TGF-β / Smad Signaling
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Ziele für TGF-β / Smad Signaling
Produkte für TGF-β / Smad Signaling
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC13890 (±)-Palmitoylcarnitine chloride (±)-Palmitoylcarnitinchlorid ist ein von Fettsäuren abgeleitetes mitochondriales Substrat und verringert selektiv das Zellüberleben in Darm- und Prostatakrebszellen, indem es entzündungsfördernde Signalwege, Ca2+-Einstrom und DHT-ähnliche Wirkungen beeinflusst.
- GC10603 (-)-epicatechin gallate (-)-Epicatechingallat (Epicatechingallat) hemmt Cyclooxygenase-1 (COX-1) mit einem IC50 von 7,5 μM.
- GC17242 (-)-epigallocatechin (-)-Epigallocatechin (Epigallocatechin) ist das am hÄufigsten vorkommende Flavonoid in grÜnem Tee, kann an ungefaltete native Polypeptide binden und die Umwandlung in Amyloidfibrillen verhindern.
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GC14049
(-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)
Ein Phenol mit vielfältigen biologischen Aktivitäten.
- GC14012 (-)-Indolactam V (-)-Indolactam V ist ein PKC-Aktivator mit Kis von 3,36 nM, 1,03 μM fÜr η-CRD2 (PKCη-Ersatzpeptid), γ-CRD2 (PKCγ-Ersatzpeptid) und Kds von 5,5 nM (η-C1B), 7,7 nM (ε-C1B), 8,3 nM (δ-C1B), 18,9 nM (β-C1A-lang), 20,8 nM (α-C1A-lang), 137 nM (β-C1B), 138 nM (γ-C1A) B. 213 nM (γ-C1B), und hat AntitumoraktivitÄt.
- GC18062 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol ist ein gesÄttigtes Diacylglycerol und kann eine Rolle bei der Second-Messenger-Signaltransduktion spielen.
- GC14134 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol ist ein gesÄttigtes Diacylglycerol und ein schwacher Second Messenger fÜr die Aktivierung von PKC.
- GC13877 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol ist ein kÖrpereigener Metabolit.
- GC12662 1,2-Distearoyl-sn-glycerol 1,2-Distearoyl-sn-glycerol (DSG; 1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycerol) fungiert als interner Standard fÜr die Trennung und Identifizierung von molekularen Spezies von 1,2-Diacyl-sn-glycerol (DAG) .
- GC12172 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der src-Familie. 1-Naphthyl PP1 hemmt v-Src und c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMK II mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM.
- GC41863 10,11-dehydro Curvularin 10,11-Dehydro-Curvularin ist ein weit verbreitetes Pilz-Phytotoxin und ein Antibiotikum.
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GN10444
12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate
Ein PKC-Aktivator
- GC13927 A 77-01 A potent ALK5 inhibitor
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GC10166
A 83-01
Ein TGF-β Typ-I-Rezeptor-Inhibitor
- GC35210 A 83-01 sodium salt A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase
- GC60037 A-3 hydrochloride A-3-Hydrochlorid ist ein potenter, zellgÄngiger, reversibler, ATP-kompetitiver, nicht-selektiver Antagonist verschiedener Kinasen.
- GC15579 Adaphostin Adaphostin (NSC 680410), der Adamantylester von AG957, ist ein potenter p210bcr/abl-Inhibitor (IC50 = 14 μM). Adaphostin induziert Apoptose in humanen T-lymphoblastischen LeukÄmie-Zelllinien (IC50 im Bereich von 17 bis 216 nM). Adaphostin hat eine signifikante und selektive AktivitÄt gegen chronische und akute myeloische LeukÄmiezellen. Adaphostin erhÖhte den Gehalt an reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) in CLL-B-Zellen.
- GC16475 Afuresertib Afuresertib (GSK2110183) ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver, ATP-kompetitiver und potenter Pan-Akt-Kinase-Inhibitor mit einem Kis von 0,08/2/2,6 nM fÜr Akt1/Akt2/Akt3.
- GC42747 Afuresertib (hydrochloride) Afuresertib (Hydrochlorid) (GSK 2110183 Hydrochlorid) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver, ATP-kompetitiver und potenter Pan-Akt-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,08/2/2,6 nM für Akt1/Akt2/Akt3.
- GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Activin-Rezeptor-Ähnlichen Kinase 2 (ALK2) mit einem IC50 von 9 nM und einer Über 700-fachen SelektivitÄt gegenÜber ALK3.
- GC11050 ALK5 Inhibitor II (hydrochloride) ALK5 inhibitor
- GC34300 AR-13324 analog mesylate
- GC19034 AR-13324 mesylate AR-13324 is a potent inhibitor of ROCK I and ROCK II that has been shown to induce morphologic changes in cultured human and porcine TM cells at low concentration.
- GC31959 AS2521780 AS2521780 ist ein neuartiger PKCθ-selektiver Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,48 nM.
- GC32703 Asciminib (ABL001) Asciminib (ABL001) (ABL001) ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsene Ba/F3-Zellen hemmt.
- GC64462 Asciminib hydrochloride Asciminib (ABL001)-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der Ba/F3-Zellen hemmt, die mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsen sind.
- GN10534 Asiaticoside
- GC17712 AT13148 AT13148 ist ein oral aktiver und ATP-kompetitiver Multi-AGC-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM und 6 nM/4 nM fÜr Akt1/2/3, p70S6K, PKA, bzw. ROCKI/II.
- GC64815 Aurothiomalate sodium Aurothiomalat-Natrium ist ein potenter und selektiver onkogener PKC1-Signalweg-Inhibitor.
- GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 ist ein selektiver, oral aktiver TGFBR1-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 47 nM.
- GC35442 Azaindole 1 Azaindol 1 (Azaindol 1; TC-S 7001) ist ein oral aktiver und ATP-kompetitiver ROCK-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 und 1,1 nM fÜr humanes ROCK-1 bzw. ROCK-2.
- GC35462 Bafetinib Bafetinib ist ein potenter und oral aktiver Lyn/Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor. Bafetinib verstÄrkt die AktivitÄten mehrerer proapoptotischer Bcl-2-Homologie (BH)3-Only-Proteine (Bim, Bad, Bmf und Bik) und induziert die Apoptose in Ph+-LeukÄmiezellen Über den von der Bcl-2-Familie regulierten intrinsischen Apoptoseweg.
- GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 ist ein Inhibitor der BCR-ABL-Tyrosinkinase mit einem pIC50 von 6,46 und kann in der Erforschung der chronischen myeloischen LeukÄmie verwendet werden.
- GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 ist ein Inhibitor der BCR-ABL1-Tyrosinkinase mit IC50-Werten von 57 nM, 773 nm fÜr ABL1native bzw. ABL1T315I.
- GC32868 BDP5290 BDP5290 ist ein potenter Inhibitor sowohl von ROCK als auch von MRCK mit IC50-Werten von 5 nM, 50 nM, 10 nM und 100 nM fÜr ROCK1, ROCK2, MRCKα bzw. MRCKβ.
- GC34493 BIBF0775 BIBF0775 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors β (TGFβ) Typ I (Alk5) mit einem IC50 von 34 nM.
- GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 ist ein Pyrazol-TGF-β-Inhibitor.
- GC12135 Bisindolylmaleimide II Bisindolylmaleimid II ist ein allgemeiner Inhibitor aller PKC-Subtypen.
- GC14716 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimid IV (Arcyriarubin A) ist ein potenter Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit IC50s im Bereich von 0,1 bis 0,55 μM.
- GC17239 Bisindolylmaleimide V Bisindolylmaleimid V ist eine zellgÄngige Negativkontrolle fÜr Proteinkinase-C-Inhibitionsstudien mit einem IC50-Wert Über 100 μM. Bisindolylmaleimid V blockiert die Aktivierung der mitogenstimulierten Proteinkinase p70s6k/p85s6k (S6K) in vivo mit einem IC50 von 8 μM.
- GC13226 Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Bisindolylmaleimid VIII (Acetat) (Ro 31-7549 Acetat) ist ein potenter und selektiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit einem IC50 von 158 nM für PKC aus Rattenhirn.
- GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) Bisindolylmaleimid X (Hydrochlorid) (BIM-X-Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor.
- GC35530 BJE6-106 BJE6-106 (B106) ist ein potenter, selektiver PKCδ-Inhibitor der 3. Generation mit einem IC50 von 0,05 μM und zielt selektiv auf das klassische PKC-Isozym PKCα (IC50=50 μM).
- GC50593 BMP signaling agonist sb4 Der BMP-Signaltransduktionsagonist sb4 ist ein potenter Benzoxazol-Bone-morphogenetic-Protein-4-(BMP4-)Signaltransduktionsagonist mit einem EC50-Wert von 74 nM, der die BMP-Signaltransduktion durch Stabilisierung des intrazellulÄren p-SMAD-1/5/9 aktiviert. Der BMP-Signalagonist sb4 aktiviert die BMP4-Zielgene (Inhibitoren der DNA-Bindung,Id1undId3) als kanonische BMP-SignalÜbertragung.
- GC13343 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) ist ein oraler Src/Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 1,2 nM bzw. 1 nM.
- GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS.
- GC17670 Bryostatin 1 Bryostatin 1 ist ein natÜrliches Makrolid, das aus dem Moostierchen Bugula neritina isoliert wurde und ein potenter und fÜr das Zentralnervensystem (ZNS) durchlÄssiger PKC-Modulator ist.
- GC12842 Bryostatin 2 Protein kinase C (PKC) activator
- GC12695 Bryostatin 3 Bryostatin 3, ein makrozyklisches Lacton, ist ein Proteinkinase-C-Aktivator mit einem Ki von 2,75 nM. Bryostatin 3 kann die Hemmung der Zellproliferation durch 12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetat (TPA) blockieren, blockierte jedoch nicht die TPA-verstÄrkte Zell-Substrat-AdhÄsion.
- GC16539 Butaprost Butaprost ist ein selektiver Prostaglandin-E-Rezeptor (EP2)-Agonist mit einem EC50 von 33 nM und einem Ki von 2,4 μM fÜr den murinen EP2-Rezeptor.
- GC11605 C-1 C-1 ist ein potenter Proteinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4 μM, 8 μM, 12 μM und 240 μM fÜr cGMP-abhÄngige Proteinkinase (PKG), cAMP-abhÄngige Proteinkinase (PKA) , Proteinkinase C (PKC) bzw. MLC-Kinase. C-1 wird auch als ROCK-Inhibitor verwendet.
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GC43105
C8 Ceramide (d18:1.8:0)
C8 Ceramid (d18:1.8:0) (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosin) ist ein zellpermeables Analogon von natürlich vorkommenden Ceramiden.
- GC11159 Calphostin C Calphostin C ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C.
- GC62612 CC-90005 CC-90005 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Proteinkinase C-θ (PKC-θ) mit einem IC50 von 8 nM.
- GC38898 CCG-222740 CCG-222740 ist ein oral aktiver und selektiver Rho/Myocardin-related Transcription Factor (MRTF)-Signalweg-Inhibitor. CCG-222740 ist auch ein potenter Inhibitor der Alpha-Aktin-Expression der glatten Muskulatur. CCG-222740 reduziert effektiv Fibrose in der Haut und blockiert Melanom-Metastasen.
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie.
- GC18521 Cercosporin Cercosporin wird von einem Pflanzenpathogen, Cercosporakikuchii, und den Elsinochromen, Pigmenten der Familie der Elsinoe-Pilze, produziert. Cercosporin ist ein starker Photosensibilisator mit einer kurzen AktivierungswellenlÄnge, der sich vor allem fÜr Behandlungen mit oberflÄchlicher photodynamischer Therapie (PDT) eignet, insbesondere wenn es notwendig ist, Perforationen zu vermeiden. Cercosporin enthÄlt die fÜr die PKC-AktivitÄt erforderlichen Perylenchinon-Strukturmerkmale mit einem IC50 von 0,6-1,3 μM.
- GC10687 CGP 53353 CGP 53353 (DAPH-7) ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,41 mM und 3,8 mM für PKCβII bzw. PKCβI.
- GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
- GC32250 Chebulinic acid ChebulinsÄure ist ein starker natÜrlicher Inhibitor von M.
- GN10463 Chelerythrine
- GC13065 Chelerythrine Chloride Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL
- GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; Verbindung 34) ist ein hochpotenter und oral aktiver ABL/c-KIT-Doppelkinase-Inhibitor vom Typ II (IC50s von 46 nM bzw. 75 nM) und es zeigt auch signifikante inhibitorische AktivitÄten gegenÜber BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) und PDGFRβ (IC50= 80 nM) Kinasen. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) stoppt das Fortschreiten des Zellzyklus und induziert Apoptose.
- GC43286 CMPD101 CMPD101 ist ein potenter, hochselektiver und membrangÄngiger niedermolekularer Inhibitor von GRK2/3 mit IC50 von 18 nM bzw. 5,4 nM.
- GC50704 CRT 0066854 hydrochloride CRT 0066854 Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver atypischer PKCs-Inhibitor.
- GC45414 CRT0066854 CRT0066854 ist ein potenter und selektiver atypischer PKC-Isoenzym-Inhibitor.
- GC35753 CT-721 CT-721 ist ein potenter und zeitabhÄngiger Bcr-Abl-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 21,3 nM fÜr die Wildtyp-Bcr-Abl-Kinase und besitzt AktivitÄten gegen chronische myeloische LeukÄmie (CML).
- GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004) CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), ein Aminopyrimidin, ist ein Pan-Kinase-Inhibitor. CZC-8004 (CZC-00008004) kann eine Reihe von Tyrosinkinasen binden, einschließlich EGFR und VEGFR2 mit IC50-Werten von 650 bzw. 437 nM.
- GC17591 D-erythro-Sphingosine (synthetic) D-erythro-Sphingosin (synthetisch) (Erythrosphingosin) ist ein sehr potenter Aktivator der p32-Kinase mit einem EC50 von 8 μM und hemmt die Proteinkinase C (PKC). D-erythro-Sphingosin (synthetisch) (Erythrosphingosin) ist ebenfalls ein PP2A-Aktivator.
- GN10336 Daphnetin
- GC38186 Daphnoretin Daphnoretin (Dephnoretin), isoliert aus Wikstroemia indica, besitzt antivirale AktivitÄt.
- GC35812 Dasatinib hydrochloride Dasatinib (BMS-354825) Hydrochlorid ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker AntitumoraktivitÄt. Die Kis sind 16 pM und 30 pM fÜr Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinibhydrochlorid hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinibhydrochlorid induziert auch Apoptose und Autophagie.
- GC15884 Dasatinib Monohydrate Dasatinib (BMS-354825) Monohydrat ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker AntitumoraktivitÄt. Die Kis sind 16 pM und 30 pM fÜr Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinib-Monohydrat hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinib-Monohydrat induziert auch Apoptose und Autophagie.
- GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (Rebastinib) (DCC-2036) ist ein oral aktiver, nicht ATP-kompetitiver Bcr-Abl-Inhibitor fÜr Abl1WT und Abl1T315I mit IC50-Werten von 0,8 nM bzw. 4 nM. DCC-2036 (Rebastinib) hemmt auch SRC, KDR, FLT3 und Tie-2 und hat eine geringe AktivitÄt gegenÜber c-Kit.
- GC38388 DCPLA-ME DCPLA-ME, die Methylesterform von DCPLA, ist ein potenter PKCε-Aktivator zur Verwendung bei der Behandlung von neurodegenerativen Erkrankungen.
- GC31892 Decursin ((+)-Decursin) Decursin ((+)-Decursin) ((+)-Decursin ((+)-Decursin)) ist ein starkes Antitumormittel.
- GC38085 Decursinol angelate Decursinol angelate, ein zytotoxischer und Proteinkinase C (PKC)-aktivierender Wirkstoff aus der Wurzel von Angelica gigas, besitzt Antitumor- und entzÜndungshemmende AktivitÄten.
- GC16354 Dequalinium Chloride Dequaliniumchlorid ist ein selektiver Blocker von Apamin-empfindlichen K+-KanÄlen.
- GC38482 Desmethylglycitein Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone), ein Metabolit von Daidzein, der aus Glycine max gewonnen wird, mit antioxidativer und Anti-Krebs-AktivitÄt. Desmethylglycitein bindet in vivo direkt an CDK1 und CDK2, was zur UnterdrÜckung der CDK1- und CDK2-AktivitÄt fÜhrt. Desmethylglycitein ist ein direkter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC)α gegen die durch solares UV (sUV) induzierte Matrix-Matrix-Metalloproteinase 1 (MMP1). Desmethylglycitein bindet an PI3K in ATP-kompetitiver Weise im Zytosol, wo es die AktivitÄt von PI3K und nachgeschalteten Signalkaskaden hemmt, was zur UnterdrÜckung der Adipogenese in 3T3-L1-PrÄadipozyten fÜhrt.
- GC17767 Dihydrosphingosine Dihydrosphingosin ist ein potenter Inhibitor von PKC und Phospholipase A2 (PLA2).
- GC34060 Disitertide (P144) Disitertid (P144) (P144) ist ein peptidischer Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors Beta 1 (TGF-β1), der speziell entwickelt wurde, um die Wechselwirkung mit seinem Rezeptor zu blockieren. Disitertid (P144) (P144) ist ebenfalls ein PI3K-Inhibitor und ein Apoptoseinduktor.
- GC68333 Disitertide diammonium
- GC60782 Disitertide TFA Disitertid (P144) TFA ist ein peptidischer Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors Beta 1 (TGF-β1), der speziell entwickelt wurde, um die Wechselwirkung mit seinem Rezeptor zu blockieren. Disitertid (P144) TFA ist auch ein PI3K-Inhibitor und ein Apoptoseinduktor.
- GC14298 DMH-1 DMH-1 ist ein potenter und selektiver BMP-Inhibitor mit IC50-Werten von 27/107,9/<5/47,6 nM fÜr ALK1/ALK2/ALK3/ALK6.
- GC17243 Dorsomorphin (Compound C) Dorsomorphin (Verbindung C) (Verbindung C) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver AMPK-Inhibitor (Ki = 109 nM in Abwesenheit von AMP). Dorsomorphin (Verbindung C) (BML-275) hemmt selektiv die BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2, ALK3 und ALK6. Dorsomorphin (Verbindung C) induziert Autophagie.
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GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl (BML-275 Dihydrochlorid; Compound C Dihydrochlorid) ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver AMPK-Inhibitor mit einer Ki von 109 nM. Dorsomorphin (Compound C) 2HCl hemmt den BMP-Signalweg durch die Ausrichtung auf die Typ-I-Rezeptoren ALK2, ALK3 und ALK6. Dorsomorphin (Compound C) 2HCl induziert Autophagie.
- GC35897 DPH DPH ist ein starker zellgÄngiger c-Abl-Aktivator, der eine starke enzymatische und zellulÄre AktivitÄt bei der Stimulierung der c-Abl-Aktivierung zeigt.
- GC32914 EMT inhibitor-1 EMT-Inhibitor-1 ist ein Inhibitor von Hippo-, TGF-β- und Wnt-Signalwegen mit AntitumoraktivitÄten.
- GC11499 Enzastaurin (LY317615) Enzastaurin (LY317615) (LY317615) ist ein potenter und selektiver PKCβ Inhibitor mit einem IC50 von 6 nM, der eine 6- bis 20-fache SelektivitÄt gegenÜber PKC&7#945 zeigt;, PKC&7#947; und PKCε.
- GC65329 EW-7195 EW-7195 ist ein potenter und selektiver ALK5 (TGFβR1)-Inhibitor mit einem IC50 von 4,83 nM. EW-7195 hat eine >300-fache SelektivitÄt fÜr ALK5 gegenÜber p38α. EW-7195 hemmt effizient die TGF-β1-induzierte Smad-SignalÜbertragung, den Übergang vom Epithel zum Mesenchym (EMT) und die Metastasierung von Brusttumoren in die Lunge.
- GC13354 EW-7197 EW-7197 (EW-7197) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Activinrezeptor-Ähnlicher Kinase 5 (ALK5)-Inhibitor mit einem IC50 von 12,9 nM. EW-7197 hemmt auch ALK2 und ALK4 (IC50 von 17,3 nM) bei nanomolaren Konzentrationen. EW-7197 hat eine stark antimetastatische AktivitÄt und eine Antikrebswirkung.
- GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) ist ein unspezifischer RhoA/ROCK-Inhibitor und hat auch eine hemmende Wirkung auf Proteinkinasen mit einem Ki von 0,33 μM fÜr ROCK1, IC50s von 0,158 μM und 4,58 μM, 12,30 μM, 1,650 μM fÜr ROCK2 und PKA , PKC bzw. PKG. Fasudil ist auch ein potenter Ca2+-Kanal-Antagonist und Vasodilatator.
- GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride is a nonspecific RhoA/ROCK inhibitor and also has inhibitory effect on protein kinases, with an Ki of 0.33 μM for ROCK1, IC50s of 0.158 μM and 4.58 μM, 12.30 μ ;M, 1.650 μM fÜr ROCK2 bzw. PKA, PKC, PKG. Fasudil (HA-1077) HCl ist auch ein potenter Ca2+-Kanal-Antagonist und Vasodilatator.
- GC32867 Flumatinib (HHGV678) Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinib (HHGV678) hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50s von 1,2 nM, 307,6 nM bzw. 665,5 nM.
- GC13914 Flumatinib mesylate Flumatinib (HHGV678) Mesylat ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinibmesylat hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50-Werten von 1,2, 307,6 bzw. 665,5 nM. Flumatinibmesylat hemmt die Bcr-Abl-Autophosphorylierung und die Stat5- und Erk1/2-Phosphorylierung. Flumatinibmesylat hemmt das Tumorwachstum im Modell der chronischen myeloischen LeukÄmie.
- GC12027 FR 236924 FR 236924 (FR236924), ein LinolsÄurederivat, aktiviert selektiv und direkt PKCε.
- GC65539 Fresolimumab Fresolimumab (GC1008) ist ein vollstÄndig humaner monoklonaler AntikÖrper mit hoher AffinitÄt, der die aktive Form von humanem TGFβ1, TGFβ2 und TGFβ3 neutralisiert.
- GC15431 GF 109203X (Bisindolylmaleimide I) GF 109203X (GF109203X) ist ein hochselektiver, zellgÄngiger und reversibler Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit einem Ki von 14 nM.
- GC36167 GMB-475 GMB-475 ist ein auf PROTAC basierender Abbauer der BCR-ABL1-Tyrosinkinase, der die BCR-ABL1-abhÄngige Arzneimittelresistenz Überwindet. GMB-475 zielt auf das BCR-ABL1-Protein ab und rekrutiert die E3-Ligase Von Hippel Lindau (VHL), was zur Ubiquitinierung und anschließenden Degradation des onkogenen Fusionsproteins fÜhrt.
- GC10858 GNF 2 GNF 2 ist ein hochselektiver, allosterischer, nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von Bcr-Abl. GNF 2 hemmt die Ba/F3.p210-Proliferation mit einem IC50 von 138 nM.