Target:
HDAC
Catégorie:
Endogenous Metabolite
Apoptosis Inducers
Other Apoptosis
Bromodomain
DNA Methyltransferase
HDAC
Histone Acetyltransferases
Histone Demethylases
Histone Methyltransferase
JAK
Histone Deacetylation
Histones/Histone Peptides
PDE
Phosphodiesterase
EGFR
HER2
Src
DNA/RNA Synthesis
mTOR
PI3K
HIV
Bacterial
Parasite
Virus Protease
PAK
Autophagy
Mitophagy
LPL Receptor
S1P receptor
Notch
Cancer Biology
COX
Apoptosis
Adaptive Immunity
Allergy
Immunotherapeutics
Innate Immunity
Pulmonary Diseases
VD/VDR
Toxins
Natural Products
Fluorescence
Peptides
Phytotoxins
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC39679 CG347B CG347B est un inhibiteur sélectif de HDAC6, impliqué également dans la synthèse d'autres inhibiteurs de métalloenzymes.
- GC39551 BRD3308 BRD3308 est un inhibiteur HDAC3 hautement sélectif avec une IC50 de 54 nM.
- GC50322 BRD 9757 Potent and selective HDAC6 inhibitor
- GC39214 1-Naphthohydroxamic acid L'acide 1-naphtohydroxamique (composé 2) est un inhibiteur HDAC8 puissant et sélectif avec une IC50 de 14 μM. L'acide 1-naphtohydroxamique est plus sélectif pour HDAC8 que la classe I HDAC1 et la classe II HDAC6 (IC50> 100 μM). L'acide 1-naphtohydroxamique n'augmente pas l'acétylation globale de l'histone H4 et ne réduit pas non plus l'activité intracellulaire totale des HDAC. L'acide 1-naphtohydroxamique peut induire l'acétylation de la tubuline.
- GC46226 SS-208 Le SS-208 est un inhibiteur sélectif de HDAC6, avec une IC50 de 12 nM. SS-208 possède une activité anti-tumorale dans le mélanome.
- GC38742 BRD-6929 Le BRD-6929 est un puissant inhibiteur sélectif de pénétration cérébrale de l'histone désacétylase de classe I HDAC1 et HDAC2 avec une IC50 de 1nM et 8nM, respectivement.
- GC45906 MC1742 Le MC1742 est un puissant inhibiteur de HDAC, avec des IC50 de 0,1 μM, 0,11 μM, 0,02 μM, 0,007 μM, 0,61 μM, 0,04 μM et 0,1 μM pour HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8, HDAC10 et HDAC11, respectivement. Le MC1742 peut augmenter les niveaux d'acétyl-H3 et d'acétyl-tubuline et inhiber la croissance des cellules souches cancéreuses. Le MC1742 peut induire un arrêt de croissance, une apoptose et une différenciation dans le sarcome CSC.
- GC45717 Chlamydocin La chlamydocine, un métabolite fongique, est un inhibiteur d'HDAC très puissant, avec une CI50 de 1,3 nM. La chlamydocine présente de puissantes activités antiprolifératives et anticancéreuses. La chlamydocine induit l'apoptose en activant la caspase-3.
- GA20605 Ac-Lys-AMC L'Ac-Lys-AMC (Hexanamide), également appelé MAL, est un substrat fluorescent pour les HDAC d'histone désacétylase.
- GA20567 Ac-Gly-Ala-Lys-AMC Ac-GAK-AMC, control peptide for protease-coupled histone deacetylase (HDAC) assay with Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC (I-1975).
- GA20481 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC est un substrat pour HDAC.
- GC37845 Tucidinostat Le tucidinostat (Chidamide) est un inhibiteur puissant et biodisponible des enzymes HDAC de classe I (HDAC1/2/3) et de classe IIb (HDAC10), avec des IC50 de 95, 160, 67 et 78 nM, moins actif sur HDAC8 et HDAC11 (IC50, 733 nM, 432 nM, respectivement), et ne montre aucun effet sur HDAC4/5/6/7/9.
- GC37753 Tefinostat Le tefinostat (CHR-2845) est un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) ciblée sur les monocytes/macrophages. Le téfinostat peut être clivé en acide actif CHR-2847 par l'estérase intracellulaire humaine carboxylestérase-1 (hCE-1). Tefinostat peut être utilisé pour la recherche de leucémies.
- GC36975 Procyanidin B3 La procyanidine B3 est un produit naturel, agit comme un inhibiteur spécifique de la HAT, se lie À l'autre site de p300 au lieu du site actif, inhibe sélectivement l'acétylation des récepteurs aux androgènes médiée par p300. La procyanidine B3 n'a aucun effet sur l'HDAC ou l'HMT (histone méthyltransférase).
- GC36691 Nanatinostat Le nanatinostat (CHR-3996) est un puissant inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) sélectif de classe I et actif par voie orale avec une IC50 de 8 nM.
- GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (composé 35) inhibe simultanément la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NAMPT) et l'HDAC avec des CI50 de 31 nM et 55 nM, respectivement. Nampt-IN-3 induit efficacement l'apoptose cellulaire et l'autophagie et conduit finalement À la mort cellulaire.
- GC35893 Domatinostat Le domatinostat (base libre 4SC-202) est un inhibiteur sélectif d'HDAC de classe I avec une IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM et 0,57 μM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. Il affiche également une activité inhibitrice contre la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1).
- GC35668 CG-200745 Le CG-200745 (CG-200745) est un puissant inhibiteur pan-HDAC actif par voie orale qui possède la fraction acide hydroxamique pour lier le zinc au fond de la poche catalytique. CG-200745 inhibe la désacétylation de l'histone H3 et de la tubuline. CG-200745 induit l'accumulation de p53, favorise la transactivation dépendante de p53 et améliore l'expression des protéines MDM2 et p21 (Waf1/Cip1). CG-200745 améliore la sensibilité des cellules résistantes À la gemcitabine À la gemcitabine et au 5-fluorouracile (5-FU; ). Le CG-200745 induit l'apoptose et a des effets anti-tumoraux.
- GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ditrifluoroacétate) est un inhibiteur modérément puissant de HDAC5 et HDAC9, avec des IC50 de 0,85 et 1,88 μM, respectivement.
- GC45095 Tubastatin A (trifluoroacetate salt) Tubastatin A is a potent HDAC6 inhibitor with an IC50 value of 15 nM.
- GC44865 SAHA-BPyne Suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA) is a class I and class II histone deacetylase (HDAC) inhibitor that binds directly to the catalytic site of the enzyme thereby blocking substrate access.
- GC43806 HC Toxin La toxine HC, un tétrapeptide cyclique, est un puissant inhibiteur d'HDAC avec une IC50 de 30 nM. La toxine HC induit l'apoptose des cellules tumorales et a des effets anticancéreux.
- GC43460 Dihydrochlamydocin La dihydrochlamydocine est un inhibiteur des histones désacétylases (HDAC). La dihydrochlamydocine présente une forte activité cytostatique vis-À-vis des cellules de mastocytome.
- GC43318 coumarin-SAHA Coumarin-SAHA est une sonde fluorescente pour déterminer les affinités de liaison (kd) et les taux de dissociation (koff) des complexes HDAC8-inhibiteur.
- GC43201 CAY10722 CAY10722 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (71% inhibition at 200 μM).
- GC43200 CAY10721 CAY10721 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (39% SIRT3 inhibition at 200 μM).
- GC43147 CAY10398 CAY10398 is an inhibitor of histone deacetylase (HDAC1) with an IC50 value of 10 μM.
- GC41984 1-Alaninechlamydocin La 1-alaninechlamydocine, un tétrapeptide cyclique, est un puissant inhibiteur d'HDAC (IC50 = 6,4 nM). La 1-alaninechlamydocine induit l'arrêt du cycle cellulaire G2/M et l'apoptose dans les cellules MIA PaCa-2.
- GC40923 BRD4884 BRD4884 est un puissant inhibiteur de HDAC avec des valeurs IC50 de 29 nM, 62 nM et 1,09 μM pour HDAC1, 2 et 3, respectivement.
- GC40674 APHA Compound 8 A class I and II HDAC inhibitor
-
GC34458
ACY-1083
ACY-1083 est un inhibiteur sélectif de HDAC6 pénétrant dans le cerveau avec une IC50 de 3 nM et est 260 fois plus sélectif pour HDAC6 que toutes les autres classes d'isoformes HDAC. ACY-1083 inverse efficacement la neuropathie périphérique induite par la chimiothérapie.
- GC34165 Corin Corin est un double inhibiteur de la déméthylase spécifique de l'histone lysine (LSD1) et de l'histone désacétylase (HDAC), avec un Ki (inact) de 110 nM pour LSD1 et un IC50 de 147 nM pour HDAC1.
- GC33331 BRD 4354 BRD 4354 est un inhibiteur modérément puissant de HDAC5 et HDAC9, avec des IC50 de 0,85 et 1,88 μM, respectivement.
- GC33290 Remetinostat (SHP-141) Remetinostat (SHP-141) (SHP-141) est un inhibiteur À base d'acide hydroxamique des enzymes histone désacétylase (HDAC) qui est en cours de développement pour le traitement du lymphome cutané À cellules T.
- GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) Le chlorhydrate de givinostat (ITF-2357) est un inhibiteur d'HDAC avec une CI50 de 198 et 157 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement.
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) La pomiférine (NSC 5113) (NSC 5113) agit comme un inhibiteur potentiel de HDAC, avec une IC50 de 1,05 μM, et inhibe également puissamment mTOR (IC50, 6,2 μM).
- GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) est un inhibiteur d'HDAC avec une IC50 de 198 et 157 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement.
- GC32964 NKL 22 NKL 22 (composé 4b) est un inhibiteur puissant et sélectif des histone désacétylases (HDAC), avec une IC50 de 199 et 69 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement.
- GC32565 CRA-026440 Le CRA-026440 est un puissant inhibiteur d'HDAC À large spectre.
- GC31099 YF-2 YF-2 est un activateur d'histone acétyltransférase hautement sélectif et perméable À la barrière hémato-encéphalique, acétylates H3 dans l'hippocampe, avec des CE50 de 2,75 μM, 29,04 μM et 49,31 μM pour CBP, PCAF et GCN5, respectivement, ne montre aucun effet sur HDAC .
- GC30782 ACY-775 ACY-775 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone désacétylase 6 (HDAC6) avec une IC50 de 7,5nM.
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GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
L'acide benzènebutyrique (acide 4-phénylbutyrique) (4-PBA) est un inhibiteur de HDAC et du stress endoplasmique (ER), utilisé dans la recherche sur le cancer et les infections.
- GC30616 3-Hydroxybutyric acid L'acide 3-hydroxybutyrique (acide β-hydroxybutyrique) est un métabolite qui est élevé dans le diabète de type I.
-
GC19472
Tinostamustine HCl
An alkylatlng histone-deacetylase inhibitor (HDACi) fusion molecule
- GC19406 TH34 TH34 , un inhibiteur de HDAC6/8/10 avec des IC50 de 4,6 μM, 1,9 μM et 7,7 μM respectivement, présente une sélectivité élevée par rapport à HDAC1/2/3.
- GC19384 WT-161 WT-161 is a potent and selective HDAC6 inhibitor with an IC50 of 0.40 nM.
- GC19360 TMP195 TMP195 est un inhibiteur sélectif puissant de la classe IIa des HDAC avec des IC50 de 59 nM, 60 nM, 26 nM et 15 nM pour HDAC4, HDAC5, HDAC7 et HDAC9, respectivement.
- GC19337 SR-4370 Le SR-4370 est un inhibiteur de HDAC, avec des IC50 de 0,13 μM, 0,58 μM, 0,006 μM, 2,3 μM et 3,4 μM pour HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8 et HDAC6, respectivement.
- GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustine) est un inhibiteur pan HDAC; inhibe HDAC6, HDAC1, HDAC2 et HDAC3 avec des valeurs IC50 de 6 nM, 9 nM, 9 nM et 25 nM, respectivement.
- GC19020 ACY-738 ACY-738 est un inhibiteur HDAC6 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 1,7 nM ; ACY-738 inhibe également HDAC1, HDAC2 et HDAC3, avec des IC50 de 94, 128 et 218 nM.
- GC18915 Trapoxin A Trapoxin A is a cyclotetrapeptide histone deacetylase (HDAC) inhibitor.
- GC18402 GSK3117391 GSK3117391 est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC), extrait du brevet WO/2008040934 A1.
- GC18206 WT161 WT161 est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif avec une IC50 de 0,40 nM. WT161 inhibe également la protéine contenant le domaine métallo-β-lactamase 2 (MBLAC2).
- GC11949 MI-192 Le MI-192 est un inhibiteur sélectif de HDAC2 et HDAC3 avec des IC50 de 30 nM et 16 nM, respectivement.
- GC17005 4-iodo-SAHA Le 4-Iodo-SAHA (1k) est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC) de classe I et de classe II actif par voie orale avec des CE50 de 1,1, 0,95, 0,12, 0,24, 0,85 et 1,3 μM pour les lignées cellulaires Skbr3, HT29, U937, JA16 et HL60 , respectivement. Le 4-Iodo-SAHA (1k) peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC13925 Nullscript negative control of scriptaid, HDAC inhibitor
- GC17472 Oxamflatin L'oxamflatine (Metacept-3) est un puissant inhibiteur d'HDAC avec une IC50 de 15,7 nM.
- GC11249 2-hexyl-4-Pentynoic Acid Potent and robust HDACs inhibitor
- GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) est un nouvel inhibiteur d'HDAC, et son mécanisme d'action n'a pas été caractérisé.
- GC12074 BG45 BG45 est un inhibiteur de HDAC de classe I avec une sélectivité pour HDAC3 (IC50 = 289 nM).
- GC10417 ACY-241 ACY-241 (ACY241) est un inhibiteur HDAC6 puissant, actif par voie orale et hautement sélectif de deuxième génération avec une IC50 de 2,6 nM (IC50 de 35 nM, 45 nM, 46 nM et 137 nM pour HDAC1, HDAC2, HDAC3 et HDAC8, respectivement ). ACY-241 a des effets anticancéreux.
- GC16042 Chidamide Le chidamide (impureté du chidamide) est une impureté du chidamide. Le chidamide est un inhibiteur puissant et biodisponible des enzymes HDAC de classe I (HDAC1/2/3) et de classe IIb (HDAC10).
- GC12484 BRD73954 BRD73954 est un puissant inhibiteur de HDAC et inhibe sélectivement HDAC6 et HDAC8 avec des valeurs IC50 de 0,0036, 0,12, 9, 12, 23 μM pour HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 et HDAC3, respectivement. BRD73954 diminue les niveaux de HDAC6, associés À la régulation À la hausse de l'Ac-Tubuline.
- GC12971 CAY10603 CAY10603 (BML-281) est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif, avec une IC50 de 2 pM ; CAY10603 (BML-281) inhibe également HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10, avec des IC50 de 271, 252, 0,42, 6851, 90,7 nM.
- GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) est un inhibiteur sélectif d'HDAC de classe I avec une IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM et 0,57 μM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. Il affiche également une activité inhibitrice contre la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1).
- GC15212 Divalproex Sodium L'acide valproÏque (VPA) sodique (2:1) est un inhibiteur d'HDAC actif par voie orale, avec une IC50 comprise entre 0,5 et 2 mM, inhibe également HDAC1 (IC50, 400 μM) et induit une dégradation protéasomique de HDAC2.
- GC15410 Bufexamac Le bufexamac est un inhibiteur des histones désacétylases de classe IIB (HDAC6 et HDAC10) utilisé comme agent anti-inflammatoire.
- GC14285 RGFP966 RGFP966 est un inhibiteur HDAC3 hautement sélectif avec une IC50 de 80 nM et ne montre aucune inhibition des autres HDAC À des concentrations allant jusqu'À 15 μM. Le RGFP966 peut traverser la barrière hémato-encéphalique (BBB).
-
GC14807
Fingolimod(FTY720)
Fingolimod (FTY720) HCl (FTY720), un analogue de la sphingosine, est un modulateur puissant des récepteurs de la sphingosine 1-phosphate (S1P).