ADC Cytotoxin

Seco-Duocarmycin TM ist ein DNA-Alkylierungsmittel, das zur Familie der Duocarmycine gehÖrt und die DNA-Synthese hemmt. Seco-Duocarmycin TM ist ein zytotoxischer Wirkstoff, der als zytotoxische Komponente in AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugaten (ADC) verwendet wird.

DM3-SMe ist ein Maytansin-Derivat und ein Tubulin-Inhibitor und ist eine zytotoxische Einheit von AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugaten (ADCs), die Über Disulfidbindungen oder stabile Thioetherbindungen an AntikÖrper gebunden werden kÖnnen. DM3-SMe zeigt in vitro eine stark zytotoxische AktivitÄt mit einem IC50 von 0,0011 nM.

MMAF-Natrium (Monomethylauristatin F-Natrium) ist ein potenter Tubulin-Polymerisationsinhibitor und wird als Antitumormittel verwendet. MMAF-Natrium (Monomethylauristatin-F-Natrium) wird hÄufig als zytotoxische Komponente von AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugaten (ADCs) wie Vorsetuzumab-Mafodotin und SGN-CD19A verwendet.

DM4-SMe ist ein Metabolit von AntikÖrper-Maytansin-Konjugaten (AMCs) und ein Tubulin-Inhibitor sowie eine zytotoxische Einheit von AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugaten (ADCs), die Über Disulfidbindungen oder stabile Thioetherbindungen an AntikÖrper gebunden werden kÖnnen. DM4-SMe hemmt KB-Zellen mit einem IC50 von 0,026 nM.

DC0-NH2 ist eine Effektoreinheit fÜr ADC und ein vereinfachtes Analogon von DC1 mit besserer StabilitÄt. DC0-NH2 ist etwa 1000-mal zytotoxischer als hÄufig verwendete Krebsmedikamente (z. B. Doxorubicin). DC0-NH2 kann an die kleine Furche der DNA binden, gefolgt von der Alkylierung von Adeninresten durch seine Propabbenzindol (CBI)-Komponente.

Cyclooctin-O-PFP-Ester ist ein spaltbarer ADC-Linker, der bei der Synthese von AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugaten (ADCs) verwendet wird.

DRF-1042 ist ein oral aktives Derivat von Camptothecin. DRF-1042 hemmt die DNA-Topoisomerase I. DRF-1042 zeigt eine gute AntikrebsaktivitÄt gegen eine Reihe von menschlichen Krebszelllinien, einschließlich des Multi-Drug-Resistance (MDR)-PhÄnotyps.

Hygrolidin ist ein 16-gliedriges Makrolid-Antibiotikum, das von Streptomyces hygroscopicus D-1166 produziert wird.

Rebeccamycin, ein Antitumor-Antibiotikum, hemmt DNA-Topoisomerase I. Rebeccamycin scheint seine primÄre antineoplastische Wirkung durch Vergiftung von Topoisomerase I auszuÜben und hat eine vernachlÄssigbare Wirkung auf Proteinkinase C und Topoisomerase II.

Mensacarcin, ein hochkomplexes Polyketid, hemmt universell das Zellwachstum in Krebszelllinien stark und induziert wirksam Apoptose in Melanomzellen. Mensacarcin zielt auf Mitochondrien ab, beeinflusst den Energiestoffwechsel in Mitochondrien und aktiviert Caspase-abhÄngige apoptotische Signalwege. Mensacarcin, ein Antibiotikum, kann als zytotoxische Komponente von AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugaten (ADCs) verwendet werden.

DM3 (Maytansinoid DM3) ist ein Maytansin-Analogon, das Disulfid- oder Thiolgruppen und einen Tubulin-Inhibitor trÄgt, und ist eine zytotoxische Einheit von AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugaten (ADCs).

(S)-Seco-Duocarmycin SA ist ein DNA-Alkylator, zytotoxisch fÜr Krebszellen und wirkt als ADC-Zytotoxin fÜr AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugate.

Methotrexat (Amethopterin) Dinatrium, ein Antimetabolit und Antifolatmittel, hemmt das Enzym Dihydrofolatreduktase und verhindert dadurch die Umwandlung von FolsÄure in Tetrahydrofolat und hemmt die DNA-Synthese.

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) ist ein PROTAC-Linker-Konjugat fÜr PAC, bestehend aus dem BRD4-Degrader GNE-987 und einem PEG-basierten Linker.

Taltobulin-Hydrochlorid (HTI-286-Hydrochlorid), ein synthetisches Analogon des Tripeptids Hemiasterlin, ist ein wirksames Antimikrotubuli-Mittel, das die P-Glykoprotein-vermittelte Resistenz in vitro und in vivo umgeht. Taltobulinhydrochlorid hemmt die Polymerisation von gereinigtem Tubulin, unterbricht die Organisation der Mikrotubuli in Zellen und induziert einen mitotischen Arrest sowie Apoptose.

Aminohexylgeldanamycin (AHGDM), ein Geldanamycin-Derivat, ist ein potenter HSP90-Inhibitor. Aminohexylgeldanamycin zeigt antiangiogene und AntitumoraktivitÄten.

Dxd-d5 (Exatecan-d5-Derivat fÜr ADC) ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Dxd. Dxd ist ein potenter DNA-Topoisomerase-I-Inhibitor mit einem IC50 von 0,31 μM, der als konjugiertes Medikament von HER2-gerichtetem ADC (DS-8201a) verwendet wird.

Thailanstatin A ist ein ultrapotenter Inhibitor des eukaryotischen RNA-Spleißens (IC50=650 nM). Thailanstatin A Übt Wirkungen Über eine nicht-kovalente Bindung an die SF3b-Untereinheit des U2-snRNA-Subkomplexes des Spleißosoms aus und zeigt IC50-Werte von niedrigen nM bis sub-nM gegen mehrere Krebszelllinien. Thailanstatin A, eine Nutzlast fÜr ADCs, wird an die Lysine auf Trastuzumab konjugiert, wodurch ein „linkerloses" ADC entsteht.

SG3199 ist ein zytotoxisches DNA-Minor-Groove-Interstrand-Crosslinking-Pyrrolobenzodiazepin (PBD)-Dimer. SG3199 ist die freigesetzte Kriegskopfkomponente der ADC-Nutzlast Tesirine (SG3249).

Seco-DUBA ist ein Duocarmycin (DUBA)-Prodrug mit zwei Hydroxylgruppen, die jeweils Über einen Linker zur Kopplung an einen AntikÖrper genutzt werden kÖnnen.

SGD-1882 ist ein zytotoxisches Pyrrolobenzodiazepin (PBD)-Dimer, das als Vernetzungsmittel fÜr die kleine DNA-Nut dient und als Payload fÜr ADCs dient.

D8-MMAD ist eine deuterierte Form von MMAD, einem Wirkstoff, der die Mikrotubuli zerstÖrt.

PNU-159682-CarbonsÄure (Verbindung 53) ist ein potentes ADCs-Cytotoxin und kodiert fÜr ein Mitglied der C-Typ-Lektin/C-Typ-Lektin-Ähnlichen DomÄne (CTL/CTLD)-Superfamilie. PNU-159682-CarbonsÄure hat eine Proteinfaltung und verschiedene Funktionen, wie z. B. ZelladhÄsion, Zell-Zell-SignalÜbertragung, Glykoproteinumsatz und Rollen bei EntzÜndungen und Immunantworten.

Duostatin 5 is a cytotoxin based on sea hare toxin design, which can be used as an effective cytotoxin in ADC. It has advantages such as fewer synthetic steps, simple operation, less difficulty in quality control, and more stable chemical synthesis process.