSK690693 GSK690693 ist ein ATP-kompetitiver Pan-Akt-Inhibitor mit IC50-Werten von 2 nM, 13 nM, 9 nM für Akt1, Akt2 bzw. Akt3. GSK690693 ist auch ein AMPK-Inhibitor, beeinflusst die Aktivität der Unc-51-ähnlichen Autophagie-aktivierenden Kinase 1 (ULK1) und hemmt stark die STING-abhängige IRF3-Aktivierung.
- GC17958 Linifanib (ABT-869) Linifanib (ABT-869) (ABT-869) ist ein potenter und oral aktiver Multi-Target-Inhibitor der VEGFR- und PDGFR-Familie mit IC50-Werten von 4, 3, 66 und 4 nM fÜr KDR, FLT1, PDGFRβ bzw. FLT3 . Linifanib (ABT-869) zeigt eine herausragende AntitumoraktivitÄt. Linifanib (ABT-869) hat viel weniger AktivitÄt gegen nicht verwandte RTKs, lÖsliche Tyrosinkinasen oder Serin/Threoninkinasen. Linifanib (ABT-869) ist ein spezifischer miR-10b-Inhibitor, der die Biogenese von miR-10b blockiert.
- GC12819 PD98059 PD98059 ist ein potenter und selektiver MEK-Inhibitor mit einem IC50 von 5 μM. PD98059 bindet an die inaktive Form von MEK und verhindert dadurch die Aktivierung von MEK1 (IC50 von 2-7 μM) und MEK2 (IC50 von 50 μM) durch vorgeschaltete Kinasen. PD98059 ist ein ERK1/2-Signalweg-Inhibitor. PD98059 ist ein Ligand fÜr den Arylhydrocarbonrezeptor (AHR) und unterdrÜckt die TCDD-Bindung (IC50 von 4 μM) und die AHR-Transformation (IC50 von 1 μM). PD98059 hemmt auch die Autophagie.
- GC65010 Bortezomib-d8 Bortezomib-d8 (PS-341-d8) ist das mit Deuterium bezeichnete Bortezomib. Bortezomib (PS-341) ist ein reversibler und selektiver Proteasom-Inhibitor und hemmt wirksam das 20S-Proteasom (Ki=0,6 nM), indem es auf einen Threoninrest abzielt. Bortezomib unterbricht den Zellzyklus, induziert Apoptose und hemmt NF-κB. Bortezomib ist der erste Proteasom-Inhibitor gegen Krebs. Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC62193 (1S,2S)-Bortezomib (1S,2S)-Bortezomib ist ein Enantiomer von Bortezomib. Bortezomib ist ein zellgÄngiger, reversibler und selektiver Proteasom-Inhibitor und hemmt wirksam das 20S-Proteasom (Ki von 0,6 nM), indem es auf einen Threoninrest abzielt. Bortezomib unterbricht den Zellzyklus, induziert Apoptose und hemmt NF-κB. Bortezomib ist ein Krebsmittel und der erste therapeutische Proteasom-Inhibitor, der beim Menschen eingesetzt wird.
- GC48118 Sunitinib-d10 Sunitinib D10 (SU 11248 D10) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Sunitinib. Sunitinib ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM und 2 nM fÜr VEGFR2 bzw. PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt.
- GC48027 Rapamycin-d3 Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) ist das Deuterium-markierte Rapamycin. Rapamycin ist ein potenter und spezifischer mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,1 nM in HEK293-Zellen. Rapamycin bindet an FKBP12 und wirkt spezifisch als allosterischer Inhibitor von mTORC1. Rapamycin ist ein Autophagie-Aktivator, ein Immunsuppressivum.
- GC60891 GW406108X GW406108X ist ein spezifischer Kif15 (Kinesin-12)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,82 uM in ATPase-Assays. GW406108X, ein potenter Autophagie-Inhibitor, zeigt eine kompetitive Hemmung von ATP gegen ULK1 mit einem pIC50 von 6,37 (427 nM). GW406108X hemmt die AktivitÄt der ULK1-Kinase und blockiert den autophagischen Fluss, ohne die vorgeschalteten Signalkinasen mTORC1 und AMPK zu beeintrÄchtigen.
- GC50253 PF 543 hydrochloride PF 543 Hydrochlorid (Sphingosin Kinase 1 Inhibitor II Hydrochlorid) ist ein potenter, selektiver, reversibler und Sphingosin-kompetitiver SPHK1-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM und einem Ki von 3,6 nM.
- GA23841 Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-aldehyde Z-IE(OtBu)AL-CHO is an inhibitor of chymotrypsin-like activity of the multicatalytic proteinase complex (MPC; 20S proteasome) in HT4 cells. It is the first inhibitor reported so far which can cause accumulation of ubiquitinylated proteins in neuronal cells. Furthermore, this compound induced massive apoptosis in murine leukaemia L1210 cells. Therefore, proteasome inhibitors may be considered as potential anti-neoplastic agents.
- GC35238 Aclacinomycin A hydrochloride Alacinomycin A-Hydrochlorid (Aclarubicin-Hydrochlorid), ein fluoreszierendes MolekÜl und der erste beschriebene nicht-peptidische Inhibitor, der eine diskrete SpezifitÄt fÜr die CTRL-AktivitÄt (Chymotrypsin-Ähnlich) des 20S-Proteasoms zeigt. Alacinomycin A-Hydrochlorid ist auch ein dualer Inhibitor der Topoisomerase I und II. Ein wirksames Anthracyclin-Chemotherapeutikum fÜr hÄmatologische Krebsarten und solide Tumore.
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GC33715
Fluoxetine (LY-110140)
Ein selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer für die Antidepressiva-Forschung.
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GC16973
DMOG
An HIF-PH inhibitor
- GC16499 Sorafenib Tosylate A multi-kinase inhibitor
- GC15344 SP 600125 A pan-JNK inhibitor
- GC13617 ZSTK474 A pan class I PI3K inhibitor
- GC13595 SB 203580 SB 203580 is a specific inhibitor of p38-MAPK (Mitogen-activated Protein Kinase) pathway .
- GC11118 KU 55933 An ATM kinase inhibitor
- GC11065 Pifithrin-μ Inhibitor of p53-mediated apoptosis
- GC10816 GDC-0941 A pan inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC10060 BEZ235 (NVP-BEZ235) A dual inhibitor of class I PI3Ks and mTOR
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GN10150
Apigenin
Apigenin ist ein kompetitiver CYP2C9-Inhibitor mit einem Ki von 2 μM.
- GC12660 AZD1208 A pan-Pim kinase inhibitor
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GC10200
Mdivi 1
Ein Mitochondrien-Teilungs-Inhibitor
- GC15571 SU 9516 A pro-apoptotic Cdk2/cyclin A inhibitor
- GC17783 Veliparib dihydrochloride An orally bioavailable inhibitor of PARP1 and PARP2
- GC16912 PD 150606 An inhibitor of calpains
- GC11640 MDL 28170 A cell permeable, selective calpain inhibitor
- GC10342 Calpeptin A calpain inhibitor
- GC15632 YM-155 hydrochloride A survivin inhibitor
- GC11007 VO-Ohpic trihydrate A specific inhibitor of PTEN
- GC14806 Vinorelbine ditartrate An inhibitor of microtubule polymerization
- GC12286 Vinblastine sulfate An inhibitor of microtubule assembly
- GC11876 Vandetanib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC13578 Skepinone-L An inhibitor of p38 MAPK
- GC17698 SJB2-043 An inhibitor of the USP1-UAF1 complex and SARS-CoV-2 PLpro
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GC11369
Sildenafil
A PDE5 inhibitor
- GC10054 SB 239063 A selective p38 MAPK inhibitor
- GC15785 Saquinavir mesylate An HIV protease inhibitor
- GC10528 Salirasib A Ras inhibitor with anti-cancer and anti-atherogenic activity
- GC18107 Salinomycin sodium salt A selective cancer stem cell inhibitor
- GC14882 Salinomycin A selective cancer stem cell inhibitor
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GC16124
Ruxolitinib phosphate
Ein potenter und selektiver JAK1/JAK2-Inhibitor
- GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor
- GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC16379 PI-103 Hydrochloride A potent, cell-permeable PI3K inhibitor
- GC10470 Nutlin-3a chiral An inhibitor of the p53-Mdm2 interaction
- GC18089 Nordihydroguaiaretic acid A non-selective LO inhibitor
- GC14237 Nilotinib monohydrochloride monohydrate A Bcr-Abl inhibitor
- GC17136 MRT67307 A kinase inhibitor
- GC15094 LY2183240 A potent, competitive inhibitor of anandamide uptake
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GC10629
KN-93
Selektiver Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Kinase Typ II
- GC15988 KN-92 hydrochloride An inactive control compound for a CaMKII inhibitor
- GC14132 KN-92 An inactive control compound for a CaMKII inhibitor
- GC15684 KB-R7943 mesylate An inhibitor of the reverse Na+/Ca2+ exchanger
- GC17534 GSK343 A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor
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GC17450
GSK2606414
Ein selektiver PERK-Inhibitor
- GC16154 GDC-0941 dimethanesulfonate A pan inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC13535 Fluvastatin An HMG-CoA reductase inhibitor
- GC16063 Flavopiridol An inhibitor of cyclin-dependent kinases
- GC13022 Esomeprazole Magnesium trihydrate An H+/K+-ATPase inhibitor
- GC10627 Erlotinib An EGFR tyrosine kinase inhibitor
- GC16044 Emodin Natural CK2 inhibitor and ER agonist
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GC10466
EMD-1214063
EMD-1214063 (Tepotinib, MSC2156119J) ist ein neuartiger, potenter und hochselektiver reversibler ATP-kompetitiver Small-Molecule-C-Met-Inhibitor.
- GC13202 D4476 Inhibitor of CK1 and ALK5
- GC16468 CYT387 sulfate salt A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
- GC13065 Chelerythrine Chloride Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL
- GC13365 CGI-1746 A potent, selective BTK inhibitor
- GC10707 Afatinib dimaleate An inhibitor of EGFR and ErbB2
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GC12511
Paclitaxel (Taxol)
A potent mitotic inhibitor
- GC16966 VER 155008 An Hsp70 inhibitor
- GC14308 FK866 (APO866) Inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase
- GC10330 Lonafarnib A farnesyltransferase inhibitor with antitumor activity
- GC16984 PF-3845 Inhibitor of FAAH
- GC15951 URB597 An inhibitor of FAAH
- GC14538 Pravastatin sodium A potent HMG-CoA reductase inhibitor
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GC14038
Atorvastatin Calcium
Ein HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor
- GC12801 Rasagiline Mesylate An inhibitor of MAO-B
- GC11633 Lovastatin An inhibitor of HMG-CoA reductase
- GC15541 Fluvastatin Sodium An HMG-CoA reductase inhibitor